Динамико (100 мг) (Sildenafil)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Динамико

Халықаралық патенттелмеген атауы

Силденафил

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 50 мг және 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 50 мг немесе 100 мг силденафил (силденафил цитраты түрінде)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Авицел РН 101), натрий кроскармеллозасы, гидроксипропилцеллюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

қабықтың құрамы: Опадри II (31F8914) ақ, индигокармин (Е132).

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, көгілдір немесе ашық-көгілдір түсті үлбірлі қабықпен қапталған дөңгелек пішінді таблеткалар (50 мг доза үшін).

Екі жағында сызығы бар, дөңес, көгілдір немесе ашық-көгілдір түсті үлбірлі қабықпен қапталған сопақша пішінді таблеткалар (100 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар.

Спазмолитиктерді қоса, урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар. Эрекция бұзылуын емдеуге арналған препараттар.

Силденафил.

АТХ коды G04B E03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Силденафил жылдам сіңеді. Ең жоғары плазмалық концентрацияларына ішке ашқарынға қабылдағанда 30-120 минут ішінде жетеді (медиана 60 минут). Абсолютті биожетімділігі, орташа, 40%-ға жуықты құрайды (25-63%). Ішке қабылдағаннан кейін силденафилдің «концентрация – уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) мен ең жоғары концентрациясы (Cmax) ұсынылған дозалар диапазонындағы дозаға пропорционал ұлғаяды (25-100 мг).

Силденафил тамақпен қабылданған кезде оның сіңу жылдамдығы төмендейді, ең жоғары концентрациясына жету уақыты (Tmax), орташа 60 минутқа ұзарады, ал Cmax, орташа 29%-ға төмендейді.

Тепе теңдік күйдегі силденафилдің таралу көлемі (Vd) орташа 105 л құрайды, бұл оның тінге өтетінін білдіреді. Ішке бір дүркін 100 мг қабылдағаннан кейін силденафилдің орташа ең жоғары жалпы концентрациясы шамамен 440 нг/мл (CV 40%) құрайды. Силденафил (және оның негізгі айналымдағы N ­десметилдік метаболиті) плазма ақуыздарымен 96%-ға байланысатындықтан, силденафилдің бос фракциясының орташа плазмалық концентрациялары 18 нг/мл (38 нM) құрайды. Ақуыздармен байланысуы препараттың жалпы концентрациясына байланысты емес.

Силденафил Р450 цитохромының микросомалық CYP3A4 (негізгі жол) және CYP2C9 (қосымша жол) изоферменттерінің әсер етуімен, негізінен, бауырда метаболизденеді. Негізгі айналымдағы белсенді метаболит силденафилдің N-деметилденуінің нәтижесінде түзіледі. Осы метаболит силденафил бейініне ұқсас фосфодиэстеразаларға іріктелу бейініне ие, ал оның ФДЭ5-ке қатысты белсенділігі негізгі зат белсенділігінің, шамамен, 50%-ын құрайды. Қан плазмасындағы метаболит концентрациясы силденафил концентрациясының 40%-ға жуығын құрайды. N-деметилденген метаболит әрі қарай метаболизмге ұшырайды; оның жартылай шығарылуының түпкілікті кезеңі 4 сағатқа жуық құрайды.

Ағзадан силденафилдің жалпы клиренсі 41 л/сағ., ал жартылай шығарылуының терминалдық кезеңі – 3-5 сағатты құрайды. Ішке қабылдағаннан және көктамырішілік енгізгеннен кейін силденафил метаболиттер түрінде, негізінен, нәжіспен (шамамен дозаның 80%-ы) және аз дәрежеде несеппен (шамамен дозаның 13%-ы) шығарылады.

Емделушілердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Егде жастағылар:

Егде жастағы емделушілерде (65 жас және одан үлкен) силденафил клиренсі төмен, ал плазмадағы силденафил мен оның белсенді N-десметил-метаболитінің концентрациясы шамамен 90%-ға жоғары. Жас ерекшелігімен шартталған қан плазмасы ақуыздарымен байланысуындағы айырмашылыққа орай, силденафилдің плазмалық концентрацияларының тиісінше жоғарылауы 40% құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі:

Бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары бар емделушілерде (креатинин клиренсі <30 мл/мин) силденафил клиренсі төмендейді, ал орташа AUC пен Cmax, тиісінше, 100% және 88% жоғарылайды. Бұдан басқа, N-­десметил метаболитінің AUC және Cmax мәндері де, тиісінше,79% және 200% артады.

Фармакодинамикасы

Динамико эректильдік қызмет бұзылуын пероральді емдеуге арналған. Табиғи жағдайларда, яғни сексуалдық көтермелену болғанда, ол жыныс мүшесіне қанның ағып келуінің күшеюі есебінен бұзылған эректильді қызметті қалпына келтіреді.

Жыныс мүшесі эрекциясының физиологиялық үдерісі дегеніміз сексуалдық стимулдар әсерімен каверноздық денедегі азот тотығының босап шығуы болып табылады. Азот тотығы гуанилат-циклаза ферментін белсенділендіреді және каверноздық дененің тегіс бұлшықет жасушаларын босаңсытып, оның қанмен толуына ықпал ететін циклдық гуанозин монофосфатының (цГМФ) мөлшерін арттырады.

Динамико – ФДЭ5 цГМФ-ның ыдырауына жауап беретін каверноздық денедегі 5 типті циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) - спецификалық фосфодиэстеразаның (ФДЭ5) қуатты және іріктелген тежегіші. Динамико эрекцияға шеткергі ықпалын тигізеді.

Динамиконың адамның оқшауланған каверноздық денесін тікелей босаңсытатын әсері жоқ, бірақ осы тіндегі NO релаксациялаушы әсерін күшейтеді. Сексуалдық стимуляциялау әсерінен болатын NO/цГМФ байланысының белсенділенуінде силденафилдің ФДЭ5-ті бәсеңдетуі каверноздық денедегі цГМФ жоғарылауына әкеледі. Осылайша, силденафилдің қалаулы фармакологиялық әсерінің дамуы үшін сексуалдық стимуляция қажет.

Іn vitro зерттеулері силденафилдің эрекцияның даму үдерісіне қатысатын ФДЭ5-ке қатысты іріктелуін көрсетті. Оның ФДЭ5-ке қатысты белсенділігі басқа белгілі фосфодиэстеразаларға қатысты белсенділігінен асып түседі. Оның торқабықтағы суретті беріліске қатысатын ФДЭ6-ға қатысты тиімділігі 10 есе аз. Ең жоғары ұсынылатын дозаларда ол ФДЭ1-ге қатысты 80 есе, ФДЭ 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 және 11-ге қатысты 700 есе аз іріктелген. Силденафилдің ФДЭ5-ке қатысты белсенділігі оның ФДЭЗ, цАМФ – жүрек жиырылуына қатысатын спецификалық фосфодиэстеразаға қатысты белсенділігінен 4 000 есе асып түседі.

Қолданылуы

- қанағаттанарлық жыныстық қатынас жасау үшін жыныс мүшесінің жеткілікті эрекциясына қол жеткізуге және оны ұстап тұруға қабілетсіздік түрінде көрініс беретін ерлердегі эректильдік қызметтің бұзылуын емдеу.

Динамиконың тиімді әсерін дамыту үшін сексуалдық стимуляция қажет.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға арналған.

Ұсынылатын доза жорамалды сексуалдық белсенділікке дейін шамамен бір сағат бұрын қажеттілікке қарай қабылданатын 50 мг құрайды.

Тиімділігі мен көтерімділігіне қарай дозаны 100 мг дейін жоғарылатуға немесе 25 мг дейін азайтуға болады. Ең жоғары ұсынылатын доза 100 мг құрайды. Препаратты қабылдаудың ең жоғары ұсынылатын жиілігі тәулігіне бір рет болады. Динамиконы тамақпен қабылдағанда препараттың әсері, ашқарынға қабылдағаннан гөрі, кешірек өрбуі мүмкін.

Егде жастағыларда қолдану:

Егде жастағы емделушілерге дозаны өзгерту қажет емес.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде қолдану:

Жеңіл немесе орташа бүйрек зақымданулары бар емделушілерде (креатинин клиренсі = 30-80 мл/мин құрайды) дозалау режимі өзгермейді.

Бүйректің айқын зақымданулары бар емделушілерде (креатинин клиренсі <30 мл/мин) силденафил клиренсі кемігендіктен, ұсынылатын доза 25 мг құрайды. Тиімділігі мен көтерімділігіне қарай дозаны 50 мг немесе 100 мг дейін арттыруға болады.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде қолдану:

Бауыр зақымданулары бар (мысалы, циррозы бар) емделушілерде силденафил клиренсі азайғандықтан, ұсынылатын доза 25 мг құрайды.

Басқа дәрілік препараттарды қабылдайтын адамдарда қолдану:

Силденафилмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайтын ритонавирді қоспағанда, CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде қабылдайтын тұлғаларға Динамико бастапқы 25 мг дозада ұсынылады.

Постуральді гипотензияның даму ықтималдығын азайту үшін, Динамико қабылдауды бастар алдында альфа-адреноблокаторлармен емдегенде тұрақты жай-күйге жету қажет, әрі бастапқы доза 25 мг құрауға тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥ 1/10)

- бас ауыру

Жиі (≥1/100-ден ≤ 1/10-ға дейін)

- бас айналу

- көрудің бұзылуы, хроматопсия (түсті қабылдау сезімінің бұзылуы)

- қан кернеулер

- мұрынның бітелуі

- диспепсия

Жиі емес (≥1/1000-нан ≤ 1/100-ге дейін)

- ұйқышылдық, гипостезия

- конъюнктива, көз тарапынан көз жасының түзілу бұзылыстары, көздің басқа да бұзылыстары

- бас айналу, құлақтағы шу

- жүректің қағуы, тахикардия

- құсу, жүрек айнуы, ауыз кеберсуі

- терінің бөртуі

- миалгия

- кеуденің ауыруы, жалпы әлсіздік

Сирек (≥1/10000- нан ≤ 1/1000-ға дейін)

- жоғары сезімталдық реакциялары

- естен тану

- кереңдік*

- миокард инфарктісі, жүрекшелер фибрилляциясы

- гипертензия, гипотензия

- мұрыннан қан кету

* Құлақ тарапынан бұзылыстар: кенеттен саңыраулану. Естудің күрт төмендеуі немесе естімей қалу, силденафилді қоса, барлық ФДЭ5 тежегіштерін постмаркетингтік қолдану барысындағы немесе клиникалық зерттеулер барысындағы жағдайлардың аздаған санында байқалды.

Келесі жағымсыз әсерлер постмаркетингтік бақылау үдерісінде анықталды және ол препарат қабылдаумен байланысты ма, ол жағы белгісіз:

- транзиторлық ишемиялық шабуылдар, құрысулар, қайталана беретін құрысулар

- артериялық емес генездегі алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатия

(NAION), тамырлар торқабығының окклюзиясы, көру өрістерінің ақаулары - қарыншалық аритмия, тұрақсыз стенокардия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- силденафилге және препараттың басқа құрамдас бөліктеріне өте жоғары сезімталдық;

- азот тотығының донаторлары болып табылатын препараттарды, органикалық нитраттарды немесе кез келген түрдегі нитриттерді бір мезгілде қабылдау

- ауыр жүрек-қан тамырлары аурулары (тұрақсыз стенокардия немесе ауыр сипатты жүрек жеткіліксіздігі)

- артериялық емес генездегі алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатияның (NAION) салдарынан көрудің нашарлауы (ол PDE5 тежегіштерін қолданумен байланысты ма, жоқ па, оған байланыссыз)

- бауырдың ауыр зақымданулары

- гипотензия (артериялық қысым <90/50 мм сын. бағ.)

- таяуда өткерілген инсульт немесе миокард инфарктісі

- торқабықтың туа біткен дегенеративтік ауруларының анықталуы

(пигменттік ретинит, ретинальді фосфодиэстеразалардың туа біткен ақауы)

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Сақтықпен:

• жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (соның ішінде, ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы)

• приапизмнің дамуына әкелетін аурулар (орақ- жасушалы анемия, көптеген миелома, лейкоз, тромбоцитемия)

• артериялық гипертензия (АҚ > 170/100 мм. сын. бағ) немесе гипотония (АҚ <95/50 мм. сын. бағ)

• қан кетумен қатар жүретін аурулар

• ойық жаралы аурудың асқынуы

• жүрек жеткіліксіздігі

• тұрақты стенокардия, соңғы 6 айда бастан өткерген миокард инфарктісі немесе өмірге қауіп төндіретін аритмиялар.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Динамико Р450 цитохромының 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 3А4 изоферменттерінің (ИК50>150 мкмоль) әлсіз тежегіші болып табылады. Динамиконы ұсынылған дозаларда қабылдағанда оның Cmax 1 мкмоль жуық құрайды, сондықтан Динамиконың осы изоферменттер субстраттарының клиренсіне ықпал ету ықтималдығы аз.

Динамико ұзақ уақыт қолданғанда да, сондай-ақ жедел көрсетілімдер бойынша тағайындалғанда да нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді. Осыған орай, Динамиконы нитраттармен немесе азот тотығының донаторларымен қолдануға болмайды.

CYP2C9-бен метаболизденетін толбутамидпен (250 мг) немесе варфаринмен (40 мг) елеулі өзара әрекеттесу нышандары анықталмаған.

Динамико (100 мг) АИВ-протеаза тежегіштерінің, CYP3А4 субстраттары болып табылатын саквинавир мен ритонавирдің фармакокинетикасына олардың қандағы деңгейі тұрақты кезде ықпалын тигізбейді.

Динамико (50 мг) ацетилсалицил қышқылын (150 мг) қабылдағанда қан кету уақытының қосымша ұзаруын туындатпайды.

Динамико (50 мг) алкогольдің гипотензиялық әсерін күшейтпейді.

Динамиконы амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда артериялық гипертониясы бар науқастарда клиникалық мәні бар өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Жатқан қалыпта АҚ-ның орташа қосымша төмендеуі 8 мм сын. бағ. (систолалық) және 7 мм сын. бағ. (диастолалық) құрайды.

Доксазозин альфа-адреноблокаторы (4 мг) мен Динамико (25 мг) бір мезгілде қабылданғанда қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы бар емделушілерде жатқан қалыптағы систолалық та, диастолалық та АҚ орташа алғанда 7 мм сын.бағ. қосымша төмендейді.

Динамиконың едәуір жоғары дозаларын доксазозинмен (4 мг) бірге қолдану препараттарды қабылдағаннан кейін 1-4 сағат өткен соң аракідік ортостатикалық гипотонияның дамуына әкелді. Альфа-адреноблокаторларын алатын жекелеген емделушілерде Динамиконы бір мезгілде қолдану симптоматикалық гипотонияға әкелуі мүмкін.

Динамико натрий нитропруссидінің (азот тотығының донаторы) агрегацияға қарсы әсерін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Эрекцияның бұзылуын диагностикалау, олардың болжамды себептерін анықтау және талапқа сай емдеу түрін таңдау үшін толық медициналық сыртартқы жинап, дене бойына мұқият тексеру жүргізу қажет.

Эрекцияның бұзылуын емдеуге арналған препараттарды сексуалдық белсенділікке бой ұруға болмайтын ерлерге тағайындамау керек. Сексуалдық белсенділік жүрек аурулары болғанда белгілі бір қатер төндіреді, сондықтан эрекцияның бұзылу себебімен кез келген емді бастау алдында жүрек-қан тамырлары жүйесін тексеруден өткізу керек. Жүрек жеткіліксіздігі, тұрақсыз стенокардиясы, соңғы 6 айда өткерілген миокард инфарктісі немесе инсульттері, өмірге қатер төндіретін аритмиялары, артериялық гипертензиясы (АҚ > 170/100 мм сын. бағ.) немесе гипотониясы (АҚ < 90/50 мм сын. бағ.) бар науқастарға сексуалдық белсенділікке берілуге болмайды.

Динамико АҚ-ның өткінші төмендеуіне әкелетін жүйелі вазодилатациялау әсерін тигізеді, бұл клиникалық мәні бар құбылыс болып саналмайды және емделушілердің көпшілігінде қандай да бір зардаптарға апармайды. Сонда да, Динамико тағайындалғанға дейін, әсіресе, сексуалдық белсенділік аясында тиісті аурулары бар емделушілерде вазодилатациялаушы әсердің болжамды ұнамсыз көріністерінің қаупі мұқият бағалануы тиіс. Сол жақ қарыншасынан шығатын жолының тарылуы (соның ішінде қолқа стенозы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатиясы) бар, сондай-ақ сирек кездесетін вегетативтік жүйке жүйесі тарапынан АҚ реттелісінің ауыр бұзылуы түрінде көрініс беретін көптеген жүйелі атрофия синдромы бар науқастарда вазодилататорларға жоғары сезімталдылық байқалады.

Тұқым қуалайтын пигменттік ретиниті бар емделушілердің шағын санында торқабық фосфодиэстеразасы қызметінің бұзылулары болады. Динамиконы осындай науқастарда қолдану қауіпсіздігі жөнінде мәліметтер жоқ, сондықтан Динамиконы мұндай науқастарда абайлап қолдану керек.

Барлық ФДЭ5 тежегіштерін, соның ішінде Динамиконы пайдаланғанда көрудің нашарлауына және соқырлыққа әкелетін артериялық емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатия дамуының сирек жағдайлары жөнінде хабарламалар бар. Осы емделушілердің көпшілігінде жасының 50-ден асуы, диабет, гипертония, коронарлық артерия аурулары, гиперлипидемия және темекі шегу сияқты қауіп факторлары бар. ФДЭ5 тежегіштерін қолдану мен артериялық емес алдыңғы ишемиялық оптикалық невропатияның дамуы арасындағы себеп-салдарлы байланыс анықталмаған. Дәрігерлер артериялық емес алдыңғы ишемиялық оптикалық невропатияны өткерген емделушілерді осы аурудың жоғары даму қаупі жөнінде хабарландыруы тиіс. Көру кенеттен нашарлаған немесе көрмей қалған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтатып, дереу дәрігерге қаралу қажет.

Постмаркетингтік және клиникалық зерттеулерде, Динамиконы қоса, барлық ФДЭ5 тежегіштерін пайдаланғанда есту кенеттен нашарлаған немесе естімей қалған сирек жағдайлар жөнінде хабарланды.

Осы емделушілердің көпшілігінде естудің кенеттен нашарлауына немесе естімей қалуға тән қауіп факторлары болды. ФДЭ5 тежегіштерін қолдану мен естудің нашарлауы немесе жоғалуының арасындағы себеп-салдарлы байланыс анықталмаған. Есту күрт нашарлаған немесе одан айрылған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтатып, дереу дәрігерге қаралу қажет.

Эрекцияның бұзылуын емдеуге арналған басқа дәрілермен біріктірілген Динамиконың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген, сондықтан мұндай біріктірілімдерді қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Динамико препаратын қабылдау аясында автокөлік немесе басқа техникалық құралдарды басқару қабілетіне қандай да бір теріс әсер етуі байқалған жоқ, дегенмен, препаратты қабылдағанда АҚ төмендеуі, хроматопсияның дамуы, көрудің бұлыңғырлануы мүмкін екендіктен, әсіресе, емдеудің басында және дозалау режимін өзгерткенде препараттың аталған жағдайлардағы жекеше әсерлеріне ұқыпты зер салған жөн.

Артық дозалануы

Белгілері: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: белгісіне қарай. Диализ силденафил клиренсін жеделдетпейді, өйткені ол қан плазмасының ақуыздарымен белсенді байланысады және несеппен шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг және 100 мг.

1 немесе 4 таблеткадан поливинилхлоридті/ поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 және 4 таблеткадан 1 пішінді ұяшықты қаптамада медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Плива Хрватска д.о.о.

Прилаз баруна Филипповича 25,

10000 Загреб, Хорватия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Плива Хрватска д.о.о.

Прилаз баруна Филипповича 25,

10000 Загреб, Хорватия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Тева Чеш Индастриез с.р.о» компаниясының өкілдігі

050000 Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Әл Фараби д-лы 19,

Нұрлы тау бизнес орталығы 1Б 603, 604 кеңсе

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail teva @ teva.co.il