Глипрессин
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Глипрессин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Терлипрессин
Дәрілік түрі
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ ерiткiшiмен бір жиынтықта, 1 мг
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат – 1 мг терлипрессин ацетаты, 0,86 мг терлипрессинге баламалы,
қосымша заттар: маннитол (Е421), 1М хлорсутек қышқылының ерітіндісі,
еріткіш: натрий хлориді, 1М хлорсутек қышқылының ерітіндісі, инъекцияға арналған су
Сипаттамасы
Еріткіш: мөлдір түссіз сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Гипоталамды-гипофизарлы гормондар және олардың аналогтары. Гипофиздің артқы бөлігінің гормондары. Вазопрессин және оның аналогтары. Терлипрессин.
АТХ коды H01BA04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Мәні жөнінен терлипрессин тегіс бұлшықеттерге қатысты белсенді емес, бірақ ол ферментативтік ыдырау нәтижесінде түзілетін фармакологиялық тұрғыдан белсенді субстанция үшін химиялық қор қызметін атқарады. Бұл әсер лизин-вазопрессин әсеріне қарағанда, баяуырақ пайда болады, бірақ едәуір ұзақ әсер етеді. Лизин-вазопрессин әдетте бауырда, бүйректерде және басқа да тіндерде биотрансформацияға ұшырайды. Жартылай шығарылу кезеңі 40 минутты құрайды, метаболизмдік клиренсі – минутына 9 мл/кг, таралу көлемі – 0,5 л/кг. Лизин-вазопрессиннің күтілетін концентрациясы қанда терлипрессинді енгізгеннен кейін шамамен 30 минуттан соң байқала бастайды. Ең жоғары концентрация 60 және 120 минут арасындағы кезеңде байқалады.
Фармакодинамикасы
Глипрессин – гипофиздің артқы бөлігінің гормоны – вазопрессиннің синтетикалық аналогы.
Терлипрессин бір мезгілде портальді қан ағысын төмендетіп, портальді гипертензияны азайтады және өңеш бұлшықеттерінің спазмын туындатып, әрі қарай өңештің варикозды кеңейген көктамырларын қысады. Биологиялық тұрғыдан белсенді лизин-вазопрессин белсенді емес прогормон терлипрессиннен баяу босап шығады және, лизин-вазопрессиннің метаболизденіп шығарылуы босап шығуымен қатарласа жүретін болғандықтан, 4-6 сағат ішінде ең төмен белсенді концентрациядан субуытты концентрацияға дейінгі аралықта сақталады.
Терлипрессин қантамырлардың да, сондай-ақ онан тыс жерде де тегіс бұлшықеттер тонусын арттырады. Терминальді артериялық қантамырлардағы шеткергі кернеулер жоғарылайтын болғандықтан, ішкі ағзаларды иннервациялайтын жүйке талшықтары трофикасының төмендеуі орын алады. Артериялық перфузияның төмендеуі қақпа көктамыры жүйесіндегі қысымды төмендетеді. Ішектің әртүрлі бөліктеріндегі бұлшықет қабықтарының бір мезгілде жиырылуы перистальтиканың күшеюіне әкеледі. Әсіресе өңеш қабырғасының бұлшықеттері жиырылады, сөйтіп, варикозды түйіндер лигирленеді.
Терлипрессиннің диурезге қарсы белсенділігі нативті вазопрессин белсенділігінің небары 3%-ын құрайды. Мұндай белсенділіктің клиникалық маңызы жоқ. Қалыпты волемиялық жағдайларда бүйректердегі қан ағысы елеулі өзгеріске ұшырамайды. Гиповолемияда бүйректердегі қан ағысы ұлғаяды.
Терлипрессин 2-4 сағат бойы баяу гемодинамикалық әсер береді. Систолалық та, сондай-ақ диастолалық та артериялық қысым аздап жоғарылайды. Ренальді гипертензия және денеге жайылған ангиосклероз болғанда артериялық қысымның өте елеулі жоғарылағаны байқалды.
Терлипрессинді қолдану, тіпті жоғары дозаларын қолданғанның өзінде, қандай да болсын кардиоуытты әсерлерді туындатқан жоқ.
Терлипрессиннің ықпалымен эндометрияда және миометрияда қан ағысы елеулі төмендейді.
Қантамырларды тарылтатын әсерінің болуына байланысты, терлипрессин терідегі қан ағысының төмендеуіне әкеледі және, осылайша, емделушіде тері жабындарын бозаңдануын туындатады.
Гемодинамикалық әсері және тегіс бұлшықеттерге әсері терлипрессиннің фармакологиялық әсерінің негізгі факторлары болып табылады. Гиповолемия жағдайында қан айналудың орталықтандырылу әсері өңештегі варикозды түрде кеңейген көктамырлардан қан кететін емделушілерде қажетті жағымсыз әсер болып табылады.
Қолданылуы
- өңеш көктамырларынан қан кеткенде
Қолдану тәсілі және дозалары
Ұнтақты қоса салынған еріткіште еріту керек. Препаратты көктамыр ішіне баяу енгізеді. Бастапқы дозасы 1 – 2 мг құрайды. Демеуші доза әрбір 4 - 6 сағат сайын 1 мг құрайды. Тәуліктік дозасы дене салмағының әр кг-на шаққанда 120-150 мкг құрайды. Препаратты қолданған кезде гиповолемия белгілерін анықтау және тұрақты кардиомониторинг жүргізу (артериялық қысымды, жүрек ырғағын, су теңгерімін) үшін емделушіні мұқият бақылау қажет. Препаратты ауруханаға жатқызар алдында қан кетуге күдіктенген жағдайда алғашқы шұғыл жәрдем көрсеткенде қолдануға болады. Қажет болғанда емдеу ұзақтығы 2-3 күнді құрауы мүмкін.
Жағымсыз әсерлері
- бас ауыру
- бозару, артериялық қысымның жоғарылауы, аритмия, брадикардия, жедел коронарлы жеткіліксіздіктің пайда болуы
- іштің ауыруы, жиырылудың ішек шаншуына дейін күшеюі, жүректің айнуы, диарея
Сирек
- ентігу, тыныс алудың жеткіліксіздігі, өкпелердің ісінуі
- тахикардия, көкіректің ауыруы, жыпылықтағыш аритмия, қарыншалық
экстрасистолия, миокард инфарктісі
- интестинальді ишемия, шеткергі цианоз, қан кернеулер
- жүректің өткінші айнуы, құсу
- жатырдың жиырылуынан эндометрияда және миометрияда қан айналымының бұзылуы
- гипонатриемия, гипокалиемия
- инъекция жасалған жерде фокальді некроз
Өте сирек
- ентігу
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- терлипрессинге және қосымша заттарға асқын сезімталдық
- жүктілік, өмірлік көрсетілімдерін қоспағанда
- септикалық шок
- эпилепсия
- 18 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Препаратты басқа дәрілік заттармен араластырмаған жөн.
Брадикардияны тудыруға қабілетті препараттармен (мысалы, пропофол, суфентанил) бір мезгілде енгізу ауыр брадикардияны туындатуы мүмкін.
Портальді гипертензияны төмендетуге қатысты селективтік емес бета-адреноблокаторлардың әсерін потенциялайды.
Айрықша нұсқаулар
Препаратты егде жастағы емделушілерге, ЖИА, ауыр артериялық гипертензиясы, жүрек аритмиясы, бронх демікпесі, атеросклерозы бар науқастарға абайлап қолданған жөн.
Емделушілерде әсіресе ауыр артериялық гипертензиясы, жүрек аурулары бар болғанда, сондай-ақ егде жастағы адамдарда артериялық қысымды, пульсті, сұйықтың теңгерімін мұқият бақылау қажет.
Терлипрессинді қолданғаннан кейін фокальді некроздар көрінісі байқалатындықтан, бұлшықет ішіне енгізбеген және сұйылтылмаған препаратты қолданбаған жөн.
Жүктілік және лактация кезеңі
Глипрессинді жүктілік кезеңінде, өмірлік көрсетілімдерден басқасында, қолдануға болмайды (ұрық ағзаларының мальформациялануы, кенеттен түсік болуы мүмкін). Препаратты қолдану кезінде емшек емізуді тоқтатқан жөн.
Балалар
Глипрессинді балаларға қолдану тәжірибесі жоқ, сондықтан препаратты осы жас тобына қолданбаған жөн.
Дәрілік препараттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препаратты қолдану көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізбейді.
Артық дозалануы
Симптомдары: дозаны 4 сағат бойы 2,0 мг-нан астамға арттырғанда жүйелік қан ағысында ауыр жағымсыз әсерлер қаупі артады.
Емі: препаратпен емделу аясында артериялық гипертензия пайда болғанда жағдайды бақылау үшін клонидинді немесе симпатолитиктерді қолданған жөн. Брадикардияны басу үшін атропинді қолдану керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Лиофилизацияланған ұнтақ бромбутил резеңке тығынмен тығындалған және ашылғаны бақыланатын пластик қақпағы бар алюминий қалпақшамен қаусырылған, І типті мөлдір түссіз шыны құтыларда.
І типті түссіз шыны ампулаларда еріткіш 5 мл-ден.
Ішінде препараты бар 1 құты және еріткіші бар 1 ампула медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамада, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Дайындалған ерітіндіні дереу қолданған жөн.
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Ферринг ГмбХ
Витланд 11, Постфаш 21 45, Д-24109 Киль, Германия
Қаптаушы
Ферринг Интернешнл Сентер СА, Швейцария
Тіркеу куәлігінің иесі
Ферринг ГмбХ, Германия
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Қазақстан Республикасындағы «Ферринг Фармацевтикалс С.А.» өкілдігі
Қазақстан Республикасы
Әл-Фараби д-лы, 7 үй, 5А блок, 131 кеңсе
«Нұрлы Тау» бизнес орталығы
Тел.\факс: (727) 311-54–47