Флорокс-Л

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Флорокс-Л

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левофлоксацин

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған ерітінді, 5 мг/мл 100 мл

Құрамы

100 мл препарат құрамында

белсенді зат - левофлоксацин гемигидраты 500, 0 мг левофлоксацинге баламалы

қосымша заттар: декстроза, натрий гидроксиді немесе хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір жасыл-сары түсті сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар.

ATЖ коды J01MA12

Фармакологиялық әсері

Фармакокинетикасы

Левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы (Сmах) к/і 60 минут ішіндегі 500 мг инфузиясынан кейін - 6.2 ± 1.0 мкг/мл және 90 минут ішіндегі 750 мг инфузиясынан кейін - 11,5±4,0 мкг/мл. К/і бір рет және көп рет енгізген кезде болжамды таралу көлемі дәл сол дозаны енгізгеннен кейін 89-112 л құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысы 30-40% жуық. Левофлоксацин емшек сүтіне өтеді және плаценталық бөгетті бағындырады. Ағзалар мен тіндерге: өкпеге, бронхтардың шырышты қабығына, қақырыққа, несеп-жыныс жүйесінің мүшелеріне, полиморфты-ядролық лейкоциттерге, альвеолярлық макрофагтарға жақсы өтеді. Өкпе тіндерінде левофлоксацин концентрациясының мәндері қан плазмасындағы осындай мәндерден асып кетеді. Левофлоксацин жұлын сұйықтығына аз мөлшерлерде өтеді. Препараттың аздаған бөлігі бауырда тотығады және/немесе дезацетилденеді. Жартылай шығарылу кезеңі (Т½) – 6-8 сағат. Жалпы және бүйректік клиренсінің орташа мәндері, тиісінше, 144-226 мл/мин және 96-142 мл/мин шегінде болады. Организмнен шумақтық сүзіліс және өзекшелік сөлініс жолымен көбіне бүйрекпен (қабылданған дозаның 85% шамасы) шығарылады. 5%-дан аз левофлоксацин метаболиттер түрінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Флорокс-Л – құрамында белсенді зат ретіндегі офлоксациннің солға айналдыратын изомері бар фторхинолондар тобының микробқа қарсы препараты. ДНҚ-гиразаны (II топоизомеразаны) және IV топоизомеразаны бөгейді, суперспирализацияны және ДНҚ жарылуларының тігісін бұзады, ДНҚ синтезін бәсеңдетеді, цитоплазмада, жасуша қабырғасында және жарғақшаларда терең морфологиялық өзгерістер туғызады. Әрі in vitro, әрі in vivo жағдайларында микроорганизмдер штаммдарының көпшілігіне қатысты тиімді. Препараттың әсеріне мыналар сезімтал: грамоң микроорганизмдер - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes және Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci; грамтеріс микроорганизмдер - Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens; сондай-ақ анаэробтық микроорганизмдер (Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis) және микроорганизмдердің басқа топтары - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis сезімтал.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдер туғызған жұқпалы-қабыну аурулары:

• төменгі тыныс алу жолдарының жұқпалары (ауруханадан тыс пневмония)

• бүйректің және несеп шығару жолдарының асқынулары бар жұқпалары (соның ішінде жедел пиелонефрит)

• бактериялық простатит

• терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне 60 минут бойы тамшылатып енгізеді.

Дозалар жұқпаның сипатымен және ауырлығымен, сондай-ақ жорамалданатын қоздырғыштың сезімталдығымен анықталады.

Бүйрек қызметі қалыпты ересектерде ұсынылатын препарат дозасы (КК >50 мл/мин)

Ауруханадан тыс пневмонияда - күніне 1 немесе 2 рет 500 мг.

Бүйректің және несеп шығару жолдарының асқынған жұқпаларында - күніне 1 рет 250 мг (ауыр жұқпа жағдайында дозаны арттыру қажет болуы мүмкін).

Бактериялық простатитте - күніне 1 рет 500 мг.

Терінің және жұмсақ тіндердің жұқпаларында - күніне 1 немесе 2 рет 250 мг - 500 мг.

Инфузия түрінде бастапқы қолданған бірнеше күннен кейін ішке қабылдауға көшуге болады.

Бүйрек қызметінің бұзылулары бар емделушілер үшін (КК ≤ 50 мл/мин):

* Гемодиализден немесе тұрақты амбулаторлық перитонеальді диализден кейін (ТАПД) қосымша дозалар енгізу талап етілмейді.

Бауыр қызметі бұзылғанда дозаларды арнайы іріктеу қажет болмайды, өйткені левофлоксацин бауырда мардымсыз дәрежеде ғана метаболизденеді және тікелей бүйрекпен шығарылады.

Емнің ұзақтығы аурудың типіне байланысты. Барлық жағдайларда афебрильді ахуалдар басталғаннан кейін немесе бактериялар эрадикациясы пайда болған соң 48-ден 72 сағатқа дейін жалғастыруға болады.

Жағымсыз әсерлері

- тәбеттің төмендеуі, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, метеоризм, ас қорытудың бұзылуы, диарея (соның ішінде қан аралас), іш қату, жалған жарғақшалы колит; «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, сілтілі фосфатаза (СФ), гамма-глутамилтранспептидаза (ГГТП), гипербилирубинемия, гепатит, ең алдымен, ауыр сипатты негізгі ауруы бар науқастардағы бауырдың жедел жеткіліксіздік жағдайлары қамтылатын сарғаю және бауырдың ауыр зақымдануы, дисбактериоз

- артериялық қысымның төмендеуі, тамырлық коллапс, тахикардия, QT аралығының ұзаруы, тіптен сирек - жыпылықтағыш аритмия

- гипогликемия (тәбеттің артуы, қатты терлеу, діріл), гипергликемия

- бас ауыру, бас айналу, әлсіздік, ұйқышылдық, ұйқысыздық, тремор, мазасыздық, парестезиялар, қорқыныш, елестеулер, сананың шатасуы, депрессия, қимыл-қозғалыс бұзылыстары, эпилепсиялық ұстамалар (бейімділігі бар емделушілерде)

- аутоагрессиялық мінез-құлықты, соның ішінде суицидтік ойлары немесе әрекеттері бар психикалық реакциялар

- сенсорлық және сенсомоторлық шеткергі невропатия, оның дамуы жылдам болуы ықтимал

Флорокс-Л, егер науқаста невропатия белгілері пайда болса, қайтымсыз жай-күйдің дамуын болдырмау үшін тоқтатылу керек.

- көру, есту, иіс сезу, дәм сезу және тактильді сезімталдықтар бұзылуы

- артралгия, бұлшықет әлсіздігі, миалгия, сіңірлердің, мысалы, Ахилл сіңірлерінің үзілуі, тендинит, рабдомиолиз

- гиперкреатининемия, интерстициальді нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, кристаллурия, цилиндрурия

- эозинофилия, гемолитикалық анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар

- тері бөртпесі, тері қышымасы және гиперемиясы, терінің және шырышты қабықтардың ісінуі, есекжем, қатерлі экссудаттық эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы), бронх түйілуі, ентігу, Квинке ісінуі, тұншығу, анафилактикалық шок, аллергиялық пневмонит, васкулит

- фотосенсибилизация, гипергидроз, астения, порфирияның өршуі, тұрақты қызба, асқын жұқпаның дамуы

- арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруы

- экстрапирамидалық белгілер және бұлшықет үйлесімінің басқа бұзылулары

- флебит, инфузия салған жердегі реакция

- зең жұқпасы (басқа да төзімді микроорганизмдердің көбеюі)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- левофлоксацинге немесе басқа фторхинолондарға, сондай-ақ препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- эпилепсия

- бұрын жүргізілген хинолондармен емдеу кезінде сіңірлердің зақымдануы

- жүктілік, лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Сақтықпен: егде жас (бүйрек қызметінің қатарлас төмендеуінің жоғары ықтималды болуына орай), глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Хинолондарды және, өз кезегінде, құрысуға әзірлік шегін төмендетуге қабілетті заттарды бір мезгілде қолданғанда құрысуға әзірлік деңгейінің айқын төмендеуі жөнінде хабарламалар бар. Бұл хинолондарды, теофиллинді, фенбуфенді немесе сонымен ұқсас қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді бір мезгілде қолдануға да бірдей шамада қатысты.

Левофлоксацин мен диабетке қарсы препараттарды бірге қолданғанда қандағы глюкоза деңгейі мөлшерінің өзгеруі (гипергликемия және гипогликемия) байқалады, осы себептен бұл топтағы дәрілік заттарды бірге қолдану кезінде қандағы глюкоза мөлшерін бақылау ұсынылады.

Глюкокортикоидтар қабылдау сіңірлердің үзілу қаупін жоғарылатады.

К витаминінің антагонистерін бір мезгілде пайдаланғанда қанның ұю жүйесін бақылау қажет.

QT аралығын ұзартуға қабілетті дәрілік препараттармен (мысалы, IA және III класты аритмияға қарсы дәрілер, үш циклды антидепрессанттар, макролидтер) Флорокс-Л бір мезгілде қолданылғанда сақтықпен қолдану керек.

Левофлоксациннің шығарылуы (бүйрек клиренсі) циметидин мен пробенецидтің ықпал етуімен, левофлоксациннің бүйректегі өзекшелік сөлінісінің болжамды бөгелісіне орай, сәл баяулайды. Бұл өзара әрекеттесудің, ең алдымен, бүйрек қызметі бұзылған науқастар үшін клиникалық мән иеленетінін атап өту керек.

Левофлоксацин циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.

К/і енгізуге арналған ерітінді 0.9% NaCl ерітіндісімен, 5% декстроза ерітіндісімен, 2.5% декстрозалы Рингер ерітіндісімен, парентеральді қоректенуге арналған біріктірілген ерітінділермен (амин қышқылдары, көмірсулар, электролиттер) үйлесімді.

Гепаринмен және сілтілі реакциясы бар ерітінділермен араластыруға болмайды.

Левофлоксацинді және, мысалы, магний сияқты көп валентті металл ерітінділерін енгізу үшін бір ғана тамшылатқышты пайдалануға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Пневмококк пневмониясының аса ауыр жағдайларында Флорокс-Л ең ұтымды ем болуы мүмкін.

Р. aeruginosa туғызған нозокомиальді жұқпалар біріктірілген ем қолдануды талап етеді.

500 мг к/і құю ұзақтығы (100 мл инфузиялық ерітінді) 60 минуттан кем болмауы тиіс. Гипотензияның, тахикардияның болжамды дамуына орай, левофлоксацин инфузиясын көктамыр ішіне жылдам немесе болюстік енгізуден аулақ болу керек.

Сирек жағдайларда, артериялық қысымның қатты түсіп кетуі нәтижесінде жедел қантамырлық жеткіліксіздік (циркуляторлық коллапс) болуы мүмкін. Левофлоксацин инфузиясы (офлоксацин l-изомері) кезінде артериялық қысымның түсу белгілерінде дереу құюды тоқтату керек.

Левофлоксацин, қоздырғыштың препаратқа сезімталдығы зертханалық тұрғыда расталмайынша, метициллинге төзімді S. аureus штаммдары туғызған белгілі және күдікті жұқпаларды емдеу үшін ұсынылмайды.

Сирек жағдайларда тендинит, көбіне Ахилл сіңірлерінде болады, бұл оның үзілуіне әкелуі мүмкін. Тендиниттің және сіңірлер үзілуінің даму қаупі егде жаста және кортикостероидты препараттар қолданатын науқастарда жоғары. Мұндай науқастарға Флорокс-Л тағайындалған кезде оларды қатаң қадағалау қажет. Барлық науқастар тендинит белгілері білінгенде өз емдеуші дәрігеріне қаралу керек. Тендинитке күдік туындағанда Флорокс-Л дереу тоқтатылып, зақымданған сіңірді емдеуді (мысалы, иммобилизация) дереу бастау керек.

Жалған жарғақшалы колитке күдік болса, Флорокс-Л ерітіндісінің инфузиясын дереу тоқтату керек, науқасқа демеуші және спецификалық емді (мысалы, ішуге арналған ванкомицин) кідіріссіз бастайды. Бұл клиникалық жай-күйде ішектің жиырылу қызметін бәсеңдететін препараттар қарсы көрсетілімді.

Левофлоксацинмен емдеу кезеңінде жоғары концентрациялы несептің түзілуін болдырмау үшін емделушілердің жеткілікті мөлшерде сұйық ішуін қадағалау қажет, өйткені ол кристаллурияға және цилиндрурияға апаруы мүмкін.

Емдеу кезінде тері жабындарының зақымдануын (фотосенсибилизация) болдырмау үшін күн өтуден және жасанды УК-сәулеленуден сақтану қажет.

Сыртартқысында ми зақымдануы бар науқастарда (инсульт, ауыр жарақат) құрысулардың дамуы мүмкін, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігінде гемолиздің даму қаупі бар.

Кейбір фторхинолондар, левофлоксацинді қоса, иммунологиялық тестілік жүйелер көмегімен несепте анықталатын апиындарға жалған оң нәтиже беруі мүмкін. Осыған орай, левофлоксацинмен емдеу кезінде апиындарға ерекшелігі басым әдістер пайдалану қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде автокөлік жүргізгенде және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін басқа қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысқанда сақтық шараларын қадағалау қажет.

Артық дозаланғанда

Белгілері: сананың шатасуы, бас айналу, сананың нашарлауы және конвульсиялық құрысулар, QT аралығының ұзаруы.

Емдеу: белгісіне қарай; QT аралығының ұзаруы себепті ЭКГ мониторингін жасау қажет. Левофлоксацин диализ (гемодиализ, перитонеальді диализ және тұрақты перитонеальді диализ) арқылы шығарылмайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мл препараттан тығыздығы төмен полиэтилен қақпағы бар тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған құтыда.

Құтыға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырады.

Полиэтилен пакетке дәнекерленген құтыны медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«VMG Pharmaceuticals Pvt.Ltd», Үндістан

619/19, Чатарпур мейн Роад, Нью-Дели D.L.№411,

Чаттарпур, 1-ші қабат, Нью-Дели-110074

Тіркеу куәлігінің иесі

«VMG Pharmaceuticals Pvt.Ltd», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«VMG Pharmacueticals Pvt.Ltd» өкілдігі

Алматы қ., Құрманғазы к-сі 48 «а», 13 кеңсе

Индекс 050000

Телефон нөмірі (727) 2729871, 2615141

Факс нөмірі (727) 2614466

Электронды пошта: www.ipca.com