Алпрестил

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Алпрестил

Халықаралық патенттелмеген атауы

Алпростадил

Дәрілік түрі

Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған 20 мкг концентрат

Құрамы

белсенді зат - 20 мкг алпростадил,

қосымша зат – алма қышқылы, сусыз этанол.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Простагландиндер. Алпростадил.

АТХ коды С01ЕА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Алпростадил табиғи жағдайларда өте қысқа жартылай шығарылу кезеңіне иеленген - шамамен 30 сек. Алпростадилдің жүйелі айналымдағы 80% жуығы өкпеде (негізінен бета және омега тотығуының арқасында) метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 1,6 сағ. құрайды. Негізгі метаболиттері несеппен – 73% дейін және нәжіспен – 15% дейін бөлінеді.

Фармакодинамикасы

Aлпрестил препаратының белсенді заты - алпростадил (табиғи простагландин Е1 синтетикалық аналогы) шеткергі тамыр кеңейткіш, ангиопротекторлы дәрі болып табылады. Микроайналымды және шеткері қан айналымын жақсарта отырып, кешенді әсер етеді, артериолалар, қылтамырлар алды клапандарының, бұлшықет артерияларының деңгейінде вазодилатацияны шақырады. Интракавернозды енгізу кезінде қан тамырларының тегіс бұлшықеттерін босаңсытады, бұл қуысты денелерге қан толуын арттыруға ықпал етеді. Артерия ішіне енгізген кезде жаңа туылған нәрестелерде қызмет жасап тұрған артериялық ағымның уақытша сақталуына ықпал етеді.

Алпрестил эритроциттер созылмалылығының жоғарылауына ықпал ете отырып қанның реологиялық қасиетін жақсартады. Гемокоагуляцияға әсер етеді, тромбоциттер адгезиясын және тромбоциттер агрегациясын тежейді. Фибринолитикалық әсерге ие. Нейтрофилдердің белсенділенуін, қантамырлар қабырғасы жасушаларының шамадан тыс пролиферациясын баяулата отырып, антиатерогенді әсер етеді.

Жалпы шеткері қантамырлар кедергісін, артериялық қысымды төмендетеді, жүрек жиырылу жиілігін рефлекторлы арттырады, ол жүрек лықсуының өсуіне әкеледі. Ішектің, қуықтың және жатырдың тегіс бұлшықеттерін стимуляциялайды. Асқазан сөлі секрециясын бәсеңдетеді.

Қолданылуы

- реваскуляция қолдануға болмайтын немесе реваскуляция сәтсіз болған пациенттерде III және IV сатыдағы облитерациялаушы артерияның созылмалы ауруларын емдеуде (Фонтейн жіктеуі бойынша)

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат тек көктамыр ішіне енгізуге арналған.

Алпрестилдің 2 ампуласы ішіндегісін (40 мкг алпростадилді) 50 – 250 мл физиологиялық ерітіндіде ерітіп, алынған ерітіндіні 2 сағат ішінде көктамыр ішіне енгізу керек (= 333 нг / мин, инфузия жылдамдығы 0,4 - 2 мл / мин). Ұсынылатын доза көктамыр ішіне күніне бір рет немесе клиникалық белгісі ауыр жағдайда күніне екі ретке дейін енгізіледі.

Тәуліктік дозасын қажет болған жағдайда 3 ампулаға дейін (60 мкг алпростадил) арттыруға болады, препаратты 50 – 250 мл физиологиялық ерітіндіде ерітіп, көктамыр ішіне-инфузиямен 2 сағат ішінде (333 нг / мин, инфузия жылдамдығы 0,3 - 1,4 мл / мин) күніне бір рет енгізу керек.

Емдеу курсы 3-4 аптадан аспау керек. Емдеу басталғаннан 2 апта ішінде оң әсері болмаса, препаратты әрі қарай қолдануды тоқтату керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер:

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (100 мл-ге креатинин деңгейі > 1,5 мг, ШСЖ <90 мл/мин) емдеуді күніне екі рет 2 сағат ішінде Алпрестилдің 1 ампуласынан 20 мкг/мл бастау керек. Қажет болғанда 2-3 күннен соң бір реттік дозаны 40 - 60 мкг дейін арттырады.

Бүйрек және жүрек жеткіліксіздігі бар науқастар үшін енгізілетін сұйықтықтың ең жоғарғы көлемі – тәулігіне 50 - 100 мл және енгізу үшін инфузиялық сорғыны пайдалану керек. Емдеу курсы 3 - 4 апта.

Егде жастағы пациенттер:

65 жастан үлкен пациенттерде емдеу дозалаудың жалпы кестесіне сай жүргізіледі.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін)

- бас ауыруы

Жиі емес (≥ 1/1, 000 <1/100 дейін)

- бас айналуы, әлсіздік, шаршағанды сезіну

- систолалық артериялық қысымның төмендеуі, тахикардия, стенокардия

- іштің ауыруы, тәбеттің төмендеуі, жүрек айнуы, құсу, диарея

- зертханалық параметрлердің реверсивті өзгеруі, C-реактивті ақуыздың (CRP) артуы

- буындардағы жайсыздық, артралгиялар

- көктамыр ішіне енгізгеннен кейін: жылулықты сезіну, ісіну, инфузия орнындағы жергілікті ісіну, инфузияланған көктамырдың қызаруы (флебит), парестезия

Сирек (≥ 1/10, 000, <1/1, 000)

- сананың шатасуы, шығу тегі церебральді құрысулар

- ырғақтың бұзылуы, бивентрикулярлы жүрек жеткіліксіздігі

- өкпенің жедел ісінуі, брадипноэ, гиперкапния

- трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы

- тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз

- аллергиялық реакциялар (терінің жоғары сезімталдығы, бөртпе), қызба, қатты терлеу, қалтырау

- катетер ұшындағы тромбоз және жергілікті қан кету

Өте сирек (< 1 / 10,000)

- анафилаксиялық/анафилактоидты реакциялар

- ұзын түтікшелі сүйектердің гиперостозы (4 апатадан астам емдеу үшін)

- С-реактивті ақуыз титрінің артуы

- миокард инфарктісі

- ентігу

- гипертермия

- ми қанайналымының бұзылуы

Препаратты қолданумен немесе катетеризацияның өзіндік емшарасымен байланысты жағымсыз әсерлер дозаны төмендеткеннен кейін немесе инфузияны тоқтатқаннан кейін қайтады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- алпростадилге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- New York Hear Association (NYHA) жіктеуі бойынша III және IV класының жүрек жеткіліксіздігі, жүрек ырғағының гемодинамикалық елеулі бұзылуы, жүректің ишемиялық ауруының асқынуы, митральді және/немесе аортальді стеноз және/немесе жеткіліксіздік, анамнездегі соңғы алты айда өткерген миокард инфарктісі, ауыр артериялық гипотензия

- жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде анамнездегі жедел өкпе ісінуі немесе өкпе ісінуі

- өкпенің ауыр созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА) немесе өкпе көктамырларының окклюзивті ауруы (PVOD)

- өкпенің инфильтрациялық ауруы

- анамнездегі бауыр функциясының бұзылуы (АСТ немесе гамма-ГТ деңгейінің артуы) және бауыр ауруы

- қан кетуге бейімділік, мысалы, пациенттерде асқазанның және/немесе он екі елі ішектің жедел эррозиялық немесе қан кететін ойық жарасы

- жүктілік

- лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі жас

Мыналарда абайлап қолдану керек

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- бақыланбайтын I типті қант диабеті

- ауыр цереброваскулярлық жеткіліксіздік

- тромбоцитоз (тромбоциттер саны > 400 000 / мкл)

- шеткері полинейропатия

- өт-тас ауруы

- асқазанның ойық жара ауруы

- глаукома

- эпилепсия

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Алпрестил гипотензиялық препараттардың, вазодилататорлардың және антиангинальді дәрілердің әсерін күшейтуі мүмкін. Пациенттерде Алпрестилді қан ұюына кедергі болатын (антикоагулянттар, тромбоциттер агрегациясын тежегіштер) препараттармен бір мезгілде қолдану қан кету мүмкіндігін арттыруы ықтимал. Цефамандолмен, цефоперазонмен, цефотетанмен және тромболитиктермен біріктіргенде – қан кетудің даму қаупін арттырады. Симпатомиметиктер – адреналин, норадреналин, - вазодилатациялаушы әсерді төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Алпрестилмен емдеу ангиологияда тәжірибесі бар, жүрек-қантамыр жүйесіне үздіксіз бақылаудың қазіргі заманғы әдісімен таныс және ол үшін тиісті құралы бар дәрігердің бақылауында жүргізілуі керек.

Емдеу кезеңінде артериялық қысымды, жүректің жиырылу жиілігін, қанның биохимиялық көрсеткіштерін қан ұю жүйесін (қанның ұю жүйесі бұзылған кезде немесе қан ұю жүйесіне әсер ететін препараттармен бір мезгілде емдеу кезінде) бақылау қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде гипергидратация белгілерін болдырмау үшін енгізілетін сұйықтықтың көлемі күнініне мүмкіндігінше 50-100 мл-ден аспауы тиіс. Пациент жағдайын динамикалық бақылау (артериялық қысымын және жүректің жиырылу жиілігін қадағалау), қажет кезде – дене салмағын, сұйықтық тепе-теңдігін қадағалау, орталық көктамырлық қысымды өлшеу немесе эхокардиографиялық зерттеулер жүргізу керек.

Жүретің ишемиялық ауруы бар, сондай-ақ шеткері ісінуі және бүйрек дисфункциясы бар (қан сарысу креатинині > 1,5 мг/дл) пациенттер, Алпрестилмен стационарда емделіп жүргенде, оны тоқтатқаннан кейін бір күн бойы бақылауда болуы керек.

Флебит (енгізген жерден проксимальді), әдетте, емдеуді тоқтауға себеп болып табылмайды, қабыну белгілері инфузияны тоқтақаннан кейін немесе препаратты енгізу орнын өзгерткеннен кейін бірнеше сағаттан соң қайтады, мұндай жағдайда арнайы ем қажет емес. Орталық көктамырды катетеризациялау препараттың бұл жағымсыз әсерінің пайда болу жиілігін төмендетуге мүмкіндік береді.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Алпрестил әсіресе емнің басында, дозасын арттырғанда және препаратты тоқтақанда көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне елеусіз әсер етеді.

Артық дозалануы

Симптомдары: Алпрестилмен артық дозаланған жағдайда тамыр кеңейткіш әсерінің нәтижесінде, гипотензия және рефлекторлы тахикардия сияқты жағымсыз әсерлердің жиілігінің жоғарылағаны байқалады. Тері жабындыларының бозаруымен, қатты терлеумен, жүрек айнуымен және құсумен бірге, вазовагальді реакция дамуы мүмкін, сонымен қатар миокард ишемиясымен және жүрек жеткіліксіздігінің белгілерімен қатар жүруі мүмкін, сондай-ақ ауыруы, инфузия орнындағы тіндердің ісінуі және қызаруы ықтимал.

Емі: артық дозалану симптомдары кезінде Алпрестилдің дозасын азайту және инфузияны тоқтату керек. Артериялық қысым айқын төмендеген кезде науқасты жатқызған қалыпта аяғын жоғары көтеру керек. Емі симптоматикалық болып табылады, әдетте алпростадил жылдам метаболизденетіндіктен талап етілмейді. Симптомдары сақталғанда симпатомиметиктерді пайдалану қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Жасыл түсті сындыру нүктесі бар күңгірт (І класс) шыны ампулаларда 20 мкг-ден.

10 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 2 °С-ден 8 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

18 ай

Қалпына келтірілген ерітіндіні 2 °С-ден 8 °С-ге дейінгі температурада 24 сағат ішінде сақтау керек.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

БАГ Хелскеа ГмбХ,

Амтсгерихт Штрассе 1-5, 35423 Лих, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Гебро Фарма ГмбХ, Австрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Гебро Фарма ГмбХ, Австрия

Тироль, Фибербрунн, 6391, Бахнхофбихл Нр.13

Тел.: +43 5354 5300-0

Факс: +43 5354 5300-710

e-mail: pharma@gebro.com