Везомни

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Везомни

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Босап шығуы өзгертілген, үлбірлі қабықпен қапталған 6 мг/0,4 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 6 мг солифенацин сукцинаты, 0,4 мг тамсулозин гидрохлориді,

Сипаттамасы

Солифенацин – қуықтың мускаринді рецепторларының, көбіне м3-қосалқы типінің селективті бәсекелес тежегіші, және әртүрлі басқа рецепторларға, ферменттерге және ион өзекшелеріне ұқсастығы төмен немесе жоқ.

Тамсулозин – бұл альфа1-адреноблокатор. Ол постсинаптикалық α1-адренорецепторлардың, әсіресе төменгі несеп жолдарының тегіс бұлшықетін босаңсытуға жауап беретін α1А және α1D қосалқы типінің селективті бәсекелес блокаторы болып табылады.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі

Солифенацин қуықта м3-холинорецепторларды белсендіретін ацетилхолиннің әсерімен байланысты қуықтың толу симптомдарын (ирритативті симптомдарын) жеңілдетеді. Ацетилхолин қуық қабырғасының жиырылу функциясын белсендіреді, бұл несепті шығаруда ургентті қысылу немесе несепті ұстай алмау түрінде білінеді.

Тамсулозин қуықасты безінің, қуық мойнының және уретраның простатикалық бөлімінің тегіс бұлшықеттерін босаңсыту жолымен нәжістің шығарылу симптомдарын (обструкциялық симптомдар) жеңілдетеді. Сондай-ақ толу симптомдарын азайтады.

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы аясында төменгі несеп жолдарының симптомдары бар емделушілерде ІІІ фазаны клиникалық зерттеу нәтижесі препараттың тиімділігін көрсетті. Везомни қабылдаған кезде несепті шығаруда ургентті қысылуларға және несеп шығару жиілігіне, сондай-ақ несеп шығарудың жалпы жиілігіне, бір рет несеп шығаруда бөлінген несептің орташа көлеміне баға беру шкаласы бойынша симптомдарында және босап шығуы бақыланатын түрдегі (ОКАС) тамсулозинмен салыстырғанда IPSS-толуының қосалқы шкаласы бойынша балында статистикалық тұрғыдан маңызды азаю байқалды. Осы жақсарулар IPSS шкаласы бойынша өмір сүру сапасы көрсеткіштерінің және қуықтың аса жоғары белсенділігі симптомдарының айқындылығына баға берудің сауалдамасы бойынша өмір сүру сапасының көрсеткіштерінің едәуір артуымен қатар жүреді. Бұдан басқа, IPSS шкаласы бойынша жалпы балына баға бергенде симптомдарды азайтуда Везомни ОКАС тамсулозиннен кем түскен жоқ (p <0.001).

Қолданылуы

- монотерапияға талапқа сай жауабы жоқ еркектерде қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясымен байланысты, орташадан бастап күштіге дейін білінетін (несеп шығаруда ургентті қысылу, несеп шығарудың жиілеуі) толу симптомдарын (ирритативті симптомдар) және нәжіс шығару симптомдарын (обструктивті симптомдар) емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Егде жастағы емделушілерді қоса, ересек ер адамдар.

Ішке, ас қабылдауға қарамай-ақ, тәулігіне 1 рет 1 таблеткадан. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 1 (бір) таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг).

Таблетка тұтастай қабылдануы тиіс, оны шайнауға болмайды, өйткені белсенді заттың босап шығуының ұзаруына ықпалын тигізуі мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Везомни солифенациннің м-холинобөгегіш әсерімен байланысты көбіне айқындылығы әлсіз немесе орташа жағымсыз әсерлерді тудыруы мүмкін. Везомниді қолданумен жүргізілген клиникалық зерттеулер барысында ауыздың кеберсуі (9,5%), іштің қатуы (3,2%) және диспепсия (іштің ауруын қоса – 2,4%) сияқты жағымсыз әсерлер жөнінде жиірек мәлімделді. Басқа жалпы жағымсыз реакцияларға бас айналу (1,4%), көздің анық көрмеуі (1,2%), шаршау (1,2%) және эякуляция бұзылыстары (ретгроградты эякуляцияны қоса – 1,5%) жатады. Несепті шығарудың жедел іркілуі (0,3%, сирек) – клиникалық зерттеулер жүргізілгенде Везомни препаратымен емдеу барысында байқалған өте ауыр жағымсыз әсер.

Кестедегі «Везомниді қабылдаған кездегі жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігі» бағанынан төменде Везомни препаратын клиникалық зерттеулер барысында тіркелген жағымсыз реакциялар көрсетілген.

«Тамсулозиннің жағымсыз реакцияларының пайда болу жиілігі» бағаны жекелеген компоненттерге (тиісінше, 5 және 10 мг солифенацин мен 0,4 мг тамсулозин дәрілік препараттары нұсқаулығынан деректер) қатысты мәлімделген, және Везомни препаратын қабылдаған кезде потенциальді түрде пайда болуы мүмкін жағымсыз реакциялар көрсетілген.

Жағымсыз әсерлердің жиілігі былайша белгіленеді: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін); сирек (≥1/10,000-ден <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10,000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес).

* препаратты тіркегеннен кейін байқалған. Деректердің тіркеуден кейінгі кезеңде кездейсоқ мәлімдемелер әдісімен алынуына байланысты, жиілігін және тамсулозин мен солифенацинді қабылдаумен себеп-салдарлық байланысын анықтау қиынға соғады.

Везомнидің қауіпсіздігі жөніндегі ұзақ мерзімдік деректер

Везомни препаратымен 1 жыл бойы емдеу барысында байқалған жағымсыз реакциялардың түрлері мен жиілігі 12 апталық зерттеу барысында байқалған деректермен сәйкес келді. Препараттың жағымдылығы жақсы, препаратты ұзақ қабылдаумен байланысты ерекше жағымсыз реакциялар байқалған жоқ.

Егде жастағы адамдар

Егде жастағы адамдарда байқалған жағымсыз әсерлер жасырақ емделушілерде пайда болған әсерлерге ұқсас болды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді компоненттеріне немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- гемодиализ жүргізу

- бауыр қызметінің ауыр жеткілікіздігі

- CYP3A4 изоферменттерінің күшті тежегіштерімен, мысалы, кетоконазолмен бір мезгілде емдеген кезде бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі немесе бауыр қызметінің орташа жеткіліксіздігі

- ауыр асқазан-ішек ауруларының (уытты мегаколонды қоса), миастениялардың және жабық бұрышты глаукоманың, сондай-ақ осы аурулардың даму қауіптерінің болуы

- ортостатикалық гипотензия

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

CYP3A4 және CYP2D6 тежегіштерімен өзара әрекеттесуі

Солифенацин мен кетоконазолды (күніне 200 мг), CYP3А4 изоферментінің күшті тежегішін бір мезгілде қолдану солифенациннің «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданын (әрі қарай – ҚАА) екі есе, ал күніне 400 мг дозада үш есе арттырды.

Тамсулозинді кетоконазолмен күніне 400 мг дозада бір мезгілде қолдану тамсулозиннің Cmax және ҚАА сәйкесінше 2,2 және 2,8 есе артуына әкелді.

Кетоконазол, ритонавир, нелфинавир және итраконазол сияқты CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде енгізу солифенациннің де және тамсулозиннің де әсерінің артуына әкеп соғатын болғандықтан, Везомниді CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктіріп пайдаланғанда сақ болған жөн. Везомниді CYP2D6 метаболизмі фенотиптік түрде төмендеген, немесе CYP2D6 күшті тежегіштерін қолданып жүрген емделушілерге CYP3A4 күшті тежегіштерімен бірге бермеген жөн.

Везомниді верапамилмен (CYP3A4 орташа тежегіші) бір мезгілде қабылдау тамсулозиннің Cmax және ҚАА 2,2 есе және солифенациннің Cmax және ҚАА шамамен 1,6 есе артуына әкелді.

Тамсулозинді CYP3A4 әлсіз тежегіші циметидинмен (әрбір 6 сағат сайын 400 мг) бір мезгілде тағайындау тамсулозиннің ҚАА 1,44 есе артуына әкелді, ал Сmax елеулі өзгеріске ұшырамайды.

Везомни CYP3A4 әлсіз тежегішімен бірге пайдаланылуы мүмкін.

Тамсулозинді CYP2D6 күшті тежегіші пароксетинмен (күніне 20 мг) бір мезгілде қабылдау тамсулозиннің Cmax және ҚАА сәйкесінше 1,3 және 1,6 есе артуына әкеледі.

Солифенацин мен тамсулозин CYP3А4 изоферментімен метаболизденетін болғандықтан, CYP3А4 изоферментінің индукторларымен (мысалы, рифампицинмен) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі мүмкін.

Басқа өзара әрекеттесулер

Солифенацин

Солифенацин асқазан-ішек жолының моторикасын стимуляциялайтын дәрілік препараттардың, мысалы, метоклопрамид пен цизапридтің әсерін төмендетуі мүмкін.

Іn vitro зерттеулер солифенациннің емдік концентрацияларда CYP1A1/2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 немесе 3А4 изоферменттерін тежемейтінін көрсетті. Сондықтан, солифенациннің осы изоферменттермен метаболизденетін дәрілердің клиренсін өзгерту ықтималдылығы аз.

Солифенацинді қабылдау R-варфариннің немесе S-варфариннің фармакокинетикасында немесе олардың протромбин уақытына ықпал етуінде өзгерістер тудырған жоқ.

Солифенацинді қабылдау дигоксиннің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.

Тамсулозин

α1-адренорецепторлардың басқа бөгегіштерін бір мезгілде тағайындау гипотензиялық әсерге әкеп соғуы мүмкін.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин және варфарин in vitro адам плазмасында тамсулозиннің бос фракциясын өзгертпейді. Өз кезегінде, тамсулозин сондай-ақ диазепамның, пропранололдың, трихлорметиазидтің және хлормадинонның бос фракцияларын өзгертпейді. Диклофенак пен варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін.

Фуросемидпен бір мезгілде қолданғанда концентрацияның біршама төмендегені байқалды, алайда бұл дозаны өзгертуді қажет етеді, өйткені препараттың концентрациясы қалыпты диапазон шегінде қалады.

Іn vitro зерттеулер тамсулозиннің емдік концентрацияларда CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 немесе 3А4 изоферменттерін тежемейтіндігін көрсетті. Сондықтан тамсулозиннің осы изоферменттермен метаболизденетін дәрілер клиренсін өзгерту ықтималдылығы аз.

Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен немесе теофиллинмен бірге тағайындағанда өзара әрекеттесулер болған жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен

Везомниді мына емделушілерге абайлап тағайындаған жөн:

- бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар,

- несеп шығарудың іркілу қаупі бар,

- асқазан-ішектің обструкциялық аурулары бар,

- асқазан-ішек жолы моторикасының төмендеу қаупі бар,

- диафрагманың өңештік саңылауының жарығы, гастроэзофагеальді рефлюксі бар және эзофагитті тудыруы немесе күшейтуі мүмкін дәрілік препараттарды (мысалы, бисфосфонаттарды) бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерге,

- шеткергі нейропатиясы бар емделушілерге,

- QT аралығының ұзаққа созылуы және «пируэт» типті тахикардия байқалған, QT аралығының ұзару синдромы және гипокалиемия сияқты қауіпті факторлары бар емделушілерге.

Жиі несеп шығарудың басқа себептеріне (жүрек қызметінің жеткіліксіздігі немесе бүйрек аурулары) Везомниді қабылдауды бастағанға дейін баға берілуі тиіс.

Егер несеп шығару жолдарының жұқпалары бар болса, бактерияларға қарсы тиісті емді бастау қажет.

Препаратты тіркегеннен кейін солифенацинмен ем қабылдаған кейбір емделушілерде анафилактикалық реакция байқалды. Анафилактикалық реакциялар дамыған кезде Везомнимен емдеу тоқтатылуы және қайта жаңғыртылмауы тиіс.

Басқа α1-адреноблокаторларды пайдаланған кездегідей, тамсулозинмен емдегенде жекелеген жағдайларда артериялық қысымның төмендеуі байқалуы мүмкін, ол сирек жағдайларда естен тану жағдайына әкеп соғуы мүмкін. Везомниді қабылдай бастаған емделушілерге ортостатикалық гипотензияның алғашқы белгілерінде (бас айналу, әлсіздік) отыру немесе жата тұру және белгілер жоғалғанға дейін осы күйде қалудың қажеттілігі жөнінде ескерткен жөн.

Тамсулозин гидрохлоридін қабылдап жүрген және бұрын қабылдаған кейбір емделушілерде, катаракта мен глаукомаға байланысты операциялық араласым кезінде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы синдромының (қарашықтың тарылу синдромы) дамуы байқалды, ол операция кезінде және операциядан кейінгі кезеңде асқынуларға әкеп соғуы мүмкін. Катарактаға немесе глаукомаға байланысты операция жоспарланған емделушілерді Везомнимен емдеуді бастауға кеңес берілмейді. Катарактаға немесе глаукомаға байланысты операциядан 1-2 апта бұрын Везомнимен емдеуді тоқтатудың қажеттілігі күні бүгінге дейін дәлелденген жоқ. Емделушілерді операция алдында тексеру кезінде хирург және дәрігер-офтальмолог осы емделушінің Везомниді қабылдап жүрген-жүрмегенін немесе қабылдағанын ескеруі тиіс. Бұл операция кезінде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы синдромының дамуына дайын болу үшін қажет.

Везомниді CYP3A4 күшті және орташа тежегіштерімен, мысалы, верапамилмен, кетоконазолмен, ритонавирмен, нелфинавирмен, итраконазолмен біріктіргенде сақтықпен пайдаланған жөн. Препаратты CYP2D6 изоферментінің метаболизмі бұзылған емделушілерде CYP3A4 күшті тежегіштерімен немесе CYP2D6 күшті тежегіштерімен, мысалы, пароксетинмен біріктіріп пайдаланбау керек.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер

Везомни бүйрек қызметінің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар (КК>30 мл/мин) емделушілерге қолданылуы мүмкін, бірақ бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар (КК≤ 30 мл/мин) емделушілерге абайлап қолданған жөн, олар үшін ең жоғары тәуліктік доза – бір таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг).

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер

Везомни бауыр қызметінің жеңіл жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша ≤ 7 балл) бар емделушілерге қолданылуы мүмкін. Бауыр қызметінің орташа жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7-9 балл) бар емделушілер сақтықпен қабылдағаны жөн (ең жоғары тәуліктік доза – бір таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг)). Бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі (балл Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9-дан жоғары) бар емделушілерге Везомниді қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Везомни препараты еркектерге ғана қолданылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Везомни препаратының көлік құралдарын басқару және қауіпті қызмет түрлерімен айналысу қабілетіне әсер етуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда емделуші бас айналудың, көздің анық көрмеуінің, шаршаудың және сирек ұйқышылдықтың пайда болу ықтималдығы жөнінде хабардар болуы тиіс, бұл автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне теріс ықпалын тигізуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: солифенацин мен тамсулозин біріктірілімімен артық дозалану жедел гипотензиямен қатар, ауыр м-холинобөгелетін бұзылулармен қатарласа жүруі мүмкін. Клиникалық зерттеулер барысында байқамай қабылдап қойған ең жоғары доза 126 мг солифенацинге және 5,6 мг тамсулозинге сәйкес келеді. Бұл дозаның жағымдылығы жақсы, жалғыз жағымсыз құбылыс – 16 күн ішінде айқындылығы әлсіз дәрежедегі ауыздың кеберсуі байқалды.

Емі

Артық дозаланған жағдайларда белсендірілген көмір тағайындау, асқазанды шаю керек, бірақ құстырмаған жөн. Басқа м-холиноблокаторлардың артық дозалануы жағдайындағы сияқты, симптомдарды былайша емдеген жөн:

- орталық әсер беретін ауыр м-холинобөгегіш әсерлер (елестеулер, айқын қозғыштық) – физостигмин немесе белсендірілген көмір.

- құрысуларда немесе айқын қозғыштықта – бензодиазепиндер.

- тыныс алу қызметінің жеткіліксіздігінде – жасанды тыныс алу.

- тахикардияда – қажетіне қарай симптоматикалық ем. Бета-адреноблокаторларды абайлап пайдаланған жөн, өйткені тамсулозинмен бірге бір мезгілде артық дозалану ауыр гипотензияға әкеп соғуы мүмкін.

- несептің жедел іркілуінде – катетеризация.

Басқа м-холиноблокаторлардың артық дозалануы жағдайындағы сияқты, QT аралығының ұзару қаупі анықталған емделушілерге (яғни гипокалиемияда, брадикардияда және QT аралығын ұзартатын препараттарды бір мезгілде қабылдағанда) ерекше көңіл бөлген жөн.

Тамсулозин артық дозаланғаннан кейін пайда болуы мүмкін жедел гипотензияны симптоматикалық түрде емдеген жөн. Диализдің тиімді болу мүмкіндігі аз, өйткені тамсулозин плазма ақуыздарымен қарқынды түрде байланысады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді 1 немесе 3 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салыған.

Сақтау шарттары

300C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Астеллас Фарма Текнолоджис Инк., АҚШ

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.» ҚР өкілдігі

Алматы қ-сы, 050559, Әл-Фараби д-лы 15, «Нұрлы Тау» ӨФО, 4В ғимараты, №20 кеңсе

Телефон (727) 311-13-89 Факс  (727) 311-13-90

www.astellas.ru, e-mail   astellas@com.kz