Тенокс® (10 мг) (Amlodipine)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Тенокс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

Таблеткалар 5 мг, 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 6.42 мг немесе 12.84 мг амлодипин малеаты (тиісінше 5 мг немесе 10 мг амлодипинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, желатинделген крахмал, натрий крахмалының гликоляты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

Сипаттамасы

Ақ түсті, екі жағы дөңес, дөңгелек, жиегі қиғаш, бір жағында сызығы бар таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Селективті «баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин

АТХ коды С08СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препараттың сіңірілуі, таралуы, плазма ақуыздарымен байланысуы

Емдік дозаларда ішке қабылдағаннан кейін амлодипин 6-12 сағаттан соң қандағы ең жоғарғы концентрацияға жетумен жақсы сіңіріледі. Абсолюттік биожетімділігі 64 - 80% құрайды. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг тең. Қан плазмасының ақуыздарымен байланыс шамамен 97,5%. Тағам қабылдау амлодипиннің биожетімділігіне ықпал етпейді. Амлодипин гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді.

Биотрансформация және элиминация

Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) шамамен 35 - 50 сағатты құрайды, бұл препаратты тәулігіне бір рет тағайындауға сай келеді. Қан плазмасындағы тұрақты тепе-тең концентрацияға амлодипинді 7-8 күн тұрақты қабылдаудан соң жетеді, ол белсенді емес метаболиттер түзу арқылы бауырда метаболизденеді; 10% бастапқы препарат және 60% метаболиттер несеппен шығарылады. Емшек сүтімен шығарылуы белгісіз. Гемодиализ барысында шығарылмайды.

Бауыр функциясы бұзылуында қолдану

Амлодипинді бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолдануға қатысты қолжетімді клиникалық деректер өте шектеулі. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде амлодипин клиренсі төмендеген, бұл ұзақ жартылай шығарылу кезеңіне және AUC мәнінің шамамен 40–60 % ұлғаюына әкеледі.

Егде жастағы пациенттерде қолдану

Амлодипиннің қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына қол жеткізу уақыты егде жастағы және жас пациенттерде бірдей. Егде жастағы пациенттерде амлодипин клиренсінде төмендеу үрдісі, бұл AUC және жартылай шығарылу кезеңінің ұлғаюына әкеледі. Іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде AUC және жартылай шығарылу кезеңінің ұлғаюы зерттелетін жас топтары үшін күтілетін мәндерге сай келді.

Педиатрияда қолдану

Тәулігіне бір немесе екі рет 1,25-тен 20 мг дейінгі дозада амлодипин қабылдайтын 1-ден 17 жас аралығындағы (6-дан 12 жасқа дейінгі 34 пациент 13-тен 17 жасқа дейінгі 28 пациент) артериялық гипертензиясы бар 74 балаға фармакокинетикалық зерттеу 6-дан 12 жасқа дейінгі балаларда және13-тен 17 жасқа дейінгі жасөспірімдерде ішке қабылдағанда әдеттегі клиренс (CL/F) ұлдарда тиісінше 22,5 және 27,4 л/сағ және қыздарда тиісінше 16,4 және 21,3 л/сағ құрады.

Препаратты 6 жастан кіші балаларда қолдану бойынша деректер шектеулі.

Фармакодинамикасы

Амлодипин – Тенокс® препаратының белсенді заты дигидропиридиннің туындысы болып табылады. Дигидропиридиндік рецепторлармен байланыса отырып, «баяу» кальций өзекшелерін (кальций иондарының түсу антагонисті) бөгейді, кальцийдің кардиомиоциттер мен тамыр тегіс бұлшықетінің (көбінесе –кардиомиоциттерге қарағанда тегіс бұлшықетті тамырларға) ішіне жарғақша арқылы ауысуын тежейді.

Гипотензиялық және антиангинальді әсер көрсетеді. Тенокстің гипотензиялық әсер ету механизмі тамыр тегіс бұлшықеттеріне тікелей босаңдатушы ықпалымен негізделген. Тенокстың антиангинальді әсері әлі толығымен зерттелмеген, бірақ жалпы ишемиялық жүктеменің төмендеуі келесі екі әсер ету механизмінің есебінен жүреді:

1) амлодипин шеткері артериолдарды кеңейтеді және осылайша, жалпы шеткері кедергіні (постжүктеме) төмендетеді. Жүректің жиырылу жиілігі тұрақты болып қалатындықтан жүректің осындай босауы миокардтың энергия тұтынуын және миокардтың оттегін қажет етуін төмендетеді.

2) амлодипин қалыпты, сондай-ақ, ишемияланған миокард аймақтарында негізгі коронарлық артерияларды және артериолдарды кеңейтеді, бұл оттегінің миокардқа келіп түсуін ұлғайтады, вазоспастикалық стенокардиясы бар (Принцметал стенокардиясы) науқастарда және шылым шегуден туындаған коронароспазмның дамуының алдын алады.

Артериялық гипертензиясы бар науқастарда амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасы  артериялық қысымының 24 сағат бойы төмендеуін жатқан қалыпта да, тұрған қалыпта да қамтамасыз етеді. Әсерінің баяу басталуы арқасында амлодипин артериялық қысымның күрт төмендеуін туындатпайды.

Стенокардиясы бар науқастарда препараттың бір реттік тәуліктік дозасы физикалық жүктемеге төзімділікті арттырады, стенокардия ұстамасының және физикалық жүктеме аясында ST сегменті депрессиясының (1 мм) дамуын тежейді, стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитроглицерин тұтынуды төмендетеді.

Амлодипин қабылдау қандай да бір жағымсыз метаболизмдік әсерлермен немесе қан плазмасының липидтік параметрлерінің өзгерістерімен қатар жүрмеді; препарат демікпесі, диабеті немесе подаграсы бар пациенттерде қолданылуы мүмкін.

Бала пациенттерде қолдану (6-дан 17 жасқа дейін)

Көбінесе салдарлы артериялық гипертензиясы бар 6-17 жастағы балаларға жасалған зерттеуде амлодипиннің 2,5 мг және 5 мг дозаларын плацебомен салыстыру екі доза да систолалық артериялық қысымды плацебоға қарғанда айқынырақ төмендеткенін көрсетті. Осы екі дозаның арасындағы айырмашылық статистикалық тұрғыдан маңызды болмады.

Амлодипиннің өсуге, жыныстық жетілуге және жалпы дамуға қатысты ұзақ мерзімді әсерлері зерттелмеді. Амлодипинмен балалық кезде емдеудің ұзақ мерзімді тиімділігі ересек жастағыларда ауыру мен жүрек-қантамыр ауруларынан болатын өлімнің төмендеуі тұрғысынан анықталмаған.

Қолданылуы

• артериялық гипертензияда

• тұрақты стенокардияда

• Принцметал стенокардиясында

Қолдану тәсілі және дозалары

5 мг дозалы таблетканы екі бірдей жартыға бөлуге болады.

Артериялық гипертензия және стенокардия кезінде әдеттегі бастапқы доза 5 мг құрайды, науқастың жекелей реакциясына байланысты оны ең жоғарғы 10 мг дейін ұлғайтуға болады.

Тенокс® ішке, тәулігіне бір рет, аздаған су мөлшерімен (100 мл) қабылданады.

Тиазидті диуретикті, бета-блокаторларды және ангиотензин өзгертуші ферменттің тежегіштерін қатар қабылдағанда Тенокс дозасын түзету талап етілмейді. Тенокс® препаратын нитраттармен және/немесе бета-блокаторлардың тиісті дозаларымен емдеуге келмейтін стенокардиясы бар пациенттерде монотерапия ретінде немесе басқа антиангинальді препараттармен біріктіріп пайдалануға болады.

Егде жастағы адамдарда қолдану

Әдеттегі дозалау режимдері ұсынылады. Дозаны сақтықпен ұлғайту керек.

Балаларда қолдану

6-дан 17 жас аралығындағы артериялық гипертензиясы бар балалар мен жасөспірімдер

6-дан 17 жас аралығындағы балалар үшін ұсынылған гипертензияға қарсы пероральді бастапқы доза тәулігіне бір рет 2,5 мг құрайды, егер 4 аптадан соң мақсатты артериялық қысымға қол жетпесе тәулігіне бір рет 5 мг дейін арттыруға болады. Тәулігіне 5 мг асатын дозалар бала пациенттерде зерттелмеді.

6 жастан кіші балаларда қолдану бойынша деректер жоқ.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолдану

Бауыр функциясы жеңіл және орташа бұзылған пациенттерде дозалау бойынша ұсынымдар анықталмаған, сондықтан дозаны таңдауды сақтықпен орындау және дозалар диапазонының төменгі шекарасынан бастау керек. Бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерде амлодипинмен емдеуді ең төменгі дозадан бастап, оны баяу ұлғайту керек.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде қолдану

Амлодипиннің плазмадағы концентрациясының өзгеруін бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен байланыстырмайды, сондықтан стандартты доза ұсынылады. Амлодипин гемодиализдің көмегімен шығарылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Амлодипинді қолдану кезінде келесі жағымсыз әсерлер тіркелген, олар төмендегідей олардың пайда болу жиілігі бойынша жіктелген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін); сирек (≥1/10 000 <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10 000).

Өте жиі:

• ісінулер

жиі:

• ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы (әсіресе емнің басында)

• көрудің бұзылуы (диплопияны қоса)

• жүрек қағуының жиілеуі

• гиперемия

• ентігу

• іштің ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия, ішектің әдеттегі қызмет ету режимінің өзгеруі (диарея мен іш қатуын қоса)

• тілерсектің ісінуі, бұлшықет құрысуы

• қатты шаршағыштық, жалпы әлсіздік

Жиі емес:

• депрессия, көңіл-күйдің өзгеруі (үрейді қоса), ұйқысыздық

• тремор, дисгевзия, естен тану, гипестезия, парестезия

• құлақтың шуылы

• аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекшелердің фибрилляцияны қоса)

• артериялық гипотензия

• жөтел, ринит

• құсу, ауыздың құрғауы

• алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, гипергидроз, қышыну, бөртпе, экзантема, есекжем

• артралгия, миалгия, арқаның ауруы

• несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығару жиілігінің жоғарылауы

• импотенция, гинекомастия

• көкірек қуысының ауыруы, басқа локализациядағы ауыру, жалпы дімкәстік

• салмақтың артуы, салмақтың азаюы

Сирек:

• сананың шатасуы

Өте сирек:

• лейкопения, тромбоцитопения

• аллергиялық реакциялар

• гипергликемия

• гипертонус, шеткері нейропатия

• миокард инфарктісі

• васкулит

• панкреатит, гастрит, қызыл иек гиперплазиясы

• гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (негізінен холестазға тән құбылыстар байқалған)

• ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, эксфолиативтік дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация

Экстрапирамидалық симптомдардың туындауы туралы аса сирек хабарланған.

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар

Дәрілік препаратты тіркеуден кейін болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар үлкен маңызға ие. Бұл оны қолданудың пайдасы мен қаупі арақатынасына мониторингті жалғастыруға мүмкіндік береді. Барлық пациенттер мен медицина қызметкерлерін Теноксты қабылдау уақытында анықталған кез келген жағымсыз реакциялар туралы осы медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтың соңында көрсетілген мекенжайға хабарлауды сұрайды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• дигидропиридин, амлодипин туындыларына немесе препараттың құрамына кіретін кез келген қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық

• ауыр артериялық гипотензия

• шок (оның ішінде кардиогенді шок)

• сол жақ қарыншаның шығу бөлімінің тарылуы (ауырлық дәрежесі жоғары аортальді клапан стенозы)

• жедел миокард инфарктынан кейінгі гемодинамикалық тұрғыдан тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік препараттардың амлодипинге ықпалы

CYP3A4 тежегіштері: амлодипинді күшті немесе орташа CYP3A4 тежегіштерімен (протеаза тежегіштерімен, азол тобының зеңге қарсы препараттарымен, эритромицин немесе кларитромицин сияқты макролидтермен, верапамилмен немесе дилтиаземмен) бір уақытта қолдану амлодипиннің әсер ету деңгейінің едәуір жоғарылауына әкелуі мүмкін. Егде жастағы адамдарда осы ФК вариацияларының клиникалық белгілері айқынырақ болуы мүмкін. Осылайша, клиникалық мониторинг және дозаны түзету талап етілуі мүмкін.

CYP3A4 индукторлары: CYP3A4 индукторларының амлодипин әсеріне ықпалына қатысты деректер жоқ. CYP3A4 индукторларын (мысалы, рифампицин немесе шайқурай препараттары (Hypericum perforatum)) қатар қабылдау нәтижесі амлодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуі болуы мүмкін. Амлодипинді CYP3A4 индукторларымен бірге қолданғанда сақ болу керек.

Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдану ұсынылмайды, өйткені кейбір пациенттерде оның биожетімділігі жоғарылауы және жоғарылаған артериялық қысымның едәуір төмендеу әсеріне әкелуі мүмкін.

Дантролен (инфузия): гиперкалиемия қаупіне байланысты қатерлі гипертермияға бейім пациенттерде және қатерлі гипертермияны емдеу кезінде амлодипин сияқты кальций өзекшелерінің блокаторларымен бір уақытта қолданудан аулақ болу ұсынылады.

Амлодипиннің басқа дәрілік препараттарға ықпалы

Амлодипин гипертензияға қарсы қасиеттері бар басқа дәрілік препараттардың жоғарылаған артериялық қысымын төмендету бойынша әсерді күшейтеді.

Такролимус

Амлодипинмен бір уақытта қолданғанда такролимустың қандағы концентрациясының жоғарылау қаупі бар, алайда аталған өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық механизмдері жеткіліксіз зерттелген. Такролимустың уытты әсерін болдырмау үшін амлодипинді такролимус қабылдайтын пациенттерге тағайындау такролимустың қандағы концентрациясын мониторингілеу, қажет жағдайда, такролимус дозасын түзету талап етіледі.

Циклоспорин

Циклоспориннің ең төменгі концентрацияларының ауытқымалы жоғарылауы байқалған (орташа алғанда 0-ден 40% дейін) бүйрек трансплантациясын бастан өткерген пациенттерді қоспағанда дені сау еріктілерде немесе басқа да топтарда циклоспорин мен амлодипиннің өзара әрекеттесулері бойынша зерттеулер жүргізілмеді. Бүйрек трансплантациясын бастан өткерген амлодипин қабылдайтын пациенттерде циклоспорин концентрацияларына мониторинг жүргізуді ұсыну және қажет жағдайда циклоспорин дозасын төмендету керек.

Симвастатин

Амлодипиннің көп реттік 10 мг дозаларын симвастатиннің 80 мг дозасымен бірге қолдану симвастатинді монотерапия түрінде қолданумен салыстырғанда симвастатин әсерінің деңгейі 77 % ұлғаюына әкелді. Амлодипин қабылдайтын пациенттер үшін симвастатиннің тәуліктік дозасы 20 мг аспауы тиіс.

Дәрілік әрекеттесу бойынша клиникалық зерттеулерде амлодипин аторвастатиннің, дигоксиннің, варфариннің фармакокинетикасына ықпал етпеді.

Айрықша нұсқаулар

Амлодипиннің гипертониялық криздегі қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу кезінде сақтық таныту керек. Ұзақ мерзімді плацебо-бақыланатын зерттеуде ауыр жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (NYHA жіктемесі бойынша III және IV класты) өкпе ісігі туындауының тіркелген жиілігі плацебо тобына қарағанда амлодипин қабылдайтын топта жоғары болды. Іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде кальций өзекшелерінің блокаторларын, оның ішінде амлодипинді сақтықпен пайдалану керек, өйткені олар болашақ жүрек-қантамыр құбылыстарын және өлім қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолдану

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ және AUC мәндері жоғарылау; дозалау бойынша ұсынымдар анықталмаған. Осы себеппен амлодипинмен емдеуді доза диапазонының төменгі шекарасынан бастау керек және емнің бастапқы сатысында да, дозаны ұлғайтқанда да сақ болу керек. Бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерде дозаны баяу титрлеу және мұқият мониторинг талап етілуі мүмкін.

Егде жастағы пациенттерде қолдану

Егде жастағы адамдарда дозаны арттырғанда сақтық таныту керек.

Бүйрек жеткіліксіздігінде қолдану

Мұндай пациенттер үшін амлодипин әдеттегі дозаларда қолданылуы мүмкін. Амлодипиннің плазмадағы концентрациясының өзгеруін бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен байланыстырмайды. Амлодипин гемодиализге жарамайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Амлодипинді жүктілік және бала емізу уақытында қолдану қауіпсіздігі анықталмаған.

Жануарларға жасалған зерттеулерде жоғарғы дозаларда репродуктивтік уыттылық байқалды.

Жүктілік уақытында қолдану қауіпсіздеу баламасы болмаған жағдайда және аурудың өзі ана мен шарана үшін үлкен қауіп төндіретін кезде ғана ұсынылады.

Амлодипиннің әйелдің емшек сүтіне өту қабілеті анықталмаған. Емшек емізуді жалғастыру/тоқтату немесе амлодипинмен емдеуді жалғастыру/тоқтату туралы шешімді бала үшін емшек емізудің пайдасы мен ана үшін амлодипинмен емдеудің пайдасын ескере отырып қабылдау керек.

Ұрпақ өрбіту функциясы

Кейбір пациенттерде кальций өзекшелерінің блокаторларын қолдану кезінде сперматозоидтардың басындағы қайтымды биохимиялық өзгерістері тіркелген. Амлодипиннің ұрпақ өрбіту функциясына потенциалды ықпалы туралы клиникалық деректер жеткіліксіз. Егеуқұйрықтарға жасалған бір зерттеуде еркектерінің фертильділігіне жағымсыз әсерлері анықталған.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Амлодипин көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне төмен немесе орташа ықпал көрсетеді. Егер Тенокс® қабылдайтын пациенттер бас айналуын, бас ауыруын, шаршау немесе жүрек айнуын сезінсе олардың зейінді жұмылдыру қабілеті бұзылуы мүмкін. Әсіресе, емнің басында сақ болу ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары

• шеткері вазодилатация және рефлекторлық тахикардия болуы мүмкін

• ұзақ мерзімді жүйелі, оның ішінде, өліммен аяқталатын шокқа әкелетін артериялық гипотензия.

Емі

Амлодипинді артық дозалау салдарынан клиникалық тұрғыдан маңызды артериялық гипотензия жүрек және тыныс алу функцияларын тұрақты мониторингілеу, аяқты көтеріп қою, айналымдағы сұйықтық көлеміне және шығарылатын несепке назар аударуды қамтитын белсенді жүрек-қантамырлық демеуді талап етеді.

Қантамырлық тонустың және артериялық қысымның қалпына келуіне вазоконстриктор ықпал етуі мүмкін, егер оны қолдануға қарсы көрсетілімдер болмаса. Кальций глюконатын вена ішіне енгізу кальций өзекшелерінің блокадасы салдарын жоюға ықпал етуі мүмкін.

Кейбір жағдайларда асқазанды шаю тиімді.

Амлодипинді 10 мг дозада қабылдағаннан кейін 2 сағатқа дейін кезеңде белсендірілген көмір қабылдау препараттың сіңірілу жылдамдығын төмендетеді. Амлодипин ақуыздармен берік байланысатындықтан гемодиализ пайдасының ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ламинацияланған полиамидті/алюминий/поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 немесе 9 пішінді ұяшықты қаптамадан қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«КРКА Казахстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ-сы, Әл-Фараби д-лы 19,

1 б корпус, 2-ші қабат, 207 кеңсе

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz