Новинет® (Desogestrel and ethinylestradiol)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Новинет®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 0,02 мг / 0,15 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді заттар: 0,02 мг этинилэстрадиол, 0,15 мг дезогестрел
қосымша заттар: хинолинді сары (Е104), α-токоферол, магний стеараты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, стеарин қышқылы, повидон К-30, картоп крахмалы, лактоза моногидраты,
үлбірлі қабық құрамы: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.
Сипаттамасы
Дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында «Р9» және екінші жағында «RG» өрнегі бар, ашық-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Жыныс гормондары және жыныс жүйесінің модуляторлары. Жүйелі пайдалануға арналған гормональді контрацептивтер. Прогестагендер және эстрогендер (бекітілген үйлестірілімдер). Дезогестрел және эстрогендер
АТХ коды G03АА09
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Дезогестрел
Сіңуі
Дезогестрел жылдам және іс жүзінде толық сіңеді, одан кейін дезогестрелдің биологиялық тұрғыдан белсенді метаболиті болып табылатын 3-кето-дезогестрелге (этоногестрел) дейін метаболизденеді. Қан плазмасындағы орташа ең жоғары концентрациясы (Cmax) 2 нг/мл, оған таблетка қабылдағаннан кейін 1,5 сағаттан соң жетеді. Дезогестрел биожетімділігі 62-81 құрайды.
Таралуы
3-кето-дезогестрел қан плазмасы ақуыздарымен, әсіресе, альбуминдермен және жыныстық гормондарды байланыстыратын глобулинмен (ЖГБГ) айқын тектестік иеленген. Қан плазмасында тек 2-4 % бос дезогестрел айқындалады. Этинилэстрадиол индукциялаған ЖГБГ мөлшерінің жоғарылауы қан плазмасы ақуыздарының таралуына әсер етеді, бұл ЖГБГ-байланысқан фракциясының артуына алып келеді және альбуминмен байланысқан фракция санын азайтады. Таралу көлемі 1,5 л\кг құрайды.
Метаболизмі
Этоногестрел стероидты гормондар метаболизмінің негізгі жолдары арқылы толық метаболизденеді. Қан плазмасынан шығатын метаболикалық клиренс жылдамдығы дене салмағына 2 мл/мин/кг құрайды, бір мезгілде енгізілген этинилэстрадиолмен өзара әрекеттесуі анықталмаған.
Бауырда және ішек қабырғасында түзілетін 3-кето-дезогестрелден тыс, дезогестрелдің басқа метаболиттері 3α-ОН-дезогестрел, 3-OH-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (І фаза метаболиттері деп аталатын) болып табылады. Бұл метаболиттердің фармакологиялық белсенділігі жоқ және кейіннен полярлы метаболиттерге, алғашқы кезекте, сульфаттар мен глюкуронидтерге дейін ішінара конъюгациялану жолымен метаболизденеді (ІІ фаза метаболизмі).
Шығарылуы
3-кето-дезогестрелдің жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 30 сағат құрайды. Оның метаболиттері 6:4 арақатынасында несеппен және нәжіспен шығарылады.
Тепе-тең концентрациясы
Этоногестрел фармакокинетикасына этинилэстрадиол әсерімен үш есе ұлғаятын қан сарысуындағы ЖГБГ деңгейі ықпал етеді. Күн сайын қабылдағанда тұрақты концентрациясы циклдың екінші жартысында анықталады. Осы уақытта қан сарысуындағы этоногестрел деңгейі 2-3 есе ұлғаяды.
Этинилэстрадиол
Сіңірілуі
Этинилэстрадиол жылдам және толық сіңеді. Қан сарысуындағы орташа ең жоғары концентрациясы (Cmax) 80 пг/мл құрайды және оған 1-2 сағаттан соң (tmax) жетуге болады. Этинилэстрадиол жүйе алдындағы конъюгацияға және жүйе алдындағы метаболизмге ұшырайтындықтан, оның абсолютті биожетімділігі шамамен 60 құрайды.
Таралуы
Этинилэстрадиол қан плазмасы ақуыздарымен, негізінен альбуминдермен толық байланысады және қан сарысуындағы ЖГБГ концентрациясының жоғарылауын туындатады. Таралу көлемі 5 л/кг құрайды.
Метаболизмі
Этинилэстрадиол аш ішектің шырышты қабығында және бауырда жүйе алдындағы конъюгациялануға ұшырайды. Этинилэстрадиол әуелі хош иісті гидроксилдену жолымен метаболизденеді, бірақ осы орайда гидроксилденген және метилденген метаболиттердің үлкен саны түзіледі, олар бос метаболиттер түрінде және глюкуронидтер мен сульфаттар түрінде болады. Метаболикалық клиренс жылдамдығы шамамен 5 мл/мин/кг құрайды.
Шығарылуы
Этинилэстрадиолдың жартылай шығарылу кезеңі шамамен 30 сағат құрайды. 40-ға жуығы несеппен және 60 нәжіспен шығарылады.
Тепе-тең концентрациясы
Тепе-тең концентрациясына препаратты 3-4 күн қабылдаудан соң жетеді, осы орайда этинилэстрадиол деңгейі препараттың бір реттік дозасынан кейінгіден 30-40 жоғары.
Фармакодинамикасы
Новинет® ішу арқылы қолданылатын біріктірілген контрацептивтік препарат, оның әсері гонадотропиндер синтезін тежеумен және овуляцияны бәсеңдетумен, сондай-ақ сперматозоидтардың цервикальді шырыш арқылы жылжуының тежелуімен және ұрықтанған аналық жасуша имплантациясымен көрініс береді.
Этинилэстрадиол – синтетикалық эстроген.
Дезогестрел – овуляцияны айқын тежейтін әсері, прогестагендік тиімділігі мен эстрогенге қарсы белсенділігі бар синтетикалық прогестаген, эстрогендік әсері жоқ және әлсіз андрогендік/анаболикалық әсер иеленген.
Қолданылуы
- ішуге арналған контрацепцияда
Қолдану тәсілі және дозалары
Таблеткалар қабылдауды етеккір оралымының алғашқы күнінен бастайды, 21 күн бойы тәулігіне 1 таблеткадан (мүмкіндігінше белгілі бір уақытта).
Соңғы таблетка қабылданғаннан кейін 7 күндік үзіліс жасайды, сол уақытта препаратты тоқтату салдарынан етеккір тәрізді қан кету болады. 7 күндік үзілістен кейінгі 8 күні (алғашқы таблетка қабылданғаннан кейін 4 аптадан соң, аптаның дәл сол күні) ішінде 21 таблеткасы бар келесі қаптаманы қабылдау, тіпті егер қан кету тоқтамаса да, жаңғыртылады. Препарат қабылдаудың осы сызбасы контрацептивтік қорғаныс қажет болатын уақытқа дейін сақталуы тиіс. Қабылдау ережелері қадағаланғанда контрацептивтік әсері 7 күндік үзіліс кезінде де сақталады.
Препаратты алғашқы қабылдау
Алғашқы таблетканы қабылдауды етеккір оралымының бірінші күнінен бастаған дұрыс. Бұл жағдайда қосымша контрацепция әдістерін пайдалану қажет болмайды.
Таблеткалар қабылдауды етеккірдің 2-5 күнінен де бастауға болады, бірақ бұл жағдайда алғашқы оралымда таблеткалар қабылдаудың бастапқы 7 күні ішінде қосымша контрацепция әдістерін пайдалану қажет.
Егер етеккір басталғаннан кейін 5 күннен асып кетсе, қабылдауды бастау келесі етеккірге дейін кейінге қалдырылады.
Жүктілікті бірінші триместрде үзуден соң
Түсік тастау немесе жасанды түсіктен кейін Новинет® қабылдауды алғашқы күннен бастаған дұрыс, әрі бұл жағдайда қосымша контрацепция әдістерін пайдалану қажеттілігі жоқ.
Босанудан немесе жүктілікті екінші триместрде үзуден соң
Бала емізбейтін әйелдер таблеткалар қабылдауды босанудан немесе жүктілікті екінші триместрде үзуден соң 21 күн өткеннен кейін бастағаны жөн. Бұл жағдайда басқа контрацепция әдістерін қолдану қажет емес.
Егер препарат қабылдау кешірек басталған болса, алғашқы 7 күн ішінде қосымша контрацепция әдістерін пайдалану қажет.
Егер босанудан соң жыныстық қатынас орын алса, препарат қабылдай бастау алғашқы етеккірге дейін кейінге қалдырылады.
Ішуге арналған басқа контрацептивтен (21 немесе 28 күндік препараттан) Новинетке® көшу
Новинеттің® алғашқы таблеткасын алдыңғы препарат курсын аяқтағаннан кейін келесі күні қабылдау ұсынылады. Үзіліс жасау немесе етеккір басталуын күту талап етілмейді. Контрацепцияның қосымша әдістерін қолданудың қажеті жоқ.
Құрамында тек прогестаген бар («мини-пили») ішуге арналған контрацептивтен Новинет® препаратына көшу:
Новинеттің® алғашқы таблеткасын оралымның бірінші күні қабылдау керек. Контрацепцияның қосымша әдістерін қолдану қажеттілігі жоқ.
Егер «мини-пили» қабылдау кезінде етеккір пайда болмаса, онда Новинет® қабылдауды оралымның кез келген күнінде бастауға болады, бірақ бұл жағдайда алғашқы 7 тәулікте қосымша контрацепция әдістерін қолдану қажет.
Жоғарыда аталған жағдайларда контрацепцияның қосымша әдістері ретінде мынадай гормональді емес әдістер қолдану ұсынылады: спермицидті гелі бар мойындық контрацептивтік қалпақ, мүшеқап пайдалану немесе жыныстық қатынастарды қоя тұру. Күнтізбелік әдісті бұл жағдайларда қолдану ұсынылмайды.
Етеккір оралымының кідіруі
Егер етеккірді кейінге шегеру қажет болса, таблеткалар қабылдауды жаңа қаптамадан, 7 күндік үзіліссіз, әдеттегі сызба бойынша жалғастыру керек. Етеккір кейінге шегерілгенде құйылған немесе дақтанған қан кетулер пайда болады, бірақ бұл препараттың ұрықтануға қарсы әсерін төмендетпейді. Новинетті® ұдайы қабылдауды әдеттегі 7 күндік үзілістен соң қалпына келтіруге болады.
Өткізіп алған таблеткалар
Егер әйел таблетканы мезгілінде қабылдауды ұмытып кетсе, әрі оны өткізіп алғаннан кейінгі уақыт 12 сағаттан аспаса, жай ғана ұмыт қалған таблетканы ішіп, әріқарай әдеттегі уақытта қабылдауды жалғастыру керек. Егер таблеткалар қабылдау арасындағы уақыт 12 сағаттан асып кетсе, бұл таблетканы өткізіп алу болып саналады, осы оралымда контрацепцияның сенімділігіне кепілдік берілмейді және қосымша контрацепция әдістерін қолдану ұсынылады.
Оралымның алғашқы немесе екінші аптасында бір таблетка өткізіп алынса, келесі күні 2 таблетка ішу қажет және артынша оралымның соңына дейін қосымша контрацепция әдістерін пайдаланып, жүйелі қабылдауды жалғастырған жөн.
Оралымның үшінші аптасында таблетка өткізіп алынса, ұмытылған таблетканы ішу, жүйелі қабылдауды жалғастыру және 7 күндік үзіліс жасамау керек. Таблетка қабылдауды өткізіп алған кезде эстрогеннің тым аз дозасына байланысты овуляция және/немесе қан аралас бөліністер қаупі артатынын есте ұстау маңызды, сондықтан да қосымша контрацепция әдістерін қолдану ұсынылады.
Құсу немесе диарея жағдайында ұсынылатын шаралар
Егер препарат қабылдағаннан кейін құсу немесе диарея пайда болса, препарат сіңірілуі төмендеуі мүмкін. Егер бұзылыс белгілері 12 сағат ішінде тоқтаса, тағы бір таблетканы қосымша қабылдау қажет. Сонан соң қалған таблеткаларды әдеттегідей қабылдауды жалғастырған жөн. Егер белгілер 12 сағаттан артық жалғасатын болса, құсу немесе диарея кезінде және кейінгі 7 күнде қосымша контрацепция әдістерін пайдалану қажет.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (>1/10)
- құйылған қан кетулер, жағынды бөліністер
- дене салмағының артуы
Жиі (>1/100 <1/10 дейін)
- бас ауыру, бас айналу, бас сақинасы,
- күйгелектік, депрессия, көңіл-күйдің өзгеруі
- жүрек айну, құсу
- холелитиаз, холестатикалық сарғаю
- етеккір оралымының бұзылуы (етеккіраралық қан кетулер, дисменорея, препарат қабылдаудан кейінгі аменорея), етеккір алдындағы синдром, қынаптық бөліністер сипатының өзгеруі, жатыр фибромиомасының өсуі, эндометриоз ағымының нашарлауы, қынаптық жұқпалардың (мысалы, кандидоз) пайда болуы
- либидо төмендеуі
- сүт бездерінің тұрпайылануы, сүт бездерінің сезімталдануы, үлкеюі және ауыруы, сүт бездерінен бөліністер
- акне, тері бөртпесі, түйінді эритема, хлоазмалар
- жанаспалы линзалар тағу кезінде мөлдір қабықтың жайсыздануы
- организмде сұйықтықтың кідіруі, дене салмағының өзгеруі, көмірсуларға төзімділіктің төмендеуі
Жиі емес (>1/1 000 <1/100 дейін)
- артериялық гипертензия
Сирек (>1/10 000 <1/1 000 дейін)
- отосклероз
- тромбоэмболия, көктамырлық тромбоздар/тромбоэмболиялар, артериялық тромбоздар, аяқтағы терең көктамырлар тромбозы, өкпе артериясының тромбоэмболиясы
- миокард инфарктісі, инсульт
Өте сирек ( <1/1 0000)
- бауыр, шажырқай, бүйрек немесе торқабық тамырларының артериялық немесе көктамырлық тромбозы
Пайда болған кезде препарат қабылдауды тоқтату қажет болатын күрделі жағымсыз құбылыстар:
Препарат қабылдау аясында гипертония дамыған жағдайда препарат қабылдауды шұғыл тоқтату қажет.
Ішуге арналған контрацептивтер пайдалану холестатикалық сарғаю немесе холелитиаз дамуына алып келеді.
Гиперглицеридемиясы немесе отбасылық сыртартқысында ауруы бар әйелдерде ішуге арналған контрацептивтер пайдалану кезінде панкреатиттің даму қаупі жоғары болады.
Бауыр қызметі жедел немесе созылмалы бұзылған жағдайда препарат пайдалануды бауырдың функционалдық сынамаларының нәтижелері қалпына түскенше тоқтату керек.
Егер жүктіліктің ерте мерзімдерінде немесе жыныс гормондарының негізіндегі препараттарды алдыңғы пайдалану кезінде емделуші әйелде холестатикалық сарғаю орын алса, ішуге арналған контрацептивтік препаратты тағайындауға болмайды.
Ішуге арналған контрацептивтердің шеткергі инсулинге төзімділікке және глюкоза көтерімділігіне әсерін тигізуі мүмкін болса да, ішуге арналған контрацепция пайдаланған кезде диабеттен зардап шегетін әйелдерде емдеу сызбасын міндетті түрде өзгертуге көрсетілімдер жоқ. Дегенмен, ішуге арналған контрацептивтер қабылдайтын диабеті бар емделуші әйелдерге дәрігердің тиянақты қадағалауы қажет болады.
Ішуге арналған контрацептивтер қабылдау аясындағы кейбір жағдайларда, әсіресе, сыртартқысында жүктілер хлоазмасы бар әйелдерде хлоазма дамиды. Қауіп тобына жататын әйелдерге ішуге арналған контрацептивтер қабылдау кезінде ультракүлгін сәулелер мен күн әсеріне ұшыраудан сақтану керек.
Өте сирек жағдайларда ішуге арналған контрацептивтер қолдану реактивті жүйелі қызыл жегіге түрткі болуы мүмкін.
Ішуге арналған контрацептивтер пайдалану кезіндегі тағы бір сирек асқыну препаратты тоқтатқаннан кейін қайтымды болатын «Киелі Вит биі» (хорея, жүйке жүйесі жағынан бұзылу) болып табылады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- жүктілік немесе жүктілікке күдіктену, лактация кезеңі
- орташа немесе ауыр дәрежелі гипертония
- гиперлипопротеинемия
- артериялық немесе көктамырлық тромбоэмболиялық аурулардың (мысалы, терең көктамырлар тромбозы, өкпе артериясының эмболиясы, миокард инфарктісі, цереброваскулярлық бұзылулар) болуы немесе сыртартқыда көрсетілуі
- артериялық немесе көктамырлық тромбоэмболияның даму қаупінің болуы (мысалы, белсенділендірілген С протеиніне төзімділік, антитромбин III тапшылығы, С ақуызының тапшылығы, S ақуызының тапшылығы, гипергомоцистеинемия, фосфолипидке қарсы антиденелер)
- диабеттік ангиопатия
- сыртартқыда ошақтық неврологиялық белгілері бар бас сақинасының болуы
- бауырдың ауыр ауруларыі, холестатикалық сарғаю, гепатит, стероидтар қолдану аясындағы, жүктілік кезіндегі сарғаю, Дубин-Джонсон синдромы немесе Ротор синдромы (созылмалы отбасылық гемолитикалық емес сарғаю), гепато-целлюлярлы ісіктер және порфирияның болуы немесе сыртартқыда көрсетілуі
- гепатиттің болуы (зертханалық көрсеткіштер қалпына келгенше және осы көрсеткіштер қалып шегіне оралғаннан кейін 3 ай ішінде)
- гипертриглицеридемиямен байланысты өт-тас ауруының, панкреатиттің болуы (соның ішінде сыртартқыдағы)
- сыртартқыда бауыр ісіктерінің (қатерсіз немесе қатерлі) болуы
- эстрогенге тәуелді ісіктердің болуы немесе оларға күдіктену, эндометрий гиперплазиясы, этиологиясы түсініксіз генитальді қан кетулер
- жүйелі қызыл жегінің болуы (немесе сыртартқыда көрсетілуі)
- қатты қышыну, жүктілер герпесі, отосклероз, алдыңғы жүктілік немесе стероидты препараттар қабылдау кезінде болған отосклероздың өршуі
- препарат компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- тұқым қуалаған фруктоза көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Жыныстық гормондар клиренсінің ұлғаюына алып келетін дәрілік өзара әрекеттесулер құйылған қан кетулерге және препараттың контрацептивтік тиімділігінің төмендеуіне түрткі болады. Мұндай өзара әрекеттесулер гидантоиндар, барбитураттар, примидон, карбамазепин мен рифампицинге қатысты көрсетілген, окскарбацепин, топирамат, фелбамат және гризеофульвин де осыған ұқсас әсер иеленген. Бұл өзара әрекеттесу механизмі осы препараттардың бауыр ферменттерінің белсенділігін индукциялау қабілетіне негізделген. Ферменттер индукциясының ең жоғары дәрежесі, әдетте, емдеу басталғаннан кейін 2-3 аптадан соң ғана байқала бастайды, дегенмен, емдеуді тоқтатқаннан кейін кемінде 4 апта бойы сақталуы мүмкін.
Ампициллин мен тетрациклиндер сияқты антибиотиктерді бір мезгілде қабылдау, осы әрекеттесу механизмі айқын болмаса да, ішуге арналған контрацептивтердің контрацептивтік тиімділігінің төмендеуіне алып келеді.
Жоғарыда аталған топтарға жататын препараттармен қысқа мерзім ішінде ем алып жүрген әйелдер қатарлас препаратты қолдану кезеңінде және осы препаратты тоқтатқаннан кейін 7 күн ішінде таблеткалармен бір мезгілде қосымша контрацепциялық бөгеу әдістерін уақытша пайдалануы тиіс.
Рифампицин алатын әйелдер рифампицин қолданылатын бүкіл кезең бойына және осы препаратты тоқтатқаннан кейін 28 күн ішінде қосымша контрацепциялық бөгеу әдістерін пайдалануы тиіс. Қатарлас препаратты қабылдау кезеңі ішуге арналған контрацептив қаптамасындағы таблеткалар санынан асып кеткен жағдайда келесі қаптамадан ішуге арналған контрацептив таблеткаларын қабылдауды үзіліс жасамай-ақ бірден бастау керек.
Мамандар бауыр ферменттерін белсенділендіретін препараттармен ұзақ уақыт бойы емделген әйелдерге контрацептивтік гормондар дозасын көбейтуге кеңес береді. Егер гормондардың жоғары дозаларын тағайындау ұсынылмаса, немесе егер гормондардың жоғары дозасы жеткіліксіз әлде қауіптілігі бар болса, мысалы, тоқтатудан болатын жүйесіз қан кетулер кезінде контрацепцияның басқа әдісін пайдалануға кеңес беріледі.
Өсімдік тектес дәрілік зат – Шілтерленген шайқурай (Hypericum perforatum, шілтер жапырақты шайқурай) препараттың контрацептивтік тиімділігін төмендетуі мүмкін, осы әсер де Шілтерленген шайқураймен емдеуді тоқтатқаннан кейін кем дегенде 2 апта бойы сақталуы ықтимал.
Ішуге арналған контрацептивтер глюкоза көтерімділігін төмендетуі мүмкін, сондықтан инсулиннің немесе ішу арқылы қолданылатын диабетке қарсы препараттардың дозаларын арттыру қажет болады.
Айрықша нұсқаулар
Төменде аталған жай-күйлердің кез келгені болған кезде, әрбір жағдайда ұрықтануға қарсы ішуге арналған дәрілердің артықшылықтары мен болжамды теріс әсерлері жекеше бағаланады. Бұл мәселе емделуші әйелмен талқылану қажет, ол керекті ақпарат алғаннан кейін ұрықтануға қарсы таблеткаларды қабылдағысы келетіні немесе келмейтіні туралы түпкілікті шешім қабылдайды.
Әйелдің ахуалын мұқият бақылап отыру қажет. Препарат қабылдау аясында атап көрсетілген жай-күйлердің кез келгені пайда болған немесе өршіген, нашарлап кеткен жағдайда препарат қабылдауды тоқтатып, контрацепцияның басқа гормональді емес әдісіне көшу керек:
- қан ұюының бұзылуы
- қан айналымы бұзылуының даму қаупінің жоғарылауымен байланысты барлық аурулар: жасырын немесе анық жүрек жеткіліксіздігі, бүйрек жеткіліксіздігі, сондай-ақ осы аурулардың сыртартқыда болуы
- эпилепсияның болуы, соның ішінде сыртартқыда
- бас сақинасының болуы, соның ішінде сыртартқыда
- сыртартқыдағы холелитиаз
- эстрогенге тәуелді ісіктер, фиброма және эндометриоз сияқты эстрогенге сезімтал гинекологиялық аурулар дамуының қауіп факторларынан біреуінің болуы
- қант диабеті
- ауыр депрессияның болуы, соның ішінде сыртартқыда. Егер депрессия триптофан алмасудың бұзылуымен байланысты болса, түзету мақсатында В6 витаминін қолдануға болады
- орақ тәрізді-жасушалы анемия, өйткені жекелеген жағдайларда (мысалы, жұқпалар, гипоксия) құрамында эстроген бар препараттар осы патология кезінде тромбоэмболия құбылысына түрткі болуы мүмкін
- егер бауырдың функционалдық зертханалық параметрлерінде ауытқулар пайда болса, онда препарат қабылдауды тоқтату қажет.
Тромбоэмболиялық аурулар
Эпидемиологиялық зерттеулер деректерінде ұрықтануға қарсы ішуге арналған гормональді дәрілер қабылдау мен миокард инфарктісі, инсульт, терең көктамырлар тромбозы, өкпе артериясының тромбоэмболиясы сияқты артериялық және көктамырлық тромбоздық және тромбоэмболиялық аурулар қаупінің жоғарылауы арасында байланыс бары дәлелденді. Бұл жағдайлар сирек кездеседі.
Көктамырлық тромбоэмболиялық аурулар қаупінің жоғары екені дәлелденген, бірақ ол жүктілік кезіндегіден едәуір төмен (100 000 жүктілікке 60 жағдайдан). Ұрықтануға қарсы ішуге арналған дәрілер қабылдамайтын жүкті емес сау әйелдерде көктамырлық тромбоэмболиялық аурулардың жаңа жағдайларының күрт пайда болу жиілігі жылына 100 000 әйелге 5 жағдайға жуық құрайды. Екінші буын препараттарын қолданған кезде – жылына 100 мың әйелге 15 жағдай, ал үшінші буын препараттарын қолданған кезде – жылына 100 мың әйелге 25 жағдай. Көктамырлық тромбоэмболиялық аурулардың пайда болу ықтималдығы жас ұлғаюымен және басқа қауіп факторлары (мысалы, семіру) болған кезде арта түседі.
Артериялық және/немесе көктамырлық тромбоэмболиялық аурулардың даму қаупі мына жағдайларда жоғарылайды:
- жас ұлғаюымен
- шылым шеккенде (шылым шегуді үдету және әйелдің 35 жастан асуы жоғары қауіп болып табылады)
- отбасылық сыртартқыда (мысалы, ата-аналарында, ағасында немесе апасында) тромбоэмболиялық аурулардың болуы. Егер тұқым қуалаған бейімділік күдік тудырса, онда препаратты қолданар алдында маманмен кеңесу қажет
- семіздікте (дене салмағы индексі 30 кг/м2-ден жоғары)
- дислипопротеинемияларда
- гипертонияда
- жүрек клапандарының ауруларында
- жүрекшелер фибрилляциясында
- қант диабетінде
- ұзаққа созылатын иммобилизацияда, ауқымды хирургиялық араласуда, аяқтарға жасалатын операцияларда немесе ауқымды жарақаттануда. Мұндай жағдайларда ішуге арналған контрацептивтер қабылдауды (жоспарлы операцияға дейін кем дегенде 4 апта бұрын) тоқтатып, оны толық қалпына келгеннен кейін екі апта өткенше жаңғыртпау ұйғарылады.
Босанудан кейінгі кезеңде тромбоэмболияның даму қаупінің жоғарылауы мүмкін екенін ескеру керек.
Қан айналымының бұзылуы болуы мүмкін, мысалы, қант диабеті, жүйелі қызыл жегі, гемолитикалық-уремиялық синдром, Крон ауруы, спецификалық емес ойық жаралы колит, орақ тәрізді-жасушалы анемия сияқты аурулар көктамырлық тромбоэмболиялық аурулардың түзілу қаупін төндіреді.
Бас сақинасы ұстамаларында препарат қабылдауды тоқтату керек.
Артериялық немесе көктамырлық тромбоэмболиялық аурулардың пайда болу қаупін арттыратын туа біткен немесе жүре пайда болған биохимиялық ақаулар: белсенділендірілген С протеиніне (БСП) төзімділік, гиперхромоцистеинемия, антитромбин-ІІІ тапшылығы, С және S протеиндерінің тапшылығы, фосфолипидке қарсы антиденелердің (кардиолипинге антиденелер, жегілік антикоагулянт) болуы.
Препаратты қабылдаудың артықшылықтары мен қатері арақатынасын бағалағанда осы аядағы ауруларды мақсатты бағытта емдеу тромбоэмболияның түзілу қаупін төмендететінін, сондай-ақ жүктілік кезінде тромбоэмболияның даму қаупі ұрықтануға қарсы таблеткалар қолдану кезіндегіден артық болатынын қаперде ұстау керек.
Тромбоздың дамуын айғақтайтын белгілерге мыналар жатады:
- кеуденің кенеттен сол жақ қолға таралатын ауыруы
- күрт ентігу
- ұзақ уақыт созылатын немесе алғаш пайда болатын кез келген әдеттен тыс қатты бас ауыру, әсіресе, егер келесі белгілерге ұласатын болса: кенеттен ішінара немесе толық көрмей қалу, диплопия, афазия, бас айналу, фокальді эпилепсиямен пайда болатын коллапс, әлсіздік немесе дене жартысының әлсіреуі немесе айқын ұюы, қимыл-қозғалыстың бұзылуы, балтыр бұлшықеттерінің бір жақты қатты ауыруы, жедел іштеспе.
Онкологиялық аурулар
Құрамында эстроген бар гормональді контрацептивтер жыныстық гормонға тәуелді ісіктердің өсуіне ықпал етеді, сондықтан мұндай ісіктер болған кезде ұрықтануға қарсы гормональді дәрілер қолдану қарсы көрсетілімді. Ішуге арналған контрацептивтер қолдану мен эндометрий, жатыр мойыны және сүт бездері обырларының пайда болу жиілігі арасындағы байланысты анықтау үшін бірқатар зерттеулер жүргізілді. Зерттеу нәтижелері бойынша, ұрықтануға қарсы ішуге арналған гормональді дәрілер қабылдау аналық бездер мен эндометрий обырынан айтарлықтай қорғануды қамтамасыз етеді.
Кейбір зерттеулерде ұзақ уақыт ішуге арналған контрацептивтер қабылдаған әйелдерде жатыр мойыны обыры жағдайларының саны жағынан көбеюі хабарланды, бірақ зерттеулер нәтижелері мейлінше қарама-қайшы.
54 фармако-эпидемиологиялық зерттеудің метаталдауы ішуге арналған контрацептивтер қабылдап жүрген әйелдер арасында сүт безі обыры қауіптілігінің салыстырмалы жоғарылауын көрсетті, бірақ мұндай жағдайларда сүт безі обыры, жүйелі медициналық бақылауға орай, ерте анықталды.
Сүт безі обыры 40 жасқа жетпеген әйелдер арасында, олар ішуге арналған контрацептивтер қабылдай ма әлде жоқ па, оған қарамастан, сирек кездеседі. Сүт безі обырының даму қаупі жас ұлғаюымен жоғарылайды. Сүт безі обыры жағдайларының саны ұрықтануға қарсы гормональді дәрілер қабылдайтын әйелдер арасында көп емес, әрі таблеткалар қолдану көптеген қауіп факторларының бірі ғана болуы мүмкін.
Әйелді сүт безі обыры даму қаупінің болуы мүмкін екенінен хабардар ету қажет, әрі таблеткалар қабылдау жөніндегі шешім пайда мен қауіп арақатынасын бағалағаннан кейін қабылдануы тиіс (эндометрий және аналық без обырынан қорғану).
Сирек жағдайларда ішуге арналған контрацептивтерді ұзақ уақыт пайдаланған кезде бауырдың қатерсіз және қатерлі ісіктері табылды. Бұл бауыр көлемі үлкеюінің немесе құрсақішілік қан кетудің белгісін білдіретін іштің ауыруы болған кезде дифференциялық-диагностикалық мәселе ретінде қойылуы мүмкін.
Медициналық тексеру
Ұрықтануға қарсы таблеткалар тағайындауға кірісер алдында дәрігер толық отбасылық және жеке сыртартқы жинап, қарсы көрсетілімдер мен сақтандыруларды нысанаға ала отырып, медициналық тексеру өткізуі тиіс, осы емшараны БІК қабылдаған кезде жылына бір рет қайталау керек. Жүйелі медициналық тексерулердің маңыздылығы сонда, БІК қабылдауға қарсы көрсетілімдері бар аурулар (мысалы, ми қан айналымының өткінші бұзылуы) немесе қауіп факторлары (мысалы, отбасы мүшелерінде көктамырлық немесе артериялық тромбоздардың болуы) БІК қабылдау кезінде алғаш көрініс береді. Зерттеулерді өткізу жиілігі және тізбесі әр әйел үшін жекеше таңдалуы тиіс, бірақ кез келген жағдайда жатыр мойнын цитологиялық зерттеу мен тиісті зертханалық тестілерді қоса, артериялық қысымды өлшеуге, сүт бездерін, құрсақ қуысы және кіші жамбас ағзаларын зерттеуге ерекше зейін қою керек.
Әйелді ішуге арналған контрацептивтердің АИВ (ЖИТС) және басқа да жыныс жолымен берілетін аурулардан (ЖЖБА) қорғамайтыны туралы ақпараттандыру қажет.
Зертханалық зерттеулер көрсеткіштерінің өзгерістері
Ішуге арналған контрацептивтер пайдалану, оларда эстрогенді компонент болуына орай, бірқатар зертханалық зерттеулердің, соның ішінде бауыр, бүйрек, бүйрек үсті бездері, қалқанша без функционалдық тестілерінің, қан ұю және фибринолиз параметрлерінің нәтижелеріне, қан плазмасындағы липопротеиндер мен тасымалдаушы ақуыздардың құрамына ықпал етеді.
Хлоазмалар
Ішуге арналған контрацептивтер қабылдау аясындағы кейбір жағдайларда, әсіресе, жүкті кездерінде хлоазмалар кездескен әйелдерде хлоазмалар дамиды. Қауіп тобындағы әйелдерге таблеткалар қабылдау кезінде ультракүлгін сәулелер мен күннің әсерінен сақтану керек.
Жүктілік және лактация
Жүргізілген фармако-эпидемиологиялық зерттеулерде жүктілікке дейін аналары ұрықтануға қарсы гормональді таблеткалар қабылдаған жаңа туған нәрестелерде туа біткен даму ақаулары жиілігінің жоғарыламағаны, ал егер әйел таблеткаларды жүктіліктің ерте мерзімдерінде қабылдаса, препараттың тератогенді әсерінің анықталмағаны дәлелденді.
Лактация: ұрықтануға қарсы гормональді дәрілер емшек сүті мөлшерінің азаюына және оның құрамының өзгеруіне алып келеді, препарат аздаған дәрежеде ана сүтіне өтеді, сондықтан оны бала емізу кезінде қолдану қарсы көрсетілімді.
Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың автокөлік басқару қабілетіне және жарақаттану қаупі жоғары механизмдермен жұмыс істеуге әсері тұрғысынан зерттеулер жүргізілмеген.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айну, құсу, қынаптан қан аралас бөліністер.
Емі: белгісіне қарай. Егер артық дозалану алғашқы 2-3 сағатта болса, асқазанды шаюға болады. Арнайы у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
21 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.
1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен және қағаз конвертімен бірге картон пәшкеге салынады.
Сақтау шарттары
15оС-ден 30оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші ұйымның атауы және елі
«Гедеон Рихтер» ААҚ
1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
«Гедеон Рихтер» ААҚ, Будапешт, Венгрия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727)-258-26-22, 8-(727)-258-26-23