Ацетилсалициловая кислота (500 мг, Борисовский завод медицинских препаратов ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ацетилсалицил қышқылы

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацетилсалицил қышқылы

Дәрілік түрі

500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: ацетилсалицил қышқылы 500 мг,

қосымша заттар: картоп крахмалы, тағамдық лимон қышқылы, тальк, стеарин қышқылы, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы.

Сипаттамасы

Өзіне тән иісі, сызығы, ойығы бар жалпақ цилиндр пішінді, аздап мәрмәрлі ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Басқа да анальгетик-антипиретиктер. Салицил қышқылы мен оның туындылары. Ацетилсалицил қышқылы.

АТХ коды N02BA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін жылдам және толықтай дерлік сіңеді.

Сіңуі кезінде салицил қышқылын түзе отырып, ішек қабырғасы мен бауырда қарқынды деацетилденуге ұшырайды (өзгермеген ацетилсалицил қышқылының жартылай шығарылу кезеңі 15-20 минуттан аспайды).

Ацетилсалицил қышқылы қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына қабылдаудан кейін 10-20 минут өткенде, салицил қышқылы 0,3-2,0 сағат өткенде жетеді. Плазмада ацелисалицил және салицил қышқылының 80% жуығы альбуминдермен байланысқан күйінде қалады. Бұл орайда, тіпті ақуызбен байланысқан дәрілік түрі өзінің биологиялық белсенділігін сақтайды. Жаңа туған балаларда салицил қышқылы билирубинді альбуминмен байланыстан ығыстырып шығаруы және энцефалопатияның дамуына түрткі болуы мүмкін.

Организмнің барлық тіндері мен сұйықтықтарына, оның ішінде синовиальдік, ми-жұлын және перитонеальдік сұйықтыққа оңай өтеді.

Қабыну мен ісіну болған кезде салицилаттардың буын қуысына енуі жеделдейді. Қабынудың пролиферативті фазасында, керісінше баяулайды.

Ми тіндерінде, өтте, тер мен нәжісте салицилаттар болымсыз мөлшерде табылады.

Ацидоз дамығанда салицил қышқылы ионсыздалған түрге өтеді және оның жүйке жүйесінің тіндеріне өтуі артады. Плацента арқылы жылдам өтеді, емшек сүтіне өтеді.

Салицилуратты, салициловофенольді глюкуронидті, гентизин және гентизурон қышқылдарын түзе отырып бауырда метаболизденеді. Белсенді өзекшелік сөлініс жолымен өзгермеген күйінде (60%) және метаболиттер түрінде бүйрек арқылы шығарылады. Шығарылу несептің рН-на байланысты: ол сілтіленгенде артады, қышқылданғанда - азаяды.

Препараттың шығарылуы дозаға тәуелді болмайды және кинетикалық көрсеткіштері қабылданған дозаның шамасына байланысты болады.

Өмірінің алғашқы жылында балаларда салицилаттардың шығарылуы ересектерге қарағанда айтарлықтай баяу жүреді.

Фармакодинамикасы

Ацетилсалицил қышқылы қабынуға қарсы, ауырғанды басатын, ыстықты түсіретін және антиагрегациялық әсер етеді.

Әсер ету механизмі оны ацетилирлеу жолымен І және ІІ типтегі циклооксигеназа белсенділігін қайтымсыз тежеуге байланысты. Ацетилсалицил қышқылы гиперемияны, экссудацияны және қабыну ошағындағы капиллярлар өткізгіштігін азайтады. Гиалуронидаза белсенділігін тежейді, қабыну үдерісінің энергетикалық жабдықталуын шектей отырып, АТФ өнімін бәсеңсітеді.

Ацетилсалицил қышқылының қабынуға қарсы әсері тұрақты қабылдау кезінде 1-2 күннен (тіндерде салицилатардың тұрақты 150-200 мкг/мл құрайтын емдік деңгейі түзілгеннен кейін) кейін дамиды және ең жоғарғы шегіне салицилаттың деңгейі 200-300 мкг/мл болғанда жетеді. Тыныштық пен қозғалыс кезіндегі ауырғанды жеңілдетеді, таңертеңгі буындардағы қозғалыс шектелуін және ісінуін азайтады, олардың функциясын жақсартады.

Жарақаттан және операциядан кейінгі қабыну үдерсітерінде өздігінен және де қозғалыс кезінде пайда болатын ауыруларды жылдам басады. Жара аймағындағы қабынулық ісінуді азайтады.

Ацетилсалицил қышқылының ауыруды басатын әсері бар және таламустың ауыру орталықтарының қозу шегінің деңгейін жоғарылатады. Әдетте соматикалық сипаттағы әлсіз және орташа қарқындылықтағы ауыруларды: бұлшықеттің, буындардың, сіңірлердің, жүйке тіңдерінің, бас пен тістің ауыруын жояды. Висцеральдік ауыруларда (ішкі мүшелер қабынуларында, бүйрек пен бауыр шаншуында) әсері апиындық анальгетиктерден аса алмайды.

Ацетилсалицил қышқылы дене температурасы көтерілуін төмендетеді, бірақ дененің қалыпты температурасына әсер етпейді. Бұл жылу беруді күшейтетін эндогенді пирогендердің әсерін азайтатын, гипоталамустың термореттейтін орталығының белсенділігін төмендететін қасиетіне байланысты.

Қолданылуы

• ересектердегі шығу тегі әртүрлі ауыру синдромында (бас ауыруы, тіс ауыруы, тамақ ауыруы, бас сақинасы, бұлшықет және буын ауыруы, арқаның ауыруы, етеккір кезіндегі ауырулар);

- ересектер мен 16 жастан асқан балаларда суық тию және басқа да инфекциялық-қабыну аурулары кезінде дене температурасының жоғарылауында

Қолдану тәсілі мен дозалары

Дұрысы тамақтану аралығында, ішке қабылдайды. Таблетканы 100 мл қайнаған суға салып (1/2 стакан) және араластырып, оны еріткеннен кейін алынған жүзіндіні қабылдайды.

Ересектерге күніне 3 рет 1 - 2 таблеткадан тағайындайды. Ең жоғарғы бір реттік доза - 2 таблетка, ең жоғарғы тәуліктік доза - 6 таблетка.

16 жастан асқан балаларға тәулігіне 2 рет 250 мг (1/2 таблетка) бір реттік дозада тағайындайды, ең жоғарғы тәуліктік доза 750 мг.

Ыстықты түсіретін дәрі ретінде 38,5°С-ден жоғары дене температурасында (сыртартқысында фебрильді құрысулармен емделушілерде - 37,5 °С-ден жоғары температурада) 500-1000 мг дозада тағайындайды.

Емдеу ұзақтығы (дәрігердің кеңесінсіз) ауыруды басатын дәрі ретінде тағайындалғанда 5 күннен және ыстықты түсіретін дәрі ретінде 3 күннен аспауы керек.

Жағымсыз әсерлері

• жүрек айнуы, тәбеттің болмауы, асқазанның ауыруы, АІЖ эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, АІЖ қан кетулер, бауыр жеткіліксіздігі.

• аллергиялық реакциялар, тері бөртуі, ангионевроздық ісіну, «аспириндік» демікпе мен «аспириндік» триада (Фернон-Видаль синдромы)

• интерстициальді нефрит, папиллярлық некроз, нефроздық синдром, бүйрек жеткіліксіздігі (ұзақ уақыт қолданғанда)

• тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

• Рей синдромы (бауырдың жедел майлы дистрофиясы және бауыр- жасушалық жеткіліксіздігімен қатар жүретін энцефалопатия).

• жүрек жеткіліксіздігі ауырлығының күшеюі, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің (ұзақ қолданған кезде) жасырын өтетін манифестациясы.

• бас айналуы, бас ауыруы, көрудің нашарлауы, құлақтағы шуыл, есту өткірлігінің төмендеуі, асептикалық менингит.

• осының алдында ұзақ қолдану аясында ацетилсалицил қышқылын тоқтатқан кезде болатын дағдыланудан кейінгі бас ауыруы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

• ацетилсалицил және салицил қышқылына жоғары сезімталдық

• АІЖ-ның асқыну сатысындағы эрозиялы-ойық жаралық зақымданулар

• асқазан-ішек қан кетулер

• «аспириндік» демікпе мен «аспириндік» триада

• геморрагиялық диатездер (Виллебранд ауруы, тромбоцитопениялық пурпура, телеангиоэктазия) гипопротромбинемия, гемофилия

• қолқаның қатпарлы аневризмасы

• портальді гипертензия

• К витамині тапшылығы

• метотрексатты 15 мг/апта және одан көп дозада қабылдағанда

• бүйрек пен бауыр жеткіліксіздігі

• жүктілік және лактация кезеңінде

• подагра және подагралық артрит

• 16 жастан асқан балаларда

• қан ұюының бұзылуы;

Сақтықпен: гиперурикемияны, ойық жаралы аурудың созылмалы немесе қайталанған ағымын қоса, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруын (сыртартқысында) антикоагулянттармен қатарластыра емдегенде, бронх демікпесінде, мұрын полипозында, бүйрек және/немесе бауыр функциясының бұзылуындағы созылмалы бронх өкпе ауруларында.

Дәрілермен өзара әрекеттестігі

Бір мезгілде қолданғанда метотрексаттың, вальпрой қышқылының, барбитураттық препараттардың уыттылығын, оларды ақуыздармен байланыстан ығыстырып шығару есебінен есірткілік анальетиктердің, диабетке қарсы ішке қабылдайтын препараттардың, сульфаниламидтік дәрілердің (оның ішінде ко-тримоксазолдың) трийодтирониннің, дигоксиннің әсерін күшейтеді.

Тікелей емес антикоагулянттармен, тромбоциттер агрегациясын тежегіштермен, тромболитикалық дәрілермен бір мезгілде қолданғанда қан кетулердің қаупін жоғарылатады.

Бүйректе простагландиндердің түзілуін тежеу есебінен АӨФ тежегіштері тобындағы гипотензиялық дәрілердің, ілмектік және калий сақтағыш диуретиктердің әсерлерін әлсіретеді.

Глюкокортикостероидтар ацетилсалицил қышқылының асқазан шырышына уытты әсерін күшейтеді, ацетисалицил қышқылының клиренсін арттырады және оның қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді.

Литий тұздарымен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы литий иондарының концентрациясын арттырады.

Нефрон өзекшелерінде несеп қышқылының бәсекелес шығарылуына байланысты урикозуриялық дәрілердің әсерін әлсіретеді.

Алкогольдің асқазан-ішек жолдары шырышты қабығына уытты әсерін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Хирургиялық араласулар кезеңінде қолдану. Операцияның барысында және операциядан кейінгі кезеңде қан кету қаупін азайту үшін жоспарланған хирургиялық араласуларға дейін 5-7 тәулік бұрын ацетисалицил қышқылын қабылдауды тоқтату қажет.

Ацетисалицил қышқылын ұзақ қолдану. Ацетисалицил қышқылын ұзақ қолдану қажет болғанда шеткергі қан көрінісіне бақылау және нәжісті жасырын қанның болуына тексеру керек. Мұны әсіресе АІЖ-ның эрозиялық ойық жаралы зақымданулары, сыртарқысында асқазан-ішектен қан кетулері, бүйрек пен бауыр функциясының бұзылулары бар адамдарға жүргізу керек.

Бронх-өкпе жүйесінің патологиясы бар адамдарда қолдану. Бронхтық демікпесі, мұрынның полипозы бар науқастарға және сенна қызбасы кезінде ацетисалицил қышқылын қолдану аурудың өршуіне түрткі болуы мүмкін.

Педиатрияда қолдану. Ацетилсалицил қышқылы препаратын вирустық инфекция немесе ЖРА қатар жүретін гипертермиямен (қызба) 16 жасқа дейінгі балаларға қолданғанда Рей синдромының (ми мен бауырдың зақымдануы) даму қаупі жоғары. Сондықтан ацетилсалицил қышқылын емделушілердің аталған тобында қолдануға болмайды.

Жүктілікте қолданылуы.

Простагландиндер синтезінің тежелуі жүктілік және эмбрион немесе ұрықтың дамуына теріс әсер етеді. Эпидемиологиялық зерттеулер деректері көрсеткендей, жүктіліктің ерте кезеңдерінде простагландиндер синтезінің тежегішін қолдануда мальформация және кемістіктің даму қаупі жоғарылайды. Бұл кезде қаупінің дозаны жоғарылатқанда және емдеуді ұзартқанда артуы болжанады. Жеткерімді деректер ацетилсалицил қышқылын қабылдау мен жүктіліктің мерзімінен бұрын үзілу қаупінің жоғарылауы арасындағы байланысты дәлелдемейді.

Даму ақауларының пайда болуына қатысты жеткерімді эпидемиологиялық деректер қарама - қайшы, әйтсе де даму ақауының жоғары қаупі – алдыңғы іш қабырғасының бітпеуін жоққа шығаруға болмайды.

Жүктіліктің ерте кезеңінде (1 - 4 ай) 14 800 әйелдер/балаларда ацетилсалицил қышқылын проспективті қолдану даму ақауының пайда болу жиілігінің жоғарылауын анықтаған жоқ.

Препаратты жүктіліктің үшінші триместрінде қолдануда простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері ұрықта төмендегілерді:

• Жүрек-өкпелік уыттылықты (ботталов түтігінің күнінен бұрын жабылуы мен өкпе гипертензиясы)

• Су аздықта ана мен балада жүктіліктің соңында бүйрек функциясының бұзылуына дейін өршуі мүмкін: қан кету уақыты ұзаруын, тіпті төмен дозаларда пайда болуы мүмкін анти-аггрегантты әсер, жүктіліктің мерзімінен ұзаруына немесе босанудың ұзаруына әкелуі мүмкін жатырдың жиырылу белсенділігінің бәсеңдеуін туындатуы мүмкін.

Жануарларда жүргізілген зерттеулер репродуктивті уыттылықты көрсетуіне байланысты, құрамында ацетилсалицил қышқылы бар препараттарды жүктілік кезінде тағайындауға болмайды.

Лактация кезінде қолданылуы

Салицилаттар емшек сүтіне аздаған мөлшерде енетін болғандықтан, оларды лактация кезінде қолдану қажет болғанда баланы емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Болуы мүмкін жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқаруда сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: құлақтағы шуыл, естудің төмендеуін сезіну, бас ауыруы, вертиго. Кейіннен қызба, гипервентиляция, кетоз, респираторлық алкалоз, метаболизмдік ацидоз, кома, қантамырлық жеткіліксіздік, тыныс алу жеткіліксіздігі, айқын гипогликемия дамуы мүмкін.

Емі: құсық шақыру немесе асқазанды шаю, белсендірілген көмір және іш жүргізетіндерді тағайындау керек. Ары қарай емді мамандандырылған бөлім жағдайында жүргізу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден немесе алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Қағаз және картон негізде біріктірілген материалдан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықсыз қаптамалар (қорапшаға салынбай) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың сәйкес санымен бірге топтық қаптамаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау қажет.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы. Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64,

Тел/факс 8-(10375177) 734043.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы.

Қазақстан Республикасының аумағында өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде тұтынушылардан шағымдар қабылдайтын ұйымның мекен-жайы:

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64,

тел/факс 8-(10375177) 734043, электрондық поштасы market@borimed.com