Ампициллин (таблетки, 250 мг, Биосинтез ОАО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
АМПИЦИЛЛИН
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ампициллин
Дәрілік түрі
Таблеткалар, 250 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 250 мг ампициллин тригидраты
(ампициллинге шаққанда),
қосымша заттар: магний стеараты, повидон, полисорбат, тальк, картоп крахмалы
Сипаттамасы
Жалпақ цилиндр пішінді, бір жақ бетінде кәсіпорынның тауарлық таңбасы бедерленген, басқа жақ бетінде – сызығы мен ойығы бар ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Бактерияларға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы бета-лактамды препараттар – Пенициллиндер.
Әсер ету ауқымы кең пенициллиндер. Ампициллин
АТХ коды J01CA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін сіңірілуі – жылдам, жоғары , биожетімділігі – 40 %; 500 мг ішу арқылы қабылдаған кезде ең жоғары концентрацияға жету уақыты – 2 сағат, ең жоғары концентрациясы – 3-4 нг/мл. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 20 %.
Организмнің ағзалары мен тіндеріне біркелкі таралады, плевральді, перитонеальді, амниотикалық және синовиальді сұйықтықтарда, ликворда, күлдіреуік құрамында, несепте (жоғары концентрациялар), ішектің шырышты қабығында, сүйектерде, өт қалтасында, өкпеде, әйелдің жыныс ағзаларының тіндерінде, өтте, бронх секретінде (іріңді бронх секретінде жиналуы нашар), мұрынның қосалқы қуыстарында, ортаңғы құлақтың сұйықтығында, сілекейде, ұрық тіндерінде емдік концентрацияларда кездеседі. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді (өткізгіштігі қабынулар кезінде артады). Көбіне бүйректер арқылы (70-80 %) шығарылады, несепте өзгермеген антибиотиктің өте жоғары концентрациялары пайда болады; ішінара өтпен бірге, емшек емізетін әйелдерде – сүтпен бірге шығарылады. Жинақталмайды. Гемодиализде шығарылады.
Фармакодинамика
Ампициллин – 6-аминопенициллан қышқылын аминофенилсірке қышқылының қалдығымен ацетилдеу арқылы алынатын жартылай синтетикалық пенициллиндер тобына жататын, кең ауқымды әсер ететін бактерияларға қарсы бактерицидтік дәрі, қышқылға төзімді. Пептидогликанның полимеразасын және транспептидазаны тежейді, пептидтік байланыстардың түзілуіне кедергі жасайды және бөлінетін микроорганизмдердің жасушалық қабырғасы синтезінің кейінгі сатыларын бұзады, бұл бактериялық жасушалардың осмостық төзімділігін төмендетеді және оның лизисін тудырады.
Грамоң (альфа- және бета-гемолитикалық стрептококтар, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., көптеген энтерококтар, оның ішінде Enterococcus faecalis) және грамтеріс (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli көптеген түрлері) микроорганизмдерге, аэробты спора түзбейтін бактерияларға (Listeria spp.) қатысты белсенді.
Пенициллиназа өндіретін Staphylococcus spp. штамдарына, барлық Pseudomonas aeruginosa штамдарына, Klebsiella spp. және Enterobacter spp. көптеген штамдарына қатысты тиімсіз.
Қолданылуы
- синуситте, тонзиллитте, фарингитте, ортаңғы отитте
- бронхитте, пневмонияда, өкпе абсцесінде
- пиелонефритте, пиелитте, циститте, уретритте
- холангитте, холециститте
- созда
- цервицитте
- тілмеде, импетигода, екінші қайтара жұққан дерматозда
- тірек-қимыл аппаратының жұқпаларында
- пастереллезде
- листериозда
- іш сүзегінде және паратифте, дизентерияда, сальмонеллезде, сальмонеллез тасымалдаушылықта, перитонитте
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке, ересектерге – тамақтанудан 0,5-1 сағат бұрын күніне 4 рет 0,25 г-нан аздаған су мөлшерімен; қажет болған кезде дозаны тәулігіне 3 г-ға дейін арттырады.
Асқазан-ішек жолының және несепжыныс жүйесінің ағзаларының жұқпаларында: тәулігіне 4 рет 0,5 г.
Гонококтық уретритте –ішке 3,5 г бір рет.
Жұқпаның ауыр ағымы кезінде балалардың суспензия түрінде қабылдағандары дұрыс.
6 жастан асқан балаларға тәулігіне 1 г-дан тағайындайды. Тәуліктік дозаны 4-6 қабылдауға бөледі.
Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына байланысты (5-10 күннен бастап).
Жағымсыз әсерлері
Кейде:
- терінің түлеуі, қышыну, есекжем, ринит, конъюнктивит, Квинке ісінуі
- дисбактериоз, іштің ауыруы, жүректің айнуы, құсу
Сирек:
- қызба, артралгия, эозинофилия, эритематозды және макулопапулезді бөртпе, эксфолиативті дерматит, мультиформалы экссудативті эритема, соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы, сарысу ауруына ұқсас реакциялар
- стоматит, гастрит, ауыз ішінің құрғауы, дәмнің өзгеруі, диарея, стоматит, глоссит, бауыр функциясының өзгеруі, «бауыр» трансаминазасы деңгейінің орташа жоғарылауы, жалған жарғақшалы энтероколит
- ажитация немесе озбырлық, үрейленгіштік, сананың бұзылуы, мінез-құлықтың өзгеруі
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
- интерстициальді нефрит, нефропатия, супержұқпа (әсіресе созылмалы аурулары бар немесе организмнің төзімділігі төмендеген емделушілерде)
Өте сирек:
- анафилактикалық шок.
- депрессия, құрысулар (жоғары дозалармен емдеген кезде)
- агранулоцитоз, анемия
- қынап кандидозы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препаратқа аса жоғары сезімталдық (оның ішінде басқа пенициллиндерге, цефалоспориндерге, карбапенемдерге)
- жұқпалы мононуклеоз
- лимфолейкоз
- бауыр қызметінің жеткіліксіздігі
- сыртартқысында асқазан-ішек жолы ауруының болуы (әсіресе антибиотиктерді қолдануға байланысты колит)
- лактация кезеңі
- 6 жасқа дейін балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Антацидтер, глюкозамин, іш жүргізетін дәрілер, тағам Ампициллиннің сіңуін баяулатады және төмендетеді, аскорбин қышқылы сіңуін арттырады.
Бактерицидтік антибиотиктер (соның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидтік; бактериостатикалық препараттар (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) – антагонистік әсер көрсетеді.
Ампициллин тікелей емес антикоагулянттардың тиімділігін арттырады (ішек микрофлорасын баса отырып, К витаминінің синтезін және протромбинді индексті төмендетеді); құрамында эстрогені бар ішу арқылы қолданылатын контрацептивтердің (контрацепцияның қосымша әдістерін пайдалану қажет), метаболизм үдерісінде паро-амино-бензой қышқылы түзілетін дәрілік заттардың, этинилэстрадиолдың тиімділігін (соңғы жағдайда «лақылдап» қан кетудің пайда болу қаупі ұлғаяды) азайтады.
Диуретиктер, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар; өзекшелік секрецияны бөгейтін препараттар Ампициллиннің концентрациясын арттырады (өзекшелік секрецияны төмендету есебінен).
Аллопуринол тері бөртпесінің даму қаупін арттырады.
Ампициллин метотрексаттың клиренсін азайтады және уыттылығын арттырады, дигоксиннің сіңуін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Сақтықпен: бронх демікпесі, пішен қызбасы және басқа да аллергиялық ауруларда, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде, сыртартқыда қан кету көрсетілгенде.
Курспен емдеген кезде қан түзу ағзаларының, бауырдың және бүйректің функциясына бақылау жасау қажет.
Оған сезімтал емес микрофлораның өсуі есебінен супержұқпа пайда болуы мүмкін, бұл бактерияға қарсы емді өзгертуді қажет етеді.
Бактериемиеясы (сепсис) бар науқастарды емдеген кезде бактериолиз реакциялары (Яриш-Герксгеймер реакциялары) дамуы мүмкін.
Пенициллиндерге сезімталдығы жоғары емделушілерде цефалоспоринді антибиотиктермен айқаспалы аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.
6 жастан асқан балаларға дозаны әрқайсына жекелей, баланың салмағы мен аурудың ауырлығына байланысты таңдайды.
Ұсынылатын тәуліктік доза күніне 25-50 мг/кг құрайды.
Тәуліктік дозаны 4 қабылдауға бөледі.
Курстық емдеу аясында пайда болған жеңіл диареяны емдеген кезде ішектің жиырылуын төмендететін диареяға қарсы препараттарды тағайындамаған жөн; каолинді немесе құрамында аттапульгиті бар диареяға қарсы дәрілерді пайдалануға болады. Емдеу аурудың клиникалық белгілері жоғалғаннан кейін тағы 48-72 сағат бойы міндетті түрде жалғастырылуы тиіс.
Құрамында эстрогені бар ішу арқылы қабылданатын контрацептивтерді және ампициллинді бір мезгілде қолданған кезде мүмкіндігінше контрацепцияның басқа да қосымша әдістерін қолданған жөн.
Зертханалық көрсеткіштерге ықпалы
Ампициллинмен емдеген кезде Бенедикт, Фехтлинг ерітіндісін пайдаланып, несептегі глюкозаны анықтаған кезде жалғаноң нәтижелер алынуы мүмкін. Глюкоза деңгейін ферментативті анықтау тәсілдерінде ампициллинді енгізу талдау нәтижесіне ықпалын тигізбейді.
Жүктілік
Жүктілік кезінде өмірлік көрсетілімдері бойынша, ана үшін шамаланған пайдасы ұрық үшін қауіптен басым болған жағдайларда ғана қолданылады. Ампициллинді қабылдаған кезде жатыр тонусы төмендеуі және босану толғағы әлсіреуі мүмкін.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдеу кезеңінде автокөлікті басқаруды және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакцияның шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұру қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: орталық жүйке жүйесіне уытты әсерінің пайда болуы (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда) - жүрек айнуы, құсу, диарея, су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы (құсу және диареяның салдарынан).
Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір, тұзды іш жүргізетін препараттар, су-электролиттік теңгерімді демейтін препараттар және симптоматикалық ем. Гемодиализдің көмегімен шығарылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
1 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ жерде, 15оС-ден 25 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Синтез» ААҚ,
Ресей, 640008, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7.
Тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru
Тіркеу куәлігінің иесі
«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,
Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14
тел. 714 228 01 79