Метронидазол (250 мг) (Борисовский завод мед. препаратов ОАО) (Metronidazole)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Метронидазол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метронидазол

Дәрілік түрі

250 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат – 250 мг метронидазол;

қосымша заттар – жүгері крахмалы, стеарин қышқылы, повидон микрокристалды целлюлоза.

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр тәрізді, сызығы және ойығы бар, сарғыш-жасылдау реңді ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы басқа да препараттар. Имидазол туындылары. Метронидазол

АТХ коды J01XD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдаудан кейін асқазан-ішек жолынан толық және жақсы сіңеді. Биожетімділігі кем дегенде 80% құрайды. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына қабылдағаннан кейін 1-3 сағат өткенде жетеді және дозаға байланысты 6-дан 40 мкг/мл-ге дейінді құрайды. Метронидазолдың плазмадағы емдік концентрациясы 3-10 мкг/мл, уытты концентрациясы –200 мкг/мл-ден астамды құрайды.

Қанда препараттың 10-20% қан ақуыздарымен байланысқан күйінде болады. Өту қабілеті өте жоғары болады. Өтте, сілекейде, плевралық және перитонеальдық сұйықтықта, қынап сөлінісінде және жұлын сұйықтығында оның деңгейі плазмадағы концентрациясының 43% құрайды. Метронидазол сүйек тініне түседі, бауыр тініне, эритроциттерге, абсцесс қуыстарына өтеді. Плацента арқылы жеңіл өтеді, емшек сүтіне бөлінеді. Метронидазолдың ересектердегі таралу көлемі 0,55 л/кг, жаңа туылғандарда - 0,54-0,81 л/кг құрайды. Метронидазолдың 30-60% гидроксилдену, тотығу және глюкурондану жолымен бауырда биоөзгеріске ұшырайды. Негізгі метаболиті – 2-оксиметронидазол да микробқа және протозойға қарсы белсенділікке ие. Метаболиттер түрінде (енгізілген дозаның 60-80%) бүйректермен, қабылданған дозаның 20% өзгермеген түрде шығарылады. Ішек арқылы метронидазолдың 6-15% шығарылады. Метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңі 6-12 сағ (орта есеппен 8 сағ) құрайды. Метронидазолдың бүйректік клиренсі минутына 0,15 мл/кг құрайды. Гемодиализ жүргізу кезінде метронидазолдың шығарылуы жылдамдайды, жартылай шығару кезеңі 2,6 сағатқа дейін қысқарады.

Бауырдың алкогольдік зақымдануында жартылай шығару кезеңі 10-29 сағатқа дейін (орта есеппен 18 сағ) ұлғаяды, жаңа туған балаларда, 28-30 апталық мерзімінде туылғандарда метронидазолдың жартылай шығару кезеңі 75 сағ, 32-35 апталық мерзімінде – 35 сағ, 36-40 апталық мерзімінде – 25 сағ. Бүйрек қызметінің бұзылуы бар науқастарда қайталап енгізгеннен кейін метронидазолдың жинақталуы байқалуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Нитроимидазол тобындағы микробқа және протозойға қарсы синтетикалық дәрі. Препарат бактерицидті әсер етеді.

Әсер ету механизмі микроорганизмдер жасушаларындағы 5-нитротобын анаэробтық микроорганизмдерінің тасымалдағыш ақуызы – ферредоксинредуктаза әсерімен жоғары реакциялы 5-нитрокситопқа дейін қалпына келтіруіне байланысты, ол микроорганизмдер жасушаларының ДНҚ-мен өзара әрекеттесіп, олардағы нуклеин қышқылдарының синтезін бұза отырып олардың қырылуын туындатады.

Грамтеріс анаэробты бактерияларға қатысты белсенді: Bacteroides spp.: B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus; Fusobacterium spp.: F. nucleatum, F. necrophorum; Veilonella spp., Prevotella spp.: P. bivia, P. buccae, P. disiens; Porphyromonas spp. тобын қоса алғанда; грамоң анаэробты спора түзуші таяқшаларға – Clostridium spp. (C. Difficile қосқанда), Eubacterium spp.; грамоң анаэробты кокктарға: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Қарапайымдыларға Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia қатысты белсенді. Антибиотиктермен үйлесе біріктірілгенде Helicobacter spp. (оның ішінде H. pylori) және Gardnerella vaginalis қатысты белсенді.

Метронидазолға факультативтік анаэробтар, аэробты грамоң және грамтеріс бактериялар, безгек плазмодиясы, патогенді зеңдер мен вирустар төзімді.

Метронидазол ісіктердің иондаушы сәулеленуге сезімталдығын жоғарылатады, алкогольге сенсибилизацияны туындатады (дисульфирамға ұқсас әсер етеді), репаративтік үдерістерді көтермелейді.

Қолданылуы

• ішектік амебиаз (амебалық дизентерия) және ішектен тыс амебиазда (оның ішінде бауырдың амебалы абсцессі)

• лямблиоз, балантидиаз, тері лейшманиозында

• трихомониазда (оның ішінде созылмалы асқынған)

• аэробты-анаэробты аралас ауыр жұқпаларды біріктіріп емдеуде

• бактериялық вагинозда (гарднереллез)

• антибиотиктер қабылдаумен байланысты жалғанжарғақшалы колитте

• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруын емдеу кезінде H. pylori эрадикациясында, созылмалы гастритте (кешенді ем құрамында)

• жиекті ішекке, тік ішек аумағына жасалған араласуларда, аппендэктомияда, гинекологиялық араласуларда операциядан кейінгі жұқпалардың алдын-алуда

• онкологиялық сырқаттарды сәулемен емдеу кезінде радиосенсибилизациялаушы дәрі ретінде

• созылмалы алкоголизмді емдеу кезінде алкогольге жиіркеніш сезімін қалыптастыру үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты, тамақтану кезінде немесе тамақтанып болысымен, судың немесе сүттің аздаған мөлшерімен ішіп, шайнамай ішке қабылдайды. Әйелдерде трихомониаз кезінде (вагинит, уретрит) бір рет 2,0г дозада немесе курстық ем түрінде күніне 3 рет 2 таблеткадан 10 күн бойы тағайындайды. Әйелдерге бір мезгілде құрамында 0,25г метронидазол бар қынаптық түрлерін тағайындау ұсынылады. Қажет болса емдеу курсын қайталайды немесе метронидазолдың дозасын тәулігіне 750-1000 мг дейін арттырады. Науқасқа және оның жұптас серігіне емдеудің баламалы сызбасы метронидазолды бір рет 2000 мг дозада (8 таблетка) қабылдау болып табылады. Еркек адамда трихомониаз кезінде (уретрит) метронидазолды бір рет 2,0г дозада немесе курстық ем ретінде 10 күн бойы 1 таблеткадан (0,25г) күніне 2 рет тағайындайды. 5 жастағы балаларға тәулігіне 250 мг -ден; 5-10 жастағыларға тәулігіне – 250-375 мг; 10 жастан асқандарға тәулігіне – 10 күн бойы 500 мг 2 қабылдауға тағайындайды. Емдеу курстары аралығында трихомонадты бақылау үшін қайта тексеру жүргізе отырып 3-4 апта үзіліс жасау керек. Лямблиозда ересектерге тәулігіне 2 рет 500 мг-ден (2 таблетка) 5-7 күн бойы тағайындайды. Балаларға 6-8 жастағыларға тәулігіне – 375 мг, 8 жастан үлкендерге тәулігіне 2 қабылдауға 500 мг-ден тағайындалады. Емдеу курсы 5-8 күн. Егер емдеу аясында ауру симптомдары 3-4 апта бойы сақталатын болса, лактаздық белсенділікті анықтау үшін нәжісті тексеру керек, өйткені кейбір науқастарда лямблиозды емдегеннен кейін лактаздық жеткіліксіздік бірнеше ай бойы сақталады.

Амебиазды емдеу кезінде ол симптомсыз өткен жағдайда ересектерге тәулігіне 2-3 рет 500 мг-ден (2 таблетка) 5-7 күн бойы, созылмалы амебиазда метронидазолды күніне 3 рет 500 мг -ден (2 таблетка) 5-10 күн бойы қабылдайды. Жедел амебалы дизентерияда метронидазолды күніне 3 рет 750 мг –ден (3 таблетка) аурудың симптомдары жойылғанға дейін қабылдайды. Бауырдың амебалы абсцессінде метронидазолды 1-3 қабылдауға 2500 мг (10 таблетка) тәуліктік дозада 3-5 күн ішінде тетрациклинмен біріктіріп қабылдайды.

Балантидиазда тәулігіне 3 рет 750 мг-ден (3 таблетка) 5-6 күн бойы қабылданады.

Ойық жаралы стоматитте ересектерге тәулігіне 2 рет 500 мг-ден (2 таблетка) 3-5 күн тағайындайды. Балаларда берілген көрсетілім бойынша метронидазолды қолданбайды.

Жалған жарғақшалы колитті емдеу кезінде тәулігіне 3-4 рет 500 мг-ден (2 таблетка) қолданады.

Анаэробты жұқпаларды емдеуде 2-3 қабылдауға 1500-2000 мг (6-8 таблеткадан) тәуліктік дозада қолданады.

Жұқпалардың асқынуының алдын алу үшін тәулігіне 3 қабылдауға 750-1500 мг-ден (3-6 таблетка) операцияға дейін 3-4 күн бұрын тағайындайды. Операциядан кейінгі кезеңде алғашқы күндері метронидазолдың көктамыр ішіне енгізу тәсілін пайдаланады, 2-ші күннен бастап 7 күн бойы 3 қабылдауға тәулігіне 750 мг ішуге тағайындайды.

Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында H. pylori эрадикациялау емі үшін 7 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг дозада емнің бірінші желісінің құрамында амоксициллинммен/кларитромицинмен және омепразолмен біріктіріп немесе тәулігіне 3 рет 500 мг дозада емнің екінші желісінің құрамында тетрациклинмен, висмут субцитратымен және омепразолмен біріктіріп тағайындайды.

Созылмалы алкоголизмді емдеген кезде 10 күн бойы тәулігіне 500 мг-ден қолданады, одан кейін емдеуді 6 айға дейін жалғастырады.

Бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерге креатинин клиренсі 10 мл/мин аз болған кезде метронидазолдың ішке қабылдауға арналған тәуліктік дозасын 2 есе азайтады.

Жағымсыз әсерлері

- анорексия, жүрек айну, құсу, диарея, ішек шаншуы, іш қату, ауыздың «темір» татуы, ауыздың кеберсуі, глоссит, стоматит, панкреатит

- бас айналу, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, атаксия, сананың шатасуы, тітіркенушілік, жоғарғы қозғыштық, депрессия, ұйқысыздық, бас ауруы, құрысулар, елестеулер, шеткергі нейропатия, құлақтағы шуыл, естімей қалу

- дизурия, цистит, полиурия, несепті ұстай алмау, несептің қызыл-қоңыр түске боялуы, кандидоз

- терінің аллергиялық реакциялары (тері бөртпесі, есекжем, гиперемия түрінде), мұрынның бітелуі, қызба, артралгия, көзден жас ағу

- нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,

- ЭКГ-да T тісшесінің тегістелуі

- кандидозды асқынжұқпаның дамуы

- анафилактикалық шок

- бауырдың қызметтік сынамаларының қайтымды ауытқулары, холестатикалық гепатит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- имидазолдарға жоғары сезімталдық

- қан түзілуінің бұзылуы

- ОЖЖ органикалық зақымдануы (оның ішінде эпилепсия)

- бауыр қызметінің бұзылуы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балаларға

- амоксициллинмен үйлестіріп 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға

- дисульфираммен, алкогольмен біріктіріп қолдану.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір мезгілде қолданған кезде тікелей антикоагулянттардың әсерін күшейтеді.

Сульфаниламидтер метронидазолдың микробтарға қарсы белсенділігін күшейтеді.

Циметидин метронидазолдың метаболизмін баяулатады және оның организмдегі деңгейін жоғарылатады, бұл жағымсыз әсерлерінің даму ықтималдығының артуына алып келеді.

Фенитоин мен фенобарбитал метронидазолдың метаболизмін жылдамдатады. Оның организмдегі деңгейін төмендетеді және микробқа қарсы әсерін әлсіретеді.

Литий препараттарымен және векурониймен бір мезгілде қоданған кезде қанда литий мен векуроний концентрациясының жоғарылауы және уыттану симптомдарының дамуы мүмкін.

Этанол метаболизмінің өнімдеріне организмді сенсибилизациялай отырып, дисульфирамға ұқсас әсерге ие болады. Метронидазолмен емдеу кезінде құрамында алкоголь бар ішімдіктерді қабылдауға болмайды. Дисульфирамды қабылдаған кезде метрониазолды дисульфираммен емдеу аяқталған соң 2 апта бойы қолдануға болмайды

Айрықша нұсқаулар

Сыртартқысында бас-сүйек ми зақымдануы, жүйке жүйесінің ауруы бар адамдарға, сондай-ақ бауырының қызметі бұзылған емделушілерге тағайындағанда сақ болу қажет. Метронидазолды қолдану кезеңінде дисульфирамға ұқсас реакциялардың (іштегі спастикалық ауырудың, жүрек айнуының, құсудың, бас ауыруының, кенеттен бетті қан кернеуінің) даму ықтималдығына байланысты алкогольді және құрамында спирт бар дәрілік заттарды қолдануға жол берілмейді.

Ұзақ уақыт қолданған кезде шеткергі қан көрінісін (лейкоциттер деңгейін) мезгіл-мезгіл бақылау қажет. Метронидазолмен емдеу кезінде лейкопенияның, атаксияның және неврологиялық статустағы кез-келген бұзылудың пайда болуы препаратты шұғыл тоқтатуға көрсетілім болып табылады.

Жыныстық жолмен берілетін жұқпаларда қолданылуы. Емдеудің барлық кезеңінде жыныстық қатынастан бас тарта тұру қажет. Жыныстық жұптастың екеуін де міндетті түрде бір мезгілде емдеу керек. Етеккір уақытында емдеуді тоқтатпайды. Емдеу аяқталғаннан кейін 2-3 етеккір оралымы ішінде қайта зертханалық тексерулер жүргізу керек.

Зертханалық көрсеткіштерге әсер етуі. Метронидазол трепонемалардың қозғалыссыз қалуын туындатады және TPI-тестісінің (Нельсон тестісі) жалған оң нәтижелеріне алып келуі мүмкін. Метронидазолмен емдеу аясында бауыр трансаминазаларын, ЛДГ белсенділігін, қан плазмасындағы триглицеридтер мен глюкоза деңгейін анықтағанда жалған нәтижелер алынуы ықтимал.

Дәрілік заттың көлік құралын жүргізу мен қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Метронидазолды қабылдау кезінде бас айналуы мүмкін болғандықтан емдеу кезінде автокөлікті басқарудан және кез-келген қауіпті қызмет түрімен айналысудан бас тарта тұру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, ауыр жағдайларда атаксия – шеткергі нейропатия және эпилепсиялық ұстамалар.

Емі: препаратты тоқтату, асқазанды шаю, симптоматикалық емдеу (антигистаминді дәрілер, В тобы витаминдері). Ауыр жағдайларда гемодиализ жүргізілуі мүмкін. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемелекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Пішінді ұяшықты қаптаманың пәшкеге салынбай қапталуына жол беріледі. Қолданылуы жөніндегі нұсқаулық саны қаптама санына сәйкес болуы керек.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 °С –ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы. Минск облысы, Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64/27, тел/факс 8-(10375177) 744280

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы.

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, электронды поштасы market@borimed.com