Аминазин (2,5 %)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Аминазин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Хлорпромазин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 2,5%, 2 мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 100% затқа шаққанда 25 мг аминазин (хлорпромазин гидрохлориді),

қосымша заттар: сусыз натрий сульфиті (Е 221), натрий метабисульфиті (Е 223), аскорбин қышқылы, натрий хлориді, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыш-жасылдау сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Психотроптық препараттар. Нейролептиктер. Алифатиялық тобы бар фенотиазиндер. Хлорпромазин.

АТХ коды N05A A01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Аминазин емдік дозада енгізілгеннен кейін 15 минуттан соң қанда аздаған мөлшерде табылады және 2 сағат бойы айналымда болады. Плазма ақуыздарымен байланысуы (95 - 98 %) және организмде таралу дәрежесі жоғары болады, гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді, мұндайда оның мидағы концентрациясы плазмадағыдан жоғары. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі 30 сағатқа жуықты құрайды. Бауырда қарқынды түрде метаболизденіп, бірқатар белсенді және белсенді емес метаболиттер түзеді. Несеппен, нәжіспен, өтпен бірге шығарылады.

Фармакодинамикасы

Фенотиазин туындысы тобына жататын нейролептик. Антипсихотикалық, седативтік және құсуға қарсы айқын әсер береді. Сандырақтауды және елестеулерді бәсеңдетеді немесе толық жояды, психомоторлы қозуды басады, аффективті реакцияларды, үрейленуді, мазасыздықты азайтады, қозғалыс белсенділігін төмендетеді. Антипсихотикалық әсер ету механизмі мидың мезолимбиялық құрылымында постсинаптикалық допаминергиялық рецепторлардың блокадасымен байланысты. Сондай-ақ альфа-адренорецепторларға бөгегіш әсерін тигізеді және гипофиз және гипоталамус гормондарының босап шығуын басады. Алайда допаминдік рецепторлардың блокадасы пролактиннің гипофизбен секрециялануын арттырады. Құсуға қарсы әсері мишықтағы хеморецепторлы триггерлі аймақтағы допаминдік D2-рецепторлардың тежелуімен немесе блокадасымен, шеткергі әсері - ас қорыту жолындағы кезеген жүйкенің блокадасымен байланысты. Тыныштандырғыш әсері орталық адренорецепторлардың блокадасымен байланысты. Экстрапирамидті құрылымға орташа немесе әлсіз әсер етеді.

Қолданылуы

• созылмалы параноидты және галлюцинаторлы-параноидты жай-күйлерде

• шизофрениясы (галлюцинаторлы-сандырақтау, гебефрениялық, кататониялық синдромы) бар науқастардың психомоторлы қозуы жағдайында

• алкогольдік психозда

• маниакальді-депрессиялық психозы бар науқастардың маниакальді қозуында

• эпилепсиясы бар науқастардың психикалық бұзылуларында

• пресенильді психозға науқастардың ажитациялық депрессиясында

• маниакальді-депрессиялық психозда, сондай-ақ қозумен, ширығумен қатарласа жүретін басқа да ауруларда

• бұлшықет тонусының жоғарылауымен қатарласа жүретін невроздық ауруларда

• тұрақты ауруларда, соның ішінде каузалгияларда (анальгетиктермен біріктіріп)

• ұйқы тұрақты түрде бұзылғанда (ұйықтататын дәрілермен және транквилизаторлармен қосып)

• Меньер ауруында

• жүкті әйелдер құсқанда

• ісікке қарсы дәрілермен емдегенде немесе сәулемен емдегенде құсудың алдын алуға және емдеуге

• дерматоздық қышынуда

• анестезиологияда «литий қоспасы» құрамында

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне тағайындайды. Дозаларын және емдеу сызбасын дәрігер ауру көрсетілімдеріне және емделушінің жағдайына байланысты әр адамға жекелей белгілейді. Бұлшықет ішіне енгізгенде жоғары бір реттік доза 150 мг, тәуліктік - 600 мг құрайды. Әдетте бұлшықет ішіне 1 - 5 мл 2,5% ерітіндіні тәулігіне 3 реттен асырмай енгізеді. Емдеу курсы – бірнеше ай, жоғары дозаларда –1,5 айға дейін, содан кейін демеуші дозалармен емдеуге, дозаны тәулігіне 25 - 75 мг-ға біртіндеп төмендете отырып, көшеді. Жедел психикалық қозуларда бұлшықет ішіне 100-150 мг (4-6 мл 2,5% ерітінді) немесе көктамыр ішіне 25-50 мг (1-2 мл 2,5% Аминазин ерітіндісін 20 мл 5% немесе 40% глюкоза ерітіндісінде сұйылтады), қажет болғанда 100 мг енгізеді (4 мл 2,5% ерітіндіні – 40 мл глюкоза ерітіндісінде сұйылтады). Баяу енгізіледі. Көктамыр ішіне енгізгенде жоғары бір реттік доза – 100 мг, тәуліктік – 250 мг.

Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізгенде 1 жастан асқан балалар үшін бір реттік доза дене салмағының әр кг-на шаққанда 250 - 500 мкг; 5 жастан асқан (дене салмағы 23 кг-ға дейінгі) балалар үшін – тәулігіне 40 мг, 5 - 12 жаста (дене салмағы – 23 - 46 кг) – тәулігіне 75 мг құрайды.

Әлсіз емделушілерге және егде жастағы емделушілерге бұлшықет ішіне тәулігіне 300 мг-ға дейін немесе көктамыр ішіне тәулігіне 150 мг-ға дейін тағайындайды.

Жағымсыз әсерлері

Ерітінді шырышты қабықтарға, теріге және тері астына түскен жағдайда – тіндер тітіркенеді; бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін – енгізілген жерде ауыртатын инфильтрат жиі пайда болады; көктамыр ішіне енгізгенде – қантамырлар эндотелийлері зақымдануы мүмкін. Осы құбылыстарға жол бермеу үшін Аминазин ерітіндісін новокаин, глюкоза ерітінділерімен, 0,9% натрий хлориді ерітіндісімен сұйылтады.

Жоғары дозаларда ұзақ уақыт қолданғанда көздің алдыңғы құрылымдарында (мөлдір қабықта және көз бұршағында) хлорпромазин жиналып қалуы мүмкін, ол көз бұршағының табиғи тозу үдерісін жылдамдатады.

• артериялық гипотензия (әсіресе көктамыр ішіне енгізгенде)

• тахикардия

• холестатикалық сарғаю

• жүректің айнуы

• құсу

• етеккір ораламының бұзылуы

• импотенция

• гинекомастия, галакторея

• дене салмағының артуы

• тері бөртпелері болуы мүмкін

• қышыну

Ұзақ қолданған жағдайда нейролептикалық синдром пайда болуы мүмкін:

• паркинсонизм

• акатизия

• психикалық индифференттілік жән психиканың басқа да өзгерулері

• сыртқы тітіркендіргіштерге кештеу білінетін реакция

• көрудің көмескіленуі

Сирек:

• дистониялық экстрапирамитік реакциялар

• кешеуілдеген дискинезия

• нейролептикалық депрессия

• термореттелудің бұзылуы

• қатерлі нейролептикалық синдром

• лейкопения

• агранулоцитоз

• несептің бөлініп шығуының қиындауы

• эксфолиативті дерматит

• мультиформалы эритема

• терінің пигментациясы

• фотосенсибилизация

Өте сирек:

• ангионевротикалық ісіну

• бронхтың түйілуі

• есекжем

• жүйелік қызыл жегі

• галакторея

• ұйқысыздық

• қозу

• ЭКГ-дегі өзгерулер: QT аралығының ұзаруы, ST-сегментінің депрессиясы, Т және U тісшелерінің өзгеруі

• аритмия

• ауыз ішінің құрғауы

• приапизм

Жекелеген жағдайларда:

• құрысулар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Барбитураттармен, алкогольмен, есірткілік препараттармен бір мезгілде тағайындамау керек.

• хлорпромазинге және препараттың басқа да компоненттеріне жекелей жоғары сезімталдық

• бауырдың зақымдануы (цирроз, гепатит, гемолитикалық сарғаю, өт-тас ауруы)

• бүйректің зақымдануы (нефрит, жедел пиелит, бүйрек амилоидозы, несептас ауруы)

• қан түзу ағзаларының ауруы

• ми мен жұлынның жүйелі үдемелі аурулары (баяу нейрожұқпалар, мысалы, шашыранды склероз)

• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасының асқыну кезеңі

• жүрек қызметінің декомпенсацияланған жеткіліксіздігі

• айқын артериялық гипотензия

• жүрек қызметінің декомпенсацияланған жеткіліксіздігі

• тромбоэмболия

• айқын миокардиодистрофия

• ревмокардиттің кеш сатылары

• микседема

• бронхоэктаздық аурудың кеш сатысы

• жабық бұрышты глаукома

• қуықасты безінің гиперплазиясы әсерінен несептің іркілуі

• орталық жүйке жүйесінің айқын тежелуі

• коматозды жай-күй

• ми жарақаты

• 1 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Хлорпромазиннің седативтік әсері золпидеммен немесе зопиклонмен; нейролептикалық әсері эстрогендермен бір мезгілде қолданғанда күшейеді. Хлорпромазиннің қан плазмасындағы концентрациясын құрамында алюминий және магний гидроксиді бар антацидтер (хлорпромазиннің ас қорыту жолынан сіңуін бұзады), барбитураттар (бауырда хлорпромазиннің метаболизмін күшейтеді) азайтады. Хлорпромазиннің қан плазмасындағы концентрациясын хлорохин, сульфадоксин/пириметамин арттырады. Циметидин қандағы хлорпромазин концентрациясын азайтуы немесе арттыруы мүмкін.

Хлорпромазин гуанетидиннің гипертензияға қарсы әсерін азайтуы немесе тіпті толық басуы, қанда имипраминнің концентрациясын арттыруы, леводопаның әсерін басуы; қанда фенитоин концентрациясын арттыруы немесе азайтуы, жүрек гликозидтерінің әсерін төмендетуі мүмкін.

Басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда мыналар болуы мүмкін:

антихолинергиялық дәрілермен бірге – антихолинергиялық әсерінің күшеюі;

антихолинэстеразды дәрілермен бірге – бұлшықет әлсіздігі, жүріс-тұрыс мәнерінің нашарлауы, миастениялар;

эпинефринмен бірге – соңғысының әсері бұрмаланады, соның нәтижесінде әрі қарай артериялық қысым төмендейді және ауыр артериялық гипотензия және тахикардия пайда болуы мүмкін;

амитриптилинмен бірге – кешеуілдеген дискинезияның пайда болу қаупінің жоғарылауы, салданған илеус пайда болуы мүмкін;

диазоксидпен бірге – айқын гипергликемия;

доксепинмен бірге – гиперпирексияның потенциялануы;

литий карбонатымен бірге – айқын экстрапирамидтік симптомдар, нейроуытты әсер;

морфинмен бірге – миоклонустың пайда болуы;

цизапридпен бірге – ЭКГ-де QT аралығының аддитивтік ұзаруы;

нортриптилинмен бірге – шизофрениясы бар науқастардың, хлорпромазиннің қандағы деңгейінің жоғарылығына қарамастан, клиникалық жағдайы нашарлауы мүмкін;

трициклдік антидепрессанттармен, моноаминооксидаза тежегіштерімен бірге – қатерлі нейролептикалық синдромның пайда болу қаупінің жоғарылауы;

гипертиреозды емдеуге арналған препараттармен бірге – агранулоцитоздың пайда болу қаупі жоғарылайды;

экстрапирамидтік реакцияларды тудыруы мүмкін басқа да препараттармен бірге – экстрапирамидтік бұзылулар жиілігі және ауырлығы артуы мүмкін;

артериялық гипотензияны туындататын препараттармен бірге – айқын ортостатикалық гипотензия болуы мүмкін;

эфедринмен бірге – эфедриннің қантамырды тарылтатын әсері бәсеңдеуі мүмкін;

Бұлшықет тонусының артуымен қатар жүретін невроздық ауруларда, тұрақты ауыруда, соның ішінде каузалгияларда Аминазинді анальгетиктермен, тұрақты ұйқысыздықта - ұйықтатын дәрілермен және транквилизаторлармен біріктіруге болады. Аминазинді құрысуға қарсы препараттармен бір мезгілде қолданғанда соңғысының әсері күшейеді; орталық жүйке жүйесіне ықпалын басатын басқа препараттармен бірге, сондай-ақ этанолмен және құрамында этанолы бар препараттармен бірге – орталық жүйке жүйесінің депрессиясы күшеюі, сондай-ақ тыныстың тарылуы мүмкін.

Барбитураттар Аминазиннің метаболизмін күшейтіп, емдік әсер ретінде бауырдың микросомальді ферменттерін қоздырады және сонысымен оның қан плазмасындағы концентрациясын азайтады.

Препарат амфетаминнің, леводопаның, клонидиннің, гуанетидиннің, адреналиннің әсерін басуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты өт-тас және несеп-тас ауруларында, жедел пиелитте, ревматизмде, ревмокардитте, алкогольден уыттанғанда, Рейе синдромында, сондай-ақ сүт безінің обырында, айқын артериялық гипертензияда, тромбоэмболияларда, айқын миокардиодистрофияда, глаукоманың дамуына бейімділікте, Паркинсон ауруында, тыныс ағзаларының созылмалы ауруларында (әсіресе балаларда), эпилепсия ұстамаларында қан көрінісінде патологиялық өзгерулер байқалған емделушілерді емдеу үшін, жан-жақты бақылай отырып, аса сақтықпен қолданады.

Егде жастағы (шамадан тыс седативтік және гипотензивтік әсер ету қаупі жоғары), жүдеген және әлсіз емделушілерге абайлап тағайындаған жөн.

Қатерлі нейролептикалық синдром симптомдары болып табылатын гипертермия пайда болған жағдайда препаратты қолдануды дереу тоқтатқан жөн.

Жедел аурулары бар балаларда препаратты қолданғанда экстрапирамидтік симптомдардың пайда болу қаупі үлкен.

Препаратпен ұзақ емдеген жағдайда қан құрамын, протромбинді индексті, бауыр және бүйрек қызметін бақылап отыру қажет. Препаратпен инъекциядан кейін науқастар 1 - 1,5 сағат бойы жатуы қажет: бірден түрегелу ортостатикалық коллапсқа ұшыратуы мүмкін.

Нейролептикалық депрессияны азайту үшін антидепрессанттар және орталық жүйке жүйесінің стимуляторларын қолданады. Емдеу кезеңінде тері фотосенсибилизациясы болуы мүмкін, сондықтан күн астында ұзақ болудан сақтанған жөн. Препарат жүректің айнуы вестибулярлы стимуляция немесе ас қорыту жолының тітіркенуі салдарынан болған жағдайда құсуға қарсы әсер етпейді. Препаратты ас қорыту жолының атониясы және ахилиясы бар науқастарға қолданғанда бір мезгілде асқазан сөлін немесе тұз қышқылын тағайындау керек (хлорпромазиннің асқазанның жиырылуын және асқазан сөлінің секрециясын тежейтін әсеріне байланысты), диетаны және ішек қызметін бақылап отыру керек. Препаратты қолданып жүрген емделушілерде рибофлавинге қажеттілік жоғарылауы мүмкін.

Гипотиреозы, феохромоцитомасы, миастениясы бар емделушілерге қолдануға болмайды.

Нейролептикалық фенотиазиндер QT аралығының ұзаруын күшейтуі мүмкін, ол кенеттен өлімге ұшыратуы мүмкін қарыншалық, соның ішінде “пируэт” типті аритмиялар қаупін арттырады. Препаратты тағайындар алдында (биохимиялық статус, ЭКГ) қауіпті факторлардың (мысалы, жүрек аурулары, сыртартқыда QT аралығының ұзаруы: гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия сияқты метаболизмдік бұзылулар; ашығу, алкогольді шамадан тыс пайдалану, басқа дәрілік заттармен қатарластыра емдеу QT аралығын ұзартуы мүмкін) бар-жоқтығын анықтау мақсатында емделушіні тексеруден өткізген жөн. Препаратпен емдеуді бастаған кезде және қажет болған жағдайда емдеу кезінде ЭКГ-ге бақылау жүргізу қажет.

Автокөлікті басқарғанда немесе басқа да механизмдермен жұмыс жасағанда реакция жылдамдығына ықпал ету қабілеті

Аминазинмен емделу кезінде автокөлікті басқаруды немесе басқа да механизмдермен жұмыс жасауды тоқтата тұрған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Аминазинді жүктілік кезінде қолдану қажет болғанда емдеу мерзімін шектеген, ал жүктіліктің соңында, мүмкіндігінше, дозаны азайтқан жөн. Аминазин босануды ұзаққа созып жіберетіндігін ескеру қажет.

Педиатрияда қолданылуы

Препаратты 1 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

Артық дозалануы

Препараттың артық дозалану жағдайлары айтылмаған. Артық дозаланудың алдын алу үшін препараттың ұсынылған дозаларын қатаң сақтау қажет.

Коллаптоидты жағдайларда кордиамин, кофеин, мезатон енгізу керек. Дерматиттер пайда болған жағдайда Аминазинмен емдеуді тоқтатады және антигистаминдік дәрілерді тағайындайды. Неврологиялық асқынулар әдетте Аминазин дозасын төмендеткен кезде азаяды, оларды циклодолды немесе басқа да түзеткіштерді бір рет тағайындау арқылы да азайтуға болады

Препараттың үлкен дозаларын (тәулігіне 0,5 - 1,5 г) ұзақ қолданғаннан кейін жекелеген жағдайларда сарғаю, қанның ұюының жоғарылауы, лимфо- және лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тері пигментациясы, көз бұршағының және мөлдір қабықтың көмескіленуі байқалуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ампулада 2 мл-ден.

10 ампула медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және кесетін керамикалық дискімен немесе ампулалық керамикалық пышақпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Здоровье народу» Харьков фармацевтикалық кәсіпорны» ЖШҚ.

61013, Харьков қ-сы, Шевченко к-сі, 22.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Здоровье народу» Харьков фармацевтикалық кәсіпорны» ЖШҚ.

61013, Харьков қ-сы, Шевченко к-сі, 22.

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Мекенжайы: «Здоровье народу» Харьков фармацевтикалық кәсіпорны» ЖШҚ.

61013, Харьков қ-сы, Шевченко к-сі, 22.

Телефон: (057) 757 43 36

Факс: (057) 757 43 36

Электронды поштасы: office@zn.kharkov.ua

Қазақстан Республикасы аумағындағы сенімді тұлға

Мекенжайы: “КФК Медсервис Плюс” ЖШС

050004, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Маметова к-сі, 54

Телефон/факс: (727) 279 98 21

Электронды поштасы: pharmanadzor@medservice.kz