Прамипекс (0.25 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Прамипекс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Прамипексол

Дәрілік түрі

0,25 мг, 1 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – прамипексол дигидрохлорид моногидраты – 0.25 мг немесе 1.0 мг,

қосымша заттар: маннитол (маннитол 25), жүгері крахмалы (тазалығы 21 А), желатинделген крахмал (крахмал 15000), коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ойығы бар, ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жақ беті тегіс және басқа жақ бетінде сызығы бар сопақша пішінді таблеткалар (0.25 мг доза)

Кертігі бар, ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жақ беті тегіс және басқа жақ бетінде сызығы бар дөңгелек таблеткалар (1 мг доза)

Фармакологиялық тобы

Антипаркинсондық препараттар. Допаминді рецепторлар стимуляторлары. Прамипексол

ATХ коды N04BC05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Прамипексол ішке қабылданғаннан кейін тез және толық сіңеді. Абсолюттік биожетімділігі 90%-дан астамды құрайды және қан плазмасында ең жоғары концентрациялар 3 сағаттан соң байқалады. Әдетте ас қабылдау прамипексолдың биожетімділігіне ықпалын тигізбейді, бірақ оның сіңу жылдамдығы біршама төмендеген, ол клиникалық тұрғыдан елеулі емес. Прамипексол үшін, дәрілік түріне қарамай-ақ, белгілі бір емделушіде дозаға байланысты кинетика және қан плазмасындағы концентрацияға қатысты аздаған құбылмалылық тән болады.

Прамипексол плазма ақуыздарымен өте аз дәрежеде (<20%) байланысады және таралу көлемі үлкен (400 л). Метаболизмге аздаған дәрежеде ұшырайды. Дозаның 90%-ға жуығы бүйректер арқылы (80%-ы өзгермеген күйінде) шығарылады және 2%-дан азы нәжістен табылады. Прамипексолдың жалпы клиренсі минутына 500 мл-ге жуықты және бүйректік клиренсі минутына 400 мл-ге жуықты құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі (t½) жас адамдарда 8 сағаттан бастап, егде жастағы адамдарда 12 сағатқа дейін өзгеріп отырады.

Фармакодинамикасы

Прамипекс допаминді рецепторлардың агонисі болып табылады, D2 допаминдік рецепторлармен жоғары іріктелген және спецификалық түрде байланысады және D3 рецепторларға ұқсастығы айқын, сондай-ақ ішкі белсенділігі толық. Паркинсон ауруында, жолақты денеде допаминдік рецепторларды стимуляциялау есебінен, қимыл-қозғалыс белсенділігінің тапшылығын азайтады. Прамипекс допаминнің синтезін, босап шығуын және метаболизмін тежейді, допаминдік нейрондарды ишемияға және метамфетаминдік нейроуыттылыққа жауап ретінде пайда болатын дегенерациядан қорғайды.

Пролактиннің секрециясын (дозаға байланысты) төмендетеді. In vitro зерттеулер Прамипекстің нейрондарды леводопаның нейроуыттылығынан қорғайтынын көрсетеді. Ұзақ қолданғанда (3 жылдан астам) тиімділігінің төмендеу белгілері байқалған жоқ. Аяқтан мазасыздану синдромының емі ретінде прамипексолдың әсер ету механизмі белгісіз. Нейрофармокологиялық айғақтамалар алғашқы допаминергиялық жүйенің бұған қамтылғанына болжам береді. 12 аптадан астам емделген емделушілерге жүргізілген бақыланатын сынақтарда тиімділігі байқалды.

Қолданылуы

• Паркинсон идиопатиялық ауруының симптомдарын және белгілерін емдеуге (монотерапия, немесе леводопамен біріктіріп)

Қолдану тәсілі және дозалары

Паркинсон ауруы

Таблетканы ішке, ас қабылдауға қарамай-ақ, сумен ішіп қабылдаған жөн. Тәуліктік дозаны 3 қабылдауға тең етіп бөледі.

Бастапқы емі

Бастапқы тәуліктік 0,375 мг дозаны әрбір 5-7 күн сайын біртіндеп арттырады. Жағымсыз әсерлерін азайту үшін, дозаны ең жоғары емдік әсерге қол жеткізілгенше таңдау қажет.

Дозаны арттыру қажет болған кезде тәуліктік доза аптасына 0.75 мг-нан тәулігіне ең жоғары 4.5 мг дозаға дейін арттырылуы тиіс.

Демеуші ем

Жекелей доза 0,375 мг шегінде тәулігіне ең жоғары 4,5 мг-ға дейін болуы тиіс. Аурудың ерте сатысында да, сондай-ақ кеш сатысында да препаратты тәулігіне 1,5 мг дозадан бастап қолдану тиімді болды. Дозаны әрі қарай реттеу клиникалық жауабына және жағымсыз әсерлерінің болуына негізделуі тиіс. Мұндайда жекелеген емделушілерде, әсіресе аурудың кеш сатысында, леводопа дозасын төмендету керек болғанда, тәулігіне 1,5 мг-нан жоғары дозалардың қосымша емдік оң әсер беретіні жоққа шығарылмайды.

Емдеуді тоқтату

Прамипексті бірнеше күн ішінде біртіндеп тоқтатқан жөн. Емдеуді кенеттен тоқтату нейролептикалық қатерлі синдромның пайда болуына әкеп соғуы мүмкін. Прамипекс дозасын, тәуліктік доза 0.75 мг-ға азайғанша, күніне 0.75 мг-ден қысқарту керек. Тиісінше, доза күніне 0.375 мг-нан төмендетілуі тиіс.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозалануы:

Прамипекстің шығарылуы бүйрек функциясына байланысты. Бастапқы ем үшін келесі сызба ұсынылады:

- креатинин клиренсі минутына 50 мл-ден жоғары емделушілерде күн сайынғы дозаны немесе препаратты қабылдау жиілігін төмендету қажет емес.

- креатинин клиренсі 20 - 50 мг/мл диапазонында болатын емделушілер препараттың бастапқы тәуліктік дозасын екі қабылдауға, тәулігіне екі рет 0,125 мг-нан бастап (тәулігіне 0,25 мг) тағайындайды.

- креатинин клиренсі минутына 20 мл-ден аз емделушілерде Прамипекстің тәуліктік дозасы бір реттік дозада, күніне 0.125 мг-нан бастап қолданылуы тиіс. Ең жоғары тәуліктік доза 1.5 мг Прамипекстен аспауы тиіс.

Егер демеуші ем кезінде бүйрек функциясы төмендесе, онда препараттың тәуліктік дозасын креатинин клиренсі төмендейтін пайызға төмендетеді, яғни егер креатинин клиренсі 30%-ға төмендесе, онда препараттың тәуліктік дозасын 30%-ға төмендету қажет. Егер креатинин клиренсі минутына 20 - 50 мл шегінде болса, тәуліктік дозаны екі қабылдауға бөлуге болады, немесе егер креатинин клиренсі минутына 20 мл-дан аз болса, тәулігіне бір рет қабылдауға болады.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозалануы:

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны төмендетудің қажеті жоқ, өйткені сіңген әсер етуші заттың шамамен 90%-ы бүйректер арқылы шығарылады.

Жағымсыз әсерлері

• жүректің айнуы, құсу, іш қату, ықылық, тәбеттің бұзылуы (жоғарылауы немесе төмендеуі), дене салмағының өзгеруі (салмағының төмендеуі, салмағының артуы)

• елестеулер, сананың шатасуы және бұзылуы, бас айналу, сандырақтау, амнезия, паранойя, мазасыздық, қажығыштық, бас ауыру, әлсіздік, дискинезия, гиперкинезия, гиперфагия, ұйқышылдық, ұйқысыздық, естен тану, кенеттен ұйықтап кету, диспноэ, пневмония, ентігу

• артериялық гипотензия

• шеткергі ісінулер

• жүрек қызметінің жеткіліксіздігі

• либидоның өзгеруі (кемуі немесе артуы), гиперсексуалдық

• талапқа сай емес мінез-құлық (импульстерді бақылаудың бұзылу симптомдарын және компульсивті мінез-құлықты білдіреді), компульсивті түрде шамадан тыс тамақтану, бірдеңе сатып алуға ығыр ететін құмарлық, айқын түс көрулер, құмар ойындарға ұмтылу

• көрудің бұзылуы (диплопия, көру жітілігінің нашарлауы, көрудің бұлыңғырлануы)

• антидиуретикалық гормон секрециясының талапқа сай болмауы

• қышыну, бөртпе және асқын сезімталдықтың басқа да біліністері

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• прамипексолға немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

• 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Прамипекс плазма ақуыздарымен өте азғантай дәрежеде (<20%) байланысады және биотрансформациясы төмен. Сондықтан плазма ақуыздарымен байланысуына ықпалын тигізетін басқа дәрілермен өзара әрекеттесуі немесе биотрансформация жолымен шығарылуы екіталай. Антихолинергиялық дәрілік заттармен және амантадинмен өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Антихолинергиялық дәрілік заттар негізінен бауыр метаболизмі есебінен шығарылатын болғандықтан, дәрілік препараттар арасында фармакологиялық өзара әрекеттесудің болуы екіталай. Амантадинмен өзара әрекеттесуі бүйрек арқылы шығарылатын белгілі бір жүйе арқылы болуы мүмкін.

Негізгі (катиондық) дәрілердің бүйрек өзекшелері арқылы белсенді секрециясын тежейтін, мысалы, циметидин сияқты немесе бүйрек өзекшелері арқылы белсенді секреция жолымен элиминацияланатын препараттар Прамипекс препаратымен өзара әрекеттесуі мүмкін, соның нәтижесі сол дәрінің немесе екі дәрінің де клиренсінің төмендеуі болып табылады. Осындай типті дәрілермен (амантадинді қоса есептегенде) бір мезгілде емдегенде дискинезия, қозу немесе елестеулердің пайда болуы сияқты допаминдік белгілердің шамадан тыс стимуляциясына назар аудару қажет. Осыған ұқсас жағдайларда дозаны төмендету қажет. Селегелин және леводопа прамипексолдың фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді. Леводопаның жалпы сіңу дәрежесі немесе шығарылуы прамипексолдың әсер етуімен өзгермейді.

Әсерлерінің жиналып қалуы мүмкін екендігіне байланысты, емделушілер басқа седативтік дәрілік препараттарды немесе алкогольді прамипексолмен біріктіріп қабылдағанда сақтық білдіруі тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Прамипекс препаратын бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындаған кезде, «Қолдану тәсілі және дозалары» тарауындағыға сәйкес, төмен дозаны қолдануға кеңес беріледі.

Елестеулер және сананың шатасуы допаминдік агонистермен және леводопамен емдеген кездегі белгілі жағымсыз әсерлер болып табылады. Паркинсон ауруы бар емделушілерде аурудың кең жайылған сатысында Прамипексті леводопамен біріктіріп емдегенде, аурудың ерте сатысындағы емделушілерге монотерапия түрінде қолданғанға қарағанда, елестеулер өте жиі байқалды.

Емделушілер елестеулердің (негізінен көру) пайда болуы мүмкін екендігінен хабардар болуы тиіс, егер олар білінсе, прамипексол дозасын төмендетуі тиіс.

Жүрек-қантамырдың ауыр патологиясы жағдайында сақтық таныту қажет. Допаминергиялық еммен байланысты постуральді гипотензияның жалпы қаупін ескеріп, әсіресе емнің бас кезінде, қан қысымын бақылау керек.

Допаминергиялық емді күрт тоқтатқанда нейролептикалық қатерлі синдром деп болжауға мүмкіндік беретін симптомдар байқалғаны мәлімделді.

Аяқтың мазасыздану синдромын допаминергиялық препараттармен емдеу аугментацияны тудыруы мүмкін, ол симптомдардың кешке өте ерте білінуі (немесе күндіз де), симптомдардың айқындылығының артуы немесе симптомдардың басқа аяқтарға да таралуы түрінде көрініс береді.

Ұйқышылдықтың және кенеттен ұйықтап кетудің пайда болуы, әсіресе Паркинсон ауруы бар емделушілерде, Прамипексті қабылдаумен байланысты болды. Күндізгі белсенділік кезінде ұйқының күтпеген жерден басталуы кейбір жағдайларда қандай да болмасын алдын ала ескертетін белгілерсіз немесе нышансыз пайда болды. Емделушілер осыдан хабардар болуы немесе прамипексолмен ем қабылдап жүргенде машина жүргізу немесе басқару кезінде сақ болуы тиіс. Ұйқышылдықты және/немесе кенеттен ұйқыға кететін жағдайды бастан өткерген емделушілер машина жүргізуді және басқаруды тоқтата тұрғаны жөн. Мұндайда дозаны әрі қарай төмендету немесе емдеуді тоқтату қарастырылуы мүмкін.

Емделушілер және оларға қызмет көрсететін адамдар ниетін және, мысалы, тамақты көбірек жеп қою және ығыр қылатын шопинг сияқты компульсивті мінез-құлықты бақылаудың бұзылу симптомдары пайда болатынынан хабардар болуы тиіс. Мұндайда дозаны төмендету/біртіндеп тоқтату қарастырылуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілікке және лактацияға ықпалы адамда зерттелген жоқ. Жүктілік кезінде бұған қажеттілік туындамайынша, яғни күтілетін артықшылығы ұрық үшін қауіптен басым болмайынша, Прамипекс препаратын қолданбау керек.

Прамипекс препаратымен емдеген кезде адамда пролактин секрециясы тежелетін болғандықтан, онда лактацияны тежей тұру керек деп шамалауға болады. Сондықтан Прамипекс препаратын, егер оны пайдалану қажет болса, емшек емізу кезінде қабылдамаған жөн, егер пайдалану қажет болса, лактацияны тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Прамипексолмен ем қабылдап жүрген емделушілер елестеулердің (негізінен көру), ұйқышылдықтың және ұйықтап қалу көріністерінің пайда болуы мүмкін екендігінен хабардар болуы тиіс. Емделушілер автомобильді басқаруды немесе қауіпті қызметтерге қатысуды тоқтата тұру және дәрігерге қаралуы тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: болжанған жағымсыз құбылыстары допамин агонистерінің, мысалы, жүректің айнуын, құсуды, гиперкинезияны, елестеулерді, қозуды және гипотензияны қамтитын фармакодинамикалық сипаттамаларымен байланысты құбылыстар болуы тиіс.

Емі: допамин агонистері артық дозаланған кезде у қайтарғысы анықталған жоқ, жүйке жүйесінің стимуляциялану белгілері пайда болған жағдайда нейролептиктер тағайындалуы мүмкін. Артық дозалануды емдеуді асқазанды шаюмен, белсендірілген көмірді қабылдаумен, көктамыр ішіне сұйықтықтар енгізумен және электрокардиограмманы бақылаумен қатар, әдеттегідей демеуші шараларды жүргізуді қажет етуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан/ламинацияланған ПВХ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Заңды мекенжайы:

Acme Plaza, Andheri-Kurla Road,

Andheri (E), Mumbai 400 059, Үндістан

Өндірістің орналасқан мекенжайы:

Survey №214, Plot №20, Govt. Ind. Area, Phase II,

Silvassa-396230, U.T of D&NH, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Үндістан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

050004, Алматы қ-сы, Төлебаев к-сі, 38, 5-қабат

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

sunreports@intelsoft.kz, sunalmaty@intelsoft.kz