Велосе

Велосе

Лорноксикам

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество - лорноксикам 8 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, изопропанол,

состав оболочки: Опадрай белый OY-L (28900).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с гравировкой «U10»

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Оксикамы. Лорноксикам

Код АТХ М01АС05

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30 минут. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 90-100%. Средний период полувыведения составляет 3-4 часа.   Лорноксикам встречается в плазме как в неизмененном виде, так и в виде гидроксилированного метаболита. Связывание с белками плазмы Лорноксикама составляет 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам интенсивно метаболизируется в печени прежде всего до неактивного 5-гидроксилорноксикама путем гидроксилирования. CYP2C9 участвует в метаболизме лорноксикама. Из-за генетического полиморфизма есть пациенты, у которых метаболизм ускоряется или замедляется. У пациентов с медленным метаболизмом это может привести к значительно более высоким концентрациям лорноксикама в плазме. Гидроксилированный метаболит не проявляет фармакологической активности. Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 2/3 выводится через печень и примерно 1/3 через почки в качестве неактивного вещества. Средний период полувыведения составляет от 3 до 4 часов. Клиренс уменьшается на 30-40% у пожилых пациентов старше 65 лет. Помимо снижения клиренса, нет существенных изменений в фармакокинетическом профиле лорноксикама у пожилых пациентов. Не наблюдается значительного изменения фармакокинетического профиля лорноксикама у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, за исключением накопления у пациентов с хроническим заболеванием печени после 7 дней приема суточных доз 12 и 16 мг.

Фармакодинамика

Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.

Лорноксикам не влияет на жизненно важные признаки (например, температура тела, частота дыхания, частота сердечных сокращений, давление, ЭКГ, спирометрия).

- кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения

- симптоматическое лечение боли и воспаления при остеоартрите

- симптоматическое лечение боли и воспаления при ревматоидном артрите

Внутрь при умеренном и выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8 – 16 мг 2 – 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза 12 мг/сут. Средняя доза составляет 8 – 16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента; кратность приема – 2 раза/сут; максимальная суточная доза – 16 мг.

Таблетки Велосе принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.

При заболеваниях ЖКТ, у больных с нарушениями почек или печени максимальная суточная доза составляет 12 мг 2 – 3 раза в сутки. Нет специальной модификации дозы у лиц пожилого возраста (старше 65 лет). Дети и подростки

Лорноксикам не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Часто

- головная боль, головокружение

- боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея

Нечасто

- анорексия, изменение веса

- бессонница, депрессия

- конъюнктивит

- головокружение (вертиго), шум в ушах

- ощущение сердцебиения, тахикардия. сердечная недостаточность отеки (периферические и генерализованные)

- ринит

- запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта

- повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени

- сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость, гиперемия

- артралгия

- недомогание, отек лица

Редко

- мелена, рвота с кровью, стоматит, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс. дисфагия

- эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением

-афтозный стоматит, глоссит, фарингит, одышка, кашель, бронхоспазм

- анемия, тромбоцитопения. лейкопения, увеличение времени кровотечения

- повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия

- спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезия, тремор, мигрень

- нарушение вкуса

- нарушение зрения

- гипертония, приливы, кровотечение, гематомы

- боль в костях, мышечные спазмы, миалгия

- никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови

- астения

- дерматит и экзема, пурпура

Очень редко

- экхимоз, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия

- асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани

- печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз

- отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

- повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП

- указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит

- тромбоцитопения

- тяжелая сердечная недостаточность

- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение, нарушение свертывания крови

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВП

- выраженная печеночная недостаточность

- выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина > 700 мкмоль/л)

- детский и юношеский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

При одновременном применении препарата Велосе и:

• циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

• антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения (необходим контроль международного нормализованного отношения МНО);

• β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать их гипотензивный эффект;

• диуретиков – снижается мочегонный эффект и гипотензивное действие

• дигоксином – снижает почечный клиренс дигоксина;

• хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорожного синдрома;

• другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами - увеличивается риск ЖКТ кровотечений;

• метотрексатом повышается концентрация метотрексата в сыворотке;

• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) повышает риск ЖКТ кровотечений;

• солями лития может вызывать увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития;

• циклоспорином увеличивается нефротоксичность циклоспорина;

• производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта последних;

• пеметрекседа может снизить клиренс пеметрекседа;.

• алкоголя, кортикотропина, препаратов калия возможно увеличение риска побочных явлений со стороны ЖКТ;

• цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпровой кислоты увеличивается риск кровотечения.

В случае следующих нарушений препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска:

• лорноксикам следует принимать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью от легкой (уровень креатинина в сыворотке крови 150–300 мкмоль/л) до умеренной степени (уровень плазменного креатинина 300–700 мкмоль/л), так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Применение препарата следует прекратить в случае ухудшения функции почек во время лечения;

• функцию почек необходимо контролировать у пациентов с обширным хирургическим вмешательством, с сердечной недостаточностью, одновременно принимающих диуретики или средства с подозрением на способность вызвать повреждение почек или вызывающие повреждение почек;

  • пациенты с нарушением свертывания крови. Рекомендуется провести тщательное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей (например, частичного тромбинового времени);

  • пациенты с печеночной недостаточностью (например, цирроз печени). У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется регулярно проводить клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (увеличение AUC) после применения препарата в дозе 12–16 мг/сут. В остальном, отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми пациентами не выявлено;

  • при длительном лечении (более 3 мес). Рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов;

  • пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Рекомендуется наблюдение за функцией почек и печени. С осторожностью применять после хирургических вмешательств.

Следует избегать одновременного применения лорноксикама с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2. Побочные действия можно минимизировать с помощью приёма минимальной эффективной дозы в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля за симптомами.

При применении НПВП отмечались случаи желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций, которые могут привести к летальному исходу, и которые отмечались в любой момент в течение лечения, с предупреждающими симптомами или без таковых, или со случаями серьезных побочных действий со стороны ЖКТ в анамнезе.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы и перфорации повышается с увеличением доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, в частности, осложненной кровотечением или перфорацией и у лиц пожилого возраста. У этих пациентов начинать лечение следует с минимальной дозы. Для пациентов, которые нуждаются в такой комбинированной терапии, а также для пациентов, которым необходима сопутствующая низкая доза ацетилсалициловой кислоты или иных активных веществ, которые могут повышать риск возникновения побочных действий со стороны ЖКТ лечение можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Рекомендовано регулярное клиническое наблюдение.

Пациенты со случаями желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в особенности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в особенности желудочно-кишечные кровотечения), особенно на начальных этапах лечения. Рекомендуется соблюдать меры предосторожности у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут повышать риск формирования язв или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, такие антикоагулянты, как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или такие антитромбоцитарные средства, как ацетилсалициловая кислота.

Если желудочно-кишечное кровотечение или язва возникает у пациентов, принимающих лорноксикам, лечение необходимо прекратить.

НПВП следует давать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечным заболеванием в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как их состояние может ухудшиться.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией и(или) сердечной недостаточностью в анамнезе, так как сообщалось о случаях возникновения отеков и задержки жидкости в организме вследствие приема НПВП.

Соответствующее наблюдение и консультирование необходимы в случае пациентов с гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени в анамнезе, так как сообщалось о случаях возникновения отеков и задержки жидкости в организме вследствие приема НПВП.

Некоторые НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) могут ассоциироваться с небольшим повышенным риском возникновения артериальных тромбозных осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточность данных не позволяет исключить такой риск по лорноксикаму.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, атеросклерозом периферических артерий и(или) цереброваскулярными нарушениями, а также перед длительным применением у больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечение следует начинать после тщательного анализа.

Сопутствующее применение НПВП и гепарина повышает риск возникновения спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии.

У пациентов с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, следует с осторожностью применять НПВП, поскольку отмечались случаи развития бронхоспазма.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.

Сопутствующее применение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Как и в большинстве других НПВП при приеме лорноксикама отмечались случаи эпизодического повышения уровня трансаминаз, билирубина в сыворотке крови или других показателей печеночной функции, а также повышение уровня креатинина в сыворотке крови и азота мочевины в крови и прочие отклонения лабораторных показателей. Если отклонение лабораторных показателей существенное или оно сохраняется долгое время, следует прекратить лечение и провести необходимое исследование.

Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие синтез ЦОГ/ простагландина, могут ослаблять фертильность, не рекомендуется применять у женщин, которые планируют беременность. Отмену лорноксикама следует рассмотреть для женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование фертильности.

В особенности не следует применять препарат у пациентов с ветряной оспой, так как это заболевание может вызвать серьезные инфекционные осложнения кожи и мягких тканей.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и сонливости.

Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящие в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свёртываемости крови.

Лечение: следует прекратить прием лекарства, лечение симптоматическое. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Прием активированного угля сразу после приема препарата Велосе может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для устранения желудочно-кишечных нарушений, вызванных препаратом Велосе можно использовать аналог простагландина или ранитидин.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности

По рецепту

Производитель/Упаковщик/Держатель регистрационного удостоверения

«The United Pharmaceutical Mfg. Co. Ltd.», г.Амман 11591, P.O Box-69, Nazhat-Sahab , Иордания

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Вива Трейд», Республика Казахстан, Алматы, Аль-Фараби, 19, БЦ «Нурлы Тау», блок 1Б, офис 202, тел/факс: 8(727)3110591, email: sales@v-trade.kz