Амоксиклав® QT (500 мг/125 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Амоксиклав QT

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Ұсақталатын таблеткалар 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 574 мг немесе 1004.5 мг амоксициллин тригидраты,

500 мг немесе 875 мг амоксициллинге сәйкес,

148.87 мг калий клавуланаты, 125 мг

клавулан қышқылына сәйкес.

қосымша заттар: «Тропикалық қоспа» хош иістендіргіші, тәтті апельсинді хош иістендіргіш, аспартам, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, темірдің сары тотығы (Е 172), тальк, гидрогенизделген майсана майы, силикатталған микрокристалды целлюлоза.

Сипаттамасы

Сегіз бұрыш пішінді, беті сары-қоңыр түсті теңбілді, хош иісі бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бета-лактамды антибактериялық препараттар. Пенициллиндер бета-лактамаза тежегіштерімен біріктірілімде. Клавулан қышқылы +амоксициллин.

АТХ коды J01CR02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Амоксициллин және клавулан қышқылы, организмнің рН ортасындағы сулы ерітіндіде толық ериді. Екі компонент те ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді. Амоксициллин/клавулан қышқылын тамақ ішу кезінде немесе тамақ ішудің басында қабылдаған оңтайлы. Ішке қабылдағаннан кейін амоксициллин және клавулан қышқылының биожетімділігі шамамен 70% құрайды. Плазмадағы препарат концентрациясының динамикасы екі компонентте де ұқсас. Ең жоғары сарысулық концентрациясына қабылдаудан кейін 1 сағаттан соң қол жеткізіледі.

Қан сарысуындағы амоксициллин және клавулан қышқылының концентрациясы амоксициллин және клавулан қышқылының препараттарын үйлестіре қабылдауда амоксициллин және клавулан қышқылының баламалы дозасын жеке дара ішу арқылы қолдануда бақыланған концентрациясына ұқсас. Қан плазмасындағы ақуыздармен клавулан қышқылының жалпы мөлшерінің 25% жуығы және амоксициллиннің 18% шамасы байланысады.

Препаратты пероральді қолданудағы таралуының болжамды көлемі шамамен

0,3-0,4 л/кг амоксициллинді және 0,2 л/кг клавулан қышқылын құрайды.Көктамыр ішіне енгізуден кейін, амоксициллин де, сондай-ақ клавулан қышқылы да өт қабында, құрсақ тіндерінде, теріде, майларда, бұлшықет тіндерінде, синовиалдық және перитонеалдық сұйықтықтарда, өтте және іріңде анықталды.

Амоксициллин жұлын ми сұйықтығында нашар таралады.

Амоксициллин және клавулан қышқылы плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Сондай-ақ компоненттің екеуі де емшек сүтіне өтеді.

Амоксициллин ішінара несеппен белсенді емес пенициллойдты қышқыл түрінде бірінші дозаның 10 - 25% баламалы мөлшерде шығарылады.

Клавулан қышқылы организмде метаболизденеді және несеппен әрі нәжіспен шығарылады, сондай-ақ деммен шығатын ауамен көмір қышқыл газы түрінде шығарылады.

Амоксициллин/клавулан қышқылының орташа жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 сағ, орташа жалпы клиренсі 25 л/сағ құрайды. Шамамен 60 - 70% амоксициллин және клавулан қышқылының 40 - 65% организмнен өзгермеген түрде несеппен амоксициллин/клавулан қышқылы таблеткасының (250 мг/125 мг немесе 500 мг/125 мг) бір реттік дозасын қабылдаудан кейін бастапқы 6 сағат ішінде шығарылады. Әртүрлі зерттеулер кезінде 24 сағат ішінде 50-85% амоксициллин және клавулан қышқылының 27-60% несеппен шығарылатыны анықталды. Клавулан қышқылының көбірек мөлшері қолданудан кейін бастапқы 2 сағат ішінде шығарылады.

Пробенецидті бір мезгілде қолдану амоксициллин бөлінуін баяулатады, бірақ бұл препарат клавулан қышқылының бүйрек арқылы шығарылуына әсер етпейді.

Амоксициллиннің жартылай шығарылу кезеңі 3 айлықтан 2 жасқа дейінгі балаларда, сондай-ақ жасы үлкен балалар мен ересектерде ұқсас болады.

Өте кішкентай балаларға өмірінің бірінші апталарында (оның ішінде шала жаңа туған нәрестелерге де) дәрілік затты тағайындауда препаратты тәулігіне екі реттен жиі енгізуге болмайды, бұл балалардағы бүйректің шығару жолдарының пісіп-жетілмеуіне байланысты. Бүйрек дисфункциясымен егде емделушілер жиі ауыруына байланысты науқастардың бұл тобына дозаны сақтықпен тағайындау керек. Бұл жағдайда бүйрек функциясына мониторинг жүргізу пайдалы болуы мүмкін.

Амоксициллин/клавулан қышқылының плазмадағы жалпы клиренсі бүйрек функцисы төмендеуіне тікелей пропорционалды азаяды. Клавулан қышқылымен салыстырғанда амоксициллиннің клиренсі төмендеуі айқынырақ, өйткені амоксициллиннің көп мөлшері бүйрек арқылы шығарылады. Осыған байланысты, препаратты бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындағанда доза түзетілуі керек, бұл амоксициллиннің шамадан артық жинақталуын болдырмау үшін және клавулан қышқылының қажетті деңгейін сақтау үшін керек.

Препаратты бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындағанда доза таңдауда сақтық жасау керек және бауыр функциясын ұдайы бақылау керек.

Фармакодинамикасы

Амоксиклав® QT – әсер ету ауқымы кең антибиотик, амоксициллин және клавулан қышқылының біріктірілген препараты–бета-лактамаза тежегіші. Бактерицидті әсер етеді, бактериялық қабырға синтезін бәсеңдетеді. Грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді (бета-лактамаза өндіруші штамдарын қоса). Препараттың құрамына кіретін клавулан қышқылы Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. өндіретін I типті бета-лактамазаға қатысты белсенді емес, бета-лактамазаның ІІ, III, IV және V типтерін бәсеңдетеді. Клавулан қышқылы пенициллиназаларға жоғары бейімділікке ие, осыған байланысты ферментпен тұрақты кешен түзеді, бұл бета-лактамаза әсерімен амоксициллиннің ферментативті деградациясының алдын алады және оның әсер ету ауқымын кеңейтеді.

Амоксиклав® QT төмендегілерге қатысты белсенділік білдіреді:

Аэробты грамоң бактериялар: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (бета-лактамаза өндіруші штамдарын қоса), Staphylococcus epidermidis (бета-лактамаза өндіруші штамдарын қоса), Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes

Анаэробты грамоң бактериялар: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Аэробты грамтеріс бактериялар: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae (жоғарыда аталған бактериялардың бета-лактамаза өндіруші штамдарын қоса), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Branhamella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Vibrio cholera, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori

Анаэробты грамтеріс бактериялар: Bacteroides spp., Bacteroides fragilis қоса (бета-лактамаза өндіруші штамдарды қоса).

Қолданылуы

• жоғарғы тыныс жолдарының және ЛОР-мүшелерінің жұқпаларында (жедел бактериялық синусит, жедел ортаңғы отит)

• төменгі тыныс жолдарының (созылмалы бронхит өршуі, ауруханадан тыс пневмония) жұқпаларында

• несеп шығару жолдарының (цистит, пиелонефрит) жұқпаларында

• сүйек және буындардың (оның ішінде остеомиелит) жұқпаларында

• тері және жұмсақ тіндердің (ішінара флегмона, жануарлардың шағып-тістеуі, флегмона таралуы бар пародонтальді абсцестің ауыр түрі, жұқпаланған жарақат) жұқпаларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды жарты стақан суда еріту және мұқият араластыру керек, содан соң ішеді немесе таблеткаларды ауызда толық ерігенше ұстайды және содан кейін жұтады. АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлер даму қаупін төмендету мақсатында препаратты тамақ ішудің басында қабылдау керек.

Ересектер және 12 жастан үлкен балалар (немесе дене салмағы ≥ 40 кг):

Амоксиклав® QT 500 мг/125 мг тәулігіне 3 рет 1 таблеткадан қолданылады.

Дене салмағы 40 кг төмен балалар: 20мг/5мг/кг/күн – 60мг/15мг/кг/күн,

үш бөлінген доза түрінде.

Амоксиклав® QT тәулігіне екі рет 875 мг/125 мг қолдану ұсынылады.

Ауыр жұқпаларда (әсіресе ортаңғы отит, синусит және төменгі тыныс жолдарының жұқпасы және несеп жолдарының жұқпасы сияқты жұқпалар үшін) тәулігіне үш рет қолданылады.

12 жасқа дейінгі балаларға – ішке қабылдауға арналған педиатриялық формада (суспензиялар, таблеткалар).

Дене салмағы 40 кг аз балаларға 25мг/3,6мг/кг/күн – 45мг/6,4мг/кг/күн, екі бөліп қабылдауға тағайындау ұсынылады. Дозалары 70мг/10мг/кг/күн аспауы тиіс, ортаңғы отит, синусит және төменгі тыныс жолдарының жұқпасы сияқты жұқпаларда екі бөліп қабылдауға тағайындалады.

Емнің ұзақтығы - 14 күнге дейін. Кейбір жұқпалар (мысалы, остеомиелит) ұзағырақ емдеу кезеңін талап етеді.

Бүйрек жеткіліксіздігінде қолданылуы

Креатинин клиренсі 30 мл/мин астам емделушілерге доза түзету талап етілмейді.

Ересектер және дене салмағы ≥ 40 кг балалар

Дене салмағы < 40 кг балалар

Амоксиклав® QT 875 мг/125 мг:

Креатинин клиренсі 30 мл/мин аз емделушілерге ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Әртүрлі жағымсыз реакциялардың туындау жиілігін бағалау үшін төмендегідей градациялар пайдаланылды: "өте жиі" –  1/10, "жиі" –  1/100- ден -  1/10 дейін, "жиі емес" – 1/1000-тен -  1/100 дейін, "сирек" – 1/10000 – тен -  1/1000 дейін, "өте сирек" –  1/10000, белгісіз (қолда бар деректер бағалау жүргізу үшін жеткіліксіз).

Өте жиі:

- диарея

Жиі:

- теріні және шырышты қабықтарды зақымдайтын кандидоз

- жүрек айнуы

- құсу

Жиі емес:

- бас айналуы, бас ауыруы

- астың қорытылмауы

- АСТ және/немесе АЛТ деңгейінің жоғарылауы

- терідегі бөртпе, қышыну, есекжем,

Сирек:

- реверсивті лейкопения (нейтропенияны қоса), тромбоцитопения

- мультиформалы эритема

Белгісіз:

- сезімтал емес организмдердің қатты көбеюі

- реверсивті агранулоцитоз, гемолитикалық анемия, қан кету уақытының

және протромбиндік уақыттың1 артуы

- Квинке ісінуі, анафилаксия, сарысуға ұқсас синдром,

аллергиялық васкулит

- реверсивті аса жоғары белсенділік, құрысулар

- антибиотиктер қолдану нәтижесіндегі колит, қара «түкті»

тіл, тістің түссізденуі

- гепатит, холестаздық сарғаю

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз,

буллезді эксфолиативті дерматит, жедел жайылған

экзантематозды пустулез (AGEP)

- итерстициальді нефрит

- тұзды несепті диатез

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амоксициллинге, клавулан қышқылына немесе басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- пенициллиндер және цефалоспориндер сияқты басқа бета-лактамды антибиотиктерге аса жоғары сезімталдық. - сыртартқысында амоксициллин/клавуланат қабылдауда сарғаю немесе бауыр дисфункциясы болуы

- 12 жасқа дейінгі немесе дене салмағы 40 кг төмен балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пероральді антикоагулянттар және пенициллин тобының антибиотиктері өзара әрекеттесуі туралы хабарламасыз іс жүзінде кеңінен пайдаланылады. Алайда әдебиеттердің дереккөздерінде аценокумарол немесе варфарин қабылдаған емделушілерде немесе амоксициллин курсы тағайындалған науқастарда халықаралық қалыптасқан арақатынастың ұлғайғаны туралы анықталды. Егер препараттарды бір мезгілде қолдану қажет болса, амоксициллинді тағайындауда және тоқтатуда протромбиндік уақытты немесе халықаралық қалыптасқан арақатынасты мұқият бақылау керек. Оның үстіне, пероральді антикоагулянттардың дозалануы өзгертілуі қажет болуы мүмкін.

Пенициллиндік топтың препараттары метотрексат шығарылуын азайтуы мүмкін, бұл уыттылықтың потенциалды артуын туындатады. Пробенецидті бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Пробенецид амоксициллиннің бүйректік өзекшелік секрециясын азайтады. Амоксиклавпен бірге пайдалану қандағы клавулан қышқылының емес, амоксициллин деңгейінің артуына алып келуі мүмкін.

Антацидтер, глюкозамин, іш жүргізгіш дәрілер, аминогликозидтер сіңуін баяулатады, аскорбин қышқылы – сіңуін жоғарылатады.

Диуретиктер, аллопуринол, фенилбутазон, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар және өзекшелік секрецияны бөгейтін басқа дәрілік заттар амоксициллин концентрациясын арттырады (клавулан қышқылы негізінен шумақтық сүзіліс жолымен шығарылады).

Аллопуринолмен бірге тағайындау экзантема даму жиілігін жоғарылатады.

Дисульфираммен бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Рифампицинмен біріктірілгенде антибактериялық әсер өзара әлсірейді.

Амоксиклав® QT бактериостатикалық антибиотиктер (макролидтер, тетрациклиндер), сульфаниламидтер қабылдар алдында бірнеше сағат бұрын қабылдану керек.

Амоксиклав® QT пероральді контрацептивтердің тиімділігін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Амоксициллин/клавулан қышқылын қолданумен ем бастар алдында емделушілердің пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе басқа да бета-лактамды заттарға аса жоғары сезімталдық реакциялары барын мұқият зерттеу керек. Өйткені анафилактоидтық реакциялар болуы мүмкін. Амоксициллин/клавулан қышқылына аллергиялық реакциялар туындағанда бұл препараттармен емді тоқтату және басқа альтернативті емге ауысу керек.

Егер жұқпа амоксициллинге-сезімтал микроорганизмдерге төзімді болса, онда нұсқаулыққа сәйкес амоксициллин/клавулан қышқылын амоксициллинмен бірге пайдалану мүмкіндігі қарастырылу керек.

Патогендердің бета-лактамды заттарға төзімділігінің жоғары қаупінде Амоксиклавты қолдануға болмайды. Препаратты пенициллинге төзімді S. pneumonia емдеу үшін қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек функциясы бұзылуы бар және препараттың жоғары дозаларын қабылдаушы емделушілерде құрысулар туындауы мүмкін.

Жұқпалы мононуклеозде амоксициллин/клавулан қышқылын тағайындауға болмайды, өйткені амоксициллин қолдануға байланысты қызылшаға ұқсас бөртпелер пайда болуы мүмкін.

Амоксициллинмен ем уақытында бір мезгілде аллопуринол қолдану терінің аллергиялық реакциялары даму ықтималдығын арттыруы мүмкін.

Препаратты ұзақ уақыт қолдану сезімтал емес организмдердің шамадан тыс өсіп-өнуін туындатуы мүмкін.

Емнің басында пустуласы бар қызбалы жайылған эритема туындауы жедел жайылған экзантематозды пустулездің (AGEP) даму симптомы болуы мүмкін. Бұл реакцияның туындауы Амоксиклавты қолдануды тоқтатуды талап етеді.

Препаратты бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.

Бауыр ауруының жағдайлары негізінен еркектерде және егде жастағы емделушілерде тіркелген, препаратты ұзақ уақыт қолдануға байланысты туындауы мүмкін балаларда айтарлықтай сирек кездесті. Әдетте белгілері мен симптомдары емді бастау кезінде немесе емнен кейін бірден туындайды, бірақ кейбір жағдайларда емді тоқтатқан соң бірнеше аптадан кейін білінуі мүмкін. Бұл симптомдар әдетте қайтымды. Ауыр түрде болуы мүмкін бауыр аурулары асқынған өте сирек жағдайларда өліммен аяқталады. Олар әркез дерлік бауырдың күрделі негізгі аурулары бар емделушілерде немесе бауырға әсер ететін басқа да препараттар қабылдаушы емделушілерде туындайды. Ауыр немесе жеңіл симптомдар туындататын амоксициллинді қоса, антибактериялық препараттарды қолдануға байланысты колит дамуы мүмкін.

Сондықтан, препаратты антибиотиктердің кез келгенін қолдану уақытында немесе одан кейін диареядан зардап шегуші емделушілерге тағайындағанда бұл диагнозды ескерудің маңызы зор. Антибиотиктер қолдануға байланысты колит туындаған жағдайда Амоксиклав пайдалануды дереу тоқтату керек. Дәрігер кеңесінен кейін тиісті ем тағайындалуы керек. Бұл жағдайда антиперистальтикалық топ препараттарын қолдануға болмайды.Ұзақ уақыт емдеуде органдар жүйесінің функциясын, оның ішінде бүйрек, бауыр және қан түзу функциясын ұдайы бағалау ұсынылады.

Қажетті антикоагуляция деңгейін ұстап тұру үшін пероральді антикоагулянттардың дозасын түзету керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерге ауырлық дәрежесіне қарай доза түзету талап етіледі.

Диурезі төмендеген науқастарда кристаллурия өте сирек, көбіне парентеральді ем уақытында анықталды. Ем уақытында туындауы мүмкін кристаллуриядан аулақ болу үшін емделушіге мол сұйық ішу ұсынылады.

Қуықтың катетеризациясы бар емделушілерде катетерді ұдайы тексеру керек.

Амоксициллин қолданумен емдеу уақытында ферментативті емес әдістерді пайдалануда жалғаноң нәтиже болуы мүмкіндігінен, несепте глюкоза барлығына талдау жүргізуде глюкозооксидазаның ферментативтік әдістерін пайдалану керек.

Препаратта клавулан қышқылының болуы иммуноглобулин G және эритроциттер жарғақшасы бар альбумин және Кумбс жалғаноң талдауымен спецификалық емес байланысуына алып келуі мүмкін. Кейіннен Aspergillus жұқпасынан саулығы айғақталған, амоксициллин/клавулан қышқылын қабылдаған емделушілерде Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA талдауының оң нәтижесі туралы деректер алынған. Алайда Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA талдауы нәтижесінде non-Aspergillus полисахаридтері мен полифураноздарды қолдануда айқаспалы реакциялар туралы деректер болмаған. Демек, амоксициллин/клавулан қышқылын қабылдаған емделушілердегі талдаудың оң нәтижесін сақтықпен интерпретациялау және диагностиканың басқа әдістерімен нақтылау керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Амоксиклав® QT дәрігер пікірі бойынша қажет деген жағдайларда болмаса, жүктілік уақытында қолдану ұсынылмайды.

Амоксиклав® QT бала емізу кезеңінде тағайындалуы мүмкін. Емшек сүтіне өтетін препараттың іздік мөлшеріне байланысты сенсибилизация даму қаупін қоспағанда, емшек еметін балаларда жағымсыз әсерлері анықталмаған.

Ұрық қабығы мерзімінен бұрын ажыраған әйелдерде немесе уақытынан бұрын болған босануларда амоксициллин мен клавуланаттың біріктірілімімен профилактикалық емдеу жаңа туған нәрестелерде некроздаушы энтероколит даму қаупінің артуымен астасқаны анықталды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Амоксиклав бас айналуы, құрысулар, аллергиялық реакциялар сияқты қолайсыз реакцияларды сирек жағдайларда туындатуы мүмкін. Қандай да бір қолайсыз реакциялар туындағанда көлік құралдарын немесе аса қауіпті механизмдерді басқарудан бас тарту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары

Асқазан-ішек симптомдары және су/электролитті теңгерім бұзылуы болуы мүмкін. Кейбір жағдайларда Амоксициллин кристаллуриясы бүйрек жеткіліксіздігіне алып келуі мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде немесе препараттың жоғары дозаларын қабылдаушы емделушілерде құрысулар болуы мүмкін.

Алынған деректерге сәйкес, Амоксициллин көбіне көктамыр ішіне үлкен дозаларды енгізуде қуықтың катетерінде шөгіп қалады. Бұл жағдайда катетер өткізгіштігін ұдайы бақылау керек.

Емі: симптоматикалық, су/электролитті теңгерімді ескере отырып. Амоксициллин/клавулан қышқылы организмнен гемодиализ көмегімен шығарылуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 2 таблеткадан салынады.

7 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Ылғалдан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші / Қаптаушы

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Address: Perzonali 47, SI-2391 Prevalje, Slovenia

Тіркеу куәлігінің иесі

Лек Фармасьютикалс д.д, Словения

Address: Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Сандоз Фармасьютикалс д.д.» АҚ Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Алматы қ., Луганский к-сі 96,

Телефон нөмірі - 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com  

 

й

секретарь Курманова Б.С.