Финлепсин (200 мг) (Carbamazepine)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Финлепсин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Карбамазепин

Дәрілік түрі

200 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 200 мг карбамазепин,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, желатин, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, бір жақ беті дөңес, екінші жағында қиық тәрізді терең ойығы мен сызығы бар ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар.

Карбоксамид туындылары. Карбамазепин.

АТХ коды N03AF01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде карбамазепиннің сіңірілу жылдамдығы, соңғы нәтижесінде препарат толық сіңсе де, әртүрлі емделушілерде ауытқып отырады. Карбамазепиннің толық биожетімділігі 85-100 аралығында болады. Қабылданғаннан кейін орта есеппен 12 сағаттан соң плазмада ең жоғары концентрациясына жетеді. Бір реттік 400 мг дозасынан кейін плазмадағы өзгермеген карбамазепиннің жоғары шекті концентрациясының орташа мәні шамамен 4,5 мкг/мл құрайды. Карбамазепин плазмада тұрақты концентрациясына 1-2 апта ішінде жетеді. Алайда бұл жекеше сипатта болады және микросомалық ферменттер белсенділігіне, емге дейінгі статусқа, дозалауға және емдеу ұзақтығына тәуелденеді.

Карбамазепин плазма ақуыздарымен 70-80 байланысады. Ми-жұлын сұйықтығындағы және сілекейдегі өзгермеген субстанция концентрациясы

плазмада байланыспаған бөлік шамасын көріністейді (20-30). Емшек сүтіндегі концентрациясы плазмадағы тиісті деңгейлерінің 25-60 шамасына баламалы. Карбамазепин плаценталық бөгет арқылы өтеді. Карбамазепиннің толық сіңуі назарға алынғанда, таралу деңгейі 0,8-1,9 л/кг шектерінде ауытқиды.

Карбамазепин бауырда метаболизденіп, негізгі метаболиттер ретінде 10,11-дигидроксидериват пен оның глюкуронидін түзеді. Дигидроксидериват құрысуға қарсы белсенділік иеленген тұрақты эпоксид (карбамазепин-10,11-эпоксид) түзілу сатысы арқылы қалыптасады. Карбамазепиннің 10,11-эпоксид-карбамазепинге қайта айналуына Р450 цитохромының негізгі 3A4 изоформасы жауапты. Сондай-ақ фармакологиялық тұрғыда белсенді емес метаболиттер (9-гидроксиметил-10-карбамоил акридан, моногидроксилденген компоненттер, карбамазепин N-глюкурониді) түзіледі.

Карбамазепиннің плазмадағы тұрақты емдік концентрациясына елеулі жекеше ауытқулар тән. Көптеген емделушілер үшін ол 17-50 мкмоль/л сәйкестенетін 4-12 мкг/мл шегінде болады деп саналады. 10,11-эпоксид-карбамазепин концентрациясы плазмадағы 30 жуық карбамазепин деңгейін құрайды.

Препараттың бір реттік дозасынан кейін жартылай шығарылу кезеңі өзгермеген карбамазепинде орта есеппен 36 сағат, ал 10,11-эпоксид метаболитінде 6 сағатқа жуық құрайды. Карбамазепиннің бауыр микросомалық ферменттерінің белсенділігін индукциялау қабілетіне орай, үнемі қабылдаған кезде оның жартылай шығарылу кезеңі қысқарады және орта есеппен 16-24 сағат құрайды. Басқа энзим-индукциялаушы препараттармен (мысалы, фенитоин, фенобарбитал) қатарлас ем алатын емделушілерде анықталған жартылай шығарылу кезеңі орташа 9-10 сағат құрайды.

400 мг карбамазепин ішу арқылы бір рет қабылданғаннан кейін 72 (30 эпоксид-метаболиттер түрінде) несеппен және 28 нәжіспен шығарылады.

Бүйректе 2 жуығы өзгермеген карбамазепин түрінде және 1 жуығы фармакологиялық тұрғыда белсенді 10,11-эпоксид метаболиті түрінде кері сіңеді.

Емделушілердің жекелеген топтарындағы фармакокинетика ерекшеліктері

Балаларда карбамазепиннің өте тез шығарылуы себепті, ересектермен салыстырғанда, әр кг дене салмағына препараттың едәуір жоғары дозаларын қолдану қажет болуы мүмкін.

Карбамазепин фармакокинетикасының егде жастағы емделушілерде (жас ересек тұлғалармен салыстырғанда) өзгеретінін айғақтайтын деректер жоқ.

Бүйрек немесе бауыр қызметтері бұзылған емделушілердегі карбамазепин фармакокинетикасы туралы деректер жоқ.

Фармакодинамикасы

Финлепсиннің белсенді заты – карбамазепиннің әсер ету механизмі ішінара ғана түсіндірілген. Карбамазепин шамадан тыс қозған жүйке талшықтарының жарғақшаларын тұрақтандырады, қайталанатын нейрондық разрядтардың пайда болуын тежейді және қоздырушы импульстердің синапстық өтуін төмендетеді. Финлепсиннің басты әсер ету механизмі натрий өзектерін бөгеу арқылы деполяризацияланған нейрондарда натрийге тәуелді әсер ету қуаттарының қайта түзілуін болдырмау болып табылады. Препараттың құрысуға қарсы әсері негізінен глутамин босап шығуының төмендеуімен және нейрондар жарғақшаларының тұрақтануымен жүзеге асады, осы тұста антиманиакальді әсері допамин мен норадреналин метаболизмінің бәсеңдеуінен болуы мүмкін.

Нейротропты дәрі ретінде Финлепсин бірқатар неврологиялық ауруларда тиімді. Ол үш тармақты жүйкенің идиопатиялық және салдарлы невралгиясында ауыру ұстамаларын болдырмайды. Алкогольді абстиненция синдромында Финлепсин құрысуға дайындық шегін (ол осындай жағдайда төмендейді) арттырады және осы синдромның қозу, тремор, жүріс-тұрыстың бұзылуы сияқты клиникалық көріністерінің айқындылығын азайтады. Шығу тегі орталықтан болатын қантсыз диабетке шалдыққан науқастарда Финлепсин диурезді және шөлдеу сезімін азайтады.

Қолданылуы

Емдеу үшін:

Эпилепсияларда:

- Қарапайым парциальді ұстамалар (фокальді эпилепсиялық ұстамалар);

- Күрделі парциальді ұстамалар (психомоторлық эпилепсиялық ұстамалар);

- Эпилепсияның, атап айтқанда, фокальді сипаттағы ұстамалары (түнгі эпилепсия,

диффуздық эпилепсия);

- Эпилепсияның аралас түрлері

- Тригеминальді невралгия

- Генуинді глоссофарингеальді невралгия

- Ауырсындыратын диабеттік нейропатия

- Жайылған склероздан зардап шегетін адамдардағы, мысалы, тригеминальді невралгия, тоникалық ұстамалар, пароксизмалық дизартрия сияқты эпилепсиялық емес ұстамалар және ауыру ұстамалары

- Масаңдық табы синдромы кезіндегі ұстамалардың алдын алу

Қолдану тәсілі және дозалары

Әрбір жекелеген жағдайда Финлепсинмен емдеу, типіне және клиникалық көрінісінің күрделілік дәрежесіне қарай, әркімге жеке басталуы тиіс, ал әріқарай дозаны ең жоғары тиімді демеуші дозаға дейін жеткізу үшін сәл арттыру қажет.

Күнделікті доза әдетте карбамазепиннің 400-ден 1200 мг дейінгі шегінде болады. Әдетте, жалпы күндізгі доза 1600 мг карбамазепиннен аспауы тиіс, өйткені үлкен дозалар жағымсыз әсерлер санының көп болуына әкеледі.

Жекелеген жағдайларда қажетті доза көрсетілген бастапқы және демеуші дозадан айтарлықтай ерекшеленуі мүмкін (біріктіріп емдеген кезде басқа препараттармен өзара әрекеттесуінен немесе ферментативтік индукциясынан туындайтын метаболизмнің күшею себебінен болуы мүмкін).

Эпилепсияны емдегенде, дұрысы, Финлепсин бөлек пайдаланылуы тиіс (монотерапия). Финлепсинге көшкенде, бұрын пайдаланылған эпилепсияға қарсы препарат дозасы біртіндеп қысқартылуы тиіс.

Эпилепсиялық конвульсиялық ұстамаларды емдегенде мына жалпы дозалау режимі ұсынылады:

*Ескертпе:

Клиникалық тәжірибесі 4 жасқа дейінгі сәбилерді емдегенде 20-60 мг күндізгі дозадан бастауды ұсынады. Бұл күндізгі дозаны теория жүзінде қажет болатын дозаға жеткенше күн сайын 20-60 мг карбамазепинге дейін арттыруға болады. Дегенмен де, жоғарыда көрсетілген дозалардан асырылмауы тиіс.

Клиникалық тәжірибе негізінде, 4 жастан асқан сәбилерді емдегенде 100 мг бастапқы дозасын пайдалануға болады. Осы күндізгі дозаны күн сайын немесе аптасына бір рет теория жүзінде қажет болатын дозаға жеткенше күніне 100 мг карбамазепинге дейін арттыруға болады. Дегенмен де, жоғарыда көрсетілген дозалар ауқымынан асырылмауы тиіс.

Мынадай дозалар ұсынылады:

Эпилепсия:

Ересек емделушілерді емдегенде Финлепсиннің 1-2 таблеткасын құрайтын бастапқы дозасы (күніне 200-400 мг карбамазепин құрайтын) Финлепсиннің 4-6 таблеткасын құрайтын (800-1200 мг карбамазепинге баламалы) демеуші дозасына дейін біртіндеп арттырылуы тиіс.

Орта есеппен, балаларға арналған демеуші дозасы күніне 10-20 мг карбамазепин/кг құрайды.

Ұсынылатын қолдану сызбасын жоғарыдан қараңыз.

Тригеминальді невралгия, генуинді глоссофарингеальді невралгия:

Күніне бір немесе екі рет Финлепсиннің 1-2 таблеткасын құрайтын бастапқы дозасынан (200-400 мг карбамазепинге баламалы) күндізгі доза емделушіде ауыру басылғанша Финлепсиннің 2-4 таблеткасына дейін (400-800 мг карбамазепинге баламалы) арттырылады. Кейбір жағдайларда емдеуді күніне екі рет Финлепсиннің 1 таблеткасын құрайтын төмендетілген демеуші дозасын (400 мг карбамазепинге баламалы) қолданумен жалғастыруға болады.

Егде жастағы емделушілерді және сезімталдығы жоғары емделушілерді емдегенде Финлепсиннің 1/2 таблетка бастапқы дозасы (200 мг карбамазепинге баламалы) күніне екі рет қабылданады.

Ауырсындыратын диабеттік нейропатия:

Орташа күндізгі дозасы күніне үш рет Финлепсиннің бір таблеткасын (1200 мг карбамазепинге баламалы) құрайды.

Эпилепсиялық емес ұстамалар

Орташа күндізгі дозасы күніне екі-төрт рет Финлепсиннің 1 таблеткасын (400-800 мг карбамазепинге баламалы) құрайды.

Масаңдық табы синдромын ауруханалық емдеу кезінде ұстамалардың алдын алу

Орташа күндізгі дозасы күніне үш рет Финлепсиннің 1 таблеткасын (600 мг карбамазепинге баламалы) құрайды. Күрделі жағдайларда дозаны алғашқы бірнеше күнде күніне үш рет Финлепсиннің 2 таблеткасына дейін (1200 мг карбамазепинге баламалы) арттыруға болады.

Финлепсинді тыныштандыратын-ұйықтататын препараттармен үйлестіру ұсынылмайды. Бірақ, клиникалық талаптарға қарай, Финлепсинді масаңдық табы синдромының симптомдарын емдеуде пайдаланылатын басқа да препараттармен біріктіруге болады.

Карбамазепин деңгейін ұдайы қадағалау қажет. Орталық және вегетативті жүйке жүйесіне қандай да бір жағымсыз әсерлерін анықтау үшін емделушіні мұқият дәрігерлік бақылауға алу ұсынылады («Жағымсыз әсерлері» бөліміндегі тоқтату симптомдарын қараңыз).

Ескертпе:

Күрделі жүрек-қантамыр аурулары, бауыр және бүйрек аурулары бар емделушілерге, сондай-ақ егде жастағы емделушілерге едәуір төмен дозалары ұсынылады.

Типі және қолдану тәсілі

Бөлінетін таблеткалар ас ішу кезінде немесе одан кейін мол сұйықтық көлемімен (стақан су) қабылданады.

Кейбір жағдайларда күндізгі дозасын 4-5 жекелеген дозаларға бөлген кезде үлкен әсерге жетуге болады.

Емдеу ұзақтығы көрсетілімге және емделушінің жекеше реакциясына байланысты. Емделуші ешбір жағдайда препарат қабылдауды тоқтату туралы өз бетінше шешім қабылдамауы тиіс.

Емдеу ұзақтығы жағдайға байланысты өзгереді және емдеуші дәрігер арқылы белгіленеді.

Эпилепсияға қарсы емдеу үнемі ұзақ мерзімді болып табылады. Эпилепсияны емдегенде Финлепсинмен емдеу ұзақтығы және тұрақтандыру сияқты мәселелер тәжірибелі маман арқылы әркімге жеке шешілуі тиіс. Препарат дозасын қысқарту және қабылдауды тоқтату туралы шешім емделушіде екі немесе үш жыл ішінде ұстамалардың тоқтауынан бұрын қабылданбауы тиіс.

Емдеуді тоқтату үшін бір жыл немесе екі жыл ішінде дозаны біртіндеп азайту қажет. Балаларды емдегенде, ЭЭГ көрсеткіштері нашарламауы тиіс болса да, дозаны жас ерекшеліктеріне сәйкес қолданудың орнына дозаны дене салмағына қарай қолдану сызбасынан ауытқуға болады.

Невралгияны емдеу кезінде ауырсыну жоқ екеніне көз жеткізу үшін демеуші доза қабылдаумен емдеуді бірнеше апта бойы жалғастыру жеткілікті. Дозаны абайлап азайтқанда өздігінен болатын регрессияның болуы анықталды.

Ауыру ұстамалары жаңғырғанда емдеу әдеттегі демеуші дозаны қолданумен жалғастырылған.

Ауырсындыратын диабеттік нейропатия және жайылған склероз кезіндегі эпилепсиялық емес ұстамаларды емдеу кезінде осындай ұстаным қолданылады.

Масаңдық табы синдромын емдегенде ұстамалардың алдын алу үшін Финлепсинмен емдеуді дозаны біртіндеп азайту арқылы 7-10 күннен соң тоқтату қажет.

Жағымсыз әсерлері

Карбамазепин бөлек тағайындалғанда (монотерапия ретінде) жағымсыз әсерлері оны эпилепсияға қарсы басқа да препараттармен біріктірген кездегіден (біріктірілген ем) сирек байқалды. Көптеген жағымсыз әсерлердің туындауы, әсіресе, емдеудің басында дозаға байланысты. Негізінен, олар дозаны уақытша азайтудан кейін 8-14 күннен соң басылады. Сондықтан, Финлепсин бастапқыда аздаған дозаларда тағайындалып, кейіннен ұтымды дозаға дейін біртіндеп арттырылуы тиіс.

Орталық жүйке жүйесі / психика:

Өте жиі:

- ұйқышылдық, тыныштану, қалғу, бас айналу, атаксия (атаксиялық және мишық бұзылулары).

Сирек:

- депрессия немесе маниакальді көңіл-күйлер, фобиялық бұзылыстар, озбыр мінез-құлық, ойлау тежелісі, энергия жеткіліксіздігі, елестеулер (дыбысты және көру арқылы), құлақтың шуылдауы, гиперакузия және гипоакузия, сондай-ақ музыка қабылдау өзгерісі, жасырын психоз.

Егде жастағы емделушілерде:

- бас ауыру, сондай-ақ сананың шатасуы және үрейлі қозу, сонымен бірге орофациальді дискинезия, хореоатетоз сияқты дискинезиялық бұзылыстарды (гиперкинезия, құрысып қалу сияқты орофациальді аумақтағы еріктен тыс қозғалыстар) байқауға болады.

Өте сирек:

- сөйлеудің бұзылуы, дизестезия, бұлшықет әлсіздігі, полиневропатия, шеткергі неврит, сондай-ақ аяқтың ішінара салдануы және дәм сезу бұзылыстары. Астериксис немесе құрыспалы жиырылу сияқты еріктен тыс қимылдар, нистагммен және/немесе қосарлы көрумен окулярлы моторлық қызметтің бұзылулары, сондай-ақ аккомодациялық бұзылулар сирек байқалды.

Карбамазепиннің шашыраңқы склероз симптомдарын күшейтіп жіберу айғақтары бар.

Карбамазепинмен емдегенде асептикалық менингит дамыған жағдайлар хабарланған.

Басқа да антиконвульсанттар сияқты, карбамазепин құрысулар жиілігін арттыруға қабілетті. Атап айтқанда, абсанстар (мидың екі жартышарында туындайтын ұстамалардың ерекше типі) күшейе түсуі немесе қайтадан пайда болуы мүмкін.

Көз:

- конъюнктивит, көз бұршағының бұлыңғырлануы, ретиноуыттылық. Карбамазепинмен емдеуді тоқтатқан кезде жағдай жақсарған.

Тірек-қимыл аппараты:

- артралгия, миалгия, бұлшықеттердің түйілуі. Олардың бәрі карбамазепинмен емдеуді тоқтатқаннан кейін басылды.

Тері, шырышты қабықтар, тамыр жүйесі:

- ысынумен немесе онсыз аллергиялық тері реакциялары (есекжем немесе тері қышынуы), эксфолиативті дерматит, эритродермия, Лайелл синдромы, жарыққа сезімталдық, көптүрлі экссудаттық эритема, түйінді эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, пурпура және диссеминацияланған қызыл жегі, алопеция, қатты терлеу, тері пигментациясының өзгеруі, акне, гирсутизм және васкулит жекелеген немесе сирек жағдайларда байқалды.

Қан және лимфа жүйесі:

- лейкоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Өте сирек:

- ішінара өлімге ұшырататын сипатта болатын қан формуласының бұзылуы (агранулоцитоз, апластикалық анемия), сондай-ақ анемияның басқа түрлері (гемолитикалық анемия, мегалобластты анемия), ретикулоцитоз, лимфаденопатия және спленомегалия).

Асқазан-ішек жолы:

Жиі:

- тәбет жоғалту, ауыздың кеберсуі, жүрек айну және құсу.

Сирек:

- диарея және констипация

Өте сирек:

- іштің ауыруы және орофарингеальді аумақтағы шырышты қабық қабынулары (стоматит, гингивит, глоссит), панкреатит.

Бауыр және өт қалтасы:

Сирек:

- cарғаю, гепатиттің әртүрлі типтері (холестатикалық, гепатоцеллюлярлы, гранулематозды, аралас).

Өте сирек:

- негізінен, емдеудің алғашқы бірнеше айында болатын аллергия негізіндегі бауыр жеткіліксіздігі бар жедел, өмірге қатерлі гепатит.

- Метаболизм (су және минералдық теңгерім), гормондық статус:

Жиі:

- сирек жағдайларда организмде сұйықтық іркілісін, ісінулерді, салмақ қосуды және плазма осмолярлығының төмендеуін туғызатын гипонатриемия.

Сирек:

- құсуға ұласатын сулы уыттану, бас ауыру, сананың шатасуы, летаргия және басқа да неврологиялық бұзылулар.

Өте сирек:

- гинекомастия, галакторея, сарысудағы холестерин деңгейінің көтерілуі, тығыздығы жоғары липопротеиндер холестерині мен триглицеридтер, сондай-ақ бос кортизол деңгейін қоса, қан сарысуындағы фолий қышқылы және В12 витамині деңгейінің төмендеуі, гомоцистеин деңгейінің жоғарылауы.

Карбамазепин 25-ОН холекальциферол метаболизмін жеделдетіп, плазмадағы кальций деңгейін төмендетуге қабілетті. Жекелеген жағдайларда бұл остеомаляцияға алып келеді.

Қалқанша без функциясындағы өзгерістер, атап айтқанда, басқа да антиконвульсанттармен біріктірілген ем кезінде туындауы мүмкін.

Сонымен бірге екі жағдайда карбамазепин қабылдаған кезде интермиттирлеуші порфирияның күшеюі байқалған белгілер бар.

Тыныс алу жүйесі ағзалары:

- ысыну, ентігу және пневмонит немесе пневмония (альвеолит) және өкпе фиброзымен өкпедегі аса жоғары сезімталдық реакцияларының пайда болуы.

Несеп-жыныс жолдары:

Сирек:

- бүйрек функциясының бұзылуы, протеинурия, гематурия, олигурия

Өте сирек:

- интерстициальді нефрит немесе бүйрек жеткіліксіздігі, сондай-ақ несеп жолдарының басқа да аурулары (дизурия, поллакиурия, несептің іркілуі).

Сонымен қатар жекелеген жағдайларда жыныстық дисфункция, мысалы, импотенция және либидоның әлсіреуі, еркектің ұрпақ өрбіту қабілетінің төмендеуі және/немесе қалыпты емес спермогенез.

Жүрек-қантамыр жүйесі:

Сирек:

- брадикардия және жүрек аритмиясы, жүректің ишемиялық ауруы, жүрек жеткіліксіздігі, гипертензия, гипотензия, тромбофлебит және тромбоэмболия.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары:

Сирек:

- ысыну, бөртпе, васкулит, лимфа түйіндерінің ұлғаюы, буындардың ауыруы, лейкопения, эозинофилия, бауыр мен көкбауырдың үлкеюі немесе бауырдың функционалдық сынамалары көрсеткіштерінің өзгеруі.

Өте сирек:

- аллергиялық реакциялар, миоклонияға ұласатын асептикалық менингит, эозинофилия, анафилактикалық реакциялар және ангиневротикалық ісіну.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- карбамазепинге немесе препараттың қосымша заттарына немесе үш циклды антидепрессанттарға белгілі аса жоғары сезімталдық

- атриовентрикулярлы өткізгіштік бұзылулары

- сыртартқыда сүйек кеміктік қан түзілу бәсеңдеуінің, интермиттирлеуші порфирияның болуы

- МАО тежегіштерімен біріктірілімдер

- вориконазолмен біріктірілімдер.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Моноаминоксидаза тежегіштерін қолданумен емдеуді Финлепсинмен емдеу курсы басталғанша, кем дегенде, екі апта бұрын тоқтату керек.

Карбамазепиннің плазмадағы басқа препараттар концентрациясына ықпалы:

Карбамазепин Р-450 цитохромы жүйесін (ең алдымен, СҮРA изоэнзимін) индукциялайды, осыған орай, плазмадағы Р-450 цитохромы жүйесі ыдырататын заттар концентрациясы қысқарады. Олардың дозаларын клиникалық талаптармен сәйкес түзету қажет болуы мүмкін.

Бұл, мысалы, мына препараттарға қатысты әрекет етеді:

Басқа антиконвульсанттар (мысалы, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, примидон, ламотриджин, тиагабин, топирамат, вальпрой қышқылы);

Бензодиазепиндер (алпразолам, слобазам);

Типтік нейролептиктер (галоперидол, бромперидол) және

Типтік емес нейролептиктер (клозапин, оланзапин, рисперидон, кветиапин)

Үш циклды антидепрессанттар (мысалы, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин сияқты);

Тетрациклиндер (мысалы, доксициклин сияқты);

Зеңге қарсы азольді препараттар (мысалы, вориконазол, итраконазол, өйткені зеңге қарсы препараттар емнің тиімсіз болуына әкелуі мүмкін);

Празиквантел, каспофунгин, индинавир, фентанил, мидазолам, феназон,

метилфенидат, метадон, теофиллин, кванидин, дигоксин, пропанолол, фелодипин, флунаризин;

Кортикостероидтар (мысалы, преднизолон, дексаметазон),

Циклоспорин, такролимус;

Антикоагулянттар (мысалы, варфарин, фенпрокумон, дикумарол)

Гормональді контрацептивтер.

Финлепсин қабылдайтын емделушілерде гормональді контрацептивтердің әсері төмендеуі мүмкін және етеккіраралық қан кетулерді байқауға болады. Сондықтан, ішуге арналған контрацептивтер құрамында 50 мг астам эстроген болуы тиіс. Емделушілерге контрацепцияның кейбір басқа да гормональді емес әдістерін пайдалану да ұсынылады.

Карбамазепин плазмадағы фенитоин концентрациясын арттыруы да, төмендетуі де мүмкін, айрықша жағдайларда, бұл комаға дейін апаратын сананың шатасу жағдайын туындатуы мүмкін.

Карбамазепин плазмадағы бупропион деңгейін төмендетіп және оның метаболиті – гидроксибупропион деңгейін арттырып, сол арқылы бупропионның клиникалық тиімділігі мен сенімділігін азайтуы мүмкін.

Карбамазепин плазмадағы тразодон деңгейін азайтып, бірақ, осы орайда оның депрессияға қарсы әсерін күшейтуі мүмкін. Карбамазепин затепин метаболизмін жеделдетуі мүмкін.

Плазмадағы карбамазепин концентрациясының төмендеуі:

Карбамазепин Р-450 цитохромы жүйесімен (ең алдымен, СҮР3A4 изоэнзимімен) метаболизденеді. Сондықтан, плазмадағы карбамазепин концентрациясын Р-450 цитохромы жүйесінің индукторлары төмендетуі мүмкін, мысалы:

басқа антиконвульсанттар (фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпрой қышқылы), теофиллин, рифампицин, доксорубицин, цисплатин, шайқурай (Hypericum pеrforatum). Екінші жағынан, плазмадағы фармакологиялық белсенді метаболит - карбамазепин-10,11-эпоксид деңгейін вальпрой қышқылы, сондай-ақ примидон арттыра алады.

Фелбаматпен бірге тағайындағанда, плазмадағы карбамазепиннің деңгейі төмендеп, ал плазмадағы карбамазепин-10,11-эпоксид деңгейі жоғарылауы мүмкін. Бірге тағайындау фелбамат деңгейінің төмендеуін туғызуы да мүмкін.

Бірге тағайындалған препараттардың өзара әрекеттесу деректерін ескеріп, әсіресе, эпилепсияға қарсы әртүрлі препараттар жағдайында олардың плазмадағы деңгейін қадағалап, қажет болса, Финлепсин дозасын түзету ұсынылады.

Плазмадағы карбамазепин концентрациясының жоғарылауы:

Карбамазепин Р-450 цитохромы жүйесімен (ең алдымен, СҮР3A4 изоэнзимімен) метаболизденеді. Сондықтан, плазмадағы карбамазепин концентрациясын Р-450 цитохромы жүйесінің тежегіштері арттыруы мүмкін, олар - мыналар:

Макролидті антибиотиктер (мысалы, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин), изониазид, кальций антагонистері (мысалы, верапамил, дилтиазем), ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол, ритиновир, зеңге қарсы азольді дәрілер (мысалы, итраконазол, кетоконазол, флуконазол), никотинамид (ересек емделушілерге арналған жоғары дозаларда), флуоксетин, нефазодон, терфинадин, лоратадин, циметидин, мүмкін, сондай-ақ десипрамин және флувоксамин.

Плазмадағы карбамазепин концентрациясының жоғарылауы (және/немесе плазмадағы карбамазепин-10,11-эпоксид деңгейі) «Жағымсыз әсерлері» бөлімінде атап көрсетілген симптомдарды (мысалы, бас айналу, шаршау, жүріс-тұрыстың өзгеруі, қосарлы көру) туғызуы мүмкін. Осындай симптомдар туындағанда карбамазепин концентрациясын тексеріп, қажет болса, дозаны азайту қажет.

Басқа да өзара әрекеттесу түрлері

Финлепсин және нейролептиктер немесе метоклопрамидті бірге қабылдау нейрологиялық жағымсыз әсерлердің туындауына әкелуі мүмкін. Финлепсинді нейролептиктер қабылдайтын емделушілерге тағайындау осы препараттардың плазмадағы деңгейін азайтуы, сол арқылы, клиникалық көрінісін бұзуы мүмкін. Осыған орай, нейролептиктер дозаларын түзету қажет болуы ықтимал.

Литий мен карбамазепинді бірге тағайындау әсер етуші екі заттың нейроуытты әсерлерінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Осы себепті, аталған препараттардың қандағы деңгейін қатаң бақылау қажет. Мұндай жағдайда емделушілер осындай ем кезінде және ол басталғанша 8 апта бойы нейролептиктер қабылдамауы тиіс. Мынадай нейроуытты симптомдар байқалды: орнықсыз жүріс, атаксия, көлденең қалыптағы нистагм, бұлшықеттік проприоцептивті рефлекстердің күшеюі, бұлшықеттік тартылу (бұлшықеттік фасцикуляция).

Финлепсин изониазидтің гепатоуытты әсерін күшейтуге қабілетті.

Финлепсин мен кейбір диуретиктерді (гидрохлоротиазид, фуросемид) біріктіріп қабылдау симптоматикалық гипонатриемияны туындатуы мүмкін.

Финлепсин нейробұлшықет блокадасының ерте басылуын қамтамасыз етумен панкурониум сияқты бұлшықеттік релаксанттар тиімділігін бұзуға қабілетті. Финлепсинді изотретиноинмен (безеуге қарсы препарат) бірге тағайындағанда плазмадағы карбамазепин деңгейін бақылау қажет.

Финлепсин мен парацетамолды бірге тағайындау парацетамол биожетімділігін азайтуы мүмкін.

Гипотиреоз тұсындағы гормон алмастырушы ем кезінде Финлепсинмен емдеу курсының басында және аяғында қалқанша без параметрлерін анықтау қажет. Қажет болса, тиреоидты гормон препараттарының дозасы түзетілуі тиіс. Қалқанша без функциясы, атап айтқанда, карбамазепин мен басқа да антиконвульсанттарды (мысалы, фенобарбитал) бірге тағайындағанда өзгеруі мүмкін.

Финлепсин мен антидепрессанттарды - серотонинді кері қармау тежегіштерін (мысалы, флуоксетин) біріктіріп тағайындау уытты серотониндік синдромның туындауына әкелуі мүмкін.

Финлепсинді нефазодонмен (антидепрессант) бірге қолдануға болмайды, өйткені Финлепсин плазмадағы нефазодон деңгейінің едәуір төмендеуін, мүмкін тиімділігінен толық айрылуын туғызуы мүмкін. Бұдан басқа, рефазодон мен Финлепсинді бір мезгілде қабылдау плазмадағы карбамазепин деңгейін арттырады және плазмадағы оның белсенді метаболиті - карбамазепин-10,11-эпоксид деңгейін төмендетеді.

Карбамазепин мен аритмияға қарсы препараттарды, циклды антидепрессанттар немесе эритромицинді бірге қабылдау жүрек өткізгіштігінің бұзылу қатерін арттырады.

Басқа да психобелсенді заттармен болған жағдайдағыдай, карбамазепин алкоголь көтерімділігін төмендетуі мүмкін, емдеу барысында алкоголь тұтынудан бас тарту керек.

Айрықша нұсқаулар

Карбамазепин абсанстарды туғызуы немесе өршітуі мүмкін екендіктен, Финлепсинді ұстамалардың осы типінен зардап шегетін емделушілерге тағайындауға болмайды.

Мына жағдайларда Финлепсинді пайдасы мен қаупін тиянақты таразылап, барлық қажетті алдын ала сақтандыру шараларын қабылдағаннан кейін ғана тағайындау керек:

• Алдыңғы немесе бұрыннан бар гематологиялық аурулар немесе емделушінің ауру тарихындағы басқа да препараттарға гематологиялық реакциялар

• Натрий метаболизмінің бұзылуы

• Жүрек, бауыр және бүйрек функциясының күрделі бұзылулары

• Миотоникалық дистрофиядан зардап шегетін емделушілер, өйткені жүрек өткізгіштігінің бұзылулары емделушілердің осы тобына тән болып табылады.

Сақтандырулар және жалпы ескертулер:

- 6 жасқа толмаған балаларды емдегенде тек пайдасы мен қаупін мұқият саралаған соң.

- Лимфа түйіндері үлкейіп кететін және/немесе тұмаурату симптомдарына ұласатын ысыну, тамақтың ауыруы, терінің аллергиялық реакциялары (бөртпе) сияқты симптомдар туындағанда дәрігерге қаралу және қан талдауын жасау қажет. Күрделі аллергиялық реакциялар жағдайында Финлепсинмен емдеуді дереу тоқтату керек.

- Емделушілерге бейжайлық, тәбет болмауы, жүрек айну, терінің сарғаюы және бауырдың үлкеюі сияқты гепатит симптомдары туындағанда дереу дәрігерге көріну керек екені жөнінде ескерту қажет.

- Лейкоцитопения, тромбоцитопения

Егер осы симптомдар аллергиялық симптомдар, ысыну, тамақтың ауыруы немесе теріден қан кетулер сияқты асқынулармен қатар жүрсе, емдеуді тоқтату қажет.

- Жоғарыда келтірілген жағымсыз әсерлер мен аса жоғары сезімталдық реакцияларын назарға ала отырып, әсіресе, ұзақ емдеу кезінде қан көрінісін, бүйрек пен бауыр функциясын және карбамазепин деңгейін тұрақты қадағалау қажет. Біріктіріп емдеу кезінде, плазмадағы эпилепсияға қарсы басқа да препараттар концентрациясын қадағалап, сонымен бірге, қажет болса, күндізгі дозаларды азайту қажет.

- Финлепсинмен емдеу басталғанша қан көрінісін және бауыр сипаттамасын тексеру ұсынылады. Емдеудің алғашқы айында мұндай тексерулерді апта сайын, артынан айына бір рет өткізу қажет. 6 ай емделген соң жылына 2-4 тексеру жеткілікті болуы мүмкін.

- Глаукомасы бар емделушілерде көзішілік қысымды ұдайы тексеру қажет.

- Емделушілерді эпилепсияға қарсы басқа да препараттарға көшіру кезінде, мұны күрт атқаруға болмайды. Финлепсин дозасын біртіндеп төмендетіп, оны эпилепсияға қарсы басқа препаратпен алмастыру қажет.

Сақтандыру: масаңдық табы синдромында ұстамаларды болдырмау үшін Финлепсин үнемі аурухана жағдайларында қабылдануы тиіс.

Масаңдық табы синдромын емдегенде карбамазепиннің жағымсыз әсерлері бас тарту симптомдарымен ұқсас болуы мүмкін және олармен шатасып кетуі оңай болуы ықтимал.

Ерекше жағдайларда, егер тек литий қолданылатын маниакальді-депрессиялық фазалардың алдын алудың тиімділігі жеткілікті болмай, Финлепсинді литиймен үйлестіріп тағайындау қажет болса, қолайсыз өзара әрекеттесулерге жол бермей, плазмадағы карбамазепин концентрациясының рұқсатты мәндерден (8 μг/мл) асып кетпеуін бақылап, литий деңгейін төмен емдік ауқымда (0,3-0,8 мвал/л) сақтап, әрі мұндай емнің қандай да бір нейролептиктер тағайындаумен үйлеспейтініне және нейролептиктердің соңғы 8 апта ішінде тағайындалмауына көз жеткізу қажет.

Карбамазепинмен емдеу барысында емделушілерге күн сәулесінің қарқынды әсерінен аулақ болу қажет, өйткені фотосенсибилизацияның даму қаупі бар.

Қысқа мерзімді тексерулер (апта ішіндегі) мына симптомдар пайда болған жағдайда талап етіледі:

• Ысыну, жұқпалар

• Бөрту

• Жалпы әлсіздік

• Тамақтың қабынуы, ауыз қуысындағы ойық жаралар

• Қанталаулардың тез пайда болуы

• Трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы

• лейкоциттер санының 3000/мм3 аз және/немесе гранулоциттердің 1500/мм3 аз азайып кетуі

• Тромбоциттер санының 125 000/мм3 азға дейін азайып кетуі

• Ретикулоциттер санының 0,3% = 20 000/мм3 азға дейін азайып кетуі

• Сарысудағы темір деңгейінің 150 μг % астамға дейін жоғарылауы.

Мына жағдайларда карбамазепин қабылдауды тоқтату керек:

• Петехиялық немесе пурпуралық қан құйылу

• Эритроциттер санының 4 миллион/мм3 азға дейін азаюы

• Гематокриттің 32% азға дейін азаюы

• Гемоглобин деңгейінің 11 г % төмен төмендеуі

• Лейкоциттер санының 2000/мм3 азға дейін және/немесе гранулоциттер санының 1000/м3 азға дейін және/немесе тромбоциттер санының 80 000/мм3 азға дейін азаюы

• және/немесе симптоматикалық дизгемапоэз.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік және лактация:

Жүктілік кезеңінде карбамазепин пайдасы мен қаупін мұқият саралаған соң ғана тағайындалу керек. Бала туу жасындағы әйелдерге жүктілікті жоспарлау және бақылау қажет екенін түсіндіру керек. Мүмкіндігінше, бала туу жасындағы әйелдерге, атап айтқанда, жүктілік кезеңінде карбамазепин монотерапия ретінде тағайындалу керек, өйткені эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен біріктіріп емдегенде туа бітетін кемістіктер қатері арта түседі.

Карбамазепинмен емделу барысында жүкті болып қалған немесе жүктілік кезеңінде карбамазепинмен емдеу қажеттілігі туындаған жағдайда, емдеуші дәрігер ұрыққа төнетін болжамды қатерге қатысты ұстамаларды бақылау қажеттілігін мұқият таразылауы тиіс. Туа біткен кемістіктердің даму қаупі көбірек болатын жүктіліктің алғашқы триместрі кезінде, әсіресе, ұрықтанғаннан кейін 20 және 40 күн аралығындағы кезеңде ең төмен тиімді дозаны тағайындау қажет, өйткені плазмадағы препараттың жоғары концентрациялары ұрықта туа бітетін кемістіктердің дамуына әкелуі мүмкін. Плазмадағы препарат деңгейін қадағалау қажет. Ол ең төмен емдік ауқым шегінде (3-тен 7 мг/мл дейін) болуы тиіс. Ешбір жағдайда дәрігермен кеңесіп алмай емдеуді тоқтатуға болмайды, өйткені эпилепсиялық ұстамалар сәбиге залалды болуы мүмкін.

Жүктіліктің алғашқы триместрінде 500 астам карбамазепин қабылдаған жағдайлар хабарланған. Басқа да антиконвульсанттармен болған жағдайдағы сияқты, карбамазепиннің ұрыққа әсер етуінен кейін дамыған әртүрлі туа біткен кемістіктер туралы хабарланған. Біріккен ауытқулар салыстырмалы түрде жиі байқалған (жеңіл жақсүйек-бет дизартрозы, тырнақтар гипоплазиясы, баяу даму). Эпидемиологиялық зерттеулер ыдырап кеткен омыртқаның даму қаупінің бір пайыз құрайтынын көрсетті, бұл қалып шегінен шамамен он есе асып кетеді. Туа біткен кемістіктердің карбамазепинмен емдеуден болатыны әлі күнге дейін түсініксіз, өйткені негізгі аурумен де байланыс болуы мүмкін және генетикалық факторлар да жоққа шығарылмайды. Емделушілер туа біткен кемістіктердің даму қаупінің артуынан және пренатальді скринингтік зерттеу мүмкіндігінен хабардар болуы тиіс.

Карбамазепиннің фермент-индукциялаушы әсерінен туындайтын фолий қышқылының тапшылығы туа біткен кемістіктердің дамуына ықпал ететін қосымша фактор болуы мүмкін. Кейбір жағдайларда жаңа туған нәрестелерде Финлепсин және эпилепсияға қарсы басқа да препараттар қабылдау кезеңінде конвульсиялар және/немесе тыныстың тарылуы, сондай-ақ құсу, диареяның бірнеше жағдайлары және/немесе тәбеттің нашарлауы хабарланды. Бұл жаңа туған нәрестелердегі тоқтату синдромының симптомдары болуы мүмкін.

Ана сүтіне карбамазепин мен оның белсенді метаболитінің небәрі аздаған бөлігі түседі (сүт/плазмадағы концентрациясы 0,24-0,69 құрайды). Сондықтан Финлепсинді лактация кезеңінде тағайындауға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Орталық жүйке жүйесіне, мысалы, бас айналу, ұйқышылдық немесе шаршау сияқты, емдеудің басында, дозаны азайтудан соң және/немесе басқа препараттармен біріктіргенде орталық жүйке жүйесіне осылай әсер ететін жағымсыз әсерлерінің пайда болуы нәтижесінде, Финлепсин тіпті нұсқауларға сәйкес қолданылған жағдайда да емделушінің қабілетіне оның көлік құралдарын басқару және әртүрлі механизмдерді пайдалану қабілетіне нұқсан келетіндей ықпалын тигізуі мүмкін (емдеу арқылы жойылуы көзделген негізгі ауруға қарамастан). Алкоголь тұтынғанда бұл әсер күшейеді.

Артық дозалануы

Орталық жүйке жүйесі: ОЖЖ функциясының бәсеңдеуі; бағдардан жаңылу, ұйқышылдық, қозу, елестеулер, кома; көрудің тұмандануы, түсініксіз сөйлеу, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (басында), гипорефлексия (кешірек); құрысулар, психомоторлық бұзылыстар, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Тыныс алу жүйесі: тыныстың тарылуы, өкпе ісінуі.

Жүрек-қантамыр жүйесі: тахикардия, гипотензия, кейде гипертензия, QRS кешенінің кеңеюімен өткізгіштіктің бұзылуы; естен танумен қатар жүретін жүректің тоқтауы.

Асқазан-ішек жолы: құсу, асқазаннан ас өту кідірісі, тоқ ішек моторикасының төмендеуі.

Несеп шығару жүйесі: несеп іркілісі, олигурия немесе анурия; сұйықтық іркілісі; антидиуретиктік гормон әсеріне ұқсас карбамазепин әсерінен болған сұйылту гипонатриемиясы.

Зертханалық көрсеткіштер тарапынан өзгерістер: гипонатриемия, метаболикалық ацидоз болуы мүмкін; гипергликемия болуы мүмкін, креатининфосфокиназа бұлшықет фракциясының жоғарылауы.

Емдеу

Арнайы у қайтарғысы жоқ. Бастапқыда емдеу науқастың клиникалық жай-күйіне негізделуі тиіс; ауруханаға жатқызу көрсетілген. Осы затпен улануды растау және артық дозалану дәрежесін бағалау үшін қан плазмасындағы карбамазепин концентрациясына анықтау жүргізіледі. Асқазан ішіндегісін босату, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір қолдану жүзеге асырылады. Асқазан ішіндегісін кешеуілдетіп босату сауығу кезеңінде сіңудің кешеуілдеуіне және уыттану белгілерінің қайта білінуіне әкелуі мүмкін. Қарқынды ем бөлімінде симптоматикалық демеуші ем, жүрек функциясын мониторингтеу, электролиттік бұзылыстарды мұқият реттеу қолданылады.

Гипотензияның даму кезінде көктамыр ішіне (к/і) допамин немесе добутамин енгізу көрсетілген; жүрек ырғағының бұзылуы дамығанда – емдеу әркімге жеке таңдалады; құрысулар дамыған кезде - бензодиазепиндер (мысалы, диазепам) немесе құрысуға қарсы басқа дәрілер, мысалы, фенобарбитал, тыныс тарылуының жоғары даму қаупіне орай сақтықпен) немесе паральдегид енгізу; гипонатриемия дамығанда (сулы уыттану) - сұйықтық енгізуді шектеп, 0,9 натрий хлориді ерітіндісінің баяу к/і инфузиясын абайлап жасау. Бұл тәсілдер ми ісігінің дамуын болдырмауға ықпал етеді.

Көмір сорбенттерінде гемосорбция жүргізу ұсынылады. Қарқынды диурез, гемодиализ және перитонеальді диализ тиімсіз.

Артық дозалану басталғаннан кейін 2-ші және 3-ші күні препараттың баяу сіңуіне байланысты симптомдарының қайта күшеюі мүмкін екенін болжай білу қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

200 мг таблеткалар

10 таблеткадан поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

5 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

30оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Teva Operations Poland Sp.z.o.o, Польша

Могильска к-сі 80, Краков 31-546

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Teva Pharmaceuticals Polska Sp.z.o.o, Польша

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Teva Operations Poland Sp.z.o.o, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС

050000 Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 19,

«Нұрлы тау» бизнес орталығы 1 В, 603 кеңсе

Телефон, факс (727) 311-09-15, 311-07-34

E-mail teva@teva.co.il