Бисептол №20 (480 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Бисептол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

120 мг, 480 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: триметоприм 20 мг, 80 мг;

сульфаметоксазол 100 мг, 400 мг,

қосымша заттар: картоп крахмалы, тальк, магний стеараты, поливинил спирті, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.

Сипаттамасы

Ақ түстен сарғыш реңді ақ түске дейінгі, дөңгелек пішінді, беті жалпақ, ойығы, бір бетінде «Bs» өрнегі бар, диаметрі 7.8 мм-ден 8.3 мм-ге дейінгі (120 мг доза үшін) таблеткалар

Ақ түстен сарғыш реңді ақ түске дейінгі, дөңгелек пішінді, жайпақ бетті, ойығы, сызығы бар, бір бетінде сызық үстінде «Bs» өрнегі бар, диаметрі 12.80 мм-ден 13.40 мм-ге дейінгі (480 мг доза үшін) таблеткалар

 

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Сульфаниламидтер мен триметоприм. Триметоприммен және оның туындыларымен біріктірілген сульфаниламидтер. Ко-тримоксазол.

АТХ коды J01EE 01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препараттың екі компоненті де асқазан жолынан тез сіңеді; оны ішке қабылдағаннан кейін 1-4 сағаттан соң қансарысуында екі компонентінің ең жоғары концентрациясына жетеді. Триметопримнің таралу көлемі 130 л жуықты, сульфаметоксазолдың - 20 л жуықты құрайды. 45% триметоприм және 66% сульфаметоксазол плазма ақуыздарымен байланысады.

Екі қосылыстың да таралуының айырмашылығы бар; сульфаниламид жасушадан тыс кеңістікте ғана таралады, триметоприм организмнің барлық сұйық ортасына таралады. Жоғары концентрация, атап айтқанда бронх безінің, қуықасты безінің және өттің бөлінділерінде байқалады. Биологиялық сұйықтықтардағы сульфаметоксазолдың концентрациясы төмен. Екі қосылыс та сілекейде, қынап бөлінділерінде және ортаңғы құлақ сұйықтығында тиімді концентрацияда пайда болады.

Сульфаметоксазолдың таралу көлемі әр кг дене салмағына шаққанда 0,36 дм3, триметопримдікі 2,0 дм3 құрайды.

Екі препарат та, сульфаниламид ацетилдену және глюкурон қышқылымен байланысу арқылы, триметоприм тотығу және гидроксилдену арқылы бауырда метаболизденеді.

Екі препарат та организмнен негізінен бүйректер арқылы, сүзіліс жолымен, сонымен қатар белсенді өзекшелік сөлініс арқылы шығарылады. Белсенді қосылыстардың концентрациясы несепте қандағыға қарағанда, едәуір жоғары. Сульфаниламидтің қабылданған дозасының 84,5-ы және триметопримнің 66,8-ы 72 сағат ішінде несеппен бірге шығарылады.

Сарысудан жартылай шығарылу кезеңі тиісінше сульфаметоксазол үшін 10 сағатты және триметоприм үшін 8-10 сағатты құрайды.

Сульфаметоксазол да, сонымен қатар триметоприм де ана сүтіне және ұрықтың қан айналу жүйесіне енеді.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Егде және қарт жастағы науқастар

Бүйрек функциясы қалыпты болған жағдайда препараттың екі компонентінің де жартылай шығарылу кезеңі аздап өзгереді.

Бүйрек функциясының бұзылуымен науқастар

Бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда (креатинин клиренсі 15-30 мл/мин), препараттың екі компонентінің де жартылай шығарылу кезеңі артады, ол дозаны түзетуді талап етеді.

Фармакодинамикасы

Құрамында әсер ету ұзақтығы орташа сульфаниламид, сульфаметоксазол бар, фолин қышқылының синтезін парааминобензой қышқылымен бәсекелі антагонизмі арқылы тежейтін, біріктірілген бактерицидті препарат, және триметоприм, биологиялық тұрғыдан белсенді тетрагидрофолий қышқылының синтезіне жауапты дегидрофолий қышқылының бактериальді редуктазасының тежегіші. Биохимиялық айналымның сол тізбегіне әсер ететін компоненттердің бірігуі бактерияға қарсы әсердің синергизміне әкеп соқтырады; екі белсенді заттың бірігуінің арқасында бактериялардың төзімділігі, бір белсенді затты қолданған жағдайдағыдан баяу жүреді.

Ко-тримоксазол әсер ету өрісі ауқымды бактерицидті препарат болып табылады, барлық дерлік микроорганизмдердің тобына – грамтеріс бактерияларға: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; грамоң бактерияларға: Staphylococcus spp. және басқаларға белсенді. Препаратқа сонымен қатар Chlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp. сезімтал.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдермен туындаған жұқпалы-қабыну ауруларын емдеуде:

• балаларда препаратқа сезімтал Str.pneumoniae және H.influenzae штамдарынан туындаған ортаңғы құлақтың жедел ағымды отитінде

• ересектерде препаратқа сезімтал Streptococcus pneumoniae

немесе H. Influenzae штаммдарымен туындаған созылмалы бронхиттің асқынуында, егер дәрігердің пікірінше біріктірілген препаратты қолдану монотерапияға қарағанда тиімдірек болса

• Pneumocystis carinii-ден туындаған микробиологиялық зерттеу арқылы айғақталған пневмонияда, және қауіптілігі жоғары топқа (мысалы, ЖИТС жұқтырған) жататын науқастардың осы микроорганизмді жұқтыруының алдын алуда

• ересектер мен балаларда препаратқа сезімтал E.coli, Klebsiella sp., Enyerobacter sp., Morgantlla morganii, Proteus mirabilis және Proteus vulgaris (асқынбаған жұқпаларды қоспағанда) штамдарынан туындаған несеп шығару жолдарының жұқпаларында

• ересектер мен балаларда Shigella flexneri және Shigella sonnei, таяқшаларынан туындаған ас қорыту жолдарының жұқпаларында (егер бактерияға қарсы ем көрсетілімде болса), Escherichia coli, энтероуытты штаммдарымен, холерамен (сұйықтық пен электролиттерді толықтыруға қосымша) туындаған саяхатшылар диареясында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат тамақтанудан соң сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен ішке қабылданады.

6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға: 12 сағат сайын тәулігіне 2 рет 240-480 мг.

Ересектер және 12 жастан асқан балалар: 960 мг бір рет немесе тәулігіне 2 рет 480 мг. Тәуліктік дозасы 1920 мг-ден (480 мг-ден 4 таблетка) аспауға тиіс.

Емделу курсы 7 күннен 10 күнге дейінді құрайды. Созылмалы жұқпалар кезінде емдеу өте ұзақ және аурудың ауырлығына байланысты болады.

Жедел жұқпалы ауруларда емдеу курсы 5 күн, егер 7 күннен кейін клиникалық жақсаруы болмаса, қоздырғыштың резистенттілігі мүмкіндігіне байланысты емге түзету жүргізуді қарастыру керек.

Ерекше жағдайда дозалау:

Ересектер мен балаларда Pneumocystis jiroveci-ден туындаған пневмонияда:

Диагностикаланған жұқпасы бар емделушілер үшін тиісті мах тәуліктік дозасы 14 күн бойы әрбір 6 сағат сайын қабылдауға бөлінген, әр кг дене салмағына шаққанда Бисептолдың 90-120 мг-ын құрайды.

Pneumocystis carinii жұқтырудың және токсоплазмоздың алдын алу:

Ересектер және 12 жастан асқан балалар: тәулігіне бір рет 960 мг Бисептол (480 мг-ден екі таблетка).

6 жастан 12 жасқа дейінгі балалар: үш күн бойы 12 сағат сайын тең екі қабылдауға бөлінген тәулігіне 960 мг Бисептол. Тәуліктік дозасы 1920 мг-нан (480 мг-ден 4 таблеткадан) аспауға тиіс.

Креатинин клиренсі минутына 15-30 см3 науқастарға дозаны екі есе азайтқан жөн, креатинин клиренсі минутына 15 см3-ден төмен болғанда ко-тримоксазолды қолдануға болмайды.

Егде жастағы науқастар

Препаратты егде жастағы емделушілерге, әсіресе бүйрек/бауыр қызметтерінің жеткіліксіздігіне шалдыққан немесе бір мезгілде басқа да дәрілер қабылдап жүрген емделушілерге, жағымсыз әсерлер қаупінің артуы мүмкін болғандықтан, сақтықпен қабылдағандары жөн.

Ерекше нұсқаулар жоқ болса, препараттың стандартты дозаларын қабылдаған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

• жүректің айнуы, құсу

• бөртпе, қышу

Сирек

• агранулоцитоз, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия, мегалобласты анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения аутоимунды немесе апластикалық панцитопения, гранулоцитопения

• аллергиялық миокардит, қалтырау, дәрі-дәрмектен болған қызба, колликвациялық тері некрозы, фотосенсибилизация, анафилактикалық реакциялар, вазомоторлы ісіну, тері қышуы, аллергиялық бөртпе, Шенлейн-Генох ауруы, есекжем, полиморфты эритема, денеге таралған тері реакциялары, эксфолиативті дерматит, сарысу құю ауруы синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы (уытты эпидермальді некролиз, тыныс алу ағзаларының шамадан тыс жоғары сезімталдық синдромы, түйінді периартериит, қызыл жегіге ұқсас синдром, конъюнктива мен көз склерасының гиперемиясы

• іш өту, іштің ауыруы, тәбеттің болмауы, жүректің айнуы, ішектің жалған дифтериялық қабынуы, құсу, қан сарысуында трансаминаза мен креатинин мөлшерінің артуы, ауыз қуысының қабынуы, тілдің қабынуы, панкреатит, гепатит, кейде холестатикалық сарғаюмен немесе бауыр некрозымен бірге

• кристаллурия, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, олигуриямен немесе ануриямен нефроуытты синдром, сарысуда ақуыздық емес азоттың және креатининнің артуы, диурездің артуы (жүрекпен байланысты ісінулермен науқастарда)

• гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия,

• апатия, асептикалық менингит, қимыл үйлесімінің бұзылуы, бас ауыру, депрессия, құрысулар, елестеулер, ашушаңдық, құлақтағы шуыл, шеткергі жүйкелердің қабынуы, бас айналу, әлсіздік, шаршау сезімі, ұйқысыздық

• буындардың ауыруы, бұлшық еттің ауыруы, рабдомиолиз

• тұншығу, жөтел, өкпедегі инфильтраттар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препаратқа, оның компоненттеріне, ко-тримоксазол тобының препараттарына жоғары сезімталдық

• бауыр паренхимасының ауыр зақымдануы, гипербилирубинемия (балаларда)

• қан плазмасындағы дәрілік заттардың концентрациясын анықтау мүмкін болмайтын бүйрек қызметінің жедел ағымды жеткіліксіздігі

• қан аурулары (апластикалық анемия, В12- тапшылықты анемия, агранулоцитоз, лейкопения)

• дофетилидпен бір мезгілде қолдану

• глюкозо-6-фосфатты дегидрогеназа жетіспеушілігі (гемолиздің пайда болуы мүмкін)

• жүктілік және лактация кезеңі

• 6 жасқа дейінгі балаларға

Препаратты организмде фолий қышқылының жетіспеушілігінде, бронх демікпесінде, қалқанша без ауруларында сақтықпен қолданады.

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Дофетилид torsades de рointes-ті қоса, QT аралығының ұзаруымен қарыншалық аритмияның себебі болуы мүмкін, ол дофетилидтің қан плазмасындағы концентрациясымен тікелей байланысты.

Егде және қарт жастағы емделушілерде кейбір диуретиктермен (әсіресе тиазидтермен) бір мезгілде қабылдау тромбоцитопенияның даму қаупін арттырады.

Бисептол антикоагулянттардың әсерін дозаның модификациясын қажет ететін дәрежеде күшейтуі мүмкін.

Бисептол фенитоинның метаболизмін тежейді. Екі препаратты да қабылдап жүрген емделушілерде фенитоинның жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығы шамамен 39-ға артады, ал фенитоин клиренсі шамамен 27-ға төмендейді.

Бисептол сарысуда метотрексаттың бос фракциясының концентрациясын, оның ақуыздармен байланысын ығыстыру есебінен, арттырады.

Зертханалық зерттеу нәтижелеріне ықпалы

Триметоприм метотрексаттың сарысудағы концентрациясын анықтау нәтижесіне энзиматикалық әдіс арқылы ықпалын тигізуі мүмкін, бірақ егер анықтау радиоиммунологиялық әдістермен жүргізілсе, оларға ықпалын тигізбейді.

Бисептол креатининге негізгі пикратпен бірге Яффе тестінің нәтижесін шамамен 10-ын жоғарылатып жіберуі мүмкін.

Бисептол бір мезгілде қабылданған гипогликемиялық дәрілік препараттардың, сульфонилмочевина туындыларының әсерін потенциялауы мүмкін, сөйтіп гипогликемияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Бисептол егде жастағы кейбір емделушілердің плазмасындағы дигоксиннің концентрациясын арттыруы мүмкін.

Бисептол үшциклды антидепрессанттардың тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Бисептолмен және циклоспоринмен емделген, бүйректері трансплантацияланған емделушілерде сарысудағы креатинин деңгейінің артуын манифестациялайтын трансплантацияланған бүйрек функциясының транзиторлы бұзылуы байқалады, ол триметопримнің әсерімен жүзеге асады деп болжамданады.

Бисептол пириметаминмен мегалобласты анемияны тудыруы мүмкін.

Сульфаниламидтер кейбір антитиреоидты препараттармен, несеп айдағыш препараттармен (ацетазоламидпен және тиазидтермен), сондай-ақ диабетке қарсы ішілетін препараттармен химиялық ұқсастық білдіреді, ол айқаспалы аллергияға себепші болуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Сульфаниламидтерді қабылдаумен байланысты өмірге қауіп төмендіретін асқынулар, оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, бауырдың жедел ағымды некрозы, апластикалық анемия, сүйек кемігінің басқа да зақымдары және тыныс жолдарының сенсибилизациясы байқалған сирек жағдайлардың болғаны айтылған.

Егер Бисептолмен емделу кезінде асқынудың мүмкін болатындығын көрсететін симптомдар, әсіресе бөртпе, тамақтың ауыруы, температураның артуы, буындардың ауыруы, жөтел, тұншығу немесе гепатит пайда болса, препарат қабылдауды дереу тоқтатып, дәрігерге шұғыл түрде қаралу керек.

А тобындағы бета-гемолитикалық стрептококктармен туындаған тонзиллиттерде, фарингиттерде штаммдардың ауқымды резистенттілігіне байланысты, қолдануға болмайды.

Фолий қышқылының тапшылығымен (егде жастағылар, алкогольге тәуелділікпен зардап шегетіндер, мальабсорбция синдромы) порфириямен, қалқанша без функциясының бұзылуымен, бронх демікпесімен және сыртартқысында аллергиялық реакциямен емделушілерге ко-тримоксазолды сақтықпен қолданған жөн. Бисептолмен емдеу аясында тері бөртпесі немесе диарея пайда болғанда, оны қабылдауды дереу тоқтату керек.

Глюкозо-6-фосфат дегидронгеназа тапшылығымен науқастарға Бисептол гемолиз тудыруы мүмкін.

Егде жастағы науқастарда Бисептолдың ауыр жағымсыз әсерлерінің қаупі, соның ішінде бүйректің немесе бауырдың зақымдану қаупі артады. Егде жастағы емделушілерде Бисептолдың бәрінен көп жиі кездесетін ауыр жағымсыз әсерлері терінің күшті реакциялары, сүйек кемігі функциясын бәсеңдету, сондай-ақ пурпурамен немесе пурпурасыз тромбоцитопения болып табылады. Бисептолды және несеп айдайтын препараттарды бірге қабылдау пурпура қаупін арттырады.

Бисептол қабылдап жүрген, ЖИТС-ке шалдыққан науқастарда Pneumocystis carinii туындаған ауруларға байланысты, жағымсыз әсерлер, әсіресе бөртпе, қызба, лейкопения, сарысуда амионотрансфераза деңгейінің артуы, гипокалиемия және гипонатриемия жиі пайда болады.

Бисептолды антикоагулянттар қабылдап жүрген науқастарға тағайындағанда, қан ұюына қарсы әсерінің күшею мүмкіндігі туралы ескеру керек. Осындай жағдайларда қан ұю уақытын қайтадан анықтау керек.

Препаратты туа біткен фруктозаны көтере алмаушылықпен емделушілерге тағайындауға болмайды.

Порфириямен немесе қалқанша без функциясының бұзылуымен науқастарда сақтық шараларын сақтау керек.

Бисептолды жоғары дозаларда қабылдайтын науқастарда, сарысудағы калий мөлшерін үнемі бақылау қажет етіледі. Бисептолдың пневмоцистті пневмонияны емдеуде қолданылатын үлкен дозалары науқастардың басым көпшілігінде сарысудағы калий құрамының өршімелі, бірақ қайтымды жоғарылауына әкеледі. Гиперкалиемияны егер оны калий алмасуының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі немесе гиперкалиемияға түрткі болатын препараттарды бір мезгілде қабылдау аясында тағайындаса, препараттың ұсынылған дозасын қабылдау да туындатуы мүмкін.

Бисептолдың үлкен дозаларымен емдеуде гипогликемияның даму мүмкіндігін ескеру керек, әсіресе емді бастағаннан кейін бірнеше күннен соң. Гипогликемия қаупі бүйрек функциясының бұзылуымен, бауыр ауруларымен, жеткіліксіз тамақтанумен науқастарда жоғары.

Бисептолды қабылдау кезінде (сондай-ақ басқа да бактерияға қарсы дәрілерді қабылдау кезінде) жеңілден өмірге қауіп төндіретінге дейін әртүрлі дәрежедегі айқындықпен жалғанжарғақшалы энтероколит дамуы мүмкін, сондықтан бактерияға қарсы дәрілік препараттар қабылдау аясында диарея пайда болған емделушілерде осы ауруды уақытылы диагностикалаудың маңызы зор.

Бактерияға қарсы дәрілермен емдеу тоқішектің физиологиялық флорасының өзгеруіне әсер етеді және анаэробты таяқшалардың мөлшерінің шамадан тыс жоғарылауын туындатады. Clostridium difficile өндіретін токсиндер энтероколиттің дамуының ең негізгі себептерінің бірі болып табылады.

Жалғанжарғақшалы энтероколиттің жеңіл ағымы жағдайында әдетте дәрілік препараттарды қабылдауды тоқтату жеткілікті болады, ауыр жағдайларда Clostridium difficilе қатысты белсенді (метронидазол немесе ванкомицин) су-электролитті теңгерімді түзету ақуыздар мен бактерияға қарсы дәрілерді енгізу қажет.

Перистальтиканы бәсеңдететін дәрілік препараттарды немесе тұтқырлайтын әсер иеленген басқа препараттарды енгізуге болмайды. Өнім құрамында аллергиялық реакциялар (бөртпе, қышыну) туындатуы мүмкін парагидроксибензоат, сондай-ақ спиртті ішімдікті қабылдағаннан кейінгі жағдайға ұқсайтын симптомдар туындатуы мүмкін пропиленгликоль бар.

Шамадан тыс күн және УФ-сәулеленуден аулақ болу керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты қолданған кезде төмендегідей жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін: бас ауыруы, бас айналуы, құрысулар, ашушаңдық және шаршау сезімі, сондықтан көлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: тәбеттің болмауы, шаншуға ұқсас ауырсынулар, жүректің айнуы, құсу, бас айналуы, бас ауыру, ұйқышылдық, естен тану. Қызба, гематурия және кристаллурия пайда болуы мүмкін. Кейінгі кезеңде сүйек кемігінің зақымдануы және гепатит дамуы мүмкін. Бисептолдың үлкен дозаларын ұзақ уақыт бойы қолдану тромбоцитопениямен, лейкопения немесе мегалобласты анемиямен білінетін сүйек кемігін бәсеңдетуді туындатуы мүмкін.

Емдеу: асқазанды шаю (препарат қабылдағаннан кейін 2 сағат өтпей), сұйықты мол ішу, қарқынды диурез. Несептің қышқылдануы триметопримнің шығарылуын жылдамдатады, бірақ бүйректерде сульфаниламидтің кристалдану қаупін арттыруы мүмкін. Қан көрінісін, сарысу электролиттерін және науқастың басқа да биохимиялық көрсеткіштерін бақылаған жөн. Гемодиализдің тиімділігі орташа, перитонеальді диализ жасау тиімсіз.

Сүйек кемігінің зақымдану белгілері пайда болған кезде күніне 5-15 мг дозада лейковорин қолданған жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 20 таблеткадан. 1 пішінді қаптама қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Пабяницкий фармацевтикалық зауыты Польфа АҚ

марш.Пилсудский көшесі 5, 95-200 Пабянице, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

Пабяницкий фармацевтикалық зауыты Польфа АҚ

марш.Пилсудский көшесі 5, 95-200 Пабянице, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Пабяницкий фармацевтикалық зауыты Польфа» АҚ ҚР өкілдігі 059000, Алматы қ-сы, Абай к-сі, 109В үй, «Глобус» бизнес орталығы, 13 этаж, 13-2 кеңсе. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl