Азитромед

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Азитромед

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Капсулы, 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – азитромицина дигидрата 262.50 мг,(эквивалентно азитромицину – 250.00 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал,

состав желатиновой капсулы: желатин, титана диокисид.

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого или почти белого цвета. Содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТС J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет около 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низкой кислотностью, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он освобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие 3- и 5-дневные курсы лечения.

Азитромицин метаболизируется в печени, главным образом путем N- и О-деметилирования, при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3A4) с образованием не обладающих антибактериальным свойством метаболитов. Метаболиты выделяются преимущественно с желчью (около 50%) и далее с фекалиями. Почечная экскреция составляет 5-10%. При нарушении функции почек период полувыведения не изменяется, поэтому коррекции режима дозирования не требуется. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения (Т1/2) составляет 14-20 часов в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

У пожилых мужчин (65—85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у пожилых женщин увеличивается максимальная концентрация в плазме крови (на 30—50%). У детей в возрасте 1-5 лет максимальная концентрация в крови и период полувыведения снижены по сравнению с взрослыми.

Фармакодинамика

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Подавляет РНК-зависимый синтез белка чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /группа А/; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis.

Азитромед активен также в отношении Chlamydia trachomats, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii.

Азитромед практически не действует на большинство штаммов энтерококка.

Азитромед высокоактивен в отношении грамотрицательных кокков: N.gonorrhoeae и M.catarrhalis.

Азитромед активен против грамотрицательных палочек H.lnfluenzae, включая β-лактамазопродуцирующие штаммы, действует на Legionella spp, H.ducreyi, Campylobacter spp., E.corrodens и P.multocida, В.реrtussis, Bartonella spp. Азитромед активен против B.burgdorferi, которые вызывают болезнь Лайма, С.burnetii - риккетсий, вызывающих атипичную пневмонию. Азитромед действует на внутриклеточный комплекс M.avium.

К азитромеду нечувствительны Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp., хламидии, микоплазмы. Азитромед проявляет постантибиотический эффект и постантибиотический суб-МПК эффект против таких микроорганизмов, как S.pyogenes, S.pneumoniae, H.influenzae, L.pneumophila.

Азитромед способен накапливаться в нейтрофилах и оказывать позитивное влияние на некоторые функции этих клеток. В больших концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Показания к применению

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит)

- инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит)

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

- инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит/или цервицит)

- болезнь Лайма (боррелиоз)

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Азитромед следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в день.

Взрослые.

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей: 500 мг в 1-й день, затем по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г)

- острые инфекции урогенитального тракта: однократно 1 г

- при болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г)

- при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 мг)

- при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Дети

Применяется у детей старше 6 лет с массой тела не менее 25 кг по 250 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10)

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100)

- головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

- тромоцитопения

- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

- парестезии и астения

- нарушение слуха, глухота и шум в ушах

- тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT

- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

холестатическая желтуха, гепатит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница,

ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема,

синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,

- артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000)

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

- усталость, конвульсии

- изменение вкуса и обоняния

- артралгии

- вагиниты, кандидоз, суперинфекции

- анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам

- тяжелая печёночная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность

- беременность и лактация

- детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в средних дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина.

При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое действие.

При одновременном применении с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, алкалоиды спорыньи, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Несовместим с гепарином.

Особые указания

Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек (особенно детям), а так же при сердечных аритмиях.

В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.

После отмены лечения у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует специфической терапии и медицинского контроля.

Беременность и лактация

Ввиду отсутствия достаточных клинических данных азитромед не назначают во время беременности за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время применения препарата.

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Беременность

Применение препарата во втором и третьем триместрах беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос.

Лечение: следует отменить препарат, промыть желудок, обратиться к врачу и проводить симптоматическую терапию.

Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 250 мг №10 в контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку с инструкцией по применению на государственном и русском языках

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

По истечении срока годности не применять

Условия отпуска

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Kwality Pharmaceuticals PVT Ltd., Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ТОО «Деново Импекс», Казахстан

Наименование и страна организации-упаковщика

ТОО «Деново Импекс», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Деново Импекс», г. Алматы, ул. Утеген батыра, 13

Тел.: (727) 243 7415 e-mail: denovokz@rambler.ru