Диован® (160 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Диован®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Валсартан

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 80 мг, 160 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 80 мг немесе 160 мг валсартан,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кросповидон, магний стеараты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы,

қабығының құрамы: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы (Е171), макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000), темірдің қызыл тотығы, темірдің сары тотығы, темірдің қара тотығы (тек 160 мг дозасы үшін).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, таблетканың бір жақ бетінде ойығы, сызығы және сызықтың бір жағында «D» және екінші жағында «V» өрнегі және басқа жақ бетінде «NVR» өрнегі бар бозғылт-қызыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (80 мг дозасы үшін).

Сопақша пішінді, сәл дөңес беткейлі, таблетканың бір жақ бетінде сызығы және сызықтың бір жағында «DХ» және екінші жағында «DX» өрнегі және басқа жақ бетінде «NVR» өрнегі бар сұр-қызыл сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (160 мг дозасы үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар.

Ангиотензин ІІ антагонистері. Валсартан

АТХ коды C09C A03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Препаратты ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін валсартанның сіңуі тез жүреді, алайда сіңу дәрежесі кең ауқымда ауытқиды. Препаратты бөлек ішке қабылдаудан кейін валсартан плазмадағы жоғары шекті концентрацияларына 2-4 сағат ішінде жетеді. Препараттың абсолютті биожетімділігінің орта шамасы 23 құрайды. Валсартанды тамақпен бірге қабылдағанда, дозаны қабылдаудан соң 8 сағат өткенде плазмадағы валсартан концентрациясы препаратты тамақпен және аш қарынға қабылдаған топтардың көрсеткіштеріне ұқсас болса да, плазмадағы валсартан концентрациясының қисық астындағы ауданы (AUC) 48% төмендейді. Осылай AUC төмендеуі, дегенмен де, емдік әсерінің клиникалық мәнді төмендеуімен қатар жүрмейді және валсартанды соған сәйкес тамақпен бірге де, тамақсыз да қабылдауға болады.

Таралуы

Көктамыр ішіне қолданудан кейінгі валсартанның тепе-тең жағдайдағы таралу көлемі 17 литр шамасын құрап, бұл валсартанның тіндерде жоғары таралмайтынын көрсетеді. Валсартан қан сарысуы ақуыздарымен көп дәрежеде (94-97%), көбінесе альбуминмен байланысады.

Биотрансформациясы

Валсартан биотрансформациясы елеулі емес, өйткені дозасының 20% шамасы ғана метаболиттер түрінде шығарылады. Гидроксиметаболит қан плазмасында төмен концентрацияларда анықталды (валсартан AUC 10% аз). Аталған метаболит фармакологиялық тұрғыда белсенді емес.

Шығарылуы

Валсартан мультиэкспоненциальді ыдырау кинетикасын көріністейді (Т½α <1сағат және T½ß 9 сағат шамасы). Валсартан көбінесе өт арқылы нәжіспен (83% жуық доза) және бүйрек арқылы несеппен (13% жуық доза), ең алдымен, өзгермеген күйде шығарылады. Көктамыр ішіне енгізуден кейін плазмадағы валсартан клиренсі 2 л/сағатқа жуық, бүйрек клиренсі 0,62 л/сағат (жалпы клиренстің 30% шамасы) құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа жуық.

Валсартан фармакокинетикасы дозаға байланысты сипатта болады. Препаратты қайталап қолданғанда валсартан кинетикасы өзгермейді, ал препаратты күніне бір рет қабылдағанда жинақталуы мардымсыз. Қан плазмасындағы препарат концентрациялары ерлер мен әйелдерде бірдей.

Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде валсартанның жоғары шекті концентрациясына дейінгі орташа уақыты мен жартылай шығарылу кезеңі дені сау еріктілердегіге ұқсас. Валсартан AUC және Cmax мәндері дозаға байланысты артады және клиникалық дозалау шектерінде дозаның артуымен пропорционал дерлік (тәулігіне екі рет 40-160 мг). Жинақталу коэффициенті орта есеппен 1,7 құрайды. Ішке қабылдаудан кейін болжанатын валсартан клиренсі шамамен 4,5 л/сағат құрайды. Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жас шамасы болжамды клиренске ықпал етпейді.

Науқастардың жекелеген топтарындағы фармакокинетикасы.

Егде жастағы науқастар (65 жастағы немесе одан асқан). Егде жастағы кейбір науқастарда валсартанның жүйелік әсері, жасырақ науқастарға қарағанда, біршама айқындау, алайда клиникалық маңызды емес.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар. Бүйрек функциясы мен валсартанның жүйелік әсерінің арасында өзара байланыс жоқ. Сондықтан бүйрек функциясы бұзылған науқастарда препарат дозасын түзету қажет емес. Валсартанның плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі жоғары, сондықтан оның гемодиализ кезінде шығарылу ықтималдығы аз.

Бауыр функциясы бұзылған науқастар. Препараттың сіңген доза шамасының 70 жуығы өтпен, көбіне өзгермеген күйде экскрецияланады. Валсартан елеулі биотрансформацияға ұшырамайды, сондықтан валсартанның жүйелік әсері бауыр функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес. Шығу тегі билиарлы емес бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда және холестаз болмағанда валсартан дозасын түзету қажет емес. Валсартанның AUC көрсеткіші билиарлы циррозы немесе өт жолдарының бітелісі бар емделушілерде шамамен екі есе артады.

Балалар

Валсартанның суспензия түріндегі (орташа мәні: 0,9-2 мг/кг; ең жоғары дозасы 80 мг) бір реттік дозасын алған артериялық гипертензиясы бар балалық және жасөспірімдік жастағы 26 емделуші (1 жастан 16 жасқа дейінгі) қатысқан зерттеуде валсартан клиренсі (л/сағ/кг) 1-ден 16 жасқа дейінгі жас диапазоны шегінде салыстырмалы және сәйкесті дәрілік түрін алған ересек емделушілердегі клиренске ұқсас болды.

Фармакодинамикасы

РААЖ белсенді гормоны АӨФ әсер етуімен І ангиотензиннен түзілетін ангиотензин ІІ болып табылады. Ангиготензин ІІ көптеген тіндердің жасуша жарғақшаларында орналасқан спецификалық рецепторлармен байланысады. Ол, атап айтқанда, артериялық қысымды реттеуге тікелей де, жанама да қатысы болатын кең ауқымды физиологиялық әсерлерге ие болады. Әсері күшті вазоконстриктор ретінде ангиотензин ІІ тікелей прессорлық әсер көрсетеді. Сондай-ақ ол организмде натрийдің сақталуына және альдостерон секрециясының көтермеленуіне ықпал етеді.

Диован® препараты ішке қабылдауға арналған ангиотензин ІІ рецепторларының белсенді спецификалық антагонисі болып табылады. Ол ангиотензин ІІ белгілі әсерлеріне жауапты AT1 қосалқы тип рецепторларына (1 қосалқы типті ангиотензин рецепторларына) таңдамалы әсер етеді. Валсартанмен AT1 рецепторларының блокадасынан кейін қан плазмасында ангиотензин ІІ деңгейлерінің жоғарылауы АТ1 рецептор әсерін теңестіретін бөгеттелмеген АТ2 рецепторын көтермелей алады. Валсартанның AT1 қосалқы тип рецепторларына қатысты айқын агонистік белсенділігі жоқ. Валсартанның AT1 қосалқы тип рецепторларымен тектестігі, АТ2 қосалқы тип рецепторларына қарағанда, шамамен 20000 есе жоғары. Валсартан АӨФ (ангиотензин өзгертуші фермент) тежемейді, сондай-ақ I ангиотензинді II ангиотензинге өзгертетін және брадикининді ыдырататын киназа II ретінде белгілі. АӨФ әсер етуі және брадикининді немесе P затын әлеуеттендіру әсері жоқ болғандықтан ангиотензин II антагонистерінің жөтелмен байланысты болу ықтималдығы аз.

Валсартан АӨФ тежегішімен салыстырылған клиникалық сынақтарда құрғақ жөтелдің туындау жиілігі валсартанмен емде жүрген емделушілерде АӨФ тежегішімен емделіп жүрген емделушілердегіден (7,9%-бен салыстырғанда тиісінше 2,6%) едәуір аз (P<0,05) болды. АӨФ тежегішімен ем кезінде сыртартқысында құрғақ жөтел болған емделушілердің клиникалық зерттеуінде, АӨФ тежегішін алған 68,5% сыналушымен салыстырғанда, валсартан қабылдаған 19,5% сыналушыда және тиазидті диуретик қабылдаған 19,0% сыналушыда жөтел болды (P<0,05). Валсартан жүрек-қан тамырлық реттеудегі өз маңызымен белгілі басқа да гормон рецепторларын немесе ион өзектерін байланыстырмайды немесе бөгемейді.

Препаратты гипертензияға шалдыққан емделушілерде қолдану тамыр соғу жиілігіне ықпалы жоқ артериялық қысым төмендеуіне әкеледі.

Препарат қабылдауды күрт тоқтату «тоқтату» синдромы дамуымен қатар жүрмейді. Препаратты артериялық гипертониямен науқастарда курстық қолдану кезінде препараттың жалпы холестерин, несеп қышқылы деңгейіне, сондай-ақ аш қарынға қабылдағанда қан сарысуындағы триглицеридтер мен глюкоза концентрациясына елеулі ықпалын тигізбейтіні анықталған.

Препаратты қолдану жүрек жеткіліксіздігі себебінен ауруханаға жату жағдайларының азаюына, жүрек жеткіліксіздігі үдеуінің баяулауына, NYHA (Нью-Йорк кардиологтар қауымдастығы) жіктемесі бойынша функционалдық класс жақсаруына, лықсыту фракциясының артуына әкеледі.

Валсартан қолдану миокард инфарктісінен кейінгі жалпы өлімді азайтуға ықпал етеді және миокард инфарктісінен кейінгі жүрек-қантамыр асқынуларының даму қаупі жоғары емделушілерді емдеуде тиімді.

Қолданылуы

– ересектердегі артериялық гипертензияда

– 6-18 жастағы балаларда артериялық гипертензияда

– диуретиктер, оймақгүл препараттары түрінде, сондай-ақ не АӨФ тежегіштерін, не бета-блокаторларды бөлек, бірақ бір мезгілдегі стандартты ем алатын ересек емделушілердегі жүрек жеткіліксіздігінде (аталған препараттардың бәрін қолдану міндетті емес)

– глюкозаға төзімділігі бұзылған және жүрек-қантамырлық бұзылулар қаупі бар ересек емделушілердегі артериялық гипертензияда

– сол жақ қарынша жеткіліксіздігі және/немесе сол жақ қарыншалық систола дисфункциясы бар клиникалық тұрғыда тұрақты ересек емделушілердегі инфарктіден кейінгі жай-күйде

Қолдану тәсілі және дозалары

Артериялық гипертензияда

Диован® препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне 80 мг немесе 160 мг құрайды. Гипертензияға қарсы әсеріне 2 апта ішінде, ал ең жоғары әсеріне 4 апта ішінде жетеді. Артериялық қысымы талапқа сай бақыланбайтын кейбір емделушілерде доза 320 мг дейін арттырады немесе қосымша диуретиктер тағайындайды.

Диованды® гипертензияға қарсы басқа дәрілермен бірге тағайындауға да болады.

Глюкозаға төзімділігі бұзылған және жүрек-қантамырлық бұзылулар қаупі бар ересек емделушілердегі артериялық гипертензияда қолдану

Қолдану тәсілі және дозалары

Артериялық гипертензияда 6-18 жастағы балаларда қолдану

Бастапқы доза – салмағы 35 кг-ден аз балалар үшін күніне бір рет 40 мг және салмағы 35 кг-ден көп балалар үшін күніне бір рет 80 мг. Дозаны артериялық қысым реакциясына қарай түзету қажет. Балаларға арналған ең жоғары доза төмендегі кестеде көрсетілген.

Жүрек жеткіліксіздігі бар және таяуда инфаркт өткерген 6-18 жастағы балаларда қолдану

Диован® препараты, қауіпсіздігі мен тиімділігіне қатысты деректердің болмауына орай, 18 жасқа толмаған балалар мен жасөспірімдерде жүрек жеткіліксіздігін емдеуге немесе таяуда өткерген инфаркт кезінде ұсынылмайды.

Жүрек жеткіліксіздігінде

Диован® препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы күн сайын тәулігіне екі рет 40 мг құрайды. Диован® препаратының дозасын титрлеу әдісімен тәулігіне 2 рет 80 мг немесе 160 мг дейін, яғни ең жоғары, жақсы көтерімді дозаға дейін арттырған жөн. Қатарлас диуретиктер дозасын азайтуды қарастыру қажет. Диован® препаратының ең жоғары тәуліктік дозасы бірнеше рет қабылданатын 320 мг құрайды.

Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілердің жағдайын бағалағанда бүйрек функциясын бағалау үнемі қамтылуы тиіс.

Инфарктіден кейінгі жай-күйде

Емдеуді миокард инфарктісінен кейін 12 сағат өткен соң-ақ бастауға болады. Күніне 2 рет 20 мг бастапқы дозасынан соң Диован® препаратының дозасын кейінгі бірнеше апта бойына күніне 2 рет 40 мг, 80 мг және 160 мг дейін арттыру қажет.

Ең жоғары тәуліктік доза – күніне екі рет 160 мг. Ем басталған соң 2 апта өткен соң барып дозаны күніне екі рет 80 мг дейін арттыру керек. Дозаны титрлеу кезеңінде емделушінің Диован® препаратын көтере алуына қарай ең жоғары дозаға үш ай ішінде жеткізілуі тиіс. Егер симптоматикалық гипотензия немесе бүйрек дисфункциясы туындаса, дозаны азайту мәселесін қарастыру керек.

Диован® препаратын инфарктіден кейінгі кезеңде қолданылатын басқа препараттардың, мысалы тромболитиктер, ацетилсалицил қышқылы, бета-блокаторлар немесе статиндердің көмегімен емнен өткен емделушілерде қолдануға болады.

Инфарктіден кейінгі емделушілердің жай-күйін бағалауда бүйрек функциясын бағалау үнемі қамтылуы тиіс.

Барлық көрсетілімдерге қатысты ЕСКЕРТПЕ: бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге немесе өттік емес тектегі және холестазсыз бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге препарат дозасын түзету қажет емес.

Диован® препаратын ас ішуге байланыссыз қолдануға болады және сумен ішкен жөн.

Жағымсыз әсерлері

Артериялық гипертензиямен науқастарда

Жиі емес ( > 1/1000-нан < 1/100 дейін)

- бас айналу

- жөтел

- іштің ауыруы

- шаршау

Белгісіз (жиілігін анықтау мүмкін емес)

• гемоглобин және гематокрит деңгейінің төмендеуі, нейтропения, тромбоцитопения

• аса жоғары сезімталдық реакциялары, сарысу құю ауруын қоса

• қандағы калий жоғарылауы

• васкулит

• бауыр функциясы көрсеткіштерінің ауытқуы, қандағы билирубин жоғарылауын қоса

• ангионевротиялық ісіну, буллезді дерматит, бөртпе, қышыну

• миалгия

• бүйрек жеткіліксіздігі және бүйрек функциясының бұзылуы, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы.

Клиникалық зерттеулер кезінде препарат қабылдаумен себептік байланыссыз мына жағымсыз әсерлер байқалған: артралгия, астения, арқаның ауыруы, диарея, бас айналу, бас ауыру, ұйқысыздық, либидо төмендеуі, жүрек айну, шеткергі ісінулер, фарингит, ринит, синусит, жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары, вирустық жұқпалар.

Артериялық гипертензиясы бар және жүрек-қантамырлық бұзылулар қаупі аймағында глюкозаға жағымдылығы («IGT») бұзылған ересек емделушілер

«NAVIGATOR» зерттеулері аясында Диован® препаратын қолдану кезіндегі жағымсыз әсерлер артериялық гипертензиясы бар емделушілер үшін жоғарыда баяндалған жағымсыз әсерлерге ұқсас болды.

Артериялық гипертензиясы бар 6-18 жастағы балалар

Валсартанның гипертонияға қарсы әсері 6-дан 18 жасқа дейінгі 561 педиатриялық емделуші қатысқан екі рандомизацияланған салыстырмалы жасырын клиникалық зерттеу аясында зерттелген. 6-дан 18 жасқа дейінгі балалар үшін және бұрын көрсетілген ересек емделушілер контингенті үшін препарат қауіпсіздігін зерттеу нәтижелері арасында жағымсыз әсерлерінің түрі, жиілігі мен ауырлығы тұрғысынан елеулі айырмашылықтары анықталмаған.

Нейрокогнитивті бағалау және 6-дан 16 жасқа дейінгі балалардың дамуын бағалау бір жылға дейінгі кезеңде Диован® препараты қолданылған емнен кейін жалпы клиникалық мәнді жайсыз әсері болмайтынын көрсетті.

Зерттеудің соңынан ашық бір жылдық жалғасы бар, 1-ден 6 жасқа дейінгі аралығындағы 90 бала қатысқан екі жақты анонимді жағдайларда рандомизацияланған клиникалық зерттеу аясында өліммен аяқталған екі жағдай және бауыр трансаминазаларының деңгейі айқын жоғарылаған жекелеген жағдайлар болған. 1-ден 6 жасқа дейінгі 75 баламен рандомизацияланған екінші зерттеуде өліммен аяқталу орын алмаған, бірақ зерттеудің бір жылдық ашық жалғасуында бауыр трансаминазалары деңгейінің айқын жоғарылау жағдайы болған. Аталған жағдайлар айқын қатарлас аурулары бар контингентке тән болды. Диован® препаратымен өзара себептік байланыс анықталмаған.

Гиперкалиемия созылмалы бүйрек ауруы бар 6-дан 18 жасқа дейінгі балаларда қатарлас ауру түрінде білінді.

Жүрек жеткіліксіздігімен және инфарктіден кейінгі жай-күйдегі науқастарда

Жиі ( > 1/100-ден < 1/10 дейін)

• бас айналу, постуральді бас айналу

• гипотензия, ортостатикалық гипотензия

• бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы

Жиі емес ( > 1/1000-нан < 1/100 дейін)

• гиперкалиемия

• естен тану, бас ауыру

• вертиго

• жүрек жеткіліксіздігі

• жөтел

• жүрек айну, диарея

• ангионевротикалық ісіну

• жедел бүйрек жеткіліксіздігі, қан сарысуындағы креатинин деңгейінің көтерілуі

• астения, шаршау

Белгісіз (жиілігін анықтау мүмкін емес)

• тромбоцитопения

• аса жоғары сезімталдық реакциялары, сарысу құю ауруын қоса

• қан сарысуындағы калий жоғарылауы

• васкулит

• бауыр функциясы көрсеткіштерінің ауытқуы

• буллезді дерматит, бөртпе, қышыну

• миалгия

• қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы

Клиникалық зерттеулер кезінде препарат қабылдаумен себептік байланыссыз мына жағымсыз әсерлер байқалған: артралгия, іштің ауыруы, арқаның ауыруы, ұйқысыздық, либидо төмендеуі, нейтропения, ісінулер, фарингит, ринит, синусит, жоғары тыныс жолдарының жұқпалары, вирустық жұқпалар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- валсартанға немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация

- 6 жасқа дейінгі балаларға

- 2 типті қант диабеті бар емделушілерде валсартан қамтылатын ангиотензин рецепторлары антагонистерін немесе АӨФ тежегіштерін алискиренмен бір мезгілде қолдану

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ренин-ангиотензин жүйесінің (РАЖ) ангиотензин рецепторлары тежегіштерімен, АӨФ тежегіштерімен немесе алискиренмен қосарлы блокадасы

Монотерапиямен салыстырғанда ангиотензин рецепторлары тежегіштерін, валсартанды қоса, РАЖ әсер ететін басқа препараттармен бір мезгілде қолдану гипотензия, гиперкалиемия жиілігінің артуымен және бүйрек функциясының өзгеруімен байланысты болды. Диован® препаратын және РАЖ әсер ететін басқа препараттар қабылдайтын науқастарда артериялық қысымды, бүйрек функциясын және электролиттерді бақылау ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр (шумақтық сүзіліс жылдамдығы <30 мл/мин) емделушілерде АӨФ алискиренмен немесе ангиотензин рецепторлары тежегіштерін Диован® препаратын қоса біріктіріп қолданудан аулақ болу қажет.

Диован® препаратын қоса, ангиотензин рецепторлары антагонистерін немесе АӨФ тежегіштерін алискиренмен қолданумен біріктірілген ем 2 типті қант диабеті бар емделушілерге қарсы көрсетілімді.

Калий

Калий жинақтаушы диуретиктерді (мысалы, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калий препараттарын немесе құрамында калий бар тұздарды бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы калий концентрациясының артуына, ал жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде сарысудағы креатинин көтерілуіне әкелуі мүмкін. Егер осылай біріктіріп емдеу қажет деп табылса, онда сарысудағы калий деңгейін бақылау ұсынылады.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП), ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса

Ангиотензин II антагонистерін ҚҚСП-мен бір мезгілде қолданғанда гипертензияға қарсы әсерінің әлсіреуі болуы мүмкін. Оның үстіне, ҚҚСП мен ангиотензин II антагонистерін бір мезгілде қолдану егде жастағы, жасуша аралық сұйықтық көлемі азайған (диуретиктер көмегімен емнен өтетін емделушілерді қоса) немесе бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде бүйрек функциясының нашарлау қаупін арттыра алады. Сондықтан емдеудің басында немесе емді модификациялауда ҚҚСП және валсартанмен біріктірілген ем алатын емделушілерде бүйрек функциясын бақылау ұсынылады.

Тасымалдағыштар

Адамның бауыр тінін in vitro зерттеу нәтижелері валсартанның OATP1B1 бауырда қармайтын тасымалдағыш субстраты және MRP2 бауыр ағынымен шығатын тасымалдағыш субстраты екенін айғақтайды. Қармайтын тасымалдағыш (мысалы, рифампицин, циклоспорин) немесе ағып шығатын тасымалдағыш (мысалы, ритонавир) тежегіштерді бір мезгілде тағайындау валсартанның жүйелік әсерін арттыра алады.

Литий препараттары

Литий препараттары мен АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II рецепторлары антагонистерін, соның ішінде валсартанды бірге қолдану кезінде сарысулық литий концентрациясының және уыттылығының қайтымды жоғарылауы тіркелген. Осыған орай, оларды бірге қолдану кезінде сарысулық литий деңгейіне мұқият мониторинг ұсынылады. Литий препараттарының уыттылық қаупі несеп айдайтын дәрілер мен валсартанды бірге қолдану кезінде де артуы мүмкін.

Басқа препараттар

Зерттеулерде валсартанның мына заттардың кез келгенімен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі байқалмаған: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Валсартан елеулі метаболизмге ұшырамайтындықтан, ол үшін Р450 цитохромы жүйесін индукциялау немесе тежеу салдарынан болатын метаболизм деңгейінде басқа дәрілік препараттармен клиникалық мәнді өзара әрекеттесу ықтималдығы аз. Валсартанның қан плазмасы ақуыздарымен едәуір дәрежеде байланысуына қарамастан, плазма ақуыздарымен, мысалы, диклофенак, фуросемид және варфарин сияқты осылай жоғары байланысатын молекулалардың тұтас қатарымен сол деңгейдегі қандай да бір өзара әрекеттесу анықталмаған.

Балаларда қолдану

Жалпы қатар жүретін бүйрек бұзылуларында артериялық гипертензиясы бар балалар мен жасөспірімдерде валсартан мен сарысулық калий деңгейін арттыруға қабілетті РААЖ тежейтін басқа дәрілерді біріктіріп қолдану кезінде сақ болуға кеңес беріледі.

Аталған контингентте бүйрек функциясын және сарысулық калий деңгейін мұқият бақылау қажет.

Айрықша нұсқаулар

Организмінде натрий және/немесе айналымдағы қан көлемінің (АҚК) тапшылығы бар емделушілер. Организмдегі натрий және/немесе АҚК тапшылығы айқын, мысалы, диуретиктердің жоғары дозаларын алатын науқастарда Диован® препаратымен емдеудің басында сирек жағдайларда симптоматикалық гипотензия туындауы мүмкін. Диован® препаратымен емдеуді бастар алдында, мысалы, диуретик дозасын азайту арқылы организмдегі натрий және/немесе айналымдағы қан көлемінің мөлшерін түзеткен жөн.

Гипотензия дамыған жағдайда емделушіні жатқызып, қажет болса, натрий хлориді изотониялық ерітіндісінің көктамырішілік инфузиясын жасаған жөн. Артериялық қысым тұрақтанған соң Диован® препаратымен емдеуді жалғастыруға болады.

Бүйрек артериясының стенозы. Бүйрек артериясының екі жақты немесе бір жақты стенозымен науқастарда ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне (РААЖ) ықпал ететін дәрілік заттардың қан сарысуындағы мочевина және креатинин деңгейлерін арттыратынын ескеріп, сақтану шарасы ретінде осы көрсеткіштерді жүйелі бақылау ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы. Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге дозаны түзету қажет емес. Алайда, деректердің болмауына орай, айқын бұзылуларда (креатинин клиренсі  10 мл/мин) сақ болуға кеңес беріледі.

Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр (шумақтық сүзіліс жылдамдығы <30 мл/мин) емделушілерде АӨФ алискиренмен немесе ангиотензин рецепторлары тежегіштерін Диован® препаратын қоса біріктіріп қолданудан аулақ болу қажет.

Бауыр функциясының бұзылуы. Бауыр функциясы бұзылған емделушілерге дозаны түзету қажет емес. Валсартан, ең алдымен, өзгермеген күйде өтпен шығарылады, ал өт шығару жолдарының обструкциясы бар науқастарда валсартан клиренсі төмендеген. Препарат өт шығару жолдарының обструкциясы бар науқастарға тағайындалғанда ерекше сақ болу керек.

Жүрек жеткіліксіздігі/Инфарктіден кейінгі жағдай. Әдеттегі дозаларда Диован® қабылдап жүрген жүрек жеткіліксіздігімен немесе инфарктіден кейінгі жай-күйдегі науқастарда АҚ болымсыз төмендегені білінеді, бірақ ұзаққа созылатын симптоматикалық гипотензияға орай, әдетте, емдеуді тоқтату қажет емес. Ондай науқастарда емнің басында сақ болу керек. Сезімтал емделушілерде ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесі тежелісінің салдарынан бүйрек функциясы өзгеруі мүмкін. Бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты болатын жүрек жеткіліксіздігі ауыр науқастарда АӨФ тежегіштерімен және ангиотензиндік рецепторлар антагонистерімен емдеу олигуриямен және/немесе азотемияның артуымен және (сирек) жедел бүйрек жеткіліксіздігімен қатар жүруі және/немесе өліммен аяқталуы мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігімен немесе инфарктіден кейінгі жай-күйдегі емделушілердің ахуалын бағалағанда бүйрек функциясы жағдайы бағалануы үнемі қамтылуы тиіс.

Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде АӨФ тежегіштері, бета-блокаторлар мен валсартанның үштік біріктірілімін қолдану кезінде сақ болу қажет. Диован® препаратын миокард инфарктісінен кейін қолданылатын басқа препараттармен, мысалы, тромболитиктер, ацетилсалицил қышқылы, бета-блокаторлар және статиндермен емделген емделушілерде қолдануға болады.

Ангионевротикалық ісіну

Валсартан қабылдайтын емделушілерде тыныс жолдарының обструкциясына және/немесе бет, ерін, жұтқыншақ және/немесе тілдің ісінуіне әкелетін көмей және дауыс саңылауының ісінуін қамтитын ангионевротикалық ісіну туралы хабарламалар бар. Осы емделушілердің кейбірінің сыртартқысында басқа препараттарға, соның ішінде АӨФ тежегіштеріне ангионевротикалық ісінудің дамуына көрсетілім бар. Ангионевротикалық ісіну дамыған емделушілерде Диован® препаратын дереу тоқтату керек және ол препаратты қайта тағайындауға болмайды.

Ренин-ангиотензин жүйесінің (РАЖ) қосарлы блокадасы

Валсартанды қоса, ангиотензин рецепторлары тежегіштерін АӨФ тежегіштері немесе алискирен сияқты РАЖ бөгейтін басқа препараттармен бір мезгілде қолданғанда сақ болу қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған балаларда қолдану

Валсартанды шумақтық сүзіліс жылдамдығы (ШСЖ) < 30 мл/мин/1,73м2 және диализде жүрген балаларда қолдану ұсынылмайды. ШСЖ > 30 мл/мин/1,73м2 балаларда дозаны түзету қажет емес. Диован® препаратымен ем кезеңінде бүйрек функциясына және қан сарысуындағы калий деңгейіне мониторинг жасау қажет. Осы шарт, атап айтқанда, валсартан бүйрек функциясын бұзуға қабілетті басқа жай-күйлер (мысалы, қызба, гипогидратация) болған кезде тағайындалғанда қолданылады.

Бауыр функциясы бұзылған балаларда қолдану

Препарат өт шығару жолдарының обструкциясымен науқастарға тағайындалғанда ерекше сақтану керек. Бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылуы бар балаларда Диован® препаратын қолдану тәжірибесі шектеулі.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Гипертензияға қарсы басқа дәрілердегі сияқты, Диован® препараты тағайындалғанда бас айналу немесе әлсіздік болуы мүмкін екендіктен автокөлік жүргізу және аса қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтанып жүруге кеңес беріледі.

Артық дозалануы

Симптомдары: сананың көмескіленуіне, коллапс және/немесе шокқа әкелуі мүмкін айқын гипотензия.

Емі: құстыру керек. Гипотензияда - көктамыр ішіне физиологиялық ерітінді енгізу.

Валсартанның организмнен гемодиализ арқылы шығарылу ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/поливинилиденхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салады.

Пішінді 1 (80 мг дозасы үшін) немесе 2 (160 мг дозасы үшін) қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Новартис Фармасьютика С.А.

Барселона, Испания

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстандағы Новартис Фарма Сервисэз АГ филиалы

050051, Алматы қ., Луганский к-сі 96

тел.: (727) 258-24-47

факс: (727) 244-26-51

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com