Зитмак® 125

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Зитмак® 250

Зитмак® 125

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 250 мг және 125 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 262.0 мг немесе 131.0 мг азитромицин дигидраты тиісінше 250 мг және 125 мг азитромицинге баламалы,

қосымша заттар: желатинденген крахмал, LHPC 21, натрий лаурилсульфаты, натрий кроскармеллозасы, кальций гидрофосфат дигидраты, аэросил 200, сусыз лактоза, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, титанның қостотығы, макрогол – 40 ОЕ стеараты.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді және бір жақ бетінде сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Азитромицин асқазан-ішек жолдарынан тез сіңеді және организмге кеңінен таралады. Азитромициннің тіндердегі концентрациясының плазмадағы немесе сарысудағы концентрациясына қарағанда жоғары болуы оның тез таралатын қасиетіне байланысты. Бір реттік 500 мг көлеміндегі дозаны ішке қабылдағанда оның жоғары концентрациясы 0.5 мкг/мл құрайды және оған 2.5-3 сағат (=Тmax) ішінде жетеді. Таралудың жуықтама тұрақты көлемі (Vd) шамамен 31.1 л/кг құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі 14 - 72 сағатты құрайды. Жартылай шығарылу кезеңінің соңғы сатысының ұзаруы препарттың тіндерде жинақталуына және соңынан одан шығарылуына байланысты. Азитромицин өт арқылы көбіне өзгермеген күйінде шығарылуы оның негізгі элиминация жолы болып табылады. Препаратты аптадан астам уақыт колданғанда, қабылданған дозаның шамамен 6% несеппен өзгермеген күйінде шығарылады. Емдеу режимінің бірінші күні 500 мг және басқа күндері 250 мг-нан 4 күн бойы қолданғанда жұлын сұйықтығында өте төмен концентрацияда (0.01 мкг/мл-ден аз) анықталды.

Фармакодинамикасы

Азитромицин эритромицин туындысы және макролидтік антибиотиктер қосалқы класының азалидтер тобына жатады. Азитромицин сезімтал микроорганизмдерде 50S рибосома суббірлігін байланыстыру арқылы әсер етеді және соның нәтижесінде микроорганизмдер ақуыздарының синтезіне кедергі келтіреді. Нуклеин қышқылдарының синтезіне әсер етпейді.

Эритромицинмен салыстырғанда, азитромицин грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсендірек, асқазанның қышқыл ортасында төзімдірек, ағзадан баяу шығарылады және ұзағырақ әсер етеді, жақсы көтерімді, бауырдың Р-450 цитохромын аз дәрежеде тежейді.

ЗИТМАК® микробтарға қарсы кең ауқымды әсерге ие.

Төменде көрсетілген микроорганизмдердің көптеген штаммдарына қатысты in vitro жағдайында да, сондай-ақ клиникалық айқын жұқпаларда да тиімді:

Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Аэробты грам-оң микроорганизмдер

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококктар (C, F, G топтары), Viridans тобының стрептококктары.

Аэробты грам-теріс микроорганизмдер

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

Анаэробты микроорганизмдер

Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, Peptostreptococcus түрлері.

Эритромицинге төзімді грам-оң штаммдар азитромицинге түйіспелі тұрақтылық көрсететіндігі байқалған. Enterococcus faecalis және метициллин-резистентті стафилококктардың көптеген штаммдары азитромицинге тұрақты.

Қолданылуы

- фарингит, тонзиллит, синусит, ортаңғы отитте

- жедел және созылмалы бронхит, интерстициальді және альвеолярлық

пневмонияда

- созылмалы көшпелі эритемада

- Лайм ауруының бастапқы сатысы, тілме, импетиго, екіншілік

пиодерматоздар

- Helicobacter pylori астасқан асқазан және он екі елі ішек аурулары

- создық және создық емес уретрит және/немесе цервицитте

Қолдану тәсілі және дозалары

ЗИТМАК® 125 мг немесе 250 мг таблеткаларын тамақтан 1 сағат бұрын немесе тамақтан соң 2 сағаттан кейін күніне бір рет қабылдайды.

Тыныс жолдарының жоғарғы және төменгі бөліктері жұқпаларында, тері және жұмсақ тіндердің жұқпаларында 3 күн бойына тәулігіне 500 мг-ден тағайындайды (курстық доза – 1,5 г).

Асқынбаған уретритте және/немесе цервицитте бір рет 1 г (250 мг-ден 4 таблетка) тағайындайды.

Лайм ауруында (бореллиозда) бастапқы сатысын емдеу үшін (erythema migrans) бірінші күні 1 г-нан (250 мг-дық 4 таблеткадан) және 500 мг-ден 2-ші күннен бастап 5 күн бойына күн сайын (курстық доза – 3 г) тағайындайды.

Helicobacter pylori астасқан асқазан және он екі елі ішек ауруларында ЗИТМАК®-ты біріктірілген ем құрамында тәулігіне 1 г (250 мг-дық 4 таблеткадан) 3 күн бойына тағайындайды.

Препараттың бір дозасын ішпей жіберіп алған жағдайда ол дозаны мүмкіндігінше ертерек қабылдау керек, ал содан кейінгісін – 24 сағат үзіліспен.

Егде адамдарда және бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарда дозалауды өзгертудің қажеттігі жоқ.

6 жастан асқан балаларға ЗИТМАК® таблеткаларын төмендегі сызба бойынша қолдану ұсынылады:

Тыныс жолдарының жоғарғы және төменгі бөліктері, тері және жұмсақ тіндердің жұқпаларында – бірінші күні – 10мг/кг, содан соң 4 күн – күніне 5 мг/кг немесе күніне 10 мг/кг 3 күн бойына (курстық доза – 30 мг/кг);

Лайм ауруында: бірінші күні - 20 мг/кг, 2 күннен бастап 5 күн бойы

- 10мг/кг/тәулік.

Созылмалы көшпелі эритема: препараттың курстық дозасы 60 мг/кг құрайды: 20 мг/кг бір рет – 1-ші күні және 10 мг/кг –содан кейінгі 2 –ші күннен бастап 5 күн бойына.

Helicobacter pylori астасқан асқазан және он екі елі ішек ауруларында: біріктірілген ем құрамында дене салмағының әр кг-на 20 мг 3 тәулік бойына бір рет.

Сондай-ақ балаларды емдеу үшін ЗИТМАК® -тың балаларға арналған дәрілік түрін қолдану ұсынылады: ЗИТМАК® 100 және ЗИТМАК® 200, ішке қабылдауға арналған суспензия дайындау үшін ұнтақ 100 мг/5 мл және 200 мг/5 мл тазартылған сумен жиынтықта.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, < 1/10)

- жүрек айнуы, құсу, диарея, іш ауыруы

Жиі емес (>1/1000, < 1/100)

- сұйық нәжіс, метеоризм, ас қорыту бұзылыстары, тәбет жойылуы

Сирек (>1/1000, < 1/100)

- бас ауруы, бас айналуы, ұйқышылдық, құрысулар, дисгевзия

- тромбоцитопения

- озбырлық, қозғыштық, мазасыздық, ашушаңдық, ұйқысыздық

- парестезиялар, астения

- естудің бұзылуы, кереңдік және құлақтағы шуыл

- тахикардия, қарыншалық тахикардиясы бар аритмия, QT аралығының ұзаруы, дірілдеу/жыпылықтау типіндегі аритмиялар (torsades de pointes)

- тіл түсінің өзгеруі, іш қатуы, жалған жарғақшалы колит

- бауыр аминотрансферазасы , билирубин деңгейінің транзиторлы көтерілуі, холестаздық сарғаю, гепатит, панкреатит, пилорикалық стеноз

- өте жоғары сезімталдық реакциялары: қызару, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

- артралгия

Өте сирек (>1/10000, < 1/1000)

- интерстициальді нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- шаршағыштық, конвульсиялар

- дәм және иіс сезу өзгерістері

- вагинит, кандидоз, асқын жұқпалар

- анафилактикалық шок, оның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге әкеп соқтыратын)

Макролидті антибиотиктер жүректің электрлік белсенділігінде патологиялық өзгерістер туындатуы мүмкін, бұл QT аралығын ұзартуы мүмкін және дірілдеу/жыпылықтау типіндегі жүрек аритмияларының (torsades de pointes) себебі болуы мүмкін.

Азитромицин қабылдайтын емделушілерде QT аралығының ұзаруы және потенциалды фатальді torsades de pointes қаупі жоғары. Сыртартқысында азитромицинмен емдеу аясында аритмиясы болған адамдарда дірілдеу/жыпылықтау типіндегі аритмия және соңынан миокард инфаркті дамуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• азитромицинге, эритромицинге немесе макролидтер тобының кез келген антибиотиктеріне өте жоғары сезімталдық

• бауыр және бүйрек функцияларының ауыр бұзылулары

• сыртартқысында азитромицин қабылдау аясындағы бауыр функциясы бұзылуы, холестаздық сарғаю

• 6 жасқа дейінгі балаларға

• жүктіліктің I триместрі, лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Зитмак®-ты бір мезгілде мыналармен қолданғанда:

- құрамында алюминий және магний гидроксиді бар антацидтермен: препараттың концентрациясы төмендейді

- циметидинмен: азитромицинді қабылдардан екі сағат бұрын циметидинді (800 мг) қолданғанда, ол азитромициннің сіңуіне әсер етпейді

- теофиллинмен: емдік дозаларда азитромицин теофиллиннің (көк тамыр ішіне және пероральді қолданылған) фармакокинетикасына орташа әсер етеді

- варфаринмен: варфариннің бір реттік дозасын қолданғанда, азитромицин протромбин уақытына әсер етпейді. Алайда, медицина практикасында қолдану азитромицин мен варфаринді бірге қабылдайтын барлық емделушілерде протромбин уақытын мұқият бақылау қарастырылады

- дигоксинмен: азитромицин дигоксиннің концентрациясы жоғарылауына алып келеді

- эрготаминмен немесе дигидроэрготаминмен: шеткергі вазоспазм және дизестезия (сезімталдылықтың бұзылуы) түрінде байқалатын эрготаминдік препарттармен жедел улану болуы мүмкін

- тетрациклиндермен және хлорамфениколмен: әсерін күшейтеді (синергизм)- линкозамидтермен: препарат әсерін төмендетеді

- этанол, тағам: сіңуді баяулатады және төмендетеді

- циклосеринмен, тікелей емес антикоагулянттармен, метилпреднизолонмен және фелодипинмен: азитромицин олардың шығарылуын баяулатады, қан сарысуында олардың концентрациясын жоғарылатады және уыттылығын күшейтеді

- карбамазепинмен, вальпрой қышқылымен, гексобарбиталмен, фенитоинмен, дизопирамидпен, бромокриптинмен, теофиллинмен және басқа да ксантин туындыларымен, ішуге арналған гипогликемиялық дәрілермен: азитромицин гепатоциттерде микросомальді тотығуды тежей отырып, жартылай шығарылу кезеңін ұзартады, экскрецияны баяулатады, концентрациясын және уыттылығын жоғарылатады.

Зидовудин: азитромицин зидовудиннің қандағы фосфорланған белсенді метаболитінің концентрациясын ұлғайтады. Алайда қазіргі уақытта бұл фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің клиникалық мәні анықталмаған.

Рифабутин: азитромицин мен рифабутинді бірге қолдану олардың плазмалық концентрациясын өзгертпеді. Алайда, бұл орайда нейтропения байқалды, жағымсыз реакциялар дамуы мен бұл біріктірілімді қолдану арасындағы себеп-салдарлы байланыс анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Зитмак® препаратын антацидтермен бірге қолданғанда, препараттарды қабылдау арасында 2 сағат үзілісті сақтау керек.

Азитромицинмен ем қабылдайтын емделушілерде соңы фатальді болуы мүмкін ангионевротикалық ісіну, анафилаксия және Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермалды некролиз сияқты дерматологиялық реакцияларды қоса, аллергиялық реакциялар сирек жағдайларда байқалған. Аллергиялық реакциялар туындағанда азитромицинді дереу тоқтату және тиісті емді бастау керек. Алайда симптоматикалық емді тоқтатқанда аллергия симптомдары қайта пайда болуы мүмкін.

Пневмонияны емдеуде, яғни Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia немесе Streptococcus pneumonia туындатқан ауруханадан тыс пневмонияны ішке қабылдау арқылы емдеу кезінде азитроминнің қауіпсіз және тиімді екендігі анықталды. Пневмониясы бар емделушілерге пневмонияның ауырлығына байланысты пероральді ем тиімсіз болғанда қолдануға болмайды, яғни орташа немесе ауыр дәрежедегі ауырлықта немесе мына аталған қауіп факторларының қандай да біреуі бар болса:

- кистозды фиброзы бар емделушілер

- ауруханаішілік жұқпалы аурулары бар емделушілер

- бактериемияның болуына күдікті немесе анықталған емделушілер

- ауруханада емделуді қажет ететін емделушілер

- айқын байқалған иммунитет тапшылығы және функционалдық аспления жағдайындағы егде немесе әлсіреген емделушілер азитромицинді қабылдамағаны жөн.

Барлық дерлік антибактериялық дәрілерді, оның ішінде және азитромицин де бар, қолданғанда ауырлығы бойынша жеңіл түрден өмірге қауіпті түрге дейінгі жалған жарғақшалық колит жағдайлары болғаны туралы мәлімделді.

Антибактериялық дәрілерді қабылдағаннан кейінгі болатын диареяда барлық күдікті антибиотиктерді бір мезгілде дегидратацияны жоюға және су-электролитті теңгерімді түзетуге арналған дәрілерді тағайындаумен тоқтату керек. Ішекте С.difficile жоюға бағытталған этиотропты ем тағайындау керек және қажет болғанда хирургиялық емге көрсетілімді қарастыру керек.

Азитромицин негізінен бауыр арқылы шығарылатындықтан, бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілерге азитромицинді абайлап қолданған жөн. Бауыр функциясы бұзылуы, гепатит дамуы, холестаздық сарғаю, бауыр некрозы және бауыр жеткіліксіздігі, оның ішінде өліммен аяқталатын жағдайлары туралы хабарланғандықтан гепатит белгілері мен симптомдары пайда болғанда азитромицин қабылдау дереу тоқтатылуы тиіс.

Шумақтық сүзіліс жылдамдығы <10 мл/мин тұлғаларда азитромицинді қолдану жайындағы деректердің аз болуына байланысты азитромицинді сақтықпен тағайындау керек.

Қандай да болмасын антибактериялық емдеу кезіндегі сияқты емделушілерде шығу тегі бактериялық емес екіншілік жұқпаның, соның ішінде зеңдерді бар-жоғын анықтау үшін тексеру керек.

Сақтықпен жүрек-қан тамырлары патологиясы бар науқастарға тағайындалады. Препаратты қабылдау аритмия ұстамасына (қарыншалық аритмия және QT аралығының ұзаруы мүмкін), жүректің кенеттен тоқтауына түрткі болуы мүмкін. QT аралығының туа біткен немесе жүре пайда болған пролонгациясы бар, электролиттік теңгерімнің бұзылуы бар, әсіресе гипокалиемия және гипомагниемиясы, жүрек жиырылуының патологиялық сирек жиілігі бар, сондай-ақ аритмияға қарсы препараттар қабылдайтын емделушілерге препаратты сақтықпен тағайындау керек. Азитромицин қабылдайтын емделушілерде миастения симптомдарының (myasthenia gravis) өршуі немесе миастениялық синдромның жаңадан басталуы мүмкін. Препарат қолданудың ұзақтығы нұсқаулықта көрсетілген мерзімнен аспауы тиіс.

Педиатрияда қолданылуы

6 жасқа дейінгі балаларға таблетка түріндегі дәрілік түрін колдану ұсынылмайды, суспензия түріндегі ЗИТМАК® 100 мг/5 мл немесе ЗИТМАК® 200 мг/5мл нұсқаулыққа сәйкес қабылдау ұсынылады.

Егде жастағы емделушілерге қолданылуы

Бауыр және бүйрек функциясы қалыпты егде жастағы емделушілерге дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Жүктілік

Болжамды пайдасы ұрық үшін потенциалды қауіптен жоғары болса жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде препаратты қолдануға болады.

Препарат құрамында лактоза бар, сондықтан оны галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар науқастарға қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып автокөлік немесе қозғалыстағы механизмдерді басқаруда сақтық жасау керек.

Артық дозалануы

Артық дозалануына қатысты мәліметтер жеткіліксіз.

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея, естудің қайтымды жойылуы.

Емі: асқазан шаю және симптоматикалық ем тағайындау.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада үлбірлі қабықпен қапталған 6 таблетка салынған.

1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші-фирма голограммасы бар картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы nobel@nobel.kz