Алвогестина

Алвогестина

Диеногест

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 2 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 2,0 мг диеногест,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, повидон (К-30), натрий крахмалы гликоляты (А тип), магний стеараты

қабық: «Aqua Polish white 014.17MS» қоспасы, құрамы: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, гидрогенделген мақта майы, титанның қостотығы (Е171)

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «2» деген өрнегі бар, екі беті дөңес, дөңгелек таблеткалар.

Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Жыныс гормондары және жыныс жүйесінің модуляторлары. Прогестагендер. Прегнадиен туындылары. Диеногест.

АТХ коды G03DВ08

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Пероральді қолданудан кейін диеногест тез және толық дерлік сіңеді. Қан плазмасында 47 нг/ мл құрайтын ең жоғары концентрациясына бір рет пероральді қабылдаудан кейін шамамен 1,5 сағаттан соң жетеді. Биожетімділігі 91% жуық құрайды. Диеногест фармакокинетикасы 1-ден 8 мг дейінгі диапазон шегіндегі дозасына пропорционал.

Таралуы

Диеногест плазмада сарысулық альбуминмен байланысады және жыныс гормондарын байланыстыратын глобулинмен (ЖГБГ), сондай-ақ кортикоид-байланыстыратын глобулинмен (КБГ) байланыспайды. Қан сарысуындағы заттың жалпы концентрациясынан 10% бос стероид түрінде болады, ал 90% жуығы альбуминмен спецификалық емес байланысқан. Диеногестің болжамды таралу көлемі (Vd/F) 40 л құрайды.

Метаболизмі

Диеногест көбінесе бірнеше эндокринологиялық белсенді емес метаболиттердің түзілуімен гидроксилдену арқылы толық дерлік метаболизденеді. Диеногест метаболизміне қатысатын негізгі фермент CYP3A4 болып табылады. Метаболиттері өте жылдам шығарылады, өйткені қан плазмасында басым түсетін фракциясы өзгермеген диеногест болып табылады. Қан плазмасынан метаболизмдік клиренс жылдамдығы (Cl/F) 64 мл/мин құрайды.

Элиминациясы

Қан плазмасында диеногест концентрациясы екі фазалы төмендейді. Терминалдық фазада жартылай шығарылу кезеңі шамамен 9-10 сағат құрайды. Ішке 0,1 мг/кг дозада қабылдаудан кейін диеногест бүйрекпен және ішек арқылы метаболиттер түрінде шамамен 3:1 арақатынасында шығарылады. Бүйрекпен метаболиттердің жартылай шығарылу кезеңі 14 сағат құрайды. Пероральді қолданудан кейін алынған дозаның 86% шамасы 6 күн ішінде шығарылады; осы орайда бұл мөлшердің негізгі бөлігі көбінесе бүйрекпен алғашқы 24 сағатта шығарылады.

Тепе-тең концентрациясы

Диеногест фармакокинетикасы ЖГБГ деңгейіне байланысты емес. Қан плазмасында диеногест концентрациясы күнделікті қолданудан кейін шамамен 1,24 есе артып, 4 күн қабылдаған соң тепе-тең концентрациясына жетеді. Препаратты көп рет қолданудан кейінгі диеногест фармакокинетикасын бір рет қолданудан кейінгі фармакокинетикасы негізінде болжауға болады.

Ерекше қауымдардағы фармакокинетикасы

Бүйрек жеткіліксіздігінде диеногестің мақсатты бағытталған зерттеуі жүргізілмеген. Бауыр жеткіліксіздігінде диеногест зерттеуі жүргізілмеген.

Фармакодинамикасы

Диеногест нортестостерон туындысы болып табылады, ципротерон ацетаты белсенділігінің шамамен үштен бір бөлігін құрайтын андрогенге қарсы белсенділігімен сипатталады. Диеногест прогестеронмен 10% ғана тектестікке ие болып, адам жатырындағы прогестерон рецепторларымен байланысады. Прогестерон рецепторларымен төмен тектестігіне қарамастан, диеногест in vivo қуатты прогестагендік әсер иеленеді. Диеногест in vivo елеулі андрогендік, минералокортикоидтық немесе глюкокортикоидтық белсенділікке ие болады.

Диеногест эутопиялық және эктопиялық эндометрийге қатысты эстрадиол трофикалық әсерлерін бәсеңдету есебінен эндометриозға әсер етеді. Ұзақ уақыт қолданғанда диеногест гипоэстрогендік, гипергестагендік эндокринді ортаға алып келіп, эндометриоидты ошақтар атрофиясына ұласатын эндометрий тінінің бастапқы децидуализациясын туындатады.

Тиімділік туралы деректері:

Диеногест қабылдаған пациент әйелдерде 3 ай емделуден кейін қосымша ауыруды басатын дәрінің дозасын арттырусыз эндометриозбен байланысты жамбас аумағындағы ауырудың азаюы аталды.

Әріқарай емдеу 15 айға дейін созылғанда эндометриозбен байланысты жамбас ауыруының тұрақты азаюы байқалды.

Диеногестің 2 мг тәуліктік дозасымен 6 ай емделуден соң эндометриоз ошақтарының елеулі азаюы көрініс береді.

Диеногестің 1 мг тәуліктік дозасы 1 ай емделуден соң ановуляторлық жай-күйдің индукциялануын көріністейді. Диеногест препараты ұрықтануға қарсы тиімділік тестісінен өткізілмеді.

Қауіпсіздік туралы деректері:

Диеногест препаратымен емделу кезінде эстрогеннің эндогенді деңгейлері орташа бәсеңдейді.

Қазіргі уақытта диеногест препаратын қабылдайтын пациент әйелдердегі сүйектің минералдық тығыздығы (СТМТ) және сынулар қаупі туралы ұзақ мерзімді деректер жоқ. СТМТ диеногестпен емделуге дейін және одан кейін 6 ай өткенде бағаланды және орташа СТМТ ешқандай азаюы болмады. Лейпрорелин ацетатымен (LA) емделген пациенттерде орташа азаюы тура сол кезеңнен кейін білінді.

Диеногест препаратымен 15 ай бойы емделген уақытта стандартты зертханалық көрсеткіштердің орташа мәндерінің ешқандай елеулі өзгерістері (гематология, химиялық қан талдауын, бауыр ферменттерін, липидтерді және HbA1C қоса) байқалмады.

Жасөспірімдерде қолдану қауіпсіздігі

Диеногест препараты клиникалық күмән тудыратын немесе расталған эндометриозды 12 ай бойы емдеу кезінде СТМТ қатысты қауіпсіз. Омыртқа бағаны бел бөлімінің (L2-L4 омыртқа) СТМТ көрсеткішінің орташа салыстырмалы өзгерісі, бастапқы көрсеткішпен салыстырғанда, 1,2% құрады. СТМТ төмендеуі байқалған пациент әйелдерде емдеу аяқталған соң 6 ай өткенде аталған параметр СТМТ деңгейінің 0,6% дейін жоғарылауын көрсетті.

Эндометриозды емдеу.

Ішке қабылдау үшін.

Алвогестина препаратын қабылдау басталғанша кез келген гормональді контрацепция қолдануды тоқтату қажет. Контрацепция қажет болған жағдайда гормональді емес әдістер (мысалы, бөгеттік) пайдаланылады. Алвогестина препаратын қабылдауды етеккір оралымының кез келген күні бастауға болады.

Препарат, қажет болса, аздаған сұйықтық мөлшерімен іше отырып, дұрысы, күн сайын белгілі бір уақытта тәулігіне 1 таблеткадан үзіліссіз қабылданады. Таблеткаларды ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады. Таблеткаларды қынаптан қан кетуіне қарамастан жүйелі қабылдау керек. Бір қаптамадан таблеткалар қабылдау аяқталған соң, препарат қабылдауда үзіліс жасамай-ақ, келесі қаптамадан Алвогестина препаратын қабылдау басталады.

Таблеткалар қабылдауды өткізіп алу, құсу және/немесе диарея жағдайында (егер бұл таблетка қабылдаудан кейін 3-4 сағат ішінде болса) Алвогестина препаратының тиімділігі төмендеуі мүмкін. Бір немесе бірнеше таблетка қабылдауды өткізіп алған жағдайда әйел тек бір таблетканы бұл жөнінде есіне түскен бойда бірден қабылдап, ал артынан таблеткалар қабылдауды келесі күні әдеттегі уақытта жалғастыруы тиіс. Егер препараттың сіңуі құсу немесе диарея салдарынан бұзылса да, бір таблетка қабылдау керек.

Ерекше қауымдар

Балалар жасындағы пациент әйелдер

Алвогестина препараты менархе басталуына дейінгі балаларда қолдануға көрсетілмеген.

Егде жастағы пациент әйелдер

Егде жастағы пациент әйелдерде Алвогестина қолдануға негізделген көрсетілімдер жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациент әйелдер

Алвогестина препараты ағымдағы немесе анамнездегі бауырдың ауыр сипатты ауруы бар пациенттерге қарсы көрсетілімді.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациент әйелдер

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациент әйелдерде дозаларды түзету қажеттілігін айғақтайтын деректер жоқ.

Алвогестина препаратымен ем басталған соң алғашқы айларда жағымсыз әсерлері жиірек туындайды және емдеуді жалғастыру кезінде азаяды. Жатырдан қан кету сипатының өзгерістері, мысалы, қанды бөліністер, жүйесіз қан кетулер немесе аменорея болуы мүмкін.

Дәрілік препаратқа болатын жағымсыз реакциялар жиілігі туралы деректер MedDRA ағзалар жүйелерінің кластарына сәйкес берілген. Әр жиілік деңгейі шегінде жағымсыз әсерлері жиілігінің кему ретімен берілген. Жиілігі «жиі» (≥1/100-ден <1/10 дейін) және «жиі емес» (≥1/1000-нан <1/100 дейін) болып белгіленеді. Жағымсыз әсерлер жиілігі 332 пациент әйел қамтылған төрт клиникалық зерттеудің жинақталған деректері бойынша есептелген (100%).

Жиі ((≥1/100-ден <1/10 дейін)

- дене салмағының артуы

- көңіл-күйдің нашарлауы, ұйқының бұзылуы, күйгелектік, либидо жоғалту, көңіл-күйдің өзгеруі

- бас ауыру, бас сақинасы

- жүрек айну, іштің ауыруы, метеоризм, іштің керуін сезіну, құсу

- акне, алопеция

- арқаның ауыруы

- сүт бездерінің жайсыздануы, аналық без кистасы, «қан кернеулер», жатыр/ қынаптан қан кету, оның ішінде қанды бөліністер

- астениялық жай-күй, ашушаңдық

Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін)

- анемия

- дене салмағының төмендеуі, тәбеттің артуы

- үрейлену, депрессия, көңіл-күйдің құбылуы

- вегетативті жүйке жүйесінің теңгерімсіздігі, зейіннің нашарлауы

- көздің құрғауы

- құлақтың шыңылдауы

- қан айналымының спецификалық емес бұзылулары, жүрек қағу, артериялық гипотензия

- ентігу

- диарея, іш қату, іштің жайсыздануы, асқазан-ішек жолының қабыну аурулары, гингивит

- терінің құрғауы, гипергидроз, қышыну, гирсутизм, онихоклазия, қайызғақ, дерматит, аномальді шаш өсуі, фотосезімталдық реакциялары, пигментация бұзылулары

- сүйектердің ауыруы, бұлшықеттердің құрысуы, аяқ-қолдың ауыруы, аяқ-қолдың ауырлығы

- несеп шығару жолдарының инфекциялары

- қынап кандидозы, вульваның және қынаптың құрғауы, жыныс ағзаларынан бөліністер, жамбас аумағының ауыруы, атрофиялық вульвовагинит, сүт безіндегі түзілім, фиброзды-кистозды мастопатия, сүт безінің қатаюы

- ісіну

Төменде атап-көрсетілген жай-күйлердің кез келгені болғанда Алвогестина препаратын қолдану қарсы көрсетілімді, олардың жартысы құрамында тек гестагенді компонент бар барлық препараттарға ортақ болып табылады. Егер осы жай-күйлердің қандай да бірі Алвогестина препаратын қолдану аясында өрбісе, аталған препаратпен емдеуді дереу тоқтату керек.

- вена тромбоэмболиясының бұзылулары

- қазіргі уақыттағы немесе анамнездегі жүрек және артериялар аурулары (оның ішінде миокард инфарктісі, ми қан айналымының бұзылуы, жүректің ишемиялық ауруы)

- тамыр асқынуларымен қант диабеті

- қазіргі уақыттағы немесе анамнездегі немесе бауыр функциясының көрсеткіштері қалып шегіне келетін сәтке дейінгі бауырдың ауыр сипатты аурулары

- қазіргі уақыттағы немесе анамнездегі бауыр ісіктері (қатерсіз немесе қатерлі)

- жыныс стероидтарына тәуелді анықталған немесе күмән тудыратын гормонға тәуелді қатерлі ісіктер

- генезі түсініксіз қынаптан қан кетулер

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- галактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактозалық мальабсорбция

Басқа дәрілік препараттардың Алвогестина препаратына әсері

Прогестагендер, оның ішінде Алвогестина көбінесе ішектің шырышты қабығында және бауырда орналасқан P450 3A4 (CYP3A4) цитохромы жүйесі изоферменттерінің қатысуымен метаболизденеді. Сондықтан CYP3A4 индукторлары немесе тежегіштері прогестагендер препараттарының метаболизміне әсер етуі мүмкін. Ферменттер индукциясы себебімен жыныс гормондары клиренсінің жоғарылауы Алвогестина препаратының емдік әсерін төмендетуі және жағымсыз реакцияларды туындатуы, мысалы, жатырдан қан кету сипатын өзгертуі мүмкін.

Ферменттер тежелісі салдарынан жыныс гормондары клиренсінің төмендеуі Алвогестина экспозициясын ұлғайтуы және жағымсыз реакциялардың дамуына әкелуі мүмкін.

Жыныс гормондары клиренсін арттыратын заттарға (ферменттер индукциясы арқылы тиімділікті төмендету), атап айтқанда: фенитоин, барбитураттар, примидон, карбамазепин, рифампицин және, мүмкін, сондай-ақ окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин және құрамында шайқурай (Hypericum perforatum) бар препараттар жатады.

Ферменттер индукциясы емдеу басталған соң бірнеше күн өткен соң-ақ білінеді. Ферменттер ең жоғары индукциясына, әдетте, бірнеше аптаның ішінде жетеді. Емді тоқтатудан соң ферменттер индукциясы 4 апта бойы сақталуы мүмкін.

CYP 3A4 индукторы – рифампицин әсері менопаузадан кейінгі дені сау әйелдерде зерттелді. Рифампицинді құрамында эстрадиол бар валерат/диеногест таблеткаларымен бір мезгілде қолдану Алвогестина мен эстрадиолдың тепе-тең концентрацияларының және жүйелі экспозициясының елеулі төмендеуіне әкелді. AUC (0-24 сағат) шамасымен өлшенген тепе-тең күйдегі Алвогестина мен эстрадиолдың жүйелі экспозициялары, тиісінше, 83% және 44% төмендеді.

Жыныс гормондарының клиренсіне ауытқымалы әсер ететін заттар:

Жыныс гормондарымен бір мезгілде қолданғанда АИТВ және С гепатитін емдеуге арналған көптеген препараттар және кері транскриптазаның нуклеозидті емес тежегіштері қан плазмасында прогестин концентрациясын арттыруы немесе азайтуы мүмкін. Ондай өзгерістер кейбір жағдайларда клиникалық мәнді болуы мүмкін.

Жыныс гормондарының клиренсін төмендететін заттар (ферменттер тежегіштері) Алвогестина P450 (CYP) 3A4 цитохромының субстраты болып табылады. Ферменттер тежегіштерімен ықтималды өзара әрекеттесуінің клиникалық мәні түсініксіз күйде қалады. Жоғары белсенді CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде қолдану қан плазмасында Алвогестина концентрациясын арттыруы мүмкін. CYP3A4 ферменттерінің күшті тежегіші – кетоконазолмен бір мезгілде қолдану тепе-тең концентрациядағы Алвогестина AUC шамасының (0-24 сағат) 2,9 есе артуына алып келді. Эритромицин орташа тежегішін бір мезгілде қолдану тепе-тең концентрациядағы Алвогестина AUC мәнін (0-24 сағат) 1,6 есе арттырды. Эритромицин орташа тежегішін бір мезгілде қолдану тепе-тең концентрациядағы Алвогестина AUC мәнін (0-24 сағат) 1,6 есе арттырды.

Алвогестинаның басқа дәрілік препараттарға әсері

Алвогестинаның P450 цитохромы жүйесінің ферменттері арқылы метаболизденетін басқа дәрілік препараттармен клиникалық мәнді өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Тағам өнімдерімен өзара әрекеттесуі

Май мөлшері мол ас ішу Алвогестина препаратының биожетімділігіне әсер етпеді.

Зертханалық зерттеулер

Прогестагендер қолдану белгілі бір зертханалық зерттеулердің нәтижелеріне, оның ішінде бауыр, қалқанша без, бүйрек үсті бездерінің, бүйрек функциясының биохимиялық көрсеткіштеріне, ақуыздардың плазмалық концентрацияларына (-тасымалдағыштарға) (мысалы, кортикостероид-байланыстырушы глобулиннің және липидтер/липопротеиндер фракцияларының), көмірсу алмасу параметрлеріне, ұю және фибринолиз көрсеткіштеріне әсер етуі мүмкін. Бұл өзгерістер, әдетте, қалыпты зертханалық көрсеткіштер шеңберінен шықпайды.

Алвогестина препаратын қолдануды бастар алдында жүктілікті жоққа шығару қажет. Алвогестина препаратын қолдану кезінде контрацепция қажет болса, пациент әйелдерге гормональдік емес контрацептивтік әдістер (мысалы, бөгеттік) қолдануға кеңес беріледі.

Алвогестина тек прогестагені бар препарат түрінде болатындықтан, тек прогестоген бар препараттарды пайдалану кезіндегі айрықша сақтандырулар мен сақтану шаралары Алвогестина препаратына да қатысты қолданылады деп жорамалдауға болады, алайда айрықша сақтандырулар мен сақтану шараларының бәрі бірдей Алвогестина препаратына жүргізілген зерттеулердің сәйкесті нәтижелеріне негізделмеген.

Төменде тізбеленген жай-күйлердің немесе қауіп факторларының кез келгені бар болса немесе өршісе, Алвогестина препаратын қабылдауды бастау немесе жалғастыру алдында пайда және қауіп арақатынасына әркімде жеке бағалаy жүргізген жөн.

Жатырдан қатты қан кету

Алвогестина препаратын қолдану аясында, мысалы, жатыр аденомиозы немесе лейомиомасы бар әйелдерде жатырдан қан кету күшеюі мүмкін. Құйылған және уақыты ұзаққа созылатын қан кетулер анемияға (кейбір жағдайларда ауыр түріне) әкелуі мүмкін. Ондай жағдайларда Алвогестина препаратын тоқтату мәселесін қарастыру керек.

Қан кету сипатының өзгеруі

Әйелдердің көпшілігінде Алвогестина препаратын қолдану етеккірлік қан кетулер сипатына әсер етеді.

Қан айналымының бұзылулары

Прогестагендердің бір компонентті препараттары мен миокард инфарктісі немесе ми тамырларының тромбоэмболиясы қаупінің артуы арасында сенімділігі жеткіліксіз өзара байланыс болады. Көп дәрежеде жүрек-қантамырлық және церебральді аурулар қаупі жас шамасымен, артериялық гипертензияның болуымен немесе шылым шегумен байланысты. Гипертензиясы бар әйелдерде прогестагеннің бір компонентті препараттарын қабылдау кезінде инсульттің даму қаупі едәуір артуы мүмкін.

Прогестагеннің бір компонентті препараттарын пайдаланғанда вена тромбоэмболиясы (терең веналар тромбозы, өкпе артериясының тромбоэмболиясы) қаупінің аздап және статистикалық мәнсіз артуы болды. Вена тромбоэмболиясының (ВТЭ) жалпыға ортақ қауіп факторларына пациент анамнезінде немесе отбасылық анамнезде ВТЭ (бауырының/әпкесінің немесе ата-анасының едәуір жас кезіндегі ВТЭ) болуы, семіздік, ұзаққа созылатын иммобилизация, ауқымды хирургиялық араласу немесе ауыр жарақат болуы жатады. Ұзаққа созылатын иммобилизация жағдайында Алвогестина препаратын қабылдауды тоқтату (жоспарлы операцияға дейін кемінде төрт апта бұрын) және қозғалыс белсенділігінің толық қалыпқа келуінен кейін екі апта өткен соң барып қабылдауды жаңғырту ұсынылады.

Босанудан кейінгі кезеңде тромбоэмболияның жоғары даму қаупін ескеру керек.

Артерия немесе вена тромбозы дамыса немесе дамуына күмән болса, Алвогестина препаратын қолдануды дереу тоқтату керек.

Ісіктер

Зерттеу сәтінде пероральді контрацептивтер (ОК), көбінесе эстроген-прогестаген препараттарын қабылдап жүрген әйелдерде сүт безі обырының салыстырмалы даму қаупінің сәл артуы анықталды. Бұл жоғары қауіп біріктірілген пероральді контрацептивтер (БОК) қабылдауды тоқтатудан кейін 10 жыл ішінде біртіндеп төмендейді.

Сүт безінің обыры 40 жасқа толмаған әйелдерде сирек кездесетіндіктен, БОК қабылдап жүрген немесе таяуда қабылдаған әйелдерде осындай диагноздар санының біршама көбеюі, сүт безі обырының жалпы қаупімен салыстырғанда, онша емес. Прогестагеннің бір компонентті препараттарын қолданатын әйелдерде сүт безінің обырын диагностикалау қаупі БОК қабылдау кезіндегі осындай қауіпке шамамен сәйкес келеді. Алайда, прогестагеннің бір компонентті препараттары жөніндегі деректер пациент әйелдердің едәуір аз қауымынан алынды және БОК деректеріне қарағанда сенімділігі аз болып табылады. Себеп-салдарлы байланысын анықтау мүмкін болмайды.

Қауіптің арту көрінісін анықтауға пероральді контрацептивтер (ПК) қабылдайтын әйелдердегі сүт безі обырын ертерек диагностикалау, ПК биологиялық әсері немесе олардың біріктірілімі себеп болуы мүмкін. ПК қабылдайтын әйелдерде, ешқашан ПК қабылдамаған әйелдерге қарағанда, сүт безі обырының өте ерте сатылары диагностикаланады.

Сирек жағдайларда Алвогестина препаратының құрамындағы сияқты гормональді заттар қабылдайтын тұлғаларда бауырдың қатерсіз, әрі одан да сирек қатерлі ісіктері хабарланды. Жекелеген жағдайларда бұл ісіктер өмірге қауіпті құрсақішілік қан кетулерге алып келді. Егер Алвогестина препаратын қабылдайтын әйелде іштің жоғарғы бөлігінің қатты ауырулары орын алса, бауыр үлкейсе, немесе құрсақішілік қан кету белгілері болса, дифференциялық диагностика кезінде бауыр ісігінің болу ықтималдығын ескеру керек.

Остеопороз

Сүйек тінінің минералдық тығыздығының (СТМТ) өзгеруі

Алвогестина препаратын жасөспірімдерде (12-18 жас) 12 ай бойы қолданғанда бел бөлімінің (L2-L4) СТМТ төмендеуі болды. СТМТ көрсеткіштері төмендеген қосалқы топта 6 ай өткенде сауығу үрдісі көріністелді.

СТМТ төмендеуі жасөспірімдік кезеңде және ересек жасөспірімдік кезеңде айрықша қауіптілік туындатады, өйткені бұл сүйектердің өсуі үшін ерекше маңызды кезең. Аталған қауымда СТМТ төмендеуінің бүкіл сүйек салмағына әсер ету-етпеуі және одан әрі сынулар қаупін арттыру-арттырмауы белгісіз.

Сондықтан, әсіресе, остеопороз қаупі жоғары пациент әйелдерде остеопорозды дамытатын қауіп факторларының туындау мүмкіндігін ескере отырып, әр пациент әйел үшін болуы мүмкін қауіпке қатысты Алвогестина препаратының пайдасын қарастыру қажет, өйткені Алвогестина препаратымен емделу кезінде эндогенді эстрогендер деңгейінің орташа төмендеуі болады.

Кез келген жастағы әйелдерге, белгілі бір диета ұстануына немесе дәрумендік қоспаларды қолдануына қарамастан, кальций және D дәруменін қабылдау маңызды.

Басқа жай-күйлер

Депрессиялық көңіл-күй және депрессия гормональді контрацептивтер қолдану кезіндегі белгілі жағымсыз реакция болып табылады. Депрессия күрделі бұзылыс болуы мүмкін және суицидтік мінез-құлықтың және суицидтің белгілі қауіп факторы болып табылады. Әйелдерге көңіл-күй өзгерістері және депрессия симптомдары білінген жағдайда, оның ішінде, емдеу басталған соң тез арада өз дәрігеріне қаралуға кеңес беру керек.

Анамнезінде депрессия бар пациент әйелдерді мұқият қадағалау қажет. Егер депрессия күрделі түрде қайталанатындықтан, препаратты тоқтату керек.

Жалпы, АҚ қалыпты әйелдерде Алвогестина препаратының артериялық қысымға (АҚ) әсер етпейтіні көрсетілді. Дегенмен де, егер Алвогестина препаратын қолдану аясында созылмалы, клиникалық мәнді артериялық гипертензия туындаса, препаратты тоқтату және гипотензиялық емдеуді бастау ұсынылады.

Жүктілік кезінде немесе жыныс гормондарын алдыңғы қабылдау кезінде алғаш білінген холестаздық сарғаюдың және/немесе холестаздық қышынудың қайталануында Алвогестина препаратын тоқтату қажет.

Алвогестина препараты шеткері инсулинге төзімділікке және глюкозаға төзімділікке болымсыз ықпалын тигізуі мүмкін. Қант диабетінен зардап шегетін әйелдерге, әсіресе, анамнезінде жүктілердің қант диабеті болғанда Алвогестина препаратын қолдану кезінде мұқият қадағалау қажет болады.

Кейбір жағдайларда, әсіресе, анамнезінде жүктілер хлоазмасы бар әйелдерде хлоазма дамуы мүмкін. Алвогестина препаратын қолдану кезеңінде хлоазмаға бейімділігі бар әйелдерге күн сәулесінің немесе ультракүлгінді сәулеленудің әсерінен сақтану қажет.

Контрацепция мақсатында құрамында тек прогестаген бар препараттарды қабылдайтын пациент әйелдерде, біріктірілген оральді контрацептивтер қабылдайтын пациент әйелдермен салыстырғанда, эктопиялық жүктіліктің басталу ықтималдығы жоғары. Осылайша, анамнезінде жатырдан тыс жүктілік болған әйелдер үшін немесе жатыр түтіктерінің өтімсіздігі тұсында Алвогестина препаратын қолданар алдында пайда және қауіп арақатынасын бағалау керек.

Алвогестина препаратын пайдалану кезінде аналық бездерде персистирлеуші фолликулалар (аналық бездердің функционалдық кисталары болып жиі аталатын) туындауы мүмкін. Осындай фолликулалардың көпшілігінде клиникалық көріністері жоқ, бірақ кейбіреулері жамбас аумағындағы ауырумен қатар жүруі мүмкін.

Лактоза

Алвогестина препаратының бір таблеткасында 57,2 мг лактоза моногидраты бар. Галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар лактозасыз диетада жүрген пациент әйелдерге Алвогестина препаратының құрамындағы лактоза көлемін ескеру керек.

Жүктілік

Алвогестинаны жүкті әйелдерде қолдану тәжірибесі шектеулі.

Алвогестина препараты жүктілік кезеңінде эндометриозды емдеу қажеттілігінің болмауына байланысты жүкті әйелдерге тағайындалмауы тиіс.

Бала емізу

Алвогестина препаратын бала емізу кезеңінде қабылдау ұсынылмайды.

Бала емізуді тоқтату туралы немесе Алвогестинаны қабылдаудан бас тарту туралы шешім сәби үшін емшекпен қоректендіру пайдасының және әйел үшін емдеу пайдасының арақатынасын бағалауға қарай қабылданады.

Фертильділік

Қолда бар деректерге сәйкес, Алвогестина препаратын қабылдау кезінде пациент әйелдердің көпшілігінде овуляция бәсеңдеуі болды. Алайда, Алвогестина контрацептив болып табылмайды.

Қолда бар деректерге сәйкес, физиологиялық етеккір оралымы Алвогестина препаратын қабылдауды тоқтатудан кейін 2 ай шегінде қалыпқа келеді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Алвогестина препаратының көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне теріс әсері білінбеді.

Жедел уыттылығына жүргізілген зерттеулердің нәтижелері препараттың тәуліктік емдік дозасынан бірнеше есе асып кететін дозаны кездейсоқ қабылдау кезінде жедел жағымсыз әсерлер қаупінің болатынын көрсетпейді. Тәулігіне 20-30 мг диеногест дозасының (Алвогестина препаратының құрамындағы дозадан 10-15 есе асып кететін) 24 апта ішіндегі жағымдылығы өте жақсы болды.

Емі: арнайы антидоты жоқ.

Спецификалық антидоты жоқ, симптоматикалық ем жүргізген жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салады.

Медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге пішінді 2 қаптамадан картон қорапқа салады.

25 °C-тан аспайтын температурада сақтау керек

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Хаупт Фарма Мюнстер ГмбХ

Шлеебрюггенкамп 15, 48159 Мюнстер, Германия

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Aramis Pharma Kft, Венгрия

Қаптаушы

Хаупт Фарма Мюнстер ГмбХ

Шлеебрюггенкамп 15, 48159 Мюнстер, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД» өкілдігі

050008, Алматы қ., Әуезов к-сі 48, 3/3 кеңсе,

тел.: +7 (727) 345-04-05

Электронды пошта: drugsafety.kz@alvogen.com;

сайт: www.alvogen.com