Андрогель® (Laboratories Besins International)

Тестостерон

Сыртқа қолдануға арналған гель 16,2 мг/г

100 г гельдің құрамында:

белсенді зат – тестостерон - 1,62 г

қосымша заттар: изопропил миристаты, 96% этанол, карбомер 980, натрий гидроксидінің 0.1 М ерітіндісі, тазартылған су.

Спирт иісі бар, мөлдір немесе сәл жылтырайтын түссіз гель.

Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Жыныс гормондары және жыныс жүйесінің модуляторлары. Андрогендер.

3-оксоандростен туындылары. Тестостерон.

АТХ коды G03BA03

Фармакокинетикасы

Андрогельдің 16,2 мг дозасын теріге жаққаннан кейін тестостеронның сіңу дәрежесі 1%-дан 8,5%-ға дейінгі шекте өзгереді.

Тері арқылы сіңгеннен кейін тестостерон жүйелік қан ағысына 24 сағаттық цикл ішінде біршама тұрақты концентрацияларда түседі.

Сарысудағы тестостеронның концентрациялары препаратты қолданғаннан кейін алғашқы сағаттан бастап жоғарылап, емдеудің екінші күні тұрақты мәніне жетеді. Тестостерон концентрацияларының тәуліктік тербелістері циркадтық ырғақтарда байқалған эндогендік тестостерон деңгейінің өзгеруіндегі сияқты амплитудада болады. Сондықтан трансдермальді енгізу инъекциядан кейін туындайтын қандағы тестостерон концентрацияларының ең жоғары шегінің пайда болуына жол бермеуге жәрдемдеседі. Пероральді андрогендерден айырмашылығы, қолданудың осы тәсілі бауырда стероидтар концентрацияларының физиологиялық мәннен жоғары болуын туындатпайды.

Андрогель 16, 2 мг/г препаратын 5 г дозада қолдану плазмадағы тестостерон деңгейінің шамамен 2,3 нг/мл-ге (8,0 нмоль /л) орташа артуын туындатады.

Емдеуді тоқтатқаннан кейін тестостерон деңгейі соңғы қолданудан кейін шамамен 2 сағаттан соң төмендей бастайды. Концентрациясы соңғы дозаны қабылдағаннан кейін шамамен 72-96 сағаттан соң бастапқы деңгейіне оралады.

Тестостеронның негізгі белсенді метаболиттері дигидротестостерон және эстрадиол болып табылады.

Тестостерон негізінен несеппен бірге конъюгацияланған метаболиттер түрінде шығарылады, аздаған мөлшері өзгермеген күйінде нәжіспен бірге шығарылады.

Фармакодинамикасы

Аталық бездермен секрецияланатын эндогендік андрогендер, негізінен, тестостерон, және олардың негізгі метаболиті — дигидротестостерон (ДГТ), мыналарға жауапты:

- сыртқы және ішкі жыныстық ағзалардың дамуына

- екіншілік жыныстық белгілердің (денеде түктің өсуі, либидоның дамуы) сақталуы

- андрогендер ақуыз анаболизміне, қаңқа бұлшықетінің дамуына және майдың организмде таралуына да ықпалын тигізіп, азоттың, натрийдің, калийдің, хлоридтердің, фосфордың және судың несеппен экскрециясын төмендетеді.

Тестостерон гонадотропиндердің секрециялануын гипофизбен азайтады. Кейбір нысана-ағзаларға тестостеронның әсерлері эстрадиолға тестостеронның шеткері айналуынан кейін көрініс береді, ол содан кейін нысана-ағзалардың жасушаларында (мысалы, гипофиздің, май тіндерінің, мидың, сүйектердің және аталық бездердегі Лейдиг жасушаларының) эстрогеннің ядролық рецепторларымен байланысады.

- еркектер гипогонадизмінде, тестостерон тапшылығы клиникалық симптомдармен және биохимиялық тестілермен айғақталған жағдайда тестостеронмен орнын басу емін жүргізуде.

Ересек және егде жастағы еркектер

Ұсынылатын доза – 2,5 г, бұл күніне бір рет, шамамен белгілі бір уақытта, дұрысы таңертең, тетікті екі рет басуға (немесе 40,5 мг тестостеронға) сәйкес келеді. Тәуліктік дозаны, нақты пациенттің клиникалық немесе биологиялық реакциясына байланысты дәрігер түзетеді, алайда күніне 5 г гельден (81 мг тестостерон) аспауы тиіс. Дозаны түзету дозаторды біртіндеп басу жолымен жүргізіледі.

Доза қандағы тестостерон деңгейін өлшеу негізінде белгіленеді, ол препаратты қолданар алдында таңертеңгі уақытта жүргізілуі тиіс. Андрогельмен емделудің шамамен 2-ші күнінен бастап тестостерон плазмада тұрақты концентрацияға жетеді. Дозаны түзету препаратты таңертең енгізер алдында, тепе-тең жағдайға жеткеннен кейін өлшенген тестостерон деңгейінің негізінде жүргізіледі. Қандағы тестостерон деңгейіне мезгіл-мезгіл баға беріп отыру қажет. Дозасы, егер тестостерон деңгейін қажет етілетін деңгейден асып кетсе, азайтылуы мүмкін. Егер қан плазмасындағы тестостерон концентрациясы төмен болса, доза біртіндеп арттырылуы мүмкін, бірақ 81 мг тестостероннан (дозаторды төрт рет басу) аспауы тиіс.

Емдеу, егер тестостеронның тәуліктік дозасы 20,25 мг (1,25 г гель немесе дозаторды бір рет басу) болғанда, қандағы тестостерон деңгейі үнемі қалыпты ауқымнан жоғары болса, сондай-ақ тестостеронның қалыпты деңгейіне ең жоғарғы 81 мг дозада (5 г гель, немесе дозаторды 4 рет басу) қол жетпесе, емдеу тоқтатылуы тиіс.

Гель пациенттің таза, құрғақ, зақымданбаған иық және иықүсті терісіне жағылады. Гель терінің бетіне жұқа етіп жағылады және ысқылауды қажет етпейді.

Киінбестен бұрын гельдің кебуіне 3-5 минут уақыт беріңіз. Гельді қолданғаннан кейін қолды сумен сабындап жуыңыз.

Препаратты қолданғаннан кейін басқа адамның терісіне жанасады деп күтілетін жағдайларда, гель жағылған жерді алдын ала жуып-шаю қажет.

Гельді гениталий аймағына жақпау керек, өйткені препараттағы этил спиртінің көп мөлшері жергілікті тітіркенуді туындатуы мүмкін.

Алғашқы толық дозаны алу алдында дозаторды басып көру қажет. Құтыны тігінен ұстап, дозаторды ақырын және толық 3 рет басыңыз, содан кейін дозатордан шыққан гельді алып тастаңыз. Дозаторды тек алғаш пайдаланар алдында ғана басып көру керек.

Басып көргеннен кейін 1,25 г гельдің алақанға түсуін қамтамасыз ету үшін дозаторды басыңыз; оны иықтың және иық үстінің терісіне жағыңыз және гель кепкеннен кейін киініңіз.

Балалар:

Андрогельді балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қолданбайды. Препараттың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталмаған. Деректер жоқ.

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау келесі критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000)

Клиникалық зерттеулердегі жағымсыз реакциялар

Постмаркетингтік жағымсыз реакциялар

- кеуде безінің обыры немесе оның бар екендігіне күдіктену - қуықасты безінің обыры немесе оның бар екендігіне күдіктену

- тестостеронға немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық - әйел адамдарға қолданылмайды.

Андрогельді және әсері тікелей емес антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда, коагуляцияның бауырлық факторы синтезінің және плазма ақуыздарымен байланысуының бәсекелі тежелуінің түрленуі арқылы, соңғысының әсері күшеюі мүмкін. Андрогельді қолдану аясында антикоагулянттарды қабылдап жүрген пациенттерде, әсіресе андрогендермен емдеу курсының басында және/немесе соңында, протромбиндік уақытты бақылау ұсынылады.

Андрогельді АКТГ-мен немесе кортикостероидтармен бірге қолдану ісінулердің пайда болу қаупін арттыруы мүмкін. Осы дәрілік заттарды әсіресе жүрек, бүйрек немесе бауыр аурулары бар пациенттерде бірге қолданғанда сақтық танытқан жөн.

Андрогендер тироксинді байланыстыратын глобулин деңгейін төмендетіп, Т4 сарысулық концентрацияларының азаюына және Т3 және Т4-ке сезімталдығының артуына әкелуі мүмкін. Қалқанша бездің бос гормондарының деңгейлері, алайда, өзгермеген күйінде қалады, және мұндайда гипотиреоздың клиникалық көріністері болмайды.

Андрогендерді қабылдаған кезде инсулинге сезімталдықтың, глюкозаға төзімділіктің, қандағы қант және гемоглобин мөлшерінің өзгерулері тіркелді. Қант диабеті бар науқастарда диабетке қарсы препараттар дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Күннен қорғайтын кремді немесе лосьонды қолдану препараттың тиімділігін төмендетпейді. Гельді жаққаннан кейін 2 сағаттан соң терінің бетінен жуып-шаю қандағы тестостерон деңгейіне елеулі ықпалын тигізбейді.

Андрогельді гипогонадизм (гипо- және гипергонадотроптық) айғақталған жағдайда ғана қолданған жөн. Клиникалық симптомдардың туындауының негізінде жатқан кез келген басқа себептер емдеуді бастағанға дейін анықталуы тиіс. Тестостеронның жеткіліксіздігі екіншілік жыныстық белгілердің жетілмеуі немесе кері дамуы, дене құрылымының өзгеруі, астения, либидоның нашарлауы, эректильді дисфункция және т.б. сияқты клиникалық көріністермен нақты өзара байланысты болуы және бұлар плазмадағы тестостерон деңгейін тәуелсіз екі өлшеумен айғақталуы тиіс.

Қазіргі таңда тестостерон деңгейінің жасқа байланысты нормаларына қатысты бірыңғай пікірлер жоқ. Алайда сарысулық тестостеронның физиологиялық деңгейлері еркектерде жастың ұлғаюымен төмендейтіндігіне көңіл бөлген жөн.

Зертханалық мәндерінің өзгергіштігі салдарынан тестостерон концентрацияларын анықтауды белгілі бір зертханада жүргізу керек.

Андрогель еркектердің белсіздігін немесе себебі тестостеронның жеткіліксіздігімен байланысты емес эректильді дисфункцияны емдеу үшін көрсетілмеген.

Емдеуді бастар алдында барлық пациенттер қуықасты безі обырының бар-жоқтығын анықтау үшін мұқият тексерілуден өтуі тиіс. Тестостерон қабылдап жүрген барлық пациенттерде қуықасты безінің (саусақпен ректальді тексеру, сарысудағы простатаның спецификалық антигенін (ПСА)) және кеуде бездерінің жағдайына жылына кем дегенде 1 рет, ал егде жастағы пациенттерде және қауіп тобындағы (клиникалық немесе отбасылық факторлары бар) пациенттерде жылына 2 рет мұқият және ұдайы бақылау жүргізген жөн.

Андрогендер простатаның субклиникалық обырының немесе қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясының өршуін тездетуі мүмкін.

Андрогельді сүйектердегі метастаздың салдарынан гиперкальциемияның (және қатар жүретін гиперкальциурияның) қауіптілігіне байланысты, қатерлі жаңа түзілімдері бар пациенттерде сақтықпен қолданған жөн. Осы пациенттерде сарысудағы кальций концентрациясын бақылау ұсынылады.

Жүрек, бауыр немесе бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігінен, жүректің ишемиялық ауруынан зардап шегіп жүрген пациенттерде тестостеронмен емдеу жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі бар немесе онсыз ісінумен сипатталатын ауыр асқынуларды туындатуы мүмкін. Мұндай жағдайда емдеу дереу тоқтатылуы тиіс. Бұдан басқа, диуретиктермен емдеу қажет болуы мүмкін.

Жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда Андрогельді сақтықпен пайдаланған жөн.

Тестостерон артериялық қысымның артуын туындатуы мүмкін, сондықтан Андрогельді артериялық гипертензиясы бар еркектерде сақтықпен пайдалану керек.

Емдеуді бастар алдында және емдеу барысында белгілі бір жүйелі аралықта қандағы тестостерон деңгейін өлшеу қажет. Тестостерон деңгейінің қалыпты мәндер шегінде сақталуына кепілдік болуы үшін, дәрігер әрбір нақты пациенттегі препарат дозасын бақылап отыруы тиіс.

Андрогендерді ұзақ кезең бойы қабылдап жүрген пациенттерде, тестостерон концентрациясын зертханалық өлшеуден басқа, келесі зертханалық көрсеткіштерді: гемоглобинді, гематокритті (полицитемияны анықтау үшін) және бауырдың функциональді сынамаларын және липидтік бейінді тексеру қажет.

Андрогельді қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде қолда бар деректер 65 жастан асқан пациенттерде шектеулі. Қазіргі таңда тестостерон деңгейінің жасқа байланысты нақты нормаларына қатысты бірыңғай пікір жоқ. Алайда сарысулық тестостеронның физиологиялық деңгейлері еркектерде жастың ұлғаюымен төмендейтіндігіне көңіл бөлген жөн.

Андрогельді эпилепсиясы және бас сақинасы бар пациенттер сақтықпен қабылдауы керек, өйткені тестостеронмен емдеу аясында олардың жағдайы нашарлауы мүмкін.

Ғылыми әдебиеттерде тестостеронның күрделі эфирлерімен ем қабылдаған, гипогонадизмі бар пациенттерде ұйқы кезінде апноэның даму қаупінің артқаны жөнінде деректер бар; әсіресе қауіпке семіздікке шалдыққан және созылмалы респираторлық аурулары бар пациенттер ұшыраған.

Андрогендер қабылдап жүрген, қант диабеті бар пациенттерде қан плазмасында тестостерон қалыпты концентрацияға жеткен кезде инсулинге сезімталдықтың артқаны байқалуы мүмкін.

Кейбір клиникалық симптомдар: тітіркенгіштік, күйгелектік, дене салмағының артуы немесе жиі эрекциялар андрогеннің, дозаны түзетуді қажет ететін, шамадан тыс әсерін көрсетуі мүмкін.

Егер пациентте препаратты қолданған жерде ауыр жергілікті реакция дамыса, емдеу қайта қаралуы және, қажет болған жағдайда, тоқтатылуы тиіс.

Андрогендердің жоғары дозалары гипофиздің фолликуланы стимуляциялайтын гормоны (ФСГ) арқылы теріс кері байланыс нәтижесінде сперматогенездің басылуын туындатуы мүмкін, бұл сперматозоидтардың саны сияқты сперманың параметрлеріне потенциалды жағымсыз ықпал етуіне әкелуі мүмкін.

Андрогендермен ем қабылдап жүрген, гипогонадизмі бар пациенттерде кейде гинекомастия дамуы мүмкін.

Маскулинизация туындауы мүмкін болатындықтан, Андрогельді әйелдерге қолданбаған жөн.

Спортшылар препаратта белсенді зат ретінде тестостерон болатындығынан, ал ол допинг-бақылауда оң нәтиже беруі мүмкін екендігінен хабардар болуы тиіс.

Тестостеронның кездейсоқ берілу қаупі

Сақтық шаралары жоқ болғанда, препаратты қолданғаннан кейін тестостеронның басқа адамға берілуі терінің гель жаққан жерімен тығыз жанасқан кезде жүруі мүмкін, бұл тестостерон деңгейінің артуына, және қайталап жанасқан жағдайда (кездейсоқ андрогенизацияда) жағымсыз әсерлердің (бетте және/немесе денеде түк өсуінің ұлғаюы, дауыс тембрінің төмендеуі, әйелдерде етеккір оралымының бұзылуы, балаларда мезгілінен бұрын жыныстық жетілу және гениталийдің дамуы) ықтимал туындауына әкеп соғуы мүмкін. Вирилизация туындаған жағдайда, мұның себебі анықталғанша, тестостеронмен емдеу дереу тоқтатылуы тиіс.

Дәрігер пациентті тестостеронның берілу қаупі жөнінде және сақтық шаралары жөнінде (төменді қараңыз) хабардар етуі қажет. АНДРОГЕЛЬ 16,2 мг/г гельді қауіпсіздік техникасы жөнінде нұсқаулықты орындамау қаупі бар пациенттерге (мысалы, ауыр маскүнемдік, нашақорлық, ауыр психикалық бұзылыстар жағдайларында) тағайындамаған жөн.

Гель жағылған аймақ қамтылатын киім киіп жүру (мысалы, жеңі ұзын көйлек) жолымен ықтимал берілу қаупі едәуір төмендейді (бірақ жойылмайды). Тікелей жанасар алдында тестостерон қалдығының көбісі терінің бетінен сумен жуып-шаю арқылы жойылады.

Келесі сақтық шараларын орындау ұсынылады:

Пациент үшін:

- гельді жаққаннан кейін қолды сабындап жуып-шаю керек;

- гель жағылған жер кепкеннен кейін оның жағылған аймағын киіммен (мысалы, жеңі ұзын көйлекпен) жабу керек;

- Тестостеронның берілу қаупі бар кез келген жанасу алдында душ қабылдау және гель жағылған жерді мұқият жуып-шаю керек.

Андрогель 16,2 мг /г қолданбайтын адамдарға:

Пациенттің гель жағылған терісімен жанасқан жағдайда, гель жұққан тері бетін мүмкіндігінше тезірек сабындап, сумен жуып-шаю керек;

- акне немесе шаштың әдеттегі өсуінің өзгеруі сияқты андрогенизацияның белгілері пайда болғанын және дамығанын мәлімдеуі керек.

Тестостеронның сіңірілуін білуге қатысты Андрогель гелін пайдаланып in vivo жүргізілген зерттеу нәтижелері бойынша, гельді жаққаннан кейін кем дегенде 2 сағаттан соң пациенттің ванна немесе душ қабылдағаны дұрыс. Дегенмен, гельді жаққаннан кейін 2 - 6 сағат аралығында байқамай ванна немесе душ қабылдап қою емдеудің тиімділігіне елеулі ықпалын тигізбейді.

Жұптас сыңарының қауіпсіздігіне кепілдік жасау үшін, пациентті жыныстық қатынас алдында гель жағылған жерін жуып-шаю керектігінен немесе, бұған мүмкіндік болмаса, препарат жағылған жерді жауып тұратын киім кию керектігінен хабардар ету керек.

Андрогель қабылдап жүрген пациенттер балалармен қарым-қатынаста балалардың терісіне препараттың тиіп кетуіне жол бермеу үшін, оларға гель жағылған жерді жауып тұратын футболка кию ұсынылады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат жүкті әйелдер мен бала емізетін аналарға қолданылмайды. Гель қолданған аумаққа жүкті әйелдердің кез келген жанасуына жол берілмеуі тиіс. Препарат теріге тиген жағдайда, сол жерін жылдам сумен сабындап жуып жіберу қажет.

Жүктілік басталған жағдайда, пациент жоғарыда сипатталған сақтандыру шараларын күшейтуге міндетті. Бұл препараттың шаранаға тигізетін жағымсыз вирилизациялайтын әсері болуы мүмкін.

Дәрілік заттардың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Андрогельді қолданған кезде артық дозалану жағдайлары байқалмаған.

Инъекциялық түрде енгізілген тестостеронды қолданғаннан кейін артық дозаланудың бір жағдайы ғана сипатталған: плазмадағы тестостерон концентрациясы жоғары – 114 нг/мл (395 нмоль/л) болған пациентте инсульт. Алайда препаратты теріге жаққанда плазмадағы тестостеронның осындай концентрацияға жетуі мүмкін екендігі екіталай.

Артық дозаланған жағдайда емдеу препарат қабылдауды тоқтатуды тиісті демеуші еммен үйлестіру арқылы жүргізіледі.

88 г препараттан дозатор-помпасы және полипропилен қақпағы бар полипропилен құтыда. 1 құтыдан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

25°С-ден аспайтын температурада.Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Рецепт арқылы

Лабораториес Безен Интернейшнл, Франция

92120 Монруж, Франция

Тіркеу куәлігі ұстаушысының атауы және елі

Безен Хелскеа СА, Бельгия

287 Авеню Луиз, 1050 Брюссель, Бельгия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

"Безен Хелскеа Чехия сро" компаниясының Қазақстандағы өкілдігі,

Алматы қ., Самал- 2, 77 А, кеңсе 3/2 Телефон: +7 701 720 38 16

ashalmanova@besins-healthcare.com