Каптоприл (25 мг, Борисовский завод медицинских препаратов) (Captopril)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Каптоприл

Халықаралық патенттелмеген атауы

Каптоприл

Дәрілік түрі

25 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 25 мг каптоприл;

қосымша заттар – лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, стеарин қышқылы.

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, ақ немесе ақ дерлік түсті, ойығымен, өзіне тән иісімен таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин конвертирлейтін фермент тежегіштері (АКФ). Каптоприл.

АТХ коды: С09АА01.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін қабылданған дозаның кемінде 75 %-ы асқазан-ішек жолдарынан тез сіңеді. Қан плазмасындағы Cmax 1 сағаттан соң жетеді. Аспен бір мезгілде қабылдау препараттың сіңуін 30-40 %-ға баяулатады.

Гематоэнцефалдық бөгетті қоспағанда, плацента арқылы гистогематикалық бөгеттен өтеді және емшек сүтіне енеді. Бауырда шамамен 50% - ға белсенді емес дисульфидтерге (каптоприл-дисульфид және каптоприл-цистеин-дисульфидке) метаболизденеді.

Таралуы

Қан ақуыздарымен байланысуы 25-30 %-ды құрайды.

Шығарылуы

T1/2 3 сағаттан кемді құрайды. Препараттың 95 %-дан астамы несеппен шығарылады, 40-50 %-ы өзгермеген күйде, қалған бөлігі - метаболиттер түрінде.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

T1/2 бүйрек жеткіліксіздігі кезінде ұлғаяды.

Фармакодинамикасы

Ангиотензин-өзгертетін ферменттің бәсекелес тежегіші – ангиотензин I-дің ангиотензин II-ге өзгеруіне ықпал ететін фермент.

Дәрілік зат антигипертензиялық әсер етеді, жалпы шеткергі қантамырлық кедергіні (кейінгі жүктемені), алдыңғы жүктемені және өкпе қантамырларындағы қарсыласуды төмендетеді; жүректің минуттық көлемін және дене жүктемесіне төзімділікті ұлғайтады.

Ұзақ қолданған кезде сол жақ қарынша миокарды гипертрофиясының айқындылығын төмендетеді, жүрек жеткіліксіздігі өршуінің алдын алады және сол жақ қарынша дилатациясының дамуын баяулатады.

Қолданылуы

– артериялық гипертензияда (монотерапия түрінде және басқа антигипертензиялық дәрілік заттармен, мысалы тиазидті диуретиктермен біріктірімде);

– созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (біріктірілген ем құрамында);

– жүректің ишемиялық ауруында (тұрақты клиникалық жағдаймен емделушілерде бастан өткерген миокард инфарктынан кейін сол жақ қарынша қызметінің бұзылуы);

– инсулинге тәуелді қант диабеті кезіндегі диабеттік нефропатияда (тәулігіне 30 мг-нан астам микроальбуминурия).

Қолдану тәсілі және дозалары

Жеңіл және орташа артериялық гипертензия кезінде бастапқы доза 12,5 мг-нан тәулігіне 2 ретті құрайды. Қажет болған кезде дозаны әрбір 2-4 апта сайын ұлғайтады. Орташа терапиялық доза 50 мг-нан тәулігіне 2 ретті құрайды. Демеуші доза 25 мг-нан тәулігіне 2 ретті құрайды.

Ауыр артериялық гипертензия кезінде бастапқы доза 12,5 мг-нан тәулігіне 2 ретті құрайды. Дозаны 150 мг ең жоғары тәуліктік дозаға дейін біртіндеп ұлғайтады (тәулігіне 3 рет 50 мг-нан). Біріктірілген антигипертензиялық ем құрамында каптоприлді қолданған кезде оның дозасын жекелей таңдау керек.

Жүрек жеткіліксіздігі кезінде бастапқы доза 6,25 мг-нан тәулігіне 3 ретті құрайды. Қажет болған кезде дозаны әрбір 2 апта сайын ұлғайтады.

Демеуші доза - 25 мг-нан тәулігіне 2-3 рет. Ең жоғары тәуліктік доза – 150 мг.

Жүректің ишемиялық ауыруы кезінде бастан өткерген миокард инфарктынан кейін 3 күннен соң емді бастауға болады. Бастапқы доза тәулігіне 75 мг-ға дейін (25 мг-нан тәулігіне 3 рет) біртіндеп ұлғайтумен (бірнеше апта бойы) 6,25 мг-нан тәулігіне 3 ретті құрайды. Қажет болған кезде дозаны 150 мг ең жоғары тәуліктік дозаға дейін біртіндеп ұлғайтады (50 мг-нан тәулігіне 3 рет). Каптоприлді миокард инфарктының біріктірілген емі құрамында (тромболитиктермен, ацетилсалицил қышқылымен және бета-адреноблокаторлармен бірге) қолдануға болады.

Диабеттік нефропатия кезінде тәуліктік доза 2-3 қабылдауға бөлінген, 75 мг-нан 100 мг-ға дейінді құрайды.

Жеңіл немесе орташа дәрежедегі бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілерге (креатинин клиренсі кемінде 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприлді 2-3 қабылдауға бөлінген, 75-100 мг тәуліктік дозада тағайындайды. Бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы кезінде (креатинин клиренсі 30 мл/мин/1,73 м2 төмен) бастапқы доза тәулігіне 2 рет 12,5 мг-ға дейінді құрайды. Тиімділігі жеткіліксіз болғанда дозаны әрбір 1-2 апта сайын терапиялық әсер басталғанға дейін біртіндеп ұлғайтады, бірақ препараттың ең жоғары тәуліктік дозасы төмендетілуі немесе препаратты қабылдау аралығы ұлғайтылуы керек.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерге диуретиктермен қосымша ем тағайындау қажет болғанда ілмектік диуретиктерді (фуросемид) таңдау керек.

Егде жастағы емделушілерге дозаны жекелей таңдайды. Ең төмен терапиялық дозамен емді бастау және ең төмен тиімді доза деңгейінде демеп тұру ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас айналуы, ұйқының бұзылуы

- ауыздың құрғауы, дәм сезудің бұзылуы (емді бастағаннан кейін 2-3 айдан соң өздігінен қайтатын металл немесе тұз дәмін сезіну), жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, іш қату

- гипонатриемия

- құрғақ жөтел

- тері бөртпесі, қышыну

Жиі емес

- тахикардия, жүректің қағуы, кеуденің ауыруы

- артериялық гипотензия

- шаршау сезімі, астения

Сирек

- анорексия

- қансарысуында креатинин, қалдық азот, мочевина құрамының жоғарылауы

- бүйрек жеткіліксіздігі, полиурия, олигурия, протеинурия, жиі несеп шығару

- бас ауыруы, ұйқышылдық, парестезиялар

- стоматит, ауыздың шырышты қабатының афтозды ойық жаралары

Өте сирек

- нефротикалық синдром

- нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения,

эозинофилия, антинуклеарлы антиденелердің оң титрі, ЭШЖ жоғарылауы

- гиперкалиемия, гипогликемия

- бронхтүйілуі, ринит, аллергиялық альвеолит/эозинофильді пневмония

- глоссит, асқазанның ойық жарасы, панкреатит

- бауыр функциясының бұзылуы, холестаз, сарғаю, гепатит, бауыр жасушаларының некрозы, бауыр трансаминазалары, билирубин деңгейінің жоғарылауы,

- ангионевротикалық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы

эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативті дерматит

- миалгиялар, артралгиялар

- импотенция, гинекомастия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• каптоприлге, препараттың кез келген басқа компонентіне немесе басқа АӨФ тежегішіне жоғары сезімталдық

• сыртартқысында АӨФ тежегішімен бұрын өткерген еммен астасқан ангионевротикалық ісіну

• туа біткен / идиопатиялық ангионевротикалық ісіну

• бүйрек, бауыр функциясының айқын бұзылуы

• гиперкалиемия

• бүйрек артерияларының екі жақтық стенозы немесе өршудегі азотемиямен жалғыз бүйректің артериясының стенозы

• алғашқы гиперальдостеронизм

• лейкопения, тромбоцитопения

• бүйрек трансплантациясынан кейінгі жағдай

• сол жақ қарыншадан қанның ағып шығуын қиындататын, аорта өзегінің стенозы және осындай обструкциялық өзгерістер

• жүктілік

• лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер мен балалар

• жәндіктердің уына қарсы десенсибилизациялайтын ем (өмірге қауіпті анафилактоидты реакциялар дамуы мүмкін - артериялық қысымның түсіп кетуі, тұншығу, құсу, аллергиялық тері реакциялары)

• шокқа дейінгі анафилактоидты реакциялардың (жоғары сезімталдық реакциялары) даму қаупіне байланысты жоғары өткізгіштікпен полиакрилонитрил-металлил-сульфонатты жарғақшаларды пайдаланумен диализ (мысалы, «AN 69»).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диуретиктер, вазодилататорлар, ганглиоблокаторлар, адреноблокаторлар бір мезгілде қолдану кезінде каптоприлдің антигипертензиялық әсерін күшейтеді.

Индометацин және басқа стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер, сондай-ақ клонидин каптоприлдің антигипертензиялық әсерін төмендетуі мүмкін. Аллопуринолмен және прокаинамидпен катоприлді бір мезгілде қолдану аясында нейтропения және/немесе Стивенс-Джонсон синдромы байқалуы мүмкін, дегенмен бұл құбылыстардың себеп-салдарлы байланысы анық емес.

Иммунодепрессанттарды (мысалы, азатиопринді және циклофосфамидті) катоприлмен бір мезгілде қолдану кезінде гематологиялық бұзылулардың даму қаупі жоғарылайды.

Кейбір анестетиктер, трициклдік антидепрессанттар мен антипсихотикалық препараттарды АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолдану гипотензиялық әсерді күшейтеді. Сондықтан осындай комбинацияны қолданудан аулақ болу керек.

Каптоприл аясында плазмадағы дигоксиннің концентрациясы жоғарылайды.

Нитроглицерин өзара гипотензиялық және антиангинальді әсерді күшейтеді.

Орлистат каптоприлдің тиімділігінің азаюына ықпал етеді, ол АҚ жоғарылауына, гипертониялық кризге әкелуі мүмкін, миға қан құйылу жағдайлары сипатталған.

Интерлейкин-3, миноксидилмен, натрий нитропруссидімен, перголидпен бірге қолдану антигипертензиялық әсерінің күшеюіне ықпал етеді.

Интерферон альфа-2а-мен, интерферон бетамен қолданғанда ауыр гранулоцитопения дамуы мүмкін.

Пробенецидті бір мезгілде қолдану аясында несеппен каптоприлдің шығарылуы төмендейді.

Литий тұздарын және каптоприлді бірмезгілде қолдану қан сарысуында литийдің концентрациясының ұлғаюына әкелуі мүмкін. Сонымен бірге литий препараттарының жағымсыз және уытты әсерлерінің туындау қаупі жоғарылайды.

Ілмектік немесе тиазидтік диуретиктерді Каптоприлмен қолданғанда, әсіресе диуретиктің алғашқы дозасынан, гипокалиемиядан, бүйрек функциясының бұзылуынан кейін айқын гипотензия даму қаупі жоғарылайды.

Каптоприлмен емді бастамас бұрын, жоғары дозадағы тиазидті немесе ілмектік диуретиктермен бұрын емдеу айналымдағы қан көлемінің азаюын және гипотензия даму қаупінің жоғарылауын туындатады.

Антацидтермен бірге қолдану (алюминий гидроксиді, магний гидроксиді, симетикон) каптоприлдің сіңуін төмендетеді, осының нәтижесінде оларды жекелей 2 сағаттан кем емес уақыт аралығымен қабылдау керек.

Этанол гипотензияны күшейтеді, сондықтан емдеу кезінде алкогольдік сусындарды қабылдаудан бас тарту керек.

Айрықша нұсқаулар

Нейтропенияның және агранулоцитоздың туындау қаупінің жоғарылауына байланысты коллагеноздарда, қорғаныс реакцияларын (мысалы, кортикоидтар, цитостатиктер, антиметаболиттер) басатын дәрілік заттар аллопуринолмен, прокаинамидпен немесе литиймен бір мезгілде жүйелі емдеуде каптоприлді сақтықпен тағайындау керек.

Су-электролиттік теңгерімнің айқын бұзылуында каптоприлді тағайындау кезінде бұл жағдайды түзету жүргізілуі керек. Каптоприлмен емдеу кезінде калийсақтағыш диуретиктерді немесе калий препараттарын, әсіресе бүйрек қызметінің айқын бұзылуымен емделушілерге қабылдау ұсынылмайды.

Қол-аяқтың, беттің, еріннің, шырышты қабаттардың, тілдің, жұтқыншақтың немесе көмейдің ангионевротикалық ісінуі науқастарда каптоприлді қоса, ангиотензин-өзгертетін фермент тежегіштерін қолдану кезінде байқалады. Егер ісіну бетпен және ерінмен шектелсе, бұл жағдай әдетте дәрілік затты қолдануды тоқтатқаннан кейін қайтады. Клиникалық симптомдарды жеңілдету үшін антигистаминді препараттар пайдаланылуы мүмкін. Науқастар симптомдар жойылғанға дейін дәрігердің бақылауында болуы керек. Егер тыныс алу жолдары тарылуының даму қаупімен ісіну тілді, жұтқыншақты немесе көмейді қамтыған болса, 0,5 мл 0,1 % адреналин ерітіндісін теріастына енгізу керек.

Каптоприлмен емдеу кезінде натрийдің төмен құрамымен емдәмді сақтау көрсетілген.

Каптоприл ацетонға несепті талдау кезінде жалғаноң реакция туғыза алады.

Педиатрияда қолданылуы

Балаларға препаратты қолдану қауіпсіздігі және тиімділігі зерделенбеген.

Жүктілік және лактация кезеңі

Каптоприлді жүктілік кезінде және лактация кезеңінде қолдануға болмайды. Жоспарланған немесе расталған жүктілікте баламалы емге көшу керек. Жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде АӨФ тежегіштерін қолдану кезінде фетоуытты (бүйрек функциясының бұзылуы, олигогидрамниоз, бас сүйегі сүйектенуінің кідіруі) және неонатальді уыттылық әсердің білінуі (бүйрек жеткіліксіздігі, гипотензия, гиперкалиемия) анықталған.

Шектелген фармакокинетикалық деректермен каптоприлдің емшек сүтінде өте төмен концентрациялары түзілетіні көрсетілген болатын. Түзілетін концентрациялардың клиникалық маңызы жоқ ретінде қарастыруға болса да, балаларды мерзімінен бұрын туған жағдайда, сондай-ақ жүрек-тамыр жүйесіне және бүйрекке жағымсыз әсердің болжанған қаупіне, сондай-ақ жеткіліксіз клиникалық тәжірибеге байланысты туғаннан кейінгі алғашқы бірнеше апталарда емшек емізу кезеңінде аталған дәрілік затты пайдалану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезінде зейінді жоғары жұмылдыру мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін көлік құралдарын басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасаудан бас тартқан дұрыс, өйткені әсіресе бастапқы дозаны қабылдағаннан кейін бас айналуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның күрт төмендеуі аясында, миокард инфаркті, ми қан айналымының жедел бұзылуы және тромбоэмболиялық асқынудың даму мүмкіндігімен айқын гипотензиямен білінеді.

Емі: емделуші шалқасынан жатуы керек (аяқтары жоғары көтеріңкі күйде) және оған натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін немесе айналымдағы қан көлемін (АҚК) түзету үшін басқа плазма алмастырғыш сұйықтықтарды көктамыр ішіне енгізу керек, симптоматикалық ем. Спецификалық у қайтарғысы жоқ. Каптоприл гемодиализде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

4 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада.

Балалардан қорғау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,

Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64/27,

тел/факс 8-(10375177)744280.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,

Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,

Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, электронды поштасы market@borimed.com