Блэдкон

Блэдкон

Солифенацин

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Урологические препараты другие. Препараты для лечения расстройства мочеиспускания и недержания мочи. Солифенацин.

Код АТХ G04BD08

- лечение ургентного (императивного) недержания мочи

- лечение учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• задержка мочеиспускания и пациентов с риском развития данного состояния

• тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон), и пациентов с риском развития данного состояния

• миастения gravis и пациентов с риском развития данного состояния

• закрытоугольная глаукома и пациентов с риском развития глаукомы

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

• проведение гемодиализа

• тяжелая печеночная недостаточность

• тяжелая почечная недостаточность или умеренная недостаточность функции печени при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом

• пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью фермента Lapp-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема препарата Блэдкон следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Препарат может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например - метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Солифенацин в терапевтических концентрациях не ингибирует CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3A4, выделенных из микросом печени человека. Таким образом, маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарственных препаратов, метаболизируемых этими CYP- ферментами.

Воздействие других лекарственных препаратов на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора CYP3А4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Блэдкон не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3А4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью.

Воздействие индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов не исследовалось, также как и влияние высокоаффинных CYP3А4 субстратов на действие солифенацина. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Воздействие солифенацина на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Пероральные контрацептивы

При приеме солифенацина вместе с пероральными контрацептивными средствами не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинил-эстрадиол/левоноргестрел).

Варфарин

При приеме солифенацина совместно с варфарином фармакокинетика R- варфарина или S-варфарина и их влияния на протромбиновое время не изменяется.

Дигоксин

Солифенацин при совместном применении с дигоксином не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.

Специальные предупреждения

Прежде чем начать лечение препаратом Блэдкон, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.

Блэдкон следует с осторожностью назначать пациентам:

• с клинически значимой обструкцией мочевого пузыря с нарушением оттока мочи и риском развития задержки мочи

• с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией

• с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта

• с тяжелой почечной (клиренс креатинина <30 мл в минуту) и умеренной печеночной (показатель Чайлд-Пью от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг

• одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например, кетоконазол

• с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и/или пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит

• с вегетативной нейропатией

Удлинение интервала QT и желудочковая тахикардия типа «пируэт» наблюдались у пациентов с такими факторами риска как существующий синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия.

Безопасность и эффективность препарата Блэдкон у пациентов с гиперактивностью детрузора мочевого пузыря, вызванных нейрогенными факторами, не изучена.

У некоторых пациентов с применением солифенацина сукцината сообщалось об ангионевротическом отеке с нарушением проходимости дыхательных путей. Если возникает ангионевротический отек, необходимо прекратить прием солифенацина сукцината и назначить соответствующее лечение и/или предпринять соответствующие меры.

У некоторых пациентов, получавших лечение с применением солифенацина сукцината сообщалось об анафилактической реакции. У пациентов, у которых развились анафилактические реакции необходимо прекратить прием солифенацина сукцината и назначить соответствующее лечение и/или предпринять соответствующие меры.

Максимальный эффект препарата может быть выявлен не ранее, чем через 4 недели.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, специфической формой дефицита лактазы (дефицит лактазы Лаппа) или с мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлена. Следовательно, препарат не следует назначать детям.

Во время беременности

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Потенциальный риск для человека неизвестен. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам. Солифенацин следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. В период грудного вскармливания следует избегать применения солифенацина. Необходимо принять решение о прекращении кормления, или прекращении приема солифенацина у кормящих матерей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Солифенацин подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также возможны сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые, включая лиц пожилого возраста

По 5 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени (клиренс креатинина > 30 мл/мин) корректировка доз не требуется. При лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатина < 30 мл/мин) необходимо проявлять осторожность. Данным пациентам не следует назначать дозу более 5 мг один раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкой степенью нарушения функции печени корректировка доз не требуется. При лечении пациентов с умеренным нарушением функции печени (согласно оценке тяжести по шкале Чайлд - Пью (Child-Pugh) 7-9 баллов) необходимо проявлять осторожность. Данным пациентам не следует назначать дозу более 5 мг один раз в сутки.

Сильные ингибиторы цитохрома Р4503А4

При одновременном применении солифенацина с кетоконазолом или других потенциальных ингибиторов CYP3A4, например, ритонавира, нелфинавира, итраконазола, максимальная доза препарата Блэдкон должна быть ограничена и составлять 5 мг.

Метод и путь введения

Таблетку следует принимать внутрь, проглатывая целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: передозировка может вызывать тяжелые антихолинергические эффекты. Самая высокая доза солифенацина сукцината, полученная случайно одним пациентом, составляла 280 мг в течение периода 5 часов, привела к изменениям психического состояния, не требующих госпитализации.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Лечение: назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, эффективно, если выполняется в течение часа, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

• при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или карбахол

• при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины

• при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание

• при тахикардии - бета-блокаторы

• при задержке мочеиспускания - катетеризация

• при мидриазе - закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Солифенацин может вызывать антихолинергический нежелательный эффект легкой и умеренной степени. Ожидаемыми побочными реакциями антимускариновых средств являются сухость во рту, запор, помутнение зрения (аномалии аккомодации), задержка мочи и сухость глаз.

Частота возникновения антихолинергических нежелательных воздействий связана с дозой. Наиболее часто сообщаемой нежелательной реакцией была сухость во рту. Тяжесть сухости во рту в целом была легкой и только иногда приводила к прекращению лечения.

Нежелательные реакции перечислены ниже в порядке убывающей частоты выявления: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Очень часто

• сухость во рту Часто

• нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации)

• запор, тошнота, диспепсия, боли в животе

• Нечасто

• инфекции мочевыводящих путей, цистит, затруднение мочеиспускания

• сонливость, усталость

• дисгевзия (нарушение вкуса)

• сухость слизистых глаз, глотки, полости носа

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

• сухость кожи

• усталость

• периферические отеки

Редко

• головокружение*, головная боль*

• обструкция толстого кишечника, копростаз, рвота

• зуд, сыпь

• задержка мочи

Очень редко

• галлюцинации, спутанность сознания

• мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек

Неизвестно

• анафилактическая реакция

• снижение аппетита

• гиперкалиемия

• делирий

• глаукома

• желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT на электрокардиограмме, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, тахикардия

• дисфония

• непроходимость кишечника

• желудочно-кишечный дискомфорт

• расстройство печени, отклонение от нормы показателей функциональных проб печени

• эксфолиативный дерматит

• мышечная слабость

• нарушение функции почек

* -наблюдение в пост-маркетинговом периоде

В постмаркетинговый период поступили сообщения о случаях развития удлинения интервала QT и тахикардии типа «пируэт» при применении солифенацина. Определение их частоты представляется затруднительным.

При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблеткa содержит

активное вещество – солифенацина сукцинат 5.00 мг или 10.00 мг соответственно,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Super tab 11SD), крахмал кукурузный (Extra white maize starch), гипромеллоза (Methocel E5LV) Premium, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 200 Pharma), магния стеарат (Ligamed MF 2V),

пленочное покрытие:

для дозировки 5 мг - Акваариус ВР14332 желтый (Гипромеллоза 2910 (6 Ср), полиэтиленгликоль ПЭГ 4000, титана диоксид (Е171), тальк, железа оксид желтый (Е172),

для дозировки 10 мг – Акваариус ВР10212 розовый (Гипромеллоза 2910 (6 Ср), полиэтиленгликоль ПЭГ 4000, титана диоксид (Е171), тальк, железа оксид красный (Е172).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с гравировкой 'СС' на одной стороне и '31' на другой стороне (для дозировки 5 мг).

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой 'СС' на одной стороне и '32' на другой стороне (для дозировки 10 мг).

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе и держателе регистрационного удостоверения

Aurobindo Pharma Limited

Unit VII, SEZ, TSIIC, Plot.No.S1, Survey No’s: 411/P, 425/P, 434/P, 435/P & 458/P, Green Industrial Park, Polepally Village, Jadcherla Mandal, Mehaboobnagar District, Telangana State, Индия.

Тел. +914066725000/1200, +914023736370, факс +914067074059, +914023747340, электронный адрес info@aurobindo.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей

ТОО Rogers Pharma, Казахстан, 050043, г. Алматы, мкн. Мирас, 157/732

Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: office.secretary@rogersgroup.in

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Канумуру И. Г., Казахстан, 050043, г. Алматы, мкн. Мирас, 157/732

Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: irina.volovnikova@gmail.com