Фозикард Н
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Фозикард Н
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді заттар: 20 мг фозиноприл натрий
12,5 мг гидрохлортиазид,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, желатинделген крахмал (крахмал 1500), натрий кроскармелозасы, лактоза моногидраты (Таблеттоза 80), глицерол дибехенаты, РВ-23601 пигменттерінің қоспасы: титанның қостотығы, лактоза моногидраты, темірдің сары тотығы, темірдің қызыл тотығы.
Сипаттамасы
Ашық қызыл сары түсті беткейі жалпақ дөңгелек пішінді, диаметрі 9 мм жуық, бір жағында «FН» жазуы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. АКФ тежегіштері диуретиктермен біріктірілімде. Фозиноприл диуретиктермен біріктірілімде.
АТХ коды С09BА09
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Фозиноприл мен гидрохлортиазидті бір мезгілде қабылдаған кезде оларды бөлек қолданған кездегіден фармакокинетикасының айырмашылығы болмайды. Ішке қабылдағаннан кейін фозиноприлдің сіңуі шамамен 30-40, олардың тек 50-100-ы ғана бауырда фозиноприлатқа дейін гидролизденеді. Фозиноприлдің сіңу дәрежесі ас қабылдауға байланысты емес, бірақ сіңу жылдамдығы баяу болуы мүмкін. Бауыр қызметі бұзылған кезде гидролиздің жылдамдығы баяулауы мүмкін, мұндайда гидролиз дәрежесі елеулі өзгеріске ұшырамайды.
Қан плазмасында фозиноприлат ең жоғары концентрациясына шамамен 3 сағаттан соң жетеді және фозиноприлдің қабылданған дозасына байланысты емес. Фозиноприлдің фармакокинетикасы дозаға байланысты. Фозиноприлат қан плазмасы ақуыздарымен жоғары дәрежеде (90-95) байланысады және қанның жасушалық компоненттерімен аздаған дәрежеде байланысады. Таралу көлемі салыстырмалы түрде үлкен емес. Артериялық гипертензиясы бар науқастарда бүйрек пен бауыр қызметі қалыпты болған кезде фозиноприлаттың жартылай шығарылу кезеңі шамамен 11,5 сағатты құрайды.
Ішке қабылдағаннан кейін гидрохлортиазидтің сіңуі 60-80 құрайды. Гидрохлортиазид қанда ең жоғары концентрациясына оны ішке қабылдағаннан кейін 1-5 сағаттан соң жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 64 құрайды. Гидрохлортиазид метаболизмге ұшырамайды және бүйректер арқылы тез шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 5-15 сағатты құрайды.
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде препараттың сіңуі, биожетімділігі және қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы елеулі өзгеріске ұшырамайды. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарда фозиноприлаттың жалпы клиренсі, бүйрек қызметі қалыпты науқастардағыға қарағанда, 50-ға дерлік төмен. Өтпен бірге бауыр арқылы шығарылуы ішінара бүйрек арқылы шығарылудың төмендеуінің орнын толтыратын болғандықтан, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі орташа дәрежеде болатын науқастардағы фозиноприлат клиренсінің, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі ауыр дәрежеде болатын науқастардағыдан, елеулі айырмашылығы жоқ. Бүйрек қызметінің әртүрлі дәрежелі сатысындағы науқастарда, терминальді сатыдағы бүйрек қызметінің жеткіліксіздігін (креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен) қосқанда, «концентрация – уақыт» қисығы астындағы аудан (АUС) көрсеткішінің орташа артқаны білінеді (бүйрек қызметі қалыпты науқастардағымен салыстырғанда 2 есе төмен). Фозиноприлат клиренсі гемодиализ және перитонеальді диализ кезінде, мочевина клиренсімен салыстырғанда орта есеппен 2 және 7-ды құрайды.
Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі
Фозиноприлат гидролизінің дәрежесі алкогольдік немесе билиарлы циррозға шалдыққан науқастарда, гидролиз жылдамдығы төмендеуі мүмкін екендігіне қарамастан, аздаған дәрежеде төмендейді. Фозиноприлаттың ең жоғары концентрациясы және АUС көрсеткіші бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарда алғашқы дозаның қабылдағаннан кейін жоғары болады, алайда дозаны қайталап енгізген кезде бұл айырмашылықтың клиникалық мәні болмайды.
Фармакодинамикасы
Фозикард Н гипотензиялық, вазодилатациялық, диуретикалық және калий жинақтаушы әсер береді. Шеткергі жалпы кедергіні және жүйелі артериялық қысымды төмендетеді. Препарат альдостеронның синтезін төмендетеді, тіндік АКФ-ні (ангиотензин-конвертациялаушы ферменттер) тежейді.
Қан плазмасы ренинінің белсенділігін, альдостеронның секрециясын арттырады және қан сарысуында калий иондарының концентрациясын төмендетеді.
Ішке қабылдағаннан кейін АҚ төмендеуі 1 сағаттан кейін басталады, ең жоғары мәнге 2-6 сағаттан соң жетеді. АҚ көрсеткіштерінің 24 сағаттан кейін төмендеуі АҚ-ң ең жоғары төмендеуінің 60-90-ын құрайды, ол препаратты тәулігіне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді.
Қолданылуы
-
артериялық гипертензияда
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке, ас қабылдау уақытына қарамай-ақ, сұйықтықтың мол мөлшерімен іше отырып, таңертең қабылдау керек. Доза әр адамға жекелей таңдалуға тиіс.
Әдеттегі дозасы – тәулігіне 1 рет 1 таблетка.
Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.
Орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге (креатинин клиренсі >30 мл/мин және <80 мл/мин) дозаны түзетуді біртіндеп таңдай отырып, ерекше сақтықпен жүргізген жөн.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (≥10%)
- гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, электролиттік теңгерімсіздік (гипонатриемияны қоса), холестерин мен триглицеридтер деңгейінің артуы
Жиі (≥1% - <10%)
- бас айналу, бас ауыру
- тахикардия, жүректің қағуы
- гипотония, ортостатикалық гипотензия
- жөтел
- жүрек айну, асқазанның тітіркенуі, құсу, диарея, іш қату, панкреатит
- бөрту, ангионевротикалық ісіну, дерматит
- кеуденің ауыруы, әлсіздік
- сілтілік фосфатаза, билирубин, ЛДГ және трансаминазалар деңгейінің артуы
- креатинин, мочевина, несеп қышқылы деңгейінің қайтымды артуы
Жиі емес (≥0.1% - <1%)
- гемоглобин және гематокрит деңгейінің қайтымды төмендеуі
- подагра, гиперкалиемия
- депрессия, сананың шатасуы
- церебральді инфаркт, парестезия, ұйқышылдық, инсульт, естен тану, дәм сезудің бұзылуы, ұйқының бұзылуы
- көрудің бұзылуы, ксантопсия
- құлақтың ауыруы, құлақтың шуылдауы
- стенокардия, миокард инфарктісі және ми қан айналымының жедел бұзылуы, жүректің тоқтап қалуы, ырғақтың бұзылуы, өткізгіштіктің бұзылуы
- гипертензия, шок, өтпелі ишемия
- диспноэ, ринит, синусит, трахеобронхит
- ауыздың құрғауы, метеоризм
- гипергидроз, қышыну, есекжем, фотосезімталдық реакциясы
- миалгия
- бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, жыныстық функцияның бұзылуы
- қызба, шеткергі ісіну, кенеттен болған өлім, кеуденің ауыруы
- салмақтың артуы
- тәбеттің төмендеуі, анорексия
- респираторлық дистресс-синдром (пневмонит және өкпе ісінуін қоса)
- бауырішілік холестатикалық сарғаю
Сирек (≥0.01% - <0.1%)
- қайтымды анемия, эозинофилия, лейкопения, лимфаденопатия, нейтропения
- дисфазия, жадының бұзылуы, бағдарсыздық
- ысынулар, геморрагия, шеткергі тамырлар ауруы
- бронх түйілуі, мұрыннан қан кету, ларингит/қарлығу, пневмония, өкпе гиперемиясы
- ауыз қуысының ойық жаралануы, панкреатит, тілдің ісіп кетуі, іштің кебуі, дисфагия, гепатит
- экхимоз
- артрит
- қуық асты безі функциясының бұзылуы
- аяқ-қолдың әлсіздігі
- гипонатриемия, гемоглобин деңгейінің көтерілуі
- сиаладенит
- лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия, сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі
- үрейлену, ұйқының бұзылуы, депрессия
- васкулит
- қызыл жегі тәріздес тері реакциялары, терідегі қызыл жегі реактивациясы, анафилактикалық реакциялар, уытты эпидермальді некролиз
- бұлшықеттің түйілуі
- бүйрек функциясының бұзылуы
Өте сирек (≥0.01% - <0.1%)
- агранулоцитоз
- ангионевротикалық ісіну, (ішінара) ішек бітелісі
- бауыр жеткіліксіздігі
- жедел бауыр жеткіліксіздігі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне немесе АКФ тежегіштеріне және тиазидтерді қоса алғандағы сульфонамид туындыларына жоғары сезімталдық
- тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангионевротикалық ісіну, оның ішінде сыртартқысындағы, басқа АКФ тежегіштерін қабылдағаннан кейін
- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин)
- гемодиализдегі емделушілер
- бүйрек артериясы стенозы (екі жақты немесе бір жақты бір бүйрегі бар емделушілерде)
- бүйрек трансплантациясынан кейінгі жай-күй
- аорталық немесе митралдық клапанның гемодинамикалық елеулі стенозы немесе гипертрофиялық кардиомиопатия
- біріншілік гиперальдостеронизм
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (команың алдындағы жағдай/бауыр комасы)
- электролиттік теңгерімнің клиникалық елеулі бұзылуы (гиперкальциемия, гипонатриемия, гипокалиемия)
- қант диабетінің ауыр түрлері
- қалпына келмейтін жүрек жеткіліксіздігі
- анурия
- подагра
- жүктілік, лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Гипотензиялық дәрілер, диуретиктер, есірткілік анальгетиктер, жалпы анестезияға арналған дәрілер Фозикард Н гипотензиялық әсерін күшейтеді.
Калий препараттары, калий жинақтаушы диуретиктер (спиронолактон, амилорид, триамтерен) гиперкалиемияның даму қаупін арттырады. Қан сарысуындағы калий деңгейін бақылап отыру қажет (2-3 аптада 1 рет).
Литий тұздарымен бір мезгілде қабылдаған кезде литийдің қандағы концентрациясы жоғарылауы және литийден уланудың даму қаупі артуы мүмкін.
Препарат сульфонилмочевина туындыларының, инсулиннің гипогликемиялық әсерін, аллопуринолмен, цитостатикалық дәрілік заттармен, иммунодепрессанттармен, прокаинамидпен бір мезгілде қолданған кезде лейкопенияның даму қаупін күшейтеді.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар және эстрогендер гипотензиялық әсердің айқындылығын төмендетеді.
Подаграны емдеуге арналған препараттар. Подаграны емдеу үшін қолданылатын сульфинпиразонның немесе пробенецидтің дозасын арттыруды қажет етуі мүмкін, өйткені гидрохлортиазид қанда несеп қышқылының концентрациясын арттыруы мүмкін.
Алкоголь, барбитураттар және есірткілік анальгетиктер препараттың гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін.
Дигиталистік гликозидтер тиазид туындатқан гипокалиемияға байланысты дигиталистік уыттану қаупін арттырады.
Холестирамин және колестипол гидрохлортиазидтің сіңуін төмендетуі мүмкін. Фозикард Н препаратын, ең жоқ дегенде, көрсетілген дәрілерді қабылдаудан 1 сағат бұрын немесе 4-6 сағаттан соң қабылдаған жөн.
Кальций тұздары. Гидрохлортиазид қан сарысуында кальций иондарының концентрациясын, оның организмнен шығарылуын азайту есебінен, арттыруы мүмкін. Фозикард Н препаратымен бір мезгілде қолданған кезде кальций препаратының дозаларын азайту қажет болуы мүмкін.
Препараттың биожетімділігі оны хлорталидонмен, нифедипинмен, пропранололмен, циметидинмен, метоклопрамидпен, пропантелин бромидімен, дигоксинмен, ацетилсалицил қышқылымен және варфаринмен бір мезгілде қолданған кезде өзгермейді. Гидрохлортиазидтің сіңуі асқазан-ішек жолының жиырылуын төмендететін дәрілермен бір мезгілде қабылдаған кезде жоғарылайды.
Антацидтер (алюминий немесе магний гидроксиді, симетикон және басқалар) Фозикард Н-ң сіңуін төмендетуі мүмкін. Көрсетілген дәрілерді 2 сағаттан кем болмайтын аралықпен қабылдау қажет.
Айрықша нұсқаулар
Фозикард Н емдеуді су-электролиттік теңгерімді түзетуден бастау керек. Фозиноприл симптоматикалық артериялық гипотензияны тудыруы мүмкін, ол бұдан бұрын диуретиктермен ұзақ емдеу, организмге тұздардың түсуінің шектелуі, диализ, диарея немесе құсу нәтижесінде айналымдағы қан көлемі төмендеген емделушілерде болуы ықтимал.
Артериялық гипотензия Фозикард Н әрі қарай қолдануға толық қарсы көрсетілім болып табылмайды. АҚ-ның барынша төмендеуі емдеудің ерте сатыларында білінеді және әдетте 2 апта емдегенде тұрақтанады. Препаратты әрі қарай қолданған кезде оның емдік тиімділігінің төмендегені байқалмайды.
Фозиноприлді қоса алғанда, АКФ тежегіштерін қолданған кезде ангионевротикалық ісіну дамуы мүмкін. Тіл, жұтқыншақ, көмекей ісінген кезде тыныс жолдары тарылуы мүмкін. Науқастар препарат қабылдауды тоқтатуға тиіс және емдеуші дәрігерге бетте, көзде, ерінде және тілде ісіну пайда болғаны жөнінде, көмекей бұлшық етінің түйілгенін немесе тыныстың тарылғанын дереу айтуға тиіс. Мұндай жағдайларда шұғыл жәрдем шараларын тезірек қолдану қажет. Науқастарды АКФ-мен емдегенде десенсибилизация емшарасын жүргізу кезінде де сақ болған жөн.
Өткізгіштігі жоғары жарғақша арқылы гемодиализ жүргізу барысында, сондай-ақ декстран сульфатында сіңірілген тығыздығы төмен липопротеиндер аферезі кезінде анафилактикалық реакциялар пайда болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда басқа түрдегі диализді жарғақшаларды немесе басқа дәрі-дәрмектік емді қолданған жөн.
Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда, әсіресе дәнекер тіннің жүйелік аурулары бар болған кезде, агранулоцитоз дамуы және сүйек кемігінің қызметі төмендеуі мүмкін. Мұндай жағдайда осы науқастардың ақ қан жасушаларының мөлшерін бақылаған жөн. Мұндай емделушілерге жұқпаның қандай да болсын белгілерінің – қызбаның, тамақ ауыруының және т.б. пайда болғанын айту қажеттігі жөнінде ескертіп қойған жөн.
Препаратты бүйрек қызметінің бұзылуы ауыр науқастарға тағайындаған кезде сақ болған жөн. Бір немесе екі бүйректің бүйрек артериялары стенозы бар артериялық гипертензияға шалдыққан науқастарда, сондай-ақ АКФ тежегіштерімен емдеуде диуретиктерді бір мезгілде қолданған кезде қан мочевинасы азотының деңгейі және қан сарысуы креатининінің деңгейі жоғарылауы мүмкін. Бұл әсерлер қайтымды және емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады. Мұндай емделушілерде бүйрек қызметін емдеудің алғашқы 2 аптасы ішінде бақылаған жөн. Препарат дозасын төмендету талап етілуі мүмкін.
Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі ауыр, олигурияға және/немесе өрши бастаған азотемияға шалдыққан науқастарда бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар немесе жоқ болған кезде АКФ тежегіштерімен емдеу шамадан тыс гипотензиялық әсер тудыруы мүмкін, ол олигурияны немесе азотемияны күшейтуі, сирек жағдайларда - өлімге әкеп соқтыруы мүмкін. Сондықтан мұндай науқастарды, әсіресе алғашқы 2 апта емдеу ішінде препаратпен емдеуді ең төмен емдік дозалардан және АҚ-ды қатаң түрде бақылай отырып, бастаған жөн.
Гидрохлортиазид гипокалиемияны, гипонатриемияны және гипохлоремиялық алкалозды тудыруы мүмкін. Натрий фозиноприлінің қатысуымен гипокалиемия қаупі азаяды. Гидрохлортиазид калий иондарының организмнен шығарылуының төмендеуіне, магний иондарының несеппен бірге шығарылуының артуына мүмкіндік жасайды, ол гипомагниемияға әкеп соқтыруы мүмкін. Қан сарысуында электролиттердің концентрациясына ұдайы бақылау жасап отыру қажет.
Қандағы несеп қышқылының концентрациясы жоғарылауы мүмкін, және де тиазидтік диуретиктерді қабылдап жүрген кейбір науқастарда подаграның жедел ұстамасы дамуы мүмкін.
Қант диабетіне шалдыққан науқастарда инсулинге қажеттілік өзгеруі мүмкін, қант диабетінің латентті түрлері тиазидтерді қолдану аясында манифестті түрге ие болуы мүмкін. Триглицеридтердің және холестериннің концентрациясының жоғарылауы тиазидтік диуретиктермен емдеумен байланысты.
АКФ тежегіштерінен, фозиноприлді қоса алғандағы, болатын жөтел әдетте өнімсіз және персистерлеуші сипатқа ие және препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін жоғалады. АКФ тежегіштерінен болатын жөтел жөтелдің дифференциалды диагностикасы варианттарының бірі ретінде қарастырылуға тиіс.
Сирек жағдайларда АКФ тежегіштерін қолдану холестатикалық сарғаюды туғызып, гепатоциттердің шұғыл некрозының дамуына әкеп соқтыруы мүмкін.
Егде жастағы емделушілер метаболизмінің баяулауы салдарынан препараттың әсеріне сезімталдылау болуы мүмкін.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көлік құралдарын басқарған кезде немесе зейінді жұмылдыруды қажет ететін кез келген жұмысты жасаған кезде, әсіресе препараттың бастапқы дозасынан кейін бас айналуы мүмкін болғандықтан, сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: АҚ айқын төмендеуі, брадикардия, шок, су-электролитті тепе-теңдіктің бұзылуы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, мелшию.
Емі: препаратты қабылдауды тоқтату, науқастың аяғын жоғары қарай көтеріп көлденең жатқызу керек. Артық дозаланудың жеңіл жағдайында – асқазанды шаю, қабылдағаннан кейінгі 30 минут ішінде сорбенттерді және натрий сульфатын енгізу. АҚ төмендеуінде – катехоламиндерді, ангиотензин II көктамыр ішіне енгізу; брадикардияда – пейсмейкер қолдану. Гемодиализ тиімсіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Ішкі беті алюминий фольгамен жабылған поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған перфорацияланған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 немесе 10 таблеткадан салынған.
7 таблеткадан 2 немесе 4 пішінді ұяшықты қаптамадан, немесе 10 таблеткадан 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Балканфарма-Дупница» АД, Болгария
Тіркеу куәлігінің иесі
Актавис Групп, Исландия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің сапасы туралы шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Алматы қаласындағы Актавис Интернешнл Лтд өкілдігі
Қазақстан Республикасы, 050009, Алматы қ., Мұқанов к-сі, 241-1А.
Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31;
Электронды пошта: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com