Валсар (80 мг)

Валсар

Валсартан

Үлбірлі қабықпен қапталған 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 40 мг, 80 мг, 160 мг немесе 320 мг валсартан,

қосымша заттар: маннитол (Пеарлитол SD 200), микрокристалды целлюлоза (Авицел РН-101), повидон (Коллидон 30), натрий кроскармеллозасы (Ac-Di-Sol), магний стеараты,

40 мг қабықтың құрамында: сары Опадри 02F52181 (HPMC 2910/ Гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол/ПЭГ, темірдің сары тотығы (Е172)),

80 мг қабықтың құрамында: қызғылт Опадри 02F54189 (HPMC 2910/ Гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол/ПЭГ, темірдің қызыл тотығы (Е172)),

160 мг қабықтың құрамында: сары Опадри 02F52182 (HPMC 2910/ Гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол/ПЭГ, темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172)),

320 мг қабықтың құрамында: күлгін Опадри 02F50107 (HPMC 2910/ Гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол/ПЭГ, темірдің қара тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172).

Сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде 'H' және басқа жақ бетінде '182' таңбасы бар, 18 және 2 сандары бір-бірінен сындыру сызығымен бөлінген, капсула пішінді таблеткалар (40 мг доза үшін).

Қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде '183' және басқа жақ бетінде 'Н' таңбасы бар, дөңгелек пішінді таблеткалар (80 мг доза үшін).

Сарғыш-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде '184' және басқа жақ бетінде 'Н' таңбасы бар, сопақша пішінді таблеткалар (160 мг доза үшін).

Сұр-күлгін түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде '185' және басқа жақ бетінде 'Н' таңбасы бар, капсула пішінді таблеткалар (320 мг доза үшін).

Жүрек-қантамыр жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпалын тигізетін препараттар.

Aнгиотензин ІІ aнтагонистері. Валсартан

АТХ коды C09CA03

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Валсартанды ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасында валсартан ең жоғары концентрациясына оның таблеткаларын қолданған жағдайда 2-4 сағат ішінде және ерітіндісін қолданғанда 1-2 сағат ішінде жетеді. Орташа абсолюттік биожетімділігінің мәні таблетка және ерітінді үшін сәйкесінше, 23% және 39% құрайды. Тамақпен бірге тағайындағанда AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан) шамамен 40%-ға, Cmax шамамен 50%-ға төмендейді, алайда қабылдағаннан кейін 8 сағат өткен соң қандағы валсартанның концентрациясы препаратты тамақпен бірге қабылдаған пациенттер мен препаратты бөлек қабылдаған пациенттерде бірдей болады. AUC мәнінің бұлай төмендеуі препараттың емдік әсерінің клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуімен қатар жүрмейді, сондықтан валсартанды тамақ ішуге қарамай қабылдай беруге болады.

Таралуы

Вена ішіне қабылдағаннан кейін валсартанның тепе-тең таралу көлемі 17 литрге жуықты құрайды, бұл валсартанның тінге белсенді түрде өтпейтіндігін айғақтайды. Валсартанның қан плазмасы ақуыздарына (94-97%), негізінен, альбуминге ұқсастығы жоғары.

Биотрансформациясы

Валсартан белсенді биотрансформацияға ұшырамайды, тек 20%-ы ғана метаболиттерге ыдырайды. Қан плазмасында фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес гидроксиметаболит төмен концентрацияларда (валсартанның AUC мәнінен 10% азырақ) табылады.

Шығарылуы

Валсартанның кинетикасы көп экспоненциальді сипатқа ие (t1/2α<1 сағ. және t1/2β 9 сағ.жуық).

Валсартан өтпен бөлінеді және нәжіспен (дозаның 83%-ға жуығы) және бүйрек арқылы несеппен (дозаның 13%-ға жуығы) негізінен өзгермеген күйінде шығарылады. Вена ішіне енгізгеннен кейін плазма клиренсі сағатына 2 л-ге жуықты және бүйректік клиренсі сағатына 0,62 л жуықты (жалпы клиренстің 30%-ға жуығы) құрайды. Валсартанның жартылай ыдырау кезеңі 6 сағатты құрайды.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде, сынаққа қатысушы жас пациенттермен салыстырғанда, валсартанның аздаған жоғары жүйелік әсері білінді. Алайда бұл айырмашылықтың клиникалық маңызы жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Плазманың жалпы клиренсінің небары 30%-ын құрайтын заттардағы сияқты, бүйрек функциясы мен валсартанның жүйелік әсері арасында байланыстар анықталған жоқ. Сондықтан бүйрек функциясы бұзылған пациенттер (креатинин клиренсі <10 мл/мин) үшін препарат дозасын арнайы таңдау қажет емес. Креатинин клиренсі >10 мл/мин пациенттер үшін, сондай-ақ диализ жүргізіліп жатқа пациенттер үшін валсартанның қауіпсіздігі жөнінде деректер бүгінгі күні жоқ. Сондықтан осы пациенттерге валсартанды тағайындаған кезде сақтық таныту қажет. Валсартан плазма ақуыздарымен жақсы байланысады және диализ арқылы шығарылмайды.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Препараттың сіңген дозасының шамамен 70%-ы өтпен бірге өзгермеген күйінде шығарылады. Сынаққа қатысушы дені сау адамдармен айырмашылығы бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерде AUC екі есе артқаны байқалды. Алайда плазмадағы валсартаннның концентрациясы мен бауыр функциясы бұзылуының ауырлығы арасында байланыс байқалған жоқ.

Педиатрияда қолданылуы

Артериялық гипертензиясы бар (1-ден 16 жасқа дейінгі) 26 пациенттің қатысуымен жүргізілген зерттеуде валсартанның суспензиясын (орташа доза: 0,9 – 2 мг/кг, ең жоғары доза 80 мг) бір реттік енгізуден кейін валсартанның клиренсі (л/сағ./кг) 1-ден 16 жасқа дейінгі барлық жас ауқымында бірдей, және препараттың осындай түрін қабылдаған ересек пациенттердегі клиренске ұқсас болды.

Балалар мен жасөспірімдерде бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Креатинин клиренсі <30 мл/мин балалар мен жасөспірімдерде және диализде жүрген пациенттерде препаратты қолдану зерттелген жоқ. Сондықтан валсартанды осы топқа пайдалану ұсынылмайды. Бүйрек функциясы бұзылған, креатинин клиренсі >30 мл/мин пациенттер үшін препарат дозасын арнайы таңдау қажет емес. Бүйрек функциясы көрсеткіштерінің деңгейін және қан сарысуындағы калий мөлшерін ұдайы қадағалау қажет.

Фармакодинамикасы

Валсартан ішке қабылдауға арналған ангиотензин II рецепторларының тиімді және спецификалық антагонисі болып табылады. Ол ангиотензин II белгілі әсерлері үшін жауап беретін AT1 тип тармағының рецепторларына іріктеп әсер етеді. Валсартанмен AT1-рецепторларының бөгелуі салдарынан қан плазмасында ангиотензин ІІ концентрациясының артуы бос AT2-рецепторларды стимуляциялауы мүмкін, бұл AT1-рецепторлардың әсерін теңестіреді. Валсартанның AT1 қатысты ішінара агонистік әсері жоқ және, AT2 рецепторларына қарағанда, AT1 рецепторларына ұқсастығы өте жоғары (шамамен 20,000 есе) болады. AT1-рецепторларына қатысты валсартан айқын агонистік белсенділік танытпайды. Валсартанның AT1-рецепторларға ұқсастығы, AT2-рецепторларға қарағанда, шамамен 20 000 есе жоғары. Валсартан өзара әрекеттесуге түспейді және басқа гормондардың рецепторларын немесе жүрек-қантамыр жүйесінің функциясын реттеу үшін маңызды мәні бар ион өзектерін бөгемейді. Валсартан ангиотензин I-ні ангиотензин II-ге айналдыратын және брадикининді бұзатын АӨФ-ті (сондай-ақ киназа II ретінде белгілі) тежемейді. АӨФ-ке ықпалы жоқ болғандықтан, брадикининнің және Р субстанциясының әсерлері күшеймейди, сондықтан ангиотензин II антагонистерін қабылдаған кезде құрғақ жөтелдің дамуы екітатай. Валсартанды және АӨФ тежегіштерін салыстыруға жүргізілген клиникалық зерттеулерде құрғақ жөтел жиілігі, АӨФ тежегіштерін қабылдаған пациенттермен салыстырғанда, валсартан қабылдаған пациенттер тобында (p <0,05) едәуір төмен болды (сәйкесінше, 7,9%-бен салыстырғанда 2,6%). Анамнезінде АӨФ тежегіштерімен емдеу аясында құрғақ жөтелі бар пациенттердің қатысуымен жүргізілген клиникалық зерттеулерде жөтел, АӨФ тежегіштері тобындағы пациенттердің 68,5%-мен (p <0,05) салыстырғанда, валсартан қабылдаған пациенттердің 19,5%-да, тиазидтік диуретиктерді қабылдаған пациенттердің 19,0%-да тіркелді.

Гипертензиясы бар пациенттердің валсартанды қабылдауы, соғу ырғағының жиілігіне ықпалын тигізбей, артериялық қысымның төмендеуіне әкеледі.

Пациенттердің көпшілігінде бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін гипертензияға қарсы әсері 2 сағат ішінде дамып, 4-6 сағаттан соң артериялық қысымның төмендеуі ең жоғары шегіне жетеді және 24 сағат бойы сақталады. Жүйелі түрде қабылдағанда 2 апта ішінде гипертензияға қарсы елеулі әсері байқалады, 4 апта ішінде ең жоғарғы әсеріне жетеді және емдеу ұзаққа созылғанда сақталады. Гидрохлоротиазидпен бір мезгілде қабылдағанда гипертензияға қарсы қосымша едәуір әсерге жетеді. Валсартан қабылдауды күрт тоқтатқан кезде «рикошеттік» гипертензия немесе қандай да болсын жағымсыз реакциялар туындамайды.

Гипертензиясы, 2-типті диабеті және микроальбуминуриясы бар пациенттерде валсартанды қабылдау несепте альбумин мөлшерінің төмендеуін туындатады. Гипертензиясы (АҚ=150/88 мм с. б.), 2-типті диабеті, альбуминуриясы (орташа мәні=102 мг/мин; 20-700 мг/мин) бар және бүйрек функциясы сақталған (қан сарысуындағы орташа креатинин = 80 ммоль/л) пациенттерде несептегі альбумин мөлшерін төмендетуде валсартанның тиімділігіне жүргізілген зерттеулер валсартанды 160-320 мг дозада қабылдау гипертензиясы және 2-типті диабеті бар пациенттерде несептің төмендеуіне ықпалын тигізетіндігін көрсетті.

Артериялық гипертензия

- ересек пациенттердегі артериялық гипертензияны және 6-дан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдердегі артериялық гипертензияны емдеу үшін

Валсарды тамақ ішуге қарамай қабылдай беруге болады және сумен ішкен жөн.

Артериялық гипертензия

Валсардың ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 80 мг құрайды. Препараттың гипотензиялық әсері 2 апта бойы едәуір дәрежеде сақталады, ең жоғары әсеріне 4 апта ішінде жетеді. Артериялық қысымы жеткіліксіз бақыланатын кейбір пациенттерде препарат дозасын 160 мг дейін және, ең көп дегенде, 320 мг дейін арттыруға болады. Валсар сондай-ақ басқа гипотензиялық препараттармен біріктірілген ем құрамында қолданылуы мүмкін. Осы пациенттерде оны диуретиктермен, мысалы, гидрохлортиазидпен емдеу сызбасына қосу артериялық қысымның онан сайын көбірек төмендеуіне мүмкіндік береді.

Балалардың артериялық гипертензиясы

6-дан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Старттық доза дене салмағы 35 кг дейінгі балалар үшін тәулігіне 1 рет 40 мг, және дене салмағы 35 кг немесе одан көбірек болатын балалар үшін тәулігіне 1 рет 80 мг құрайды. Дозаны артериялық қысым тарапынан болатын жауапқа қарай түзеткен жөн.

Бүйрек функциясы бұзылған 6-дан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Креатинин клиренсі <30 мл/мин балалар мен жасөпірімдерде және диализде жүрген пациенттерде препаратты қолдану зерттелген жоқ. Сондықтан осы топқа васартанды қолдану ұсынылмайды. Креатинин клиренсі >30 мл/мин, бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін препараттың дозасын арнайы таңдау қажет емес. Бүйрек функциясының көрсеткіштерін және қан сарысуындағы калий мөлшерін ұдайы бақылап отыру қажет.

Бауыр функциясы бұзылған 6-дан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Бауыр функциясының әлсіз немесе орташа айқын бұзылулары бар балаларды емдеу үшін валсартанды клиникалық қолдану тәжірибесі шектеулі. Мұндай жағдайда валсартанның дозасы 80 мг-ден аспауы тиіс.

Жүрек функциясының жеткіліксіздігі және жақын арада миокард инфарктісін алған 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге Валсар препаратын қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерді емдегенде дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Креатинин клиренсі >10 мл/мин ересек пациенттерді емдегенде дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде валсартанның дозасы 80 мг-ден аспауы тиіс. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерге және билиарлық циррозы және холестазы бар пациенттерге валсартанды қолдануға болмайды.

Миокард инфарктісін бастан кешірген және/немесе жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер арасында жүргізілген бақыланатын клиникалық зерттеулерден алынған қауіпсіздік көрсеткіштерінің гипертензиясы бар пациенттердегі жалпы қауіпсіздік көрсеткіштерінен айырмашылықтары бар. Бұл осы пациенттердің негізгі ауруына қатысты болуы мүмкін.

Гипертензиясы бар пациенттерде туындаған жағымсыз әсерлер:

Артериялық гипертензиясы бар науқастарда

Жиі емес ( > 1/1000-нан < 1/100 дейін)

• бас айналу

• жөтел

• іштің ауыруы

• шаршау

Белгісіз (жиілігін анықтау мүмкін емес)

• гемоглобин және гематокрит деңгейлерінің төмендеуі, нейтропения, тромбоцитопения

• сарысу құю ауруын қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары

• қандағы калийдің жоғарылауы

• васкулит

• қандағы билирубиннің жоғарылауын қоса, бауыр функциясы көрсеткіштерінің ауытқулары

• ангионевроздық ісіну, буллезді дерматит, бөртпе, қышыну

• миалгия

• бүйрек функциясының жеткіліксіздігі және бүйрек функциясының бұзылулары, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

Артериялық гипертензиясы бар 6-18 жастағы балалар

Қосымша ауру түрінде бүйректің созылмалы ауруы бар 6-дан 18 жасқа дейінгі балаларда гиперкалиемия білінді.

Жүрек функциясыны жеткіліксіздігі бар және инфарктен кейінгі күйдегі науқастарда

Жиі ( > 1/100-ден < 1/10 дейін)

• бас айналу, постуральді бас айналу

• гипотензия, ортостатикалық гипотензия

• бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы

Жиі емес ( > 1/1000-нан < 1/100 дейін)

• гиперкалиемия

• естен тану, бас ауыру

• вертиго

• жүрек функциясының жеткіліксіздігі

• жөтел

• жүректің айнуы, диарея

• ангионевроздық ісіну

• бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, қандағы креатинин деңгейінің артуы

• астения, шаршау

Белгісіз (жиілігін анықтау мүмкін емес)

• тромбоцитопения

• сарысу құю ауруын қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары

• қандағы калийдің жоғарылауы

• васкулит

• бауыр функциясы көрсеткіштерінің ауытқулары

• буллезді дерматит, бөртпе, қышыну

• миалгия

• қанда мочевина деңгейінің жоғарылауы

Препаратты қабылдаумен себептік байланысы жоқ келесі жағымсыз әсерлер: артралгия, іштің ауыруы, арқаның ауыруы, ұйқысыздық, либидоның нашарлауы, нейтропения, ісінулер, фарингит, ринит, синусит, жоғары тыныс алу жолдарының инфекциялары, вирустық инфекциялар байқалды.

- препараттың әсер етуші затына немесе қосымша заттарының кез келгенінен аса жоғары сезімталдық

- бауыр функциясының айқын бұзылулары, бауырдың биллиарлық циррозы, холестаз

- 2-типті қант диабеті бар және бүйрек функциясы бұзылған (ШСЖ <60 мл/мин/1,73 м2) пациенттерде валсартанды қоса, ангиотензин рецепторларының антагонистерін, немесе алискиренмен бірге АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолдану

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балаларға

- 6-дан 18 жасқа дейінгі мына балалар мен жасөспірімдерге:

- креатинин клиренсі <30 мл/мин, бүйрек функциясы бұзылған, сондай-ақ диализ қабылдап жүрген бала жастағы пациенттерге

- жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар және жақын арада миокард инфарктісіні бастан кешірген пациенттерге.

Ангиотензин рецепторларының тежегіштерімен, АӨФ тежегіштерімен немесе алискиренмен ренин-ангиотензин жүйесінің (РАЖ) қосарлы блокадасы

Валсартанды қоса, ангиотензин рецепторларының тежегіштерін РАЖ-ге әсер ететін басқа препараттармен бір мезгілде қолдану, монотерапиямен салыстырғанда, гипотензия, гиперкалиемия жиілігінің артуымен және бүйрек функциясының өзгеруімен байланысты. Валсартанды және РАЖ-ге ықпалын тигізетін басқа да препараттарды қабылдап жүрген науқастарда артериялық қысымды, бүйрек функциясын және электролиттерді бақылау ұсынылады.

Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар (шумақтық сүзілу жылдамдығы <30 мл/мин) пациенттерде валсартанды қоса, ангиотензин рецепторларының тежегіштерін, немесе алискиренмен бірге АӨФ біріктіріп қолдануға жол бермеу қажет.

2-типті қант диабеті бар пациенттерге валсартанды қоса, ангиотензин рецепторларының антагонистерін, немесе алискиренмен бірге АӨФ тежегіштерін қолданып, біріктірілген ем жүргізуге болмайды.

Калий

Калий жинақтайтын диуретиктерді (мысалы, спиронолактонды, триамтеренді, амилоридті), калий препараттарын, құрамында калий бар тұздарды, немесе калий деңгейін арттыратын басқа да препараттарды (гепарин және т.б.) бір мезгілде қолдану қан сарысуында калий концентрациясының артуына, ал жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде сарысудағы креатининнің артуына әкелуі мүмкін. Егер мұндай біріктіріп емдеу қажет деп танылса, онда сарысулық калий деңгейін бақылау ұсынылады.

ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП)

Ангиотензин II антагонистерін ҚҚСП-пен бір мезгілде қолданғанда гипертензияға қарсы әсері бәсеңдеуі мүмкін. Бұдан басқа, ангиотензин II антагонистерін және ҚҚСП бір мезгілде қолдану егде жастағы, жасушааралық сұйықтық көлемі азайған (диуретиктер жәрдемімен емделіп жүрген пациенттерді қоса), немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде бүйек функциясының нашарлау қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Сондықтан валсартан мен ҚҚСП біріктіріп емделіп жүрген пациенттерде емнің бас кезінде немесе емдеуді түрлендіргенде бүйрек функциясын бақылау ұсынылады.

Тасымалдаушылар

Адам бауырының тіндеріне in vitro жүргізілген зерттеу нәтижелері валсартан OATP1B1 бауырлық қармап қалуды тасымалдаушының субстраты және MRP2 бауырлық қайтуын тасымалдаушының субстраты болып табылатындығын айғақтайды. Қармап қалуды тасымалдаушылардың тежегіштерін (мысалы, рифампицин, циклоспорин) немесе қайтуын тасымалдаушылардың тежегіштерін (мысалы, ритонавир) бір мезгіде тағайындау валсартанның жүйелік әсерін арттыруы мүмкін.

Литий препараттары

Литий препараттарын және АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II антагонистерін, соның ішінде валсартанды бірге қолдану кезінде литийдің сарысулық концетрациясының қайтымды жоғарылауы және уыттылығы тіркелді. Осыған байланысты оларды бірге қолдану кезінде сарысулық литий деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады. Литий препараттарының уыттылық қаупі несеп айдайтын дәрілер мен валсартанды бірге қолданған кезде де жоғарылайды.

Басқа да препараттар

Зерттеулерде валсартанның келесі кез келген заттармен: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламидпен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.

Валсартан елеулі метаболизмге ұшырамайтын болғандықтан, ол үшін метаболизм деңгейінде басқа дәрілік заттармен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесудің болуы екіталай, олар P450 цитохромы жүйесінің индукциялануы немесе тежелуі салдарынан болады. Валсартан қан плазмасының ақуыздарымен едәуір дәрежеде байланысатындығына қарамастан, плазма ақуыздарымен, мысалы, диклофенакпен, фуросемидпен және варфаринмен жоғары байланысы бар молекулалардың бүтіндей қатарымен осы деңгейде қандай да болсын өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.

Балаларда қолданылуы

Жалпы бүйректің бұзылуы қатар жүретін артериялық гипертензиясы бар балалар мен жасөспірімдерде валсартанды және сарысулық калий деңгейін арттыруға қабілетті, РААЖ тежейтін басқа дәрілерді біріктіріп қолданғанда сақтық таныту ұсынылады.

Осы популяцияда бүйрек функциясын және сарысулық калий деңгейін мұқият бақылау қажет.

Гиперкалиемия

Калий қоспаларымен, калий жинақтайтын диуретиктермен, құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен немесе калий деңгейін арттыруы мүмкін басқа препараттармен (гепарин және т.б.) бірге қолдану ұсынылмайды. Қажет болса, қандағы калий деңгейін бақылауды жүзеге асырған жөн.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Креатинин клиренсі <10 мл/мин пациенттерді емдеу үшін және диализде жүрген пациенттерде препаратты қауіпсіз қолдану тәжірибесі қазіргі таңда жоқ, сондықтан пациенттердің осы топтарын Валсармен емдеген кезде сақтық танытқан жөн. Креатинин клиренсі >10 мл/мин ересек пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының холестазсыз ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерге Валсарды сақтықпен тағайындау керек.

Организмінде натрий және/немесе сұйықтық тапшылығы бар пациенттер

Диуретиктердің жоғары дозаларын қабылдап жүргендерді қоса, организмінде натрийдің және/немесе жасушааралық сұйықтықтың айқын тапшылығы бар пациенттерде валсартанмен емдеуді бастағаннан кейін сирек жағдайларда симптоматикалық гипотензия дамуы мүмкін. Препаратпен емдеуді бастар алдында организмде натрий және жасушааралық сұйықтық деңгейлерін, мысалы, диуретиктер дозасын қысқарту арқылы, түзету қажет.

Бүйрек артерияларының стенозы

Бүйрек артерияларының билатеральді стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерді емдеу үшін Валсарды қолданудың қауіпсіздігі анықталған жоқ.

Валсартанды қысқа мерзімдік қабылдау бүйрек артерияларының біржақты стенозы аясында вазоренальді артериялық гипертензиясы бар он екі пациентте бүйректің гемодинамикалық көрсеткіштерінің, қан сарысуындағы креатинин концентрациясының немесе қандағы мочевина азотының (ҚМА) елеулі өзгерістеріне әкелген жоқ. Алайда, бүйрек артериясының біржақты стенозы бар пациенттерде ренин-ангиотензин жүйесіне ықпалын тигізетін басқа препараттарды қолдану қандағы мочевина азоты концентрациясының және қан сарысуындағы креатининнің артуына әкелуі мүмкін, сондықтан осы пациенттерді валсартанмен емдеген кезде бүйрек функциясын мұқият бақылаған жөн.

Бүйректердің трансплантациясы

Бүйрек трансплантациясын жақын арада бастан кешірген пациенттерді емдеу үшін Валсарды қолданудың қауіпсіздігі жөнінде деректер қазіргі таңда жоқ.

Алғашқы гиперальдостеронизм

Алғашқы гиперальдостеронизмі бар пациенттерге Валсарды тағайындамаған жөн, өйткені олардың ренин-ангиотензин жүйесі белсенді емес.

Аортальді және митральді клапан стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия

Қантамырларды кеңейтетін кез келген дәрілер жағдайындағы сияқты, аортальді немесе митральді клапан стенозынан, сондай-ақ гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиядан (ГОКМ) зардап шегіп жүрген пациенттерді емдегенде аса сақтық таныту қажет.

Ангионевроздық ісіну

Валсартан қабылдап жүрген пациенттерде тыныс алу жолдарының обструкциясына және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуіне әкелетін, көмей мен дыбыс саңылауының ісінуін қоса, ангионевроздық ісінудің болғаны жөнінде мәлімделді. Осы пациенттердің кейбіреулерінде басқа препараттарға, соның ішінде АӨФ тежегіштеріне ангионевроздық ісінуі анамнезінде көрсетілген. Ангионевроздық ісіну дамыған пациенттерде Валсартанды қолдануды дереу тоқтатқан, және препаратты қайтадан тағайындамаған жөн.

Ренин-ангиотензин жүйесінің (РАЖ) қосарлы блокадасы

Валсартанды қоса, ангиотензин рецепторларының тежегіштерін АӨФ тежегіштері немесе алискирен сияқты РАЖ бөгейтін басқа препараттармен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту қажет.

Ренин-ангиотензин жүйесінің стимуляциясындағы басқа да жағдайлар

Бүйрек функциясы ренин-ангиотензин жүйесінің белсенділігіне байланысты болатын пациенттер жағдайында (мысалы, жүрек функциясының іркілген ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде) АӨФ тежегіштерімен емдеу олигурияға және/немесе үдемелі азотемияға, ал сирек жағдайларда бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігіне және/немесе өлімге әкеледі. Валсартан ангиотензин II антагонисі болып табылатындықтан, оның бүйрек функциясының жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін екендігін жоққа шығаруға болмайды.

Бүйрек функциясы бұзылған балаларда қолданылуы

Валсартанды шумақтық сүзілу жылдамдығы (ШСЖ) < 30 мл/мин/1,73м2 болатын, диализде жүрген балаларға қолдану ұсынылмайды. ШСЖ > 30 мл/мин/1,73м2 болатын балаларда дозаны түзету қажет емес. Валсартанмен емдеу кезеңінде бүйрек функциясына және қан сарысуындағы калий деңгейіне мониторинг жүргізу қажет. Бұл жағдай, атап айтқанда, валсартан бүйрек функциясын бұзуға қабілетті басқа жағдайлар (мысалы, қызба, гипогидратация) орын алған кезде тағайындалғанда, қолдануға келеді.

Бауыр функциясы бұзылған балаларда қолданылуы

Өт шығару жолдарының обструкциясы бар науқастарға препаратты тағайындағанда аса сақтық танытқан жөн. Бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар балаларға валсартанды қолдану тәжірибесі шектеулі.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен (АIIРА) емдеуді бастамаған жөн. Жүкті болуды жоспарлап жүрген пациенттерді, АІІРА емдеуді жалғастыру қажет деп саналған жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қолдану қауіпсіздігі дәлелденген альтернативті гипотензиялық препараттарға ауыстыру керек. Жүктілік айғақталғаннан кейін АІІРА қолдануды дереу тоқтатқан жөн, және қажет болған жағдайда альтернативті препараттармен емдеуді бастауға болады. Жүктіліктің екінші және үшінші триместрінде АIIРА экспозициясы адамда фетоуыттылықты (бүйрек функциясының төмендеуін, су аздықты, бассүйектің баяу сүйектенуін) және неонатальді уыттылықты (бүйрек функциясының жеткіліксіздігін, артериялық гипотензияны, гиперкалиемияны) туындатуы мүмкін екендігі белглі.

Емшек емізу кезінде валсартанды қолдануға қатысты деректер жоқ болғандықтан, Валсарды қолдану ұсынылмайды және емізу аясында, әсіресе жаңа туған нәрестелерді немесе шала туған сәбилерді қоректендірген жағдайда, емдегенде қауіпсіздігінің жақсы екендігі анықталған альтернативті препараттарды пайдаланған дұрыс.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттардың ықпал ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне валсартанның ықпалы жөнінде зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда Валсарды тағайындағанда, гипертензияға қарсы басқа да дәрілер сияқты, бас айналу және шаршау байқалады. Автомобильді жүргізгенде және потенциалды қауіпті механизмдерді басқарғанда сақтық таныту ұсынылады.

Симптомдары: айқын гипотензия, ол сананың бәсеңдеуіне, циркуляторлық коллапсқа, естен тануға және/немесе шокқа әкеп соғуы мүмкін.

Емі: препаратты қабылдау уақытына және симптомдардың типі мен ауырлығына байланысты; бірінші дәрежедегі міндет қан айналымын тұрақтандыру болып табылады. Артериялық гипотензия жағдайында пациентті «шалқасынан жатқызу» және организмнің айналымдағы қан көлемін түзету керек.

Валсартанның гемодиализ жәрдемімен шығарылуы екіталай.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Тығыздығы жоғары полиэтилен контейнерге 30 таблеткадан салынған.

1 контейнер медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

HETERO LABS LIMITED

Unit-V, TSIIC Formulation SEZ,

Polepally Village, Jadcherla Mandal, Mahaboobnagar Dist., Telangana, Үндістан

HETERO LABS LIMITED, Үндістан

Тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері

050043, Қазақстан, Алматы қ., Мирас ы/ауд., 157/732, тел. (727) 311-81-96/97

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

050043, Қазақстан, Алматы қ., Мирас ы/ауд, 157/732, тел. (727) 311-81-96/97

e-mail: irina.volovnikova@gmail.com