Флуконазол (50 мг, Борисовский завод медицинских препаратов ОАО) (Fluconazole )

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Флуконазол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Флуконазол

Дәрілік түрі

50 мг және 150 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында:

белсенді зат: 50 мг немесе 150 мг флуконазол бар,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, магний стеараты, натрий лаурилсульфаты, повидон, картоп крахмалы,

капсула құрамы: желатин, глицерин, натрий лаурилсульфаты, титанның қостотығы Е171, тазартылған су.

Сипаттамасы

Ұштары жартылай сфера түріндегі цилиндр пішінді, ақ түсті № 1 желатинді қатты капсулалар.

Капсула ішіндегісі – ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті түйіршік пен ұнтақ қоспасы.

Фармакотерапиялық тобы

Зеңдерге қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар.

Триазол туындылары. Флуконазол.

АТХ коды J02АС01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді. Тамақтану флуконазолдың сіңуіне әсер етпейді. Препараттың биожетімділігі 90%-дан асады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 11-12%. Қан плазмасындағы концентрациясы дозаға тікелей тәуелді. Тепе - тең концентрациясына қабылдаудың 4-5- ші тәулігіне қарай жетеді (препаратты тәулігіне 1 рет қабылдағанда). Препаратты ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы концентрациясының ең жоғарғы мәніне 0,5 – 1,5 сағаттан кейін жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі 30 сағатты құрайды.

Флуконазол организмнің барлық сұйықтықтарына жақсы өтеді. Жұлын-ми сұйықтығында флуконазолдың концентрациясы оның қан плазмасындағы концентрациясы деңгейінің 80%-на жетеді. Терінің мүйізгекті қабатында, эпидермисте және тер сұйықтығында сарысудағыдан асып түсетін концентрацияға жетеді; флуконазол терінің мүйізгекті қабатында жиналады, емдеуді аяқтағаннан соң 6 айдан кейін препарат тырнақта анықталады. Негізінен бүйрек арқылы шығарылады; енгізілген дозаның шамамен 80% өзгермеген күйде несепте анықталады. Препараттың клиренсі креатинин клиренсіне пропорционалды.

Қан плазмасынан жартылай шығару кезеңінің ұзақтығы (шамамен 30 сағат) флуконазолды қынаптық кандидозда бір рет және сезімтал зеңдерден туындаған басқа ауруларда тәулігіне бір рет немесе аптасына бір рет қабылдауға мүмкіндік береді.

Фармакодинамикасы

Флуконазол - триазольді қосылыстар класының зеңдерге қарсы дәрісі, зеңдер жасушасындағы стеролдар синтезінің іріктеуші тежегіші болып табылады. Препарат Р450 цитохромына тәуелді зеңдік ферменттерге спецификалық әсер етеді. Р450 цитохромына тәуелді зеңдік ферменттер белсенділігін тежей отырып, жоғары спецификалық әсерге ие. Зеңдік жасушалары ланостеролдың эргостеролға өзгеруін бөгейді; жасуша жарғақшасының өткізгіштігін ұлғайтады, оның өсуін және репликациясын бұзады. Флуконазол, Р450 цитохромы зеңдері үшін жоғары таңдамалы бола отырып, организмде іс жүзінде бұл ферменттерді бәсеңдетпейді (итраконазолмен, клотримазолмен, эконазолмен және кетоконазолмен салыстырғанда аз дәрежеде адам бауыры микросомаларында Р450 цитохромына тәуелді тотығу үдерісін бәсеңдетеді.). Адрогенге қарсы белсенділікке ие емес. Оппортунистік микоздарда, оның ішінде Candida spp. туындаған (иммунодепрессия аясында кандидоздың жайылған түрлерін қоса алғанда), Cryptococcus Neoformans және Coccidioides immitis (бассүйекішілік инфекцияларды қоса алғанда), Microsporum spp. және TrichophytoN spp; Blastomyces dermatitides, Histoplasma capsulatum туындаған эндемиялық микоздарда белсенді (оның ішінде иммунодепрессия кезіндегі).

Қолданылуы

- криптококкозда (Cryptococcus зеңдерінен туындаған, жүйелік зақымдану), иммундық жауабы қалыпты, сондай-ақ иммунодепрессияның әр түрі бар науқастарда (оның ішінде ЖИТС пен науқастарда) менингит, сепсис, өкпе және тері инфекцияларын қоса алғанда

- жайылған кандидозда: кандидемия, диссеминацияланған кандидоз (эндокардтың, іш қуысы ағзаларының, тыныс алу мүшелерінің, көз және несеп-жыныс ағзаларының зақымдануымен), оның ішінде цитостатикалық немесе иммунодепрессивтік емдеу курсын қабылдап жүрген науқастарда, сондай-ақ солардың дамуына бейімдейтін факторлар бар болса – емдеу және профилактика үшін

- ЖИТС- пен науқастарда орофарингеальды кандидоздың қайталануының профилактикасында

- шырышты қабықтың кандидозында: ауыз қуысының, жұтқыншақтың, өңештің; кандидурия, тері-шырыш және созылмалы оральді атрофиялық кандидозда (тіс протезін тағумен байланысты); инвазивті емес бронхөкпе кандидозында

- генитальді кандидоз, қынаптық кандидоз (жедел және қайталанатын), кандидозды баланит

- химиотерапия немесе сәулемен емдеу аясында қатерлі ісігі бар науқастарда зеңдік инфекциялардың профилактикасында

- әр түрлі орналасудағы тері микозы: табанда, шап аумағында, онихомикоз, кебек тәрізді теміреткі, теміреткі, терінің кандидозды инфекциялары

- иммунитеті қалыпты науқастардағы терең эндемиялық микоздарда (кокцидиомикоз, споротрихоз және гистоплазмоз)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, күнделікті, тәулігіне 1 рет қабылдайды. Тәуліктік дозасы зеңдік инфекцияның табиғатына және ауырлығына байланысты және әр адамға жекелей анықталады. Емдеу ұзақтығы клиникалық және микологиялық әсеріне байланысты болады.

Ересектерге:

• криптококктық инфекциялар кезінде алғашқы күні, әдетте 400 мг тағайындайды, содан соң емдеуді тәулігіне бір рет 200-400 мг дозада жалғастырады. Емдеу ұзақтығы әдетте 6-8 аптаны құрайды.

• ЖИТС-ке шалдыққан науқастарда криптококкты менингиттің қайталануының профилактикасы (бастапқы емнің толық курсын аяқтағаннан кейін) Флуконазолмен 200 мг дозада емдеуді өте ұзақ уақыт бойы жалғастыруға болады;

• кандидозды инфекциялар кезінде дозасы алғашқы тәуліктерде 400 мг құрайды, содан соң тәулігіне 200 мг-ден, қажет болғанда доза тәулігіне 400 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін. Емдеу ұзақтығы клиникалық тиімділігіне байланысты;

• орофарингеальді кандидоз кезінде –50-мг-ден тәулігіне бір рет 7 – 14 күн бойы немесе қажет болғанда - ұзақтау мерзімге тағайындауға болады. Ауыз қуысы шырышты қабығының атрофиялық кандидозында әдетте флуконазолды 50 мг капсуладан тәулігіне бір рет 14 күн бойы тағайындайды, шырышты қабықтың басқа кандидоздарында (қынаптық кандидозды қоспағанда) флуконазолдың тиімді дозасы әдетте 14-30 күндік емдеу ұзақтығында 50- 100 мг құрайды.

• қатерлі жаңа түзілімдері бар науқастарда кандидоздың профилактикасы үшін флуконазолдың ұсынылатын дозасы зеңдік инфекцияның даму қаупінің дәрежесіне байланысты тәулігіне 1 рет 150-400 мг құрайды. Инфекцияның жайылып кету қаупі жоғары болса, мысалы күтілетін нейтропениясы айқын білінетін немесе ұзаққа созылатын науқастарда ұсынылатын дозасы тәулігіне - 400 мг. Флуконазолды күтілетін нейтропенияның пайда болуына дейін бірнеше күн бұрын тағайындайды; нейтрофилдер саны 1 мың./мкл – ден астам жоғарылағанда емдеуді тағы да 7 тәулік бойы жалғастырады;

• қынаптық кандидозда және баланитте Флуконазолды бір рет 150 мг дозада қабылдайды;

• табан, шап тұсы терісінің микоздарын қоса, тері инфекцияларында және

кандидозды инфекцияларда ұсынылатын доза аптасына бір рет 150 мг немесе 50 мг (50 мг капсула дәрілік түрінде) тәулігіне бір рет. Емдеудің әдеттегі ұзақтығы 2 – 4 апта, алайда табан микозында ұзағырақ емдеу қажет болуы мүмкін (6 аптаға дейін). Онихомикозда ұсынылатын доза аптасына бір рет 150 мг құрайды. Емді жұқпаланған тырнақ алмасқанға (сау тырнақтың өсуі) дейін жалғастыру керек.

• жастан асқан балаларға.

  Шырышты қабық кандидозында – тәулігіне 3-6 мг 1 кг дене салмағына, 3 аптадан кем емес;

  Жүйелі кандидозда – тәулігіне 6-12 мг 1 кг дене салмағына, 10-12 апта бойы

  (зертханалық жолмен қоздырғыштың ликворда жоқтығы анықталғанша).

  Балаларға арналған тәуліктік доза ересектерге арналған тәуліктік дозадан аспауы керек, емдеу ұзақтығы препараттың клиникалық және зертханалық тиімділігімен анықталады.

  Егде жастағы науқастар:

  Бүйрек жеткіліксіздігінің белгілері болмаған кезде препаратты әдеттегі дозада қолданады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттерге бір реттік қабылдау кезінде дозаны өзгерту қажет етілмейді. Қайталап қабылдаған кезде препаратты бастапқы дозада 50-ден 400 мг дейін тағайындайды. Бұдан кейін тәуліктік дозаны (креатинин клиренсі көрсеткіштеріне қарай) кесте бойынша анықтайды:

  Креатинин клиренсі, мл/мин	Ұсынылатын дозаның пайызы
  > 50	100%
  11 – 50	50%
  Ұдайы диализде жүретін науқастар	Әр диализден кейін бір доза

  Дозасы және емдеу ұзақтығы әр адамға жекелей анықталады.

Жағымсыз әсерлері

Орталық жүйке жүйесі тарапынан: бас ауыруы, бас айналуы, құрысулар.

Ас қорыту жүйесі тарапынан: жүрек айнуы, диарея, метеоризм.

Аллергиялық реакциялар: анафилаксиялық реакциялар.

Жүрек қан тамыр жүйесі тарапынан: QT аралығының ұзаруы, пируэт типті пароксизмальді қарыншалық тахикардия.

Дерматологиялық реакциялар: тері бөртпесі, Стивенс-Джонсан синдромы, уытты эпидермальді некролиз, алопеция.

Қан түзу жүйесі: нейтропения және агранулоцитоз, тромбоцитопенияны қоса, лейкопения.

Метаболизмдік реакциялар: гиперхолестеринемия, гипериглицеридемия, гипокалемия.

Басқалары: дәм сезудің бұзылуы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- 6 жасқа дейінгі балалар;

• - туа біткен галактозаны көтере алмаушылық, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы;

• - флуконазол мен цизапридті, астемизолды, эритромицинді, пимозидті, хинидинді сондай-ақ ЭКГ-де QT аралығын ұзартатын және CYP3A4 цитохромы (см. разделы «Фармакокинетика» және «Айрықша нұсқаулар») жүйесі арқылы метаболизденетін басқа да дәрілерді бір мезгілде қабылдау;

• - флуконазолдың дозасы тәулігіне 400 мг жоғары болған жағдайда терфенадинмен бір мезгілде қолдану ;

  - жүктілік;

  - лактация;

• - дәрілік затқа немесе құрылымы бойынша азольды қосылыстарға жуық, сондай-ақ дәрілік заттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық.

•  

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Флуконазолды тікелей емес антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда протромбиндік уақыт артуы мүмкін (бұл көрсеткішті мұқият бақылап отырған жөн).

• Бір мезгілде қолданғанда флуконазол сульфонилмочевина туындыларының жартылай шығарылу кезеңін ұзартуы мүмкін, сондықтан гипогликемия мүмкіндігін ескеру керек.

• Флуконазолмен бір мезгілде қолданғанда клиникалық маңызды дәрежеде қан плазмасында фенитоин концентрациясы жоғарылауы мүмкін

• (фенитоин дозасын төмендету талап етілуі мүмкін).

• Рифампицин мен флуконазолды бір мезгілде қолданғанда флуконазолдың ең жоғары концентрациясы және жартылай шығарылу кезеңі төмендейді (қатар қолдану қажеттігінде флуконазолдың дозасын жоғарылату керек).

  Флуконазолмен бір мезгілде қолданғанда қан сарысуында рифабутин деңгейі жоғарылауы және увеит дамуы мүмкін.

• Флуконазолмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында циклоспорин концентрациясы жоғарылауы мүмкін (бақылау керек).

  Флуконазолды терфенадинмен және астемизолмен бір мезгілде қолданғанда ауыр, өмірге қауіп төндіретін аритмия дамуы мүмкін (осындай біріктірілімді тағайындауға болмайды).

• Флуконазол мен цизапридті бір мезгілде қолданғанда қарыншалық тахикардия пароксизмасын қоса, жүрек тарапынан жағымсыз реакциялардың даму жағдайлары сипатталған (бір мезгілде қолдануға болмайды).

• Флуконазол мен зидовудинді бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында соңғысының концентрациясы жоғарылауы мүмкін (осындай жағдайларда зидовудиннің жағымсыз әсерін ертерек анықтау мақсатында пациенттің жағдайын бақылау керек).

• Флуконазолды қолдану теофиллиннің қан плазмасынан орташа клиренсінің төмендеуіне әкеледі, яғни, теофиллиннің уытты әсері мен артық дозалануының даму қаупі артады.

• Флуконазол мен такролимусті бір мезгілде қолдану нефроуытты әсер білдіреді. Такролимус пен флуконазол қабылдайтын пациенттер бақылауда болуы керек.

• P450 цитохромымен метаболизденетін қысқа мерзім әсер ететін бензодиазепиндерді және флуконазолды бір мезгілде қолданған жағдайда, пациентті тұрақты бақылауға алу керек, бензодиазепиндердің дозасын төмендету талап етілуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

• Флуконазолды себінді және басқа да зертханалық тексерулердің нәтижелері алынғанша тағайындауға болады. Тексерулердің нәтижелерін алғанда қажет болғанда жүргізілетін емді түзетуге болады.

• Бауыр функциясының бұзылуы: флуконазол бауыр функциясының бұзылуымен пациенттерде сақтықпен қолданылуы керек. Дәрілік затты қолданғанда сирек жағдайларда әдетте дәрілік затты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтатын бауырға уытты әсері байқалды. Сирек жағдайларда әдетте бауыр функциясының бастапқы бұзылуымен пациенттерде бауыр функциясының өлім жағдайына дейін қайтымсыз ауыр бұзылыстары байқалды.

• Аталған уытты реакциялар қабылданатын дозаның көлеміне, емнің ұзақтығына, жынысы немесе пациенттің жасына байланысты емес. Дәрілік затты қабылдау аясында, әсіресе егер ол пациентте бастапқыда бұзылған болса, бауыр функциясы көрсеткіштерін бақылау керек. Флуконазолды қабылдаумен байланысты болуы мүмкін, бауыр функциясы бұзылыстарының белгілері пайда болғанда дәрілік затты қабылдауды тоқтату керек.

• Тері бөртпесі пайда болған жағдайда флуконазолды қабылдауды тоқтату керек.

• Флуконазолды P450 цитохром жүйесінің изоферменттермен метаболизденетін басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек.

• Көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі: Дәрілік затты қолданғаннан кейін бас айналуы және құрысу байқалуы мүмкін болғандықтан, пациенттерге көлік құралын және қозғалыстағы механизмдерді басқарудан аулақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея, метеоризм, бас ауыруы, бас айналуы. Сондай-ақ тері бөртпесі, анафилактикалық реакциялар байқалуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем жүргізу (асқазанды шаю, демеуші ем); қарқынды диурез препараттың шығарылуын тездетуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 капсуладан (150 мг доза үшін) немесе 7 капсуладан (50 мг доза үшін) поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольга немесе алюминий фольга негізіндегі иілгіш қаптамадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан немесе банкіден медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64,

тел/факс 8-(10375177) 734043.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050004, Алматы қ-сы, Абылай хан даңғылы, 30, «МедФармИнтерСервис» ЖШС, тел. 87074515419, 87013066011, 87714140258.