Флемоклав Солютаб® (500 мг+125 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Флемоклав СолютабÒ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Ұсақталатын 125 мг + 31.25 мг, 250 мг + 62.5 мг, 500 мг + 125 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат:

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кросповидон, ванилин, өрік хош иістендіргіші, сахарин, магний стеараты.

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, қоңыр түсті нүктелі теңбілдері бар ақтан сары түске дейінгі, «421» (125 мг+31.25 мг доза үшін), «422» (250 мг+62.5 мг доза үшін), «424» (500 мг +125 мг доза үшін) таңбалы және фирма логотиптері бейнеленген сопақша пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы бета-лактамдық препараттар.

Бета-лактамазалар тежегіштерімен біріктірілген пенициллиндер.

Клавулон қышқылы + амоксициллин.

АТХ коды J01CR02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Амоксициллиннің нақтылы биожетімділігі 94%-ға жетеді. Сіңірілуі ас ішуге байланысты емес. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы амоксициллинді қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң байқалады. Бір реттік 500/125мг дозаны (амоксициллин/клавулан қышқылы) қабылдағаннан кейін амоксициллиннің орташа концентрациясы (8 сағаттан соң) 0.3мг/л құрайды. Қан сарысуы ақуыздарымен байланысуы шамамен 17-20% құрайды. Амоксициллин плацентарлық бөгет арқылы өтеді және аздаған мөлшерлерде ана сүтіне енеді.

Амоксициллин бауырда метаболизденеді (енгізілген дозаның 10%-ы), басым бөлігі бүйрек арқылы шығарылады (7 сағат ішінде дозаның 52 ± 15%-ы өзгермеген күйде) және аздаған мөлшері өтпен шығарылады. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілердің қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 сағат (0.9-1.2 сағат) құрайды, креатинин клиренсі 10-30 мл/мин шегіндегі емделушілерде 6 сағат құрайды, ал анурия жағдайында 10 және 15 сағат арасындағы шектерде ауытқиды. Препарат гемодиализ кезінде шығарылады.

Клавулан қышқылының нақтылы биожетімділігі шамамен 60% құрайды. Сіңірілуі ас ішуге байланысты емес. Клавулан қышқылының қандағы ең жоғары концентрациясы қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң байқалады. Бір реттік 0,5 г/125 мг дозаны (амоксициллин/клавулан қышқылы) қабылдағаннан кейін клавулан қышқылының ең жоғары орташа концентрациясы 8 сағаттан соң 0.08 мг/л-ге жетеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 22% құрайды. Клавулан қышқылы плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Емшек сүтіне өтуі жөнінде сенімді деректер жоқ.

Клавуланат бауырда метаболизденеді (50-70%) және 40%-ға жуығы бүйрек арқылы шығарылады (18-38%-ы өзгермеген күйде). Жалпы клиренсі шамамен минутына 260 мл құрайды. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 сағат, креатинин клиренсі 20-70 мл/мин емделушілерде 2,6 сағат құрайды, ал анурия кезінде - 3-4 сағат шегінде. Препарат гемодиализ кезінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Флемоклав СолютабÒ - әсер ету ауқымы кең антибиотик, амоксициллин мен клавулан қышқылының - бета-лактамазалар тежегішінің біріктірілген препараты. Бактерицидті әсер етеді, бактериялық қабырғаның синтезін бәсеңдетеді. Грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге (бета-лактамазаларды өндіретін штаммдарды қоса) қатысты белсенді. Препараттың құрамына кіретін клавулан қышқылы II, III, IV және V түріндегі бета-лактамазаларды бәсеңдетеді, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. өндіретін I түрдегі бета-лактамазаларға қатысты белсенді емес. Клавулан қышқылы пенициллиназаларға жоғары троптық иеленген, соның арқасында ферментпен тұрақты кешен түзеді, бұл бета-лактамазалардың әсер етуімен амоксициллиннің ферментативтік деградациясын болдырмайды және оның әсер ету ауқымын кеңейтеді.

Флемоклав мыналарға қатысты белсенділік танытады:

Аэробты грамоң бактериялар: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (бета-лактамазаларды өндіретін штаммдарды қоса), Staphylococcus epidermidis (бета-лактамазаларды өндіретін штаммдарды қоса), Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes

Анаэробты грамоң бактериялар: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Аэробты грамтеріс бактериялар: Escherichia coli, Klebsiellа spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus duсreyi, Neisseria gonorrhoeae (жоғарыда тізбеленген бета-лактамазаларды өндіретін бактериялардың штаммдарын қоса), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Branhamella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori

Анаэробты грамтеріс бактериялар: Bacteroides spp., Bacteroides fragilis-ті қоса (бета-лактамазаларды өндіретін штаммдарды қоса).

Қолданылуы

- синуситте, фарингитте, тонзиллитте, жедел ортаңғы отитте, бронхитте, пневмонияда

- пиелонефритте, пиелитте, циститте, уретритте, созда, эндометритте, цервицитте

- перитонитте, энтероколитте, іш сүзегінде, холангитте, холециститте

- тілмеде, импетигода, екіншілік жұқтырылған дерматоздарда

- лептоспирозда, листериозда, Лайм ауруында (боррелиоз), дизентерияда, сальмонеллезде, сальмонелла тасымалдаушылықта

- менингитте

- сепсисте

- энокардиттің алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Тамақтануға дейін ішке қабылдайды. Таблетканы бір стақан сумен іше отырып, бүтіндей жұтады немесе оны жарты стақан суда ерітіп (кемінде 30 мл), қолдану алдында мұқият араластырады.

Емдеу ұзақтығы жұқпаның ауырлығына байланысты және, аса қажет болмаса, 14 күннен аспауға тиіс.

Ересектер мен дене салмағы 40 кг-ден асатын балаларға препаратты 0,5 г/125 мг-ден тәулігіне 3 рет тағайындайды. Ауыр, қайталанатын және созылмалы жұқпаларда бұл дозаларды екі есе арттыруға болады.

3 айдан 2 жасқа дейінгі балалар үшін (дене салмағы шамамен 5-12 кг) дене салмағының 1 кг-не тәуліктік доза 20-30 мг амоксициллин мен 5-7.5 мг клавулан қышқылын құрайды. Әдетте бұл тәулігіне 2 рет 125/31.25 мг дозаны құрайды. Тікелей қолданудың алдында таблетканы 30 мл суда ерітіп, мұқият араластырады.

2-ден 12 жасқа дейінгі балалар үшін (дене салмағы шамамен 13-37 кг) дене салмағының кг-не шаққанда тәуліктік доза 20-30 мг амоксициллин мен 5-7.5 мг клавулан қышқылын құрайды. Әдетте бұл 2-ден 7 жасқа дейінгі балаларға (дене салмағы шамамен 13-25 кг) тәулігіне 3 рет 125/31.25 мг және 7-12 жас аралығындағы балаларға (дене салмағы шамамен 25-37 кг) тәулігіне 3 рет 250/62.5 мг дозаны құрайды. Ауыр жұқпаларда бұл дозаларды екі есе арттыруға болады (ең жоғары тәуліктік доза дене салмағының кг-не шаққанда 60 мг амоксициллин мен 15 мг клавулан қышқылын құрайды).

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде клавулан қышқылы мен амоксициллиннің бүйрек арқылы шығарылуы баяулаған. Бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлық дәрежесіне қарай Флемоклав Солютабтың жалпы дозасы (амоксициллиннің дозасымен берілген) мына мөлшерлерден аспауға тиіс:

Бауыр функциясы бұзылған емделушілер

Бауыр зақымданулары бар емделушілерге амоксициллин/клавулан қышқылының үйлестірілуі сақтықпен тағайындалуға тиіс. Бауыр функциясы тұрақты бақылауда болу керек.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі 10-нан≥ 1, жиі 100-ден ≥ 1 және 10-нан< 1, кейде 1000-нан ≥ 1 және 100-ден < 1, сирек 1000-нан ≥ 1 және 1000-нан < 1, өте сирек 1000-нан < 1

Өте жиі

- диарея

Жиі

- гениталий кандидозы, тері мен шырышты жабындардың кандидозы

- жүрек айнуы, іш тұсының ауыруы

Жиі емес

- бас айналуы, бас ауыруы

- диспепсия, құсу

- бауыр ферменттері АЛТ/АСТ деңгейлерінің орташа жоғарылауы

- тері бөртпесі, есекжем, қышыну

Сирек

- қайтымды лейкопения (нейтропенияны қоса), тромбоцитопения

- мультиформалы эритема

Өте сирек

- қайтымды агранулоцитоз және гемолитикалық анемия, қан кету уақытының және протромбиндік уақыт индексінің ұзаруы

- ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық реакциялар; сарысу құю ауруына ұқсас синдром, аллергиялық васкулит

- қайтымды аса жоғары белсенділік және құрысулар

- антибиотикпен астасқан колит (жалған жарғақшалы және геморрагиялық колит)

- тілдің талшықтанып/түктеніп қараюы (тілдің жіпшетәрізді үштарының созылмалы гиперплазиясы)

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, буллездік эксфолиативтік дерматит, жедел жайылған экзантематоздық пустулез

- интестициальді нефрит, кристаллурия

- гепатит, холестатикалық сарғаю

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амоксициллинге, клавулан қышқылына немесе басқа компоненттерге жоғары сезімталдық

- пенициллиндер және цефалоспориндер сияқты басқа бета-лактамды антибиотиктерге аса жоғары сезімталдық

- сыртартқыдағы амоксициллин/клавуланатты қабылдаған кездегі бауыр қызметінің бұзылуы немесе сарғаю

- жұқпалы мононуклеоз

- лимфолейкоз

- жүктілік және лактация кезеңі

- 3 айға дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер, глюкозамин, іш жүргізетін дәрілік заттар, аминогликозидтері сіңірілуді баяулатады және төмендетеді; аскорбин қышқылы Флемоклавтың сіңірілуін арттырады.

Бактерицидті антибиотиктер (соның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) синергизмдік әсер етеді; бактериостатикалық дәрілік заттар (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) антагонистік әсер етеді.

Флемоклав тікелей емес антикоагулянттардың тиімділігін арттырады (ішек микрофлорасын бәсеңдете отырып, К витаминінің синтезін және протромбиндік индексті төмендетеді). Антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдағанда қан ұйығыштық көрсеткіштерін қадағалау қажет.

Препарат ішу арқылы қабылданатын контрацептивтердің, дәрілік заттардың тиімділігін азайтады, олардың метаболизмі үдерісінде парааминобензой қышқылы түзіледі, бұл «лақылдатып» қан кетулердің даму қаупін арттырады.

Диуретиктер, аллопуринол, фенилбутазон, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер және өзекшелік сөліністі бөгейтін басқа дәрілік заттар амоксициллин концентрациясын арттырады (клавулан қышқылы негізінен шумақтық сүзілу жолымен шығарылады).

Аллопуринолмен бірге қабылдағанда тері бөртпесінің даму қаупі артады.

Амоксициллин дисульфираммен бірге тағайындалмауға тиіс.

Амоксициллин мен дигоксинді бір мезгілде қолдану дигоксиннің қан плазмасындағы концентрациясының артуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Әсер ету ауқымы кең басқа пенициллиндерді пайдаланғандағыдай, әсіресе, созылмалы аурулары және/немесе иммундық жүйе қызметінің бұзылулары бар емделушілерде зеңді немесе бактериялық генезді асқын жұқпа (атап айтқанда – кандидоз) пайда болуы мүмкін. Асқын жұқпа пайда болған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтатады және/немесе сай келетін емді таңдап алады.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде дозаны жағдайдың ауырлығына қарай іріктеу керек.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерге амоксициллин/клавулан қышқылының біріктірілімі сақтықпен және тұрақты медициналық бақылауда тағайындауы тиіс.

Протромбиндік уақыттың ұзаруы сирек байқалады.

Амоксициллин/клавулан қышқылы антикоагуляциялық ем алатын емделушілерге сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Несептегі қантты анықтаудың ферменттік емес әдістері, сондай-ақ уробилиногенге жасалатын тест жалған оң нәтижелер беруі мүмкін.

Курстық емдеуде қан түзу мүшелерінің, бауыр мен бүйрек қызметінің жай-күйіне бақылау жүргізу қажет.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу және су мен электролиттік теңгерімнің болжамды бұзылуы бар диарея.

Емі: белсендірілген көмір, су-электролиттік теңгерімді ұстап тұру. Құрысуларда диазепамды тағайындайды. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында гемодиализ жүргізілуі тиіс.

Шығарылу түрі және қаптамасы

4 таблеткадан (әрбір доза үшін) полиамидті және поливинилхлоридті үлбірден жасалған, екі жағынан алюминий фольгамен және полиуретанды адгезивпен ламинацияланған пішінді ұяшықты қаптамада.

5 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Астеллас Фарма Юроп Б.В.,

Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Астеллас Фарма Юроп Б.В. ҚР өкілдігі

Алматы қ., 050559, Әл-Фараби даңғылы 15, «Нұрлы Тау» ПФО, 4В ғимараты.

№ 20 кеңсе

Телефоны (727) 311-13-89 Факс: (727) 311-13-90

www. astellas.ru, e-mail astellas@com.kz