Арпегра

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Арпегра

Халықаралық патенттелмеген атауы

Силденафил

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 100 мг силденафилге баламалы 146 мг силденафил цитраты,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, кальций гидрофосфаты, повидон, магний стеараты, тазартылған тальк, натрий крахмалы гликоляты,

қабық құрамы: титанның қостотығы Е171, гипромеллоза, тазартылған тальк, пропиленгликоль, бриллиантты көгілдір Е133.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, сызығы бар көгілдір түсті қабықпен қапталған, диаметрі 10.0 мм  2 % және қалыңдығы (3.4-4.1) мм таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Спазмолитиктерді қамтитын урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Эрекцияның бұзылуын емдеуге арналған препараттар. Силденафил.

ATХ коды G04BE03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

СіңуіПрепаратты ішке қабылдаудан кейін силденафил тез сіңеді. Абсолютті биожетімділігі орта есеппен 41% (25-63%) құрайды. Ішке аш қарынға қабылдаудан кейін препарат ең жоғары концентрациясына (Cmax) 30-120 минут (орта есеппен 60 мин) ішінде жетеді.

Силденафилді майлы тағаммен қосып қабылдағанда сіңірілу жылдамдығы төмендейді; Тmax 60 минутқа ұзарады, ал Cmax орта есеппен 29% төмендейді.

ТаралуыСилденафил және оның айналымдағы негізгі N-десметил метаболиті плазма ақуыздарымен шамамен 96% байланысады. Ақуыздармен байланысуы силденафилдің жалпы концентрациясына байланысты емес.Метаболизмі Силденафил, ең алдымен, бауырдың CYP 3A4 және CYP 2C9 микросомалық изоферменттерінің әсерімен метаболизденеді. Силденафилдің N-десметилденуі нәтижесінде түзілетін айналымдағы негізгі метаболит әріқарай метаболизмге ұшырайды. Әсер ету іріктелімі бойынша метаболит силденафилмен салыстырмалы, ал оның ФДЭ5 қатысты in vitro белсенділігі силденафилдің өз белсенділігінің 50% шамасын құрайды. Плазмадағы метаболит концентрациясы силденафилдің осындайының 40% шамасын құрайды. N-десметилметаболит әріқарай метаболизмге ұшырайды; оның терминалдық жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 4 сағатқа жуыққа тең.

ШығарылуыОрганизмнен силденафилдің жалпы клиренсі 41 л/сағатқа тең, ал терминалдық фазадағы жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – 3-5 сағат. Ішке қабылдаудан немесе в/і енгізуден кейін силденафил метаболиттер түрінде негізінен нәжіспен (дозаның 80% шамасы) және аз дәрежеде несеппен (дозаның 13% шамасы) шығарылады.

Науқастардың ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Егде жастағы адамдар

Дені сау егде жастағы (65 жас және одан асқан) еріктілерде силденафил клиренсі төмен, ал плазмадағы бос дәрілік заттың концентрациясы оның дені сау жас (18-45 жас) еріктілердегі деңгейінен шамамен 40% артық болады. Алайда қауіпсіздік деректерінің талдауы жас шамасының жағымсыз құбылыстар жиілігіне ықпал етпейтінін көрсетеді.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Жеңіл (креатинин клиренсі 50-80 мл/мин) және орташа (креатинин клиренсі 30-49 мл/мин) бүйрек жеткіліксіздігі бар еріктілерде силденафил (50 мг) фармакокинетикасы ішке бір рет қабылдаудан кейін өзгермеген. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр (креатинин клиренсі <= 30 мл/мин) еріктілерде силденафил клиренсі төмендеген, бұл бүйрек функциясының бұзылуынан зардап шекпеген, жасына қарай іріктелген еріктілердегі осындаймен салыстырғанда, қан плазмасында силденафил деңгейінің (AUC) [100%] және ең жоғары концентрациясының (Cmax) [88%] жоғарылауына әкелген.

Фармакодинамикасы

Силденафил кавернозды денеде цГМФ ыдырауына жауапты цГМФ-спецификалық 5 типті фосфодиэстеразаның (ФДЭ5) іріктелген тежегіші болып табылады. Силденафил эрекцияға шеткері әсерін көрсетеді. Силденафил кавернозды денеге тікелей босаңсыту әсерін көрсетпейді, бірақ NO азот тотығының босаңсыту әсерін күшейтеді. Сексуалдық қозу кезінде байқалған NO/цГМФ жолының белсенділенуінде силденафил ықпалымен ФДЭ5 тежелуі кавернозды денеде цГМФ деңгейлерінің артуына әкеледі. Осыған орай, силденафилдің фармакологиялық жағымды әсері көріністелу үшін сексуалдық ынталану қажет.

Силденафил 100 мг дейінгі дозаларда бір рет ішке қабылданғанда препарат клиникалық мәнді ЭКГ өзгерістерін туындатпайды. Препаратты 100 мг дозада ішке қолданғанда жатқан қалыпта систолалық артериялық қысымның ең жоғары төмендеуі орта есеппен 8,4 мм сын. бағ. құрайды. Жатқан қалыпта диастолалық артериялық қысымның тиісінше төмендеуі 5,5 мм сын. бағ. құрады. Артериялық қысымның төмендеуі, мүмкін, тамырлардың тегіс бұлшықеттерінде цГМФ деңгейінің артуы есебінен, силденафилдің тамырларды кеңейту әсерлерімен түсіндіріледі.

Силденафил көру өткірлігіне және қабылдау контрастылығына ықпал етпейді. Кейбір пациенттерде препаратты 100 мг дозада қабылдаудан кейін 1 сағаттан соң түсті (көк/жасыл) ажырату қабілетінің жеңіл және өткінші бұзылуы анықталған; препаратты қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң бұл өзгерістер болмаған. Түсті ажыратып көру бұзылуының болжанатын механизмі жарықтың торқабыққа берілу үдерісіне қатысатын ФДЭ6 бәсеңдеуі болып саналады.

Қолданылуы

- жыныс мүшесінің қанағаттанарлық жыныстық қатынас үшін жеткілікті эрекцияға жетуге немесе оны сақтауға қабілетсіздігімен сипатталатын эректильді дисфункцияда.

Препарат сексуалдық ынталану кезінде ғана тиімді.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат ішке қабылданады.

Препаратты ас ішумен немесе онсыз қабылдауға болады. Дегенмен де, тамақпен қабылдаған жағдайда препараттың әсер ете бастауы үшін көп уақыт керек болуы мүмкін.

Дозалау режимі

Ересектерде қолдану

Ұсынылатын доза 50 мг құрайды, препаратты қажет болғанда жыныстық қатынасқа дейін шамамен 1 сағат бұрын қабылдайды. Тиімділігі және жағымдылығы ескеріліп, дозаны 100 мг дейін арттыруға немесе 25 мг дейін азайтуға болады.

Ең жоғары ұсынылатын доза 100 мг құрайды.

Ең көп ұсынылатын қабылдау жиілігі – тәулігіне 1 рет.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде (≥ 65 жас) дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылуының жеңіл және орташа дәрежесінде (креатинин клиренсі 30-80 мл/мин) дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының бұзылуы ауыр пациенттерде (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) силденафил клиренсінің төмендеуіне байланысты, препаратты 25 мг дозада қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Препараттың тиімділігі мен жағымдылығына қарай, қажет болса, оның дозасын 50 мг және 100 мг дейін сатылап арттыруға болады.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бауыр функциясының бұзылуы (мысалы, цирроз) бар пациенттерде силденафил клиренсінің төмендеуіне байланысты, препаратты 25 мг дозада қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Препараттың тиімділігі мен жағымдылығына қарай, қажет болса, оның дозасын 50 мг және 100 мг дейін сатылап арттыруға болады.

Балалар және жасөспірімдер жасындағы пациенттер

Силденафил балаларда (< 18 жас) қолдануға көрсетілмеген.

Басқа дәрілік заттарды қабылдайтын пациенттерде қолдану

Силденафилмен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайтын ритонавирді қоспағанда, CYP3A4 тежегіштерімен (мысалы, эритромицин, саквинавир кетоконазол, итраконазол) қатарлас ем алатын пациенттерде препаратты 25 мг бастапқы дозада қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.

Альфа-адреноблокаторлармен емнен өтетін пациенттерде постуральді артериялық гипотензияның даму қаупін төмендету мақсатында силденафилмен емдеуді бастамас бұрын альфа-адреноблокаторлар алатын пациенттердің жағдайын тұрақтандыру керек. Бұдан бөлек, 25 мг дозадан бастап, силденафил қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.

Жағымсыз әсерлері

Препаратты қолдану кезінде тіркелген жағымсыз әсерлер олардың көрініс беру жиілігіне қарай былайша жіктелген: өте жиі (≥ 1/10), жиі ( ≥ 1/100-ден < 1/10 дейін), жиі емес ( ≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін) және сирек (≥ 1/10 000 және < 1/1000).

Өте жиі

- бас ауыру

Жиі

- бас айналу

- түсті ажыратып көрудің бұрмалануы (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), көру бұзылысы, анық көрмеу

- гиперемия, қан кернеулер

- мұрынның бітелуі

- диспепсия, жүрек айну

Жиі емес

- ринит

- аса жоғары сезімталдық

- ұйқышылдық, гипестезия

- көзден жас ағумен байланысты бұзылулар (көздің құрғауы, көз жасы безі функциясының бұзылуы, көз жасының көп ағуы), көздің ауыруы, фотофобия, фотопсия, көз тамырларының гиперемиясы, айқын көру қабілеті, конъюнктивит 

- кеңістікте бағдардан жаңылу (вертиго), құлақтың шуылдауы

- тахикардия, жүрек соғуын сезіну

- артериялық гипертензия, артериялық гипотензия

- мұрыннан қан кету, мұрынның қосалқы қойнауларының бітелуі

- іштің жоғарғы тұсының ауыруы, гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, құсу, ауыздың кеберсуі

- бөртпе

- миалгия, аяқ-қолдың ауыруы

- гематурия

- кеуде қуысының ауыруы, қатты қажу, ысыну сезімі

- жүректің жиырылу жиілігінің жоғарылауы

Cирек

- ми қан айналымының жедел бұзылуы, транзиторлы ишемиялық шабуыл, құрысу ұстамасы*, құрысу ұстамасының қайталануы*, естен тану

- көру жүйкесінің алдыңғы артерииттік емес ишемиялық нейропатиясы (КЖААИН)*, торқабық тамырларының окклюзиясы*, торқабыққа қан құйылу, артериосклероздық ретинопатия, торқабық ауруы, глаукома, көру өрісінің ақауы, диплопия, көру өткірлігінің төмендеуі, миопия, астенопия, шыны тәрізді дененің беткейлік бұлыңғырлануы, нұрлы қабықтың ауруы, мидриаз, көру өрісінде нұрлы шеңберлердің болуы, көздің ісінуі, көздің ісіп кетуі, көру бұзылысы, конъюнктивалық гиперемия, көздің тітіркенуі, көздегі әдеттен тыс түйсік, қабақтың ісінуі, ақ қабық түсінің өзгеруі

- кереңдік

- жүректен болатын кенет өлім*, миокард инфарктісі, қарыншалық аритмия*, жүрекшелер фибрилляциясы, тұрақсыз стенокардия

- тамақтағы қысылу сезімі, мұрын ісінуі, мұрын шырышының құрғауы

- ауыздағы гипестезия

- Стивенс-Джонсон синдромы*, уытты эпидермалық некролиз*

- жыныс мүшесінен қан кету, приапизм*, гематоспермия, эрекцияның күшеюі - ашушаңдық

*тіркеуден кейінгі қадағалау кезеңінде ғана тіркелген жағымсыз әсерлері.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне

жоғары сезімталдық,

- силденафил нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтетіндіктен, азот тотығының донаторлары болып табылатын препараттарды немесе кез келген түрдегі нитраттарды бір мезгілде қабылдау,

- гуалинатциклаза стимуляторларымен (риоцигуат) бір мезгілде қабылдау,

- шектен тыс сексуалдық белсенділіктен сақтандырылатын пациенттер (ауыр жүрек-қантамыр аурулары, мысалы, тұрақсыз стенокардиясы немесе жедел жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер)

- бұл жағдай ФДЭ-5 тежегішін алдыңғы қолданумен байланысты болды ма немесе жоқ па, оған қарамастан, көру жүйкесінің алдыңғы артерииттік емес ишемиялық нейропатиясы (КЖААИН) салдарынан бір көздің көрмей қалуы.

Силденафилдің қауіпсіздігі мен тиімділігінің бақыланатын клиникалық зерттеулері жоқ, сондықтан да препаратты мына топтарда қолдану қарсы көрсетілімді:

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі,

- артериялық гипотензия (артериялық қысым <90/50 мм сын. бағ.),

- соңғы 6 айда бастан өткерген миокард инфарктісі,

- соңғы 6 айда бастан өткерген инсульт,

- көз торқабығының тұқым қуалайтын дегенерациялық аурулары (мысалы, торқабықтың пигментті ретиниті (осы пациенттердің шағын санында торқабық фосфодиэстеразалары функциясының тұқым қуалайтын бұзылулары болады)).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік препараттардың силденафил фармакокинетикасына әсері

Силденафил метаболизмі, негізінен, CYP3А4 (негізгі жолы) және CYP2С9 цитохромы изоферменттерінің әсер етуімен жүреді, сондықтан осы изоферменттер тежегіштері силденафил клиренсін азайтуы, соған сәйкес, индукторлары силденафил клиренсін арттыруы мүмкін. CYP3A4 цитохромы изоферментінің тежегіштерін (кетоконазол, эритромицин, циметидин) бір мезгілде қолданғанда силденафил клиренсінің төмендеуі білінді.

Циметидин – CYP3A4 цитохромы изоферментінің спецификалық емес тежегіші, силденафилмен бірге қабылдағанда плазмада силденафил концентрациясының 56% артуын туындатады. Силденафилді CYP3A4 цитохромы изоферментінің спецификалық тежегіші - эритромицинмен бірге бір рет қабылдау силденафил AUC 182% артуына әкеледі. Силденафил мен АИТВ-протеазаның және CYP3A4 цитохромы изоферментінің тежегіші - саквинавирді бірге қабылдағанда қанда саквинавирдің тұрақты концентрациясына жету аясында силденафил Cmax 140% артты, ал AUC 210% ұлғайды. Силденафил саквинавирдің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді. CYP3A4 цитохромы изоферментінің кетоконазол мен итраконазол сияқты күштірек тежегіштері силденафил фармакокинетикасын өте күшті өзгертуі мүмкін.

Силденафил мен АИТВ-протеаза тежегіші және CYP3A4 цитохромының күшті тежегіші - ритонавирді бір мезгілде қолдану қанда ритонавирдің тұрақты концентрациясына жету аясында силденафил Сmax 300% (4 есе), ал AUC 1000% (11 есе) артуына әкеледі.

Қан плазмасында силденафил концентрациясы 24 сағат өткенде 200 нг/мл жуық құрайды. Егер CYP3A4 цитохромы изоферментінің күшті тежегіштерін бір мезгілде алатын пациенттер силденафилді ұсынылған дозаларда қабылдаса, онда бос силденафил Сmax 200 нМ мәнінен аспайды және препараттың жағымдылығы жақсы болады.

Антацидті (магний гидроксиді/алюминий гидроксиді) бір рет қабылдау силденафил биожетімділігіне ықпал етпейді.

CYP2C9 цитохромы изоферментінің (толбутамид, варфарин), CYP2D6 цитохромы изоферментінің (серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіштер, үш циклды антидепрессанттар) тежегіштері, тиазидті және тиазид тәрізді диуретиктер, АӨФ тежегіштері және кальций антагонистері силденафил фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.

Азитромицин (3 күн бойы тәулігіне 500 мг) силденафилдің немесе оның айналымдағы негізгі метаболитінің AUC, Cmax, Tmax, шығарылу жылдамдығы константасына және Т½ мәндеріне ықпалын тигізбейді.

Силденафилдің басқа дәрілік заттарға әсері

Силденафил – CYP3A4 цитохромының 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 3А4 изоферменттерінің әлсіз тежегіші (ТК50>150 мкмоль). Силденафилді ұсынылатын дозаларда қабылдағанда оның Сmax мәні 1 мкмоль жуық құрайды, сондықтан силденафилдің осы изоферменттер субстраттарының клиренсіне ықпал ету ықтималдығы аз.

Силденафил нитраттардың гипотензиялық әсерін соңғыларын ұзақ уақыт қолдану кезінде де, оларды жедел көрсетілімдер бойынша тағайындау кезінде де күшейтеді. Осыған орай, силденафилді нитраттармен немесе азот тотығы донаторларымен біріктіріп қолдану қарсы көрсетілімді.

Доксазозиннің α-адреноблокаторы (4 және 8 мг) мен силденафилді (25,50 және 100 мг) бір мезгілде қабылдағанда гемодинамикасы тұрақты қатерсіз простата гиперплазиясы бар пациенттерде шалқасынан жатқанда систолалық/диастолалық АҚ қосымша орташа төмендеуі тиісінше 7/7 мм сын. бағ., 9/5 мм сын. бағ. және 8/4 мм сын. бағ., ал тұрған күйде тиісінше 6/6 мм сын. бағ., 11/4 мм сын. бағ. және 4/5 мм сын. бағ. құрады. Ондай пациенттерде бас айналу түрінде (естен танусыз) көрініс беретін симптоматикалық постуральді гипотензия дамыған сирек жағдайлар хабарланады. Силденафилді α-адреноблокаторлар алатын жекелеген сезімтал пациенттерде бір мезгілде қолдану симптоматикалық гипотензияға әкелуі мүмкін.

CYP2C9 цитохромы изоферментімен метаболизденетін толбутамидпен немесе варфаринмен елеулі өзара әрекеттесу белгілері анықталмаған.

Силденафил АИТВ-протеаза тежегіштерінің, CYP2C9 цитохромы изоферментінің субстраттары болып табылатын саквинавир мен ритонавирдің фармакокинетикасына олардың қандағы деңгейі тұрақты болғанда ықпалын тигізбейді.

Силденафил ацетилсалицил қышқылын қабылдағанда қан кету уақытының қосымша ұзаруын туындатпайды.

Силденафил дені сау еріктілерде алкогольдің гипотензиялық әсерін қандағы алкогольдің ең жоғары 0,08% (80 мг/дл) концентрациясында күшейтпейді.

Артериялық гипертониямен науқастарда силденафилдің (100 мг) амлодипинмен өзара әрекеттесу белгілері анықталмаған. Жатқан қалыпта қосымша орташа АҚ төмендеуі 8 мм сын. бағ. (систолалық) және 7 мм сын. бағ. (диастолалық) құрады.

Силденафилді гипертензияға қарсы дәрілермен біріктіріп қолдану қосымша жағымсыз әсерлердің туындауына әкелмейді.

Айрықша нұсқаулар

Эректильді дисфункцияны диагностикалау және оның алғашқы болжанатын себептерін анықтау үшін фармакологиялық емдеу мүмкіндіктері қарастырылғанша ауру тарихын зерттеп, медициналық тексеру жүргізген жөн.

Жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары

Эректильді дисфункцияны емдеуді бастар алдында емдеуші дәрігер өз пациенттерінің жүрек-қантамырлық статусын бағалау керек, өйткені сексуалдық белсенділікпен байланысты жүрек асқынуларының белгілі бір қауіп дәрежесі болады.

Силденафилдің тамырларды кеңейтетін әсері бар, ол артериялық қысымның жеңіл немесе өткінші төмендеуіне әкеледі.

Силденафилді тағайындар алдында дәрігер осы препараттың белгілі бір негізгі аурулары бар пациенттердің жағдайына тамыр кеңейткіш әсерінің, әсіресе, олар сексуалдық белсенділікпен біріккенде қолайсыз зардапты болу ықтималдығын мұқият тексеруі тиіс. Тамыр кеңейтетін дәрілерге жоғары сезімталдық тобына сол жақ қарыншадан шығу бөлімінің тарылуы (мысалы, қолқа клапаны стенозы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия) бар пациенттер, сондай-ақ артериялық қысымды автономды бақылаудың ауыр дәрежеде бұзылуы түрінде көрініс беретін көптүрлі жүйелі атрофияның сирек синдромы бар пациенттер жатады.

Препарат нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Тіркеуден кейінгі кезең барысында силденафил қолдану кезіндегі миокард инфарктісін, тұрақсыз стенокардия, жүректен болатын кенет өлім, қарыншалық аритмия, цереброваскулярлы қан кету, транзиторлы ишемиялық шабуыл, артериялық гипертензия мен артериялық гипотензияны қоса, күрделі жүрек-қантамырлық асқыну жағдайлары тіркелген. Бұл пациенттердің көпшілігінде, бірақ бәрінде емес, осының алдында жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары болды. Осы құбылыстардың көбі жыныстық қатынас кезінде немесе одан кейін тез арада тіркелді, сонымен бірге бірнеше құбылыс силденафилді сексуалдық белсенділіксіз қабылдаудан кейін тез арада тіркелген. Бұл құбылыстардың силденафил қабылдаумен, сексуалдық белсенділікпен, бұрыннан бар жүрек-қантамыр ауруымен, осы факторлардың бірігуімен немесе басқа факторлармен тікелей байланысты болуын анықтау мүмкіндігі жоқ.

Приапизм

Эректильді дисфункцияны емдеуге арналған дәрілік препараттар, соның ішінде силденафил жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы бар (ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы сияқты) пациенттерде, сондай-ақ приапизмнің дамуына бейімдендіретін аурулары (орақша тәрізді-жасушалық анемия, көптүрлі миелома немесе лейкемия) бар пациенттерде сақтықпен қолданылу керек.

Силденафилді тіркеуден кейінгі қолдану кезеңінде ұзаққа созылған эрекция мен приапизм жағдайлары хабарланды. Эрекция 4 сағаттан артық созылған жағдайда пациент шұғыл медициналық жәрдемге жүгінгені жөн. Кезек күттірмейтін ем жүргізілмесе, приапизм жыныс мүшесі тінінің зақымдануына және потенция қабілетсіздігіне әкелуі мүмкін.

Көруге әсері

Силденафил және басқа да ФДЭ-5 тежегіштерін қабылдаумен байланысты көрудің бұзылу жағдайлары, атап айтқанда, сирек ауру – көру жүйкесінің алдыңғы артерииттік емес ишемиялық нейропатиясы болды. Көру өткірлігінің кез келген ақаулары пайда болған жағдайда препарат қабылдауды тоқтатып, дәрігерге қаралу керек.

Қан ұюына әсері

Адам тромбоциттері пайдаланылатын in vitro зерттеулерінде силденафилдің натрий нитропруссидінің агрегацияға қарсы әсерін күшейтуі айғақталады. Қан ұюының бұзылулары немесе белсенді пептидті ойық жарасы бар пациенттерде силденафил қолдану қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ, сондықтан силденафил пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалаудан соң қолданылу керек.

Ритонавирмен бір мезгілде қолдану

Ритонавир силденафилмен бір мезгілде қолдануға ұсынылмайды.

Альфа-адреноблокаторлармен бір мезгілде қолдану

Силденафилді альфа-адреноблокаторлармен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек, өйткені ерекше сезімтал пациенттер тобында симптоматикалық артериялық постуральді гипотензияны дамытуы мүмкін. Оның дамуы құрамында силденафил бар препараттарды қабылдаудан кейінгі алғашқы 4 сағат ішінде көбірек ықтимал. Альфа-адреноблокаторлармен емнен өтетін пациенттерде симптоматикалық артериялық гипотензияның даму қаупін төмендету мақсатында силденафилмен емдеуді бастамас бұрын альфа-адреноблокаторлар алатын пациенттердің гемодинамика жағдайын тұрақтандыру керек. Бұдан бөлек, силденафилді 25 мг дозадан бастап қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Пациенттерге симптоматикалық артериялық постуральді гипотензияның даму жағдайында қабылдану керек шаралар туралы міндетті түрле кеңес беру қажет.

Басқа ФДЭ-5 тежегіштерімен немесе эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа препараттармен бір мезгілде қолдану

Силденафилдің басқа ФДЭ-5 тежегіштерімен, өкпенің артериялық гипертензиясын емдеуге арналған құрамында силденафил бар препараттармен немесе эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірілімінің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген, сондықтан осы біріктірілімдерді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Естімей қалу

Пациенттерге естудің күрт төмендеуі немесе естімей қалу жағдайында ФДЭ-5 тежегіштерімен, соның ішінде құрамында силденафил бар препараттармен емдеуді тоқтатып, дереу дәрігермен кеңесу ұсынылу керек. Құлақтың шуылдауымен және бас айналумен де қатар жүретін аталған құбылыстар ФДЭ-5, соның ішінде құрамында силденафил бар тежегіштерін қабылдау кезінде байқалды, бірақ ФДЭ-5 тежегіштерін пайдалану және естудің күрт төмендеуі немесе естімей қалудың арасында себеп-салдарлы байланыс анықталмаған.

Жыныс жолымен берілетін инфекцияларға байланысты пациенттерге кеңес беру

Препаратты қолдану жыныс жолымен берілетін инфекциялардан сақтануды қамтамасыз етпейді. Пациенттерге, АИТВ қоса, жыныс жолымен берілетін инфекциялардан сақтанудың превентивті шараларына қатысты кеңес беру қажет.

Препаратты құрамында лактоза болуына орай, сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактозаның мальабсорбция синдромы бар ерлерде қолдануға болмайды.

Жүктілік және бала емізу

Препарат әйелдерде қолдануға көрсетілмеген.

Препаратты жүкті және бала емізетін әйелдерде қолданудың тиісті және қатаң бақыланатын зерттеулері жүргізілмеген.

Егеуқұйрықтар мен үй қояндарында силденафилдің тұқым өрбіту функциясына әсер етуіне жүргізілген зерттеулерде ішу арқылы енгізу кезіндегі тератогенді әсерлері, фертильділіктің нашарлауы мен пери- және постнатальді дамуға қолайсыз ықпалы анықталмаған.

Ұрпақ өрбіту функциясы

Силденафилді 100 мг дозада бір рет ішу арқылы қабылдаудан кейін препараттың сперматозоидтар қозғалғыштығына немесе олардың морфологиясына ықпал етуі болмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Силденафилдің автокөлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері зерттелмеген.

Автокөлік құралдарын басқарудың немесе механизмдермен жұмыс істеудің алдында пациенттер препараттың бас айналу және көру қабілетінің нашарлауы сияқты жағымсыз әсерлеріне байланысты, өз организмінің препаратты қабылдауға қандай реакция беруін анықтап алу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі

Емі: қажет болғанда, симптоматикалық ем жүргізіледі. Диализ силденафил клиренсін жеделдетпейді, өйткені соңғысы плазма ақуыздарымен белсенді байланысады және несеппен шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 4 таблеткадан салады.

Пішінді 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Пішінді 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Препаратты балалардың қолы жетпейтін, құрғақ және жарықтан қорғалған жерде 15оС-ден 25оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«арпимед» ЖШҚ, Армения Республикасы, котайки марз, абовян қ.,

2-ші ы/а, 19 үй. Тел.: 374 (222) 21703, 21740, факс: 374 (222) 21924

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Арпимед» ЖШҚ, Армения Республикасы, Котайки марз, Абовян қ.,

2-ші ы/а, 19 үй. Тел.: 374 (222) 21703, 21740, факс: 374 (222) 21924

 

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта).

«Pharmaline» ЖШC, Алматы қ., Шәмиева к-сі 11,

Қазақстан Республикасы Тел: +7 (727) 338-48-14 (15),

e-mail: pvppharmaline@pharmaline.kz