Ангал® (пастилки для рассасывания со вкусом лимона)

Ангал®

Жоқ

Соруға арналған пастилкалар лимон дәмімен

Бір пастилканың құрамында

белсенді заттар: 5.00 мг хлоргексидин дигидрохлориді (3% қоспағанда артығы), 1.00 мг лидокаин гидрохлориді (3% қоспағанда артығы),

қосымша заттар: аспартам, калий ацесульфам, лимон хош иістендіргіші 501050 АР0551, магний стеараты, сорбитол, этанол 96 % (к/к) 1.

1 – Өндіріс үдерісінде жойылады

Дөңгелек пішінді, ақтан ақ дерлік түске дейінгі, лимон дәмі бар пастилкалар. Диаметрі 15.8-ден 16.2 мм дейін, қалыңдығы 4.9-дан 5.3 мм дейін.

Респираторлық жүйе ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тамақ ауруларын емдеуге арналған препараттар. Антисептиктер.

АТХ коды R02АA20

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Хлоргексидин ішу арқылы немесе жергілікті қолданғанда нашар сіңеді.

Зақымданбаған теріге жергілікті қолданғаннан кейін дигидрохлорид хлоргексидин терінің сыртқы қабаттарында адсорбцияланады, бұл микробқа қарсы тұрақты әсерге алып келеді. Фармакокинетикалық зерттеулерде хлоргексидиннің шамамен 30 % шайғаннан кейін ауыз қуысында қалатыны анықталды, осыдан кейін хлоргексидин сілекеймен біртіндеп шығарылады.

Лидокаиннің жүйелік сіңу жылдамдығы енгізу орны мен жолына қарай ауытқиды. Ол асқазан-ішек жолдарынан, шырышты қабықтан және зақымданған тері арқылы жылдам сіңеді.

Дені сау ересектерде ауызды шаюға арналған 2% ерітіндіні қолдану плазмадан табылған лидокаин концентрациясының пайда болуына әкелген жоқ. Иммунитеті төмендеген балаларда және ересектерде лидокаин ауыз қуысының шырышты қабығы арқылы плазмаға кері сіңіріледі. Бұл мәндер шамамен 0,2 мкг/мл құрайды, ал плазмадағы уытты концентрациясы 5 мкг/мл құрайды.

Жергілікті қолданған кезде лидокаиннің жансыздандыратын әсері 2-5 минуттан соң жылдам дамиды және 30-45 минут бойы жалғасады. Анестезия беткейлік болады және шырыш астындағы құрылымдарға таралмайды.

Таралуы

Хлоргексидин сілекейде ақуыздармен берік байланысады.

Лидокаин тіндерде жақсы таралады (бүйрек, өкпе, бауыр, жүрек, май тіндері). Лидокаин гематоэнцефалдық бөгет пен плацента арқылы өтеді және әрі адамның емшек сүтіне бөлінеді

Метаболизм және экскреция

Хлоргексидин организмде жинақталмайды. Ол баяу метаболизденеді, 300 мг ішке қабылдағаннан кейін сіңген белсенді заттың 90 % жуығы нәжіспен және 1 % аздауы несеппен шығарылады.

Лидокаин бауыр арқылы алғашқы өту кезеңінде метаболизденеді, ал оның биожетімділігі пероральді қолданудан кейін 35% құрайды. 90 % бауырда деэтилденеді. Алғашқы екі метаболит фармакологиялық белсенді болып табылады. Кейбір пациенттерде бұл екі метаболит орталық жүйке жүйесіне уытты әсер етеді.

Лидокаин организмнен бүйрек арқылы метаболиттер түрінде шығарылады, 10 % организмнен өзгермеген зат түрінде шығарылады. Лидокаиннің биологиялық жартылай шығарылуы ересектерде 1,5 – тен 2 сағатқа дейінді құрайды. Лидокаин метаболиттерінің биологиялық жартылай шығарылуы 2-ден 10 сағатқа дейін жүреді.

Фармакодинамикасы

Лидокаин гидрохлориді шеткері жергілікті әсер ететін амид типті анестетик түрінде болады. Ол қолданылған жердегі жүйке импульсінің өтуін бөгемей, беткейлік ауыруды басатын әсер көрсетеді.

Жергілікті анестетик ретінде, лидокаин осы топтың басқа да препараттары сияқты әсер ету механизміне ие болады; ол сезімтал, қозғалтқыш және вегетативтік жүйке талшықтарында генерацияны және жүйке импульстерінің өтуін бөгейді. Ол жасушалар жарғақшаларына тікелей ықпалын тигізіп, натрий иондарының жарғақша арқылы жүйке талшықтарына түсуін тежейді. Жансыздандырғыш әсерінің үдемелі таралуына орай, шеткері жүйкелерде электрлі қозу шегі артады, жүйке импульсінің өтуі баяулайды, ал әсер ету қуатының жаңғыруы әлсірейді, бұл түпкілікті нәтижеде жүйке импульсінің толық бөгелуіне әкеп соғады. Жалпы алғанда, миелинизацияға ұшырамаған ұсақ (ауыруды сезіну) және миелинизацияға ұшыраған ұсақ талшықтар (ауыруды, температураны сезіну), миелинизацияға ұшыраған ірі талшықтарға қарағанда (жанасуды, қысылуды сезіну), жергілікті анестетиктер вегетативті жүйкелерді тезірек бөгейді.

Лидокаин молекулалық деңгейде белсенді емес жағдайдағы натрийдің иондық өзектерін спецификалық бөгейді, бұл әсер потенциалының генерациясын кедергілеп, лидокаинді жүйкеге жақын жергілікті қолданғанда жүйкелік импульстің өтуін болдырмайды.

Шеткері жүйкелерге әсері лидокаинді жергілікті ауыруды басатын дәрі ретінде пайдаланған кезде маңызды болып табылады. Тиімділігі мен уыттылығының арасындағы арақатынас жағымды болып табылады. Лидокаинмен туындаған аллергиялық реакциялар өте сирек байқалады.

Бұдан басқа, шеткері жүйкелер өткізгіштігі бөгелген кезде жергілікті ауыруды басатын дәрілер өткізгіштік импульсі пайда болатын барлық ағзаларға ықпалын тигізеді. Орталық жүйке жүйесіне, автономды ганглийлерге, жүйке-бұлшықет қосылысына және бұлшықет талшықтарының барлық түрлеріне әсері байқалды. Лидокаин сондай-ақ аритмияға қарсы Ib класына жататын препарат болып табылады

Хлоргексидин бактерияларға, грамоң (мысалы, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) және аз дәрежеде грамтеріс микроорганизмдерге, көбіне вегетативті түрлеріне (ол бактериялық спораларға қатысты бөлме температурасында тиімсіз) қарсы әсер ететін бис-бигуанидтік антисептик болып табылады. Ол сондай-ақ дерматофиттер мен зеңдерге қатысты микозға қарсы әсерге ие. Ол кейбір липофильді вирустардың (мысалы тұмаудың вирусы, герпес вирусы, АИТВ) инфекциялық белсенділігін жылдам бөгейді.

Препарат бактериостатик ретінде төмен концентрацияларда әсер етеді, ал жоғары концентрацияларда бактерицидтік әсер көрсетеді.

Хлоргексидинде күшті оң заряд болады, осылайша, ол бактериялық жасуша қабырғасының теріс зарядталған бөліктерінде және жасушадан тыс құрылымдарда сіңіріледі. Сіңірілуі спецификалық және құрамында фосфаттары бар бактериялық жасуша қабырғасының тиісті бөліктерінде шоғырланады. Бұл жасуша жарғақшаларының бүтіндігін бұзады және өткізгіштігінің ұлғаюына әкеледі.

Хлоргексидин тістердің беткейінде, тіс өңезінде немесе ауыздың шырышты қабығында сіңіріледі, оның ауыз қуысында ұзақ болуы осылайша шартталған.

Антисептиктер мен дезинфекциялайтын дәрілердің тиімділігі концентрацияға, температураға және әсер ету уақытына байланысты болады.

Ангал ауыруды басатын және бактерияға қарсы әсер ететін препарат болып табылады, жергілікті қолданылады:

- ауыз (стоматиттер, гингивиттер) және жұтқыншақ (фарингит) шырышты қабығының инфекцияларын жергілікті емдеуде

- ауыздың шырышты қабығының қабынуы кезіндегі ауыруларды азайтуда

- баспа симптомдарын (жұтыну кезіндегі ауыру, тітіркену) жеңілдетуде

Пастилкалар ауыз қуысында соруға арналған.

Ересектер және 12 жастан асқан балаларға: ауызда біртіндеп сорылатын күніне 6-дан 10 пастилкаға дейін.

6 жастан асқан балаларға: күніне 3-тен 5 пастилкаға дейін.

Пастилкалар ауыз қуысында соруға арналған. Бір пастилка біртіндеп ауызда сіңеді, белсенді заттар жергілікті әсер ете отырып, баяу және біртіндеп босап шығады.

Ангал пастилкалары әдетте тіс пасталарының құрамына кіретін кейбір заттармен үйлеспейді. Демек, Ангал пастилкалары мен тіс пастасын қолдану арасындағы уақыт аралығы 30 минуттан кем болмауы тиіс.

Пастилкаларды тікелей тамақтанудан кейін немесе тамақтану кезінде қолдануға болмайды.

Препаратты 3-4 күннен артық үздіксіз және тым жиі пайдалануға болмайды. Егер осы дәрілік затты қолданған кезде пациенттің жағдайы жақсармаса немесе оның бактериялық инфекциясы дене температурасының жоғарылауымен қатар жүретін болса, қосымша инфекцияны да емдеу керек.

Ересек адам үшін ең жоғары бір реттік доза 5 мг хлоргексидин және 1 мг лидокаин құрайды, бұл бір пастилкаға сәйкес келеді.

Хлоргексидиннің ең жоғары тәуліктік дозасы 50 мг, ал лидокаиндікі - 10 мг құрайды.

Препаратты қант диабеті бар пациенттерге қолдануға болады, оның құрамында сахароза жоқ.

Ауыз қуысында жергілікті, шектеулі уақыт қана және жұтқыншақ аумағында препараттың ұсынылған дозасын ұстанумен пайдаланғанда препарат дозасы жақсы көтерімді.

Жиі (≥1/100, <1/10)

- терінің аса жоғары сезімталдық реакциялары

- жүрек айнуы, құсу, іш аумағының ауыруы

Сирек (≥1/10000, <1/1000)

- анафилаксиялық шокты қоса, ауыр аллергиялық реакциялар

- жанаспалы дерматит

Өте сирек (<1/10 000)

- есекжем

Белгісіз

- метгемоглобинемия

- кешеуілдеген аллергиялық реакция (жанаспалы аллергия, фотосенсибилизация) немесе басқа да терідегі немесе тістегі жергілікті реакциялар

- үрейлену, қозу, эйфория.

- ұйқышылдық, бас айналуы, бағдардан адасу, сананың шатасуы, (шатасып сөйлеуді қоса), вертиго, тремор, психоз, күйгелектік, парестезия, есеңгіреу, құрысулар, естен тану және кома

- көрудің бұзылуы, жинақтап көре алмау және көзге қосарлы көрінуді қоса

- құлақтағы шуыл

- демікпе, ентігу, тыныс алудың жедел жеткіліксіздігі синдромы, тыныс алудың бәсеңдеуі, тыныстың тоқтауы.

- жұтудың қиындауы, ауыз қуысының шырышты қабығындағы ойық жара

- тері шырышты қабығының қабыршықтануы, құлақ маңы бездерінің ісінуі - бұлшықет құрысулары немесе тремор

- жалпы әлсіздік, дәм сезудің уақытша бұрмалануы немесе тілде күюді сезінуі, ыстық немесе суықты сезіну

Хлоргексидинді ауыз қуысында ұзақ және үздіксіз қолданғанда тістердің уақытша қоңыр түске боялуы пайда болуы мүмкін. Алайда бұл өңезденуді жоюға болады. Препаратты жұтқыншақ аумағында қолданғанда тіс түссізденуінің жағдайлары болмайды.

- препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

- 6 жастан кіші балаларға

Лидокаин CYP1A2 бауыр ферментінің жалпыға белгілі тежегіші, аз дәрежеде 2D6 және 3A4 изоферменттерінің тежегіші болып табылады, бірақ ұсынылған шамада қолданғанда осы ферменттермен өзара әрекеттесуі клиникалық тұрғыдан мардымсыз. Лидокаинді құрамында ауыр металдар бар басқа дезинфекцияға арналған ерітінділермен бірге қолданбаған жөн. Вазобелсенді заттардың ионофорезі лидокаиннің трансдермальді түрде жеткізілуіне елеулі ықпалын тигізуі мүмкін.

Әдебиеттерде лидокаиннің келесі дәрілік заттармен клиникалық тұрғыдан болмашы өзара әеркеттесуі сипатталған: жүйке-бұлшықет өткізгішінің блокаторлары, басқа да аритмияға қарсы препараттар, гидантоиндар (антиконвульсанттар), эпинефрин, апиындар, бета-блокаторлар, циметидин, сондай-ақ аритмияға қарсы мексилетин. Кокаинді қолдану әсерінен туындаған миокард инфарктісі бар пациенттерде де клиникалық тұрғыдан мардымсыз өзара әрекеттесу байқалған.

Пациенттер препаратты холинэстераза тежегіштерімен (мысалы, неостигмин, дистигмин, пиридостигмин) немесе миастенияны емдеуге арналған басқа дәрілік заттармен бірге қолданбағаны жөн.

Препаратты пациенттерге қолдану барысында жергілікті әсері бар антисептикалық басқа препараттарды бір мезгілде пайдалану ұсынылмайды. Бұл шарт пастилка құрамындағы сияқты құрамына хлоргексидин және лидокаин кіретін жергілікті қолдануға арналған Ангал® спрейіне қатысты емес. Пастилканың бір реттік дозасын спрейдің бір реттік дозасымен алмастырған жөн. Пациенттер спрей мен пастилканы біріктіре отырып қабылданатын препараттың тәуліктік дозасын арттырмауы тиіс.

Балаларда спрей мен пастилкалар біріктірілімін қолдану ұсынылмайды.

Құрамында хлоргексидин бар ерітінділер сабынның кейбір түрлерімен және әдетте тіс пасталарының құрамында болатын басқа да анионбелсенді заттармен (мысалы, алгинаттар, трагаканттар, каолин сияқты іс жүзінде суда ерімейтін ұнтақтар, сондай-ақ іс жүзінде ерімейтін кальций, магний немесе мырыш қоспалары) үйлеспейді. Осылайша тіс пастасы мен Ангал® пастилкаларын пайдалану арасында ең кемі 30 минут өтуі тиіс.

Дене температурасының жоғарылауымен бірге жүретін бактериялық инфекцияларда Ангал тамақтың ауырғанын азайтуға арналған қосымша дәрілік зат ретінде қолданылады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінен немесе бауыр функциясы бұзылуынан зардап шегетін, сондай-ақ лидокаин аналогтарын (1 В класты аритмияға қарсы дәрілер) бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге препарат тағайындалған кезде, лидокаиннің уыттылық әсерінің күшею қауіптілігіне орай, сақ болу қажет.

Аллергиялық реакциялар туындауына бейім пациенттерге бұл дәрілік затты қолдануда сақ болу керек.

Препаратты үздіксіз, 3-4 күннен ұзақ, немесе тым жиі қолдануға болмайды. Препаратты тек ауыру симптомдары мен қабыну туындатқан тамақтың тітіркенуін жұмсартқанға дейін ғана пайдалану керек.

Препарат құрамында сорбитол бар, тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы бар пациенттерге бұл препаратты қабылдау ұсынылмайды. Препарат құрамында фенилаланилин көзі саналатын аспартам жоқ, бұл фенилкетонуриямен зардап шегетін адамдарға зиян болуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат жүктілік уақытында және лактация кезеңінде тек егер анасы үшін болжамды пайдасы шарана және сәби үшін потенциалды қаупінен астам болған жағдайларда ғана қолданылуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару мүмкіндігіне зерттеулер жүргізілмеген.

Бұл дәрілік заттың құрамында уыттылық дозасының аз бөлігі болуына және препарат пайдаланудың жергілікті шектеулі қолданылуына қарамастан, абайсызда, әсіресе балаларды емдеуге арналған жағдайларда қолданғанда артық дозалану мүмкіндігін ескеру керек.

Хлоргексидин асқазан-ішек жолдарынан өте елеусіз мөлшерде сіңіріледі.

Лидокаин сіңуі жылдамырақ болады, алайда, оның биожетімділігі тек 35% құрайды. Уыттылығы лидокаиннің плазмадағы 6 мг/л асатын концентрациясына байланысты болды.

Шамадан астам дозаларды қабылдағаннан кейін (күніне 20 пастилкадан астам) жұту рефлекстері тарапынан (жұту рефлекстерін бақылаудың төмендеуі) тек бұзылу болуы мүмкін.

Жүйелік уыттану орталық жүйке жүйесіне және жүрек-қантамыр жүйесіне әсер етудің нәтижесі болып табылды. Артық дозалануының бірінші симптомы орталық жүйке жүйесі тарапының бұзылуы ретінде білінеді.

Жүйелік уыттануда туындайтын симптомдар:

- орталық жүйке жүйесінің бұзылуы: бас ауыруы, елестеулер, бас айналуы, ұйқышылдық, қозу, құлақтағы шуыл, парестезиялар, дизартрия, естудің бұзылуы, периоральді ұю, метаболизмдік ацидоз, нистагм, бұлшықет дірілі, психоздар, құрысулар, тыныстың тоқтауы, эпилепсиялық кома, сана деңгейінің төмендеуі;

- жүрек-қан тамыр жүйесіне әсері: жүрек-қан тамыр жеткіліксіздігі, ауыр брадикардия, жүрек ырғағы бұзылуы (синустық түйін тоқтап қалуы, тахиаритмия), жүрек тоқтауы.

Сондай-ақ хлоргексидинмен артық дозаланудың жеке-дара жағдайлары болғаны белгілі. Бұл жағдайларда келесі әсерлер бақыланды: жұтқыншақ ісінуі, өңештің некроздық зақымдануы, қан сарысуындағы аминотрансферазалар концентрациясының артуы (қалыптан 30-есеге дейін), құсу, белсенді атрофиялық гастрит аясында асқазан және он екі елі ішектің шырышты қабығының эрозиясы, эйфория, көрудің бұзылуы және дәм сезудің толық жойылуы (ұзақтығы 8 сағатқа дейін).

Тиісті түрде және пастилкалар құрамындағы концентрацияларында қолданылатын әсер етуші екі заттың жедел, жеделге жуық және созылмалы жүйелік уыттылығы туралы деректер негізінде, лидокаиннің жүйелік әсерінің басым қаупі өте аз, және препаратты қолдану режимінің күрделі бұзылуымен байланысты болуы мүмкін.

Жүйелік уыттанудағы емдеу:

- препарат қабылдауды дереу тоқтату, анионды заттар енгізген жөн

- асқазанды шаю және асқазан ішіндегісін аспирациялау, құстыру

- тыныс алу функциясын қамтамасыз ету, сусыздануды болдырмау және қан айналымын демеп тұру мақсатында ауруханаға жатқызу

- құрысуларда диазепам тағайындалады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

12 пастилкадан поливинилхлорид/полихлортрифторэтилен үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецептісіз

Квалифар Н.В./С.А., Бельгия

Rijksweg 9, B-2880 Bornem, Belgium

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және аумағында дәрілік заттың қауіпсіздігіне тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Сандоз Фармасьютикалс д.д.» АҚ Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050051, Алматы қ., Луганский к-сі, 96, «Керуен» бизнес-орталығы

Тел +7 (727) 2581048   Факс: +7 (727) 2581047,

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – Қазақстан бойынша телефон шалу тегін