АзитРус (100 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
АзитРус
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии оральной, 50 мг, 100 мг и 200 мг
Состав
Один пакет содержит
активное вещество – азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 50 мг, 100 мг и 200 мг,
вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия сахаринат, ароматизатор пищевой апельсиновый, сахароза, кросповидон
Описание
Порошок белого или почти белого цвета с апельсиновым запахом. Готовая суспензия представляет собой однородную суспензию белого цвета с желтоватым оттенком
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Азитромицин
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная кон-
центрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущий объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность АзитРус накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Выводится препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.
Фармакодинамика
АзитРус - антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка в микробной клетке, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;
грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;
некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.;
а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания к применению
- ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит
- скарлатина
- бактериальные и атипичные пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит
- рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
- гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans)
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы):
Курсовая доза составляет 30 мг/кг.
Применяется две схемы лечения :
-
10 мг/кг массы тела один раз в день в течение 3 дней
-
10 мг/кг массы тела в первый день и по 5 мг/кг массы тела со 2-го по 5 день
Хроническая мигрирующая эритема:
Курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг : однократно по 20 мг/кг – в 1-ый день и по 10 мг/кг - в последующие, со 2 по 5 дни.
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori:
20 мг/кг массы тела 1 раз в день в сочетании с антисекреторными средствами и другими лекарственными препаратами. В том случае, если доза препарата была пропущена, ее необходимо сразу принять, а затем последующие дозы принимать с интервалом в 24 часа.
Детям:
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы) назначают детям в разовой (суточной) дозе из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней подряд (курсовая доза – 30 мг/кг массы тела)
В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие дозы:
Масса тела
Разовая (суточная) доза
5-7 кг
50 мг/сут
8-14 кг
100 мг/сут
15-24 кг
200 мг/сут
25-34 кг
300 мг/сут
35-44 кг
400 мг/сут
не менее 45 кг
500 мг/сут
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) – мигрирующей эритеме (erythema migrans) препарат назначают детям 1 раз в сутки в течение 5 дней: 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день (курсовая доза – 60 мг/кг).
Масса тела
Разовая (суточная) доза в 1-й день приема
Разовая (суточная) доза во 2-5-й дни приема
5-7 кг
100 мг/сут
50 мг/сут
8-14 кг
200 мг/сут
100 мг/сут
15-24 кг
400 мг/сут
200 мг/сут
25-44 кг
500 мг/сут
250 мг/сут
Приготовление суспензии
Однодозовый пакет. В чистый стаканчик наливают 12 мл прокипяченной и охлажденной воды с помощью дозировочного шприца, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии. Суспензию перед употреблением взбалтывают. Водную суспензию хранят при температуре от 15 °С до 25 °С не более 5 дней или в холодильнике не более 14 дней.
После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.
Побочные действия
Часто:
- диарея, тошнота, боль в животе
Иногда:
- рвота, метеоризм, мелена, повышение активности «печеночных» трансаминаз, у детей – запоры, снижение аппетита, гастрит
- сердцебиение, боль в грудной клетке
- головная боль, головокружение, сонливость, тревожность
Редко:
- холестатическая желтуха, гепатит
- кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса
- у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна
- вагинальный кандидамикоз, нефрит, острая почечная недостаточность
- аллергические реакции: иногда – крапивница, зуд кожи, редко – сыпь, ангионевротический отек; крайне редко - мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница
- прочие: астения, фотосенсибилизация
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам)
- печеночная и/или почечная недостаточность
- детский возраст до 6 месяцев (эффективность и безопасность не установлена)
Лекарственные взаимодействия
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Повышает концентрацию дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
АзитРус замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокрипин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Особые указания
С осторожностью: аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, беременность.
Не принимать с пищей.
В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Беременность и период лактации
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата АзитРус могут возникать: головокружение, головная боль, сонливость, слабость, тревожность, нарушения сна, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, терапия симптоматическая.
Форма выпуска и упаковка
По 4,2 г (50 мг, 100 мг или 200 мг азитромицина) в термосвариваемые однодозовые пакеты из материала комбинированного многослойного буфлена.
3 пакета (50 мг, 100 мг и 200 мг азитромицина) с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Синтез», Российская Федерация
640008, г. Курган, проспект Конституции, 7
Тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Синтез», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,
Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14
тел. 714 228 01 79