Азитрокс (250 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Азитрокс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

250 және 500 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат: азитромицин дигидраты (азитромицинге шаққанда)

– 250 мг немесе 500 мг,

қосымша заттар: маннитол (маннит), жүгері крахмалы, магний стеараты, натрий лаурилсульфаты,

№ 0 қатты желатинді капсулалар құрамы (250 мг доза үшін): корпусы мен қақпақшасы – титанның қостотығы (Е 171), желатин (медициналық желатин),

№ 00 қатты желатинді капсулалар құрамы (500 мг доза үшін): корпусы - титанның қостотығы (Е 171), медициналық желатин.

қақпақшасы - титанның қостотығы (Е 171), хинолинді сары бояғыш

(Е 104), күн батар түстес сары бояғыш (Е 110), медициналық желатин,

немесе

№ 00 қатты желатинді капсулалар құрамы (500 мг доза үшін): корпусы мен қақпақшасы – титанның қостотығы (Е 171), медициналық желатин, хинолинді сары бояғыш (Е 104), күн батар түстес сары бояғыш (Е 110)

Сипаттамасы

№ 0 ақ түсті капсулалар. Капсулалар ішінде – ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті ұнтақ (250 мг доза үшін)

№ 00 қатты желатинді капсулалар, корпусы – ақ түсті, қақпағы – сары түсті. Капсулалар ішінде – ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті ұнтақ

(500 мг доза үшін)

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар. Макролидтер.

Азитромицин

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Азитромицин асқазан-ішек жолынан тез сіңеді, бұл оның қышқылды ортадағы төзімділігіне және липофильділігіне байланысты. Ішке 500 мг қабылдағаннан кейін азитромицин қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2,5-3,0 сағаттан соң жетеді және 0,4 мг/л құрайды. Биожетімділігі 37% құрайды.

Азитромицин тыныс алу жолдарына, урогенитальді жолдың мүшелері мен тіндеріне (атап айтқанда, қуық асты безіне), теріге және жұмсақ тіндерге жақсы өтеді. Тіндердегі жоғары концентрациясы (қан плазмасына қарағанда, 10-50 есе жоғары) және жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы азитромициннің қан плазмасы ақуыздарымен төмен байланысуынан, сондай-ақ оның эукариотикалық жасушаларға өту және лизосомаларды қоршап тұрған рН төмен ортада шоғырлану қабілетінен болады. Бұл, өз кезегінде, болжамды үлкен таралу көлемін (31,1 л/кг) және жоғары плазмалық клиренсін айқындайды. Азитромициннің көбінесе лизосомаларда жиналу қабілеті жасуша ішіндегі қоздырғыштар элиминациясы үшін ерекше маңызды. Фагоциттердің азитромицинді жұқпа шоғырланған жерлерге жеткізетіні, онда оның фагоцитоз үдерісінде босап шығатыны дәлелденген. Жұқпа ошақтарындағы азитромицин концентрациясы сау тіндердегіден нақтылай жоғары (орта есеппен, 24-34%) және қабынудан болатын ісіну дәрежесімен өзара байланысты. Фагоциттердегі жоғары концентрациясына қарамастан, азитромицин олардың функциясына елеулі әсерін тигізбейді. Азитромицин соңғы дозаны қабылдағаннан кейін 5-7 күн бойы бактерицидті концентрацияларда сақталады, бұл қысқа (3 күндік және 5 күндік) емдеу курстарын жолға қоюға мүмкіндік береді.

Бауырда деметилденеді, түзілген метаболиттері белсенді емес.

Азитромициннің қан плазмасынан шығарылуы 2 сатыда өтеді: жартылай шығарылу кезеңі препаратты қабылдағаннан кейін 8-ден 24 сағатқа дейінгі аралықпен 14-20 сағат және 24-тен 72 сағатқа дейінгі аралықпен 41 сағат құрайды, бұл препаратты тәулігіне 1 рет қолдануға мүмкіндік береді. Азитромицин, негізінен, өзгеріссіз күйде 50% ішекпен, 12% бүйрекпен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Кең ауқымда әсер ететін антибиотик. Макролидтік антибиотиктер – азалидтер қосалқы тобының өкілі болып табылады. Рибосомалардың 50S суббірлігімен байланысып, тасымалдау сатысындағы пептидтранслоказаны басады, ақуыз синтезін бәсеңдетеді, бактериялардың өсуі мен көбеюін баяулатады, бактериостатикалық әрекет етеді, жоғары концентрацияларда бактерицидті әсер көрсетеді. Жасуша сыртындағы және ішіндегі қоздырғыштарға ықпал етеді.

Грамоң аэробты микроорганизмдерге: Streptococcus sрр. (А, В, C, G топтары), Streptococcus pneumoniae (пенициллинге сезімтал), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал), грамтеріс аэробты микроорганизмдерге: Haemophilus influenzae, Haemophilus paraіnfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pаsteurella multoсida; кейбір анаэробты организмдерге: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,Porрhуriоmоnаs spp.; сондай-ақ Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psіttасi, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hоminis, Borrelia burgdorferi қатысты белсенді.

Азитромицинге төзімділікті дамытуға қабілетті микроорганизмдер: грамоң аэробтар (Streptococcus pneumoniaе (пенициллинге төзімді)). Бастапқы төзімді микроорганизмдер: грамоң аэробтар (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинге төзімді стафилококктар өте жоғары дәрежеде макролидтерге төзімділік танытады), эритромицинге төзімді грамоң бактериялар); анаэробтар (Bacteroides fragilis).

Қолданылуы

Азитромицинге сезімтал микроорганизмдер туғызған жұқпалы-қабыну ауруларында, соның ішінде:

- тыныс жолдарының жоғарғы бөлімдерінің және ЛОР-ағзалар жұқпалары (баспа, синусит, тонзиллит, фарингит, ортаңғы отит)

- жәншау

- тыныс жолдарының төменгі бөлімдерінің жұқпалары (соның ішінде, атипиялық қоздырғыштар туғызған)

- терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары (тілме, импетиго, салдарлы жұқпа жұқтырған дерматоздар)

- урогенитальді жолдың жұқпалары (соның ішінде, уретрит және/немесе цервицит)

- Лайм ауруы (боррелиоз), бастапқы сатысын емдеу үшін (erythema migrans)

- Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішектің аурулары (біріктірілген ем құрамында).

Қолдану тәсілі және дозалары

Тәулігіне 1 рет тамақтануға дейін 1 сағат бұрын немесе одан кейін 2 сағат өткен соң ішке қабылдауға.

ЕРЕСЕКТЕРГЕ:

Тыныс жолдарының жоғарғы және төменгі бөлімдерінің жұқпаларында –

3 күн бойы 1 қабылдауға тәулігіне 500 мг (курстық доза – 1,5 г).

Терінің және жұмсақ тіндердің жұқпаларында – алғашқы күні 1 қабылдауға тәулігіне 1000 мг, әріқарай 2-ден 5 күнге дейін күн сайын тәулігіне 500 мг (курстық доза – 3 г).

Несеп-жыныс ағзаларының жедел жұқпаларында (асқынбаған уретрит немесе цервицит) – бір рет 1 г.

Асқынған, ұзақ өтетін Chlamydia trachomatis туғызған уретрит/цервицитте – 7 күндік аралықпен үш рет 1 г (препаратты емдеудің 1-7-14 күнінде қабылдау). Курстық доза – 3 г.

Лайм ауруында (боррелиоз) I сатысын (erythema migrans) емдеу үшін – алғашқы күні 1 г және 2-ден 5 күнге дейін күн сайын 500 мг (курстық доза – 3 г).

Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында – біріктірілген антихеликобактериялық ем құрамында 3 күн бойы тәулігіне 1 г.

Дене салмағы 25-тен 45 кг дейінгі БАЛАЛАРҒА:

- жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының, терінің және жұмсақ тіндердің жұқпаларында, жәншауда – 3 күн бойы тәулігіне 250 мг

- erythema migrans емінде – алғашқы күні 500 мг (250 мг-ден 2 капсула) және 2-ден 5 күнге дейін күн сайын 250 мг (курстық доза – 1,5 г)

Дене салмағы 45 кг-ден көп БАЛАЛАРҒА:

- жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының, терінің және жұмсақ тіндердің жұқпаларында, жәншауда – 3 күн бойы 1 қабылдауға тәулігіне 500 мг (250 мг-ден 2 капсула)

- erythema migrans емінде – алғашқы күні 1 г (250 мг-ден 4 капсула) және күн сайын 500 мг (250 мг-ден 2 капсула) 2-ден 5 күнге дейін (курстық доза – 3 г)

Бүйрек функциясы бұзылған (креатинин клиренсі 40 мл/минуттан көп) емделушілер үшін дозалау режимін түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлерінің даму жиілігінің жіктемесі (ДДҰ): өте жиі (1/10-нан көп жиілікте), жиі (1/100-ден кем емес, бірақ 1/10-нан кем жиілікте), жиі емес (1/1000-нан кем емес, бірақ 1/100-ден кем жиілікте), сирек (1/10000-нан кем емес, бірақ 1/1000-нан кем жиілікте), өте сирек (1/10000-нан кем жиілікте, (жекелеген хабарламаларды қоса).

Жиі

- лимфоцитопения, эозинофилия

- бас айналу, бас ауыру, парестезия, дәм сезінудің бұзылуы

Жиі емес

- үрейлену, күйгелектік, гипостезия, ұйқысыздық, ұйқышылдық

- есту жітілігінің төмендеуі, құлақтың шуылдауы

- жүректің соғуын сезіну

- лейкопения, нейтропения

- гастрит, іш қату, мелена, анорексия

- гепатит, гипербилирубинемия, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы

- Стивен-Джонсон синдромы, фотосенсибилизация, есекжем

- қалдық мочевина азотының және плазмадағы креатинин концентрациясының жоғарылауы

Сирек

- көру өткірлігінің төмендеуі, кереңдік

- артериялық қысымның төмендеуі

- ажитация

Өте сирек

- тромбоцитопения, гемолитикалық анемия

- аритмия, соның ішінде: қарыншалық тахикардия, Q-T аралығының ұзаруы, «пируэт» типті аритмия

- жүрек айну, диарея, іштің ауыруы, метеоризм, құсу

- холестаздық сарғаю, бауыр жеткіліксіздігі

- тілдің түс өзгерісі, жалған жарғақшалы колит, панкреатит

- фульминантты гепатит, бауыр некрозы

- қышыну, бөртпе

- артралгия

- сирек жағдайларда өліммен аяқталатын анафилактикалық реакциялар (ангионевротикалық ісінуді қоса), уытты эпидермалық некролиз, мультиформалы эритема

- интерстициальді нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- естен танулар, құрысулар, психомоторлық аса жоғары белсенділік, аносмия, дәм сезбей қалу, паросмия, гравис миастениясының өршуі

- вертиго

Баcқалары: жиі – әлсіздік; жиі емес – кеуденің ауыруы, шеткергі ісінулер, астения, гипергликемия, конъюнктивит

Жұқпалар және инвазиялар: жиі емес – вагинит, әртүрлі орналасқан кандидоз.

Кез келген жағымсыз әсердің пайда болуы жөнінде емдеуші дәрігерге хабарлау керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

 азитромицинге (соның ішінде басқа макролидтерге), препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

 бауырдың ауыр жеткіліксіздігі: Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9 балдан астам (тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер жоқ)

 ауыр бүйрек жеткіліксіздігі: креатинин клиренсі (КК) 40 мл/минуттан аз (тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер жоқ)

 18 жасқа дейінгі балаларға (500 мг капсулалар қабылдағанда)

 бір мезгілде эрготамин мен дигидроэрготамин қабылдау

 лактация кезеңі

Сақтықпен

 бауыр функциясының орташа бұзылуында (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7-9 балл)

 созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (КК 40 мл/минуттан астам)

 аритмияларда немесе аритмиялар мен Q-T аралығының ұзаруына бейімділікте;

 бір мезгілде терфенадин, варфарин, дигоксин қабылдау

 миастения

 жүктілік

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидті дәрілер (құрамында алюминий және магний бар) азитромицин биожетімділігіне ықпал етпейді, бірақ оның қандағы ең жоғары концентрациясын 30 % азайтады, сондықтан оларды қабылдау арасындағы аралық аталған препараттарды қабылдауға дейін кем дегенде 1 сағат немесе одан кейін 2 сағат болуы тиіс. Бір мезгілде эрготамин және дигидроэрготамин туындыларын қабылдағанда олардың уытты әсерінің күшеюі мүмкін (вазоспазм, дизестезия).

Кумаринді қатардың тікелей әсер ететін антикоагулянттарымен (варфарин) және азитромицин (әдеттегі дозаларда) бірге қолданғанда протромбин уақытын мұқият бақылау қажет.

Терфенадин мен азитромицин бірге тағайындалғанда сақ болу қажет, өйткені бір мезгілде терфенадин мен макролидтер қабылдаудың аритмия мен Q-T аралығының ұзаруын туғызуы мүмкін екені анықталған. Осыған орай, терфенадин мен азитромицинді бірге қабылдағанда жоғарыда атап көрсетілген асқынуларды жоққа шығаруға болмайды.

Циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда, қандағы циклоспорин концентрациясын бақылау қажет.

Дигоксин мен азитромицинді бірге қабылдағанда қандағы дигоксин концентрациясын бақылап отыру қажет, өйткені көптеген макролидтер дигоксиннің ішекте сіңуін арттырады.

Нелфинавирмен бір мезгілде қолданғанда азитромициннің жағымсыз реакцияларының жиілігі артуы мүмкін (естудің кемуі, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы).

Азитромицин мен зидовудинді бірге қабылдағанда, азитромицин қан плазмасындағы зидовудиннің фармакокинетикалық параметрлеріне немесе оның және соның метаболиті – глюкуронидтің бүйрекпен шығарылуына ықпал етпейді, бірақ шеткергі қандағы моноядролық жасушаларда белсенді метаболиті – фосфорланған зидовудиннің концентрациясы ұлғаяды. Осы деректің клиникалық мәні айқын емес.

Азитромицин мен рифабутинді бірге қабылдағанда сирек жағдайларда нейтропенияның дамуы мүмкін, оның даму механизмі, сонымен бірге препарат қабылдаумен себеп-салдарлы байланысының бар-жоғы анықталмаған.

Азитромицин бір мезгілде қолданылғанда қандағы карбамазепин, циметидин, диданозин, эфавиренз, флуконазол, индинавир, мидазолам, теофиллин, триазолам, триметоприм/сульфаметоксазол, цетиризин, силденафил, аторвастатин, рифабутин және метилпреднизолон концентрациясына ықпал етпейді.

CYP3A4 изоферментін макролидтер тобының препараттары циклоспоринмен, терфенадинмен, қастауыш алкалоидтарымен, цизапридпен, пимозидпен, хинидинмен, астемизолмен және метаболизмі осы ферменттің қатысуымен жүретін дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда тежеуі мүмкін екенін ескерген жөн, алайда, азитромицин қолданылғанда осындай өзара әрекеттесу түрі білінбеген. Осы препараттармен өзара әрекеттесуін зерттеуге қатысты арнайы зерттеулер жүргізілмеген.

Айрықша нұсқаулар

Препараттың бір дозасын қабылдауды өткізіп алған жағдайда өткізіп алған дозаны мүмкіндігінше ертерек, ал келесілерін 24 сағаттық аралықпен қабылдау керек. Азитромицинді антацидті дәрілік заттар қабылдаудан кемінде 1 сағат бұрын немесе одан кейін 2 сағаттан соң қабылдау керек.

Азитромицинді бауыр функциясы орташа бұзылған емделушілерде, осы емделушілерде фульминантты гепатиттің және бауырдың ауыр жеткіліксіздігінің даму мүмкіндігіне орай, сақтықпен қолдану керек. Бауыр функциясының бұзылу симптомдары болғанда (жылдам артатын астения, сарғаю, несеп түсінің қараюы, қан кетулерге бейімділік, бауыр энцефалопатиясы) азитромицинмен емдеуді тоқтатып, бауырдың функционалдық жағдайына зерттеу жүргізген жөн.

Орташа бүйрек жеткіліксіздігінде (КК 40 мл/минуттан көп) азитромицин қолдануды бүйрек функциясын бақылаумен жүргізген жөн.

Эрготизмнің дамуы мүмкін екендіктен, азитромицинді эрготамин және дигидроэрготамин туындыларымен бір мезгілде қабылдау қарсы көрсетілімді.

Препаратты қабылдау аясында да, ем аяқталған соң 2-3 апта өткенде де қолданғанда Clostridium difficile туғызған диарея (жалған жарғақшалы колит) дамуы мүмкін. Жеңіл жағдайларда емдеуді тоқтату және ион алмасу шайырларын (колестирамин, колестипол) қолдану жеткілікті, ауыр жағдайларда жоғалтқан сұйықтықтар, электролиттер мен ақуыздарды толықтыру, ванкомицин, бацитрацин немесе метронидазол тағайындау көрсетілген. Ішек перистальтикасын тежейтін дәрілік заттар қолдануға болмайды.

Азитромицинді қоса, макролидтер алатын емделушілерде Q-T аралығының ұзаруы мүмкін екендіктен, Q-T аралығы ұзаруының мынадай белгілі қауіп факторлары бар емделушілерде азитромицин қолданғанда сақтық шарасын қадағалау керек: егде жас; электролит теңгерімінің бұзылуы (гипокалиемия, гипомагниемия); Q-T аралығының туа біткен ұзару синдромы; жүрек аурулары (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия); Q-T аралығын ұзартуға қабілетті дәрілік заттарды (соның ішінде аритмияға қарсы IA және III класты дәрілер, үш циклды және төрт циклды антидепрессанттар, нейролептиктер, фторхинолондар) бір мезгілде қабылдау.

Азитромицин миастениялық синдромның дамуына түрткі болуы немесе гравис миастениясының өршуін туындатуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезеңінде ана үшін болжанатын пайдасы ұрыққа төнетін зор қатерден артық болған жағдайда ғана қолдануға болады.

Препаратты лактация кезеңінде тағайындау қажет болғанда бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

ОЖЖ тарапынан жағымсыз реакциялар білінгенде емделушілерге автокөлікті басқарудан және жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық және қимыл-қозғалыс реакцияларының шапшаңдығын талап ететін басқа да аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тартуға кеңес беріледі.

Артық дозалануы

Симптомдары: уақытша естімей қалу, қатты жүрек айну, құсу, іш өту.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір тағайындау, симптоматикалық ем жүргізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 2 немесе 3 (500 мг доза үшін) немесе 6 (250 мг доза үшін) капсуладан.

Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші кәсіпорын/шағымдар қабылдайтын ұйым

«Фармстандарт-Лексредства» ААҚ, Ресей Федерациясы

305022, Ресей, Курск қ., 2-ші Агрегатная көшесі,

1а/18, тел./факс: (4712) 34-03-13, www.pharmstd.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Фармстандарт-Лексредства» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Қарағанды фармацевтикалық кешені» ЖШС, 100009, Қазақстан Республикасы, Қарағанды қ., Ботаникалық көше, 12 үй,

тел./факс +7 (7212) 437002; тел. + 7 (7212) 507322

e-mail:  kphk@kphk.kz

 

 

9