Кардисейв® (75 мг)

Кардисейв®

Ацетилсалицил қышқылы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 75 мг

1 таблетканың құрамында 100 % құрғақ затқа шаққанда 75 мг ацетилсалицил қышқылы бар,

қосымша заттар: магний гидроксиді, желатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза (200), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

үлбірлі қабық: Opadry II 85G18490 white (поливинил спирті, полиэтиленгликоль, тальк, титанның қостотығы (Е 171), лецитин).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.

Тромбозға қарсы дәрілер. АТХ коды В01А С06

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі. Ішке қабылдағаннан кейін ацетилсалицил қышқылы ас қорыту жолынан жылдам сіңіріледі. Ацетилсалицил қышқылының биотиімділігі 70%-ға жуық, бірақ бұл шама салицил қышқылы эстеразаларының әсерінен АІЖ шырышты қабықтары мен бауырдағы жүйеалдылық гидролизіне байланысты жекелей ауытқымалылығымен сипатталады. Салицил қышқылының биотиімділігі 80–100% құрайды.

Сіңірілу жылдамдығы ас ішкен кезде және бас сақинасы ұстамалары бар пациенттерде төмендейді, ахлоргидриясы бар пациенттерде немесе полисорбаттарды немесе антацидтерді қабылдап жүрген пациенттерде – артады. Қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясына 0,5-2 сағаттан соң жетеді.

Ішу арқылы қолданғанда азғантай мөлшердегі магний жіңішке ішектен баяу сіңіріледі.

Таралуы. Ацетилсалицил қышқылының плазма ақуыздарымен байланысуы 80-90 % құрайды. Ересектердегі таралу көлемі дене салмағына 170 мл/кг. Салицилаттар плазма ақуыздарымен күшті байланысады және организмге жылдам таралады. Салицилаттар емшек сүтіне өтеді және плацентарлық бөгет арқылы өтуі мүмкін. Магний ақуыздармен байланысқан күйде таралады (шамамен 25-30 %). Аздаған мөлшері емшек сүтіне бөлініп шығады. Магний плацентарлық бөгет арқылы өтуі мүмкін.

Метаболизмі. Ацетилсалицил қышқылы белсенді метаболиті – салицилатқа дейін – асқазан жақтауында гидролизденеді. Сіңірілгеннен кейін ацетилсалицил қышқылы салицил қышқылына жылдам өзгереді, бірақ ішке қабылдағаннан кейін алғашқы 20 минут ішінде ол плазмада доминантты болады.

Шығарылуы. Салицилат негізінен бауырдағы метаболизмінің есебінен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағатты құрайды. Ацетилсалицил қышқылының жоғары дозасы кезінде жартылай шығарылу кезеңі 15-30 сағатқа дейін артады. Салицилат та өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады. Шығарылған көлемі дозасы мен несептегі рН деңгейіне тәуелді болады. Егер несептің реакциясы сілтілік болса, дозасының шамамен 30 %-ы, және егер қышқыл болса тек – 2 %-ы несеппен шығарылады. Магнийдің аздаған мөлшері несеппен шығарылады, бірақ көп бөлігі кері сіңіріледі және нәжіспен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ацетилсалицил қышқылы ауыруды басатын, қабынуға қарсы, ыстықты түсіретін және антиагреганттық дәрі болып табылады.

Негізгі фармакологиялық әсері – простагландиндер мен тромбоксандардың түзілуін тежеуі. Ауыруды басатын әсері циклооксигеназа ферментін тежеуінен туындайтын қосымша әсері болып табылады. Қабынуға қарсы әсері PGE2 синтезін тежеуінен туындайтын қан ағымының азаюымен байланысты.

Ацетилсалицил қышқылы G/H простагландиндерінің синтезін қайтымсыз тежейді, оның простагландиндерге әсері ацетилсалицил қышқылының организмдегі болатын уақытына қарағанда ұзаққа созылады. Ацетилсалицил қышқылының тромбоциттердегі тромбоксан биосинтезіне және қан кету уақытына әсері емдеуді тоқтатқаннан кейін ұзақ уақыт бойы жалғасады. Әсері тек плазмада жаңа тромбоциттер пайда болғаннан кейін ғана тоқтайды.

Магний гидроксиді антацидтік әсерге ие және ас қорыту жолының шырышты қабығын ацетилсалицил қышқылының тітіркендіргіш әсерінен қорғайды.

• жүректің жедел (тұрақсыз стенокардия, жедел миокард инфарктісі) және созылмалы ишемиялық ауруында;

–тромб түзілуінің қайталануының профилактикасы үшін;

• 50 жастан асқан, жүрек-қантамыр аурулары дамуының қауіп факторлары: артериялық гипертензия, гиперхолестеринемия, қант диабеті, семіздік (дене салмағының индексі ˃30), тұқым қуалайтын анамнез (ата-анасының біреуіндегі немесе 55 жасқа дейінгі ағасы немесе әпкесіндегі миокард инфарктісі) бар пациенттердегі тромбоздардың, жедел коронарлық синдром сияқты жүрек-қантамыр ауруларының бастапқы профилактикасы үшін.

Қолдану тәсілі және дозлары

Жүректің жедел және созылмалы ишемиялық ауруы.

Ұсынылатын бастапқы дозасы – тәулігіне 150 мг. Демеуші дозасы – тәулігіне 75 мг.

Жедел миокард инфарктісі. Тұрақсыз стенокардия.

Ұсынылатын дозасы – 150-450 мг, симптомдары пайда болғаннан кейін мүмкіндігінше тезірек қолданады.

Тромб түзілуінің қайталануының профилактикасы.

Ұсынылатын бастапқы дозасы – тәулігіне 150 мг. Демеуші дозасы – тәулігіне 75 мг.

Жүрек-қантамыр аурулары дамуының қауіп факторлары бар пациенттерде тромбоздардың, жедел коронарлық синдром сияқты жүрек-қантамыр ауруларының бастапқы профилактикасы.

Ұсынылатын профилактикалық дозасы – тәулігіне 75 мг.

Таблеткаларды тұтастай жұтады, қажет болса сумен ішіп жібереді. Қалауыңызша, таблетканы тең бөліп сындыруға, шайнауға немесе алдын-ала езіп алуға болады.

Емдеу курсын дәрігер жекелей, көрсетілімдері мен аурудың ауырлығына байланысты белгілейді.

Жағымсыз әсерлері туындау жиілігіне қарай мынадай санаттар бойынша жіктеледі: өте жиі (>1/10); жиі (>1/100, <1/10); жиі емес (>1/1000, <1/100), сирек (>1/10000, <1/1000), өте сирек (<1/10000, бірен-саран жағдайларды қоса).

Қан және лимфа жүйесі тарапынан болатын бұзылулар.

Өте жиі: қанағыштықтың артуы, тромбоциттер агрегациясының тежелуі. Жиі емес: жасырын қан кету.

Сирек: ұзақ емдеген жағдайдағы анемия, гемолиз (туа біткен глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар болса).

Өте сирек: гипопротромбинемия (жоғары дозалары), тромбоцитопения, нейтропения, апластикалық анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Иммундық жүйе тарапынан болатын бұзылулар.

Жиі емес: анафилаксиялық реакциялар, аллергиялық ринит.

Эндокриндік жүйе тарапынан болатын бұзылулар.

Сирек: гипогликемия.

Жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылулар.

Жиі: бас ауыруы, ұйқысыздық.

Жиі емес: бас айналуы (вертиго), қалғу.

Сирек: интрацеребральді қан құйылу.

Сезім мүшелері тарапынан болатын бұзылулар.

Жиі емес: құлақтағы шуыл.

Сирек: дозаға тәуелді қайтымды есту қабілетінің жоғалуы мен кереңдік.

Тыныс алу жүйесі тарапынан болатын бұзылулар.

Жиі: бронх түйілуі (демікпемен науқастарда).

Жиі емес: ентігу.

Ас қорыту жолы тарапынан болатын бұзылулар.

Өте жиі: қыжыл, рефлюкс.

Жиі: ас қорыту жолының жоғарғы бөлігінің эрозиялы зақымданулары, жүрек айнуы, диспепсия, құсу, диарея.

Жиі емес: ас қорыту жолының жоғарғы бөлігінің ойық жаралары, соның ішінде қан құсу және қарамай тәрізді нәжіс.

Сирек: асқазан-ішектен қан кетулер, тесілулер.

Өте сирек: стоматит, эзофагит, ас қорыту жолының төменгі бөлігінің ойық жаралармен уытты зақымдануы, стриктура, колит, жуан ішектің тітіркенуі синдромының өршуі.

Бауыр тарапынан болатын бұзылулар.

Сирек: сарысу трансаминазалары мен сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы.

Өте сирек: орташа дәрежелі дозаға тәуелді қайтымды жедел гепатит.

Бүйрек тарапынан болатын бұзылулар.

Сирек: бүйрек функциясының бұзылуы.

Тері тарапынан болатын бұзылулар.

Жиі: есекжем, түрлі сипаттардағы бөртпе, ангиоэдема, геморрагиялық диатез, мультиформалы эритема.

Сирек: геморрагиялық васкулит.

Өте сирек: пурпура, эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы).

Болуы мүмкін - Рейе синдромы.

• препараттың компоненттеріне, басқа салицилаттарға жоғары сезімталдық;

• өршу сатысындағы асқазанның ойық жарасы;

• қан кетулерге бейімділік (К дәруменінің тапшылығы, тромбоцитопения, гемофилия);

• ауыр дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының ауыр бұзылулары (шумақталып сүзілу деңгейі <10 мл/мин);

• жүректің айқын жеткіліксіздігі;

• анамнездегі демікпе, салицилаттарды немесе қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (ҚҚСД) қолданудан туындаған Квинке ісінуі.

Бір мезгілде қолдану үшін қарсы көрсетілімдер.

Метотрексат. Ацетилсалицил қышқылы мен метотрексатты аптасына 15 мг және одан артық дозаларда қолдану метотрексаттың гематологиялық уыттылығын арттырады (қабынуға қарсы агенттердің метотрексаттың бүйректік клиренсінің төмендеуі және салицилаттардың метотрексатты плазма протеиндерімен байланыстан ығыстырып шығаруы).

АӨФ тежегіштері. Ангиотензинөзгертуші ферменттер (АӨФ) тежегіштері ацетилсалицил қышқылының жоғары дозаларымен біріктірілгенде простагландиндердің вазодилататорлық әсерінің тежелуі мен гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуі салдарынан шумақталып сүзілудің төмендеуін туғызады.

Ацетазоламид. Ацетазоламид концентрациясының арту мүмкіндігі салицилаттардың қан плазмасынан тінге өтуіне алып келуі және ацетазоламидтің уыттылығы (шаршау, селсоқтық, ұйқышылдық, сананың шатасуы, гиперхлоремиялық метаболизмдік ацидоз) мен салицилаттардың уыттылығын (құсу, тахикардия, гиперпноэ, сананың шатасуы) тудыруы мүмкін.

Пробенецид, сульфинпиразон. Пробенецид пен салицилаттардың жоғары дозаларын (˃500 мг) қолданғанда екі препараттың да метаболизмі бәсеңдейді, сондай-ақ несеп қышқылының экскрециясы төмендеуі мүмкін.

Сақтықпен қолданылуы керек біріктірілімдері.

Метотрексат. Ацетилсалицил қышқылы мен метотрексатты аптасына 15мг аз дозаларда қолданғанда метотрексаттың гематологиялық уыттылығы артады (қабынуға қарсы агенттердің метотрексаттың бүйректік клиренсін төмендетуі және салицилаттардың метотрексатты плазма протеиндерімен байланыстан ығыстырып шығаруы).

Клопидогрель, тиклопидин. Клопидогрель мен ацетилсалицил қышқылын біріктіріп қолдану синергиялық әсер береді. Мұндай біріктіріп қолдану сақтықпен жүргізіледі, өйткені ол қан кетудің туындау қаупін арттырады.

Антикоагулянттар (варфарин, фенпрокумон). Тромбин өндірілуі азаюы мүмкін, соның нәтижесінде тромбоциттер (К витаминінің антагонисі) белсенділігінің төмендеуіне тікелей емес әсер етуі жүзеге асады және қан кетулердің туындау қаупі жоғарылайды.

Абциксимаб, тирофибан, эптифибатид. Тромбоциттердегі гликопротеиндік ІІb/ІІІa-рецепторларды тежеуі мүмкін, бұл қан кетулердің туындау қаупінің артуына алып келеді.

Гепарин. Тромбин өндірілуі азаюы мүмкін, соның нәтижесінде тромбоциттер белсенділігінің төмендеуіне тікелей емес әсері жүзеге асады, бұл қан кетулердің туындау қаупінің жоғарылауына алып келеді.

Егер жоғарыда атап келтірілген заттардың екеуі немесе одан да көбі ацетилсалицил қышқылымен бірге қолданылса, бұл тромбоциттер белсенділігі тежелуінің синергиялық күшею әсеріне, және соның нәтижесі ретінде, геморрагиялық диатездің күшеюіне алып келуі мүмкін.

ҚҚСД және ЦОГ-2 тежегіштері (целекоксиб). Бірге қолдану асқазан-ішек бұзылыстарының туындау қаупін арттырады, бұл асқазан-ішектен қан кетулерге алып келуі мүмкін.

Ибупрофен. Ибупрофенді бір мезгілде қолдану ацетилсалицил қышқылының әсері түрткі болатын тромбоциттердің қайтымсыз агрегациясын тежейді. Жүрек-қантамыр жүйесіне әсер ету қаупі жоғары пациенттерді ибупрофенмен емдеу ацетилсалицил қышқылының кардиопротекторлық әсерін шектеуі мүмкін. Ацетилсалицил қышқылын жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы мақсатында тәулігіне 1 рет қабылдап жүрген және ара-арасында ибупрофенді қабылдап жүрген пациенттер, ацетилсалицил қышқылын ибупрофенді қабылдағанға дейін кемінде 2 сағат бұрын қабылдауы тиіс.

Фуросемид. Фуросемидтің проксимальді өзекшелік элиминациясы тежелуі мүмкін, бұл фуросемидтің несеп айдайтын әсерінің төмендеуіне алып келеді.

Хинидин. Тромбоциттерге аддитивті әсер етуі мүмкін, бұл қан кету ұзақтығының артуына алып келеді.

Спиронолактон. Рениннің модификациялаушы әсері болуы мүмкін, бұл спиронолактон тиімділігінің төмендеуіне алып келеді.

Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері. Бірге қолдану асқазан-ішек бұзылыстарының туындау қаупін арттырады, бұл асқазан-ішектен қан кетулерге алып келуі мүмкін.

Вальпроат. Вальпроатпен бір мезгілде қолданылғанда ацетилсалицил қышқылы оны қан плазмасы протеиндерімен байланыстан ығыстырып шығарып, соңғысының уыттылығы артады (орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі, асқазан-ішек жолының бұзылыстары).

Жүйелі глюкокортикостероидтар (Аддисон ауруы кезінде орынбасушы ем үшін қолданылатын гидрокортизонды қоса) салицилаттардың қандағы деңгейін төмендетеді және емдеу аяқталғаннан кейінгі артық дозалану қаупін арттырады.

Диабетке қарсы препараттар. Ацетилсалицил қышқылы мен диабетке қарсы препараттарды бір мезгілде қолдану гипогликемияның туындау қаупін арттырады.

Антацидтер. Бүйректік клиренсі жоғарылауы және бүйректік сіңірілуі төмендеуі мүмкін (несептегі рН жоғарылауына байланысты), бұл ацетилсалицил қышқылының әсерінің төмендеуіне алып келеді.

Желшешекке қарсы вакцина. Бірге қолдану Рейе синдромының даму қаупін арттырады.

Гинкго билоба. Гинкго билобамен бірге қолдану тромбоциттер агрегациясына кедергі келтіреді, бұл қан кетулер қаупінің жоғарылауына алып келеді.

Дигоксин. Дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда бүйректік экскрециясының төмендеуі салдарынан, соңғысының қан плазмасындағы концентрациясы жоғарылайды.

Алкоголь асқазан-ішек жолының шырышты қабығының зақымдануына ықпал етеді және ацетилсалицил қышқылы мен алкогольдің синергизмі салдарынан қан кету уақытын ұзартады.

Кардисейв® препаратын келесі жағдайларда сақтықпен қолданады:

• анальгетиктік, қабынуға қарсы, ревматизмге қарсы дәрілерге аса жоғары сезімталдық, сон дай-ақ басқа заттарға алергия болса;

• анамнездегі созылмалы және рекуренттік ойық жара ауруларын немесе асқазан-ішектен қан кетулерді қоса, асқазан-ішек жолының ойық жараларында;

• антикоагулянттарды бір мезгілде қолдану;

• бүйрек функциясының бұзылулары немесе жүрек-қантамыр қанайналымының бұзылулары бар пациенттерге (мысалы, бүйрек қантамырларының патологиясы, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, гиповолемия, ауқымды операциялар, сепсис немесе күшті қан кетулер), өйткені ацетилсалицил қышқылы бүйрек функциясының бұзылуы мен бүйректің жедел жеткіліксіздіктің де қаупін арттырады;

• глюкозо-6-фосфатдегидрогеназаның ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге, өйткені ацетилсалицил қышқылы оларда, әсіресе қауіп факторлары (мысалы, препараттың жоғары дозаларын қолдану, қызба немесе жедел инфекциялық үдеріс) бар кезде гемолиз немесе гемолиздік анемияны тудыруы мүмкін;

• бауыр функциясының бұзылулары.

Ибупрофен ацетилсалицил қышқылының тромбоциттер агрегациясына қатысты тежегіштік әсерін азайтуы мүмкін. Кардисейв® препаратын ибупрофенді қабылдауды бастар алдында ауыруды басатын дәрі ретінде қолданған жағдайда пациент дәрігермен кеңесуі тиіс.

Ацетилсалицил қышқылы бронх түйілуіне немесе бронх демікпесі ұстамасына, не болмаса жоғары сезімталдықтың басқа реакцияларына түрткі болуы мүмкін. Қауіп факторларына анамнездегі демікпе, пішен қызбасы, мұрын полипозы немесе созылмалы респираторлық ауру, басқа заттарға аллергиялық реакциялардың (мысалы, тері реакциялары, қышыну, есекжем) анамнезде болуы жатады.

Ацетилсалицил қышқылының қабылдағаннан кейін бірнеше күн бойы сақталатын тромбоциттер агрегациясына қатысты тежегіштік әсеріне байланысты, құрамында ацетилсалицил қышқылы бар препараттарды қолдану, хирургиялық операциялар (шағын хирургиялық араласымдарды, мысалы, тіс жұлуды қоса) кезіндегі қан кетудің туындау/күшею қаупін арттырады.

Ацетилсалицил қышқылының азғантай дозаларын қолданғанда несеп қышқылының шығарылуы төмендеуі мүмкін. Бұл бейім пациенттерде подагра ұстамасына алып келуі мүмкін.

Құрамында ацетилсалицил қышқылы бар препараттарды дене температурасының жоғарылауымен қатар жүретін немесе қатар жүрмейтін жедел респираторлық вирустық инфекциясы (ЖРВИ) бар балалар мен жасөспірімдерге дәрігермен кеңесіп алмай қолданбау керек. Кейбір вирустық аурулар, әсіресе А тұмауы, В тұмауы және желшешек кезінде аса сирек кездесетін, бірақ өмірге қауіпті ауру Рейе синдромының даму қаупі бар, ол шұғыл медициналық араласымды қажет етеді. Егер ацетилсалицил қышқылы қатарлас дәрлік зат ретінде қолданылса, қауіп жоғары болуы мүмкін, алайда бұл жағдайдағы себеп-салдарлық байланысы дәлелденбеген. Егер аталған жағдайлар үнемі құсумен қатар жүрсе, бұл Рейе синдромының көрінісі болуы мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы.

Препаратты балаларға қолданбау керек.

Жүктілік немесе бала емізу кезінде қолданылуы.

Кардисейв® препаратын жүктіліктің I-II триместрінде және бала емізу кезеңінде қолдану туралы шешімді пайда/қауіп арақатынасына мұқият баға бергеннен кейін қабылдау керек. Препаратты мұндай жағдайларда аса төмен дозаларда (тәулігіне 100 мг дейін) және мұқият қадағалау арқылы қолданады. Өте қысқа мерзімде қолданылады.

Препаратты жүктіліктің III триместрінде қолдану қарсы көрсетілімді.

Автокөлік немесе басқа механизмдерді басқару кезіндегі реакция жылдамдығына әсер ету қабілеті.

Әсер етпейді немесе болар-болмас әсер етеді.

Ересектер үшін қауіпті дозасы – дене салмағына 150 мг/кг.

Орташа дәрежелі созылмалы улану симптомдары (препараттың жоғары дозаларын ұзақ уақыт қолданудың нәтижесі): бас айналуы, құлақтағы шуыл, кереңдік, вазодилатация, қатты тершеңдік, жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы, сананың бұлыңғырлануы.

Ауыр және жедел улану симптомдары (артық дозалануы салдарынан): өкпенің гипервентиляциясы, ысыну, мазасыздық, кетоз, респираторлық алкалоз және метаболизмдік ацидоз.

Ауыр улану жағдайында орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі комаға, кардиоваскулярлық коллапсқа және тыныстың тоқтап қалуына алып келуі мүмкін.

Ацетилсалицил қышқылымен (>300 мг/кг) жедел улану көбіне бауырдың жедел жеткіліксіздігін туғызады, ал 500 мг/кг асатын дозасы өлімге соқтыруы мүмкін.

Емі. Жедел артық дозалануы жағдайында асқазанды шаю және белсендірілген көмірді қабылдау қажет.

Ацидозды, гиперпирексияны, гиперкалиемия мен сусыздануды болдырмас үшін, сұйықтық пен электролиттер теңгерімін қалпына келтіру қажет. Салицилатты қан плазмасынан шығарудың тиімді әдістері сілтілік диурез, гемодиализ немесе гемоперфузия болып табылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ПВХ және полиамидпен ламинацияланған фольга мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 немесе 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

2 жыл.

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецептісіз

Өндіруші

«Фармак» ЖАҚ, Украина, 04080, Киев қ., Фрунзе к-сі, 74.

«Фармак» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағындағы, тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

Қазақстан Республикасындағы «Фармак» ЖАҚ өкілдігі

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., индексі 050012, Амангелді к-сі 59 "А" "Шартас" бизнес орталығы, 9 қабат.

Тел +7 (727) 267 64 63, факс +7 (727) 267 63 73, электронды поштасы: a.liadobruk@gmail.com