Сульфасалазин-ЕН

Сульфасалазин-ЕН

Сульфасалазин

Ішекте еритін қабықпен қапталған 500 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – повидонмен қапталған 535 мг сульфасалазин (500 мг сульфасалазинге баламалы),

қосымша заттар: желатинделген крахмал, магний стеараты, кремнийдің сусыз коллоидты қостотығы,

қабығы: титанның қостотығы (Е 171), темірдің (III) сары тотығы (Е 172), тальк, триэтилцитрат, макрогол 6000, натрий кармеллозасы, метакрил қышқылы – этилакрилаттың сополимері (1 : 1)

Үлбірлі қабықпен қапталған екі беті дөңес, сарыдан қоңырлау-сарғыш түске дейінгі, өзіне тән иісі, сызығы бар дөңгелек таблеткалар.

Диареяға қарсы препараттар. Ішектің қабынуына қарсы препараттар. Аминосалицил қышқылы мен соған ұқсас препараттар. Сульфасалазин.

АТХ коды А07ЕС01

Фармакологииялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты қабылдағаннан кейін ішке қабылданған сульфасалазиннің 30% аш ішекте сіңеді, қалған 70% тоқ ішекте ішек флорасымен сульфапиридин мен 5-аминосалицил қышқылына дейін ыдырайдыь.

Препарат қан плазмасы мен біріктіргіш тіндердің ақуыздарымен жақсы байланысады.

Ацетилденумен, тотықтанумен және глюкурон қышқылымен байланысумен бауырда метаболизденеді. Сульфалазиннің жартылай шығарылу уақыты – 5-10 сағат. Несеппен, бүйрек арқылы және нәжіспен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Сульфасалазин-ЕН – қабынуға қарсы препарат болып табылады, диплококктар, стрептококктар, гонококктар, ішек таяқшаларына қатысты микробқа қарсы және бактериостатикалық белсенділігі бар.

Сульфасалазин-ЕН 5-аминосалицил қышқылы мен сульфаприридинді босатып шығара отырып, ішектің біріктіргіш тінінде іріктеліп жинақталады. Ішектің қабыну ауруларын емдеу үшін 5-аминосалицил қышқылының қабынуға қарсы әсері едәуір маңызды болып табылады, негізінен жергілікті әсер етіп, ол ішек қабырғасында циклооксигеназа мен липооксигеназаны тежейді және простагландиндердің, лейкотриендер мен басқа да қабыну медиаторларының түзілуін болғызбайды.

Сульфапиридин микроорганизмдер жасушаларындағы фолаттардың синтезін тияды, киллер жасушалардың әсері мен лейкоциттердің трансформациясын тежейді, бұл оның микробқа қарсы және бактериостатикалық белсенділігін туындатады.

• Крон ауруында, спецификалық емес ойық жаралы колитте және проктитте (қайталануларын емдегенде және алдын алғанда)

• ревматоидты артрит пен ювенильді артритте

Қолдану тәсілі мен дозалары

Таблеткаларды бүтіндей, сындырмастан және шайнамастан тамақтану кезінде бір стақан сумен қабылдайды. Егер препаратты қабылдауды өткізіп алса, онда келесіде тек бір дозаны ғана қабылдайды.

Крон ауруында, спецификалық емес ойық жаралы колит пен проктитте

Ересектер мен 16 жастан үлкен жасөспірімдерге 1-ші күні 500 мг-дан (1 таблеткадан) тәулігіне 4 рет; 2-ші күні 1 г-дан (2 таблеткадан) тәулігіне 4 рет; 3-ші күні және одан кейінгі күндері 1.5-2 г-дан (3-4 таблеткадан) тәулігіне 4 рет.

10-нан 16 жасқа дейінгі балаларға және/немесе денесінің салмағы 35-50 кг балаларға 500 мг-дан тәулігіне 4 рет тағайындайды.6-дан 10 жасқа дейінгі балаларға сульфасалазиннің ұсынылатын дозасы дене салмағының әр келісіне шаққанда тәулігіне 40-60 мг.

Ойық жаралы колит пен проктит қайталануларының алдын алу

Ойық жаралы колиттің жедел клиникалық симптомдары бәсеңдегеннен кейін ересектер мен жасөспірімдерге және/немесе дене салмағы 65 кг-ден жоғары жасөспірімдерге демеуші дозаны 500 мг-дан тәулігіне 3-4 рет бірнеше ай бойы тағайындайды.

Балалар мен 16 жасқа дейінгі және/немесе дене салмағы 65 кг-ден төмен жасөспірімдер үшін демеуші ем ұсынылмайды.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен емдеуге келмейтін ревматоидты артрит пен ювенильді артритте.

Ересектер мен 16 жастан үлкен балаларға: бірінші аптаның ішінде - 500 мг-дан тәулігіне 1 рет, екінші аптаның ішінде - 500 мг-дан тәулігіне 2 рет, үшінші аптаның ішінде - 500 мг-дан тәулігіне 3 рет және т.с. Емдік дозасы тәулігіне 1,5-3 г құрауы мүмкін. Клиникалық тиімділігі 6-10 апта бойы емдегеннен кейін байқалады. Емдеу курсы - 6 ай және одан да көп.6-дан 8 жасқа дейінгі және/немесе денесінің салмағы 20-29 кг балаларға: 500 мг-дан тәулігіне 2 рет.

8-ден 12 жасқа дейінгі және/немесе денесінің салмағы 30-39 кг балаларға: 500 мг-дан тәулігіне 2-3 рет.

12-ден 16 жасқа дейінгі және/немесе денесінің салмағы 40-50 кг балаларға: 500 мг-дан тәулігіне 3 рет немесе 1 г-дан тәулігіне 2 рет.

16 жастан үлкен және/немесе денесінің салмағы 50 кг-ден астам балаларға: 1 г-дан тәулігіне 2 рет.

Сульфасалазин дозасын ұсынылған дозаға жеткенше, апталық аралықпен, біртіндеп арттыру қажет.

Балаларға арналған ең жоғарғы тәуліктік доза 2 г немесе дене салмағының әр кг-не шаққанда 40-50 мг.

Жағымсыз әсерлері негізінен, әсіресе метаболизмі баяулаған (ацетилденуі баяулаған) пациенттердің, ревматоидты артриті бар пациенттердің қанында сульфапиридиннің жоғары концентрацияларда болуына байланысты:

Жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін):

- лейкопения, нейтропения, макроцитоз

- бастың ауыруы

- жүрек айнуы, құсу

- анорексия

- Жиі емес (≥1/1000 -нанн <1/100 дейін):

- амилаза мен билирубин, сілтілік фосфатаза мен бауыр трансаминазалары деңгейлерінің артуы

- мегалобластық анемия, гемолиздік анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения

- құлақтағы шуыл

- диарея, стоматит, паротит

- порфирияның асқынуы

- депрессия, ұйқысыздық

- қайтымды олигоспермия, еркектің қайтымды белсіздігі

Сирек(≥1/10 000-нан <1/1000 дейін):

- шеткергі невропатия, бас айналуы, конвульсиялар, атаксия, елестеулер, құрысулар

- панкреатит

- өкпенің инфильтраты, демігу, жөтел

- нефроздық синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия

- гепатит, несептің, терінің немесе жұмсақ жанаспалы линзалардың қызғылт-сары түске боялуы

Өте сирек (<1/10 000):

- апластикалық анемия, соның ішінде Гейнц-Эрлих денешіктері бар гемолиздік анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия

- гипопротромбинемия

- лимфа түйіндердің ұлғаюы

- асептикалық менингит

- фиброзданушы альвеолит

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы,

сарысу құю ауруы, тері бөртпесі, мультиформды экзантема, эксфолиативті дерматит, фотосезімталдық реакциялары, дәрілік қызба,

көз алмасы айналасының ісінуі, склералар мен конъюктиваның немесе мөлдір қабықтың түйінді артерииті, есекжем, қышыма мен терінің гиперемиясы

• сульфонамидке, салицил қышқылының эфирлеріне немесе препараттың кез-келген компонентіне жоғары сезімталдық

• бауырдың және/немесе бүйректің жеткіліксіздігі

• порфирия

• гранулоцитопения, анемия

• лактация кезеңі

• глюкозо-6-фосфатдегидрогеназаның іштен туа пайда болған тапшылығы

• 6 жасқа дейінгі балалар

Сульфасалазин фолий қышқылы мен дигоксиннің сіңуін азайтады.

Сульфасалазин антикоагулянттар мен ішетін гипогликемиялық дәрілердің (сульфонилмочевина туындыларының), эпилепсияға қарсы дәрілердің, сондай-ақ цитостатиктердің, имунодепрессанттардың, гепато және нефроуытты дәрілердің әсерлерін күшейтеді.

Сүйек кемігі қан түзілісін бәсеңсітетін препараттармен бір мезгілде қолдану миелосупрессияның қаупін арттырады.

Антибиотиктер Сульфасалазиннің тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Сульфасалазин кортикостероидтармен және метронидазолмен бір мезгілде қолданыла береді.

Бүйрек пен бауыр функциясы бұзылған, бронхтық демікпесі, аллергиясы және глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар науқастарға Сульфасалазинді абайлап тағайындайды.

Емдеуді бастаудың алдында (сульфасалазинді қабылдауға дейін) және сульфасалазинмен емдеу кезінде (бастапқы екі айында ай сайын және одан кейін әр 3-6 ай сайын) қанның тексеруін («бауыр ферменттерінің» деңгейін бақылау, қанның жалпы тексеруін) жүргізу керек. Бүйрегінің жеткіліксіздігі бар емелушілерде несептің жалпы тексеруін жүргізеді.

Емдеу кезінде пациенттерді гидратациялауды жақсылап жүргізу керек. Фуросемидпен, тиазидті диуретиктермен, сульфонилмочевина туындыларымен, карбоангидраза туындыларымен айқаспалы реакция болуы ықтимал.

Препаратты жасөспірімдердегі ревматоидты артриттің жүйелі түрлерінде қолдануға болмайды, өйткені сарысу құю ауруын еске түсіретін жағымсыз құбылыстарды туындатады. Қызба, жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы, бөртпе, бауыр қызметінің нашарлауы бұл жай-күйдің өзіне тән симптомдары болып табылады.

Өмірге қауіпті тері реакциялары, Стивенс-Джонсон синдромы (СДС) және уытты эпидермальді некролиз (УЭН) сульфасалазинді қолдануға байланысты болғаны тіркелген.

Пациенттер белгілер мен симптомдар туралы ескертілуі және тері реакцияларын мұқият бақылаулары тиіс.

Емнің бірінші аптасында СДС немесе УЭН (препаратқа жеке сезімталдықты назарға алу қажет, егер сондай деректер болса) пайда болуына өте жоғары қауіп туады.

Егер СДС немесе УЭН симптомдары немесе белгілері (мысалы, терідегі өршіген бөртпе, жиі күлдіреуіктермен немесе шырыштардың зақымдануымен) пайда болса, онда сульфасалазинмен емдеуді тоқтату қажет.

СДС немесе УЭН емдеудегі ең жақсы нәтижеге ерте диагностикалағанда және кез келген күмәнді препаратты қабылдауды дереу тоқтатқанда жетеді.

Препаратты ерте тоқтату жай-күйінің жақсаруына ықпалын тигізеді.

Егер бір күні пациентте Сульфасалазинді қолданғаннан СДС немесе УЭН дамыса, онда бұл пациентке қайтадан тағайындауға болмайды.

Жүктілік пен лактация

Препаратты жүкті әйелдерге қатаң түрде көрсетілімдері бойынша және ең аз тиімді дозада тағайындауға болады. Жүктілікті соңғы триместрінде препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Сульфасалазинмен емдеу кезінде бала емізуге болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Сульфасалазин көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне жағымсыз әсері туралы хабарланбаған. Дегенмен зейін шоғырландыруды талап ететін жұмыстарды орындағанда абай болу керек.

Емдеу: құсқызу, асқазанды шаю, ішекті тазарту, қарқынды диурез, несепті сілтілендіру, белгісіне қарай ем жүргізу.

Анурия және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында сұйықтық мен электролиттерді қабылдауды шектеу керек. Қолға алатын шаралардың тиімділігі қан сарысуындағы сульфапиридиннің концентрациясын анықтау жолымен мониторингіленуі тиіс.

Поливинилхлоридті және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

5 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Түпнұсқалық қаптамасында, 25°Сден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

5 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын, дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«КРКА Казахстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 19,

1б корпусы, 2-ші қабат , 207 кеңсе

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz