Метипред (4 мг) (Methylprednisolone)

Метипред

Метилпреднизолон

Дәрілік түрі, дозасы

4 мг және 16 мг таблеткалар

Жүйелі әсер ететін гормональді препараттар, жыныс гормондарын және инсулиндерді қоспағанда. Жүйелі пайдалануға арналған кортикостероидтар. Жүйелі пайдалануға арналған кортикостероидтар, қарапайымдар. Глюкокортикоидтар. Метилпреднизолон.

АТХ коды Н02АВ04

Глюкокортикоидтармен жүйелі немесе жергілікті емдеуді талап ететін жағдайлар, әсіресе аутоиммунды аурулар:

• қабыну және жүйелі ревматизм аурулары (мысалы, ревматоидты артрит, ювенильді ревматоидты артрит, шорбуынданатын спондилоартрит);

• коллагеноздар (мысалы, жүйелі қызыл жегі, жүйелі дерматомиозит);

• аллергиялық жағдайлар (мысалы, аса жоғары сезімталдық реакциялары, сарысу құю ауруы, жанаспалы дерматит, анафилаксиялық шок);

• өкпе аурулары (мысалы, өкпе саркоидозы, бронх демікпесі);

• бассүйекішілік қысымды төмендету үшін (мысалы, жаңа түзілімдердің фонында мидың ісінуі);

• трансплантаттың қабылданбай ажырау реакциялары;

• кейбір дерматологиялық аурулар (мысалы, кәдімгі сулы бөртпе);

• гематологиялық аурулар (мысалы, идиопатиялық тромбоцитопениялық пурпура, аутоиммунды гемолиздік анемия);

• цитостатикалық еммен астасқан ісік аурулары (мысалы, лейкемия, қатерлі лимфома);

• бауыр аурулары (мысалы, аутоиммунды гепатит);

• неврологиялық аурулар (мысалы, жайылған склероз, миастения);

• көз аурулары (мысалы, увеит, көз жүйкесінің невриті);

• бүйрек аурулары (мысалы, гломерулонефрит);

• асқазан-ішек аурулары (мысалы, спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы).

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- жүйелі зеңдік инфекциялар

Иммунодепрессивті әсер ететін дозаларда ГКС ем қабылдап жүрген пациенттерге тірі немесе тірі аттенуирленген вакциналарды енгізу ұсынылмайды.

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Метипред препаратын қолданар алдында емдеуші дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесіңіз.

«Тоқтату синдромының» даму қаупіне байланысты Метипред препаратын қолдануды күрт тоқтатуға болмайды, препаратты тоқтату біртіндеп, белгілі бір уақыт аралығында жүргізілуі керек.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Метилпреднизолон P450 (CYP) цитохромының субстраты болып табылады және негізінен CYP3A4 изоферментімен метаболизденеді. CYP3A4 ересектердің бауырында ең көп таралған CYP тектес басым изоферменті болып табылады. Ол эндогендік және синтетикалық кортикостероидтар үшін I метаболизмдік фазаның маңызды кезеңі болып табылатын стероидтардың 6β-гидроксилденуін катализдейді. Көптеген басқа қосылыстар сонымен қатар CYP3A4 изоферментінің субстраттары болып табылады, олардың кейбіреулері (басқа дәрілермен бірге) глюкокортикоидтардың метаболизмін индукция (белсенділену) немесе CYP3A4 изоферментінің тежелуі есебінен өзгертетіні көрсетілген.

CYP3A4 изоферментінің тежегіштері

CYP3A4 изоферментінің белсенділігін бәсеңдететін дәрілік заттар, әдетте, бауыр клиренсін төмендетеді және метилпреднизолон сияқты CYP3A4 изоферментінің субстраттары болып табылатын дәрілік препараттардың қан плазмасындағы концентрациясын арттырады. CYP3A4 изоферментінің тежегіші болған жағдайда стероидты уыттылық құбылыстарын болдырмау үшін метилпреднизолон дозасын титрлеу керек.

Кобицистат сияқты CYP3A тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау жүйелі кортикостероидтардың жағымсыз әсерлерінің қаупін арттырады деп күтілуде. Егер пайдасы жүйелі кортикостероидтардың жағымсыз әсерлерінің қаупінен аспаса, осы біріктірілімді пайдаланудан аулақ болу керек, бұл жағдайда пациенттер жүйелі кортикостероидтардың жағымсыз әсерлерінің болуын бақылауы тиіс.

Эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, кетоконазол, итраконазол, изониазид, дилтиазем,мибефрадил, апрепитант, фозапрепитант, АИТВ протеаза тежегіштері (индинавир, ритонавир), циклоспорин және этинилэстрадиол/норэтистерон CYP3A4 изоферментінің тежегіштері болып табылады. Грейпфрут шырыны да CYP3A4 изоферментінің тежегіші болып табылады.

CYP3A4 изоферментінің индукторлары

CYP3A4 изоферментінің белсенділігін индукциялайтын дәрілік заттар әдетте бауыр клиренсін арттырады және CYP3A4 субстраты болып табылатын препараттардың қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді. Бірге қолданған кезде қажетті әсер алу үшін метилпреднизолон дозасын арттыру қажет болуы мүмкін.

Бұл топқа рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон және фенотоин сияқты препараттар кіреді.

CYP3A4 изоферментінің субстраттары

CYP3A4 изоферментінің басқа субстратының қатысуымен метилпреднизолонның бауыр клиренсі өзгеруі мүмкін, бұл метилпреднизолон дозасын тиісті түзетуді талап етуі мүмкін. Препараттарды монотерапия түрінде қолданғанда пайда болатын жағымсыз әсерлер препараттарды бір мезгілде қолданғанда жиі пайда болуы мүмкін.

Глюкокортикоидтар, оның ішінде Метипред олар бірге қолданған кезде плазмадағы такролимус концентрациясын арттыруы мүмкін, кортикостероидтарды тоқтатқан кезде плазмадағы такролимус концентрациясы жоғарылайды.

Метипредті және циклоспоринді бір мезгілде қолданған кезде құрысулардың пайда болу жағдайлары байқалды. Осы препараттарды бір мезгілде енгізу метаболизмнің өзара тежелуін тудыратындықтан, құрысулар және басқа да жағымсыз әсерлер осы препараттардың әрқайсысын монотерапия ретінде қолданумен байланысты болып, оларды бірге қолданғанда жиі туындауы мүмкін.

Метипред аддитивті иммуносупрессивті әсерге ие, бұл емдік әсерлерді немесе АИТВ протеазаларымен бірге қабылдаған кезде әртүрлі жағымсыз реакциялардың даму қаупін арттыруы мүмкін.

Метилпреднизолон ацетилдену жылдамдығына және изониазидтің клиренсіне әсер етуі мүмкін

CYP3A4 изоферментімен байланыссыз әсерлер

Метилпреднозолонды қолданумен байланысты басқа дәрілік өзара әрекеттесулер мен әсерлер төмендегі кестеде сипатталған.

Кестеде метилпреднизолонды қолданумен байланысты дәрілік заттардың анағұрлым кең таралған және/немесе клиникалық маңызы бар өзара әрекеттесулердің және әсерлердің тізбесі мен сипаттамасы келтірілген.

1-кесте. Метилпреднизолонды басқа дәрілік заттармен немесе заттармен бірге қолданған кездегі маңызды өзара әрекеттесулер / әсерлер

Арнайы ескертулер

Иммуносупрессивті әсерлер / инфекцияларға жоғары сезімталдық

Глюкокортикостероидтар инфекцияларға сезімталдықты жоғарылатуы, инфекцияның кейбір белгілерін бүркемелеуі мүмкін. Сонымен қатар, оларды қабылдау кезінде жаңа инфекциялар туындауы мүмкін. Кортикостероидтарды қолдану инфекцияға төзімділіктің төмендеуімен және оны оқшаулау мүмкінсіздігімен бірге жүруі мүмкін. Организмнің кез-келген аймағындағы бактериялар, вирустар, зеңдер, қарапайымдылар немесе гельминттер тудыратын инфекциялар тек кортикостероидтарды немесе олардың жасушалық немесе гуморальды иммунитетке, сондай-ақ нейтрофилдердің функциясына әсер ететін басқа иммунодепрессивті препараттармен біріктірілімін қолданумен байланысты болуы мүмкін. Бұл инфекциялар орташа, ауыр және кейбір жағдайларда өлімге әкеп соғуы мүмкін. Кортикостероидтардың дозасы ұлғайған сайын инфекция жұқтыру жағдайларының анағұрлым көп саны тіркеледі.

Иммунодепрессисті препараттарды қабылдаған пациенттер дені сау адамдарға қарағанда инфекцияларға көбірек бейім. Мысалы, желшешек пен қызылша иммунизациядан өтпеген балаларда немесе кортикостероидтармен емделген ересектерде анағұрлым ауыр болуы немесе тіпті өлімге әкелуі мүмкін.

Қатар жүретін аурулардың өршуі немесе стронгилоидоз сияқты қоздырғыштардан туындаған жасырын өтетін аурулар белсендірілуі мүмкін. Кортикостероидтардан туындаған иммунитеттің төмендеуі аурудың таралуына (стронгилоидоз) және паразит дернәсілдерінің көшуіне әкелуі мүмкін. Сондай-ақ, ішектің және тоқ ішектің ауыр қабынуы (энтероколит) және өлімге әкелетін сепсистік жағдай ауруды нашарлауы мүмкін.

Сепсистік шоктың дамуындағы кортикостероидтардың рөлі толық анықталмаған. Ерте жүргізілген зерттеулерде пайдалы да, зиянды әсерлер туралы да хабарламалар алынды. Сосңғы кездері қосымша кортикостероидтарды қолдану бүйрекүсті безінің жеткіліксіздігі байқалған, анықталған сепсистік шокқа шалдыққан пациенттер үшін пайдалы деген болжам айтылған болатын. Алайда, оларды сепсистік шок кезінде күнделікті қолдану ұсынылмайды. Жоғары дозаларды қолдану арқылы кортикостероидтардың қысқа курстарына жүйелі шолу олардың қолданылуын растамады. Дегенмен, мета-талдаулар және әдеби деректерге бір шолу кортикостероидтардың төмен дозаларының ұзақ курстары (5-11 күн), әсіресе вазопрессорға тәуелді сепсистік шок бар пациенттерде өлім-жітімді төмендетуі мүмкін екенін көрсетеді.

Иммунодепрессивті әсер ететін дозаларда ГКС емін алатын пациенттерге тірі немесе тірі аттенуирленген вакциналарды енгізу ұсынылмайды. Тірі емес немесе белсенділігі жойылған биогенетикалық вакциналарды енгізуге болады, алайда иммунодепрессивті әсер ететін дозаларда ГКС емін алатын пациенттерге мұндай вакциналарды енгізуге емдік реакция төмендеуі немесе тіпті болмауы мүмкін.

Белсенді туберкулез кезінде кортикостероидтарды пайдалану бір мезгілде туберкулезге қарсы тиісті ем жүргізілетін фульминантты немесе диссеминацияланған туберкулез жағдайларымен шектелуі тиіс.

Егер кортикостероидтар латентті туберкулезге шалдыққан немесе туберкулинге реактивтілігі бар пациенттерге көрсетілсе, мұқият бақылау қажет, себебі ауру қайта басталуы мүмкін. Кортикостероидтармен ұзақ емдеу кезінде бұл пациенттер химиопрофилактика алуы тиіс.

Кортикостероидтармен ем қабылдайтын пациенттерде Капоши саркомасының дамуы туралы хабарламалар алынды. Кортикостероидтарды қолдануды тоқтату клиникалық ремиссияға әкелуі мүмкін.

Қан айналым мен лимфа жүйесінің бұзылыстары

Ацетилсалицил қышқылы мен қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді кортикостероидтармен бірге сақтықпен қолдану керек.

Иммундық жүйеге әсері

Аллергиялық реакциялар дамуы мүмкін.

Кортикостероидтармен парентеральді ем алатын пациенттерде тері реакциялары және анафилаксиялық/анафилактоидты реакциялар туындауының сирек жағдайлары салдарынан препаратты енгізер алдында, әсіресе пациентте анамнезінде қандай да бір дәрілік препаратқа аллергия бар болса, тиісті профилактика шараларын қабылдау қажет.

Эндокриндік жүйеге әсері

Әдеттен тыс күйзеліске ұшыраған кортикостероидтарды қабылдайтын пациенттерде стресс жағдайына дейін, кезінде және одан кейін тез әсер ететін кортикостероидтардың жоғары дозасы талап етілуі мүмкін.

Ұзақ уақыт бойы қолданылатын ГКС фармакологиялық дозалары гипоталамус-гипофизарлы-бүйрекүсті (ГГБ) жүйесінің бәсеңдеуіне әкелуі мүмкін (бүйрек үсті безінің салдарлы жеткіліксіздігі). Бүйрек үсті безі жеткіліксіздігінің дәрежесі мен ұзақтығы пациенттер арасында ауытқиды және ГКС емінің дозасына, жиілігіне, енгізу уақытына және ұзақтығына байланысты болады. Бұл әсерді «күнара» жүргізілетін ем арқылы азайтуға болады.

Сонымен қатар, өлімге әкелетін бүйрекүсті безінің жедел жеткіліксіздігі ГКС қолдануды кенеттен тоқтатқан кезде пайда болуы мүмкін.

Бүйрекүсті безі қыртысының дәрілік қайталама жеткіліксіздігінің ықтималдығын дозаны біртіндеп төмендету арқылы азайтуға болады. Осы типтегі салыстырмалы жеткіліксіздік емді тоқтатқаннан кейін бірнеше айға созылуы мүмкін; демек, осы кезең барысында стресс туындаған кезде гормональді емді қайта бастау керек.

Бүйрекүсті безінің жеткіліксіздігі дамыған кезде тұздардың және/немесе минералдардың алмасуын бақылайтын гормондардың өндірісі бұзылуы мүмкін.

Қатты күйзеліс кезінде дәрігер стресс жағдайына дейін, кезінде және одан кейін кортикостероидтарды қабылдаған пациенттерге тез әсер ететін кортикостероидтардың дозасын арттыруы мүмкін.

Бүйрекүсті безі қыртысының жеткіліксіздігімен байланысты емес стероидты тоқтату синдромы ГКС қабылдауды күрт тоқтатқаннан кейін де пайда болуы мүмкін. Бұл синдромға анорексия, жүрек айнуы, құсу, сылбырлық, бас ауыруы, қызба, буындардың ауыруы, десквамация, миалгия, салмақ жоғалту және/немесе гипотензия сияқты симптомдар кіреді. Бұл әсерлер кортикостероидтардың төмен деңгейіне емес, ГКС концентрациясының күрт өзгеруіне байланысты деп саналады.

ГКС Кушинг синдромын туындатуы немесе өршітуі мүмкін болғандықтан, оларды осы синдромы бар пациенттерде қолданудан аулақ болу керек.

Кортикостероидтардың әсері гипотиреозы бар науқастарда күшейеді.

Метаболизм және тамақтану

Кортикостероидтар, оның ішінде метилпреднизолон қандағы глюкоза деңгейін жоғарылатуы, бұрыннан бар қант диабетінің ағымын күшейтуі және кортикостероидтармен ұзақ ем алатын пациенттерде қант диабетінің дамуына бейімдеуі мүмкін. Бұл пациенттер емдеуді мұқият медициналық бақылауда және мүмкіндігінше қысқа уақыт ішінде қабылдауы керек.

Психиатриялық әсерлер

Кортикостероидтармен емдеу кезінде эйфориядан, ұйқысыздықтан, көңіл-күйдің өзгеруінен, тұлғалық өзгерістерден және ауыр депрессиядан бастап психоздық көріністерге дейін психикалық бұзылулар пайда болуы мүмкін. Қазіргі эмоционалды тұрақсыздық немесе психоздық үрдістер кортикостероидтармен де ушығуы мүмкін.

Жүйелік стероидтерді қолдану кезінде ықтимал елеулі жағымсыз психикалық реакциялар туындауы мүмкін. Симптомдар әдетте емдеу басталғаннан кейін бірнеше күн немесе апта ішінде пайда болады. Реакциялардың көпшілігі дозаны төмендеткеннен немесе препаратты тоқтатқаннан кейін өтеді, бірақ спецификалық емдеу қажет болуы мүмкін. Жиілігі белгісіз кортикостероидтарды тоқтатқаннан кейін психологиялық әсерлер туралы хабарланды. Пациенттерге/күтім жасаушыларға, егер пациентте психологиялық симптомдар дамып жатса, әсіресе депрессиялық көңіл-күйдің немесе суицидтік ойлардың болуына күдік туындаса, медициналық көмекке жүгінуге кеңес беру керек. Пациенттерге/күтім жасаушыларға жүйелік стероидтердің дозасын төмендету/тоқтату кезінде немесе одан кейін бірден туындауы мүмкін психикалық бұзылулар туралы ескертілуі тиіс.

Егер пациентте немесе оның жақын туысында ауыр психикалық бұзылыс (мысалы, депрессия, биполярлы бұзылыс немесе бұрыннан кортикостероидты психоз) болса, жүйелі кортикостероидтарды пайдалану және пациенттің жай-күйін бақылау кезінде ерекше сақ болу керек.

Кортикостероидтарды эпилепсиялық бұзылулары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Кортикостероидтарды миастения Гравис бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек (миопатия жөніндегі ақпаратты төмендегі «Тірек-қимыл жүйесіне әсері» бөлімінен қараңыз).

Кортикостероидтардың үлкен дозаларын (эпидуральді липоматоз) ұзақ уақыт қабылдағаннан кейін омыртқа арнасында майдың жинақталуы туралы мәліметтер бар.

Көру қабілетіне әсері

Мөлдір қабық тұтастығының бұзылу қаупіне байланысты кортикостероидтарды көздің қарапайым герпес инфекциясы кезінде қолданған кезде абай болу керек. Егер пациентте глаукома болса (оның ішінде отбасы мүшелері болса), пациентті мұқият бақылау да маңызды.

Кортикостероидтарды жүйелі немесе жергілікті қолданғанда көрудің бұзылуы орын алуы мүмкін. Егер пациент көрудің бұлыңғырлануы немесе көрудің өзге де бұзылулары сияқты симптомдарды сезінсе, жүйелі және жергілікті кортикостероидтарды қолданғаннан кейін тіркелетін катаракта, глаукома немесе орталық серозды хориоретинопатия (ОСХР) сияқты сирек аурулар болуы мүмкін себептерді бағалау үшін оны офтальмологқа жіберу керек.

Кортикостероидтарды ұзақ уақыт қолдану артқы субкапсулярлық катарактаға және нуклеарлы катарактаға (әсіресе балаларда), экзофтальмға немесе көзішілік қысымның жоғарылауына әкелуі мүмкін, бұл көру жүйкелеріне зақым келтіретін глаукомаға әкеп соғуы мүмкін. Глюкокортикоидтар көздің салдарлы зеңдік немесе вирустық инфекцияларының пайда болуына ықпал етуі мүмкін.

Кортикостероидтармен жүргізілетін ем орталық серозды хориоретинопатиямен байланысты болды, бұл торқабықтың ажырауына әкелуі мүмкін.

Жүрекке әсері

Дислипидемия және артериялық гипертензия сияқты глюкокортикоидтардың жүрек-қантамыр жүйесіне жағымсыз әсерлері жоғары дозалармен ұзаққа созылған емдеу жағдайында басқа да жүрек-қантамыр қауіп факторлары бар емделіп жатқан пациенттердің қосымша жүрек-қантамыр әсеріне бейімділігін арттыруы мүмкін. Осылайша, кортикостероидтарды осы пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Қауіп дәрежесіндегі өзгерістерге назар аудару керек және қажет болған жағдайда, қосымша кардиомониторинг жүргізу керек. Төмен доза және күнара қолдану асқынулардың жиілігін төмендетуі мүмкін.

Іркілісті жүрек жеткіліксіздігінде және жақында болған миокард инфарктісінен кейін (миокардтың жыртылу қаупі) жүйелік кортикостероидтар өте қажет болған жағдайда ғана қолданылады. Пациенттер мұқият бақылауда болуы керек.

Стероидтерді артериялық гипертензиясы бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені жоғары артериялық гипертензияның даму қаупі одан әрі артады. Дигоксин сияқты кардиоактивті препараттарды қабылдайтын пациенттерді емдеу кезінде сақ болу керек, өйткені кортикостероидтарды қолдану кезінде электролиттік теңгерімнің бұзылуы және гипокалиемия болуы мүмкін.

Кортикостероидтарды қолдану кезінде веноздық тромбоэмболияны қоса алғанда, тромбоз жағдайлары туралы хабарланды. Сондықтан кортикостероидтарды тромбоэмболиялық асқынуларға шалдыққан немесе бейімділігі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Асқазан-ішек әсерлері

Емдеу кезінде пайда болатын асқазан жаралары кортикостероидтар екендігі туралы бірыңғай пікір жоқ. Алайда, глюкокортикостероидтармен емдеу пептидтік ойық жараның симптомдарын бүркемелеуі мүмкін, соның салдарынан тесілу немесе қан кету елеулі ауырсынусыз дамуы мүмкін. Глюкокортикостероидтармен емдеу перитониттің немесе асқазан-ішек жолдарының тесілуі, ішектің бітелуі немесе ұйқы безінің қабынуы сияқты басқа да асқазан-ішек ауруларының белгілері мен симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП) біріктірілім кезінде, асқазан-ішек ойық жарасының даму қаупі артады.

Кортикостероидтарды спецификалық емес ойық жаралы колит, плевра эффузиясы, жақында болған ішек анастомозы, белсенді немесе жасырын ойық жаралы ауруы бар пациенттерде тесілу, абсцесс немесе басқа да іріңді инфекциялар қаупі бар пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.

Кортикостероидтардың жоғары дозалары ұйқы безінің жедел қабынуын тудыруы мүмкін.

Гепатобилиарлық жүйеге әсері

Кортикостероидтардың жоғары дозалары бауыр мен өт жолдарының ауруларын тудыруы мүмкін, олар әдетте қайтымды (емдеуді тоқтатқаннан кейін) болады. Сондықтан тиісті мониторинг жүргізу қажет.

Қаңқа-бұлшықет жүйесіне әсері

Кортикостероидтардың жоғары дозаларын пайдалану кезінде жедел миопатия жағдайлары, әдетте, жүйке-бұлшықет берілісі бұзылған пациенттерде (мысалы, миастения гравис) немесе жүйке-бұлшықет блокаторлары (мысалы, панкурония) сияқты антихолонэргиялық препараттармен бір мезгілде ем алатын пациенттерде хабарланды. Жедел миопатия жайылған сипатқа ие, көз бұлшықеттері мен тыныс алу бұлшықеттеріне әсер етіп, тетрапарезге әкеп соғуы мүмкін. Креатинкиназа деңгейлері жоғарылауы мүмкін. Кортикостероидтармен емдеуді тоқтатқаннан кейін клиникалық жақсарудың пайда болуы немесе қалпына келтіру бірнеше аптадан бірнеше жылға дейін созылуы мүмкін.

Остеопороз глюкокортикоидтардың жоғары дозаларын ұзақ уақыт қолданумен байланысты жиі, бірақ сирек танылатын жағымсыз әсері болып табылады.

Бүйрек және несеп шығару жүйесіне әсері

Кортикостероидтарды бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Жүйелі склеродермиясы бар пациенттерде метилпреднизолонды қабылдаған кезде артериялық гипертензиясы және диурезі төмендеген склеродермиялық бүйрек кризінің (өліммен аяқталуы мүмкін) даму жағдайлары жиілігінің артуын қадағалау салдарынан сақ болу қажет. Артериялық қысымды және бүйрек функциясын (қан плазмасындағы креатинин концентрациясын) белгіленген тәртіппен бақылау керек. Бүйрек кризіне күмән туындаған кезде артериялық қысымды аса мұқият бақылау қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде кортикостероидтарды сақтықпен қолдану қажет.

Зерттеулер

Гидрокортизонның немесе кортизонның орташа және жоғары дозалары артериялық қысымның жоғарылауына, тұз бен судың іркілуіне, сондай-ақ калий экскрециясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Жоғары дозаларда пайдаланылатын жағдайларды қоспағанда, синтетикалық туындыларды пайдаланған кезде бұл әсерлердің ықтималдығы аз. Тұзды диеталық шектеу және калийді қосымша қабылдау қажет болуы мүмкін. Барлық кортикостероидтар кальций экскрециясын жоғарылатады.

Емшаралармен байланысты жарақаттар, уланулар және асқынулар

Метилпреднизолон бас жарақаттарын стандартты емдеу үшін көрсетілімі жоқ және қолданылмауы тиіс. Көп орталықты зерттеу нәтижелері плацебо алған пациенттермен салыстырғанда метилпреднизолон алған пациенттерде жарақаттан кейін 2 апта және 6 ай ішінде жоғары өлім-жітімді көрсетті. Метилпреднизолонмен емдеумен себептік байланысы анықталмаған.

Басқа ескертулер

Глюкокортикостероидтармен емдеудің асқынулары дозаға және емдеу ұзақтығына байланысты. Пайда мен қауіпті әр пациент үшін жеке бағалау керек. Бұл дозаны, емдеу ұзақтығын және емдеу сипатын таңдау үшін қажет.

Метилпреднизолон мен фторхинолондарды бір мезгілде қабылдау, әсіресе егде жастағы пациенттерде сіңірдің үзілу қаупін арттырады.

Глюкокортикоидтармен емдеу кезіндегі асқынулар емнің дозасы мен ұзақтығына, қабылдау жиілігі мен ұзақтығына (күн сайын немесе күнара) байланысты болғандықтан, шешім әрбір жекелеген жағдайда пайда мен қауіпті ескере отырып қабылдануы тиіс.

Жағдайды бақылау үшін кортикостероидтардың ең аз мүмкін дозасын пайдалану керек, ал дозаны төмендету мүмкін болса, төмендеу біртіндеп болуы керек.

Жүйелі кортикостероидтарды қолданғаннан кейін өлім ықтималдығы бар феохромоцитомалық криз жағдайлары туралы хабарланды. Кортикостероидтарды болжамды немесе анықталған феохромоцитомасы бар пациенттерде пайда мен қауіп арақатынасын тиісінше бағалағаннан кейін ғана қолданған жөн.

Егде жастағы адамдарда қолданылуы: егде жастағы адамдарда остеопороз, қан қысымының жоғарылауы, қандағы калийдің төмендеуі, қант диабеті, пептидтік ойық жара, инфекциялар мен тері көріністеулеріне бейімділік (терінің жұқаруы) сияқты ауыр жағымсыз реакциялар жиі кездеседі. Метилпреднизолон мен фторхинолондарды бір мезгілде қабылдау, әсіресе егде жастағы адамдарда, пациенттерде сіңірлердің үзілу қаупін арттырады.

Қанның ұюы бұзылған пациенттер дәрігердің қатаң бақылауында болуы тиіс. Қанның ұюын төмендететін препараттармен бір мезгілде қолданған кезде асқазан-ішек жолдарының ойық жаралары мен олардан қан кету қаупі артады. Глюкокортикоидтар қанның коагуляциясын төмендететін дәрілердің әсерін төмендетуі мүмкін.

Бала жасындағы пациенттер

Балалар мен жасөспірімдерді кортикостероидтармен ұзақ емдеген кезде олардың өсуі мен дамуына мұқият бақылауды жүзеге асыру қажет. Ұзақ, күнделікті, екі дозаға бөлінген глюкокортикоидты ем қабылдайтын балаларда өсу бәсеңдеуі мүмкін және бұл режим ең шұғыл көрсеткіштермен шектелуі тиіс. Баламалы глюкокортикоидты емдеу әдетте бұл жағымсыз әсерді болдырмайды немесе азайтады.

Кортикостероидтарды ұзақ уақыт бойы қабылдаған нәрестелер мен балалар бассүйекішілік қысымның жоғарылау ерекше қаупіне ұшырайды.

Кортикостероидтардың жоғары дозалары балаларда панкреатитті тудыруы мүмкін.

Метипред құрамында 70 мг (4 мг таблетка) немесе 131 мг (16 мг таблетка) лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы немесе глюкоза сіңірілуінің бұзылуы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік: жануарларға жүргізілген бірқатар зерттеулер ұрғашыларға жоғары дозада ГКС енгізу ұрықта кемістіктердің пайда болуына әкелуі мүмкін екенін көрсетті. Жүкті әйелдерде кортикостероидтарды қолданғанда шаранана даму ақауларының болуы екіталай. Талапқа сай зерттеулердің болмауына байланысты метилпреднизолонның адамның ұрпақты болу функциясына әсері жүктілік кезінде бұл дәрілік препаратты ана мен шарана үшін пайда мен қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана пайдалану керек.

Кейбір кортикостероидтар плацента арқылы оңай өтеді.

Бір ретроспективті зерттеу кортикостероидтармен ем қабылдайтын аналарда дене салмағы төмен балалардың туу жағдайларының жиілігі жоғарылағанын көрсетті. Адамдарда дене салмағы төмен балалардың туылу қаупі дозаға тәуелді болып көрінеді және кортикостероидтардың төменгі дозаларын қолдану арқасында төмендеуі мүмкін. Жүктілік кезінде кортикостероидтардың елеулі дозаларын алған аналарда туған нәрестелердің ана құрсағында кортикостероидтардың үлкен дозаларының әсеріне ұшыраған нәрестелерде бүйрекүсті безі функциясының жеткіліксіздігі өте сирек кездесетініне қарамастан, бүйрекүсті безі функциясының жеткіліксіздігі белгілеріне олардың жай-күйін мұқият бақылау және бағалау қажет.

Кортикостероидтардың босану барысы мен нәтижесіне әсері белгісіз.

Аналары жүктілік кезінде кортикостероидтармен ұзақ ем қабылдаған жаңа туған нәрестелерде катаракта даму жағдайлары болды.

Бала емізу: кортикостероидтар емшек сүтіне енеді.

Емшек сүтіндегі кортикостероидтар еметін нәрестелерде бойдың өсуін тежейді және эндогендік ГКС өндірісіне кедергі келтіруі мүмкін. Бұл дәрілік препаратты бала емізу кезінде ана мен бала үшін пайда мен қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана пайдалану керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кортикостероидтардың көлік құралын басқару немесе жабдықта жұмыс істеу қабілетіне әсері зерттелмеген. Препараттың мүмкін болатын жағымсыз реакцияларын (бас айналу, көрудің бұзылуы, шаршау) ескере отырып, олар пайда болған кезде автокөлікті басқарудан немесе қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жүргізуден бас тартқан жөн.

Қолдану бойынша ұсынымдар

Дозалау режимі

Бастапқы доза ауруға және оның ауырлық дәрежесіне байланысты. Ересектер үшін бастапқы доза тәулігіне 4-48 мг құрайды, ол анағұрлым ауыр ауру жағдайында ұлғайтылуы мүмкін. Пероральді демеуші доза таңертең күніне бір рет ұсынылады. Препараттың шамамен 6 мг-ден асатын тәуліктік дозасын қабылдаған кезде жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупі артады.

Препаратты ұзақ қабылдау кезінде тоқтату синдромының алдын алу үшін кортикостероидтармен жүргізілетін ем бірнеше апта ішінде біртіндеп азайтылуы тиіс. Препаратты бір күннен кейін қабылдау бүйрекүсті безінің жеткіліксіздігі және емдеу соңында тоқтату симптомдарының қаупін азайтады.

Глюкокортикоидтарды ұзақ қабылдау адренокортикальді жеткіліксіздікті туындатады, сондықтан жедел жарақаттар, аурулар немесе хирургиялық араласым кезінде препарат дозасын арттыру қажет немесе басқа глюкокортикоидтарды қабылдауға жол беріледі.

Пациенттердің ерекше топтары

Бала жасындағы пациенттер

Балаларға анағұрлым төмен дозалар ұсынылады.

Енгізу әдісі мен жолы

Ішке қабылдауға арналған.

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы қажет шаралар

Симптомдары

Кортикостероидтарды қолдану кезінде ауыр артық дозаланудың клиникалық синдромдары анықталған жоқ. Кортикостероидтардың артық дозалануынан кейін жедел уыттылық және/немесе өлім жағдайлары сирек кездеседі.

Емі

Артық дозалану жағдайында спецификалық антидот жоқ, демеуші және симптоматикалық емдеуді бастау керек.

Метилпреднизолон диализге ұшырайды.

Тоқтату симптомдары қаупінің болуын көрсету

«Тоқтату синдромының» даму қаупіне байланысты метилпреднизолонды қолдануды күрт тоқтатуға болмайды, препаратты тоқтатуды белгілі бір уақыт кезеңі ішінде біртіндеп жүргізу қажет.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну жөніндегі ұсынымдар

Препаратты қолдану дәрігердің нұсқауы бойынша жүргізілуі керек.

ДП стандартты қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және бұл жағдайда қабылдануы тиіс шаралар (қажет болғанда)

Ауыр жағымсыз реакциялардың дамуы дозаның мөлшеріне және емдеу ұзақтығына байланысты. Жағымсыз реакциялар әдетте препаратпен ұзақ емдегенде дамиды, қысқа мерзім ішінде олардың пайда болу қаупі екіталай.

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін), сирек (≥1/10000 <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

Жиі (≥1/100 < 1/10 дейін)

Инфекциялық және паразиттік аурулар:

• инфекция (клиникалық симптомдар мен белгілерді басумен инфекциялардың жоғары сезімталдығын және ауырлығын қоса алғанда)

Эндокриндік бұзылулар:

• кушингоидты жағдайдың дамуы, эндогенді кортикотропин мен кортизол секрециясының бәсеңдеуі

Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар:

• натрийдің іркілуі, сұйықтықтың іркілуі

Психиканың бұзылуы:

• аффективті бұзылыс (депрессиялық көңіл-күй мен эйфориялық көңіл-күйді қоса). Балаларда көңіл-күйдің өзгеруі, әдеттен тыс мінез - құлық, ұйқысыздық, ашушаңдық сияқты реакциялар пайда болуы мүмкін

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар:

• катаракта

Қантамырлар тарапынан бұзылулар:

• гипертензия

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар:

• ойық жара ауруы (пептидтік ойық жараның тесілуі және қан құйылуы мүмкін)

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар:

• тері атрофиясы, акне, шеткері ісіну, көгерудің пайда болуы

Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тін тарапынан бұзылулар:

• бұлшықет әлсіздігі, балалардағы бой өсудің тежелуі, остеопороз

Жалпы бұзылулар:

• жазылудың бұзылуы

Зерттеулер:

• қандағы калий деңгейінің төмендеуі

Жиілігі белгісіз

Инфекциялық және паразиттік аурулар:

• оппортунистік инфекция, латентті туберкулездің қайталануы

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар:

• лейкоцитоз

Иммундық жүйенің тарапынан бұзылулар:

• дәрілік аса жоғары сезімталдық (анафилаксиялық және ұқсас реакциялар, олар циркуляторлық шокты, жүрек жеткіліксіздігін, бронх түйілуді қамтуы мүмкін)

Эндокриндік бұзылулар:

• гипопитуитаризм, тоқтату синдромы

Кисталар мен полиптерді қоса алғанда, қатерсіз, қатерлі және анықталмаған жаңа түзілімдер:

• Капоши саркомасы, ісік лизисі синдромы

Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар:

• метаболизмдік ацидоз, гипокалиемиялық алкалоз, дислипидемия, глюкозаға төзімділіктің бұзылуы, инсулинге деген қажеттіліктің жоғарылауы (немесе диабетпен ауыратындардағы пероральді гипогликемиялық дәрілер), липоматоз, тәбеттің жоғарылауы, эпидуральді липоматоз, теріс азот теңгерімі (ақуыз катаболизміне байланысты), қандағы мочевина концентрациясының жоғарылауы

Психиканың бұзылуы:

• психикалық бұзылулар (оның ішінде мания, иллюзиялар, елестеулер және шизофрения), псиухоздық мінез - құлық, аффективті бұзылыс (аффективті аффективті құбылмалылықты, психологиялық тәуелділікті, суицидтік ойлауды қоса), мінез-құлықтың өзгеруі, мазасыз жағдай, мазасыздық, көңіл-күйдің өзгеруі, қалыптан тыс мінез-құлық, ұйқысыздық, ашушаңдық

Жүйке жүйесінің тарапынан бұзылулар:

• бассүйекішілік қысымның жоғарылауы (көру жүйкесі дискінің ісінуімен [идиопатиялық бассүйекішілік гипертензия]), ұстамалар, амнезия, когнитивті бұзылулар, бас айналуы, бас ауыруы

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар:

- глаукома, экзофтальм, тамырлы жұқаруы, склераның сиреуі, хориоретинопатия, көрудің бұлыңғырлануы

Есту және тепе-теңдік мүшелері тарапынан бұзылулар:

• вертиго

Жүрек тарапынан бұзылулар:

• іркілісті жүрек жеткіліксіздігі (сезімтал пациенттерде), миокард инфарктісінен кейінгі миокардтың жарылуы, аритмия

Қантамырлар тарапынан бұзылулар:

• гипотония, артериялық эмболизм, тромбоздық бұзылулар

Тыныс алу жолдары, кеуде қуысы ағзалары және көкірек ортасы тарапынан бұзылулар:

• өкпе эмболиясы, ықылық

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар:

• ішектің тесілуі, асқазаннан қан кету, панкреатит, перитонит, ойық жаралы эзофагит, эзофагит, құрсақ қуысының созылуы, іштің ауыруы, диарея, диспепсия, жүрек айнуы

Бауыр мен өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар:

• бауыр ферменттерінің ұлғаюы (мысалы, аланинаминотрансферазаның ұлғаюы, аспартатаминотрансферазаның ұлғаюы)

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар:

• Квинке ісінуі, гирсутизм, петехиялар, экхимоз, эритема, гипергидроз, тері стриясы, бөртпе, қышыну, есекжем, телеангиоэктазия, терінің гиперпигментациясы немесе гипопигментациясы

Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тін тарапынан бұзылулар:

• миалгия, миопатия, бұлшықет атрофиясы, остеопороз, остеонекроз, патологиялық сыну, нейропатиялық артропатия, артралгия

Несеп шығару жүйесінің тарапынан бұзылулар:

- склеродермиялық бүйрек кризі

Жыныс мүшелері мен сүт бездері тарапынан бұзылулар:

• тұрақты емес етеккір

Жалпы бұзылулар:

• шаршау, дімкәстік

Зерттеулер:

• қандағы АЛТ (аланинаминотрансфераза), АСТ (аспартатаминотрансфераза) және сілтілі фосфатаза бауыр ферменттерінің жоғарылауы, көзішілік қысымның жоғарылауы, көмірсуларға төзімділіктің төмендеуі, несептегі кальцийдің жоғарылауы, тері тесттеріне реакциялардың бәсеңдеуі

Жарақаттар, уланулар және емшара асқынулары:

• сіңірлердің үзілуі (атап айтқанда, ахилл сіңірі), омыртқаның компрессиялық сынуы

Перитонит тесілу, обструкция немесе панкреатит сияқты асқазан-ішек жолдары бұзылысының негізгі көрсетімді белгісі немесе симптомы болуы мүмкін.

* Склеродермиялық бүйрек кризінің жиілігі әр түрлі популяциялар арасында әр түрлі болады. Ең жоғары қауіп диффузды жүйелік склеродермиясы бар пациенттерде байқалады. Ең төменгі қауіп склеродермия (2%) және ювенильді склеродермия (1%) бар пациенттерде байқалады.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық деректор базасына жүгіну

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - метилпреднизолон, 4 мг немесе 16 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, желатин, магний стеараты, тальк.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, жалпақ беткейлі, шеттері қиғашталған, бір жағында сызығы бар, диаметрі 6.9-дан 7.3 мм дейін ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар (4 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, жалпақ беткейлі, шеттері қиғашталған, бір жағында сызығы, сызықтың екі жағында да орналасқан «ORN» және «346» таңбасы бар, диаметрі 8.9-дан 9.3 мм дейін ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар (16 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Кездейсоқ ашылудан қорғалған, ТЖПЭ жасалған бұралатын қақпағы бар ақ түсті тығыздығы жоғары полиэтилен (ТЖПЭ) құтыларға 30 таблеткадан салады.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

15 °С-ден 25 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Орион Корпорейшн

Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия

Тел:+358104262033

Факс: +358-(0)10-6118865

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Орион Корпорейшн

Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия

Тел:+358104262033

Факс: +358-(0)10-6118865

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөнінде шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ORION PHARMA EAST (ОРИОН ФАРМА ИСТ)» ЖШС

050000, Алматы қ., Төле би к-сі, 69 үй, 19 кеңсе.

Тел.: 8 (727) 272-61-10, 272-61-11

Факс: 8(727) 272-62-09

Электронды пошта: kz.drugsafety@orionpharma.com