Ампициллин (0.5 г, порошок для приготовления раствора для инъекций, Норс Чайна Фармасьютикал Ко.)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ампициллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ампициллин

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 0.5 г ұнтақ.

Құрамы

белсенді зат – 0.5 г ампициллин натрий тұзы (ампициллинге шаққанда)

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Микробқа қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Әсер ету ауқымы кең пенициллиндер.

АТХ коды J01СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізген кезде Ампициллин қан плазмасы айналымында жоғары концентрацияда болады. Қандағы ең жоғары концентрациясы көктамыр ішіне енгізген кезде 15 минуттан кейін және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 30-60 минуттан кейін байқалады.

Организмнің мүшелері мен тіндеріне біркелкі таралады, плевральді, перитонеальді, амниотикалық және синовиальді сұйықтықта, ликворда, күлдіреуік ішінде, несепте (жоғары концентрацияда), ішектің шырышты қабығында, сүйекте, өт қабында, өкпеде, әйелдер жыныс мүшесінің тіндерінде, өтте, бронхтағы сөліністе (іріңді бронх сөлінісінде аз жиналады), мұрынның қосалқы қойнауларында, ортаңғы құлақтың сұйықтығында (ол қабынған кезде), сілекейде, ұрық тіндерінде емдік концентрацияда байқалады. ГЭБ арқылы нашар өтеді (ми қабығының қабынуы кезінде өткізгіштігі артады). Плазма ақуыздарымен аздаған дәрежеде (10-30%) байланысады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 1-2 сағат. Негізінен бүйрек арқылы, 70-80% ішінара - өтпен, бала емізетін аналарда – сүтпен шығарылады. Бүйректің бөліп шығару қызметі бұзылғанда препараттың қандағы деңгейі жоғарылайды және оның шығарылуы баяулайды. Креатинин клиренсі минутына 10 мл/мин төмен болған кезде қандағы антибиотиктердің деңгейі, бүйрек қызметі қалыпты болатын науқастарға қарағанда, 10 есе жоғары болуы мүмкін. Жартылай шығарылу кезеңі қалыптағы 1-2 сағаттан 10-12 сағатқа дейін ұзарады. Қайталап енгізген кезде ампициллин жинақталмайды, бұл оны ұзақ уақыт және үлкен дозаларда қолдануға мүмкіндік береді. Гемодиализ кезінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ампициллин - жартылай синтетикалық пенициллиндер тобындағы әсер ауқымы кең антибиотик, микробқа қарсы әсері бар. Бактерицидті әсерге ие. Препарат пептидогликанның полимеразасын және транспептидазаны тежейді, пептидтік байланыстардың түзілуін тежейді және бөлінетін микроорганизмдердің жасушалық қабырғалары синтезінің кешеуілдеген сатыларын бұзады. Қабықшаның пайда болатын кемістіктері бактериялық жасушалардың осмостық төзімділігін төмендетеді, бұл олардың қырылуын (лизисін) туындатады. Грамоң микроорганизмдер: кокктар – Staphylococcus spp. (пенициллиназа өндіретін штаммдарды қоса), Streptococcus spp. (оның ішінде Enterococcus), аэробты спора түзбейтін бактериялар – Listeria monocytogenes қатысты белсенді. Препарат сонымен қатар грамтеріс микроорганизмдер: анаэробты кокктар - Neіsserіa gonorrhoeae, Neіsserіa menіngіtіdes; аэробты бактериялар - Escherіchіa colі, Shіgella spp., Salmonella spp., Bordotella pertussis, Haemophіlus іnfluenzae кейбір штаммдарына қатысты да белсенді. Ампициллин пенициллиназаның әсерімен ыдырайды. Қышқылға төзімді.

Пенициллиназа өндіретін Staphylococcus spp. штаммдары, Pseudomobas aeruginosa барлық штаммдары, Klebsella spp. және Enterobacter spp. штаммдарының көпшілігіне қатысты тиімсіз.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы-қабыну аурулары:

• бронхитте, пневмонияда, өкпе абсцесінде

• баспада

• холециститте

• дизентерияда, сальмонеллезде, шигиллезде

• жедел отитте, синуситте

• көкжөтелде

• листериозда, лептоспирозда

• пиелонефритте, циститте

• эндокардитте

• менингитте

• сепсисте

• тері мен жұмсақ тіндердің операциядан кейінгі жұқпаларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Жұқпаның ауырлығы мен орналасуына, ауру қоздырғыштарының препаратқа сезімталдығына байланысты дозаны жекелей белгілейді.

Ампициллин натрий тұзын бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне (сорғалатып немесе тамшылатып) енгізеді.

Көктамыр ішіне: препараттың ересектерге арналған бір реттік дозасы: әр 4-6 сағат сайын 0,25-0,5 г, тәуліктік дозасы - 1-3 г. Ауыр жұқпаларда тәуліктік доза 10-12 г-ға арттырылуы мүмкін.

Балаларға (менингитте): Жаңа туған балалардағы менингит кезінде 25-50 мг/кг тәуліктік дозада, қалған жастағы балалар тобына – 50 мг/кг дозада тағайындайды. Тәуліктік дозаны 4-6 қабылдауға бөліп енгізеді.

Басқа да көрсетілімдерде дене салмағы 20 кг дейін балаларға - әр 6 сағат сайын 12,5- 25 мг/кг дозада бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізеді.

Көктамыр ішіне сорғалатып енгізуге арналған ерітіндіні ex tempore дайындайды, препараттың бір реттік (2 г аспайтын) дозасын инъекцияға арналған 5-10 мл стерильді суда немесе натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде сұйылтады және 3-5 минут бойы баяу енгізеді. 2 г асатын бір реттік дозада препаратты көктамыр ішіне тамшылатып енгізеді. Ересектерге көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін препараттың бір реттік (2-4 г) дозасын инъекцияға арналған судың аздаған (тиісінше 7,5-15,0 мл) мөлшерінде ерітеді, одан кейін антибиотиктің алынған ерітіндісін 125,0-250,0 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісіне немесе 5% глюкоза ерітіндісіне қосады және минутына 60-80 тамшы жылдамдықпен енгізеді.

Балаларға тамшылатып енгізген кезде еріткіш ретінде 5-10% глюкоза ерітіндісін (жасына байланысты 30-50 мл дозада) пайдаланады. Ерітіндіні дайындалғаннан кейін бірден енгізеді, оған басқа препараттарды қосуға болмайды. Тәуліктік дозаны 3-4 енгізуге бөледі. Емдеу ұзақтығы – 5-7 күн, артынан (қажет болғанда) бұлшықет ішіне енгізуге көшеді.

Бұлшықет ішіне: препараттың ересектерге арналған бір реттік дозасы - әрбір 4-6 сағат сайын 0,25-0,5 г, тәуліктік дозасы - 1-3 г. Ауыр жұқпаларда (сепсисте, менингитте, эндокардитте) тәуліктік доза 8-12 г құрайды. Тәуліктік дозаны 4-6 сағаттық аралықпен 4-6 рет енгізеді. Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітіндіні құтының ішіндегі затқа 2 мл (0,5 г) немесе 4 мл (1,0 г) инъекцияға арналған стерильді суды қоса отырып, ex tempore дайындайды.

Емдеу ұзақтығы 7-10 күнді құрайды.

Жағымсыз әсерлері

аллергиялық реакциялар (есекжем, эритема, Квинке ісінуі, ринит, конъюнктивит, ангионевротикалық ісіну, сирек - қызба, артралгия, эозинофилия, эритематозды және макулопапулезді бөртпе, эксфолиативтік дерматит, мультиформалы экссудативті эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), жекелеген жағдайларда - анафилактикалық шок болуы мүмкін

• ОЖЖ-ға уытты әсері ( бас ауыруы, діріл, құрысулар)

• дисбактериоз, стоматит, гастрит, ауыз қуысы шырышты қабағының құрғауы, дәм сезінудің өзгеруі, іштің ауыруы, құсу, жүрек айнуы, диарея, стоматит, глоссит, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің орташа жоғарылауы, жалған жарғақшалы колит

• кандидоз, ішек дисбактериозы

• зертханалық көрсеткіштер: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия

• жергілікті реакциялар: енгізілген жердің ауыруы, бұлшықет ішіне

енгізілген кезде инфильтраттар, к/і жоғары дозаларда енгізген кезде флебиттер

- басқалары: интерстициальді нефрит, нефропатия, асқын жұқпалар (әсіресе созылмалы аурулары бар немесе организмінің төзімділігі төмендеген емделушілерде), қынап кандидомикозы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• пенициллиндерге жоғары сезімталдық

• бауыр қызметінің бұзылулары

• жұқпалы мононуклеоз

• бронх демікпесі, сенна қызбасы және басқа да аллергиялық аурулар

• сыртартқыдағы асқазан-ішек жолы аурулары (антибиотиктер қолдану салдарынан болған колит)

• бауыр жеткіліксіздігі

• лактация кезеңі

Жүктілік кезеңінде, баланың 1 айға дейінгі жасында, бүйрек жеткіліксіздігінде сақтықпен қолдану керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пенициллиндерге жоғары сезімталдықта цефалоспориндік антибиотиктерге, карбапенемдерге айқаспалы аллергиялық реакция болуы мүмкін. Антацидтер, глюкозамин, іш жүргізетін ДЗ, тамақ пен амингликозидтер (парентеральді енгізгенде) сіңуін баяулатады және төмендетеді; аскорбин қышқылы сіңуін жоғарылатады.

Бактерицидті антибиотиктер (соның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицн) синергидті; бактериостатикалық ДЗ (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) - антагонистік әсер етеді. Пробенецид ампициллиннің өзекшелік шығарылуын төмендетеді, соның нәтижесінде қандағы ампициллиннің концентрациясы артады. Амингликозидтермен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз. Тікелей емес антикоагулянттардың әсерін жоғарылатады (ішек микрофлораларын бәсеңдетеді, К витамині синтезі мен протромбиндік индексті төмендетеді); метаболиздену үдерісінде этинилэстрадиол, ПАБК (соңғы жағдайда «лақылдап» қан кету қаупі жоғарылайды) түзілетін ДЗ, құрамында эстроген бар контрацептивтердің (контрацепцияның қосымша тәсілдерін пайдалану керек) тиімділігін азайтады.

Диуретиктер, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, ҚҚСП және өзекшелік секрецияны бөгейтін басқа ДЗ (өзекшелік секрециясын төмендету есебінен) ампициллиннің қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатады. Аллопуринол тері бөртпелерінің даму қаупін арттырады.

Метотрексаттың клиренсін азайтады және уыттылығын арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу үдерісінде бүйрек, бауыр қызметін және шеткергі қан көрінісін жүйелі түрде бақылап отыру қажет. Препаратты бактериемиясы (сепсисі) бар науқастарға қолданғанда бактериолиз (Яриш-Герксгеймер реакциясы) болуы мүмкін. Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге креатинин клиренсінің мәніне сай дозалау тәртібін түзету қажет.

Егер анасының сыртартқысында пенициллиндерге жоғары сезімталдық анықталған болса, жүкті әйелдерді, сондай-ақ балаларды емдеу кезінде препаратты сақтықпен қолданған жөн.

Жүктілік, балалар

Препаратты жүкті әйелдерге, сондай-ақ жаңа туған балаларға айқын көрсетілімдер болғанда және дәрігердің тікелей бақылауымен қолдануға болады.

Жүктіліктің бірінші триместрінде оны тек өмірлік көрсетілімдер бойынша қолдану керек.

Дәрілік заттың көлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: ОЖЖ-не (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда) уытты әсерлерінің байқалуы; жүрек айнуы, құсу, диарея, су-электролитті теңгерімнің (құсу мен диареяның салдары ретінде) бұзылуы.

Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір, тұзды іш жүргізгіштер, су-электролитті теңгерімді ұстап тұруға арналған ДЗ беру және симптоматикалық ем жүргізу керек. Гемодиализдің көмегімен шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

0.5 г белсенді зат резеңке тығынмен және алюминий қақпақпен тығындалған шыны құтыда. 50 құтыдан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд, Қытай, Хэбэй провинциясы, Шицзячжуань қ., Вост.Хэпинг к-сі, 388

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

НСПС Интернэшнл Корп., Қытай

Қазақстан Республикасының аумағында өнім (тауар) сапасы жөнінде тұтынушылардан шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы NCPC International Corp өкілдігі

Тел/факс: (727) 298-9792

Электр. поштасы:info@ncpcbiz.cn