АзитРус® Форте

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

АзитРус® Форте

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – азитромицин дигидраты

(азитромицинге шаққанда) 500 мг,

қосымша заттар: кальций стеараты, крахмал 1500, картоп крахмалы, кросповидон (коллидон CL-M) (В типі), повидон (төмен молекулярлық медициналық поливинилпирролидон 12600±2700, пласдон К-17), лактоза моногидраты (сүт қанты) – 51,7 мг, тальк, микрокристалды целлюлоза,

қабықтың құрамы: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), титанның қостотығы Е171 (титанның қостотығы).

Сипаттамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған, сарғыш реңді ақ немесе ақ дерлік түсті сопақша таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі.

Ішу арқылы қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі 37%-ға жуықты құрайды. Қан плазмасында Cmax препаратты қабылдағаннан кейін 2-3 сағат өткен соң жетеді.

Таралуы.

Азитромицин тыныс жолдарына, урогенитальді жолдың ағзалары мен тіндеріне, қуықасты безіне, теріге және жұмсақ тіндерге жақсы өтеді. Азитромициннің тіндерге тез таралуы және жасуша ішілік жоғары концентрациясы препараттың плазмадағы немесе сарысудағыға қарағанда тіндердегі концентрациясының жоғарырақ болуын қамтамасыз етеді.

Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы қан плазмасындағы концентрациясына байланысты ауытқиды және қан плазмасында 0,5 мкг/мл болған кезде 12%-дан 0,05 мкг/мл болған кездегі 52%-ға дейінгіні құрайды. Тепе-теңдік күйдегі таралу көлемі (VVss) 31,1 л/кг құрады.

Шығарылуы.

Плазмалық жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі 2-4 күн бойы тіндерден жартылай шығарылу кезеңін толық бейнелейді. Азитромицин дозасының шамамен 12% келесі 3 күн ішінде өзгерместен несеппен бөлінеді. Өзгермеген азитромициннің ерекше жоғары концентрациялары адамның өтінен табылды. Сондай-ақ өттен N- және O-деметилдену, сақиналардың дезозаминге және агликонге гидроксилдену және кладиноза конъюгатына ыдырау көмегімен түзілген 10 метаболит анықталды.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі:

Азитромицин азалидтер тобына жататын макролидті антибиотик болып табылады. Молекуласы азот атомын А эритромициннің лактон сақинасына енгізу нәтижесінде түзіледі.

Азитромициннің әсер ету механизмі рибосомалардың 50 S-субъбірлігімен байланысу және пептидтердің транслокациясын бәсеңдету есебінен бактериалдық ақуыздың түзілуін бәсеңдетуге келіп саяды.

Төзімділік механизмі:

А тобындағы бета-гемолитикалық стрептококк Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis және Staphylococcus aureus арасында, метициллинге төзімді алтын түстес стафилококкті қоса (MRSA), эритромицинге, азитромицинге, басқа макролидтерге және линкозамидтерге толық айқаспалы төзімділік болады.

Бақылау көрсеткіштері

Антибиотиктерге сезімталдықты анықтау жөніндегі Еуропалық комитет (EUCAST) белгілеген ең аз тежегіш концентрация (ЕАТК) (MIC) мәндері үшін бақылау көрсеткіштеріне мыналар жатады:

1Бұл бактериялардың басқа макролидтерге (азитромицин, кларитромицин және рокситромицин) төзімділігін анықтау үшін эритромицин қолданылуы мүмкін. Вена ішіне енгізуге арналған макролидтер Legionella pneumophila қарсы белсенді (эритромицин MIC ≤1 мг/л «жабайыларда» оқшаулайды). Campylobacter jejuni туындатқан инфекцияларда қолданатын макролидтер (эритромицин MIC ≤4 мг/л «жабайыларда» оқшаулайды). Азитромицин S. typhi (MIC ≤16 мг/л «жабайыларда» оқшаулайды) және Shigella spp. инфекцияларын емдеуге пайдаланылады.

2 ЕАТК макролидтері Haemophilus influenzae және клиникалық нәтиже арасындағы корреляция әлсіз болады. Макролидтер және олармен байланысқан антибиотиктер үшін көрсеткіштер Haemophilus influenzae «жабайы» типі орташа санатта жіктелетіндей түрде анықталды.

Сезімталдық

Жүре пайда болған төзімділіктің таралғандығы бөліп алынған түрлер үшін орынға және уақытқа байланысты әртүрлі болуы мүмкін, сондықтан төзімділік туралы жергілікті ақпарат әсіресе ауыр инфекцияларды емдеген кезде талап етіледі. Егер төзімділіктің жергілікті таралғандығы инфекциялардың кем дегенде кейбір түрлерін емдеу кезінде препараттың тиімділігіне күмән тудыратындай болса, қажет болған жағдайда білікті маман кеңесіне жүгінуге болады.

Азитромициннің микробқа қарсы әсерінің спектрі

Әдеттегі сезімтал түрлер

Аэробты грамоң бактериялар

Staphylococcus aureus

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Аэробты грамтеріс бактериялар

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Анаэробты бактериялар

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

Басқа бактериялар

Chlamydia trachomatis

Жекелеген жағдайларда төзімділікке ие болатын түрлер

Аэробты грамоң бактериялар

Streptococcus pneumoniae

Пенициллинге аралық сезімталдығы бар және және пенициллинге төзімді

Туа біткен төзімділік

Аэробты грамоң бактериялар

Enterococcus faecalis

Стафилококктер MRSA, MRSE* (метициллинге төзімді алтын түстес стафилококк)

Анаэробты бактериялар

Bacteroides fragilis бактероидтар тобы

*Метициллинге төзімді алтын түстес стафилококктің макролидтерге жүре пайда болған төзімділігінің таралуы өте жоғары және бұл жерде азитромицинге сирек сезімталдығы болғандықтан көрсетілді.

Қолданылуы

Азитромицинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялар:

- жоғарғы тыныс жолдарының және ЛОР-ағзалардың инфекциялары (бактериялық фарингит/тонзиллит, синуситт, ортаңғы отит)

- төменгі тыныс жолдарының инфекциялары (бронхит, ауруханадан тыс пневмония)

- терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары: көшпелі эритема (Лайм ауруының бастапқы сатысы) тілмелі қабыну, импетиго, салдарлық пиодермиялар

- ауырлық дәрежесі жеңіл акне вульгарис (кәдімгі безеу)

- жыныстық жолмен берілетін инфекциялар: Chlamydia trachomatis туындатқан асқынбаған және асқынған уретрит/цервицит.

Қолдану тәсілі және дозалары

АзитРус® Фортені тәулігіне 1 рет тамақтан 1 сағат бұрын немесе кейін ішке қабылдайды. Таблеткаларды шайнамай жұту керек. Препараттың 1 дозасын қабылдауды өткізіп алған жағдайда өткізілген дозаны мүмкіндігінше ертерек, ал кейінгілерін – 24 сағат аралықпен қабылдау керек.

Ересектер және дене салмағы ≥ 45 кг балалар

Жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының, терінің және жұмсақ тіндердің инфекцияларында (созылмалы көшпелі эритемадан басқа) азитромициннің жалпы дозасы 1500 мг (тәулігіне 1 рет 500 мг) құрайды. Емдеу ұзақтығы – 3 күн.

Акне вульгарис кезінде азитромициннің ұсынылған жалпы дозасы 6 г құрайды, оны мынадай сызба бойынша қабылдау керек: 3 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг 1 таблетка, содан кейін – 9 апта бойы аптасына 1 рет 500 мг 1 таблетка. Екінші аптаның дозасын таблетканы бірінші қабылдағаннан кейін 7 күн өткенде қабылдау керек, ал одан кейінгі 8 дозаны 7 күн аралықтармен қабылдау керек.

Көшпелі эритемада азитромициннің жалпы дозасы 3 г құрайды, оны мынадай сызба бойынша қабылдау керек: бірінші күні 1 г (500 мг-ден 2 таблетканы бір рет), содан кейін – 2-ші және 5-ші күнді қоса 500 мг-ден тәулігіне 1 рет.

Жыныстық жолмен берілетін инфекцияларда, азитромициннің ұсынылатын дозасы 1000 мг құрайды (500 мг-ден 2 таблетканы бір рет).

Дене салмағы ≤ 45 кг балалар мен жасөспірімдерге:

АзитРус® Форте таблеткалары дене салмағы менее 45 кг-ден аз пациенттерге сай келмейді. Пациенттердің бұл тобына арналған басқа дәрілік түрлер бар.

Егде жастағы пациенттер.

Егде жастағы адамдарда дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Егде жастағы пациенттер жүректің электр өткізгіштігі бұзылуының қауіп тобына енуі мүмкін болғандықтан, жүрек аритмиясының және torsade de pointes аритмиясының даму қаупіне байланысты азитромицинді қолданған кезде сақ болу ұсынылады.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер.

Бүйрек функциясы орташа бұзылған пациенттер үшін (креатинин клиренсі ≥ 40 мл/мин) дозаны түзету қажет емес.

Азитромицинді креатинин клиренсі ≤ 40 мл/мин тұлғаларға сақтықпен тағайындау қажет.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер. Азитромицин бауырда метаболизденетіндіктен және өтпен шығарылатындықтан, препаратты бауыр функциясының ауыр бұзылыстары бар пациенттерге қолданбау керек. Мұндай науқастарды азитромицин қолданып емдеуге байланысты зерттеулер жүргізілген жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Азитромицинді қолдану кезінде мынадай жиіліктердегі жағымсыз реакциялар туралы хабарланды: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 - <1/10); жиі емес (≥1/1000 - <1/100); сирек (≥1/10 000 - <1/1000); белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес).

Өте жиі:

- диарея

Жиі:

- бас ауыруы

- көрудің бұзылуы

- құсу, іштің ауыруы, жүрек айну

Жиі емес:

- кандидоз, оральді кандидоз, қынаптық инфекциялар

- пневмония

- зеңдік инфекция

- бактериялық инфекция, фарингит

- гастроэнтерит

- тыныс алу функциясының бұзылуы, ринит

- лейкопения, нейтропения, эозинофилия

- ангионевроздық ісіну, жоғары сезімталдық реакциялары

- анорексия

- ашушаңдық, ұйқысыздық

- бас айналу, ұйқышылдық, парестезиялар, дисгевзия

- естудің бұзылуы, вертиго

- пальпитация

- қан кернеулері

- диспноэ, мұрыннан қан кету

- гастрит, іш қату, метеоризм, диспепсия, дисфагия, ауыздың құрғауы, кекіру, ауыз қуысының ойық жаралары, сілекейдің гиперсекрециясы

- бөртпе, қышыну, есекжем, дерматит, терінің құрғақтығы, гипергидроз

- остеоартрит, миалгия, арқаның ауыруы, мойынның ауыруы

- дизурия, бүйректің ауыруы

- жатырдан қан кету, тестикулярлық бұзылыстар

- кеуденің ауыруы, ісіну, дімкәстік, астения, шаршағыштық, беттің ісінуі, гипертермия, ауыру, шеткері ісіну

- ем-шаралардан кейінгі асқынулар

- лейкоциттер санының азаюы, эозинофилдер санының артуы, қандағы бикарбонат деңгейінің төмендеуі, базофилдер, моноциттер, нейтрофилдер деңгейінің жоғарылауы

Сирек:

- ажитация

- бауыр функциясының бұзылуы, холестаздық сарғаю

- фотосезімталдық

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес)

- жалған жарғақшалы колит

- тромбоцитопения, гемолиздік анемия

- анафилаксиялық реакция

- агрессия, үрейлену, делирий, елестеулер

- естен тану, құрысулар, парестезиялар, психомоторлық аса жоғары белсенділік, аносмия, агевзия, паросомия, миастения гравис, гипестезия

- естудің нашарлауы, кереңдікті және/немесе құлақтағы шуылды қоса

- қарыншалардың дірілдеуі/жыпылықтауы (torsade de pointes), аритмия, қарыншалық тахикардияны қоса, Q-T-аралығының ЭКГ-де ұзаруы

- артериялық гипотензия

- панкреатит, тілдің түсінің өзгеруі

- бауыр жеткіліксіздігі (өліммен аяқталуы сирек болған), фульминантты гепатит, некроздық гепатит

- Стивенс-Джонсон синдром, уытты эпидермалық некролиз, полиформалы эритема

- артралгия

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

- АсАТ, АлАТ, СФ, қандағы билирубин деңгейінің жоғарылығы, қандағы мочевина және креатинин деңгейінің жоғарылығы, қандағы калий көрсеткіштерінің өзгерістері, хлорид, глюкоза, тромбоциттер деңгейінің жоғарылауы, гематокрит деңгейінің төмендеуі, бикарбонат деңгейінің жоғарылауы, натрий деңгейінің ауытқуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- азитромицинге және препараттың басқа компоненттеріне

- макролидтер тобындағы антибиотиктерге аса жоғары сезімталдық

- бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы

- Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балалар (дене салмағы ≤ 45 кг)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Азитромицинді QT аралығын ұзартуы мүмкін басқа препараттармен бірге абайлап тағайындау керек.

Антацидтер. Антацидтерді бір мезгілде қолданудың азитромициннің фармакокинетикалық параметрлеріне ықпал етуін зерттеуде биожетімділігінің өзгерістері байқалған жоқ, әйтсе де азитромициннің қан плазмасындағы Cmax ≈25% азайды. Азитромицинді антацидті қабылдағаннан кем дегенде 1 сағат бұрын немесе 2 сағаттан кейін қабылдау қажет.

Цетиризин. Дені сау еріктілерде азитромицинді 5 күн бойы тепе-теңдік күйдегі 20 мг цетиризинмен бір мезгілде қолданғанда фармакокинетикалық өзара әрекеттесу құбылыстары немесе Q-T аралығының елеулі өзгерістері байқалған жоқ.

Диданозин. Азитромициннің 1200 мг тәуліктік дозаларын диданозинмен бір мезгілде қолданған кезде плацебомен салыстырғанда диданозиннің фармакокинетикасына ықпалы анықталған жоқ.

Дигоксин. Макролидті антибиотиктерді, азитромицинді қоса, және дигоксин сияқты Р-гликопротеин субстраттарын бір мезгілде қолдану Р-гликопротеин субстратының қан плазмасындағы деңгейінің жоғарылауына әкелетіні хабарланды. Сол себептен, азитромицинді және дигоксинді бір мезгілде қолданған кезде қан плазмасындағы дигоксин концентрациясының жоғарылауы мүмкін екенін ескеру керек.

Зидовудин. Азитромициннің 1000 мг және 1200 мг бір реттік дозалары немесе 600 мг көп реттік дозалары зидовудиннің немесе оның глюкуронидтік метаболиттерінің плазмадағы фармакокинетикасына және несеппен шығарылуына әсер етпейді. Алайда азитромицинді қабылдау фосфорилденген зидовудиннің, шеткері қанайналымдағы мононуклеарлардағы клиникалық белсенді метаболитінің концентрациясын арттырады.

Қастауыш алколоидтары. Эрготизмнің пайда болуының теориялық мүмкіндігін ескергенде, азитромицинді қастауыш туындыларымен бір мезгілде енгізу ұсынылмайды.

Азитромицин Р450 цитохромының бауырлық жүйесімен елеулі өзара әрекеттеспейді. Препараттың эритромицинмен және басқа макролидтермен байқалатын фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесуі жоқ деп есептеледі. Азитромицин цитохром-метаболизмдік кешен арқылы Р450 цитохромының индукциясын немесе инактивациясын тудырмайды.

Азитромицинді және метаболизмі елеулі дәрежеде Р450 цитохромының қатысуымен жүретін келесі препараттарды қолдануға фармакокинетикалық зерттеулер жүргізілген.

Аторвастатин. Аторвастатинді (10 мг/тәу) және азитромицинді (500 мг/тәу) бір мезгілде қолдану аторвастатиннің қан плазмасындағы концентрацияларын өзгеріткен жоқ (ГМГ-КoA-редуктазаны тежеуді талдау негізінде).

Карбамазепин. Дені сау еріктілердегі фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін зерттеуде азитромицин карбамазепиннің немесе оның белсенді метаболиттерінің қан плазмасындағы деңгейлеріне елеулі ықпалын көрсеткен жоқ.

Циметидин. Азитромицинді қабылдаудан 2 сағат бұрын қабылданған циметидиннің бір реттік дозаларының ықпалын фармакокинетикалық зерттеуде азитромициннің фармакокинетикасында ешқандай өзгерістер байқалған жоқ.

Кумариндер қатарындағы ішілетін антикоагулянттар. Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін зерттеулерде азитромицин дені сау еріктілерге тағайындалған 15 мг варфариннің бір реттік дозасының антикоагулянттық әсеріне ықпал еткен жоқ. Постмаркетингтік кезеңде азитромицинді және кумарин типті ішілетін антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдағаннан кейін антикоагулянттік әсерін көтермелегені туралы хабарламалар алынды. Себептік байланысы анықталмаса да, азитромицинді кумарин тәрізді ішілетін антикоагулянттарды алып жүрген пациенттерге тағайындаған кезде протромбин уақытына жиі мониторинг жүргізу қажеттігін ескерген жөн.

Циклоспорин. Тектес макролидтік антибиотиктердің кейбірі циклоспорин метаболизміне әсер етеді. Азитромицин мен циклоспоринді бір мезгілде қабылдағандағы болуы мүмкін өзара әрекеттесулеріне фармакокинетикалық және клиникалық зерттеулер жүргізілмегендіктен, бұл дәрілерді бір мезгілде қабылдағанға дейінгі емдік жағдайды мұқият саралау керек. Егер біріктірілген ем дұрыс деп саналса, циклоспорин деңгейлеріне мұқият мониторинг жүргізу, және сәйкесінше дозасын реттеу қажет.

Эфавиренз. Азитромициннің 600 мг бір реттік дозасын және 400 мг эфавирензді күн сайын 7 күн бойы бір мезгілде қолдану қандайда бір клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесуді тудырған жоқ.

Флуконазол. Азитромициннің 1200 мг бір реттік дозасын бір мезгілде қолдану 800 мг флуконазолдың бір реттік дозасының фармакокинетикасын өзгеріске ұшыратпайды. Азитромициннің жалпы экспозициясы Т½ флуконазолды бір мезгілде қолданғанда өзгерген жоқ, алайда азитромициннің Cmах клиникалық елеусіз төмендегені (18 %) байқалды.

Индинавир. Азитромициннің 1200 мг бір реттік дозасын бір мезгілде қолдану 5 күн бойы тәулігіне 3 рет 800 мг дозада қабылданатын индинавирдің фармакокинетикасына статистикалық тұрғыда сенімді ықпал етпейді.

Метилпреднизолон. Дені сау еріктілердегі фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін зерттеулерде азитромицин метилпреднизолонның фармакокинетикасына елеулі ықпал көрсеткен жоқ.

Мидазолам. Дені сау еріктілерде 500 мг азитромицинді 3 күн бойы бір мезгілде қолдану мидазоламның фармакокинетикасы мен фармакодинамикасында клиникалық елеулі өзгерістер туындатқан жоқ.

Нелфинавир.  Азитромицинді (1200 мг) және нелфинавирді тепе-тең концентрацияларда (тәулігіне 3 рет 750 мг) бір мезгілде қолдану азитромицин концентрациясының жоғарылауына әкеледі. Клиникалық мәні бар жағымсыз құбылыстар байқалған жоқ, сондықтан да, дозаны түзету қажет емес.

Рифабутин. Азитромицин мен рифабутинді біріктіріп қолдану бұл препараттардың қан плазмасындағы концентрацияларына әсер етпейді. Азитромицин мен рифампицинді бір мезгілде қабылдағандарда нейтропения байқалған. Нейтропения рифабутинді қолданумен байланысты болса, азитромицинмен бір мезгілде қабылдаумен себептік байланысы анықталмаған.

Силденафил. Еркек жынысты кәдімгі дені сау еріктілерде азитромициннің (500 мг/тәу 3 күн бойы) силденафилдің немесе оның айналымдағы негізгі метаболитінің AUC және Cmax мәніне ықпал етуіне дәлелдер алынған жоқ.

Терфенадин. Фармакокинетикалық зерттеулерде азитромицин мен терфенадиннің арасындағы өзара байланыс туралы хабарланған жоқ. Кейбір жағдайларда мұндай өзара әрекеттесу мүмкіндігін толықтай жоққа шығаруға болмайды; алайда ондай өзара әрекеттесудің бар екені туралы арнайы деректер жоқ.

Теофиллин. Азитромицин мен теофиллинді бір мезгілде қабылдағандағы фармакокинетикалық елеулі өзара әрекеттесу туралы деректер жоқ.

Триазолам. Бірінші күні 500 мг және екінші күнен бастап 250 мг азитромицинді 0,125 мг мидазоламмен бір мезгілде қолдану триазоламның барлық фармакокинетикалық көрсеткіштеріне триазоламмен және плацебомен салыстырғанда елеулі ықпал еткен жоқ.

Триметоприм/сульфаметоксазол. Триметоприм/сульфаметоксазолды (160 мг/800 мг) 7 күн бойы 1200 мг азитромицинмен бір мезгілде қолдану 7-ші тәулікте триметопримнің немесе сульфаметоксазолдың Cmах, жалпы экспозициясына немесе несеппен экскрециясына елеулі ықпал еткен жоқ. Азитромициннің қан плазмасындағы концентрациясының мәндері басқа зерттеулерде бақыланған осындайларға сәйкес келді.

Айрықша нұсқаулар

Аллергиялық реакциялар. Эритромицинді және басқа макролидтерді енгізгендегі сияқты, ангионевроздық ісінуді және анафилаксияны (сирек жағдайларда – өліммен аяқталған) қоса, сирек күрделі аллергиялық реакциялар туралы хабарланды. Азитромициннен туындаған осы реакциялардың кейбіреулері қайталанған симптомдарды туындатты және ұзақ уақыт бақылау мен емдеуді қажет етті.

Бауыр функциясының бұзылуы. Бауыр азитромицинның шығарылуының негізгі жолы болғандықтан, азитромицинді бауырдың күрделі аурулары бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Аритромицинді қабылдаған кезде, бауыр функциясының өмірге қауіпті бұзылуын тудыратын фульминантты гепатит жағдайлары туралы хабарланды. Кейбір пациенттердің анамнезінде бауыр аурулары болуы немесе басқа да гепатоуытты дәрілік заттарды қолданған болуы мүмкін.

Бауыр дисфункциясының белгілері мен симптомдары, мысалы тез дамитын әрі сарғаюмен, несептің қараюымен, қан кетуге бейімділікпен немесе бауыр энцефалопатиясымен қатар жүретін астения дамыған жағдайда бауыр функциясына талдаулар/сынамалар жүргізу қажет.

Бауыр функциясының бұзылуы анықталған жағдайда азитромицинді қолдануды тоқтату керек.

Қастауыш алколоидтары. Қастауыш туындыларын қолданатын пациенттерде макролидті антибиотиктерді бір мезгілде қолдану эрготизмнің жылдам дамуына жағдай жасайды. Қастауыш туындылары мен азитромициннің арасындағы өзара әрекеттесулер мүмкіндігі туралы деректер жоқ. Азитромицинді қастауыш туындыларымен бір мезгілде тағайындамау керек.

Асқын инфекция. Сезімтал емес организмдерден, зеңдерді қоса, туындаған асқын инфекция белгілерін бақылау ұсынылады.

Азитромицинді қоса, бактерияға қарсы барлық препаратарды дерлік қабылдаған кезде Clostridium difficile - астасқан диарея (CDAD) туралы хабарланды, оның күрделілігі айқындығы әлсіз диареядан өліммен аяқталатын колитке дейін ауытқыды. Бактерияға қарсы препараттармен емдеу тоқ ішектегі қалыпты флораны өзгертеді, бұл C. Difficile шектен тыс өсуіне әкеледі.

C. difficile А және В токсиндерін өндіреді, олар CDAD дамуына жағдай жасайды. Токсиндерді өндіретін C. difficile штаммдары ауыру мен өлімнің артуына себеп болады, өйткені бұл инфекциялар микробқа қарсы емге төзімді болуы және колэктомия жүргізуді қажет етуі мүмкін. Антибиотиктерді қолданудан туындаған диареясы бар барлық пациенттерде CDAD даму мүмкіндігін қарастыру қажет. Ауру тарихын мұқият жүргізу талап етіледі, өйткені, хабарланғанындай, CDAD бактерияға қарсы препараттарды қабылдағаннан кейін 2 айдың ішінде орын алуы мүмкін.

Бүйрек функциясының бұзылуы. Бүйректің ауыр дисфункциясы бар пациенттерде (шумақшалық сүзілу жылдамдығы ≤ 10 мл/мин) азитромициннің жүйелі экспозициясының 33%-ға артқаны байқалды.

Жүрек реполяризациясының және Q-T аралығының ұзаруы, бұлар жүрек аритмиясының және қарыншалардың дірілдеуін/жыпылықтауын (torsade de pointes) туындатқан, басқа макролидті антибиотиктермен емдеген кезде байқалған.Азитромициннің мұндай әсерін жүрек реполяризациясының ұзару қаупі жоғары пациенттерде толық жоққа шығаруға болмайды, сондықтан мынадай пациенттерге емдеуді сақтықпен тағайындау керек:

• Q-T аралығының туа біткен немесе тіркелген ұзаруы бар;

• Q–T аралығын ұлғайтатыны белгілі басқа да белсенді заттарды қолданып қазіргі уақытта емделіп жүргендер, мысалы аритмияға қарсы IA (хинидин және прокаинамид) және III (дофетилид, амиодарон және соталол) кластағы препараттар, цизаприд және терфенадин, пимозид сияқты нейролептикалық дәрілер; циталопрам сияқты антидепрессанттар, сондай-ақ моксифлоксацин және левофлоксацин сияқты фторхинолондар;

• электролиттік алмасудың бұзылуы барлар, әсіресе гипокалиемия және гипомагниемия жағдайында;

• клиникалық релевантты брадикардиясы, аритмия немесе ауыр жүрек жеткіліксіздігі барлар.

Гравис миастениясы. Азитромицинмен ем алып жүрген пациенттерде миастения гравис симптомдарының өршігені немесе миастения синдромының жаңадан дамығаны туралы хабарланған.

Стрептококкты инфекциялар. Азитромицин жалпы алғанда ауыз-жұтқыншақтың стрептококкты инфекциясы кезінде емдеуде тиімді, ревматизмдік шабуылдың профилактикасы бойынша азитромициннің тиімділігін көрсететін ешқандай дерек жоқ. Егер инфекцияның дамуын анаэробты микроорганиздер туындатады деп жорамалданса, анаэробты белсенділігі бар микробқа қарсы препаратты азитромицинмен біріктіріп қабылдау қажет.

Басқасы. Балалардағы Mycobacterium аvium сomplex профилактикасына немесе емдеуге қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүктілік және лактация кезеңі

Азитромицинді жүктілік кезеңінде ана үшін болжамды пайдасы шарана үшін әлеуетті қаупінен асып түсетін жағдайда ғана тағайындау керек.

Лактация кезеңі. Азитромицин емшек сүтіне өтетіні туралы хабарланған, бірақ азитромициннің емшек сүтіне экскрециясының фармакокинетикасын сипаттауға мүмкіндік беретіндей сәйкес әрі тиісті дәрежеде бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ.

Фертильділік. Фертильділікке зерттеулерді егеуқұйрықтарда жүргізген; жүктілік көрсеткіші азитромицинді енгізгеннен кейін төмендеген. Бұл деректердің адамға қатысты релеванттылығы белгісіз.

Балалар. АзитРус® Форте 500 мг таблеткаларын дене салмағы ≥45 кг балаларға қолдану керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Азитромицин көлік құралдарын басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетін төмендетуі мүмкін екенінің дәлелі жоқ, бірақ бас айналу, ұйқышылдық, көрудің бұзылуы сияқты жағымсыз реакциялардың дамуы мүмкіндігін ескеру керек.

Артық дозалануы

Азитромицинді клиникалық қолдану тәжірибесі ұсынылғандардан жоғары дозаларды қабылдаған кезде дамитын жағымсыз әсерлер әдеттегі емдік дозаларды қолданған кезде байқалатындарға ұқсас екенін айғақтайды, атап айтқанда: олардың қатарына диарея, жүрек айну, құсу, естудің қайтымды жоғалуы жатуы мүмкін. Артық дозаланған жағдайда қажет болса белсенділендірілген көмірді қабылдау және жалпы симптоматикалық және демеуші ем-шараларды жүргізу ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг таблеткалар.

3 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамада. 1 пішінді ұяшықты қаптаманы 3 таблеткадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

«Синтез» ААҚ

Ресей Федерациясы, 640008, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7.

тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Deсalog» ЖШС, 050050, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Глазунов к-сі, 41 А-1

тел. 2944221, тел. 8 7017315218

E-mail: deсalog@nur.kz