Диакарб (250 мг) (Acetazolamide)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Диакарб
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацетазоламид
Дәрілік түрі
250 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: ацетазоламид 250 мг
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, повидон, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты.
Сипаттамасы
Ақ түсті, дөңгелек, екі беті дөңес таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Көз ауруларын емдеуге арналған препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Карбоангидраза тежегіштері. Ацетазоламид.
АТХ коды S01EC01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ацетазоламид асқазан-ішек жолдарынан жақсы сіңеді. 500 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін ең жоғарғы концентрациясына (12-27 мкг/мл) 1-3 сағаттан соң жетеді. Енгізгеннен кейін қанда 24 сағат бойы ең кіші концентрациясында сақталады. Ацетазоламид плацентарлық бөгет арқылы өтеді, аздаған мөлшерде ана сүтіне түседі. Тіндерде жинақталмайды және организмде метаболизденбейді. Бүйрекпен өзгермеген түрде шығарылады. Ішке қабылдағаннан кейін қабылдаған дозаның 90%-ы несеппен 24 сағат ішінде шығарылады.
Фармакодинамикасы
Ацетазоламид диурездік белсенділігі әлсіз карбоангидразаның күшті тежегіші. Әсер ету механизмі көмір қышқылының молекуласындағы Nа+ және Н+ иондары босап шығуы бәсеңдеуімен байланысты. Ацетазоламидтен карбоангидраза белсенділігін тежеу нефронның проксимальді өзегінде көмір қышқылының синтезін бәсеңдетеді. Nа+ иондарын алмастыруға қажетті Н+ иондарының қайнар көзі болып табылатын көмір қышқылының жеткіліксіздігі бүйрекпен натрий және судың шығарылуын жоғарлатады. Ацетазоламидтен туындаған нефронның дистальді бөлігінде натрийдің үлкен мөлшерлері бөлінуінің салдарынан Nа+ иондарының К+ иондарына ауысуы артады, ол калийді көптеп жоғалтуға және гипокалиемия дамуына әкеп соқтырады. Диакарб бикарбонаттар шығарылуын жақсартады, ол метаболизмдік ацидоздың дамуына әкеп соқтырады. Ацетазоламид несеппен фосфаттар, магний, кальций шығарылуын туғызады, ол сондай-ақ метаболизмдік бұзылуларға әкеп соқтыруы мүмкін.
Ацетазоламидті қолдана бастағаннан кейін 3 күннен соң өзінің диурездік қасиеттерін жоғалтады. Емдеу кезіндегі бірнеше күндік үзілістерден кейінгі қайта тағайындалған ацетазоламид карбоангидразаның қалыпты белсенділігінің қалпына келуіне байланысты диурездік әсерін жаңартады.
Ацетазоламидтің экстраренальді әсері глаукоманы емдеу үшін пайдаланылады. Кірпікті дененің карбоангидразасын бәсеңдету көздің алдыңғы камерасының сулы ылғалы бөлінуін төмендетеді, ол көзішілік қысымын төмендетеді.
Препарат эпилепсия ауруын емдегенде қосымша зат ретінде қолданылады. Мидағы жүйке жасушаларында карбоангидразаның тежелуі патологиялық қозғыштықты тежейді.
Ацетазоламид ликвородинамикалық бұзылулар мен бассүйекішілік гипертензияны емдеу үшін пайдаланылады. Препарат мидағы, карбоангидразаның белсенділігін бәсеңдетеді, атап айтқанда қарыншалар өрімінде жұлын сұйықтығының өндірілуін төмендетеді.
Ацетазоламид қышқыл-негізді жағдайды метаболизмдік ацидоз жағына өзгертеді, ол тыныс алу бұзылуын, оның ішінде ұйықтау кезіндегі орталықтан болатын апноэ синдромын емдеу үшін пайдаланылады.
Қолданылуы
- жүрек жеткіліксіздігі қоса, дәрілерден болған және (алкалозбен үйлестіргенде әлсіз және елеулі айқын) ісінулерде, ісіну синдромында
- созылмалы ашық бұрышты глаукомада, салдарлы глаукомада, жабық бұрышты глаукомада (операция алдындағы қысқа мерзімді кезеңде және жабық бұрышты глаукоманың жедел ұстамаларын туындатуына түрткі болуы мүмкін офтальмологиялық ем-шаралардың алдында көзішілік қысымды төмендетуге арналған)
- эпилепсияда (құрысуға қарсы басқа заттармен біріктіріп) – балалардағы кіші ұстамаларында (petit mal) және ересектердегі үлкен ұстамаларда (grand mal), аралас түрлерінде
- бассүйекішілік қысымның артуы (қатерсіз бассүйекішілік гипертензияда, қарыншалардың тамырларын шунттаудан кейінгі бассүйекішілік гипертензияда).
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты ішке қабылдайды. Препаратты қабылдауды өткізіп алған жағдайда, кезекті қабылдауда дозаны арттырмау керек.
Ісіну синдромы
Препараттың бастапқы дозасы таңертеңгісін тәулігіне 1 рет 250-375 мг (1-1 ½ таблетка) құрайды. Егер бастапқы дозадан соң пациентте ісіну синдромы азаймаса, дозаны арттырудың қажеті жоқ.
Ең жоғарғы диурездік әсерге препаратты күн ара немесе екі күн қатарынан қабылдағанда қол жеткізіледі, одан кейін – бір күндік үзіліс.
Жүрек жеткіліксіздігін емдеген кезде Диакарб жалпы қабылданған ем аясында (мысалы, жүрек гликозидтерін, калий препараттарын тағайындағанда, құрамында натрий төмен диетада) тағайындалады.
Глаукомада
Препараттың дозасын жеке көзішілік қысымның шамасына қарай анықтау керек.
Ашық бұрышты глаукомада: 250 мг (1 таблетка) тәулігіне 1 - 4 рет.
1000 мг жоғары дозалар (4 таблетка) емдік әсерді жоғарылатпайды.
Салдарлы глаукомада: 250 мг (1 таблетка) әр 4 сағат сайын.
Кейбір науқастарда емдік әсер 250 мг дозаны (1 таблетка) тәулігіне 2 рет қабылдағаннан кейін байқалады (қысқа мерзімді емдеуде).
Эпилепсияда
Ерсектерге арналған доза:
3 күн бойы тәулігіне 250 – 500 мг бір қабылдауға, 4-ші күні үзіліс.
Ацетазоламидті құрысуға қарсы басқа препараттармен бір мезгілде қабылдағанда емдеудің басында 250 мг (1 таблетка) тәулігіне 1 рет, қажет болса дозаны біртіндеп арттырады.
Балаларға арналған доза:
2 – 3 жас: тәулігіне 50 – 125 мг 1 – 2 қабылдауға;
4 – 18 жас: 125 – 250 мг таңертең бір рет.
Балаларға тәулігіне 750 мг жоғары дозада қабылдауға болмайды.
Бассүйекішілік гипертензия
Диакарбты 250 мг (1 таблетка) дозада тәулігіне немесе 125 -250 мг (1/2 – 1 таблетка) әр 8 -12 сағат сайын қолдану ұсынылады.
Ең жоғары емдік әсерге 750 мг (3 таблетка) тең дозада қабылдағанда қол жеткізіледі.
Қайталанған люмбальді пункция тиімді болмаса препаратты тәулігіне 3 ретке дейінгі 500 мг дозада қабылдауға болады.
Жағымсыз әсерлері
- парестезиялар, естудің бұзылуы немесе құлақтағы шуыл, ұйқышылдық және бағдарсыздық, әлсіз салдану, көз қарығуы
- тәбеттің жоғалуы, жүрек айнуы, құсу, іш өту, дәмнің бұзылуы, шөліркеу, диарея, полиурия, мелана
- метаболизмдік ацидоз және электролитті теңгерімнің бұзылуы
- уақытша жақыннан көрмеу
- есекжем, анафилаксия, анафилактикалық шок
- бауыр түйілуі, гепатит, холестаздық сарғаю, шұғыл дамыған бауыр некрозына дейінгі бауыр жеткіліксіздігі
- бүйрек түйілуі, бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі
- кристаллурия, нефролитиаз, несептас ауруы, гематурия, глюкозурия
- дене температурасының көтерілуі
- бас ауыруы, бас айналуы, шаршағыштық, ашушаңдық, депрессия, либидо төмендеуі, ұйқышылдық
- естудің бұзылуы және құлақтағы шуыл
- гематурия, глюкозурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения және апластикалық анемия, тромбоцитарлы пурпура, сүйек кемігі жеткіліксіздігі, панцитопения, полиморфты эритема түріндегі бөртпе
- Стивенса-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне немесе сульфонамидтерге жоғары сезімталдық
- қансарысуындағы натрий және калий деңгейінің төмендеуі
- бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы
- бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі
- гиперхлорэмиялық ацидоз
- созылмалы қалпына келмейтін жабық бұрышты глаукома (ұзақ емдегенде)
- несептас ауруы
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ацетазоламид фолий қышқылдарының антагонистерін, гипогликемиялайтын препараттар және пероральді антикоагулянттар әсерін күшейтуі мүмкін.
Ацетазоламид пен ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде қабылдау ауыр ацидозды туындатуы және орталық жүйке жүйесінің тарапынан уытты симптомдарды күшейтуі мүмкін.
Тырнақгүл гликозидімен немесе қанның артериялық қысымын арттыратын препараттарды бір мезгілде қабылдағанда ацетазоламидтің дозалауын өзгерту керек болуы мүмкін
Ацетазоламид қансарысуындағы фенитоин концентрациясын арттыра отырып, оның метаболизмін өзгертеді. Ацетазоламид құрысуға қарсы препараттармен бірге (фенитоинмен, примидонмен) қабылдап жүрген бірнеше пациенттерде остеомаляцияның ауыр түрі байқалған.
Ацетазоламидті амфетаминмен, атропинмен немесе хинидинмен бірге қабылдау олардың жағымсыз әсерлерді күшейтуі мүмкін.
Ацетазоламид қандағы глюкоза концентрациясын жоғарылатуы немесе төмендетуі мүмкін, мұны қант диабетін емдегенде ескеру керек. Инсулин немесе ішке қабылдайтын гипогликемиялайтын препараттар дозалауын өзгерту керек болуы мүмкін.
Ацетазоламид литий бөлінуін арттырады және оның әсерін әлсіретуі мүмкін.
Ацетазоламид қан плазмасындағы карбамазепиннің концентрациясын арттыруы мүмкін.
Ацетазоламид урологияда метенаминнің антисептикалық әсерін төмендетуі мүмкін.
Ацетазоламидті және натрий бикарбонатын бір мезгілде тағайындау бүйрек тастарының түзілу қаупін арттырады.
Айрықша нұсқаулар
Препарат ацидозды туындатуы мүмкін, сондықтан өкпе эмболиясы және өкпе эмфиземасы бар науқастарда сақтықпен қолданылуы керек. Препарат несепті алкализдейді.
Ацетазоламид қант диабеті бар пациенттерге сақтықпен қабылдау керек, өйткені гипергликемия қаупі артады.
Дозаны арттыру диурездің артуына алып келмейді, бірақ ұйқышылдық және/немесе парестезия жағдайын арттыруы мүмкін.
Ацетазоламидпен ұзақ емдеу жоспарлаған кезде арнайы сақтық шаралар ұсынылады. Пациенттерді теріге қандай да бір ерекше бөртулер пайда болған кезде дәрігере жүгіну керектігі жөнінде ескерту керек.
Емдеу басында, емдеу аралығындағы тұрақты үзілістер кезінде де қан көрінісін және тромбоциттерді, сондай-ақ су-электролитті және қышқылды-сілтілі теңгерім көріністерін тұрақты бақылау ұсынылады.
Қан жасушаларының формалық элементтерінің мөлшері бірден төмендеген кезде немесе уыттылықтың пайда болуы теріде көрінсе ацетазоламидпен емдеуді тез арада тоқтату керек.
Ацетазоламид қабылдап жүрген пациенттердің суицидтік ойларымен депрессиялық эпизодтың пайда болу мүмкіндігіне байланысты олардың мінез-құлқын бақылап отыру керек.
Егде пациенттерде несеп шығару жолдары обструкциясының пайда болу қаупіне байланысты сақтық таныту керек.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қозғалыстағы механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты қабылдау кезінде пациенттерге автокөлікті басқаруға жоғары зейін қоюды және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін механизмдермен жұмыс істеулеріне болмайды.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлер симптомдарының күшеюі.
Емі: симптоматикалық. Ацидоз жағдайында бикарбонаттар қолданылады. Гемодиализ организмнен ацетазоламидті шығарады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 3 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші/қаптаушы
"Польфарма" АҚ Фармацевтикалық зауыты, Польша
Тіркеу куәлігінің иесі
“Химфарм” АҚ, Қазақстан
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қаласы, Рашидов көшесі, 81, тел/факс: + 7 7252 (561342) электронды поштасы: infomed@santo.kz