Цефепим (1 г)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефепим

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефепим

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1.0 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

Сипаттамасы

Ақтан ақшыл-сарғыш түске дейінгі ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бета-лактамды басқа да бактерияға қарсы препараттар. IV буын цефалоспориндері. АТХ коды J01DЕ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

500, 1000 және 2000 мг дозаларда бір рет к/і енгізгеннен кейін дені сау ересек ерлердің плазмасындағы цефепимнің ең жоғары концентрациясына 30 минуттан кейін жетеді және сәйкесінше 38,2; 78,7 және 163,1 мкг/мл құрайды. 12 сағаттан кейін осы концентрациялары 0,2; 0,6 және 1,1 мкг/мл құрайды. Сол дозаларда б/і енгізгенде ең жоғары концентрациясына 2 сағаттан кейін жетеді және сәйкесінше 12,0; 26,3 және 51,3 мкг/мл құрайды, ал цефепимнің деңгейі енгізгеннен кейін 12 сағаттан соң – 0,7; 1,4 и 2,3 мкг/мл.

Плазма ақуыздарымен байланысуы 19%-дан аз құрайды және қан сарысуындағы цефепим концентрациясына тәуелді емес. Дені сау адамдарда 2 г дозада 8 сағат аралықпен 9 күн ішінде к/і енгізгенде цефепимнің организмде жинақталуы байқалған жоқ. Цефепимнің емдік концентрациялары несепте, өтте, перитонеальді сұйықтықта, күйік күлдіреуіктерінің ішіндегілерде, бронхтардың шырышты сөлінісінде, қақырықта, қуықасты безі тіндерінде, соқырішекте және өт қабында, менингит кезінде жұлын сұйықтығында анықталады. Цефепимнің организмнен орташа T½ 2 сағатқа жуықты құрайды. Орташа жалпы клиренсі минутына 120 мл құрайды. Цефепим бүйрекпен, негізінен шумақтық сүзілу жолымен шығарылады (орташа бүйректік клиренсі минутына 110 мл құрайды). Несепте енгізілген цефепимнің 85%-ға жуығы өзгеріссіз күйде анықталады.

65 жастағы және одан үлкен, бүйрек қызметі қалыпты науқастарда бүйрек клиренсінің шамасы жастарға қарағанда азырақ. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда T½ ұлғаяды. Диализ жүргізуді қажет ететін, бүйректің ауыр бұзылулары бар науқастарда T½ орташа кезеңі, гемодиализ үшін 13 сағатты және перитонеальді диализ үшін 19 сағатты құрайды. Бауыр функциясы бұзылған, муковисцидозы бар науқастардағы цефепимнің фармакокинетикасы өзгерген жоқ.

2 айдан 11 жасқа дейінгі жастағы балаларда цефепимнің фармакокинетикалық параметрлері бір реттік к/і инъекциясынан кейін орташа: Vd 3,3±1,0 мл/мин/кг және организмнен жалпы клиренсі 0,3±0,1 л/кг құрады. Цефепимнің өзгермеген түрінде несеппен шығарылуы енгізілген дозадан 60,4±30,4% құрайды, орташа бүйректік клиренсі 2,0±1,1 мл/мин/кг. Пациенттердің жасы мен жынысы әркімнің дене салмағына қарай түзетуді ескеріп организмнен жалпы клиренсіне және Vd айтарлықтай әсер көрсеткен жоқ. Цефепимді әрбір 12 сағат сайын сызба бойынша 50 мг/кг енгізгенде жинақталуы байқалған жоқ, ал тепетеңдік жағдайында әрбір 8 сағат сайын сызба бойынша 50 мг/кг енгізгенде Cmax, AUC және T½ шамамен 15%-ға жоғарылады. Цефепимнің балалардағы экспозициясы 50 мг/кг дозада к/і енгізгеннен кейін ересектердегі 2 г дозада к/і енгізгеннен кейінгі экспозициясымен салыстырмалы.

Препарат балалардағы бактериялық менингитте 50 мг/кг дозада 5-20 минут ішінде к/і енгізгеннен кейінгі қан плазмасында және жұлын-ми сұйықтығында (ЖМС) ең жоғары концентрациясына 30 минуттан кейін жетті және 5,7±0,14 мкг/мл (плазмадағы деңгейі 67,1±51,2 мкг/мл және ЖМС/плазмадағы концентрациясының арақатынасы 0,12±0,14) құрады. 8 сағаттан кейін осы концентрациялары 3,3±2,8 мкг/мл (плазмадағы деңгейі 4,9±5,9 мкг/мл және арақатынасы 1,02±0,64) құрады.

Фармакодинамикасы

Парентеральді енгізуге арналған кең ауқымды әсер ететін IV буынның цефалоспориндік антибиотигі. Микроорганизмдердің жасуша қабырғасының синтезін баса отырып, бактерицидті әсер етеді. Грамоң және грамтеріс бактерияларға, аминогликозидтерге немесе III буынның цефалоспориндік антибиотиктеріне резистентті штаммдарға қатысты әсер ету ауқымы кең. β-лактамазалардың көбімен гидролизге төзімділігі жоғары, хромосомды гендермен кодталатын β-лактамазаларға қатысты ұқсастығы аз және грамтеріс бактериялық жасушаларға тез енеді.

Әсер ету механизмі бактериялардың жарғақшамен байланысты транспептидазаларының ацетилденуімен және осылайша бактериялардың жасушалық қабырғаларының беріктігі мен мықтылығын қамтамасыз ететін муреин молекулаларында пептидогликандардың айқаспалы тізбектелуінің бұзылуымен байланысты.

Грамоң аэробтарға қатысты белсенді: Staphylococcus aureus және Staphylococcus epidermidis (тек метициллинге сезімтал штаммдар), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, басқа штаммдар Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (A тобы); Streptococcus agalactiae (В тобы); Streptococcus pneumoniae; басқа β-гемолитикалық Streptococcus spp. ( C,G,F топтары), Streptococcus bovis (D тобы), Streptococcus viridans; грамтеріс аэробтар: Pseudomonas spp. (оның ішінде Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida және Pseudomonas stutzeri); Escherichia coli, Klebsiella spp. (оның ішінде Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae); Enterobacter spp. (оның ішінде Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (оның ішінде Proteus mirabilis және Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp. (оның ішінде Citrobacter diversus, Citrobacter freundii); Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (β-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса; Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (β-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса); Neisseria gonorrhoeae (β-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса); Neisseria meningitidis, Providencia spp. (оның ішінде Providencia rettgeri, Providencia stuartii); Salmonella spp.; Serralia spp. (оның ішінде Serratia marcescens, Serralia liquifaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica; анаэробтар: Prevotella spp. (оның ішінде Prevotella melaninogenicus); Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp. 

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдермен туындаған, инфекциялық-қабыну ауруларын емдеуде, оның ішінде:

- тыныс алу жолдарының төменгі бөліктерінің инфекцияларында (пневмония мен бронхитті қоса),

- несеп шығару жолдарының инфекцияларында (асқынған, сондай-ақ асқынбаған) - тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында

- интраабдоминальді инфекцияларда (перитонит пен өт жолдарының инфекцияларын қоса)

- гинекологиялық инфекцияларда

- септицемияда - нейтропениялық қызбада (эмпирикалық ем ретінде) - балалардағы бактериялық менингитте

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препаратты қолданар алдында оның көтерімділігіне тері сынамасын жасау керек.

Әдетте, ересектерге арналған дозасы 1 г құрайды, дәрілік затты 12 сағаттық аралықпен көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізеді. Емдеудің әдеттегі ұзақтығы − 7-10 күн, ауыр инфекциялар ұзағырақ емдеуді талап етуі мүмкін.

Дозасы мен енгізу жолын қоздырғыш-микроорганизмдердің сезімталдығына, инфекцияның ауырлық дәрежесіне, сондай-ақ науқас бүйрегінің функциональдік жағдайына қарай белгілейді. Дәрілік заттың дозалануына қатысты ұсынымдар 1 кестеде берілген.

1 кесте. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде дозалануы

(креатинин клиренсі (КК) 60 мл/минуттан асады)

* Оның ішінде бір мезгілде бактериемиямен байланысты жағдайларда.

**Немесе нейтропения аяқталғанға дейін. Температураның төмендеуімен, бірақ 7 күннен астам нейтропениямен пациенттерде антибактериялық емді жалғастырудың қажеттігі қайта қаралуы керек.

*** Бұлшықетішілік енгізу жолы тек несеп шығару жолдарының асқынған немесе асқынбаған жеңіл және орташа инфекцияларында ғана көрсетілімде.

Хирургиялық араласым жасағанда инфекция дамуының алдын алу үшін. Хирургиялық операцияны бастағанға дейін 60 минут бұрын 30 минут ішінде 2 г препаратты инфузиялық енгізеді. Соңында қосымша 500 мг метронидазолды енгізеді. Метронидазол ерітіндісін Цефепиммен бір мезгілде енгізуге болмайды. Инфузияға арналған жүйені метронидазолды енгізер алдында шаю керек.

Ұзақ (12 сағаттан аса ) хирургиялық операциялар кезінде бірінші дозадан кейін 12 сағаттан соң, соңында метронидазолды енгізумен Цефепимнің дозасын қайталап енгізу керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы. Цефепим бүйректермен шумақтық сүзіліс жолымен шығарылады, сондықтан бүйрек функциясының бұзылуымен (КК менее 30 мл/мин) науқастарда Цефепимнің дозасын түзету керек (2 кесте).

2 кесте. Цефепимнің ересектерге ұсынылған дозалары.

* Диализ жасалған күні дәрілік заттың инъекциясын диализ емшарасын аяқтағаннан кейін жасау керек.

Егер тек қан сарысуындағы креатининнің концентрациясы ғана белгілі болса, онда КК төменде көрсетілген формула бойынша анықтауға болады.

Ерлер: КК (мл/мин) = дене салмағы (кг)×(140 – жасы) : 72×қан плазмасының креатинині (мг %)

Әйелдер: КК (мл/мин) =ерлердегі көрсеткіші×0,85.

Гемодиализде 3 сағат ішінде шамамен препараттың 68 % дозасы шығарылады. Диализдің әрбір сеансы аяқталғаннан кейін бастапқы дозаға тең қайталама дозасын енгізу керек. Үздіксіз амбулаторлық перитонеальді диализде препаратты 48 сағат аралықпен, инфекцияның ауырлығына қарай 500 мг, 1 г немесе 2 г бастапқы ұсынылған дозада қолдануға болады.

1айдан 2 айға дейінгі балалар. Цефепимді өмірлік көрсеткіштеріне қарай инфекцияның ауырлығына байланысты әрбір 12 сағат немесе 8 сағатта 30 мг/кг есеппен тағайындайды.

2 айдан асқан балалар. Балаларға арналған ең жоғары дозасы ересектерге ұсынылған дозасынан аспауы керек. Дене салмағы 40 кг дейін балалар үшін әдеттегі ұсынылған дозасы әрбір 12 сағат сайын 50 мг/кг (фебрильді нейтропениямен науқастарға әрбір 8 сағатта) құрайды. Емнің әдеттегі ұзақтығы 7-10 күнді құрайды, ауыр инфекциялар ұзағырақ емді талап етуі мүмкін. Дене салмағы 40 кг дейін балалардың жағдайын үнемі бақылау керек.

Дене салмағы 40 кг және жоғары балаларға Цефепимді ересектерге арналған дозада тағайындайды.

Бүйрек функциясының бұзылуында балаларға дозаны төмендету немесе енгізу арасындағы аралықты ұзарту ұсынылады.

Балаларда КК көрсеткішін есептеу

КК (мл/мин/1,73 м2) = 0,55×бойы (см): қан плазмасының креатинині (мг/дл) немесе

КК (мл/мин/1,73 м2) = 0,52× бойы (см): қан плазмасының креатинині (мг/дл) −3,6.

Цефепимді терең бұлшықетішілік инъекция (0,5 г және 1 г), баяу инъекция немесе инфузия (3-5 минуттан 30 минутқа дейін) жолымен енгізуге болады.

Көктамыр ішіне енгізу. Цефепимді келесі еріткіштердің біреуінде ерітеді: инъекцияға арналған су, 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісі; 5 % глюкоза ерітіндісімен 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісі, инъекцияға арналған 5 % және 10 % глюкоза ерітіндісі; инъекцияға арналған 1/6 М натрий лактат ерітіндісі, Рингер лактаты ерітіндісі; 5 % глюкоза ерітіндісімен Рингер лактаты ерітіндісі 3 кестеде көрсетілген мөлшерде.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінділерді баяу (3-5 мин) инъекция жолымен көктамыр ішіне құюға арналған жүйе арқылы тікелей көктамырға немесе тікелей сыйымды инфузиялық ерітіндіге (30 минут енгізеді) енгізуге болады.

Бұлшықет ішіне енгізу. Цефепимді инъекцияға арналған суда, 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде, инъекцияға арналған 5% глюкоза ерітіндісінде, парабенмен немесе бензил спиртімен инъекцияға арналған бактериостатикалық суда, 0,5 % немесе 1 % лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісінде 3 кестеде көрсетілген мөлшерде.

Лидокаинді еріткіш ретінде қолданғанда енгізер алдында оның көтерімділігіне тері сынамасын жасау керек.

3 кесте

Препараттың дайындалған ерітінділерін енгізер алдында механикалық қосылыстардың бар жоғына тексеру керек. Аралас аэробты/анаэробты (Bacteroides fragilis қоса) инфекция қаупімен науқастарда қоздырғышты анықтағанша Цефепиммен емді анаэробтарға әсер ететін препараттармен біріктірілімде бастауға болады.

Жағымсыз әсерлері

- аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі (оның ішінде эритематозды бөртпе), қышыну, қызба, анафилактоидты реакциялар, Кумбстің оң реакциясы, эозинофилия, мультиформалы экссудативті эритема (оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), сирек - уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)

- жүйке жүйесі тарапынан: бас ауыруы, бас айналуы, ұйқысыздық, парестезиялар, мазасыздық сезімі, сананың шатасуы, құрысулар

- несеп-жыныс жүйесі тарапынан: вагинит, генитальді қышыну, спецификалық емес кандидоз

- несеп-шығару жүйесі тарапынан: бүйрек функциясының бұзылуы

- ас-қорыту жүйесі тарапынан: диарея, жүрек айнуы, құсу, іш қату, іштің ауыруы, диспепсия, жалғанжарғақшалы энтероколит

- қан түзу жүйесі тарапынан: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитикалық анемия, қан кету

- тыныс алу жүйесі тарапынан: жөтел

- жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: кеуденің ауыруы, тахикардия, ентігу, шеткергі ісіну

- зертханалық көрсеткіштер: гематокриттің төмендеуі, протромбиндік уақыттың ұзаруы, мочевина концентрациясының жоғарылауы, гипер-креатининемия, гиперкальциемия, "бауыр" трансаминазалары және сілтілі фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия

- жергілікті реакциялар: к/і енгізгенде - флебиттер, б/і енгізгенде - гиперемия және енгізілген жердің ауыруы

- басқалар: тамақтың ауыруы, қатты тершеңдік, арқаның ауыруы, астения, суперинфекцияның дамуы, орофарингеальді кандидоз.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат құрамына кіретін компоненттерге (оның ішінде цефалоспориндерге, пенициллиндерге және басқа бета-лактамды антибиотиктерге) жоғары сезімталдық

- 2 айға дейінгі балалар (2 айға дейінгі балаларда қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған)

- 12 жасқа дейінгі балалар (бұлшықет ішіне енгізу үшін)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пероральді антикоагулянттар белсенділігінің жоғарылау жағдайлары болуы мүмкін.

Цефепиммен бір мезгілде аминогликозидтер мен фуросемидтің жоғары дозасын қолданғанда, әлеуетті нефроуыттылығы және отоуыттылығы күшеюі мүмкін.

Қалпына келтірілген ерітінді сары-янтар түске боялады, бірақ бұл дәрілік заттың белсенділігін жоғалтқанын білдірмейді.

Басқа препараттармен болуы мүмкін дәрілік өзара әрекеттесуінен аулақ болу үшін Цефепим ерітіндісін басқа антибиотиктермен бір жүйеде немесе инъекторда бір мезгілде қолдануға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Аллергиялық реакция пайда болғанда препаратты енгізуді тоқтату керек.

Аралас аэробты/анаэробты микрофлораның есебінен инфекция туындау қаупі жоғары топтағы пациенттерге тағайындағанда, қоздырғышын идентификациялағанға дейін цефепиммен бір мезгілде анаэробтарға қатысты белсенді препаратты тағайындау ұсынылады.

Жүктілік және лактация

Цефепимді жүктілерге тек анасы үшін күтілген пайдасы ұрыққа деген әлеуетті қаупінен жоғары болған жағдайда тағайындауға болады.

Цефепим емшек сүтіне өте төмен концентрацияларда өтеді.

Сондықтан Цефепимді тағайындауда емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Емдеу аясында диарея пайда болған жағдайда, жалғанжарғақшалы колит даму мүмкіндігін ескеру керек, оның диагностикасы колоноскопия деректеріне негізделген.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, сақ болу керек.

ОНЫҢ НЕЙРОУЫТТЫЛЫҒЫН ЕСКЕРІП УРЕМИЯМЕН АДАМДАРҒА ЖӘНЕ ЕГДЕ ЖАСТАҒЫЛАРҒА САҚТЫҚПЕН ТАҒАЙЫНДАУ КЕРЕК

Артық дозалануы

Симптомдары: елестеулермен, сананың бұзылуымен, ступормен, комамен, миоклониямен, эпилептоформалы ұстамалармен, нейробұлшықеттік қозумен қатар жүретін энцефалопатия.

Емі: Препаратты енгізуді дереу тоқтату, симптоматикалық ем жүргізу керек. Гемодиализді қолдану Цефепимнің организмнен шығарылуын жеделдетеді; перитонеальді диализдің тиімділігі аз. Дереу типтегі ауыр аллергиялық реакциялар адреналинді қолдануды және қарқынды емнің басқа түрлерін талап етеді.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Құтыларда 1.0 г.

1 немесе 10 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.

10 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге полиграфиялық картоннан жасалған құтыларды бекітуге арналған картон қосымшасымен тұтынушы ыдысын картоннан жасалған қорапшаға салады.

50 құтыдан картоннан жасалған қорапшаға салады. Топтық қаптаманың әрқайсысына медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтар салынған. Нұсқаулықтар саны құтылар санына сәйкес келуі керек.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,

Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64,

тел/факс 8 (10375177)734043

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,

Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050004, Алматы қ-сы, Абылай хан даңғылы, 30, «МедФармИнтерСервис» ЖШС, тел. 87013066011, 87714140258.

 

 

 

10