Бисептол 480 (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Бисептол 480
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Инфузия үшін (80 мг + 16 мг) /мл ерітінді дайындауға арналған концентрат
Құрамы
1 мл концентраттың құрамында
белсенді заттар: 80,00 мг сульфаметоксазол 16,00 мг триметоприм
қосымша заттар: пропиленгликоль, 96 % этанол, натрий гидроксиді, этаноламин, натрий гидроксидінің 10% ерітіндісі, инъекцияға арналған су
Сипаттамасы
Түссіз немесе аздап сарғыштау түсті сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі пайдалануға арналған антибактериялық препараттар. Сульфаниламидтер және триметоприм. Триметоприммен және оның туындыларымен біріктірілген сульфаниламидтер. Ко-тримоксазол.
АТХ коды J01EE 01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдаудан кейін алынатын концентрациясымен салыстырғанда көктамыр ішіне енгізгеннен кейін сульфаметоксазол мен триметопримнің бір сағаттан кейінгі анықталатын ең жоғары концентрациясы едәуір жоғары болады және оған тез қол жетеді. Котримоксазолды ішке қабылдау және көктамырішіне енгізу түрінде қолданғаннан кейінгі плазмадағы концентрациясына, жартылай шығарылу кезеңі мен шығарылуына қатысты елеулі айырмашылықтары анықталмаған.
Триметоприм липофильді қасиеттері бар әлсіз негіз (pKa = 7,3) болып табылады. Триметопримнің тіндердегі концентрациясы плазмада анықталған концентрациясынан жоғары, әсіресе ол өкпе мен бүйректе жоғары болады. Плазмамен салыстырғанда триметопримнің едәуір жоғары концентрациясы өтте, қуық түбі безі сұйытықтары және тіндерінде, қақырықта, қынап бөліністерінде жоғары анықталады. Триметопримнің емшек сүтіндегі, ми -жұлын сұйықтығындағы, ортаңғы құлақ секретіндегі, синовиальді сұйықтықтағы, жасушаішілік (интерстициальді) сұйықтықтағы концентрациясы бактерияға қарсы әсер ету үшін қажет концентрацияға сәйкес келеді. Триметоприм ұрық маңы сұйықтығына және ұрық тіндеріне өтеді, онда жатыр сарысуында байқалатын концентрацияға жуық концентрацияға жетеді.
Триметопримнің шамамен 50% плазма ақуыздарымен байланысады. Бүйрек функциясы қалыпты адамдардағы жартылай шығарылу кезеңі 10-нан 12 сағатқа дейін құрайды. Жас емделушілермен салыстырғанда егде жастағы адамдарда елеулі айырмашылықтар байқалмаған.
Триметоприм негізінен бүйрек арқылы – шамамен 50% өзгермеген күйінде 24 сағаттың ішінде несеппен шығарылады. Несепте триметопримнің бірнеше метаболиті сәйкестендірілген.
Сульфаметоксазол pKa = 6,0 тең әлсіз қышқыл болып табылады. Белсенді түрдегі сульфаметоксазолдың ұрық маңы сұйықтығындағы, өттегі, ми -жұлын сұйықтығындағы, ортаңғы құлақтың секретіндегі, қақырықтағы, синовиальді сұйықтықтағы, жасушаішілік сұйықтықтағы концентрациясы плазмада болатын сульфаметоксазолдың 20%-дан 50%-ға дейінін құрайды.
Сульфаметоксазолдың шамамен 66% плазманың ақуыздарымен байланысады. Бүйрек функциясы қалыпты адамдардағы жартылай шығарылу кезеңі 9-дан 11 сағатқа дейінді құрайды. Бүйрек функциясы бұзылған адамдарда белсенді түрдегі сульфаметоксазолдың жартылай шығарылу кезеңінің шамасындағы өзгерістер анықталмаған, бірақ егер креатинин клиренсі минутына 25 мл-ден азды құраса, басты ацетилденген метаболиттің жартылай шығарылу кезеңінің ұзарғаны байқалады.
Сульфаметоксазол ең алдымен бүйрек арқылы шығарылады, енгізілген дозаның 15%-дан 30%-ға дейіні белсенді түрде несептен табылады. Егде жастағы емделушілерде сульфаметоксазолдың бүйрек клиренсі төмендегені байқалған.
Фармакодинамикасы
Бисептол 480 құрамында ко-тримоксазол - 5:1 пропорцияда сульфаметоксазол мен триметопримнің қоспасы бар бактерияға қарсы біріктірілген дәрі болып табылады.
Сульфаметоксазол парa-аминобензой қышқылының оның молекуласына қосылуына кедергі келтіре отырып, бактериялық жасушалардағы дигидрофолий қышқылының синтезін бұзады. Бұл бактериостатикалық әсер болып табылады.
Триметоприм дигидрофолий қышқылының ақуыз алмасуы мен микробтық жасушалардың бөлінуіне жауапты фолий қышқылының белсенді түріне - тетрагидрофолий қышқылына қайта қалпына келуін бұза отырып, сульфаметоксазолдың әсерін күшейтеді. Жағдайға байланысты ол бактерицидті немесе бактериостатикалық әсер етуі мүмкін. Осылайша, триметоприм мен сульфаметоксазол пуриндердің, ал одан кейін көптеген бактериялар үшін қажет нуклеин қышқылдары биосинтезінің бірізді екі сатысын бөгейді.
Әсер ауқымы кең бактерицидті препарат болып табылады, төмендегі: грамоң микроорганизмдерге - S. аureus, S. pneumoniae, S. рyogenes, E. faecalis, C. diphtheriae, L. monocytogenes, грамтеріс микроорганизмдерге – E. coli, Кlebsiella spp., P. mirabilis, Serrratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., H. influenzae, A. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. аeruginosa, S. maltophilia, басқа да - Nocardia asteroides. қатысты белсенді.
Қолданылуы
- несеп шығару жолдарының ауыр асқынбаған жұқпаларында
- Pneumocystis jiroveci (бұрын Pneumocystis carinii) (PCP) туындаған пневмонияны емдегенде және алдын алғанда
- токсоплазмозаны емдегенде және алдын алғанда.
Қолдану тәсілі және дозалары
Бисептол 480 препаратын дәріні ішу арқылы қолдану мүмкін болмаған жағдайда (немесе ұсынылмағанда), немесе дәрігер пікірі бойынша құрамында бактерияға қарсы екі белсенді заты бар дәрілік затты қабылдау қажет болғанда қолдану керек.
Бисептол 480, инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентрат, тек көктамыр ішіне енгізуге арналған, және оны тек қолданар алдында сұйылту керек.Бисептол 480 препаратын инфузияға арналған ерітіндіге енгізгеннен кейін толық араластыру мақсатында алынған қоспаны қатты сілку керек. Араластыруға дейін немесе инфузиялау кезінде шөгінді түскені немесе кристаллдардың пайда болуы анықталған жағдайда қоспаны жою және жаңасын дайындау керек.
Бисептол 480 препаратын сұйылтудың келесі сызбалары ұсынылады:
Бисептол 480 препаратының 1 ампуласын (5 мл) инфузияға арналған 125 мл ерітіндіде
Бисептол 480 препаратының 2 ампуласын (10 мл) инфузияға арналған 250 мл ерітіндіде
Бисептол 480 препаратының 3 ампуласын (15 мл) инфузияға арналған 500 мл ерітіндіде
Бисептол 480 препаратын сұйылту үшін инфузияға арналған келесі ертінділерді - 5% және 10% глюкоза ерітіндісін, 0,9% NaCl ерітіндісін, Рингер ерітіндісін, 2,5% глюкоза ерітіндісі бар 0,45% NaCl ерітіндісін қолдануға жол беріледі.
Дайындалған Бисептол 480 препаратының инфузияға арналған ерітіндісін басқа да дәрілік препараттармен немесе жоғарыда аталғандардан айырмашылығы бар инфузияға арналған ерітінділермен араластыруға болмайды.
Инфузия ұзақтығы емделушінің ирригациясына байланысты және шамамен 60 - 90 минут құрауы тиіс.
Егер емделушіге сұйықтықты көп мөлшерде енгізу қарсы көрсетілімде болса, ко-тримоксазолдың едәуір жоғары концентрациясын - 75 мл-дегі 5% глюкозаның 5 мл-ден қолдануға болады. Дайындалған ерітіндіні инфузия түрінде бір сағаттан асырмай енгізу керек.
Қолданылмаған ерітіндіні төгіп тастау керек.
Жедел жұқпалар
Ересектер мен 12 жастан үлкен балаларға:
Әдетте әр 12 сағат сайын 2 ампуладан (960 мг/10 мл) қолданады.
12 жастан кіші балаларға:
Тәуліктік доза 12 сағат өткенде дене салмағына қарай 36 мг/кг 2 рет қабылдауға.
Бисептол 480 препаратын дозалау сызбасы инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған (80 мг + 16 мг)/мл концентрат; енгізудің алдында препаратты жоғарыда сипатталғандай сұйылту керек.
3-тен 5 жасқа дейінгілерге: әрбір 12 сағат сайын 2,5 мл/240мг.
6-дан 12 жасқа дейінгілерге: әрбір 12 сағат сайын 5 мл/480 мг.
Ауыр жұқпа жағдайында барлық жас тобындағыларға дозаны 50%-ға жоғарылатуға болады.
Емдеуді ең аз дегенде бес күн бойы немесе ауру симптомдары жойылғаннан кейін екі күн бойы жүргізу керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге
Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересектер мен 12 жастан үлкен балалар жағдайында препаратты креатинин клиренсіне байланысты модификациялау керек (12 жастан кіші балаларға қатысты деректер жоқ). Креатинин клииренсі 30 мл/мин жоғары болған жағдайда әдеттегі дозаны; 15-30 мл/мин кезінде - әдеттегі дозаның 1/2 бөлігін тағайындайды; 15 мл/мин төмен кезінде – қолдану ұсынылмайды.
Әрбір 2-3 күн сайын Бисептол 480 препаратын енгізгеннен кейін 12 сағат өтісімен алынған үлгілердегі сульфаметоксазолдың концентрациясын анықтап отыру ұсынылады. Егер сульфаметоксазолдың концентрациясы150 мкг/мл-ден асса, концентрациясы120 мкг/мл-ден төмен түскен сәтке дейін емдеуді тоқтата тұрады.
Pneumocystis jiroveci (бұрынырақ Pneumocystis carinii) туындаған пневмонияда
Емі
Дене салмағының әр кг-на шаққандағы есеппен 100 мг сульфаметоксазол мен 20 мг триметопримді тәулігіне 2 рет немесе бұдан көбірек бөлінген дозаларда тағайындайды. Бірінші мүмкіндік туғанда-ақ емделуші дәрілік препараттың ішке қабылдайтын түріне көшірілуге тиіс. Емдеу курсы 14 күннен аспауға тиіс. Емдеудің мақсаты плазмадағы немесе қан сарысуындағы триметопримнің ең жоғары, 5 мкг/мл-ге тең немесе одан көп (препаратты көктамырішіне тамшылатып бір сағат бойы қабылдаған емделушілерде анықталатын) концентрациясына қол жеткізу болып табылады.
Алдын алу
Токсоплазмоз
Алдын алу үшін PCP (Pneumocystis jiroveci туындаған пневмонияны) болғызбауға арналған доза сияқты доза тағайындау ұсынылады.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- гиперкалиемия
- тері бөртпесі
- кандидоз
- бас ауыруы
- жүрек айнуы, құсу, диарея
Өте сирек
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобласты анемия, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар сезімталдығы аса жоғары емделушілердегі гемолиз (әдетте емдеуді аяқтағаннан кейін кетеді, алайда жекелеген жағдайларда олар ауыр жай-күйге өте алады, әсіресе бұл егде жастағы, бауыр немесе бүйрек функциялары бұзылған, сондай-ақ фолий қышқылы тапшылығы бар емделушілерге қатысты)
- сарысу құю ауруы, анафилаксия, аллергиялық миокардит, вазомоторлы ісіну, дәрі-дәрмектік қызба, Шенлейн – Генох ауруын еске түсіретін аллергиялық васкулит, түйінді периартериит, жүйелі қызыл жегі
- өкпе инфильтраттары: эозинофильді инфильтрат, аллергиялық альвеолит
- гипогликемия, гипонатриемия, анорексия
- депрессия, елестеулер
- асептикалық менингит (дәрілік препаратты тоқтатқаннан кейін өтеді), құрысулар, неврит, атаксия, бас айналуы, құлақтағы шуыл
- жөтел, үстірт тыныс салу, өкпедегі инфильтрат
- стоматит, жалған жарғақшалы энтероколит
- глоссит, панкреатит
- сарысудағы аминотрансферазалар деңгейінің артуы, билирубин деңгейінің артуы, холестатикалық сары ауру, бауыр некрозы
- фотосенсибилизация, эксфолиативті дерматит, қайтпайтын дәрі-дәрмектік бөртпе, полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, эпидермальді уытты некролиз (Лайелл синдромы)
- артралгиялар, миалгиялар
- бүйрек функциясының бұзылуы, интерстициальді нефрит
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- сульфаниламидтерге, триметопримге, ко-тримоксазолға немесе препараттың қандайда бір қосымша компонентіне жоғары сезімталдық
- бауыр паренхимасының күрделі зақымдануы
- қан аурулары (апластикалық анемия, В12-тапшылығы анемиясы, агранулоцитоз, лейкопения)
- ауыр гематологиялық бұзылулары бар науқастарға препаратты қолдануға болмайды
- бауыр жеткіліксіздігі
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі
-3 жасқа дейінгі балаларға (Pneumocystis jirovec туындатқан пневмонияны емдеу мен алдын алуды қоспағанда)
- глюкозо-6 фосфатдегидрогеназа тапшылығы
- жүктілікте және лактация кезеңі
- балалардағы гипербилирубинемия
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Соңғы кездері қолданып жүрген рецептуралық және рецептісіз препараттар туралы дәрігерді хабардар ету керек.
Егде жастағы емделушілерде Бисептол 480 кейбір диуретиктермен, әсіресе тиазидтермен бір мезгілде қолданылуы тромбоциттер санының төмендеу қаупін жоғарылатады. Котримаксозолмен емделген және алдын алу тұрғысында пириметамин (безгекке қарсы дәріні) аптасына 25 мг дозада қабылдап жүрген емделушілерде мегалобласты анемияның даму жағдайлары байқалған. Мұндай түрде біріктірілген емді қолдану ұсынылмайды. Бисептол 480 антикоагулянттардың, фенитоинның, гипогликемиялық дәрілік препараттардың, сульфонилмочевина туындыларының әсерін көтермелеуі және қан сарысуындағы дигоксиннің концентрациясы артуына алып келуі мүмкін.
Ко-тримоксазолмен және циклоспоринмен (мысалы, бүйрек трансплантациясынан кейін) емделген емделушілерде бүйрек функциясының транзиторлы нашарлауы байқалған.
Метотрексат пен ко-тримоксазолды бір мезгілде қолданған кезде фолий қышқылы тұздарын қолдану қажет.
Диуретиктер (көбінесе тиазидтер қолданылғанда және егде жастағы емделушілерде) мегалобласты анемияның даму қаупін арттырады.
Индометацинмен бір мезгілде қолданғанда сульфаметоксазолдың қандағы концентрациясы артуы мүмкін.
Сүйек кемігінен қан түзілуін бәсеңдететін дәрілік заттар миелосупрессияның қаупін арттырады.
Бисептол 480 үшциклді антидепрессанттар әсерін төмендетуі мүмкін.
Бисептол 480 сондай-ақ прокаинамидке, амантадин мен рифампицинге ықпал етуі мүмкін. Ко-тримоксазол мен рифампицинді апта бойы бір мезгілде қолданғанда триметопримнің жартылай шығарылу кезеңі қысқарады. Алайда бұл үлкен клиникалық мәнге ие болмайды. Ко-тримоксазол мен прокаинамидті немесе амантадинді бір мезгілде қолданған кезде аталған дәрілік препараттардың қан сарысуындағы концентрациясы жоғарылауы басталуы мүмкін.
Ко-тримоксазол мен зидовудинді бір мезгілде қолданған кезде гематологиялық бұзылулардың даму қаупі артады, сондықтан қанға зерттеу жүргізу керек.
Препараттың құрамында этанол бар және сондықтан метронидазолмен бір мезгілде енгізу алкоголь жақпаушылығы синдромын туғызуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Бисептолды тек артықшылығы қауіптен асқан жағдайда ғана тағайындау керек.
Бисептол 480 препаратын фолий қышқылының тапшылығы бар емделушілерге (мысалы, алкогольге тәуелді, құрысуға қарсы дәрілермен ем алған, мальабсорбция синдромы бар және егде адамдарға); демікпесі және аллергияның ауыр түрі бар емделушілерге; қан айналу жүйесі мен тыныс алу жүйесінің аурулары, қалқанша без аурулары бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек, өйткені жоғары дозаларды енгізгеннен кейін шамадан тыс гидратация басталуы мүмкін. Препаратты қолдану кезінде тиісті диурезді демеу керек. Арыған емделушілерде сульфаниламидтер кристаллдарының несепте пайда болу қаупі артады.
Емдеу курсының 5 күннен астам ұзақтығында және/немесе препарат дозасын арттырғанда шеткергі қан бейнесін бақылау керек; патологиялық өзгерістер пайда болғанда 5-10 мг/тәулік дозада фолий қышқылын немесе фолинат кальций тағайындау керек. Қанның кез келген жасушасы санының елеулі төмендеуінде Бисептол 480 препаратын тоқтату керек. Ауыр гематологиялық аурулары бар науқастарға Бисептол 480 препаратын тек ерекшелік ретінде тағайындауға болады.
Оның концентрациясы жоғарылау (гиперкалиемия) қаупі пайда болғанын ескере отырып, сарысудағы калий концентрациясының мониторингін жүргізу ұсынылады.
Бисептол 480 препаратын қабылдау кезінде (сондай-ақ басқа да бактерияға қарсы дәрілерді қабылдау кезінде) айқындығы жеңілден өмірге қауіпті деңгейге дейінгі әртүрлі дәрежелі жалғанжарғақшалы энтероколит дамуы мүмкін, сондықтан бактерияға қарсы дәрілік препаратты қолдану барысында диарея пайда болған емделушілерде бұл ауруды мезгілінде диагностикалау маңызды.
Порфирияның диагностикаланған емделушілерге немесе жедел порфирияның өршу қаупі бар емделушілерге Бисептол 480 препаратын енгізуден абай болу керек, өйткені препарат осы аурудың белгілерін күшейтуі мүмкін.
Бисептол 480 препаратын А тобындағы бета-гемолитикалық стрептококктар туғызған фарингитті емдеу үшін қолданбаған жөн.
Тері бөртпелерінің бірінші симптомдары пайда боған жағдайда препаратты қолдануды тоқтатады.
Өмірге қауіпті тері реакциялары: Бисептол 480 препаратын қолданғанда Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз дамығаны туралы хабарланған.
Емделушілер тері тарапынан болатын белгілер мен симптомдар туралы хабардар болуы тиіс, сондай-ақ тері тарапынан болатын реакциялар дамуына ұдайы қаралуы тиіс.
Стивен-Джонсон синдромының және уытты эпидермальді некролиздің дамуының тым жоғары қаупі емнің бірінші аптасы бойына байқалады. Егер Стивен-Джонсон синдромының және уытты эпидермальді некролиздің белгілер мен симптомдары анықталса (мысалы, үдемелі тері бөртпесі, көбіне күлдіреуіктермен немесе шырыштың эрозиясы бар) Бисептол 480 емі тоқтатылуы тиіс.
Стивен-Джонсон синдромының және уытты эпидермальді некролиздің емінің жақсырақ нәтижелеріне ерте анықталғанда немесе күдік тудыратын кез келген препаратты дереу тоқтатқанда қол жеткізуге болады.
Егер емделушіде Бисептол 480 препаратын қолдану аясында Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз дамыса, оны бұл емделушіге ешқашан қайта тағайындауға болмайды.
Бисептол 480 препаратын бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолдану.
Дәрілік затты бүйрегінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолданған кезде сақ болу керек.
Бисептол 480 препаратын жасы ұлғайған емделушілерде қолдану
Егеде жастағы науқастарда Бисептол 480 препаратының ауыр жағымсыз әсерлерінің, оның ішінде бүйрек немесе бауыр зақымдануының қаупі артады. Егеде жастағы емделушілерде сипатталатын Бисептол препаратының ауыр жағымсыз әсерлерінің жиілігі күшті тері реакциялары, сүйек кемігінің бәсеңдеуі, сондай-ақ пурпурасы бар немесе пурпурасы жоқ тромбоцитопения болып табылады. Бисептол 480 препаратын және несеп айдайтын препараттарды бірге қабылдау пурпура қаупін арттырады.
Көлік құралдарын басқару және қауіптілігі зор механизмдерге қызмет көрсету қабілетіне әсер етуі
Бисептол 480 препаратының көлік құралдарын басқару мен қозғалатын механизмдерге қызмет көрсету қабілетіне ықпалы анықталмаған.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, бас айналуы, бас ауыруы, сананың шатасуы. Триметопримнің артық дозалануының ауыр түрлерінде сүйек кемігі депрессиясы байқалған.
Емі: жағымсыз әсерлері пайда болған кезде препаратты дереу тоқтату керек. Асқазанды шаю, сұйықтық енгізу, электролиттік бұзылуларды түзету, 5-15 мг/тәулік дозада кальций фолинатын бұлшықет ішіне енгізу керек (бұл триметопримнің сүйек кемігіне әсерін жояды). Қажет болғанда -гемодиализ.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
Түссіз шыныдан жасалған ампулаларда 5 мл-ден. Ампуланы сындыратын жерінің үстінде ақ немесе қызыл түсті нүкте мен сары түсті сақина түріндегі жолақ бар.
Поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салынады.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды!
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2.5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбау керек.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Варшава фармацевтикалық зауыты «Польфа» АҚ, Польша
Карольков к-сі 22/24, 01-207 Варшава, Польша
Тіркеу куәлігінің иесі
Варшава фармацевтикалық зауыты «Польфа» АҚ, Польша
Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі
Варшава фармацевтикалық зауыты «Польфа» АҚ, Польша
Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекен-жайы
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,
Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81
Телефон нөмірі 7252 (561342)
Факс нөмірі 7252 (561342)
Электронды пошта infomed@santo.kz