Аплен 150

Аплен 75

Аплен 150

Прегабалин

75 мг, 150 мг капсулалар

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – прегабалин 75.00 мг және 150 мг

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Авицел РН102), желатинделген крахмал, жүгері крахмалы, тазартылған тальк, коллоидты кремнийдің қостотығы, тазартылған су

қапсула қабығының құрамы: натрий лаурилсульфаты, титанның қостотығы (Е 171), бриллиантты көк (Е 133), тазартылған су, желатин (75 мг доза үшін),

натрий лаурилсульфаты, титанның қостотығы (Е 171), сары сансет (Е 110), аллюра қызыл (Е129), эритрозин (Е127), тартразин (Е 102), тазартылған су, желатин (150 мг доза үшін)

Сипатамасы

Қақпақшасы көгілдір түсті және корпусы ақ түсті қатты желатинді капсулалар, өлшемі №4 (75 мг доза үшін).

Қақпақшасы күңгірт- қызыл түсті және корпусы күңгірт-сары түсті қатты желатинді капсулалар, өлшемі № 2 (150 мг доза үшін).

Капсуланың ішіндегісі - ақтан ақ дерлік түске дейінгі еркін сусымалы ұнтақ.

Жүйке жүйесі. Эпилепсияға қарсы препараттар. Эпилепсияға қарсы басқа препараттар. Прегабалин.

АТХ коды N03AX16

Фармакокинетикасы

Прегабалин аш қарынға жылдам сіңеді. Препарат қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына бір рет, сондай қайта қолданудан кейін 1 сағат өткенде жетеді. Ішке қабылдау кезіндегі прегабалиннің биожетімділігі >90% құрайды және дозаға байланысты емес. Қайталап қолданған кезде тепе-теңдік күйіне 24-48 сағат өткенде жетеді. Тамақтану прегабалиннің сіңу жылдамдығын нашарлатады. Бұл орайда Сmax шамамен 25-30% төмендейді, ал ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты шамамен 2.5 сағ. дейін артады. Алайда прегабалинді тамақпен қолдану сіңу дәрежесіне клиникалық маңызды әсер етпейді.

Ішке қабылдағаннан кейінгі прегабалиннің таралу көлемі шамамен 0.56 л/кг құрайды. Препарат қан плазмасының ақуыздарымен байланыспайды.

Прегабалин іс жүзінде метаболизмге ұшырамайды. Шамамен препараттың 98% несепте өзгермеген күйінде анықталады. Прегабалиннің несепте анықталған басты метаболиті, N-метилденген туындысы дозаның 0.9% құрады.

Прегабалин негізінен бүйректен шығарылады.

Жартылай шығарылуының орташа кезеңі 6.3 сағатты құрайды. Прегабалиннің плазмадан клиренсі мен бүйрек клиренсі креантинин клиренсіне тура пропорционал болады.

Бүйрек қызметінің бұзылуы

Прегабалиннің клиренсі креатининнің клиренсіне тура пропорционал. Бұдан бөлек прегабалин гемодиализ кезінде қан плазмасынан тиімді шығарылады (4 сағат гемодиализден кейін прегабалиннің қан плазмасындағы концентрациясы шамамен 50 % азаяды. Элиминациясының негізгі жолы бүйрекпен шығарылу болып табылатындықтан, бүйрек қызметі бұзылған пациенттерде дозаны азайту, ал гемодиализден кейін қосымша дозаларды қабылдау қажет болады.

Бауыр фунциясының бұзылуы

Бауыр қызметінің бұзылуы бар пациенттерде арнайы фармакокинетикалық зерттеулер жүргізілмеген. Прегабалин елеулі түрде метаболизмге ұшырамайтындықтан және басым жағдайда өзгермеген күйінде несеппен шығарылатындықтан, бауыр қызметінің бұзылуы прегабалиннің қан плазмасындағы концентрациясына елеулі әсер етпейді деп күтіледі.

Егде жастағы (65 жастан үлкен) пациенттер

Едәуір егде жаста прегабалин клиренсі төмендеу тенденциясына ие болады. Прегабалинді ауыз арқылы қабылдаған кездегі клиренстің бұл төмендеуі едәуір егде жаспен байланысты креатинин клиренсінің төмендеуімен шендес болады. Бүйрек қызметінің жас келуіне байланысты бұзылуы бар пациенттерге прегабалин дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Белсенді заты - прегабалин гамма-аминобутир қышқыл ((S)-3-(аминометил)-5-метилгександы қышқыл) аналогы болып табылады.

Прегабалин орталық жүйке жүйесінде шеткергі сенсорлы нейрондардың потенциал-тәуелді кальций арналарының қосымша (α2-дельта-протеин) суббірлігімен байланысады, мұндай байланысу оның ауыруды басатын және құрысуға қарсы тиімділігінің пайда болуына ықпал етуі мүмкін деп жорамалданады.

• ересектердегі нейропатиялық ауыру

• ересектердегі екінші жайылуы болатын немесе онсыз парциальді құрысуы бар эпилепсия (қосымша дәрі ретінде)

• ересектердегі жайылған үрейлі бұзылысты емдеу

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препаратты 150-ден 600 мг/тәулікке дейінгі дозада ішке немесе тамақ ішуге байланыссыз екі немесе үш рет қабылдауға қолданады.

Нейропатиялық ауыру

Емдеуді 150 мг/тәулік дозадан бастайды. Қол жеткен тиімділікке және көтере алушылыққа байланысты 3-7 күннен кейін дозаны 300 мг/тәулікке дейін арттыруға, ал қажет болғанда тағы 7 күннен кейін – ең жоғарғы 600 мг/тәулік дозаға дейін арттыруға болады.

Эпилепсия

Емдеуді 150 мг/тәулік дозадан бастайды. Қол жеткен тиімділікті және көтере алушылықты есепке ала отырып 1 аптадан кейін дозаны 300 мг/тәулікке дейін, тағы бір аптадан кейін - ең жоғарғы 600 мг/тәулік дозаға дейін арттыруға болады.

Жайылған үрейлі бұзылыстар

Препаратты 150-ден 600 мг/тәулікке дейінгі дозада екі немесе үш қабылдауға қолданады. Емдеу қажеттілігі ұдайы қайта қаралып отыруы тиіс. Емдеуді 150 мг/тәулік дозадан бастау ұсынылады. Қол жеткен тиімділікті және көтере алушылықты есепке ала отырып 1 аптадан кейін дозаны 300 мг/тәулікке дейін, тағы бір аптадан кейін – күніне 450 мг дейін арттыруға, ал тағы бір аптадан кейін - ең жоғарғы 600 мг/тәулік дозаға дейін арттыруға болады.

Препаратты тоқтату

Егер емдеуді тоқтату қажет болса, оны біртіндеп кемінде 1 апта ішінде жасау ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастар

Гемодиализ алатын науқастарда препараттың тәуліктік дозасын бүйрек қызметін есепке ала отырып таңдайды. Әрбір 4 сағаттық гемодиализ сеансынан кейін қосымша дозаны тағайындайды (1 кестені қараңыз).

1 кесте. Бүйрек функциясын есепке ала отырып Прегабалин дозасын таңдау

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда қолдану

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда дозаны түзету қажет емес.

Егде (65 жастан үлкен) адамдарда қолдану

Бүйрек функциясының төмендеуіне байланысты егде жастағы адамдарда препарат дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Өте жиі (>1/10)

- бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық

Жиі (>1/100, <1/10)

- назофарингит

- тәбеттің артуы

- эйфория, сананың шатасуы, ашушаңдық, бағдардан жаңылу, ұйқысыздық, кішірейген либидо

- атаксия, зейін қоюдың бұзылуы, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, амнезия, жадының нашарлауы, тремор, дизартрия, парестезии, гипоастезия, седативті әсер, тепе-теңдіктің бұзылуы, мәңгіру

- айқын емес көру («көз алдының кіреукеленуі»), диплопия

- вертиго

- ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, құсу, метеоризм, іштің кебуі, іш қатуы, диарея

- эректильді дисфункция

- қатты шаршау, шеткері ісіну, ісіну, жүрістің бұзылуы, құлау, масаңдану сезімі, нашар сезіну

- дене салмағының жоғарылауы

- бұлшық ет құрысулары, артралгия, арқының ауыруы, аяқ-қолдың ауыруы, омыртқа мойын бөлігі бұлшық еттерінің құрысуы

Жиі емес

- нейтропения

- аса жоғары сезімталдық

- анорексия, гипогликемия

- галлюцинациялар, үрей ұстамалары, мазасыздық, үрейлі қозғыштық, депрессия, жабыққан көңіл-күй, көтеріңкі көңіл-күй, озбырлық, көңіл күйдің өзгерістері, деперсонализация, сөз таңдаудың қиындауы, әдеттен тыс түстер көру, либидоның жоғарылауы, аноргазмия, апатия

- естен тану, мелшию, миоклонус, естен тану, психомоторлық асқын белсенділік, дискинезия, постуральді бас айналу, интенционды діріл, нистагм, когнитивті бұзылыс, психикалық бұзылу, сөйлеудің бұзылуы, гипорефлексия, гиперестезия, күйдіруді сезіну, агевзия, жайсыздану

- шеткері көрудің жоғалуы, көрудің бұзылуы, көздің ісуі, көру алаңының ақауы, көру өткірлігінің бұзылуы, көздің ауыруы, астенопия, фотопсия, құрғақ көз синдромы, көзден жас ағудың жоғарылауы, көздің тітіркенуі

- гиперакузия

- тахикардия, І дәрежелі атриовентрикулярлық блокада, синустық брадикардия, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- гипотензия, гипертензия, ысыну, гиперемия, қол мен аяқтың суынуы

- ентігу, мұрыннан қан кету, жөтел, мұрынның бітуі, ринит, қорыл, мұрын шырышты қабығының құрғауы

- гастроэзофагеальді рефлюксті ауру, сілекей бөлінуінің жоғарылауы, ауыз гипестезиясы

- папулездік бөртпе, есекжем, гипергидроз, қышыну

- буындардың ісінуі, миалгия, бұлшық ет құрысулары, мойынның ауыруы, бұлшық еттер ригидтілігі

- несепті ұстап тұра алмау, дизурия

- сексуальдық дисфункция, эякуляция іркілісі, дисменорея, сүт бездерінің ауыруы

-жайылған ісіну, беттің ісінуі, кеуденің қысылу сезімі, ауыру, пирексия, шөліркеу, қалтырау, астения

- қан креатин фосфокиназасы деңгейінің жоғарылауы, аланинаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, қан глюкозасы деңгейінің жоғарылауы, тромбоциттер мөлшерінің төмендеуі қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы, гипокалиемия, дене салмағының төмендеуі

Сирек

- ангионевроздық ісіну, аллергиялық реакция

- берекетсіздік

- құрысулар, паросмия, гипокинезия, дисграфия

- көруден айырылу, кератит, осциллопсия, көруді қабылдау тереңдігінің өзгеруі, мидриаз, қылилық, көру арқылы қабылдау айқындығы

- QT интервалының ұзаруы, синустық тахикардия, синустық аритмия

- тамақтағы қысылуды сезіну, өкпе ісінуі

- тілдің домбығуы, дисфагия, асцит, панкреатит

- Стивенс-Джонсон синдромы, суық тер

- рабдомиолиз

- олигурия, несеп іркілісі, бүйрек жеткіліксіздігі

аменорея, сүт бездерінің ұлғаюы, сүт бездерінен бөліністер, гинекомастия

- лейкоциттер санының төмендеуі

- белсенді затқа немесе препараттың басқа кез-келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

- жүктілік пен лактация кезеңі

-репродуктивті жастағы контрацепцияның сенімді тәсілдерін пайдаланбайтын әйелдер

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілік өзара әрекеттесуі

Прегабалин негізінен өзгермеген күйінде несеппен шығарылатындықтан адамда болымсыз метаболизмге ұшырайды (дозаның (<2% несепте метаболиттер түрінде қалпына келеді) дәрілік затттардың метаболизмін in vitro тежемейді және плазманың ақуыздарымен байланыспайтындықтан оның фрмакокинетикалық әсерлерді түзуі немесе ұшырауы неғайбыл.

Аплен 75, Аплен 150-дің фенитоинмен, карбамазепинмен, вальпрой қышқылымен, ламотриджинмен, габапентинмен, лоразепаммен, оксикодонмен немесе этанолмен клиникалық мәнді фармакокинетикалық өзара әрекеттесу белгілері анықталмаған. Ішуге арналған қан төмендететін дәрілердің, диуретиктердің, инсулиннің, фенобарбитал, тиагабин мен топираматтың Аплен 75, Аплен 150 клиренсіне клиникалық мәнді әсер етпейтіні анықталған.

Құрамында норэтистерон және/немесе этинилэстрадиол бар ішуге арналған контрацептивтерді Аплен 75, Аплен 150-мен бір мезгілде қолданғанда екі препараттың да тең фармакокинетикасы өзгермеген.

Препарат оксикодон туындатқан когнитивті және қозғалыстық функцияның бұзылуын күшейтеді. Аплен 75, Аплен 150 этанол мен лоразепамның әсерін күшейтуі мүмкін.

Аплен 75, Аплен 150-ді және ОЖЖ-ін бәсеңдететін препараттарды қабылдайтын пациенттерде тыныс алу жеткіліксіздігі мен кома туралы хабарламалар бар.

Аплен 75, Аплен 150-ді апиындық анальетиктер сияқты іш қатуын туындатуы мүмкін препараттармен бір мезгілде тағайындағанда асқазан-ішек жолдары төменгі бөліктері функциясының төмендеуі (мысалы, ішектің тарылуы, салданудан ішектің бітелуі, іш қатуы) мүмкін.

Препаратты сирек тұқым қуалайтын ауруы, соның ішінде галактозаны көтере алмаушылығы, Лапп лактоза жеткіліксіздігі, глюкоза/галактоза сіңірілуінің бұзылуы бар науқастарға тағайындауға болмайды. Қант диабеті бар науқастардың бір бөлігінде Аплен 75, Аплен 150-мен емдеу аясында дене салмағы артқан жағдайда қантты төмендететін дәрілердің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Бас айналуы, ұйқышылдық, естен тану, сананың шатасуы мен психикалық бұзылыстар

Прегабалинмен емдеу егде жастағы науқастарда кездейсоқ жарақаттың (құлаудың) қаупін жоғарылататын бас айналуымен және ұйқышылдықпен қатар жүрген. Препаратты тіркеуден кейін қолдану барысында естен тану, сананың шатасуы мен психикалық бұзыластар туралы хабарлар келіп түскен. Сондықтан пациенттерге оларға препараттың әлеуетті әсерлері белгілі болғанға дейін сақ болу керек.

Көруге байланысты әсерлері

Бақыланатын зерттеулерде прегабалинмен ем алатын пациенттерде плацебо алған пациенттерге қарағанда көру айқындығының бұзылуы жиірек байқалған; көптеген жағдайларда бұл жағымсыз әсері препаратты қолдануды жалғастырғанда жоғалып кеткен. Офтальмологиялық тексеру жүргізілген клиникалық зерттеулерде көру өткілігінің төмендеуі мен көру аясының өзгеру жағдайлары плацебо алған пациенттермен салыстырғанда прегабалин алған пациенттерде жоғары болған; көз түбі тарапынан өзгеру жиілігі плацебо алған пациенттерде жоғары болған.

Препаратты тіркеуден кейін қолдану кезеңінде де көру мүшесі тарапынан жағымсыз құбылыстар, соның ішінде көрмей қалу, айқын емес көру немесе көру өткірлігінің басқа да өзгерістері белгіленген, олардың көпшілігі қысқа мерзімдік сипатта болған. Препаратты тоқтату көру тарапынан болатын осы симптомдардың жойылуына немесе айқындығының азаюына әкелуі мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі жағдайлары туралы хабарланған және кейбір жағдайларда прегабалинді тоқтату бұл жағымсыз реакцияның қайтымдылығына алып келген.

Эпилепсияға қарсы қатар жүретін дәрілік препараттарды тоқтату

Осы препаратты монотерапия ретінде қолдану мақсатында эпилепсияға қарсы емге қосқанда құрысу ұстамаларын бақылауға қол жеткізілгеннен кейін қатар жүретін эпилепсияға қарсы препараттарды тоқтату жөніндегі деректер жаткіліксіз болған.

Тоқтату симптомдары

Прегабалинмен қысқа және ұзақ уақыттық емдеуді тоқтатқаннан кейін кейбір пациенттерде тоқтату симптомы байқалған. Физикалық тәуелділік туралы растайтын келесі құбылыстар: ұйқысыздық, бас ауыруы, жүрек айнуы, үрей, диарея, тұмау тәрізді синдром, ашушаңдық, жабығу, ауыру, құрысулар, гипергидрозбен бас айналуы байқалған. Емдеуді бастардың алдында пациентке бұл туралы хабарлау керек.

Прегабалинді қолдану барысында немесе тоқтатудан кейін эпилепсиялық статус пен ашық құрысу ұстамаларын қоса, құрысулар кешіктірмей пайда болуы мүмкін. Прегабалинмен ұзақ емдеуге қатысты айтсақ, мұнда тоқтату симптомының жиілігі мен ауырлығы препараттың дозасына байланысты болуы мүмкін.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

Тіркеуден кейінгі кезең ішінде прегабалин қабылдаған кейбір пациенттерде созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің жағдайлары тіркелген болатын. Бұл реакциялар нейропатиялық көрсетілімдер бойынша прегабалинді қолдану кезінде негізінен жүрек-қантамыр бұзылулары бар егде пациенттерде байқалған. Мұндай пациенттерде прегабалинді абайлап қолдану керек. Прегабалинді тоқтату реакцияның басталуына әкелуі мүмкін.

Жұлынның зақымдануынан туындаған орталықтық нейропатиялық ауыруды емдеу

Жұлынның зақымдануынан туындаған орталықтық нейропатиялық ауыруды емдеу кезінде жағымсыз реакциялардың жалпы жиілігі, орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын жағымсыз реакциялар жиілігі және әсіресе ұйқышылдық жиілігі жоғары болған. Бұл осы ауруды емдеуге қажетті қатар жүретін дәрілік препараттар (мысалы, түйілуге қарсы препараттар) туындатқан аддитивті әсерге байланысты болуы мүмкін. Осы ауруды емдеу үшін прегабалинді тағайындағанда мұны ескеру керек.

Суицидтік ой мен мінез-құлық

Бірнеше көрсетілімдер бойынша эпилепсияға қарсы препараттар алған пациенттерде суицидтік ой мен мінез-құлық тіркелген. Бұл қауіптің механизмі белгісіз және қолда бар деректер прегабалинді қолдану кезінде қауіптің жоғарылау қаупін жоққа шығармайды. Пациенттер осыған байланысты суицидтік ой мен мінез-құлық белгілерінің пайда болуы тұрғысында моноторингте болуы және тиісінше емдеу мүмкіндігін қарастыру керек. Пациенттерге (сондай-ақ пациенттер күтімін жүзеге асыратын адамдарға) суицидтік ой мен мінез-құлық белгілерінің пайда болуы жағдайында медициналық жәрдемге жүгіну қажеттігін ұсыну керек.

Асқазан-ішек жолының төменгі бөлігі функциясының төмендеуі

Тіркеуден кейінгі кезең ішінде апиындық анальгетиктер сияқты іш қатуын туындатуы мүмкін препараттармен бір мезгілде тағайындағанда асқазан-ішек жолдары төменгі бөліктері функциясының төмендеуі (мысалы, ішектің бітелуі, салданудан ішек бітелісі, іш қатуы) тіркелген. Прегабалинді және апиындық препараттарды бір мезгілде қолданғанда (әсіресе жынысы әйел және егде жастағы пациенттерде) іш қатуын болғызбайтын шараларды қолдану мүмкіндігін қарастыруға болады.

Тиісінше қолданбау, шамадан тыс пайдалану және тәуелділік

Препаратты тиісінше қолданбау, шамадан тыс пайдалану және оған тәуелділік жағдайлары туралы хабарланған. Анамнезінде психобелсенді заттарды шамадан тыс пайдалануы бар пациенттерге прегабалинді сақтықпен тағайындау және мұндай пациенттерді препаратты тиісінше пайдаланбау, шамадан тыс пайдалану немесе оған тәуелділік симптомдарын анықтау (толеранттылықтың дамуы, дозаны арттыру, препаратты іздеуге бағытталған мінез құлық,) мақсатында қадағалау керек.

Энцефалопатия

Негізінен энцефалопатияға әкелуі мүмкін негізгі аурулары бар пациенттерде энцефалопатия жағдайлары туралы хабарланған.

Дәрілік препараттың автокөлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Аплен 75, Аплен 150 препараты автокөлік құралдарын басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне болымсыз немесе орташа әсер ете алады. Аплен 75, Аплен 150 бас айналуын, және ұйқышылдықты туындатуы және осынысымен көлік құралдарын басқару мен механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі мүмкін. Бұл препараттың осы қызметті іске асыру қабілетіне әсер ететіні анықталғанға дейін пациенттерге көлік құралдарын басқарудан, күрделі механизмдермен жұмыс істеуден немесе кез-келген әлеуетті қаупі бар қызметті іске асырудан аулақ болу ұсынылады.

Симптомдары: ұйқышылдық, сананың шатасуы, үрейлі қозу, мазасыздық, сирек жағдайларда кома.

Емдеу: жалпы демеуші ем және қажет болғанда гемодиализ.

75 мг, 150 мг капсулалар

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 капсуладан салынады.

Мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге 1 пішінді ұяшықты қаптамадан картон қорапшаға салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Аджанта Фарма Лимитед

Аджанта Хаус,

Чаркоп, Кандивли (З),

Мумбай 400 067, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Аджанта Фарма Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы мен байланыс деректері (телефон,факс,электронды поштасы):

Қазақстан Республикасындағы Аджанта Фарма Лимитед филиалы

Қазақстан Республикасы, 050061,

Алматы қ-сы, Төле би к-сі, 277, 501-504 кеңсе

Тел/факс: 8 (727) 225-04-94, 225-04-99;

E-mail: puneet.kapur@ajantapharma.com

Қазақстан Республикасының аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігі үшін жауапты ұйымның атауы мекенжайы мен байланыс деректері (телефон,факс,электронды поштасы):

ConsultAsia ЖШС

Алматы қ-сы, Шевченко к-сі, 165 Б, 307 кеңсе

тел: +77778051116/+77051708825/+77051708876 (24-сағат қол жетімді)

факс: +727-379-42-58

e-mail: pv@consultingasia.kz

info@consultingasia.kz