Кордипин® ретард (Nifedipine)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Кордипин® ретард

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нифедипин

Дәрілік түрі

Баяу босап шығатын 20 мг таблеткалар.

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 20 мг нифедипин,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, глицерил пальмитостеараты, тальк, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты, повидон,

үлбірлі қабық: метакрил қышқылының кополимері (6.567 мг 12.5% ерітіндіге сәйкес келетін құрғақ зат (Эвдрагит Е12.5)), тальк, титанның қостотығы (Е171), макрогол, хинолинді сары (Е104)

Сипаттамасы

Дөңгелек, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті сәл дөңес, жиегі кертілген таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Кальций өзекшелерінің іріктелген «баяу» бөгегіштері. Дигидропиридин туындылары. Нифедипин.

АТХ коды С08СА05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылданғанда нифедипиннің 50-60%-ы сіңеді. Қан плазмасында концентрациясы ең жоғары деңгейге баяу босап шығатын 20 мг таблетканы қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң жетеді.

Нифедипин тіндерде жақсы таралады, 90%-дан астамы плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминмен байланысады. Жүрек бұлшықетіндегі концентрациясы қаңқа бұлшықеттеріндегіден жоғары болды. Нифедипин де, оның метаболиттері де тіндерде жиналып қалмайды.

Нифедипин бауырда Р450 CYP3A4 цитохромы изоферменттерімен толық дерлік метаболизденіп, белсенді емес метаболиттерге айналады. Белсенді емес метаболиттердің 80%-ы несеппен бірге, ал қалған бөлігі нәжіспен бірге шығарылады. Нифедипиннің тек аздаған мөлшері ғана несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі 2-4 сағатты құрайды. Шығарылу кезеңі бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде гемодиализ немесе перитонеальді диализ жүргізгенде аздап артуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Кордипин® ретард – кальций антагонисі, ол кальцийдің миокард жасушаларына, тегіс бұлшықеттердің және шеткергі капиллярлардың коронарлы артериясына түсуін тежейді. Нифедипин коронарлы артерияларды кеңейтеді, коронарлы артериялардың бұлшықет тонусын төмендетеді, осылайша, оттегінің түсуін арттырады. Сол уақытта, ол шеткергі кернеуді (жүктемеден кейінгі) азайтады, сөйтіп, жүректің жұмысын жеңілдетеді. Жүректің жұмысын азайта отырып, оттегіні қажетсінуін төмендетеді. Жоғары артериялық қысым жүйелік артериялардың және артериолдардың кеңеюі және шеткергі кернеудің төмендеуі салдарынан қалыпқа келеді.

Әсіресе емнің басында жүректің жиырылу жиілігі және жүректен қанның айдалуы барорецепторлы рефлекстің белсенділенуі есебінен ұлғаюы мүмкін. Нифедипинмен ұзақ емделген кезде жүректің жиырылу жиілігі және жүректен қанның минуттық айдалуы емдеуге дейінгі мәндеріне оралады.

Қолданылуы

• артериялық гипертензияда

• стенокардияда (негізінен вазоспастикалық және созылмалы тұрақты стенокардияда)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер

Доза емделушінің жағдайына қарай реттеледі. Мұндайда емдеудің тиімділігі бақыланады, және дозалар артериялық қысымның деңгейіне және/немесе стенокардия ұстамасының жиілігі мен ауырлығына байланысты реттеледі. Кордипин® ретардтың әдеттегі бастапқы және демеуші дозасы барлық көрсетілімдер үшін – күніне екі рет 1 таблетка (20 мг). Қажет болған кезде, дозаны күніне екі рет 2 таблеткаға (40 мг) дейін арттыруға болады. Принцметалл (вазоспастикалық) стенокардиясы бар емделушілерде, тәуліктік доза тәулігіне 80 мг-ға дейін немесе 120 мг-нан астамға дейін арттырылуы мүмкін. Емделушілер таблетканы қабылдай отырып, стакан су ішуі тиіс. Таблеткаларды бөлшектемеу, сындырмау немесе шайнамау керек. Оларды тамақтану кезінде немесе тамақтан соң қабылдауға болады. Оларға препаратты күн сайын белгілі бір уақытта жүйелі түрде қабылдау керектігін, және емдеуші дәрігер тағайындаған дозадан артық қабылдамауы керектігін айтқан жөн. Емделушілер ұмытып қабылданбай қалған дозаның орнын толтыру үшін дозаны екі еселемеуі тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100-ден <1/10-ға дейін)

• жүректің соғуының жиілеуі

• бас ауыру, бас айналу, қатты қажығыштық, дімкәстік

• іш қату

• аяқтардың, тобықбуын буынының немесе балтыр ісінуі, вазодилатация

Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100-ге дейін)

- аллергиялық реакциялар, аллергиялық ісіну, ангионевротикалық ісіну (соның ішінде көмейдің ісінуі, ол өмірге қатер төндіретін жағдайға әкеп соғуы мүмкін)

• тахикардия, естен тану

• парестезия, күйгелектік, ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық, ұйқышылдық, ауыртатын түс көру), тепе-теңдіктің бұзылуы

• ентігу

• диарея, жүректің айнуы, іштің ауыруы, ауыз ішінің құрғауы, метеоризм

• полиурия, никтурия

• бөртпе, қышыну, қызару, жақтың қызаруы (беттің қызаруы)

• арқаның ауыруы, миалгия

• гипотензия, симптоматикалық артериялық гипотензия, ортостатикалық гипотензия

• эректильді қызметтің бұзылуы

Сирек (≥1/10,000-нан <1/1000-ға дейін)

• симптомсыз миокардиальді ишемияның көріністері, бұрыннан бар миокардиальді ишемияның өршуі, жүректің өткізгіштігінің бұзылуы

• тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, апластикалық анемия

• бас сақинасы, діріл, атаксия

• қан сарысуында нифедипиннің концентрациясы жоғары болғанда уақытша соқырлық, торқабықтың транзиторлы ишемиясы, көзден жас ағу (лакримация)

• мұрыннан қан кету

• құсу, қызыл иектің гипертрофиясы, кекіру

• гематурия, дизурия

• есекжем, тершеңдік, қалтырау

• подагра, буындардың ауыруы, АНА оң болатын артрит

• холестаз

Өте сирек (<1/10 000)

• көру өткірлігінің нашарлауы

• құлақтың шыңылдауы

• жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары, жөтел, мұрынның бітелуі

• қара нәжіс, қыжыл, дәмнің бұзылуы

• уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, эксфолиативті дерматит, эритема, фотосенсибилизация, алопеция

• бұлшықет құрысулары

• гипергликемия (әсіресе қант диабеті бар емделушілерде), дене салмағының артуы

• аллергиялық гепатит, сарғаю

• гинекомастия, импотенция

• депрессия, параноидты синдром, қорқыныш, либидоның нашарлауы

Кордипин®ретард белгілі зертханалық тесттердің нәтижелеріне (сілтілік фосфатазаның, АЛТ, АСТ, ЛДГ жоғарылауы, сарысудағы мочевина және креатинин деңгейлерінің артуы, оң Кумбс сынамасы) кедергі жасауы мүмкін. Бұл өзгерулердің клиникалық белгілермен байланысты болуы міндетті түрде емес (холестаз және сарғаю жағдайлары болса да). Кейбір емделушілерде тромбоциттер саны клиникалық тұрғыдан аздап төмендеуі және қан кету уақыты ұзаруы мүмкін.

Ауыр жағымсыз әсерлер пайда болған кезде емдеуді тоқтатқан жөн.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- нифедипинге немесе басқа да дигидропиридиндерге, препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

• кардиогенді шок

• қолқа арнасының ауыр стенозы

• порфирия

- жүктілік, лактация кезеңі

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гипертензияға қарсы препараттармен, бета-бөгегіштермен, диуретиктермен, глицерилтринитратпен және изосорбидпен бір мезгілде қолданғанда әсер ету айқындылығы ұзақ болғанда нифедипиннің синергетикалық әсерін ескеру қажет.

Нифедипин қабылдаған емделушілерде, фентанил гипотензияны туындатуы мүмкін. Нифедипинмен емдеуді, кемінде, фентанилмен анестезия жасалатын жоспарлы операциядан 36 сағат бұрын тоқтатқан жөн.

Нифедипинді және циметидинді бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы концентрацияның жоғарылауына және нифедипиннің гипертензияға қарсы әсерінің артуына әкелуі мүмкін. Циметидин CYP3A4 цитохромы изоферменттеріне тежегіш әсер береді. Циметидин, нифедипин препаратын қабылдап жүрген емделушілер оны абайлап қолданғаны жөн және оның дозасын баяу артыруына болады.

Нифедипинмен бір мезгілде қолданғанда қан сарысуында карбамазепин мен фенитоин концентрациялары жоғарылауы мүмкін. Нифедипинмен, фенитоинмен немесе карбамазепинмен қатарластыра ем қабылдап жүрген емделушілерді жиі бақылап отыру қажет. Уыттылық белгілері пайда болған кезде немесе фенитоин немесе карбамазепин концентрациялары жоғарылағанда, осы препараттардың дозаларын тиісінше төмендетуге кеңес беріледі.

Нифедипин қан сарысуында хинидиннің концентрациясын азайтуы мүмкін, осымен қатар хинидин емделушілердің нифедипиннің әсеріне сезмталдығын арттыруы мүмкін. Егер хинидинді қабылдап жүрген емделушілерді нифедипинмен емдеу басталса, онда нифедипиннің жағымсыз әсерлеріне назар аударған жөн. Нифедипинді толықтырғаннан және тоқтатқаннан кейін қан сарысуындағы хинидиннің концентрациясын бақылаған жөн, хинидин дозасын тиісінше түзеткен жөн.

Нифедипин магний сульфатының уытты әсерін күшейтуі мүмкін, бұл жүйке-бұлшықет бөгелісіне әкеп соғуы мүмкін. Нифедипинді және магний сульфатын бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені бұл қауіпті және емделушінің өміріне қауіп төндіруі мүмкін.

Нифедипинмен және теофиллинмен немесе дигоксинмен қатарластыра ем жүргізу кезінде қан сарысуында теофиллин немесе дигоксин концентрациялары жоғарылауы мүмкін. Қан сарысуындағы теофиллиннің немесе дигоксиннің концентрациясын реттеу және қажет болғанда дозаны ретке келтіру керек.

Нифедипинмен және рифампицинмен қатарластыра емдеу кезінде нифедипиннің сарысудағы концентрациялары азаюы мүмкін, бұл нифедипиннің емдік әсерінің бәсеңдеуіне әкеледі. Егер нифедипинмен және рифампицинмен қатарластыра емдеу кезінде стенокардия ұстамасы немесе жоғары қан қысымы пайда болса, нифедипин дозасын арттырған жөн.

Нифедипинді және итраконазолды (CYP3A4 цитохромының изоферменттерін тежейтін әсер беретін зеңге қарсы басқа да азолдар, эритромицин және кларитромицин де болуы мүмкін) бір мезгілде қолданғанда сарысудағы нифедипин концентрациясы, оның әсері және жағымсыз әсерлерінің жиілігі ұлғаюы мүмкін. Жағымсыз әсерлер пайда болған кезде нифедипин дозасын төмендету қажет (мүмкіндігінше) немесе зеңге қарсы дәрілермен емдеуді тоқтату керек.

Қан сарысуында нифедипиннің концентрациясы және оның әсері циклоспоринмен, индинавирмен, ритонавирмен немесе саквинавирмен (CYP3A4 тежегіштерімен) қатарластыра емдеу барысында жоғарылауы мүмкін. Жағымсыз әсерлер пайда болған кезде нифедипиннің дозасын төмендеткен жөн.

Такролимусты және нифедипинді бір мезгілде қолданған кезде қан сарысуында такролимустың концентрациясы жоғарылауы мүмкін (CYP3A4 метаболизденеді). Қан сарысуында такролимустың концентрациясын бақылап отыру және қажет болғанда дозасын төмендету керек.

Кумаринді антикоагулянттарды қабылдап жүрген емделушілерде оған нифедипинді қосқан кезде протромбинді уақыттың ұзарғаны байқалды. Өзара әрекеттесулердің маңыздылығы толық зерттелген жоқ.

Нифедипинді қабылдау метахолинге бронхиальді реактивтіліктің өзгеруіне әкелуі мүмкін. Метахолинмен бронхтың өзіне тән емес аллергиясының ушығуына тест жасар алдында, нифедипинді тоқтатқан жөн (мүмкіндігінше).

Грейпфрут шырынын қатарластыра пайдалану қан сарысуында нифедипиннің концентрациясын, оның гипотензивті әсерін және қантамырларды кеңейтетін жағымсыз әсерлерін арттыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Кордипин® ретардпен емдеудің бас кезінде және оның дозасын арттырғанда, әсіресе егер Кордипин® ретард бета-бөгегіштермен бірге қолданылса, гипотония пайда болуы мүмкін. Кордипин® ретардпен және бета-бөгегіштермен қатарластыра емдеу, әсіресе нифедипинмен емдеуді бастағанда, кейде жүрек қызметінің жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін. Сондықтан мұндай емделушілерге мұқият және таза медициналық бақылау жасау қажет.

Ауыр ишемиялық ауруы бар емделушілерде Кордипин® ретардпен емдеуді бастағанда немесе оны дозасын арттырғанда, рефлекторлы тахикардия салдарынан, ишемия өршуі (стенокардия ұстамалары жиілеуі) мүмкін.

Гипертрофиялық кардиомиопатиясы, тұрақсыз стенокардиясы, қант диабеті, бауыр қызметінің ауыр бұзылулары, өкпенің ауыр гипертензиясы бар емделушілерді, сондай-ақ егде жастағы емделушілерді Кордипин® ретардпен емдеу кезінде жан-жақты бақылау қажет.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде дозаны түзету талап етілмейді.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның айқын төмендеуі, шок, брадикардия немесе тахикардия, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, жүректің айнуы, ұйқышылдық, бас айналу, сананың шатасуы, летаргиялық ұйқы, метаболикалық ацидоз, немесе тіпті кома және құрысулар.

Емдеу: препаратты асқазан-ішек жолы тарапынан шығару шаралары (асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір және іш жүргізгіш дәрілер тағайындау).

Гипотензия пайда болған жағдайда, емделушіні аяғын көтеріңкіреп шалқасынан жатқызып, сұйықтықты және плазманың орнын алмастыратын затты құю керек. Егер әсері болмаса, төмендеген артериялық қысымды симпатомиметиктермен (допамин, добутамин немесе норадреналин) көтеруге әрекет жасаған жөн. Емдеу кезінде жүрек жұмысын, тынысты, айналымдағы сұйықтық көлемін және несептің бөлініп шығуын бақылау қажет.

Нифедипиннің кардиодепрессивті әсері 10% кальций глюконаты немесе хлориді түріндегі кальциймен тежеледі (хлоридті ацидозы бар емделушілерге тағайындамаған жөн). Егер әсері жоқ болса, глюкагон қабылдаған жөн.

Атропинді және орципреналинді брадикардияда қолданады; өте ауыр жағдайларда сондай-ақ уақытша кардиостимулятор қажет.

Гемодиализ, гемоперфузия және плазмаферез ​​– тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті қызыл түсті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 15 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25ºС-ден аспайтын температурада, жарықтан және ылғалдан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» өкілдігі

ҚР, 050059, Алматы қ-сы, әл-Фараби д-лы 19, корпус 1б, 2-ші қабат

тел. 8 (727) 311-08-09

факс 8 (727) 311-08-12

www.krka.si