Валмак (80 мг)

Валмак

Валсартан

Үлбірлі қабықпен қапталған 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг валсартан,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Авицел РН 101), кросповидон (Полипласдон XL), коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), магний стеараты,

40 мг қабықтың құрамы: Опадрай сары 03F82329 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль 8000 (макрогол), тальк, темірдің сары тотығы (Е 172)),

80 мг қабықтың құрамы: Опадрай қызғылт 03F84641 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль 8000 (макрогол), тальк, темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е 172)),

160 мг қабықтың құрамы: Опадрай сары 03F520004 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль 8000 (макрогол), тальк, темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е 172), темірдің қара тотығы (Е 172)),

320 мг қабықтың құрамы: Опадрай күлгін 02F50251 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль 8000 (макрогол), тальк, темірдің қызыл тотығы (Е 172), темірдің қара тотығы (Е 172)),

Сары түсті, сопақша, екі беті дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «L 12» өрнегі және бөлетін сызығы бар және екінші жағы тегіс таблеткалар (40 мг доза үшін).

Ашық қызыл түсті, сопақша, екі беті дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «L 13» өрнегі және бар және екінші жағы тегіс таблеткалар (80 мг доза үшін).

Сұрғылт қызғылт-сары түсті, сопақша, екі беті дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «L 14» өрнегі бар және екінші жағы тегіс таблеткалар (160 мг доза үшін).

Күңгірт сұрғылт-күлгін түсті, сопақша, екі беті дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «L 15» өрнегі бар және екінші жағы тегіс таблеткалар (320 мг доза үшін).

Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері. Валсартан

АТХ коды C09CA03

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Валсартанды ішке қабылдағаннан кейін, қан плазмасындағы валсартанның ең жоғары концентрациялары таблеткаларды қолданған жағдайда 2-4 сағат және ерітінді қолданған кезде 1-2 сағат ішінде жетеді. Орташа абсолюттік биожетімділігінің мәні таблеткалар мен ерітінді үшін, тиісінше, 23 % және 39 % құрайды. Тамақпен бірге тағайындау кезінде AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы) шамамен 40 %-ға, Cmax шамамен 50 %-ға төмендейді, алайда қабылдағаннан кейін 8 сағаттан соң, қандағы валсартан концентрациясы препаратты тамақ ішумен бірге және бөлек қабылдаған пациенттерде бірдей болады. Осындай AUC төмендеуі препараттың емдік әсерінің клиникалық едәуір төмендеуімен қатар жүрмейді, сондықтан валсартанды тамақ ішуге қарамастан қабылдауға болады.

Таралуы

Вена ішіне енгізгеннен кейін валсартан таралуының тепе-теңдік көлемі шамамен 17 литрді құрайды, бұл валсартанның тіндерге белсенді сіңбейтінін көрсетеді. Валсартан қан плазмасының ақуыздарына (94-97 %), негізінен альбуминге жоғары ұқсастыққа ие.

Биотрансформациясы

Валсартан белсенді биотрансформациялануға ұшырамайды, тек 20%-ы метаболиттерге ыдырайды. Қан плазмасында төмен концентрациялардағы (валсартан AUC-ның 10%-нан кем) фармокологиялық белсенді емес гидроксиметаболит анықталады.

Шығарылуы

Валсартанның ыдырау кинетикасы көпэкспоненциальді сипатқа ие ( t½α <1 сағ және t½ß 9 һ-қа жуық). Валсартан көбінесе нәжіспен (дозасының 83%-ға жуығы) және несеппен (дозасының 13%-ға жуығы), негізінен өзгеріссіз күйде шығарылады. Вена ішіне енгізгеннен кейін, плазмалық клиренсі шамамен 2 л/сағ, ал бүйректік клиренсі - 0,62 л/сағ (жалпы клиренстің 30%-ға жуығын) құрайды. Валсартанның жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа тең.

Пациенттердің айрықша санаттары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттердің бірқатарында валсартанның жүйелі экспозициясы жас пациенттерге қарағанда сәл жоғары болды; алайда, бұл деректер клиникалық маңызды болып табылмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Қосылыс үшін күткендегідей, бүйрек клиренсі жалпы плазмалық клиренстің тек 30%-ын ғана құрайды, бүйрек функциясы мен валсартанның жүйелі экспозициясының арасында өзара байланыс болмайды. Сондықтан бүйрек функциясы бұзылған (креатинин клиренсі >10 мл/мин) пациенттерді емдеу кезінде препараттың дозасын түзету талап етілмейді. Қазіргі уақытта креатинин клиренсі < 10 мл/мин немесе диализде жүрген пациенттерді емдеу үшін препаратты қауіпсіз пайдалану тәжірибесі жоқ, сондықтан пациенттердің осы топтарын валсартанмен емдеу кезінде абай болу ұсынылады. Валсартан плазма ақуыздарына жоғары ұқсастыққа ие, диализ көмегімен шығарылмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы

Сіңген дозасының 70%-ға жуығы өтпен, негізінен өзгермеген күйде шығарылады. Валсартан айтарлықтай биотрансформацияға ұшырамайды. Бауыр функциясының әлсіз және орташа айқын бұзылу бар пациенттерде экспозициясының екі есе артуы (AUC) байқалды. Алайда, қан плазмасындағы валсартанның концентрациясы және бауыр функциясының бұзылу дәрежесінің арасындағы өзара байланысы анықталмады. Валсартанды бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерді емдеу кезінде қолдану зерттелмеген.

Фармакодинамикасы

Валсартан ішке қабылдауға арналған ангиотензин II рецепторларының тиімді және спецификалық антагонисі болып табылады. Ол ангиотензин II белгілі әсерлері үшін жауапты AT1 қосалқы типінің рецепторларына таңдамалы әсер етеді. Қан плазмасындағы ангиотензин II концентрациясын арттыру АТ1-рецепторларын валсартанмен бөгеу салдарынан бос AT2-рецепторларын демеуі мүмкін, бұл AT1-рецепторларының әсерін теңестіреді. Валсартан AT1 рецепторларына қатысты ішінара агонистік әсерге ие емес және AT2 рецепторларына қарағанда, АТ1 рецепторларына неғұрлым жоғары (шамамен 20,000 есе) ұқсастыққа ие. Валсартан АТ1-рецепторларына қатысты айқын агонистік белсенділік білдірмейді. Валсартанның АТ1-рецепторларына ұқсастығы АТ2 рецепторларына қарағанда шамамен 20 000 есе жоғары. Валсартан өзара әрекеттесуге түспейді және басқа гормондардың рецепторларын немесе жүрек-қан тамырлары жүйесінің функцияларын реттеу үшін маңызды мәнге ие болатын иондық өзекшелерді бөгемейді. Валсартан ангиотензин I-ді ангиотензин ІІ-ге түрлендіретін (сондай-ақ киназа II ретінде белгілі) АӨФ тежемейді және брадикининді ыдыратады.

АӨФ-ге әсері болмауына байланысты, брадикинин және Р субстанциясы әсерлерінің күшеюі болмайды, сондықтан ангиотензин II антагонистерін қабылдау кезінде құрғақ жөтел даму ықтималдығы аз.

- ересек пациенттерде артериялық гипертензияны және 6-дан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде артериялық гипертензияны емдеуде

- ересек пациенттердегі жүрек жеткіліксіздігін емдеуде

- сол жақ қарынша жеткіліксіздігі және/немесе сол жақ қарыншалық систолалық дисфункциясының белгілері бар клиникалық тұрақты ересек пациенттердегі инфарктен кейінгі жай-күйді емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалануы

Валмак тамақ ішуге байланыссыз, сумен жұту арқылы ішке қабылданады.

Взрослые

Артериялық гипертензия

Валмак препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы күніне бір рет 80 мг құрайды. Гипертензияға қарсы әсері 2 апта бойы қабылдағанда бақыланды, препарат қабылдаудың ең жоғары әсеріне 4 апта ішінде жетеді. Артериялық қысымы тиісті түрде бақыланбайтын пациенттерде дозаны 160 мг дейін немесе ең жоғары - 320 мг дейін ұлғайтуға болады.

Валмакты артериялық қысымды төмендететін басқа препараттармен қабылдауға болады. Бір мезгілде диуретиктер қабылдау (гидрохлоротиазид сияқты) артериялқ қысымның көп төмендеуіне ықпал етеді.

Жүрек жеткіліксіздігі

Валмак препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы күніне екі рет 40 мг құрайды. Дозаны 80 мг және 160 мг дейін күніне екі рет ұлғайтуды ең жоғары дозаға дейін кемінде 2 апта аралығымен препараттың пациентке жағымдылығын ескере отырып, біртіндеп жүргізу керек. Валмакпен бірге қабылданатын диуретиктердің дозасын төмендету қажет. Ең жоғары күнделікті дозасы бірнеше қабылдауға бөлінген, 320 мг құрайды. Жүрек жеткіліксіздігін емдеу үшін Валмакты басқа препараттармен бір мезгілде қабылдауға болады. Алайда, АӨФ тежегіші, валсартан және бета-блокатор немесе калий сақтаушы диуретиктің үшкомпонентті біріктірілімін қолдану ұсынылмайды. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді тексеру кезінде бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет.

Жуырда өткерген миокард инфаркті

Клиникалық тұрақты пациенттерге Валмак препаратымен емді миокард инфарктісінен кейін 12 сағаттан соң бастауға болады. Күніне екі рет 20 мг бастапқы дозаны қолданудан кейін дозаны келесі бірнеше апта бойына күніне екі рет 40 мг, 80 мг және 160 мг дейін ұлғайтуға болады. Бастапқы дозаны ортасынан бөлінген 40 мг Валмак препаратының бір таблеткасын қабылдаумен қамтамасыз етуге болады.

Негізгі ең жоғары дозасы күніне екі рет 160 мг құрайды. Пациенттер бастапқыда емді бастаған сәттен екі апта бойына күніне екі рет 80 мг дозада және пациентке препараттың жағымдылығына қарай 3 ай бойына күніне екі рет негізгі ең жоғары 160 мг дозада қабылдау ұсынылады. Гипотензия симптомдары немесе бүйрек жеткіліксіздігі туындаған жағдайда препарат дозасын төмендету керек.

Валмак препаратымен емді миокард инфарктісінен кейін емнің басқа түрлерімен қатарлас, мысалы, тромболитиктермен, ацетилсалицил қышқылымен, бета-блокаторлармен, статиндермен және диуретиктермен жүргізуге болады.

Препаратты АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Миокард инфарктісін өткерген пациенттерді зерттегенде әркез бүйрек функциясын бағалау жүргізу керек.

Емнің ұзақтығын дәрігер белгілейді.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерді емдеу кезінде дозаны түзету талап етілмейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Креатинин клиренсі >10 мл/мин ересек пациенттерді емдеу кезінде дозаны түзету талап етілмейді.

Бауыр жеткіліксіздігі

Холестазбен қатар жүрмейтін, бауыр функциясының әлсіз немесе орташа бұзылуы бар пациенттерді емдеу кезінде валсартан дозасы 80 мг-ден аспауы тиіс. Валсартанды бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Балалардың артериялық гипертензиясы

6-дан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Бастапқы доза дене салмағы 35 кг дейінгі балалар үшін тәулігіне 1 рет 40 мг және дене салмағы 35 кг немесе одан астам балалар үшін тәулігіне 1 рет 80 мг құрайды. Доза артериялық қысым нәтижелерінің негізінде түзетілуі тиіс. Балалар үшін ең жоғары дозалар төменде көрсетілген:

Дене салмағы Ең жоғары доза

≥ 18 кг - <35 кг дейін 80 мг

≥ 35 кг - <80 кг дейін 160 мг

≥ 80 кг - ≤ 160 кг дейін 320 мг

Аса жоғары доза қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар 6-дан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

КК <30 мл/мин балаларда және диазизбен ем өткеріп жүрген балаларда Валмак қолдану ұсынылмайды. Креатинин клиренсі >30 мл/мин балаларды емдеу кезінде дозаны түзету талап етілмейді. Бүйрек функциясын және қан сарысуындағы калий құрамын мұқият бақылау қажет.

Бауыр функциясының бұзылуы бар 6-дан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Бауыр функциясының әлсіз немесе орташа айқын бұзылуы бар балаларды емдеу үшін валсартанды клиникалық қолданудың шектеулі тәжірибесі бар. Бұл жағдайда валсартан дозасы 80 мг-ден аспауы тиіс. Валмак бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, бауырдың билиарлы циррозы және холестазы бар балаларға қарсы көрсетілімде. Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігі былай бағаланады: өте жиі (> 1/10), жиі (>1/100 - <1/10 дейін), жиі емес (>1/1000 - < 1/100 дейін), сирек (> 1/10000 - < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000).

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде

Жиі

• гиперкалиемия

Жиі емес

- бас айналуы, шаршағыштық

- жөтел

- іштің ауыруы

Белгісіз (қолда бар деректермен жиілікті анықтау мүмкін емес)

- гемоглобин деңгейінің төмендеуі, гематокриттің төмендеуі, тромбоцитопения, нейтропения

- сарысу құю ауруын қоса, аса жоғары сезімталдық

- қан сарысуындағы калий деңгейінің артуы, гипонатриемия

- васкулит

-қан сарысуындағы билирубин құрамының жоғарылауын қоса, бауырдың функционалдық сынамалары мәнінің жоғарылауы

- миалгия

-бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі, қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

- ангионевроздық ісіну, Квинке ісінуі, бөртпе, қышыну, буллезді дерматит

Миокард инфарктісін өткерген және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде

Жиі

- бас айналуы, вертиго

- артериялық гипотензия, ортостаздық гипотензия

- бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы

Жиі емес

- гиперкалиемия

- естен тану, бас ауыруы, бас айналуы

- әлсіздік, астения, шаршағыштық

- жүрек жеткіліксіздігі

- жөтел

- жүрек айнуы, диарея

- ангионевроздық ісіну

- жедел бүйрек жеткілкісіздігі, қан сарысуындағы креатинин концентрациясының жоғарылауы

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті анықтау мүмкін емес)

- тромбоцитопения

- сарысу құюға реакцияны қоса аса жоғары сезімталдық

- васкулит

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе, қышыну, буллезді дерматит

- миалгия

- қандағы мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы

- қан плазмасында калийдің жоғарылауы, гипонатриемия.

-препараттың белсенді затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық

- бауыр функциясының айқын бұзылуы, бауырдың биллиарлық циррозы,

  холестаз

- 2 типті қант диабеті немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар (ШСЖ<60 мл/мин/1,73 м2) пациенттерге валсартанды немесе АӨФ тежегіштерін қоса, ангиотензин рецепторларының антагонистерін алискиренмен бір мезгілде пайдалану

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балалар

6-дан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- креатинин клиренсі <30 мл/мин бүйрек функциясының бұзылуымен, сондай-ақ диализ қабылдайтын бала жасындағы пациенттер

- бауыр функциясының ауыр бұзылуымен, бауырдың билиарлық циррозымен және холестазбен

Литий

АӨФ тежегіштерін бірге пайдаланған кезде литийдің сарысулық концентрацияларының қайтымды ұлғаюы және уыттылығы туралы хабарланған. Валсартан және литийді біріктіріп қолдану тәжірибесінің болмауын ескере отырып, осындай біріктірілімді пайдалану ұсынылмайды. Егер осы біріктірілім клиникалық көрсеткіштер бойынша қажет болса, онда литийдің сарысулық деңгейлерін мұқият бақылау ұсынылады.

Осы біріктірілімді пайдалану қажет болған жағдайда, қан сарысуындағы литий деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу керек.

Калий-жинақтаушы диуретиктер, калий қоспалары, құрамында калий бар тұз алмастырғыштар, және калий деңгейін көтеруге қабілетті басқа заттар.

Егер калий деңгейіне әсер ететін дәрілік препаратты валсартанмен бірге қолдану қажет деп танылса, плазмадағы калий деңгейін бақылау ұсынылады.

Бір мезгілде қолдану кезінде абай болу керек:

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД), ЦОГ-2 іріктелген тежегіштерін, ацетилсалицил қышқылын (> 3 г/тәулік) және іріктелмеген ҚҚСД қоса алғанда

ҚҚСД-мен ангиотензин II антагонистерін бір мезгілде тағайындау кезінде гипотензиялық әсерінің азаюы туындауы мүмкін. Бұдан басқа, ангиотензин II рецепторының антагонистері мен ҚҚСД-мен бір мезгілде қолдану бүйрек функциясының жоғары нашарлау қаупіне және қан сарысуында калий құрамының ұлғаюына әкелуі мүмкін. Сол себепті, емдеу басында бүйрек функциясын бақылау, сондай-ақ пациенттің тиісті гидратациясын қамтамасыз ету ұсынылады.

Тасымалдаушылар

Валсартан OATP1B1/OATP1B3 бауырлық қармау субстраты және MRP2 бауырдың ағып шығу тасымалдаушысының субстраты болып табылады. Қармау тасымалдаушысының тежегіштерін (мысалы, рифампицин, циклоспорин) немесе ағып шығу тасымалдаушысын (мысалы, ритонавир) біріктіріп пайдалану валсартанның жүйелі әсерін арттыруы мүмкін.

Басқалары

Валсартанның келесі субстанциялармен: циметидинмен, варфаринмен, фуросемидпен, дигоксинмен, атенололмен, индометацинмен, гидрохлоротиазидпен, амлодипинмен, глибенкламидпен клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі анықталмады.

Педиатрияда қолданылуы

Бірінші себепкер жағдайы көбінесе бүйрек функциясының бұзылуы болып табылатын, артериялық гипертензиясы бар балалар мен жасөспірімдерді валсартанмен және қан сарысуында калий құрамын арттыруға әкелуі мүмкін, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін тежейтін басқа да препараттармен біріктірілген емдеу кезінде абай болу ұсынылады. Бүйрек функциясын және қан сарысуындағы калий құрамына мұқият мониторинг талап етіледі.

Гиперкалиемия

Калий қоспаларымен, калий жинақтаушы диуретиктермен, құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен немесе калий деңгейін көтеруі мүмкін басқа препараттармен (гепарин және т.б.) бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Қажет болған жағдайда, қандағы калий деңгейін бақылауды жүзеге асыру керек.

Организмде натрий және/немесе сұйықтық тапшылығы бар пациенттер

Диуретиктердің жоғары дозасын қабылдайтындарды қоса, организмде натрийдің және/немесе жасушаралық сұйықтықтың айқын тапшылығы бар пациенттерде сирек жағдайларда валсартанмен ем басталғаннан кейін симптоматикалық гипотензия дамуы мүмкін. Препаратпен емдеу алдында, организмде натрий мен жасушаралық сұйықтықтың деңгейлерін, мысалы, диуретиктердің дозасын азайту арқылы түзету қажет.

Бүйрек артерияларының стенозы

Бүйрек артерияларының билатеральді стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерді емдеу үшін Валмакты қолдану қауіпсіздігі анықталмаған.

Бүйрек артериясының біржақты стенозы аясында вазоренальды артериялық гипертензиясы бар он екі пациенттің валсартанды қысқа уақыт қабылдауы бүйректің гемодинамикалық көрсеткіштерінің және қан сарысуында креатинин концентрациясының немесе қандағы мочевина азотының (ҚМА) елеулі өзгерістеріне әкелмеді. Алайда, бүйрек артериясының біржақты стенозы бар пациенттерде ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін басқа да препараттарды қолдану қан мочевинасы азотының және қан сарысуының креатинині концентрациясын артуына әкелуі мүмкін, сондықтан осындай пациенттерді валсартанмен емдеу кезінде бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет.

Бүйрек трансплантациясы

Қазіргі уақытта бүйрек трансплантациясын жуық арада өткерген пациенттерді емдеу үшін Валмакты қауіпсіз қолдану бойынша деректер жоқ.

Бастапқы гиперальдостеронизм

Бастапқы гиперальдостеронизмі бар пациенттерге Валмакты тағайындамау керек, себебі олардың ренин-ангиотензин жүйесі белсенді емес.

Қолқа және митральді клапанының стенозы, обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатия

Кез келген тамыр кеңейткіш дәрілер жағдайындағыдай, қолқа және митральді клапанының стенозынан, сондай-ақ гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатиядан (ГОКМ) зардап шегетін пациенттерді емдеуде ерекше абай болу қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Қазіргі уақытта креатинин клиренсі <10 мл/мин пациенттерді және диализде жүрген пациенттерді емдеу үшін препаратты қауіпсіз қолдану тәжірибесі жоқ, сондықтан пациенттердің осы топтарын Валмакпен емдеу кезінде сақ болу керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Холестазсыз жеңіл және орташа ауырлық дәрежесіндегі бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге Валмак сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Жуық арада өткерілген миокард инфарктісі

Каптоприлмен және валсартанмен біріктірілген емдеу қосымша клиникалық жеңілдіктер бермейтіні көрсетілген, дегенмен референтті емдеу сызбаларымен салыстырғанда, жағымсыз құбылыстардың даму қаупін арттырады. Сондықтан, валсартанмен және АӨФ тежегіштерімен біріктірілген ем ұсынылмайды.

Миокард инфарктісін өткерген пациенттерді емдей бастағанда, абай болу керек. Миокард инфарктісін өткерген пациенттерді тексеру әрқашан бүйрек функциясын бағалауды қамтуы тиіс.

Инфарктіден кейінгі жағдайдағы пациенттердің Валмакты қабылдауы артериялық қысымның кейде төмендеуін тудыруы мүмкін, алайда дозалау жөніндегі нұсқаулықтарды сақтау жағдайында, сақталатын симптоматикалық артериялық гипотензияның салдарынан препаратты тоқтату әрқашан міндетті емес.

Жүрек жеткіліксіздігі

Жағымсыз әсерлердің даму қаупі, атап айтқанда гипотензия, гиперкалиемия және бүйрек функциясының бұзылуы Валмакты АӨФ тежегіштерімен біріктірілімде қабылдаған кезде ұлғаюы мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде АӨФ тежегіші, бета-блокатор мен валсартанның үш компонентті біріктірілімі жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу кезінде қандайда болсын клиникалық басымдыққа ие болмайды. Аталған біріктірім жағымсыз құбылыстардың қаупін арттырады деп болжанады, сондықтан қолдануға ұсынылмайды. Сондай-ақ АӨФ тежегіштерін, минералокортикоидты рецепторды және валсартанды қамтитын біріктірім ұсынылмайды.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдей бастағанда абай болу керек. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді тексеру әрқашан бүйрек функциясын, электролиттік теңгерімді және артериялық қысымды бағалауды қамтуы тиіс.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде валсартанмен емдеу артериялық қысымның сәл төмендеуін жиі туғызады, алайда дозалауды сақтау кезінде нұсқаулыққа сәйкес сақталатын симптоматикалық артериялық гипотензияның салдарынан препаратты тоқтату әрдайым міндетті болып табылмайды.

Бүйрек функциясы ренин-ангиотензин жүйесінің белсенділігіне (мысалы, ауыр іркілген жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде) байланысты болуы мүмкін пациенттердің арасында ангиотензин-өзгертуші ферментінің тежегіштерімен емдеу олигуриямен және/немесе үдемелі азотемиямен, ал сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігімен және/немесе өліммен байланысты болды. Валсартан ангиотензин ІІ антагонисі болып табылғандықтан, ол бүйрек жеткіліксіздігіне себеп болуы мүмкін екенін жоққа шығаруға болмайды.

Диабеттік нефропатиясы бар пациенттер АӨФ тежегіштері және ангиотензин II рецепторлары блокаторларының біріктірілімін қолданбау керек.

Анамнезіндегі ангионевроздық ісіну

Валсартанмен емделген пациенттерде тыныс алу жолдарының обструкциясын туғызатын көмекейдің және дауыс саңылауының ісінуін және/немесе бет, ерін, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуін қоса, ангионевроздық ісінудің даму оқиғалары тіркелген; осы пациенттердің кейбірінде ангионевроздық ісіну бұрын АӨФ тежегіштерін қоса, басқа дәрілік препараттарды қабылдаған кезде байқалған. Ангионевроздық ісіну дамыған пациенттерде валсартанмен емдеуді дереу тоқтату және оны қайтадан бастамау керек.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің ( РААЖ) қосарлы блокадасы

АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді біріктіріп қолдану гипотензия, гиперкалиемия қаупін арттырады және (жедел бүйрек жеткіліксізідігін қоса) бүйрек функциясын төмендетеді. Осыған байланысты, АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді біріктіріп пайдалану арқылы РААЖ қосарлы блокадасын жүргізу ұсынылады.

Егер қосарлы блокада өте қажет деп танылған болса, оны маманның бақылауымен ғана және бүйрек функциясын, электролиттердің және артериялық қысымның деңгейлерін тұрақты мұқият бақылау жағдайында жүргізуге болады.

Педиатрияда қолданылуы

Артериялық гипертензиясы бар балалар мен жасөспірімдерді біріктірілген емдеу кезінде абай болу ұсынылады. Бүйрек функциясын және қан сарысуындағы калий деңгейін мұқият бақылау қажет. Бұл, әсіресе бүйрек функциясын төмендетуі мүмкін басқа патологиялық жағдайлардың (дененің жоғары температурасы, сусыздану) болуы кезінде валсартан тағайындалған жағдайларда маңызды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен (ARAII) емдеуді бастамау керек. Жүктілікті жоспарлайтын пациент әйелдерге AРAII емін жалғастыру қажет жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі дәлелденген баламалы гипотензиялық препараттар берілуі тиіс. AРAII қолдануды жүктілік расталғаннан кейін бірден тоқтату және қажет болған жағдайда балама препараттармен емдеуді бастау керек. АРАII экспозициясы жүктіліктің екінші және үшінші триместрінде адамда фетоуыттылығын (бүйрек функциясының төмендеуін, қағанақ суының аздығын, бас сүйектерінің баяу сүйектенуін) және неонатальді уыттылығын (бүйрек жеткіліксіздігін, гипотензияны, гиперкалиемияны) тудыруы мүмкін екені белгілі.

Емшек емізу кезінде валсартанды қолдануға қатысты деректер болмағандықтан, Валмакты қолдану ұсынылмайды, емшек емізу аясында, әсіресе жаңа туған немесе шала туған нәрестелерді тамақтандыру жағдайында емдеу кезінде қауіпсіздігі жақсы белгіленген баламалы препараттарды пайдаланған жақсырақ.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Валсартанның көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне ықпалы жөнінде зерттеулер жүргізілмеген. Алайда, Валмакты тағайындау кезінде сондай-ақ басқа да гипертензияға қарсы дәрілер сияқты бас айналуы мен шаршағыштық байқалады, сондықтан автокөлікті жүргізу және қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде абай болу ұсынылады.

Симптомдары: айқын гипотензия, ол сананың бәсеңдеуіне, циркуляторлық коллапсқа, естен тануға және/немесе шокка әкелуі мүмкін.

Емі: препаратты қабылдау уақытына және типі мен симптомдар ауырлығына байланысты болады; ең бірінші міндет қан айналымын тұрақтандыру болып табылады. Артериялық гипотензия жағдайында пациентті шалқадан жатқызып организмдегі айналымдағы қан көлеміне түзету жүргізу керек. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Тығыздығы жоғары полиэтилен (HDPE) құтыға 30 немесе 90 таблеткадан немесе ПВХ/ПЕ/ПВДХ және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 1 құтыдан немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Рецепт арқылы

Өндіруші/ Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Маcleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттардың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Macleods Pharmaceuticals Limited» ЖШК филиалы, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Төлебаев к-сі, 38/61, 5 қабат

Тел. +7 727 2734593, е-mail: regulatorykazakh@macleodspharma.com .

ор Даниель