Азарга®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Азарга®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

5 мл көз тамшылары, суспензия

Құрамы

1 мл құрамында

белсенді заттар: бринзоламид – 10 мг, тимолол малеаты – 6,8м г (тимололға баламалы – 5,0 мг),

қосымша заттар: 50% бензалконий хлориді ерітіндісі, динатрий эдетаты, натрий хлориді, тилоксапол, маннитол, карбомер (974Р), хлорсутек қышқылы және/немесе натрий гидроксиді (рН түзету үшін), стерильді тазартылған су 1,00 мл-ге дейін.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ түсті дерлік біртекті суспензия.

Фармакотерапиялық тобы

Көз ауруларын емдеуге арналған препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Бета-адреноблокаторлар. Басқа да препараттармен біріктірілген тимолол.

АТХ коды S01ED51

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бринзоламид пен тимололды жергілікті қолданған кезде мөлдір қабықта сіңеді және жүйелі қан ағысына өтеді. Азарга® көз тамшысын қолданғаннан кейін тимололдың 0,79 ± 0,45 сағаттан соң орташа Сmax жеткен. Плазма ақуызымен бринзоламидтің байланысуы орташа (60% жуық). Бринзоламид CA-II-ге жоғары дәрежеде және CA-I-ге аз дәрежеде ұқсас болуының арқасында эритроциттерде жинақталады. Оның белсенді метаболиті N-дезэтил эритроциттерде де, бірақ көбінесе CA-I-мен байланыстың есебінен жинақталады. Эритроциттер мен CA тіндерімен тектестігінің арқасында, бринзоламид пен плазмадағы метаболитінің концентрациясы төмен болып табылады. Тепе-теңдік жағдайында тимолол адам қаны плазмасында Азарга® көз тамшыдәрісін қолданғаннан кейін 12 сағат ішінде анықталады.

Бринзоламидтің метаболизмі N-деалкилдену, О-деалкилдену және N-пропилдік бүйірлік тізбегінің тотығуы жолымен жүреді. Негізгі метаболиті адамда бринзоламидтің қатысумен түзілетін N-дезэтилбринзоламид те CA-I-мен байланысады және ол да эритроциттерде жинақталады. Тимололдың метаболизмін негізінен CYP2D6 изоферменті жүзеге асырады.

Бринзоламид негізінен бүйрек арқылы (60%-ға жуығы) шығарылады. Дозасының 20%-ға жуығы несеппен метаболиттер түрінде шығарылады. Тимолол мен оның метаболиттері негізінен бүйрекпен шығарылады. 20%-ға жуық тимолол несеппен өзгеріссіз күйде, ал қалған бөлігі – метаболиттер түрінде шығарылады. Тимололдың плазмадан жартылай шығарылу кезеңі Азарга® көз тамшысын қолданғаннан кейін 4,8 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Азарга® көз тамшысы, суспензия құрамында екі белсенді компоненті: бринзоламид пен тимолол малеаты бар. Бұл екі компоненті көзішілік сұйықтық секрециясын азайту арқылы көзішілік жоғары қысымды төмендетеді, бірақ әсер ету механизмдері екі түрлі. Бұл екі әсер етуші заттың біріктірілген әсері заттардың әрқайсысымен бөлек салыстырғанда көзішілік қысымның қосымша төмендеуіне алып келеді.

Бринзоламид көздің негізгі изоферменті карбоангидраза II (CA-II) күшті тежегіші болып табылады. Көздің цилиарлық өскіндеріндегі карбоангидразаның тежелуі көзішілік сұйықтық секрециясының деңгейін төмендетіп, бикарбонат иондарының түзілуін баяулатуы, ары қарай натрий мен сұйықтық тасымалының деңгейін төмендетуі мүмкін.

Тимолол – симпатомиметикалық белсенділігі жоқ бета-адренорецепторлардың селективті емес блокаторы, миокардқа тікелей депрессивтік әсер бермейді, жарғақшаны тұрақтандырғыш белсенділігі жоқ. Тонографиялық және флюорофотометриялық зерттеулер, оның негізгі әсері көзішілік сұйықтықтың түзілуін азайтуға және оның ағып шығуын сәл арттыруға негізделетінін көрсетті.

Қолданылуы

Глаукоманың ашықбұрышты түріне шалдыққан емделушілердегі көзішілік қысымның жоғарылауында немесе КІҚ төмендету үшін монотерапия жеткіліксіз болған ересектердегі көзішілік гипертензияда.

Қолдану тәсілі дозалары:

Қолданар алдында құтыны сілкіңіз!

Азарга® көз тамшысын коньюктивальді қапшыққа күніне 1 тамшыдан 2 рет зақымданған көзге (көздерге) бір уақытта тамызады.

Тамызғаннан кейін мұрынкөзжасы өзегін қысу немесе қабақты 2 минутқа жабу ұсынылады. Ол дәрілік препараттың жүйелі сіңуін төмендетеді және жағымсыз жүйелі реакциялар дамуының алдын алады.

Егер дозаны өткізіп алған болсаңыз, онда емді кесте бойынша келесі дозамен жалғастыруға болады. Дозаны күніне 2 тамшыдан асырмастан зақымданған көзге (көздерге) тамызу керек.

Құты ішіндегісін ластап алмау үшін тамшуырдың ұшын көзге немесе басқадай беткейлерге тигізбеуге тырысу керек.

Глаукомға қарсы басқадай препараттарды Азарга® көз тамшысымен ауыстырған кезде орнын алмастырған препаратты қабылдауды тоқтатып, келесі күні Азарганы® қабылдауды бастау керек.

Жергілікті қолданатын бірнеше офтальмологиялық препараттарды пайдаланған кезде тамызу арасын кем дегенде 5 минуттай аралықты сақтау керек.

Емдеу ұзақтығы емдеуші дәрігер анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

Жергілікті:

- көздің тітіркенуі: шымдылдатып ащығанды сезіну, шаншу, қышыну, көзден жас ағу, қызару, көздің ауырғанын сезіну, көз гипестезиясы, көзде бөгде заттың болуын сезіну

- кератит, кератопатия, экскавация арақатынасының ұлғаюы/көру жүйкесінің дискісі, мөлдір қабық эпителиінің ақауы, мөлдір қабық эпителиінің зақымдануы, көзішілік қысымының жоғарылауы, көз торқабығының ажырауы, мөлдір қабықтың боялуы, мөлдір қабықтың ісінуі

- аллергиялық конъюнктивит, конъюнктива ісінуі, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, субконъюнктивальді киста, птеригиум

- мейбома бездерінің қабынуы

- бозаңдану, склера пигментациясы

- көз көруінің жайсыздығы: көру жітілігінің төмендеуі, көздің тұмандануы, диплопия, фотопсия

- қабақтың тітіркенуі: қызару, дерматит, қабақтың ісінуі

- қастың немесе кірпіктің түсуі

Жүйелі:

Препарат ингредиенттері сіңген кезде сирек жағдайларда мыналар байқалуы мүмкін:

- тамызғаннан кейін ауызда жағымсыз (қышқыл немесе ащы) дәм, мүлде дәм сезбеу, оральді парестезия

- іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, эзофагит, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, құсу, диспепсия, диарея, асқазандағы жайсыздық, жиілеген дефекация, асқазан-ішектің бұзылуы, метеоризм

- назофарингит, фарингит, синусит, ринит

- кардиореспираторлы дистресс-синдром, брадикардия, аритмия, жүрек қағысының жиілеуі, кеуденің ауыруы, артериялық қысымның жоғарылауы немесе төмендеуі, ісіну, жүрек жеткіліксіздігі, атриовентрикулярлы блокада

- бас ауыруы, бас айналуы, церебральді ишемия, инсульт, естен тану, ауыр миастения белгілерінің және симптомдарының күшеюі, парестезия, құлақтағы шуыл

- ұйқышылдық, қозғалыс дисфункциясы, амнезия, жадының бұзылуы, парестезия, тремор, гипестезия, мүлде дәм сезбеу, шаршағыштық

- апатия, депрессия, көңіл-күйдің түсуі, либидоның төмендеуі, қорқыныш үрей, жоғары қозғыштық, ұйқысыздық, сексуальді дисфункция

- бронх түйілуі, ентігу, жөтел, тамақтағы тітіркенушілік, мұрынның бітелуі, жоғарғы тыныс жолдарының бітелуі, постназальді ісіну, түшкіру, мұрынның құрғауы, мұрыннан қан кету

- аяқ-қолдың ауыруы, белдің ауыруы, бұлшықет түйілуі, миалгия, артралгия

- бүйректің ауыруы, поллакиурия

- аса жоғары сезімталдық, жүйелі аллергиялық реакциялар, есекжем, Квинке ісінуі, анафилактикалық реакциялар, шоғырланған және жайылған бөртпе, қышыну, тері тартылуын сезіну, дерматит, алопеция, псориазға ұқсас бөртпе немесе псориаздың асқынуы

- қанда лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауы, қанда калий деңгейінің жоғарылауы, эритроциттер санының төмендеуі, қанда хлоридтер деңгейінің жоғарылауы, бауырды функциональді тестілеуде аномальнді нәтижелер, гипогликемия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• белсенді немесе қосымша заттарға жоғары сезімталдықта

• басқа да бета-блокаторларға жоғары сезімталдықта

• сульфаниламидтерге жоғары сезімталдықта

• бронхтық демікпеде

• өкпенің ауыр дәрежелі созылмалы обструктивтік аурларында

• синусты брадикардия

• синустық түйіннің әлсіз синдромында

• синоатриальді блокада

• II және III дәрежелі атриовентрикулярлы блокадада

• айқын жүрек жеткіліксіздігінде

• кардиогенді шокта

• ауыр дәрежелі аллергиялық ринитте

• ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігінде

• гиперхлоремиялық ацидозда

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Азарга® препаратының басқа препараттармен өзара әрекеттесуі жөнінде арнайы зерттеулер жүргізілмеген.

Азарганың® құрамында карбоангидраза тежегіші бринзоламид бар, және жергілікті қолданылатындығына қарамастан, жүйелі түрде сіңіріледі. Карбоангидраза тежегіштерін пероральді қолданған кезде қышқыл-сілтілік тепе-теңдік бұзылған жағдайлар белгілі. Азарга® препаратын тағайындаған кездегі болуы мүмкін өзара әрекеттестіктерді ескеру қажет.

Карбоангидраза тежегіштері мен бринзоламидті көз тамшысы түрінде бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде карбоангидраза тежелуінің белгілі жүйелік әсерлеріне аддитивті әсер етуі мүмкін. Құрамында бринзоламид бар көз тамшысы мен карбоангидразаның пероральді тежегіштерін бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Бринзоламидтің метаболизміне Р450 цитохромының изоферменттері жауап береді: CYP3A4 (негізінен), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 және CYP2C9. CYP3A4 изоферментін тежейтін кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир және тролеандомицин сияқты препараттар бринзоламид метаболизмін тежейді деп шамаланады. CYP3A4 изоферментінің тежегіштерін бірге тағайындаған кезде сақтық таныту керек. Алайда бринзоламидтің жинақталу ықтималдығы аз, өйткені ол бүйрекпен шығарылады. Бринзоламид Р450 цитохромы изоферменттерінің тежегіші болып табылмайды.

Бета-блокаторды кальций өзекшелерінің блокаторларын, бета-блокаторларды, аритмияға қарсы дәрілерді (амиодаронды қоса), жүрек гликозидтерін, парасимпатомиметиктер немесе гуанетидинді пероральді қолданумен бірге офтальмологиялық тұрғыдан қолданғанда аддитивтік әсерінің болуы ықтимал, бұл гипотензияға және/немесе айқын брадикардияға алып келуі мүмкін.

Бета-адреноблокаторлар анафилактикалық реакцияларды қайтару үшін қолданылатын адреналинге жауапты әлсіретуі мүмкін. Сыртартқысында атопиясы немесе анафилактикалық реакциялары бар емделушілерде ерекше сақтық таныту қажет.

Клонидинді күрт тоқтатқаннан кейін гипертензия дамуы, бета-адреноблокаторларды бір мезгілде қабылдағанда күшейе түсуі мүмкін. Аталған препаратты клонидинмен бір мезгілде қолданғанда сақ болу ұсынылады.

CYP2D6 тежегіштері (хинидин, флуоксетин, пароксетин) мен тимололды бір мезгілде қолданғанда, бета-адреноблокаторлардың жүйелік әсері күшейген жағдайлар (жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі, депрессия) туралы хабарланған. Препаратты сақтықпен тағайындау ұсынылады.

Бета-адреноблокаторлар диабетке қарсы дәрілердің гипогликемиялық әсерін күшейтуі мүмкін. Бета-адреноблокаторлар гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Офтальмологиялық бета-адреноблокаторларды адреналинмен (эпинефринмен) бір мезгілде қолданғанда кейде мидриаз жағдайлары білінген.

Жүйелік бета-блокаторларды бұрыннан қабылдап жүрген емделушілер Азарга® көз тамшысы қолданған жағдайда, жүйелік бета-блокаданың көзішілік қысымға әсері немесе белгілі салдарлары күшейе түсуі мүмкін. Аталған емделушілердің реакциясын мұқият қадағалап отыру ұсынылады. Екі жергілікті бета-блокаторды немесе екі жергілікті карбоангидраза тежегішін пайдалану ұсынылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Жүйелік әсерлері

Бринзоламид пен тимолол жүйелі түрде сіңіріледі. Құрамында бета-блокатор болып табылатын тимолол болғандықтан, тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бета-блокаторларға тән жағымсыз реакциялар туындауы ықтимал. Жергілікті офтальмологиялық қолданудан кейінгі жүйелі жағымсыз құбылыстардың даму жиілігі жүйелі түрде енгізгендегіге қарағанда төменірек.

Бринзоламид сульфаниламид болып табылады, сульфаниламидтерге тән аса жоғары сезімталдық реакциялары туындауы мүмкін. Күрделі реакциялардың немесе аса жоғары сезімталдықтың белгілері пайда болса, препаратты пайдалануды тоқтату қажет.

Жүрек аурулары

Жүрек-қантамыр ауруларына шалдыққан (жүректің коронарлық ауруы, Принцметалл стенокардиясы және жүрек жеткіліксіздігі сияқты) және гипотензиясы бар емделушілерде, бета-блокаторлармен емдеуді сақтықпен қолдану керек. Басқа әсер етуші заттардың негізіндегі емді пайдалану мәселесін қарастырған дұрыс. Жағдайының нашарлауының және жағымсыз реакциялар дамуының белгілерін анықтау үшін, жүрек-қантамыр аурулары бар емделушілерді қадағалап отыру қажет.

Қозу кезіндегі теріс әсеріне байланысты, жүрекің бірінші дәрежелі блокадасы бар емделушілерде бета-блокаторларды пайдалану сақтықты талап етеді.

Тамыр аурулары

Шеткергі қанайналымның ауыр бұзылулары / аурулары бар (яғни, Рейно ауруының ауыр түрлері немесе Рейно синдромы бар) емделушілерге препарат сақтықпен тағайындалады.

Гипертиреоз

Бета-блокаторлар гипертиреоз белгілерін бүркемелеуі мүмкін.

Бұлшықет әлсіздігі

Бұрыннан белгілі болғандай, бета-адренергиялық препараттар бұлшықет әлсіздігінің белгілерін күшейтеді, олар миастения симптомдарына ұқсас (мысалы, диплопия, птоз және жалпы әлсіздік).

Тыныс алу органдарының аурулары

Тимолол малеатын қолданғанда, демікпесі бар емделушілерде бронх түйілуі салдарынан және сирек жағдайда, жүрек жеткіліксіздігі салдарынан тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйелері тарапынан өлімге соқтыратынға дейінгі ауыр реакция байқалуы мүмкін. Өкпенің жеңіл немесе орташа дәрежелі созылмалы обструкциялық ауруы бар (ӨСОА) емделушілерге препарат сақтықпен және тек ықтимал пайдасы болуы мүмкін қауіптен асатын жағдайда ғана тағайындалады.

Қант диабеті

Бета-адреноблокаторларды өздігінен гипогликемия дамуына бейім немесе тұрақсыз диабеті бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек, өйткені бета-адреноблокаторлар жедел гипогликемияның белгілері мен симптомдарын бүркемелеуі мүмкін. Қант диабеті жағдайында мөлдір қабықтың зақымдалу қаупі бар емделушілерді үнемі қадағалап отыру ұсынылады.

Қышқыл-сілтілік теңгерім бұзылулары

Карбоангидраза тежегіштерін пероральді қолданған кезде қышқыл-сілтілік теңгерімнің бұзылған жағдайлары белгілі. Метаболизмдік ацидоздың даму қаупі мүмкін болғандықтан, препаратты бүйрек жеткіліксіздігінің қаупі бар емделушілерге тағайындағанда сақтық таныту керек. Күрделі реакциялар немесе жоғары сезімталдық белгілері пайда болса, препаратты тоқтату керек.

Анафилактикалық реакциялар

Бета-адреноблокаторларды сыртартқысында атопиясы және ауыр анафилактикалық реакциясы бар емделушілерде қолданғанда, адреналиннің анафилактикалық реакция кезінде тағайындалатын әдеттегі дозаларына төзімділік байқалуы мүмкін.

Хирургиялық анестезия

Бета-адреноблокаторлардың офтальмологиялық түрлері жүйелік бета-агонистердің, мысалы, адреналиннің әсерін бөгеуі мүмкін. Оперативтік араласуды жүргізер алдында анестезиологқа, емделушінің тимололды қолданып жүргенін ескерту керек.

Қатарлас ем

Бета-адреноблокаторлардың көзішілік қысымға әсері немесе белгілі жүйелік әсерлері тимололды басқа бета-адреноблокаторларды қабылдап жүрген емделушілерге тағайындаған кезде күшейіп кетуі мүмкін. Ондай емделушілердегі реакцияларды мұқият бақылауда ұстау қажет. Екі бета-адреноблокаторды немесе жергілікті қолдануға арналған екі карбоангидраза тежегішін бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Карбоангидраза тежегіштері мен Азарга® препаратын бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде карбоангидраза тежелуінің жүйелік әсерлеріне аддитивді әсер етуі мүмкін

Офтальмологиялық әсері

Жалған эксфолиативті глаукомасы немесе пигменттік глаукомасы бар емделушілерде қолданылуы жөніндегі мәліметтер шектеулі. Ондай емделушілерде көзішілік қысымға мұқият мониторинг жүргізіп отыру ұсынылады. Жабықбұрышты глаукомасы бар емделушілерде қолданылуы зерттелмеген және ұсынылмайды. Құрамында бета-адреноблокаторлар бар офтальмологиялық препараттар көздің құрғауын туғызуы мүмкін. Мөлдір қабығы әлсіз емделушілерге, мысалы, қант диабеті немесе мөлдір қабықтың дистрофиясы кезінде сақтықпен тағайындау қажет. Құрамында нүктелік кератопатия және/немесе уытты ойық жаралы кератопатияны туғызуы мүмкін бензалконий хлориді болғандықтан, жиі немесе ұзақ уақыт бойы қолданған кезде мұқият мониторинг жүргізіп отыру қажет.

Жүктілік, лактация кезеңі

Азарга® көз тамшысын жүктілік және лактация кезеңінде қолдану ұсынылмайды.

Педиатрияда қолданылуы

Азарга® препаратының 18 жасқа толмаған емделушілерде қолданылғандағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ, сол себепті препаратты 18 жасқа толғанға дейін пайдалану ұсынылмайды.

Жанаспалы линзалар

Линзаларды, пайдаланатын емделушілерге бринзоламидті сақтықпен қолдану қажет, өйткені карбоангидразалар тежегіштері мөлдір қабықтың ылғалдылығына әсер етуі мүмкін, және бұл жағдайда линзаларды қолдану мөлдір қабықтың зақымдану қаупін арттырады.

Азарга® препаратының құрамында бензалконий хлориді болғандықтан, жұмсақ (гидрофильді) жанаспалы линзаларды тақпау және препаратты тамызған кезде оларды алып тастау керек. Линзаларды препаратты қолданулар арасындағы үзілістер кезінде тағуға және тамызғаннан кейін кемінде 15 минуттан соң салуға болады. Азарганы® жанаспалы линзалардың үстінен қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Тамызғаннан кейін уақытша анық көрмеу немесе басқа да көрінетін мазасыздықтар болуы мүмкін, бұл автокөлік немесе басқа қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін. Бұл жағдайда емделуші автокөлік немесе басқа қауіптілігі зор механизмдерді басқармас бұрын көру анықтығы қалпына келгенше күте тұруы тиіс.

Артық дозалануы

Аталған препараттың артық дозаланған жағдайлары белгісіз. Көзге препараттың шамадан тыс мөлшері тамып кеткен жағдайда, көзді мол көлемдегі жылы сумен жуып-шаю керек. Азарга® препараты артық дозаланған кезде емдеу симптоматикалық болуы тиіс.

Артық дозаланған кезде электролиттік теңгерімнің бұзылуы, ацидоздық жағдайлар дамуы, сондай-ақ жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар туындауы мүмкін.

Емі: Сарысу электролиттерінің (әсіресе калий) деңгейін қадағалау, сондай-ақ қандағы рН шамасын бақылауда ұстау қажет. Тимолол диализденбейді.

Байқаусызда ішке кетіп қалған жағдайда, бета-блокададан артық дозалану симптомдарына брадикардия, гипотония, жүрек жеткіліксіздігі және бронх түйілуі кіруі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл препараттан тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған дозалағыш тығыны және ақ полипропилен қақпағы бар, тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған мөлдір емес құтыға құйылады. 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

4°C-ден 30°C-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау шарттары

2 жыл

Алғашқы ашылуынан кейінгі жарамдылық мерзімі – 4 апта.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

с.а. Алкон-Куврер н.в., Бельгия

Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium

Тіркеу куәлігінің иесі

Alcon Laboratories (UK) Ltd., Ұлыбритания

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды ҚР аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Алкон Фармасьютикалc, Лтд.» өкілдігі

Тел.: +7 727 374 35 79 / +7 727 374 35 86

Факс: +7 727 374 35 81

Электронды поштасы: phv.hotline@alcon.com