Ацетилсалициловая кислота (500 мг, Марбиофарм ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ацетилсалицил қышқылы

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацетилсалицил қышқылы

Дәрілік түрі

500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: ацетилсалицил қышқылы – 500 мг

қосымша заттар: картоп крахмалы, стеарин қышқылы, лимон қышқылының моногидраты, тальк

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, ақ түсті, ойығы және сызығы бар, сәл мәрмәрлі таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Басқа да анальгетиктер-антипиретиктер. Салицил қышқылы және оның туындылары. Ацетилсалицил қышқылы

АТХ коды N02BA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін ацетилсалици қышқылы негізгі метаболит – салицил қышқылына айналады. Ацетилсалицил және салицил қышқылының ас қорыту жолында сіңуі тез және толық жүреді. Қан плазмасындағы концентрациясы ең жоғары деңгейге 10-20 минуттан кейін (ацетилсалицил қышқылы) немесе 45-120 минуттан кейін (салицилаттардың жалпы деңгейі) жетеді. Қышқылдың плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі ацетилсалицил қышқылы үшін 49-70% құрайтын концентрацияға және салицил қышқылы үшін 66-98% құрайтын концентрацияға байланысты болады. Препараттың енгізілген дозасының 50%-ы бауыр арқылы алғаш өткен кезде метаболизденеді.

Препарат гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді, сондай-ақ емшек сүтінен және синовиальді сұйықтықтан табылады.

Ацетилсалицил және салицил қышқылдарының метаболиттері салицил қышқылының глицинконъюганты, гентизин қышқылы және оның глицинконъюганты болып табылады. Салицилаттардың биотрансформациясы бауырда көбіне тіндерден және несептен табылатын 4 негізгі метаболит түзу арқылы жүреді. Салицилаттар көбіне бүйрек өзекшелерінде белсенді секреция жолымен өзгермеген түрінде (60%) және метаболиттер түрінде эскрецияланады. Экскреция жылдамдығы дозаға байланысты –аздаған дозада қабылдағанда жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағатты құрайды, ал дозаны арттырғанда 15-30 сағатқа дейін өсуі мүмкін. Жаңа туған нәрестелерде салицилаттардың элиминациясы ересектерге қарағанда едәуір баяуырақ жүреді. Препараттың қабынуға қарсы әсері 1-2 күн қабылдағаннан кейін (тіндерде шамамен 150-300 мкг/мл құрайтын салицилаттардың тұрақты емдік деңгейлері жасалғаннан кейін) басталады, 20-30 мг % концентрацияда ең жоғары шегіне жетеді және қолданудың бүкіл кезеңі бойы сақталады.

Фармакодинамикасы

Ацетилсалицил қышқылы қабынуға қарсы, ыстықты түсіретін, сондай-ақ ауыруды басатын әсер береді.

Ацетилсалицил қышқылының қабынуды басатын әсері оның қабыну ошағында өтетін үдерістерге ықпалымен түсіндіріледі: қылтамырлар өткізгіштігінің азаюымен, гиалуронидаза белсенділігінің төмендеуімен, АТФ түзілуін тежеу арқылы қабыну үдерісін энергетикалық қамтамасыз етудің шектелуімен және т.б.

Ыстықты түсіретін әсері термореттеудің гипоталамустық орталықтарына ықпалымен байланысты.

Анальгетикалық әсері ауыру сезімталдығы орталығына ықпалымен және салицилаттардың брадикининнің альгогендік әсерін азайту қабілетімен жүзеге асады.

Ацетилсалицил қышқылының әсер етуінің негізгі механизмдерінің бірі циклооксигеназа ферментінің (простагландиндер синтезіне қатысатын фермент) инактивациясы (белсенділігінің төмендеуі) болып табылады, соның нәтижесінде простагландиндер синтезі бұзылады. Простагландиндер синтезінің бұзылуы кининдерге және басқа да қабыну және ауыру медиаторларына (тасымалдаушыларына) шеткергі жүйке ұштары сезімталдығының жоғалуына әкеледі. Простагландиндер синтезінің бұзылуы салдарынан қабыну айқындылығы және олардың термореттеуші орталыққа пирогендік ықпалы (дене температурасын көтеретін) азаяды. Бұдан басқа, простагландиндердің, ауыру медиаторларына сезімталдықтың төмендеуіне әкелетін, сезімтал жүйке ұштарына ықпалы азаяды. Сондай-ақ агрегацияға қарсы әсері де бар.

Препараттың агрегацияға қарсы әсері тромбоциттердің және қанның басқа да пішінді элементтерінің агрегацияға қабілетінің төмендеуі және тромбтың түзілу мүмкіндігінің азаюы болып табылады. Осы әсерлердің механизмі арахидон қышқылы метаболизмінің циклооксигеназалы жолының бөгелуімен, тромбоксансинтетаза, фосфодиэстераза ферменттерінің тежелуімен, тромбоциттерде цАМФ концентрацияларының жоғарылауымен, жасушаішілік кальций деңгейінің төмендеуімен, простагландиндер және простагландиндер тобының эндогендік (организмде синтезделетін) қосылыстары (эйкозаноидтердің) – агрегация алдындағы (тромбоциттердің агрегациясына мүмкіндік беретін) белсенді факторы болып табылатын А2 тромбоксан синтезінің тежелуімен, қандағы аденозин концентрациясының артуымен, гликопротеиндік GP IIb/IIIa рецепторлардың блокадасымен байланысты. Нәтижесінде тромбоциттер агрегациясы тежеледі, олардың деформацияға төзімділігі жоғарылайды, қанның реологиялық қасиеттері жақсарады, тромбтың түзілуі төмендейді, микрайналым қалыпқа келеді. Қан пластинкалары жабысқыштығының едәуір тежелуіне 30 мг дозаларда жетеді. Плазманың фибринолитикалық белсенділігін арттырады және қанның ұюының К витаминге тәуелді факторларының концентрациясын төмендетеді. Жоғары дозаларда несеп қышқылының шығарылуын стимуляциялайды, өйткені оның бүйрек өзекшелеріндегі реабсорбциясы бұзылады.

Қолданылуы

• жедел ревматизмдік қызбада, ревматоидты артритте, перикардитте, Дресслер синдромында, ревматизмдік хореяда

• қарқындылығы әлсіз және орташа ауыру синдромында (соның ішінде бас ауыру, бас сақинасы, тіс ауыру, остеоартроз, артрит кезіндегі ауыруы, меналгия, альгодисменорея)

• ауыру синдромымен қатарласа жүретін омыртқа ауруларында (люмбаго, ишиас)

• невралгияда, миалгияда

• салқын тиюден болған ауруларда және басқа да жұқпалы-ауруларында дене температурасы жоғарылағанда (ересектерде және 15 жастан асқан балаларда)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ацетилсалицил қышқылын ішке, тамақтан соң, сұйықтықтың мол мөлшерімен – сумен, сүтпен немесе минералды сумен ішіп қабылдайды.

Қызба және ауыру синдромында тәулігіне 0,25 – 0,5 г-нан (1/2-1 таб.) тәулігіне 3 – 6 рет қабылдау керек. Қабылдау арасындағы аралық кем дегенде 4 сағат болуы тиіс. Ең жоғары бір реттік доза – 1 г. Ең жоғары тәуліктік доза 3,0 г құрайды.

Егер ацетилсалицил қышқылы препаратын 5 күн бойы қабылдағанда ауыру синдромы немесе 3 күн бойы жоғары температура сақталса, емдеуді тоқтатқан және дәрігерге қаралған жөн.

Жағымсыз әсерлері

• бас айналу, құлақтың шыңылдауы, естудің нашарлауы

• ҚҚСД-гастропатия: эпигастральді аймақтың ауыруы, қыжыл, жүректің айнуы, құсу, АІЖ-ға ауыр қан кетулер

• тромбоцитопения, анемия, лейкопения

• Рейе/Рея синдромы (үдеген энцефалопатия: жүректің айнуы және тоқтаусыз құсу, тыныстың бұзылуы, ұйқышылдық, құрысулар; бауырдың майлы инфильтрациясы, гипераммониемия, АСТ, АЛТ деңгейлерінің жоғарылауы)

• аллергиялық реакциялар: көмейдің ісінуі, бронхтың түйілуі, есекжем, «аспиринді» бронх демікпесі және «аспиринді» триада (эозинофильді ринит, мұрынның қайталанатын полипозы, гиперпластикалық синусит)

Ұзақ қолданғанда:

• интерстициальді нефрит, креатинин жоғарылайтын және гиперкальциемия болатын преренальді азотемия, бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі, нефротикалық синдром

• папиллярлы некроз

• қан аурулары (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопениялық пурпура)

• асептикалық менингит

• жүрек қызметінің іркілген жеткіліксіздігі симптомдарының күшеюі, ісінулер

• қанда аминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препараттың кез келген компонентіне асқын сезімталдық, соның ішінде "аспиринді" демікпе, "аспиринді" триада

• геморрагиялық диатездер (гемофилия, Виллебранд ауруы, телеангиоэтазия, тромбоцитопениялық пурпура)

• аортаның қатпарланатын анервизмасы

• жүрек қызметінің декомпенсацияланған созылмалы жеткіліксіздігі

• асқазан-ішек жолының жедел және қайталанатын эрозивті-ойық жаралы аурулары (соның ішінде асқазан-ішектік қан кетулер)

• бүйрек және бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

• бастапқы гипопротромбинемия, К витаминінің тапшылығы, тромбоцитопения

• подагра

• жүктілік және лактация кезеңі

• 15 жасқа дейінгі балалар.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ацетилсалицил қышқылын вальпрой қышқылының препараттарымен, цефалоспориндермен немесе антикоагулянттармен бірге қолданғанда қан кету қаупі жоғарылайды. Препаратты және ҚҚСД бір мезгілде қолданғанда соңғысының негізгі және жағымсыз әсерлері күшейеді.

Препаратпен емдеу аясында метотрексаттың жағымсыз әсерлері өршиді (соңғысын аптасына 15 мг-нан көбірек қабылдағанда – ацетилсалицил қышқылын қолдануға болмайды).

Гипогликемизирлеуші пероральді препараттармен – сульфонилмочевина туындыларымен бір мезгілде қолданғанда – гипогликемиялық әсері күшейеді.

Глюкокортикостероидтармен бір мезгілде қолданғанда, алкогольді пайдаланғанда асқазан-ішектік қан кету қаупі артады.

Препарат спиронолактонның, фуросемидтің, несеп қышқылының шығарылуына мүмкіндік беретін гипотензивтік және подаграға қарсы дәрілердің әсерлерін бәсеңдетеді.

Препаратпен емдеу аясында (әсіресе ересектер үшін 3,0 г-нан асатын дозаларда) антацидтік дәрілерді тағайындау қандағы салицилаттың тұрақты деңгейін төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Ацетилсалицил қышқылы аз дозаларда қабылдағанның өзінде және оны қабылдағаннан кейін брнеше күннен соң қан кетудің пайда болу қаупін арттырады. Кез келген хирургиялық араласым алдында емдеуші дәрігерді, хиругті, анестезиологті немесе стоматологты ацетилсалицил қышқылы препаратын қабылдағаныңыз жөнінде хабардар етіңіз. Хирургиялық араласымнан 5-7 тәулік бұрын қабылдауды тоқтату қажет (операция барысында және операциядан кейінгі кезең ішінде қанағыштықты азайту үшін). Ұзақ уақыт емдеу кезінде қанға талдаманы жүйелі түрде жүргізіп отыру және нәжісте жасырын қанның бар-жоқтығын тексеру керек.

Ацетилсалицил қышқылының аздаған дозаларымен ұюға қарсы емдеуді бір мезгілде жүргізгенде несеп қышқылының шығарылуы төмендейді, бұл подаграға себеп болуы мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

Ацетилсалицил қышқылының препаратын Рейе/Рея синдромының пайда болу қаупіне байланысты гипертермиямен қатарласа жүретін вирус жұқпаларынан болған жедел респираторлы аурулары бар 15 жасқа дейінгі балаларға тағайындамайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Зейіннің белсенділігіне, қимыл белсенділігіне және рефлекстерге жағымсыз ықпалы жөнінде деректер жоқ.

Артық дозалануы

Cимптомдары: бас айналу, көрудің және естудің нашарлауы, жүректің айнуы, құсу, тыныстың күшеюі. Кешірек сананың комаға дейін тежелуі, тыныс алу қызметінің жеткіліксіздігі, қышқыл-сілті теңгерімінің бұзылуы (респираторлы алкалоз, содан кейін метаболизмдік ацидоз), бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі (БЖЖ), шок басталады. Өлімге әкеп соғатын қауіпті уыттану дене салмағының әр кг-на шаққанда 200 мг-нан 500 мг-ға дейінгі дозаларды қабылдағанда болуы ықтимал.

Емдеу: құстыру немесе асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір, іш жүргізуші дәрілер тағайындау керек. Емдеуді мамандандырылған арнайы бөлімдерде жүргізген жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

500 мг таблеткалар.

Полиэтиленді жабыны бар қаптама қағаздан жасалған ұяшықсыз пішінді қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Ұяшықсыз пішінді 100 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың тең мөлшерімен бірге қораптық картоннан жасалған қорапқа (топтама қорапқа) салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

«Марбиофарм» ААҚ

Ресей Федерациясы, 424006, Марий Эл Республикасы, Йошкар-Ола қ-сы,

К.Маркс к-сі, 121.

Тел.: (8362) 42-03-12, факс: (8362) 45-00-00

e-mail: marbiopharm@marbiopharm.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Марбиофарм» ААҚ, Ресей Федерациясы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Марбиофарм» ААҚ

Ресей Федерациясы, 424006, Марий Эл Республикасы, Йошкар-Ола қ-сы,

К.Маркс к-сі, 121.

Тел.: (8362) 42-03-12, факс: (8362) 45-00-00

e-mail: marbiopharm@marbiopharm.ru