Блэдкон (10 мг, Ауробиндо Фарма Лимитед)

Блэдкон

Солифенацин

Дәрілік түрі, дозалануы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг және 10 мг

Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Урологиялық препараттар. Басқа урологиялық препараттар. Несеп шығару бұзылысын және несеп ұстай алмауды емдеуге арналған препараттар. Солифенацин.

АТХ коды G04BD08

- несепті ургентті (императивті) ұстай алмауды емдеуге

- қуықтың аса жоғары белсенділік синдромы бар пациенттерге тән жиі несеп шығаруды және несеп шығаруға ургентті (императивті) қысылуды емдеуге

Дәрілік препаратты қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

• несеп шығарудың іркілуі және осы жай-күйдің даму қаупі бар пациенттер

• асқазан-ішектің ауыр сипатты (уытты мегаколонды қоса) аурулары және осы жай-күйдің даму қаупі бар пациенттер

• миастения gravis және осы жай-күйдің даму қаупі бар пациенттер

• жабық бұрышты глаукома және осы жай-күйдің даму қаупі бар пациенттер

• белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

• гемодиализ жүргізу

• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

• СҮР3А4 күшті тежегіштерімен, мысалы кетоконазолмен бір мезгілде емдеген кездегі бүйректің ауыр жеткіліксіздігі немесе бауырдың орташа жеткіліксіздігі

• сирек тұқым қуалайтын галактоза көтерімділігінің бұзылуы, Lapp-лактаза ферменті жеткіліксіздігі, глюкоза-галактозды мальабсорбциясы бар пациенттер

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Фармакологиялық өзара әрекеттесуі

Антихолинергиялық қасиеттері бар дәрілік заттармен қатарлас емдеу емдік және жағымсыз әсерлерінің едәуір айқын болуына алып келуі ықтимал. Блэдкон препаратын қабылдауды тоқтатқаннан кейін, басқа антихолинергиялық препаратпен емдеуді бастамас бұрын шамамен бір апталық үзіліс жасау керек. Холинергиялық рецепторлар агонистерін бір мезгілде қабылдағанда емдік әсері төмендеуі мүмкін. Препарат асқазан-ішек жолдарының моторикасын көтермелейтін дәрілік препараттардың, мысалы - метоклопрамид пен цизапридтің әсерін төмендетуі мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Солифенацин емдік концентрацияларда адам бауырының микросомаларынан бөлінген CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 немесе 3A4 тежемейді. Осылайша, солифенацин осы CYP-ферменттермен метаболизденетін дәрілік препараттардың клиренсін өзгерту ықтималдығы аз.

Басқа дәрілік препараттардың солифенацин фармакокинетикасына ықпалы

Солифенацин СҮР3А4 арқылы метаболизденеді. СҮР3А4 күшті тежегіші кетоконазолды (күніне 200 мг) бір мезгілде енгізу солифенацин АUС екі есе артуын, ал 400 мг/күн дозада – үш есе артуын туындатты. Сондықтан егер науқас кетоконазолды немесе СҮР3А4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол сияқты) басқа да күшті тежегіштерін бір мезгілде қабылдайтын болса, Блэдкон препаратының барынша жоғары дозасы 5 мг-ден аспауға тиіс. Бүйрегінің ауыр жеткіліксіздігі немесе бауырының орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерді солифенацинмен және СҮР3А4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде емдеуге болмайды.

Солифенациннің және оның метаболиттерінің фармакокинетикасына ферменттер индукциясының ықпалы, сондай-ақ жоғары аффинді CYP3А4 субстраттарының солифенацинге ықпалы зерттелмеді. Солифенацин СҮР3А4 арқылы метаболизденетіндіктен, СҮР3А4-тің тектестігі едәуір жоғарылау басқа да субстраттарымен (верапамил, дилтиазем) және СҮР3А4 индукторларымен (рифампицинмен, фенитоинмен, карбамазепинмен) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі болуы мүмкін.

Солифенациннің басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына ықпалы

Пероральді контрацептивтер

Солифенацинді пероральді контрацептивтік дәрілермен бірге қабылдағанда солифенацин және біріктірілген пероральді контрацептивтердің (этинилэстрадиол\левоноргестрел) фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері анықталмады.

Варфарин

Солифенацинді варфаринмен қоса қабылдағанда R-варфарин немесе S-варфариннің фармакокинетикасы және олардың протромбиндік уақытқа әсері өзгермейді.

Дигоксин

Солифенацинді дигоксинмен бірге қолданғанда дигоксин фармакокинетикасына әсер етпейді.

Арнайы сақтандырулар

Блэдкон препаратымен емдеуді бастамас бұрын несепті жиі шығарудың басқа себептерінің (жүрек жеткіліксіздігінің немесе бүйрек ауруларының) бар-жоғын анықтап алу қажет. Егер несеп шығару жолдарының инфекциясы анықталса, бактерияға қарсы тиісті емдеуді бастау керек.

Блэдконды төмендегі:

• несептің ағып шығуының бұзылуымен және несептің іркілу қаупімен қуықтың клиникалық тұрғыдан маңызды обструкциясы бар

• обструкциямен асқазан-ішек аурулары бар

• асқазан-ішек жолдары моторикасының төмендеу қаупі бар

• бүйрегінің ауыр (креатинин клиренсі минутына < 30 мл) және бауырының орташа (Чайлд-Пью көрсеткіші 7-ден 9 дейін) жеткіліксіздігі бар пациенттерге, бұл пациенттерге арналған дозалары 5 мг аспауы тиіс

• СҮР3А4 күшті тежегішін, мысалы, кетоконазолды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге

• диафрагманың өңеш тесігінің жарығы, гастроэзофагеальді рефлюксі бар және/немесе эзофагитті туғызуы немесе күшейтуі мүмкін дәрілік препараттарды (мысалы бисфосфонаттарды) бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге

• вегетативті нейропатиясы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау қажет.

QT аралығының ұзаруы және «пируэт» типті қарыншалық тахикардия QT аралығының бұрыннан бар ұзару синдромы және гипокалиемия сияқты қауіп факторлары бар пациенттерде байқалды.

Нейрогендік факторлардан туындаған қуық детрузорының аса жоғары белсенділігі бар пациенттерде Блэдкон препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Солифенацин сукцинатын қолданумен кейбір пациенттерде тыныс алу жолдарының өткізгіштігі бұзылған ангионевроздық ісіну туралы хабарланды. Егер ангионевроздық ісіну туындаса солифенацин сукцинатын қабылдауды тоқтату және тиісті ем тағайындау және/немесе тиісті шаралар қабылдау қажет.

Солифенацин сукцинатын қолданумен ем алатын кейбір пациенттерде анафилаксиялық реакциялар туралы хабарланды. Анафилаксиялық реакциялар дамыған пациенттерде солифенацин сукцинатын қабылдауды тоқтату және тиісті ем тағайындау және/немесе тиісті шаралар қабылдау қажет.

Препараттың ең жоғарғы әсері 4 апта өтпейінше анықталмайды.

Қосымша заттар

Препарат құрамында лактоза бар. Тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығының спецификалық түрі (Лапп лактаза тапшылығы), глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер препаратты қабылдамауға тиіс.

Педиатрияда қолданылуы

Препараттың балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Демек, препаратты балаларға тағайындауға болмайды.

Жүктілік кезінде

Солифенацинді қабылдап жүріп жүкті болған әйелдер жөнінде клиникалық деректер жоқ. Адам үшін әлеуетті қаупі белгісіз. Бұл препаратты жүкті әйелдерге тағайындау кезінде сақ болу керек. Солифенацинды жүктілік кезінде, егер әлеуетті пайдасы шарана үшін әлеуетті қаупін ақтаса ғана пайдалану керек.

Лактация кезеңі

Солифенациннің адам сүтімен бөлініп шығатыны туралы деректер жоқ. Бала емізу кезеңінде солифенацин қолданудан аулақ болу керек. Бала емізуді тоқтату туралы шешім қабылдау керек немесе бала емізетін аналарда солифенацин қабылдауды тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Солифенацин басқа да антихолинергиялық препараттар сияқты көру айқындығының бұзылуын, сондай-ақ ұйқышылдық пен шаршау сезімін туғызуы ықтимал, бұл көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне жағымсыз ықпал етуі мүмкін.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалану режимі

Егде жастағы адамдарды қоса алғанда, ересектер

Күніне бір рет 5 мг-ден. Қажет болса дозасы күніне бір рет 10 мг дейін жоғарылатылуы мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Дәрежесі жеңілден орташаға (креатинин клиренсі > 30 мл/мин) дейінгі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету талап етілмейді. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатин клиренсі < 30 мл/мин) бар пациенттерді емдеу кезінде сақтық таныту қажет. Аталған пациенттерге тәулігіне 5 мг асатын дозаны тағайындамаған жөн.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы жеңіл дәрежеде бұзылған пациенттерде дозаны түзету талап етілмейді. Бауыр функциясы орташа бұзылған (Чайлд-Пью (Child-Pugh) шкаласы бойынша ауырлықты бағалауға сәйкес 7-9 балл) пациенттерді емдеу кезінде сақтық таныту қажет. Аталған пациенттерге тәулігіне 5 мг асатын дозаны тағайындамаған жөн.

Р4503А4 цитохромының күшті тежегіштері

Солифенацинді кетоконазолмен немесе CYP3A4 басқа әлеуетті тежегіштерінің, мысалы, ритонавирді, нелфинавирді, итраконазолды бір уақытта қолданғанда Блэдкон препаратының ең жоғарғы дозасы шектелуі және 5 мг болуға тиіс.

Енгізу әдісі және жолы

Тамақтану уақытына қарамастан, таблетканы тұтастай жұтып, сұйықтықпен бірге ішу арқылы ішке қабылдайды.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары: артық дозалану ауыр антихолинергиялық әсерлер туындатуы мүмкін. Бір пациенттің кездейсоқ алған солифенацин сукцинатының ең жоғарғы дозасы 5 сағат ішінде 280 мг құрады, ауруханаға жатуды керек етпейтін психикалық күйдің өзгеруіне әкелді.

Басқа да антихолинергиялық препаратпен артық дозалану жағдайындағы сияқты, QT аралығының ұзару қаупі анықталған пациенттерге (яғни гипогликемияда, брадикардияда және QT аралығының ұзаруын туғызатын препараттарды бір мезгілде қабылдағанда) және жүрек аурулары (миокард ишемиясы, аритмиясы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі) бар пациенттерге айрықша назар аудару керек.

Емі: белсендірілген көмірді тағайындау, асқазанды шаю егер бір сағат ішінде орындалса тиімді, бірақ құстырмау керек. Басқа да антихолинергиялық дәрілермен артық дозалану кезіндегідей ауру белгілерін төмендегіше емдеу керек:

- орталықтық әсер ететін ауыр антихолинергиялық әсерлері (елестеулер, айқын қозу) болғанда – физостигмин немесе карбахол

- құрысуларда немесе айқын қозғыштықта – бензодиазепиндер

- тыныс алу жеткіліксіздігінде – жасанды тыныс алдыру

- тахикардияда – бета-блокаторлар

- несеп шығару іркілісінде – катетеризация

• мидриазда – көзге пилокарпин тамызу және/немесе науқасты қараңғы бөлмеге орналастыру керек.

Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда (қажет болса) қабылдау керек шаралар

Солифенацин жеңіл және орташа дәрежедегі антихолинергиялық жағымсыз әсер туындатуы мүмкін. Антимускаринді дәрілерден күтілетін жағымсыз реакциялар ауыздың құрғауы, іш қату, көздің бұлдырауы (аккомодация ауытқулары), несеп іркілісі және көздің құрғауы болып табылады.

Антихолинергиялық жағымсыз әсерлердің туындау жиілігі дозамен байланысты. Ең жиі хабарланатын жағымсыз реакция ауыздың құрғауы болып табылады. Ауыз құрғауының ауырлығы жалпы алғанда жеңіл болды және кейде ғана емнің тоқтатылуына әкелді.

Жағымсыз реакциялар анықталу жиілігінің төмендеу тәртібімен төменде тізілген: өте жиі (>1/10); жиі (>1/100 - <1/10 дейін); жиі емес (>1/1000 - <1/100 дейін); сирек (>1/10000 - <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Өте жиі

- ауыздың құрғауы

Жиі

- көру арқылы қабылдаудың анық болмауы (аккомодация бұзылуы)

- іш қатуы, жүрек айнуы, диспепсия, іштің ауыруы,

Жиі емес

• несеп шығару жолдарының инфекциялары, цистит, несеп шығарудың қиындауы

• ұйқышылдық, шаршау

• дисгевзия (дәм сезудің бұзылуы)

• көз, жұтқыншақ, мұрын қуысы шырышты қабығының құрғауы

• гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы

• терінің құрғауы

• қажығыштық

• шеткері ісінулер

Сирек

- бас айналуы*, бас ауыруы*

- тоқ ішектің обструкциясы, копростаз, құсу

- қышыну, бөртпе

- несеп іркілуі

Өте сирек

- елестеулер, сананың шатасуы

- мультиформалы эритема, есекжем, ангионевроздық ісіну

Белгісіз

- анафилаксиялық реакция

- тәбеттің төмендеуі

- гиперкалиемия

- делирий

- глаукома

- «пируэт» типті қарыншалық тахикардия, электрокардиограммда QT аралығының ұзаруы, жүрекшелер фибрилляциясы, жүрек қағуын сезіну, тахикардия

- дисфония

- ішек бітелісі

- асқазан-ішек жайсыздығы

- бауыр бұзылыстары, бауырдың функционалдық сынамалары көрсеткіштерінің нормадан ауытқуы

- эксфолиативті дерматит

- бұлшықет әлсіздігі

- бүйрек функциясының бұзылуы

* - маркетингтен кейінгі кезеңдегі қадағалау

Маркетингтен кейінгі кезеңде солифенацинді қабылдағанда «пируэт» типті тахикардия және QT аралығының ұзаруы дамыған жағдайлары туралы мәлімдемелер түскен. Олардың жиілігін анықтау қиындық туғызады.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - солифенацин сукцинаты сәйкесінше 5.00 мг және 10.00 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты (Super tab 11SD), жүгері крахмалы (Extra white maize starch), гипромеллоза (Methocel E5LV) Premium, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Aerosil 200 Pharma), магний стеараты (Ligamed MF 2V),

үлбірлі қабығы:

5 мг дозасы үшін - Акваариус ВР14332 сары (Гипромеллоза 2910 (6 Ср), полиэтиленгликоль ПЭГ 4000, титанның қостотығы (Е171), тальк, темірдің сары тотығы (Е172),

10 мг дозасы үшін – Акваариус ВР10212 қызғылт (Гипромеллоза 2910 (6 Ср), полиэтиленгликоль ПЭГ 4000, титанның қостотығы (Е171), тальк, темірдің қызыл тотығы (Е172).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында 'СС' және екінші жағында '31' өрнектелген ақшыл-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (5 мг дозасы үшін).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында 'СС' және екінші жағында '32' өрнектелген ашық қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (10 мг дозасы үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші және тіркеу куәлігінің ұстаушысы туралы мәліметтер

Aurobindo Pharma Limited

Unit VII, SEZ, TSIIC, Plot.No.S1, Survey No’s: 411/P, 425/P, 434/P, 435/P & 458/P, Green Industrial Park, Polepally Village, Jadcherla Mandal, Mehaboobnagar District, Telangana State, Үндістан.

Тел. +914066725000/1200, +914023736370, факс +914067074059, +914023747340, электронды пошта info@aurobindo.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Rogers Pharma ЖШС, Қазақстан, 050043, Алматы қ., Мирас ықшам ауд., 157/732

Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: office.secretary@rogersgroup.in

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Канумуру И. Г., Қазақстан, 050043, Алматы қ., Мирас ықшам ауд, 157/732

Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: irina.volovnikova@gmail.com