Дакарбазин медак (500мг, Онкомед мануфакчеринг а.с.)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Дакарбазин медак

Халықаралық патенттелмеген атауы

Дакарбазин

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 200 мг және 500 мг ұнтақ.

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - 200 мг немесе 500 мг дакарбазин негізіне баламалы

дакарбазин цитраты

қосымша заттар: сусыз лимон қышқыл, маннитол.

Сипаттамасы

Ақ немесе сәл сарғыш түсті ұнтақ немесе жентектелген масса.

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы препараттар.

Алкилдейтін препараттар. Басқа да алкилдейтін препараттар. Дакарбазин.

АТХ коды L01AX04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Дакарбазин көктамыр ішіне енгізгеннен кейін организм тіндерінде тез таралады. Плазма протеиндерімен байланысу дәрежесі 5% құрайды. Плазмадағы таралу кинетикасы екі фазалы: бастапқы таралу кезеңі (жартылай шығарылу кезеңі) 20 минут, жартылай шығарылудың терминальді кезеңі – 0,5 – 3,5 сағат құрайды. Дакарбазин бауырда белсенді N-демитилденген НММТIC және MTIC түрлерге Р450 цито­хромы әсерімен метаболизмдік айналу сәтіне дейін белсенді емес түрде болады. Бұл үдеріс CYP1A1, CYP1A2 және СYP2E1 ферменттерімен катализденеді. Одан әрі қарай MTIC 5-аминоимидазол-4-карбоксамидке (AIC) метаболизденеді.

Дакарбазин гидроксилдену және деметилдену жолдарымен негізінен бауырда метаболизденеді. Препараттың шамамен 20%-50% өзгермеген түрде бүйрек арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Дакарбазин медак цитостатикалық дәрілерге жатады. Ісікке қарсы әсері жасушалық бөліну сатысына байланыссыз жасуша өсуін бәсеңдетумен шартталған және ДНҚ синтезі бәсеңдеуімен тікелей байланысты. Дакарбазин медак алкилдейтін әсерге ие, сондай-ақ ол басқа да цитоуыттылық әсерлер беруі мүмкін.

Дакарбазин медактың өзінің цитоуыттылық әсері жоқ, алайда микросомальді N-деметилденуден кейін ол алкилдейтін әсері бар 5-амино-имидазол-4-карбоксамидке және метил-катионға айналады.

Қолданылуы

- метастастаздық қатерлі меланомада

- Ходжкин ауруында, кешеуілдеген сатыларында (біріктірілген ем құрамында)

- мезотелиоманы және Капоши саркомасын қоспағанда, ересектердегі жұмсақ тіндердің саркомасында, кешеуілдеген сатыларында (біріктірілген ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Дакарбазин медак 200 мг препаратын сұйылтқаннан кейін дакарба­зин концентрациясы 10 мг/мл құрайды.

Дакарбазин медак 500 мг препаратын сұйылтқаннан кейін дакарба­зин концентрациясы 1,4 – 2,0 мг/мл құрайды.

Қатерлі меланома

Дакарбазин медак әр 3 аптада 5 күн бойына көктамырішілік инъекция түрінде тәулігіне әр м2 дене беткейіне 200 -ден 250 мг дейінгі дозада монотерпия түрінде пайдаланылуы мүмкін.

Дакарбазин медакты көктамырішілік болюстік иньекцияларға балама ретінде қысқа уақыттық инфузия түрінде (15-30 минут бойына) енгізуге болады.

Дакарбазин медак көктамырішілік инфузия түрінде әр 3 аптада бір рет тәулігіне әр м2 дене беткейіне 850 мг дозада қолданылуы мүмкін.

Ходжкин ауруы

Дакарбазин медак әр м2 дене беткейіне 375 мг дозада көктамыр ішіне әр 15 күнде доксорубицинмен, блеомицинмен және винбластинмен (ABVD режимінде) біріктірілімде енгізіледі.

Ересектердегі жұмсақ тіндердің саркомасы

Дакарбазин медак әр м2 дене беткейіне 250 мг тәуліктік дозада көктамыр ішіне (1-ші күннен 5-ші күн бойына) доксорубицинмен біріктірілімде әр 3 аптада (ADIC режимінде) қолданылады.

Емдеудің ұзақтығы туралы мәселені аурудың түрі мен сатысына, басқа цитоуытты препараттардың қолданылуына, емнің нәтижелілігіне, дакарбазин қолдану салдарынан болатын жағымсыз әсерлердің бар-жоғына қарай емдеуші дәрігер жеке шешеді. Үдемелі Ходжкин ауруы жағдайында әдетте ABVD режимінде біріктірілген емнің 6 циклын қолдану ұсынылады. Метастаздық қатерлі меланомада және тіндердің үдемелі саркомасында емнің ұзақтығы препараттың тиімділігі мен жағымдылығына байланысты болады.

Дакарбазин әр м2 дене беткейіне 200 мг дейінгі дозада баяу көктамыр ішіне инъекция түрінде енгізіледі.

Жоғарырақ дозаларын (200-ден 850 мг/м2 дейін) көктамыр ішіне инфузия түрінде 15-30 минут бойына енгізу керек.

Дакарбазинді енгізу алдында көктамырдың өткізгіштігін тексеру керек, ол үшін көктамырға 5 мл-ден 10 мл-ге дейін натрий хлоридінің инфузиялық ерітіндісін немесе 5% глюкоза ерітіндісін енгізеді. Бұл ерітінділермен Дакарбазин медак ерітіндісінің көктамырішілік инфузиясын аяқтау керек.

200 мг дакарбазин ерітіндісі инъекцияға арналған суда сұйылтқаннан кейін, натрий хлоридінің ерітіндісінде немесе 5% глюкозаның ерітіндісінде содан кейінгі сұйылтусыз гипоосмолярлы, сондықтан оларды көктамыр ішіне, мысалы, бірнеше секунд ішінде болюсті жылдам емес, 1 минуттан сәл артық уақыт бойына баяу енгізу керек.

Дакарбазинді пайдалану және жою бойынша ұсыныстар

Дакарбазинді пайдалану қауіпсіздігі бойынша ұсыныстар

Дакарбазин ісікке қарсы препарат болып табылады. Аталған препаратпен жұмысты бастар алдында цитостатикалық дәрілермен жұмыс істеу ережесімен мұқият танысу керек. Дакарбазин салынған құтыны арнайы үйретілген қызметкер ашуы тиіс. Басқа жұмыскерлер препаратпен жанасуларына болмайды. Жүктілік уақытында цитостатикалық дәрілермен жанасуға болмайды. Препарат ерітіндісін дайындау арнайы бөлінген бөлмеде жүргізілуі тиіс, дакарбазинді еріту арнайы жуылатын тасығышта немесе бір реттік пластик үлбірде жүргізілуі тиіс. Препарат ерітіндісін дайындаумен айналысатын қызметкер препараттың көзге және теріге тиюінен қорғайтын арнайы униформа киюі керек.

Еккіштер мен жүйелер препарат ерітіндісінің шашырауын болдырмау үшін дұрыс жинақталуы тиіс. Арнайы униформа киген техникалық қызметкер препаратты төгіп немесе шашыратып алған жағдайда препарат ерітіндісін арнайы сіңіретін мата көмегімен жоюы тиіс. Дакарбазин ерітіндісі төгілген немесе шашылған жағдайда сол орынның барлық беткейі мұқият тазалануы тиіс, ал ластанған материалдар арнайы пластик пакеттер көмегімен жойылуы тиіс.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған дайындық

Дакарбазин ертіндісін көктамыр ішіне тікелей енгізу алдында дайындау керек.

Дакарбазин жарық әсеріне сезімтал. Енгізу уақытында препарат ерітіндісі бар контейнер және көктамыр ішіне енгізуге арналған жүйе жарық әсерінен қорғалуы тиіс, бұл үшін жарықтан қорғайтын материалдан дайындалған контейнерлер мен жүйелерді пайдалану қажет.

200 мг дакарбазин ерітіндісін дайындау

Ішінде препарат бар құтыға 20 мл инъекцияға арналған суды асептикалық түрде енгізеді, дакарбазин толық ерігенше сілкиді. Бұндай жаңа дайындалған ерітінді көктамыр ішіне баяу инъекция жүргізуге арналған. . Көктамыр ішіне 200 мг дакарбазинді инфузия түрінде енгізу үшін жаңа дайындалған дакарбазин ертіндісін натрий хлоридінің немесе 5% глюкозаның инфузиялық 200-300 мл ерітіндісінде одан әрі сұйылтуды жүргізу керек. Осылайша дайындалған ерітінді 15-30 минут бойына қысқа мерзімдік инфузия жасауға арналған.

500 мг дакарбазин ерітіндісін дайындау

Ішінде 500 мг препарат бар құтыға 50 мл инъекцияға арналған суды асептикалық түрде енгізеді, және дакарбазин толық ерігенше сілкиді. Көктамыр ішіне 500 мг дакарбазинді инфузия түрінде енгізу үшін

жаңа дайындалған дакарбазин ертіндісін натрий хлоридінің немесе 5% глюкозаның инфузиялық 200-300 мл ерітіндісінде одан әрі сұйылтуды жүргізу керек. Ішіндегі дакарбазин концентрациясы 1,4 – 2,0 мг/мл болатын осылайша дайындалған ерітінді 20-30 минут бойына инфузия жасауға арналған.

Дакарбазин медактың 200 мг және 500 мг бір құтысы тек бір рет енгізуге арналған.

Дакарбазиннің дайындалған ерітіндісін ерімейтін бөлшектері бар-жоғына тексеру керек. Құрамында препараттың ерімейтін бөлшектері жоқ ерітіндіні ғана пайдалануға болады.

Препаратты енгізгеннен кейін қалған ерітіндінің кез келген көлемін жою керек. Сондай-ақ ішінде препараттың ерімейтін бөлшектері бар ерітіндісі бар құтыны жою керек.

Жойылуы

Дакарбазинді дайындау және енгізу үшін пайдаланылған барлық шығын материалдарды цитоуытты препараттармен жұмыс бойынша нұсқаулыққа сай жою керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥ 1/ 100, 1/10)

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Қан тарапынан болатын бұзылулар дозаға тәуелді және ең жоғары мәніне ем басталғаннан кейін 3-4 аптадан кейін жетеді.

- тәбет жойылуы, жүрек айнуы, құсу

Жиі емес (≥1/1000, 1/100)

- инфекциялар

- тұмауға ұқсас синдром (әлсіздік, қалтырау, қызба және бұлшықет ауырулары)

Тұмауға ұқсас симптомдар дакарбазин енгізу уақытында немесе дакарбазин енгізуден кейінгі келесі күні байқалды. Бұл бұзылулар дакарбазинді келесі енгізулерде қайталануы мүмкін.

Сирек (≥1/10000, 1/1000)

- панцитопения, агранулоцитоз

- бас ауыруы

- көрудің бұзылуы

- ұйқышылдық, сананың шатасуы, летаргия

- құрысулар, бет жүйкесінің салдануы, құйылулар

- диарея

- бауыр ферменттері (сілтілік фосфатаза) деңгейінің жоғарылауы

- бауыр көктамырлары окклюзиясы салдарынан болатын бауыр некрозы

(қызба, эозинофилия, іштің ауыруы, бауыр ұлғаюы, сарғаю және шок).

Өліммен аяқталған жағдайлар сипатталған.

- бүйрек функциясының бұзылуы

- эритема, макулопапулезді экзантема, есекжем, анафилактикалық

реакциялар

- алопеция, терінің гиперпигментациясы, фотосенсибилизация

- инъекция орнының тітіркенуі, оқшауланған ауыру, экстравазация жағдайында некроз

Препаратты енгізу орнындағы тітіркенулер, сондай-ақ кейбір жүйелік жағымсыз реакциялар жарық деградациясы өнімдерінің әсері нәтижесінде дамиды деп саналады

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- дакарбазинге және қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- жүктілік және бала емізу кезеңі

- лейкопения және/немесе тромбоцитопения

- бауыр және бүйректің ауыр аурулары

- желшешек

- белдемелі теміреткі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Дакарбазин медак ерітінділері гепаринмен, гидрокортизонмен, L-цистеинмен және натрий гидрокарбонатымен химиялық тұрғыда үйлесімсіз.

Дакарбазин медакты миелоуытты әсері бар (цитостатиктер немесе радиотерапия) басқа препараттардан кейін немесе бір мезгілге тағайындағанда миелоуыттылық әсері күшеюі мүмкін.

Дакарбазин медакты басқа препараттармен, сондай-ақ Р450 цитохромы жүйесі көмегімен метаболизденетін препараттармен қоса тағайындағанда сақтық жасау керек. Дакарбазин өзінің фотосенсибилизациялайтын белсенділік әсері салдарынан метоксипсорален тиімділігін күшейтуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Дакарбазин медакты көктамыр ішіне енгізу онколог-химиотерапевт бақылауымен, емдеу уақытында және ол аяқталғаннан кейін препараттың клиникалық, биохимиялық және гематологиялық әсерін ұдайы бақылауды жасауға мүмкіндік беретін жағдайларда жүргізілуі керек.

Ауыр асқазан-ішек асқынулары туындаған жағдайда құсуға қарсы дәрілер қолдану керек. Дакарбазин қолдану аясында ауыр асқазан-ішек және гематологиялық бұзылулары дамуы мүмкіндігінен, дакарбазиннің әрбір курсын енгізуді бастар алдында жүргізілетін емнің «пайда/қауіп» арақатынасына мұқият бағалау жүргізілуі керек.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі жағдайларында Дакарбазин медак дозасын төмендету талап етілмейді. Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі үйлесімі бар науқастарда дакарбазин шығарылуы баяулайды. Бүйрек немесе бауыр тарапынан ауыр бұзылулар немесе өте жоғары сезімталдық реакциялары пайда болған жағдайда препарат енгізуді дереу тоқтату керек.

Егде науқастар

Егде пациенттерде қолдануға арналған арнайы нұсқаулар жоқ.

Балалар

Педиатриялық тәжірибеде дакарбазин пайдалану мүмкіндігі туралы нақты деректер жоқ.

Дакарбазином медакпен ем жүргізетін дәрігер, нәтижесінде бауыр некрозы дамуы мүмкін бауыр көктамырлары окклюзиясына байланысты емнің ауыр күрделену ықтималдығы туралы хабардар болуы тиіс. Бауыр көктамырлары окклюзиясы дамуына күдік болған жағдайда глюкокортикоидтардың (мысалы, гидрокортизон 300 мг/тәулік дозада) жоғары дозаларын фибринолитикалық препараттармен қоса немесе онсыз (гепарин немесе плазминогеннің тіндік белсендіргіші) енгізуді ертерек тағайындау ұсынылады. Бауыр көктамырлары окклюзиясы дамыған жағдайда Дакарбазин медакты одан әрі қарай қолдануға болмайды.

Дакарбазин медакпен ұзақ уақыт емдеу сүйек кемігіне жинақталатын уыттылық әсер беруі мүмкін. Миелоуыттылық даму мүмкіндігін ескере отырып, лейкоциттер, тромбоциттер және эритроциттер санына тұрақты бақылау жүргізу керек. Қан тарапынан бұзылулар дозаға байланысты болады және өзінің ең жоғарғы мәніне ем басталған соң 3-4 аптадан кейін жетеді. Миелоуыттылық дамуы химиялық ем жүргізуді тоқтатуға немесе одан бас тартуға себеп болуы мүмкін.

Препараттың тамырдан тыс кеңістікке түсуі қатты ауыру немесе тіндер зақымдануы дамуына себеп болуы мүмкін. Экстравазация (инъекция орнының ашуы немесе ауырсыну) белгілерінің бірінші пайда болуында Дакарбазин медакты енгізуді дереу тоқтату керек. Қалған дозаны басқа көктамырға енгізу керек.

Дакарбазин медак орташа иммунсупрессиялық әсерге ие.

Дакарбазинмен емдеу уақытында бір мезгілде гепатоуытты препараттарды және алкоголь пайдаланудан аулақ болу керек.

Еркектер дакарбазинмен емдеу уақытында және емді тоқтатқан соң 6 ай бойына контрацептивтер пайдалануы керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Дакарбазин мутагендік, канцерогендік және тератогендік әсерге ие, сондықтан Дакарбазин медакты жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерге контрацепцияның сенімді әдістерін пайдалану керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дакарбазин медак орталық жүйке жүйесіне ықпал етуі немесе жүрек айнуы және құсу дамуы мүмкіндігінен техниканы жүргізу немесе басқаруға әсер етуі ықтимал.

Артық дозалануы

Симптомдары: ем басталғаннан кейін тек 2 аптадан соң дамитын, сүйек кемігінің аплазиясына дейін болатын сүйек кемігінің ауыр супрессиясы.

Лейкоциттер және тромбоциттердің ең жоғары төмендеу деңгейі дамуына дейінгі уақыт 4 аптаға дейінді құрайды.

Емі: артық дозалануына күдік болғанның өзінде қан түзу жүйесі көрсеткіштеріне ұзақ және ұдайы бақылау керек. Спецификалық у қайтарғысы жоқ. Тиісінше, бұл препараттың артық дозалануын болдырмау үшін сақтықтың барлық қажетті шараларын қолдану керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бутилді резеңке тығындармен қаусырылып тығындалған, күңгірт шыныдан жасалған құтыларда 200 мг немесе 500 мг препараттан.

1 (500 мг доза үшін) немесе 10 (200 мг доза үшін) құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапта.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Дакарбазин ерітіндісі енгізу уақытында да жарықтан қорғалуы тиіс.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сұйылтылған ерітіндіні дереу пайдалану керек.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Онкомед Мануфакчэринг а.с., Чех республикасы

Тіркеу куәлігін ұстаушы және қаптаушы

медак ГмбХ, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«медак фарма» ЖШС, Алматы, 050060, Гагарин даңғылы 258 В, «Азия» бизнес-орталығы, кеңсе 318, телефон, факс: +7 7273962037, эл.поштасы: info_kaz@medac.de