АВИФОЛ®

АВИФОЛ®

Пропофол

Инъекцияға арналған эмульсия, 1%

1 мл эмульсияның құрамында

белсенді зат - 10 мг пропофол,

қосымша заттар: соя майы, жұмыртқа лецитині, глицерин, динатрий эдетаты, натрий олеаты В, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сүттей ақ түсті эмульсия.

Жүйке жүйесі. Анестетиктер. Жалпы анестетиктер. Басқа жалпы анестетиктер. Пропофол.

АТХ коды N01AX10

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Вена ішіне енгізуден кейін 98 жуық пропофол қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Вена ішіне болюстік құюдан кейін қандағы пропофол мөлшерінің бастапқы деңгейі әртүрлі тіндерде тез таралуына орай жылдам төмендейді.

Таралуы

Пропофол тез таралады және организмнен тез шығарылады (жалпы клиренсі минутына 1,5-2 л тең).

Шығарылуы

В/і болюсті енгізуден кейін қан плазмасында пропофол концентрациясының төмендеуі үш сегментті ашық модель түрінде болуы мүмкін: препараттың қаннан тіндерге тез таралуы (T1/2 _2-4 мин), организмнен жылдам шығарылуы (T1/2 _30-60 мин) және пропофол әлсіз перфузияланатын тіндерден шығарылатын неғұрлым баяу соңғы фазасы.

Пропофолдың шығарылуы, ең алдымен, бауырда метаболизм жолымен жүзеге асады, соның нәтижесінде пропофол коньюгаттары және соған сәйкес несеппен шығарылатын хинол түзіледі.

Вена ішіне бір рет 3 мг/кг енгізуден кейін дене салмағының кг пропофол клиренсі жас ұлғаюымен былайша артады: клиренстің орташа көрсеткіші ересектеу жастағы балалармен салыстырғанда (n = 36, 4 айдан бастап 7 жасқа дейін), 1 айға толмаған жаңа туған нәрестелерде (n = 25) едәуір төмен (20 мл/кг/мин). Бұдан бөлек, жаңа туған нәрестелерде жекешеаралық ауытқу елеулі болды (3,7-ден 78 мл/кг/мин дейін). Клиникалық зерттеулердің елеулі ауытқуды көріністейтін осындай шектеулі деректерімен байланысты, осы жас тобына арналған дозалар бойынша нұсқаулар беру мүмкін емес.

Ересек жастағы балаларда пропофолдың орташа клиренсі 3 мг / кг бір болюстен кейін ересектердегі (n = 6) 23,6 мл мин/кг салыстырғанда 37,5 мл / мин / кг (4-24 ай) (n = 8), 38,7 мл / мин / кг (11-43 ай) (n = 6 ), 48 мл / мин / кг (1-3 жас) (n = 12), 28,2 мл / мин / кг (4-7 жас) (n = 10) құрады.

Дозаға байланыстылығы

Ұсынылатын құю жылдамдығы шегінде фармакокинетикасы дозаға байланысты сипатта болады.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Пропофол (2,6-диизопропилфенол) жалпы анестезияға арналған жылдам әсер ететін анестетик болып табылады, оның әсерінің басталуы шамамен 30 секундтан кейін жүзеге асады. Анестезиядан қалпына келу әдетте тез жүреді. Препараттың әсер ету механизмі жеткілікті зерттелмеген. Алайда пропофол нейротрансмиттердің ГАМҚ тежегіш функциясының лиганданы операциялайтын ГАМҚ-рецепторлар арқылы оң модуляциясы жолымен тыныштандыратын / ауырғанды басатын әсер тудырады деп саналады.

Фармакодинамикалық қасиеттері

АВИФОЛ® кіріспе наркоз және оның сақталуы үшін қолданылғанда артериялық қысымның орташа көрсеткіштерінің төмендеуі және жүректің жиырылу жиілігінің болымсыз өзгеруі білінеді.

Дегенмен, гемодинамикалық параметрлері әдетте салыстырмалы түрде тұрақты болып қалады, ал гемодинамиканың қолайсыз өзгерістер жиілігі төмен.

Пропофол мидағы қан ағымын, бассүйекішілік қысымды және мидағы алмасуды 1% төмендетеді.

Клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігі

Анестезиядан қалпына келу әдетте тез жүреді, бас ауруларының және операциядан кейінгі жүрек айну мен құсу жиілігі төмен болады.

Әдетте, 1% пропофолмен анестезиядан соң операциядан кейінгі жүрек айну мен құсу ингаляциялық дәрілермен анестезиядан кейінгіге қарағанда азырақ туындайды. Бұл пропофолдың құстыру әлеуетінің аздығына байланысты болуы мүмкін екені туралы деректер бар.

Бала пациенттер

Балаларда пропофол негізіндегі анестезияның ұзақтығы туралы шектеулі деректер қауіпсіздігі мен тиімділігінің 4 сағатқа дейін өзгермейтінін көрсетеді.

АВИФОЛ® – бұл жылдам әсер ететін венаішілік жалпы анестетик, мыналарға қолданылады:

- ересектер мен 1 айдан асқан балаларда жалпы наркозды енгізу және сақтап тұру үшін

- қарқынды емдеу бөлімінде өкпесіне жасанды желдету (ӨЖЖ) жасалатын 16 жастан асқан пациенттер үшін тыныштандыратын дәрі ретінде

- ересек пациенттерде және 1 айдан асқан балаларда диагностикалық және хирургиялық емшаралар жүргізілгенде тыныштандыратын дәрі ретінде жергілікті немесе аймақтық анестезияда жеке немесе басқа препараттармен біріктіріліп қолданылады.

Дозалануы

АВИФОЛ® вена ішіне қолданылады. Дозалар пациенттің жағдайын және емшара түрін есепке алып, әркімге жеке белгіленеді.

Препаратты пайдаланғанда ауыруды басатын дәрілерді қосымша енгізу қажет болады. Жұлындық және эпидуральді анестезия кезінде пайдаланылатын дәрі-дәрмектермен, сондай-ақ премедикация кезінде пайдаланылатын препараттармен, миорелаксанттармен, ингаляциялық жансыздандырушы дәрілермен және ауыруды басатын препараттармен жақсы үйлеседі.

Жалпы анестезия индукциясы

Ересектер

Пациенттің жай-күйін ескере отырып, клиникалық белгілер анестезияның басталғанын көрсеткенге дейін пропофолды титрлеу (дені сау ересек адамда болюс инъекциясы немесе инфузия жолымен әр 10 секунд сайын шамамен 4 мл [40 мг] ұсынылады. 55 жасқа дейінгі ересек пациенттердің көпшілігіне 1% пропофол 1,5-2,5 мг/кг қажет болуы ықтимал. Жалпы қажет етілген доза енгізу жылдамдығын азайту есебінен төмендетілуі мүмкін (2-5 мл / мин [20-50 мг / мин]). Бұл жаста жалпы алғанда қажет ету азырақ болады. 3 және 4 АСА кластары бар пациенттерде енгізудің төменірек дозаларын пайдалану керек (шамамен 2 мл [20 мг] әр 10 секунд сайын).

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде кіріспе наркоз үшін препараттың төменірек дозалары қажет болады. Дозаны азайту кезінде пациенттің физикалық статусын және жасын басшылыққа алған жөн. Азайтылған дозасы әдеттегіден аз жылдамдықпен енгізіліп, пациенттің жауабына қарай титрленуі тиіс.

Педиатриялық популяция

Инфузияның дозалары және енгізу жылдамдығы қажет етілген седация тереңдігіне сәйкес реттелуі тиіс. Көптеген жағдайларда, педиатриялық жастағы пациенттер үшін тыныштандыратын әсерге жету үшін дене салмағының килограмына 1 – 2 мг пропофол қажет. Седацияны сақтап тұру үшін АВИФОЛ® 1% (10 мг/мл) седацияның қажетті деңгейіне жеткенге дейін титрлеу жолымен енгізіледі. Көптеген жағдайларда, дене салмағының килограмына сағатына 1,5 – 9 мг пропофолды енгізу қажет болады. Седация тереңдігін тез арттыру үшін дене салмағының килограмына 1 мг препаратты қосымша болюстік енгізу қажет.

ASA бойынша III және IV сатыдағы пациенттер ретінде жіктелген пациенттерге препараттың азырақ дозасы ұсынылады.

Балаларда жалпы анестезияны индукциялау үшін пропофолды DI-Diprifusor TCI жүйесімен енгізу ұсынылмайды.

Жалпы анестезияны сақтап тұру

Ересектер

Анестезия препаратты ұзақ уақыт құюмен немесе қайталамалы болюстік инъекциялармен сақталады. Қайталанатын болюстік инъекциялар пайдаланылғанда, клиникалық көрсетілімдерге қарай дозалануын арттыруға болады.

Анестезиядан қалпына келу әдетте тез жүреді, сондықтан да пропофол препаратын емшараның соңына дейін енгізіп отыру қажет.

Ұзақ уақыттық инфузия

Анестезияны ұзақ уақыт құю әдісімен сақтап тұру үшін қажетті дозалануы, әдетте, сағатына кг дене салмағына 4-12 мг пропофол аралығында болады.

Қайталанған болюстік инъекциялар

Егер қайталанған болюстік инъекцияларды қамтитын әдіс пайдаланылса, онда 25 мг-ден (2,5 мл) 50 мг (5,0 мл) дейін арттыруды клиникалық қажеттілігіне сәйкес жүргізу қажет.

Егде жастағы пациенттер

АВИФОЛ® препараты анестезияны сақтап тұру үшін пайдаланылғанда, инфузия жылдамдығы немесе «мақсатты концентрация» да төмендетілуі тиіс. ASA 3 және 4 класындағы пациенттерге дозалануын және оның енгізу жылдамдығын одан әрі төмендету қажет. Жылдам болюстік енгізу (бір реттік немесе қайталанған) егде жастағы адамдарда пайдаланылмауы тиіс, өйткені бұл кардиореспираторлық депрессияға әкелуі мүмкін.

Педиатриялық популяция

АВИФОЛ® жасы 1 айға толмаған балаларда анестезияны сақтап тұру үшін қолдануға ұсынылмайды.

Анестезияны 1 айдан асқан балаларда анестезияның қажетті деңгейін сақтауға арналған АВИФОЛ® инфузиясы немесе қайталанған болюстік инъекция жолымен енгізе отырып сақтап тұруға болады. Қажет етілетін енгізу жылдамдығы пациенттер арасында елелуі түрде ауытқиды, бірақ 9-15 мг/кг/сағ ауқымындағы көрсеткіштер әдетте қанағаттанарлық анестезияға жетеді. Кіші жастағы, әсіресе 1 айдан 3 жасқа дейінгі балаларда дозалануы жоғарырақ болуы мүмкін.

ASA 3 және 4 класындағы пациенттерге төменірек дозалар ұсынылады.

Балаларда жалпы анестезияны сақтап тұру үшін АВИФОЛ® препаратын «TCI-Diprifusor» жүйесімен енгізу ұсынылмайды.

Қарқынды ем кезіндегі тыныштандыратын әсері

Ересектер

Қарқынды ем кезіндегі тыныштандыратын әсері үшін, АВИФОЛ® препаратын үздіксіз инфузия жолымен енгізу ұсынылған. Инфузия жылдамдығы тыныштандыратын әсердің қажетті тереңдігімен анықталуы тиіс. Пациенттердің көпшілігіне препаратты сағатына кг дене салмағына 0.3-4.0 мг пропофолдан енгізу жеткілікті. АВИФОЛ® қарқынды емдеу бөлімінде 16 жастан кіші пациенттерге тыныштандыру дәрісі ретінде қолданылмайды. Қарқынды емдеу бөлімінде тыныштандыратын әсер үшін АВИФОЛ® препаратын Diprifusor TCI енгізу ұсынылмайды.

АВИФОЛ® препаратын 5% декстрозамен сұйылтуға болады (төмендегі «Сұйылту және бірге енгізу» кестесін қараңыз).

Егер АВИФОЛ® липидтік артық жүктеменің ерекше қаупіне ұшырауы мүмкін пациенттерге енгізілсе, қандағы липидтер деңгейін бақылаған жөн. Егер пациентке басқа венаішілік липид бір мезгілде тағайындалса, препараттың құрамына кіретін липид мөлшерін есепке алу үшін оның мөлшерін азайту қажет.

Егер тыныштандыратын әсерінің ұзақтығы 3 күннен асса, барлық пациенттерде липидтер деңгейін бақылау керек.

Егде жастағы пациенттер

АВИФОЛ® препаратын анестезияны демеуге немесе тыныштандыру әсерін қамтамасыз етуге пайдаланғанда препарат инфузиясының жылдамдығы немесе «мақсатты концентрациясы» азайтылуы тиіс. ASA III-IV класс пациенттері үшін дозаны және енгізу жылдамдығын әрі қарай азайту қажет болуы мүмкін. Егде жастағы науқастарға жүрек және тыныс алу жүйесінің бәсеңдеуін болдырмау үшін жылдам болюсті енгізу (бірлі-жарым немесе қайталамалы) ұсынылмайды.

Педиатриялық популяция

АВИФОЛ® желдетілетін, қарқынды ем алып жүрген 16 жасқа дейінгі балаларда тыныштандыру әсері үшін қолдануға болмайды.

Хирургиялық және диагностикалық емшаралар үшін тыныштандыратын әсері

Ересектер

Хирургиялық және диагностикалық емшаралар үшін тыныштандыратын әсерін қамтамасыз ету үшін, енгізу деңгейі клиникалық реакцияға дейін әркімге жекеленуі және титрленуі тиіс.

Пациенттердің көпшілігіне тыныштандыру әсері басталу үшін 1-5 минут ішінде 0,5-1 мг/кг қажет болады.

Пациенттерде тыныштандыру әсері пропофолды қажетті тыныштандыру деңгейіне жеткенше титрлеу әдісімен сақталады. Пациенттердің көпшілігіне сағатына кг дене салмағына 1.5-4.5 мг пропофол қажет болады. Пациенттерде керекті тыныштандыру дәрежесіне тез жету үшін, егер тыныштандыру тереңдігін жылдам ұлғайту қажет болған жағдайда, пропофол 10-20 мг (1-2 мл АВИФОЛ® 1%) болюсті инъекциясы түрінде енгізіледі. 55 жастан асқан пациенттерге және АSА ІІІ және ІV сатыдағы пациенттер ретінде жіктеген пациенттерге төменірек АВИФОЛ® 1% (10 мг/мл) дозалары қажет болуы мүмкін және енгізу жылдамдығы азайтылуы тиіс.

Хирургиялық және диагностикалық емшараларға арнап тыныштандыру әсері үшін Авифол препаратын DI-Diprifusor TCI жүйесімен енгізу ұсынылмайды.

Педиатриялық популяция

АВИФОЛ® 1 айға толмаған балаларда хирургиялық және диагностикалық емшаралар үшін ұсынылмайды.

Дозалары мен инфузия енгізу жылдамдығы қажетті тыныштандыру деңгейіне және клиникалық реакцияға сай реттелуі тиіс. Көптеген жағдайларда, педиатриялық жастағы пациенттерге тыныштану әсеріне жету үшін килограмм дене салмағына 1-2 мг пропофол қажет болады. Тыныштанудың сақталуы үшін АВИФОЛ® 1% (10 мг/мл) қажетті тыныштандыру деңгейіне жеткенше титрлеу арқылы енгізіледі. Көптеген жағдайларда, сағатына килограмм дене салмағына 1,5-9 мг пропофол енгізу қажет болады. Тыныштандыру тереңдігін жылдам ұлғайту үшін килограмм дене салмағына 1 мг препаратты қосымша болюсті енгізу қажет болады.

АSА ІІІ және ІV сатыдағы пациенттер ретінде жіктеген пациенттерге препараттың аз дозасы ұсынылады.

Енгізу тәсілі

АВИФОЛ® анальгетикалық қасиеттері жоқ, сондықтан АВИФОЛ® препаратына қоса, әдетте қосымша анальгетиктер қажет.

АВИФОЛ® инфузияға арналған пластмасса шприцтерді немесе шыны құтыларды немесе АВИФОЛ® толтырылған шыны шприцтерді пайдаланып, сұйылтылмаған күйде енгізуге болады. АВИФОЛ® жалпы анестезияны демеуге сұйылтылмаған күйде қолданылатын жағдайларда, енгізу жылдамдығын бақылау үшін перфузорларды немесе инфузоматтарды үнемі пайдалану ұсынылады. АВИФОЛ® сонымен бірге вена ішіне енгізуге арналған 5% глюкоза ерітіндісімен ғана сұйылтылған күйде қолдануға болады. Сұйылтылуы 1:5 арақатынастан асырылмауы тиіс ерітінді (2 мг пропофол/мл) тікелей қолданар алдында асептика ережелеріне сәйкес дайындалуы тиіс. Қоспа 6 сағат бойы тұрақтылығын сақтайды. Препараттың пайдаланылмаған қалдығы жойылуы тиіс. АВИФОЛ® микробиологиялық сүзгі арқылы енгізілмейді.

Сұйылтылған АВИФОЛ® 1% препаратын пайдаланған кезде сұйылту үдерісінде инфузиялық қапшықтан алынып тасталатын 5% декстроза көлемін АВИФОЛ® 1% эмульсиясы көлемімен толық ауыстыру ұсынылады (төмендегі «Сұйылту және бірге енгізу» кестесін қараңыз).

Препаратты ұзақ енгізу кезінде сұйылтылған АВИФОЛ® 1% үлкен көлемде құйылып кету қаупіне жол бермеу үшін енгізу жылдамдығын бақылау мақсатында бюреткалар, тамшылатқыш реттегіштерін, шприц сорғыларды немесе волюметриялық инфузиялық сорғыларды пайдалану ұсынылады. Инфузиялық жүйеге бюретка, тамшылатқыш немесе волюметрлік помпа қосылуы тиіс. Бюреткадағы Авифолдың ең жоғарғы мөлшерін анықтағанда бақыланбайтын инфузия қаупі ескерілуі тиіс.

Анестезияны сақтау үшін АВИФОЛ® сұйылтылмаған күйде пайдаланылғанда, инфузия жылдамдығын бақылау үшін волюметрлік помпа немесе көлемдік инфузиялық сорғылар сияқты құрал-жабдықты әрқашанда пайдаланған жөн.

Қолданар алдында контейнерлерді шайқау керек.

АВИФОЛ® құю орнына жақын Y-коннектор арқылы келесі инфузиялар түрінде енгізуге болады:

• 5% декстроза

• 0,9% натрий хлориді

• 4% декстроза 0,18% натрий хлоридімен

Алдын ала толтырылған шыны шприцтің үйкеліске кедергісі бір реттік пластик шприцтерден гөрі төменірек және жұмыс істеуі жеңілдеу. Сондықтан, егер АВИФОЛ® алдын ала қолмен толтырып алынған шприцті пайдаланып енгізілсе, шприц пен пациенттің арасындағы катетер қараусыз қалған кезде ашық күйінде болмауы тиіс.

Шприцтік сорғыда алдын ала толтырылған шприц пайдаланылса, тиісті үйлесімділік қамтамасыз етілуі тиіс. Атап айтқанда, сорғы сифондық әсерді болдырмайтындай етіп құрастырылған болуы тиіс әрі 1000 миллиметр сынап бағанынан аспайтын окклюзияның апат дабылы болуы тиіс. Әртүрлі шприцтерді пайдалану нұсқаларын ұсынатын бағдарламаланатын немесе шприцтік сорғыны пайдаланған кезде, алдын ала толтырылған АВИФОЛ® шприцін пайдалану кезінде тек қана B-D» 50/60 мл «PLASTIPAK» таңдау керек.

АВИФОЛ® 1% құрамында 500 мкг / мл альфентанил бар альфентанилмен 20:1-ден 50:1 көлем/көлем дейінгі арақатынаста алдын ала араластыруға болады. Қоспаларды стерильді техниканы пайдаланып дайындау және дайындалғаннан кейін 6 сағаттың ішінде пайдалану керек.

АВИФОЛ® индукциялық дозасын енгізудің басындағы ауыру сезімдерін азайту үшін тікелей енгізер алдында пластмасса шприцтегі инъекцияға арналған лидокаинмен мына пропорцияда араластыруға болады: АВИФОЛ® 20 бөлігі және инъекцияға арналған 0.5%, немесе 1% лидокаин ерітіндісінің бір бөлігіне дейін (төмендегі «Сұйылту және бірге енгізу» кестесін қараңыз).

Мақсатты бақыланатын инфузия - АВИФОЛ® 1% ересектерге арналған TCI-Diprifusor жүйесімен енгізу.

АВИФОЛ® 1% TCI-Diprifusor жүйесімен енгізу ересектерде жалпы анестезияны индукциялаумен және демеп тұрумен шектеледі. Хирургиялық және диагностикалық емшаралар үшін немесе балаларда тыныштандыруға пайдалану үшін енгізу ұсынылмайды.

АВИФОЛ® 1% TCI-Diprifusor бағдарламалық қамтамасыз етілуін қамтитын TCI-Diprifusor жүйесінің көмегімен ғана енгізілуі мүмкін. Мұндай жүйелер электрондық таңбаланған, құрамында АВИФОЛ® 1% инъекциясы бар алдын ала толтырылған шприцтерді таныған кезде ғана жұмыс істейді. TCI-Diprifusor жүйесі АВИФОЛ® анықтау үшін инфузия жылдамдығын автоматты түрде түзетеді. Пайдаланушылар инфузиялық сорғының қолдану жөніндегі нұсқаулығымен және TCI көмегімен АВИФОЛ® 1% енгізумен әрі шприцтерді идентификациялау жүйесін дұрыс пайдаланумен танысуы қажет.

Diprifusor анестезиологке пропофолдың қандағы мақсатты (болжанатын) концентрацияларын белгілеп және түзете отырып, анестезияның қалаған енгізу жылдамдығына және тереңдігіне жетуге әрі бақылауға мүмкіндік береді. Әсерді іске қосудың баламалы әдісі кейбір Diprifusor жүйелерінде қолжетімді болуы мүмкін, бірақ оның қауіпсіздігі мен тиімділігі әлі анықталмаған.

TCI Diprifusor жүйесі пропофолдың қандағы бастапқы концентрациясы пациентте нөлге тең деп болжайды. Осылайша, бастапқыда пропофол қабылдаған пациенттерге TCI Diprifusor бас кезінде төменірек бастапқы мақсатты концентрацияны таңдау қажет болуы мүмкін. Егер сорғы ажыратылып тұрса, дәл осылай TCI Diprifusor дереу қайта жаңғырту да ұсынылмайды.

Төменде пропофолдың мақсатты концентрациялары бойынша нұсқау беріліп отыр. Пропофолдың мақсатты концентрациясы анестезияның қажетті тереңдігіне жету үшін пациенттің реакциясына сәйкес титрленуі тиіс.

Жалпы анестезияны индукциялау және демеу

Кіріспе наркоз үшін препарат анестезияның клиникалық белгілері білінгенше титрлеу әдісімен (әр 10 секунд сайын 20-40 мг пропофол) енгізіледі. 55 жасқа дейінгі пациенттердің көпшілігіне, әдетте, кг дене салмағына 1.5-тен 2.5 мг дейін пропофол қажет болады. 55 жастан асқан пациенттерге және АSА (Америкалық Анестезиологтар Қоғамы) ІІІ және ІV сатыдағы, әсіресе, жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер ретінде жіктеген пациенттерге пропофол дозасы ең төменге, кг дене салмағына 1 мг дейін азайтылуы тиіс. Осы пациенттер үшін препаратты енгізу жылдамдығы да төмендейді (әр 10 секунд сайын 20 мг препарат).

АВИФОЛ® 1% басқа препараттармен немесе инфузиялық сұйықтықтармен сұйылту және бірге қолдану.

Ең жиі жағымсыз реакциялар анестезиялаушы/тыныштандырғыш препараттың гипотензия сияқты фармакологиялық тұрғыда болжанатын жағымсыз әсерлері болып табылады. Пропофол енгізілген пациенттерде байқалған жағымсыз әсерлердің табиғаты, ауырлығы және пайда болу жиілігі пациенттің жай-күйіне және жүргізілетін операциялық немесе емдік емшараларға байланысты болуы мүмкін.

Жиіліктерінің мынадай анықтамалары пайдаланылады:

Өте жиі (≥1 / 10), жиі (1/100 - <1/10 дейін), кейде ((≥1 / 1000 - <1/100 дейін), сирек (≥1 / 10000 - <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000) және белгісіз (қолда бар деректер бойынша баға беру мүмкін емес).

Жағымсыз реакциялар кестесі

(1) Брадикардияның күрделі дәрежесі сирек көрініс береді. Үдемелі асистолия туралы жеке баяндаулар болды.

(2) Кейде гипотонияда вена ішіне сұйықтықтар пайдалану және пропофол енгізу жылдамдығын төмендету қажет болуы мүмкін.

(3) ҚЕБ палатасында тыныштандыру әсеріне жету үшін пропофол 4 мг / кг/сағаттан асып кететін дозаларда енгізілген жағдайларда рабдомиолиз туралы өте сирек хабарламалар алынған.

(4) Білектің және шынтақ ойықтарының ірілеу веналарына енгізу арқылы әбден азайтуға болады. Жергілікті ауыруларды да лидокаин және Авифол® 10 мг/мл бірге енгізу жолымен жоққа тән азайтуға болады.

(5) «Пропофол инфузиясы синдромы» туралы хабарламалар түрінде алынған бұл оқиғалардың біріккен түрлері ауыр науқасты пациенттерде кездесуі мүмкін, оларда осы оқиғаларды дамытатын бірнеше қауіп факторы жиі болады.

(6) ЭКГ Бругада синдромымен – ST-сегмент көтерілуі және ЭКГ-дағы күмбез тәрізді Т тісі.

(7) Ересектерде жылдам үдейтін жүрек жеткіліксіздігі (кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын). Ондай жағдайларда жүрек жеткіліксіздігі, әдетте, инотропты демеуші еммен емдеуге келмейді.

(8) Көбінесе денсаулық сақтау саласындағы қызметкерлерде пропофолды артық мөлшерде тұтыну және дәрілік тәуелділік.

(9) Белгісіз, өйткені қолжетімді клиникалық зерттеулерден анықтау мүмкін емес.

(10) Тіндердің тіршілік қабілеті бұзылған жағдайлардағы некроз туралы хабарламалар.

Жергіліктілер

АВИФОЛ® 1% анестезиясын индукциялау фазасы кезінде пайда болуы мүмкін жергілікті ауыруды лидокаинды бірге енгізу және білектің және антекубитальді ойықтың ірілеу веналарын пайдалану жолымен мүлде басуға болады («Дозалау және енгізуді» қараңыз). Тромбоз және флебит сирек дамиды. Кездейсоқ клиникалық экстравазация және жануарлардағы зерттеулер тіннің өте аз реакциясын көрсетті. Жануарларда артерияішілік инъекция жергілікті тіндік әсерлерді тудырған жоқ.

Болжамды жағымсыз реакциялар жөнінде хабарлау

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы мәліметтер ұсыну дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына үздіксіз мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін аса маңызды сәт болып табылады. Медицина қызметкерлері нұсқаулықтың соңында көрсетілген байланыс деректері бойынша және ұлттық ақпарат жинау жүйесі арқылы кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпарат ұсынуы керек. 

• Белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық.

• АВИФОЛ® препаратын құрамында соя майы бар және арахиске немесе сояға аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде пайдалануға болмайды.

• АВИФОЛ® препаратын 16 жастағы және одан кіші пациенттерде қарқынды ем кезінде тыныштандыру әсері үшін пайдалануға болмайды

Пропофол жұлындық және эпидуральді анестезиямен және әдетте премедиканттармен, миорелаксантты препараттармен, ингаляциялық анестетиктермен және анальгетиктермен біріктіріп пайдалануға арналған; фармакологиялық үйлесімсіздік туындамаған. Анестезияның өткізу әдістерін толықтыру ретінде жалпы анестезия немесе тыныштандыру пайдаланылатын жағдайларда пропофолдың төменірек дозалануы қажет болуы мүмкін. Рифампицин қабылдайтын пациенттерде пропофолмен кіріспе анестезиядан кейін терең гипотензия жағдайлары хабарланған.

АВИФОЛ® миорелаксанттармен, ингаляциялық анестетиктермен, анальгетиктермен бір мезгілде қолданғанда анестезия әсері, сондай-ақ тынысты тарылту әсері, гипотензиялық әсері күшейеді.

Вальпроат қабылдаған пациенттерде пропофолдың төменірек дозаларын қажетсіну байқалған. Бір мезгілде пайдаланған кезде пропофолдың дозасын азайтуды қарастыруға болады.

АВИФОЛ® препаратын анестезия курсынан өткендер (немесе, тиісті жағдайларда, реанимацияда пациенттерге күтім жасауды үйренген дәрігерлер) тағайындауы керек.

Пациенттер ұдайы бақылануы тиіс, ал пациенттің тыныс жолдарына қызмет көрсетуге, жасанды желдетуге, оттегімен байытуға арналған құралдар және басқа реанимациялық дәрілер кез келген уақытта оңай қолжетімді болуы тиіс. АВИФОЛ® препаратын диагностикалық немесе хирургиялық емшара жүргізетін тұлға тағайындамауы тиіс.

Негізінен денсаулық сақтау саласындағы мамандардың АВИФОЛ® препаратын шамадан тыс тұтынуы және оған тәуелденуі тіркелген. Басқа да жалпы анестетиктер сияқты, тыныс жолдарын қадағалаусыз пропофол енгізу өліммен аяқталатын респираторлық асқынуларға әкелуі мүмкін.

Пропофол хирургиялық және диагностикалық емшаралар үшін сананың сақталуымен тыныштандыру мақсатында енгізілгенде пациенттер гипотония, тыныс жолдарының обструкциясы және десатурацияның ерте белгілерін анықтау тұрғысынан тұрақты бақылауда болуы тиіс.

Басқа тыныштандыру дәрілері жағдайындағы сияқты, АВИФОЛ® операциялық емшаралар кезінде тыныштандыру үшін пайдаланылғанда пациенттің еріктен тыс қимылдары болуы мүмкін. Қозғалмау талап етілетін емшаралар кезінде бұл қозғалыстар операция жасалатын жерге қауіпті болуы мүмкін.

АВИФОЛ® препаратын пайдаланудан кейін пациенттің сауығуын қамтамасыз ету үшін жеткілікті кезең қажет болады. АВИФОЛ® препаратын пайдалану операциядан кейінгі ес-түссіз күй кезеңінің өте сирек дамуымен байланысты болуы мүмкін, ол бұлшықет тонусының көтерілуімен қатар жүруі ықтимал. Бұл ояу қалыптағы кезеңнің алдында болуы мүмкін. Сауығу өздігінен болатын болса да, ес-түссіз күйдегі пациентке тиісті көмек тағайындау керек.

Пропофолдан туындаған жай-күйдің нашарлауы, әдетте, 12 сағаттан астам уақыттан соң айқындалады. Келесі себептер бойынша кеңесу кезінде пропофол әсері, емшаралар, қатарлас препараттар, пациенттің жасы және жай-күйі ескерілу керек:

• препаратты енгізу орнынан кеткен соң біршама уақыт бойы басқа адамның бірге ілесіп жүруінің мақсатқа сай болуы

• одан кейін көлік жүргізу сияқты кәсіби немесе қауіпті міндеттерді жаңғырту мүмкін болатын мерзімдер

• тыныштандыру әсері бар басқа дәрілерді пайдалану (мысалы, бензодиазепиндер, апиындар, алкоголь).

Басқа да венаішілік анестетиктер жағдайындағы сияқты, жүрек, респираторлық, бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде немесе гиповолемиясы бар немесе әлсіреген пациенттерде сақтық шарасын қадағалау керек.

АВИФОЛ® препаратының шығарылуы қан ағымына тәуелді, сондықтан минуттық жүрек лықсытуын төмендететін қатарлас дәрілік ем пропофолдың шығарылу жылдамдығын да азайтады.

АВИФОЛ® препаратының ваголитикалық белсенділігі жеткіліксіз және брадикардия (кейде терең), сондай-ақ асистолия туралы хабарламалармен байланысты болды. Пропофол пайдалану алдында, әсіресе, кезбе жүйке тонусы басым болатын жағдайларда немесе препаратты брадикардияны туындауға қабілетті дәрілермен біріктіріп пайдаланғанда вена ішіне антихолинергиялық дәрі енгізу мақсатқа сай.

Басқа да венаішілік анестетиктер және тыныштандыратын дәрілер жағдайындағы сияқты, пациенттерге АВИФОЛ® енгізуге дейін және енгізгеннен кейін кем дегенде 8 сағат бойы алкоголь тұтынудан аулақ болу ұсынылады.

Операциялық емшаралар үшін болюсті енгізген кезде жедел өкпе жеткіліксіздігі немесе тыныстың тарылуы бар пациенттерде ерекше сақтық таныту керек.

Орталық жүйке жүйесінің депрессанттарын, мысалы, алкогольді, жалпы анестетиктерді, есірткілік анальгетиктерді қатарлас пайдалану олардың тыныштандыру әсерлерінің күшеюіне әкеледі АВИФОЛ® парентеральді енгізілетін орталық-депрессанттармен үйлестірілген кезде респираторлық және жүрек-қантамыр қызметінің күшті бәсеңдеуі туындауы мүмкін.

Анестезияны индукциялау кезінде дозаға және премедиканттар мен басқа да дәрілерді пайдалануға байланысты гипотензия және өткінші апноэ туындауы мүмкін.

Кейде анестезия кезеңі барысында гипотензия венаішілік сұйықтықтарды пайдалануды және АВИФОЛ® енгізу жылдамдығын азайтуды қажет етуі мүмкін.

АВИФОЛ® эпилепсиясы бар пациентке енгізілгенде құрысулар қаупін туындатуы мүмкін.

Майлар метаболизмінің бұзылулары бар пациенттерге немесе липидтік эмульсияларды қолдануды абайлап пайдалану керек болатын басқа жағдайларда тиісті күтімді қамтамасыз керек.

Электроқұрысу емінде пайдалану ұсынылмайды.

Педиатриялық популяция

АВИФОЛ® жаңа туған нәрестелерге пайдалану ұсынылмайды, өйткені аталған пациенттер популяциясы толық зерттелмеген. Фармакокинетикалық деректер жаңа туған нәрестелерде клиренсі едәуір төмендейтінін және жекешеаралық ауытқудың өте жоғары екенін көрсетеді. Салыстырмалы артық дозалану жасы үлкен балаларға ұсынылатын дозаларды енгізгенде болуы мүмкін және жүрек-қантамырдың ауыр жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін.

Пропофол 16 жастағы және одан кіші пациенттерде қарқынды емдеуде тыныштандыру үшін пайдаланылмауы тиіс, өйткені осы жас тобында тыныштандыруға арналған пропофол қауіпсіздігі мен тиімділігі көріністелмеген.

Бұл оқиғалар көбінесе күрделі бас жарақаттары бар пациенттерде және қарқынды емдеу бөлімінде тыныштандыру мақсатында ересектерге ұсынылуынан асып кететін дозалар қабылдаған тыныс жолдарының инфекциялары бар балаларда байқалған.

Төменде осындай жағдайларды дамытатын негізгі қауіп факторлары келтірілген: тіндерге оттегі тасымалының төмендеуі; күрделі неврологиялық жарақат және/немесе сепсис; келесі фармакологиялық агенттердің біреуінің немесе бірнешеуінің жоғары дозалары – тамыр тарылтатын дәрілер, стероидтар, инотроптар және/немесе АВИФОЛ® (әдетте 48 сағаттан көп уақыт ішінде 4 мг/кг/сағ артық дозаларда).

Ем тағайындайтын дәрігерлер жоғарыда аталған қауіп факторлары бар пациенттерде осы оқиғаларға мұқият болуы және жоғарыда аталған белгілер пайда болғанда АВИФОЛ® дозасын азайтуды немесе тоқтатуды дереу қарастыруы тиіс. Қарқынды ем бөлімінде пайдаланылатын барлық тыныштандыратын және емдік дәрілер оттегінің оңтайлы жеткізіліп тұруын және гемодинамика параметрлерін демеу үшін титрленуі тиіс.

Емдеуші дәрігерлер мүмкіндігінше 4 мг/кг /сағ аспайтын дозаны тағайындауы керек.

Майлар метаболизмінің бұзылулары бар пациенттерге және липидтік эмульсияларды абайлап пайдалану керек болатын басқа жағдайларда тиісті күтім қажет болады.

Май алмасу бұзылулары және майлы эмульсиялар тағайындалғанда сақтануды талап ететін басқа бұзылыстары бар пациенттерге ерекше назар аудару керек.

Артық май жүктемесі дамитын ерекше қаупі бар пациенттерде АВИФОЛ® қолдану кезінде қандағы липидтер деңгейіне мониторинг өткізу ұсынылады. Артық май жүктемесінің даму қаупі бар пациенттерге пропофол тағайындалғанда қан плазмасындағы липидтер концентрациясын бақылап отыру ұсынылады. Егер мониторинг организмнен липидтердің баяу шығарылуын көрсетсе, пропофол дозасы тиісті үлгіде түзетілуі тиіс. Егер пациентке бір мезгілде вена ішіне басқа липидтер енгізілсе, олардың дозасы АВИФОЛ® құрамына кіретін липидтер мөлшерін есепке алумен азайтылуы тиіс

АВИФОЛ® құрамында натрий бар. Бақыланатын натрий диетасындағы пациенттерге көңіл бөлу керек.

Қосымша сақтану шаралары

Митохондриялық аурулары бар пациенттерді емдегенде сақтық таныту керек. Бұл пациенттер анестезия жүргізгенде, хирургияда және қарқынды ем жүргізу бөлімінде олардың бұзылыстарының өршуіне ұшырауы мүмкін. Мұндай пациенттер үшін нормотермияны сақтау, көмірсуларды және жақсы гидратацияны қамтамасыз ету ұсынылады. Митохондриялық аурулардың және пропофол инфузиясы синдромы өршуінің ерте көріністері ұқсас болуы мүмкін.

АВИФОЛ® құрамында микробқа қарсы консерванттар жоқ және микроорганизмдердің өсуін демейді.

EDTA цинкті қоса, металл иондарын хелаттайды және микроорганизмдердің өсу қарқынын төмендетеді. АВИФОЛ ұзақ енгізілгенде, әсіресе цинк тапшылығына бейім пациенттерде, мысалы, күйіктер, диарея және/немесе сепсис кезінде қосымша цинктің қажеттілігін ескеру керек.

АВИФОЛ® құрамында микробқа қарсы консерванттар жоқ және микроорганизмдердің өсуіне жайлы орта болуы мүмкін. Стерильді шприц немесе инфузиялық желіге АВИФОЛ®толтырылғанда асептика ережелерін қадағалау керек; ампуланы ашқан соң бірден препаратты сорып алу қажет. Енгізуді дереу бастау керек. Асептикалық жағдайлар АВИФОЛ®-ға да, енгізуге арналған аппаратураға да қатысты бүкіл инфузиялық кезең ішінде қамтамасыз етуі тиіс. Инфузиялық желіге АВИФОЛ®-мен біріктіріп қосатын кез келген инфузиялық ерітінділерді, мүмкіндігінше, канюля орналасқан жерге жақын енгізу керек. АВИФОЛ® микробиологиялық сүзгі арқылы енгізуге болмайды.

Препаратты қолданар алдында сілку қажет.

АВИФОЛ® және құрамында АВИФОЛ® бар кез келген шприц жеке пациентке бір рет пайдалануға ғана арналған. Басқа липидтік эмульсиялар үшін белгіленген жетекші қағидаларға сәйкес пропофолды бір рет енгізу 12 сағаттан аспауы тиіс. Емшараның соңында немесе 12 сағаттан кейін, қайсысы бұрын болуына байланысты, пропофол ыдысы да, инфузиялық жүйе де алынып тасталуы және тиісті түрде ауыстырылуы тиіс.

Жүктілік

АВИФОЛ® жүктілік кезіндегі қауіпсіздігі анықталмаған. Ерекше қажеттілік жағдайларынан бөлек, жүкті әйелдерге АВИФОЛ® пайдалануға болмайды. Алайда АВИФОЛ® жасанды түсік кезінде пайдалануға болады.

Акушерлік

АВИФОЛ® плацента арқылы өтеді және неонатальді депрессия тудыруы мүмкін. Ол ерекше қажеттілік жағдайларынан бөлек, акушерлік анестезияда пайдаланылмауы тиіс.

Емшек емізу

Бала емізетін әйелдердегі зерттеулер пропофолдың аз мөлшерде сүтке өтетінін көрсетті. Осыған орай, бала емізетін аналар емшек емізуді тоқтатып, пропофол қолданудан кейін 24 сағат ішінде емшек сүтін сауып тастау керек. Осы кезеңде өндірілетін сүтпен қоректендіруге болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

АВИФОЛ® көлік құралын басқару және күрделі механизмдерді пайдалану қабілетіне орташа ықпал етеді. Пациенттер көлік құралын басқару және күрделі механизмдерді пайдалану сияқты күрделі міндеттерді орындау жалпы анестезиядан кейін біраз уақыттан соң нашарлауы мүмкін екенін білуі керек.

АВИФОЛ® туындатқан бұзылулар, әдетте 12 сағаттан асқаннан кейін көрініс бермейді.

Кездейсоқ артық дозалану тыныс алу және жүрек-қантамыр қызметін бәсеңдетуі мүмкін. Тыныстың тарылуында оттегі пайдаланумен өкпені жасанды желдету керек. Жүрек-қантамыр қызметі бәсеңдегенде пациенттің басын төмен түсіріп, ал жағдай ауырлап кеткенде қан плазмасы алмастырғыштарын және прессорлық дәрілерді қолдану керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 мл, 20 мл препарат I типті шыныдан жасалған, резеңке тығындармен тығындалған және алюминий қалпақшалармен қаусырылған «flip-off» типті пластик қақпақшалары бар құтыларға құйылған.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 1 құтыдан картон қорапшаға салынады.

Жарықтан қорғалған жерде, 30 °С-ден аспайтын температурада.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Қарап тексеру кезінде қандай да бір ақау табылған жағдайда препаратты қолдануға жол берілмейді.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Напрод Лайф Сайенсиз Пвт. Лтд., Үндістан

Plot No. G-17/1, MIDC, Tarapur, Boisar, Thane 401506 Maharashtra State

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

"Авицена-ЛТД" ЖШС, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Авицена-ЛТД» ЖШС

050010, Алматы қ-сы,

Радлов к-сі 65,

«Сәлем» БО, 203-кеңсе

Тел/факс: (727) 344 19 90/91/92/93

e-mail: direct@avitsena.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

ConsultAsia ЖШС, Алматы қ.

Шевченко к-сі 165 Б

тел./факс: +7727-379-42-58

e-mail: pv@consultingasia.kz