Тизанил (4 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Тизанил
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тизанидин
Дәрілік түрі
2 мг және 4 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында,
белсенді зат – тизанидин гидрохлориді (тизанидинге баламалы) 2 мг және 4 мг,
қосымша заттар: лактоза, микрокристалды целлюлоза (РН102), стеарин қышқылы, коллоидты кремнийдің қостотығы, кросповидон
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, жайпақ цилиндрлі беткейімен, ақ немесе дерлік ақ түсті, қиғашталған шеттерімен, бір жағында сызығы және екінші жағында «2» саны бар (2 мг доза үшін) таблеткалар
Дөңгелек пішінді, жайпақ цилиндрлі беткейімен, ақ немесе дерлік ақ түсті, қиғашталған шеттерімен, бір жағында сызығы және екінші жағында «4» саны бар (4 мг доза үшін) таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Миорелаксанттар. Орталықтық әсерімен миорелаксанттар. Орталықтық әсерімен басқа да миорелаксанттар. Тизанидин
АТХ коды М03ВХ02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағанда жылдам және іс жүзінде толығымен (90%) сіңеді. Препаратты қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) 1-2 сағаттан кейін жетеді. Гематоэнцефалдық бөгеттен өтеді. Бауырдан алғаш өткенде қарқынды метаболизміне байланысты биожетімділігінің орташа мәні 34% жуықты құрайды.
Тепе-теңдік жағдайындағы таралу көлемінің орташа мәні (Vd) 2.6 л/кг құрайды. 4-тен 20 мг-ға дейінгі аралықтағы дозада препараттың фармакокинетикасы дозаға байланысты сипат иеленген. Плазма ақуыздарымен байланысуы 30% құрайды. Емделушінің жынысы және бір мезгілде ас қабылдау Тизанилдің фармакокинетикалық өлшемдеріне клиникалық айтарлықтай әсер етпейді. Метаболизмі жылдам және айтарлықтай дәрежеде бауырда жүреді. Метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенділік танытпайды.
Қан айналу жүйесінен жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2-5 сағат. Препарат метаболиттер түрінде бүйректермен (енгізілген дозаның 70% жуығы) және нәжіс массалары арқылы, 2,7-5% өзгермеген күйде шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда (креатинин клиренсі 25 мл/мин төмен болса) Сmax-ның плазмадағы орташа мәні дені сау еріктілерде анықталған мәннен 2 есе көп болады, ал соңғы Т1/2 14 сағатқа дейін өсуі мүмкін, осының салдарынан AUC орташа 6 есеге өседі.
Фармакодинамикасы
Пресинаптикалық альфа2-адренрецепторларды ынталандырып, ол NMDA-типті рецепторлардың эндогенді агонистері болып саналатын қоздырғыш аминқышқылдарының босануының тежелуіне әкеледі. Осының салдарынан қозудың полисинаптикалық берілуі бәсеңдетіледі (жұлынның аралық нейрондары деңгейінде) жоғары бұлшықет тонусы төмендеп, орталықтық ауыруды басатын әсер дамиды.
Тизанил ауырумен жедел бұлшықет түйілуінде, сондай-ақ, спинальді және церебральді шығу тегімен созылмалы түйілуде тиімді. Белсенділік танытпайтын қимыл жасау кезінде бұлшықеттердің сіресуін азайтады, түйілулер мен клоникалық құрысуларды азайтады.
Қолданылуы
-
омыртқаның органикалық және функционалдық (мойын және бел синдромдары, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия және басқалары) өзгерістерінің салдарынан болатын ауыртумен бұлшықет түйілулерінде
-
хирургиялық операциялардан кейін (сонымен қатар, омыртқа арасындағы дискінің жарығы немесе ұршық буынында остеартрозға байланысты)
-
неврологиялық ауруларда (оның ішінде жайылған склерозда, созылмалы миелопатияда, жұлынның дегенеративтік ауруларында, бастан кешкен инсульттан кейінгі қалдық көріністерінде, бас сүйек-ми жарақатында,) қаңқа бұлшықеттерінің түйілуінде
Қолдану тәсілі және дозалары
Ауыртумен бұлшықет түйілулерін басу үшін:
ішке, 2-4 мг-ден күніне 3 рет; ауыр жағдайларда қосымша түнге қарай – 2-4 мг тағайындайды.
Неврологиялық аурулардың салдарынан қаңқа бұлшықеттерінің түйілуін емдеуде: дозасы жекелей тағайындалады. Бастапқы дозаны –
2 мг-ден күніне 3 рет, содан кейін тәуліктік дозаны біртіндеп 3-4 күннен 7 күнге дейінгі аралықта 2-4 мг-ға жоғарылатады.
Әдетте, оңтайлы емдік тиімділікке 3 немесе 4 қабылдауға бөлінген тең уақыт аралығында 12-ден 24 мг-ге дейінгі тәуліктік дозада қол жеткізуге болады.
Ең жоғары тәуліктік доза – 36 мг.
Бүйрек жеткіліксіздігімен (креатинин клиренсі – 25 мл/мин төмен болса) емделушілерге ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 1 рет 2 мг. Дозаны жоғарлатуды біртіндетіп, баяу, көтерілімдігін және тиімділігін есепке ала отырып жүргізу керек.
Егер жоғары тиімділікке қол жеткізу керек болса, алдымен тәулігіне 1 рет тағайындалатын дозаны көбейтіп, содан кейін тағайындалу жиілігін арттыру керек.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
-
ұйқышылдық, әлсіздік, бастың айналуы, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, елестер
-
бұлшықеттің әлсіздігі,
-
шаршағыштық
-
брадикардия, АҚ аздап төмендеуі
Сирек
-
ауыз қуысының құрғауы, жүрек айнуы, асқазан-ішек бұзылулары,
“бауыр” трансаминазалары (АЛТ және АСТ) белсенділігінің өтпелі жоғарылауы, жедел гепатит.
Жоғарғы дозаларды қабылдағанда, жоғарыда айтылған жағымсыз әсерлері жиі пайда болады және айқын білінеді.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-
тизанидинге немесе препараттың басқа да компонентіне жоғары сезімталдық
-
бауыр қызметінің айқын бұзылуында (қан сарысуындағы “бауыр” трансаминазаларының қалыптың жоғарғы шегі деңгейінің 3 есе және одан да жоғары тұрақты көтерілуімен бауыр жеткіліксіздігі)
-
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
-
жүктілік және лактация кезеңі
-
тизанидинді флувоксаминмен және ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Тизанилді гипертензияға қарсы препараттармен (оның ішінде, диуретиктермен) бір мезгілде қабылдағанда артериялық гипотензия мен брадикардия дамуы мүмкін.
Басқа альфа2-адреностимуляторлармен бірге қолдануға болмайды. Тыныштандыратын препараттар мен этил спирті (алкоголь) Тизанилдің тыныштандыратын әсерін арттырады.
Парацетамол Т және Сmax 16 минутқа (клиникалық мәнге ие емес) ұзартады. Ішу арқылы қолданылатын контрацептивтік препараттар тизанидиннің клиренсін 50%-ға кемітеді.
Ішке қабылданатын контрацептивті дәрілер тизанидиннің клиренсін 50%- ға төмендетеді.
Тизанидинмен флувоксаминді, СҮР450 1А2 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімде.
Ұйқышылдықпен, бас айналуымен және психомоторлық жұмыстың төмендеуімен қатар гипотензия пайда болуы мүмкін.
Тизанидинді аритмияға қарсы препараттар (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолондар (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, ішке қабылданатын контрацептивтер мен тиклопидин сияқты басқа СҮР1А2 тежегіштерімен қолдану кезінде сақ болу керек.
Айрықша нұсқаулар
Тизанил бүйрек қызметінің айқын бұзылуымен (креатинин клиренсі 25 мл/мин төмен бүйрек жеткіліксіздігі) емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.
Тизанилді 12 мг және одан да жоғары тәуліктік дозада тағайындалатын емделушілерде, сондай-ақ бауыр қызметінің бұзылғанын көрсететін клиникалық белгілер (себебі белгісіз лоқсу, анорексия, шаршағыштық) пайда болған жағдайларда бауырдың функционалдық сынамасын емдеудің алғашқы 4 айы ішінде айына 1 рет жүргізу ұсынылады.
Егер “бауыр” трансаминазаларының қан сарысуындағы деңгейі қалыптың ең жоғары деңгейінен 3 есе және одан жоғары болса, онда Тизанилді қабылдауды тоқтату керек.
Геронтологиялық тәжірибеде қолданылуы. Егде жастағы емделушілердің бүйрек клиренсі төмендеуі мүмкін болғандықтан Тизанилді қолданғанда сақтық таныту керек.
Жүктілік және лактация. Тизанилді бақылау зерттеулерінің болмауына байланысты, жүктілік және лактация кезінде қолдануға болмайды.
Дәрілік препараттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Ұйқышылдық бақыланатын науқастарға зейінді жоғары жұмылдыруды және жылдам реакцияны қажет ететін, мысалы, көлік құралдарын жүргізу немесе машиналармен және механизмдермен жұмыс жасаудан аулақ болған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, артериялық гипотензия, бас айналу, ұйқышылдық, миоз, тынышсыздану, дем алудың бұзылуы, кома.
Емі: асқазанды шаю, сорбенттерді тағайындау (белсенділендірілген көмір), қарқынды диурез, белгілеріне қарай ем жүргізу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
1, 3 және 10 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Жарамдылық мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Үндістан
C-7 to C-13 & C-59 to C-64,
Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,
Kotdwara – 246149 Distt.
Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.
Тіркеу куәлігінің иесі
Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Үндістан
B-4/160, Safdarjung Enclave,
New Delhi-110029, INDIA
Қаптаушы
Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Үндістан
C-7 to C-13 & C-59 to C-64,
Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,
Kotdwara – 246149 Distt.
Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Корал-Мед Казахстан» ЖШС
Алматы қаласы , Әуезов көшесі 3
Тел./факс + 7 727 266 95 50, E-mail: coralmedkz@mail.ru
Сарапшы: