Велосе

Велосе

Лорноксикам

Дәрілк түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 8 мг таблеткалар

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 8 мг лорноксикам,

қосымша заттар: лактоза, микрокристалды целлюлоза, повидон К30, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, изопропанол,

қабықтың құрамы: Опадрай ақ OY-L (28900).

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, сопақша пішінді, нақышталған «U10» жазуы бар таблеткалар

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Лорноксикам

АТХ коды М01АС05

Фармакокинетикасы

Лорноксикам асқазан-ішек жолынан тез және толық дерлік сіңеді. Плазмада ең жоғары концентрацияға 30 минуттан соң жетеді. Таблеткалардың абсолюттік биожетімділігі 90-100% құрайды. Орташа жартылай шығарылу кезеңі 3-4 сағатты құрайды.   Лорноксикам плазмада өзгермеген күйінде, сонымен қатар гидроксилденген метаболит түрінде кездеседі. Лорноксикамның плазма ақуыздарымен байланысуы 99% құрайды және концентрацияға тәуелді емес. Лорноксикам бауырда, ең алдымен, гидроксилдену жолымен белсенді емес 5-гидроксилорноксикамға дейін қарқынды түрде метаболизденеді. CYP2C9 лорноксикамның метаболизміне қатысады. Генетикалық полиморфизміне байланысты метаболизмі жылдам немесе баяу жүретін пациенттер бар. Метаболизмі баяу пациенттерде бұл лорноксикамның плазмадағы едәуір өте жоғары концентрацияларына әкелуі мүмкін. Гидроксилденген метаболит фармакологиялық белсенділік танытпайды. Лорноксикам толық метаболизденеді, шамамен 2/3-і бауыр арқылы шығарылады және шамамен 1/3-і бүйрек арқылы белсенді емес заттар ретінде шығарылады. Орташа жартылай шығарылу кезеңі 3-тен 4 сағатқа дейінді құрайды. 65 жастан асқан егде жастағы пациенттерде клиренсі 30-40%-ға азаяды. Егде жастағы пациенттерде клиренсінің төмендеуінен өзге, лорноксикамның фармакокинетикалық бейінінде елеулі өзгерістер болмайды. Тәуліктік 12 және 16 мг дозаларды 7 күн қабылдағаннан кейін, бауырдың созылмалы аурулары бар пациенттердегі жиналып қалуды қоспағанда, бүйрек және бауыр функцияларының жеткіліксіздігі бар пациенттерде лорноксикамның фармакокинетикалық бейінінде елеулі өзгерістер байқалмайды.

Фармакодинамикасы

Лорноксикам ауырсынуды басатын әсері бар қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП) болып табылады. Лорноксикамның әсер ету механизмінің негізінде, циклооксигеназа-1 және циклооксигеназа-2 изоферменттері белсенділігінің теңдестірілген бәсеңдеуі салдарынан болатын, простагландиндер синтезінің бәсеңдеуі жатыр. Бұдан басқа, лорноксикам белсенділендірілген лейкоциттерден оттегі радикалдарының босап шығуын тежейді.

Лорноксикамның орталық жүйке жүйесіне апиын тәріздес әсері жоқ, сондықтан тыныс алуды бәсеңдетпейді, сондай-ақ іш қатуды және миоздық әсерді туындатпайды. Сондай-ақ науқастарда лорноксикамға дәрілік тәуелділіктің туындау ықтималдылығына болжам жасауға негіз жоқ.

Лорноксикам өмірлік маңызды белгілерге (дене температурасы, тыныс алу жиілігі, жүректің жиырылу жиілігі, қысым, ЭКГ, спирометрия) ықпалын тигізбейді.

- шығу тегі әртүрлі ауыру синдромын қысқа мерзімдік емдеуге

- остеоартритте ауыру мен қабынуды симптоматикалық емдеуге

- ревматоидты артритте ауыру мен қабынуды симптоматикалық емдеуге

Орташа және айқын ауыру синдромына ішке тәулігіне 2-3 рет 8 – 16 мг доза ұсынылады. Ең жоғары тәуліктік доза – 16 мг.

Қабынбалы және дегенеративті ревматизмдік ауруларда ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 12 мг. Орташа доза пациенттің жағдайына қарай тәулігіне 8 – 16 мг құрайды; қабылдау саны – тәулігіне 2 рет; ең жоғары тәуліктік доза – 16 мг.

Тамақтанар алдында Велосе таблеткасын ішке стакан сумен ішіп қабылдайды.

АІЖ ауруларында бүйрек немесе бауыр бұзылулары бар науқастарда ең жоғары тәуліктік доза тәулігіне 2-3 рет 12 мг құрайды. Егде жастағы адамдарда (65 жас) дозаны арнайы модификациялау жоқ.

Балалар және жасөспірімдер

Лорноксикам 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге, қауіпсіздігі және тиімділігі жөнінде деректер жоқ болғандықтан, қолдануға ұсынылмайды.

АІЖ тарапынан жағымсыз құбылыстардың даму қаупін төмендету үшін тиімді өте төмен дозаны мүмкіндігінше ең төмен қысқа курспен пайдалану керек.

Байқалған жағымсыз реакциялар олардың кездесу жиілігімен төменде берілген: жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100); сирек (≥ 1/10000, < 1/1000); өте сирек (< 1/10000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес).

Жиі

- бас ауыру, бас айналу

- іштің ауыруы, диспепсия, жүректің айнуы, құсу, диарея

Жиі емес

- анорексия, салмақтың өзгеруі

- ұйқысыздық, депрессия

- конъюнктивит

- бас айналу (вертиго), құлақтың шуылдауы

- жүректің қағуын сезіну, тахикардия. Жүрек функциясының жеткіліксіздігі, ісінулер (шеткері және жайылған)

- ринит

- іш қату, метеоризм, кекіру, ауыз ішінің құрғауы, ауыз қуысының ойық жарасы

- бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылуы

- бөртпе, қышыну, эритематозды бөртпе, есекжем және Квинке ісінуі, алопеция, тершеңдік, гиперемия

- артралгия

- дімкәстік, беттің ісінуі

Сирек

- мелена, қан аралас құсу, стоматит, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальді рефлюкс, дисфагия

- асқазанның және ішектің шырышты қабығының эрозиялы-ойық жаралы зақымдануы, соның ішінде тесілумен және қан кетумен бірге

- афтозды стоматит, глоссит, фарингит, ентігу, жөтел, бронхтың түйілуі

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, қан кету уақытының артуы

- жоғары сезімталдық, анафилактоидтық реакция және анафилаксия

- сананың шатасуы, күйгелектік, қозу, ұйқышылдық, парестезия, тремор, бас сақинасы

- дәмнің бұзылуы

- көрудің бұзылулары

- гипертония, қан кернеулер, қан кету, гематомалар

- сүйектердің ауыруы, бұлшықет спазмдары, миалгия

- никтурия, несеп шығарудың бұзылуы, қан сарысуында креатинин және мочевина азоты деңгейлерінің жоғарылауы

- астения

- дерматит және экзема, пурпура

Өте сирек

- экхимоз, нейтропения, агранулоцитоз, апластикалық және гемолиздік анемия

- жүйелік қызыл жегі және дәнекер тіннің аралас аурулары бар пациенттерде көбінесе туындайтын асептикалық менингит

- бауыр функциясының жеткіліксіздігі, гепатит, сарғаю, холестаз

- ісіну синдромы, буллезді реакция, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

- бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, нефроздық синдром.

- лорноксикамға, ацетилсалицил қышқылына немесе басқа ҚҚСП-ке жоғары сезімталдық

- анамнезде бронх демікпесінің, есекжемнің және риниттің көрсетілуі

- тромбоцитопения

- жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- асқазан-ішектік, цереброваскулярлық және басқа да қан кетулер немесе қан кетуге күдіктену, қан ұюдың бұзылуы

- асқазанның және он екі ел ішектің өршу сатысындағы ойық жара ауруы, анамнезде ҚҚСП қабылдаумен байланысты АІЖ-ден қан кетулер

- бауыр функциясының айқын жеткіліксіздігі

- бүйрек функциясының айқын жеткіліксіздігі (сарысулық креатинин деңгейі > 700 мкмоль/л)

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға

Велосе препаратын және мыналарды бір мезгілде қолданғанда:

• циметидинді – қан плазмасында лорноксикамның концентрациясы жоғарылайды; ранитидинмен және антацидтік препараттармен өзара әрекеттесулер байқалған жоқ;

• антикоагулянттарды немесе тромбоциттер агрегациясының тежегіштерін – қан кетулердің уақыты артуы және қан кетудің даму қаупі жоғарылауы мүмкін (Халықаралық қалыптасқан қатынасты (ХҚҚ) бақылау қажет);

• β-адреноблокаторлармен және АӨФ тежегіштерімен бірге – олардың гипотензиялық әсерін азайтуы мүмкін;

• диуретиктерді – несеп айдайтын әсері және гипотензиялық әсері төмендейді;

• дигоксинмен бірге – дигоксиннің бүйректік клиренсін төмендетеді;

• хинолонды антибиотиктермен – құрысу синдромының даму қаупі ұлғаяды;

• қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен және глюкокортикоидтармен бірге – АІЖ-ден қан кету қаупі артады;

• метотрексатпен бірге – сарысудағы метотрексат концентрациясы жоғарылайды;

• серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерін (мысалы, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) бірге – АІЖ-ден қан кету қаупін арттырады;

• литий тұздарын – плазмада литийдің ең жоғары концентрациясын арттыруы және осылайша литийдің белгілі жағымсыз әсерлерін күшейтуі мүмкін;

• циклоспоринмен бірге – циклоспориннің нефроуыттылығы артады;

• сульфонилмочевина туындыларымен бірге – соңғысының гипогликемиялық әсері күшеюі мүмкін;

• пеметрекседті – пеметрекседтің клиренсін төмендетуі мүмкін;

• алкоголь, кортикотропин, калий препараттарын – АІЖ тарапынан жағымсыз құбылыстар қаупі ұлғаюы мүмкін;

• цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпрой қышқылымен бірге – қан кетулер қаупі артады.

Келесі бұзылулар жағдайында препаратты емдеуден күтілетін пайдасына және ықтимал қаупіне мұқият баға берілгеннен кейін ғана тағайындаған жөн:

• лорноксикамды бүйрек функциясының жеңілден (қан сарысуындағы креатинин деңгейі 150–300 мкмоль/л) орташа дәрежеге дейінгі (плазмалық креатинин деңгейі 300–700 мкмоль/л) жеткіліксіздігі бар пациенттер сақтықпен қабылдағандары жөн, өйткені бүйректік қан ағынын демеу бүйрек простагландиндерінің деңгейіне тәуелді. Емдеу кезінде бүйрек функциясы нашарлаған жағдайда препаратты қолдануды тоқтату керек;

• диуретиктерді немесе бүйректің зақымдануын туындату қабілетіне күдік тудыратын немесе бүйректің зақымдануын туындататын дәрілерді бір мезгілде қабылдап жүрген, ауқымды хирургиялық араласым жасалған, жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде бүйрек функциясын бақылау қажет;

  • қанның ұюы бұзылған пациенттер. Мұқият клиникалық бақылау жүргізу және зертханалық көсеткіштерге (мысалы, ішінара тромбин уақытына) баға беру ұсынылады;

  • бауыр функциясының жеткіліксіздігі (мысалы, бауыр циррозы) бар пациенттер. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде клиникалық бақылауды және препаратты тәулігіне 12–16 мг дозада қолданғаннан кейін организмде лорноксикамның жиналып қалуына (AUC артуы) байланысты зертханалық көрсеткіштерге баға беруді ұдайы жүргізу ұсынылады. Қалғанында, бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде, дені сау пациенттермен салыстырғанда, фармакокинетикалық параметрлердің ауытқулары байқалған жоқ;

  • ұзақ уақыт (3 айдан көбірек) емделгенде. Қанның жағдайына (гемоглобинді анықтау), бүйрек функциясына (креатининді анықтау) және бауыр ферменттеріне баға беруді жүргізу ұсынылады;

  • егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттер. Бүйрек және бауыр функцияларын бақылау ұсынылады. Хирургиялық араласымнан кейін сақтықпен қолдану керек.

Лорноксикамды басқа ҚҚСП-пен, соның ішінде ЦОГ-2 селективті тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға жол бермеу керек. Симптомдарды бақылау үшін қажетті ең қысқа уақыт кезеңі ішінде тиімді ең төмен дозаны қабылдау жәрдемімен жағымсыз әсерлерді барынша ең азға азайтуға болады.

ҚҚСП қолданған кезде асқазан-ішектік қан кету жағдайлары, ойық жаралар және тесілулер білінді, олар өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін, және ескертетін симптомдармен немесе онсыз, немесе анамнезде АІЖ тарапынан күрделі жағымсыз әсер ету жағдайларының болуымен, емдеу барысының кез келген сәтінде білінуі мүмкін. Асқазан-ішектік қан кетулердің, ойық жараның және тесілулердің туындау қаупі анамнезінде ойық жарасы, атап айтқанда асқынған қан кету немесе тесілулері бар пациенттерде және егде жастағы адамдарда жоғарылайды. Осы пациенттерде емдеуді ең төмен дозадан бастау керек. Осындай біріктірілген емді керек ететін пациенттер үшін, сондай-ақ АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлердің туындау қаупін жоғарылатуы мүмкін ацетилсалицил қышқылының немесе өзге де белсенді заттардың қатар қолданылатын төмен дозасы қажет болатын пациенттер үшін емдеуді қорғаныш агенттерді (мысалы, мизопростолды немесе протонды помпа тежегіштерін) бір мезгілде қабылдау аясында жүргізуге болады. Ұдайы клиникалық бақылау жүргізу ұсынылады.

Анамнезінде асқазан-ішектік уыттану жағдайлары бар пациенттер, соның ішінде егде жастағы пациенттер әсіресе емдеудің бастапқы кезеңдерінде әдеттен тыс кез келген абдоминальді симптомдар (әсіресе асқазан-ішектік қан кетулер) жөнінде мәлімдеп отыруы тиіс. Ойық жаралардың түзілу немесе қан кетулер қаупін арттыруы мүмкін дәрілік заттарды, мысалы, пероральді кортикостероидтарды, варфарин сияқты антикоагулянттарды, серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерді немесе ацетилсалицил қышқылы сияқты антитромбоцитарлық дәрілерді қатар қабылдап жүрген пациенттерге сақтық шараларын таныту ұсынылады.

Егер асқазан-ішектік қан кету немесе ойық жара лорноксикам қабылдап жүрген пациенттерде туындаса, емдеуді тоқтату қажет.

ҚҚСП анамнезінде асқазан-ішек аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге сақтықпен берілуі керек, өйткені олардың жағдайы нашарлауы мүмкін.

Препаратты анамнезінде артериялық гипертензиясы және (немесе) жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені ҚҚСП қабылдау салдарынан организмде ісінулердің туындау және сұйықтықтың іркілу жағдайлары жөнінде мәлімделді.

Анамнезінде гипертензиясы және/немесе жүрек функциясының жеңілден орташа дәрежеге дейінгі жеткіліксіздігі бар пациенттерге тиісінше бақылау және кеңес беру қажет, өйткені ҚҚСП қабылдау салдарынан организмде ісінулердің туындау және сұйықтықтың іркілуі жағдайлары жөнінде мәлімделді.

Кейбір ҚҚСП (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ емдегенде) артериялық тромбоздық асқынулардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) туындау қаупінің аздап жоғарылауымен астасуы мүмкін. Деректердің жеткіліксіздігі лорноксикам жөнінде мұндай қауіпті жоққа шығаруға мүмкіндік бермейді.

Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі, ЖИА, шеткері артериялардың атеросклерозы және (немесе) цереброваскулярлық бұзылулары бар пациенттерде, сондай-ақ ұзақ қолданар алдында жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупінің факторлары (мысалы, гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі тарту) бар науқастарда емдеуді мұқият талдау жасалғаннан кейін бастаған жөн.

ҚҚСП және гепаринді қатар қолдану жұлын-ми немесе эпидуральді анестезияда жұлын-ми/эпидуральді гематомалардың туындау қаупін арттырады.

Бронх демікпесінен зардап шегетін, соның ішінде анамнезінде бар пациенттер ҚҚСП сақтықпен қолдану керек, өйткені бронхтың түйілу жағдайларының дамуы білінді.

Жүйелік қызыл жегісі және дәнекер тіннің аралас аурулары бар пациенттерде асептикалық менингиттің даму қаупі жоғарылайды.

Лорноксикам тромбоциттердің агрегациясын басып, қанның ұю уақытын арттырады. Препаратты қан кетулерге бейімділігі бар пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн.

ҚҚСП және такролимусты қатар қолдану, бүйректе простациклин синтезінің бәсеңдеуі салдарынан, нефроуыттылық қаупін жоғарылатуы мүмкін. Осындай біріктірілген емде бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет.

Басқа да ҚҚСП сияқты, лорноксикамды қабылдаған кезде қан сарысуында трансаминазалар, билирубин деңгейлерінің немесе бауыр функциясының басқа да көрсеткіштерінің эпизодтық жоғарылау, сондай-ақ қан сарысуында креатинин және қандағы мочевина азоты деңгейлерінің жоғарылауы және зертханалық көрсеткіштердің басқа да ауытқулары білінді. Егер зертханалық көрсеткіштердің ауытқуы елеулі болса немесе ол ұзақ уақыт сақталса, емдеуді тоқтату және қажетті зерттеу жүргізу керек.

Лорноксикам, ЦОГ/ простагландин синтезін басатын басқа да препараттар сияқты, фертильділікті бәсеңдетуі мүмкін, жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге қолдану ұсынылмайды. Лорноксикам қабылдауды тоқтатуды ұрықтануға қатысты проблемалары бар немесе фертильділікке қатысты тексеріліп жүрген әйелдер үшін қарастырған жөн.

Әсіресе желшешекке ұшыраған пациенттерге препаратты қолданбау керек, өйткені бұл ауру терінің және жұмсақ тіндердің күрделі инфекциялық асқынуларын туындатуы мүмкін.

Көлік құралдарын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік препараттың ықпал ету ерекшеліктері

Бас айналу және ұйқышылдық болуы мүмкін екендігіне байланысты, көлік құралдарын және жоғары зейінділікті қажет ететін басқа механизмдерді басқаруды тоқтата тұрған жөн.

Симптомдары: жүректің айнуы және құсу, церебральді симптомдар (бас айналу, атаксия, комаға жалғасатын және құрысулар). Бауыр және бүйрек функцияларының өзгеруі, қанның ұйығыштығының бұзылулары болуы ықтимал.

Емі: дәрілерді қабылдауды тоқтату керек, емдеу – симптоматикалық. Жартылай шығарылуының қысқа мерзімінің арқасында лорноксикам организмнен тез шығарылады. Лорноксикам диализге көнбейді. Спецификалық антидоты қазіргі таңға дейін белгісіз. Белсенділендірілген көмірді Велосе препаратын қабылдағаннан кейін бірден қабылдау осы препараттың сіңуінің төмендеуіне мүмкіндік бере алады. Велосе препаратының әсерінен туындаған асқазан-ішектік бұзылуларды жою үшін простагландин аналогын немесе ранитидинді пайдалануға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 2 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы/Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«The United Pharmaceutical Mfg. Co. Ltd.», Амман қ. 11591, P.O Box-69, Nazhat-Sahab , Иордания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Вива Трейд» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы, әл-Фараби, 19, «Нұрлы Тау» БО, блок 1Б, кеңсе 202, тел/факс: 8(727)3110591, email: sales@v-trade.kz