Би-Акт

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Би-акт

Саудалық атауы

Би-акт

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг/5 мг және 500 мг/2.5 мг

Құрамы

500 мг/2,5 мг дозасы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 500 мг метформин гидрохлориді

2,5 мг глибенкламид,

қосымша заттар: натрий кроскармеллозасы, повидон К 30, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты

Opadry II White OY-L-28900** үлбірлі қабығының құрамы: лактоза моногидраты, гипромеллоза 2910 (15СР), макрогол 4000, титанның қостотығы

FD&C Yellow # 6 Lake

500 мг/5 мг дозасы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 500 мг метформин гидрохлориді

5 мг глибенкламид,

қосымша заттар: натрий кроскармеллозасы, повидон К 30, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты

Opadry II White OY-L-28900** үлбірлі қабығының құрамы: лактоза моногидраты, гипромеллоза 2910 (15СР), макрогол 4000, титанның қостотығы

Сипаттамасы

Ұзынша, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында “TQ” өрнегі бар және екінші жағы тегіс таблеткалар (500 мг/5.0 мг дозасы үшін)

Ұзынша, екі беті дөңес, қызғылт-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында “TQ” өрнегі бар және екінші жағы тегіс таблеткалар (500 мг/2.5 мг дозасы үшін)

Фармакотерапиялық тобы

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Диабет кезінде қолданылатын дәрілік препараттар. Қандағы глюкоза деңгейін төмендететін препараттар, инсулиндерді қоспағанда. Қандағы глюкоза деңгейін төмендету үшін ішуге арналған препараттар біріктірілімі. Метформин және сульфонамидтер.

АТХ коды A10BD02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Метформин және глибенкламид

Метформин мен глибенкламидтің біріктірілгендегі биожетімділігі метформин мен глибенкламидті монокомпоненттік препараттар түрінде бір мезгілде қабылдағандағы биожетімділігіне ұқсас. Глибенкламидпен біріктірілген метформиннің биожетімділігіне де, метформинмен біріктірілген глибенкламидтің биожетімділігіне де ас ішу әсер етпейді. Алайда, ас ішкен кезде глибенкламидтің сіңірілу жылдамдығы арта түседі.

Метформин

Метформин таблеткаларын ішу арқылы қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (Cmax) шамамен 2,5 сағаттан соң (Tmax) жетеді. Дені сау адамдарда абсолюттік биожетімділігі 50-60% құрайды. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін 20-30% метформин асқазан-ішек жолы (АІЖ) арқылы өзгеріссіз күйінде шығарылады.

Метформинді әдеттегі дозалары мен қабылдау режимдерінде қолданғанда қан плазмасындағы тұрақты концентрациясына 24-48 сағат ішінде жетеді және жалпы алғанда 1 мкг/мл азды құрайды.

Метформиннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі болымсыз. Метформин эритроциттерге таралады. Қандағы ең жоғарғы деңгейі плазмадағысына қарағанда төмен және оған шамамен дәл сондай уақытта жетеді. Таралуының орташа көлемі (Vd) 63–276 л құрайды.

Метформин өзгеріссіз күйінде несеппен шығарылады. Метформиннің адамда қандай-да бір метаболиттері идентификацияланбаған.

Метформиннің бүйректік клиренсі 400 мл/минуттан артықты құрайды, бұл метформиннің шумақтық сүзіліс және өзекшелік сөлініс жолымен шығарылатындығын көрсетеді. Ішке қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі 6,5 сағатқа жуықты құрайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде бүйректік клиренсі креатинин клиренсіне пропорционал төмендейді, және сол арқылы, жартылай шығарылу кезеңі жоғарылай түседі, бұл метформиннің қан плазмасындағы деңгейінің жоғарылауына алып келеді.

Глибенкламид

Ішке қабылдағанда АІЖ сіңірілуі 95%-дан артық құрайды. Плазмадағы концентрациясының ең жоғарғысына шамамен 4 сағатан соң жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысы 99% құрайды.

Глибенкламид бауырда екі метаболитін түзе отырып толықтай метаболизденеді.

Глибенкламид организмнен 45-72 сағаттан соң метаболиттері түрінде: өтпен (60%) және несеппен (40%) толығымен шығарылады. Жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі 4-11 сағатты құрайды.

Бауыр жеткіліксіздігі глибенкламид метаболизмін төмендетеді және оның шығарылуын едәуір баяулатады.

Метаболиттерінің билиарлық экскрециясы бүйрек жеткіліксіздігі (бүйрек функциясы бұзылуының ауырлығына байланысты) жағдайында креатинин клиренсінің – 30 мл/минут деңгейіне дейін жоғарылайды. Сондықтан, креатинин клиренсі 30 мл/минуттан жоғары деңгейде қалған кезде бүйрек жеткіліксіздігі глибенкламидтің шығарылуына әсер етпейді.

Пациенттердің айрықша топтарындағы фармакокинетикасы:

Балалар жасындағы пациенттер

Балалар мен дені сау ересектерде метформин мен глибенкламидтің фармакокинетикасында айырмашылықтар байқалған жоқ.

Фармакодинамикасы

Метформин – қан плазмасындағы глюкозаның базальді деңгейін де, постпрандиальді деңгейін де төмендететін, гипергликемияға қарсы әсері бар бигуанид. Ол инсулин секрециясын стимуляцияламайды және осыған байланысты, гипогликемины туғызбайды.

Метформиннің әсер етуінің 3 механизмі бар:

1. глюконеогенез бен гликогенолизді тежеуінің есебінен, бауырдың глюкозаны өндіруін төмендетеді;

2. инсулинге сезімталдықтың артуы есебінен, бұлшықеттердегі шеткері глюкозаның қармалуы мен жұмсалуын жақсартады;

3. глюкозаның ішекте сіңірілуін кідіртеді.

Метформин гликогенсинтазаға әсер ете отырып, жасушаішілік гликоген синтезін стимуляциялайды. Сондай-ақ, ол глюкозаның жарғақшалық тасымалдағыштарының барлық типтерінің (GLUT) қабілеттілігін жақсартады.

Өзінің гликемияға әсеріне қарамастан, метформин липидтер метаболизміне оң әсер береді. Емдік дозалары қолданылған бақыланатын клиникалық зерттеулер кезінде, метформиннің жалпы холестерин, тығыздығы төмен липопротеиндер мен триглицеридтер мөлшерін төмендететіні анықталды. Метформин мен глибенкламидті біріктіріп емдеу қолданылған клиникалық сынақтар кезінде липидтер метаболизміне ондай әсерлері байқалған жоқ. Глибенкламид жартылай шығарылу кезеңі орташа, екінші буынды сульфонилмочевина туындылары тобына жатады. Глибенкламид ұйқы безінің инсулинді өндіруін стимуляциялай отырып, қандағы глюкоза деңгейінің төмендеуін туғызады. Бұл әсері Лангерганc аралшықтарының жұмыс істеп тұрған β-жасушаларының болуына тәуелді.

Глибенкламидтің ас ішуге жауап ретінде инсулин секрециясын стимуляциялауының маңызы зор.

Диабеттен зардап шегіп жүрген пациенттерде глибенкламидті қолдану инсулин-стимуляциялайтын постпрандиальді реакцияның күшеюін туғызады. Инсулин және С-пептид секрециясы түріндегі күшейген постпрандиальді реакция емдеуден кейін кемінде 6 ай бойы сақталады.

Метформин мен глибенкламидтің әсер ету механизмдері әр түрлі, бірақ, бір-бірінің гипергликемияға қарсы белсенділіктерін өзара толықтырып отырады. Глибенкламид ұйқы безінің инсулинді өндіруін стимуляциялайды, ал метформин инсулинге шеткері (қаңқа бұлшықеттерінің) және бауырлық сезімталдыққа әсер ете отырып, жасушалардың инсулинге резистенттілігін төмендетеді.

Қолданылуы

Би-акт препараты 2 типті қант диабеті бар ересек пациенттерді емдеу үшін қолданылады:

- гликемия деңгейі тұрақты және жақсы бақыланатын пациенттерде осының алдындағы монокомпоненттік препараттар түрінде қолданылған метформин мен глибенкламид біріктірілген емінің алмастырғышы ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Қолдану тәсілі

Би-акт препаратын тамақтану кезінде ішу арқылы қабылдау керек. Препаратты қабылдау режимі жеке тамақтану режиміне байланысты түзетіледі. Гипогликемияның туындауын болдырмас үшін, препаратты әр қабылдау көмірсулар мөлшері жоғары ас ішумен қатар жүруі тиіс. Пациенттер Би-акт препаратын қабылдау кезінде алкогольді пайдаланбауы керек.

Дозасы

Препараттың дозасын жеке метаболизмдік жауапқа (гликемия деңгейлері, HbA1c) байланысты түзету керек.

Би-акт 500 мг/5 мг препаратын көбінесе, Би-акт 500 мг/2,5 мг препаратын қабылдағанда талапқа сай бақылауға қол жеткізілмеген пациенттерде қолдануға болады.

Емдеуді біріктірілген препараттың, метформин мен глибенкламидтің бұрын қабылданып жүрген жекелей дозаларына баламалы дозасын қабылдаудан бастау керек. Дозасын гликемия параметрлерінің деңгейіне байланысты біртіндеп арттыру керек.

Препараттың дозасын әр 2 немесе одан көп апта сайын, гликемия деңгейіне байланысты 1 таблеткаға арттыра отырып түзетеді.

Дозасын біртіндеп арттыру асқазан-ішек толеранттылығының төмендеуіне ықпал етуі және гипогликемия дамуының алдын алуы мүмкін.

Би-акт 500/2,5 препараты үшін ең жоғарғы тәуліктік доза 6 таблетканы құрайды.

Би-акт 500/5 мг препараты үшін ең жоғарғы тәуліктік доза 3 таблетканы құрайды.

Ерекше жағдайларда дозасын Би-акт 500 мг/5 мг препаратын тәулігіне 4 таблеткаға дейін арттыру ұсынылуы мүмкін .

Дозалау режимі:

Би-акт препаратының 500 мг/2,5 мг дозасы үшін

- Күніне бір рет: таңертеңгілік таңғы ас кезінде, күніне 1 таблетка тағайындалғанда.

- Күніне екі рет: таңертең және кешке, күніне 2 немесе 4 таблетка тағайындалғанда.

- Күніне үш рет: таңертең, түсте және кешке, күніне 3, 5 немесе 6 таблетка тағайындалғанда.

Би-акт препаратының 500 мг/5 мг дозасы үшін

- Күніне бір рет: таңертеңгілік таңғы ас кезінде, күніне 1 таблетка тағайындалғанда.

- Күніне екі рет: таңертең және кешке, күніне 2 немесе 4 таблетка тағайындалғанда.

- Күніне үш рет: таңертең, түсте және кешке, күніне 3 таблетка тағайындалғанда.

Препаратты инсулинмен қолдануға қатысты мәліметтер жоқ.

Би-акт пен өт қышқылдары хелаторын бір мезгілде қабылдағанда, сіңірілуінің төмендеу қаупін азайту үшін, Би-акт препаратын өт қышқылдары хелаторына дейін кемінде 4 сағат бұрын қабылдау ұсынылады.

Пациенттердің жекелеген топтары үшін дозалануы жөніндегі айрықша нұсқаулар

Егде жастағы және қарттық жастағы пациенттер

Би-акт препаратының дозасы бүйрек функциясының параметрлеріне байланысты түзетілуі тиіс. Бастапқы дозасы – Би-акт 500 мг/2,5 мг 1 таблеткасы. Бүйрек функциясына жүйелі түрде баға беріп отыру қажет.

Өткізіліп алған дозасы: Өткізіліп алған дозасының орнын толтыру үшін, екі есе дозасын қабылдамаңыз. Келесі дозасын әдеттегі уақытында қабылдау керек.

 

Жағымсыз әсерлері

Емдеуді басында анағұрлым жиі кездесетін жағымсыз реакциялар жүрек айнуы, құсу, диарея, іш ауыруы және тәбеттің болмауы болып табылады, бұлар көп жағдайда өздігінен басылады. Аталған симптомдардың дамуының профилактикасы үшін, Би-акт препаратын дозасын біртіндеп арттыра отырып, 2 немесе 3 бөліп қабылдау ұсынылады.

Сондай-ақ, емдеудің басында глюкоза деңгейінің төмендеуі нәтижесі ретінде көрудің уақытша бұзылулары туындауы мүмкін.

Би-акт препаратымен емдеу барысында келесі жағымсыз реакциялар байқалуы мүмкін. Ондай реакциялардың жиілігі былайша жіктеледі: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1 000, <1/100), сирек (≥1/10 000, <1/1 000), өте сирек (<1/10 000).

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Мұндай бұзылулар қайтымды және емдеуді тоқтатқаннан кейін жойылады.

Сирек:

• лейкопения, тромбоцитопения

Өте сирек:

• агранулоцитоз, гемолиздік анемия, сүйек кемігінің аплазиясы, панцитопения

Зат алмасу тарапынан бұзылулар және тамақтану бұзылыстары

Гипогликемия

Жиі емес:

• бауыр порфириясы мен тері порфириясының ұстамалары

Өте сирек:

• лактатацидоз

• метформинді ұзақ уақыт қолданғанда, В12 дәруменінің сіңірілуі төмендеуі мүмкін, бұл оның сарысудағы деңгейінің төмендеуімен қатар жүреді. Мегалобластты анемия анықталған жағдайда, мұндай этиологиясының мүмкіндігін ескеру керек.

• алкогольді қолданған кездегі дисульфирам тәрізді реакция

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі:

• дәм сезудің бұзылуы

Көру мүшелері тарапынан бұзылулар

Емдеудің басында глюкоза деңгейінің төмендеуі нәтижесінде, көрудің уақытша бұзылулары туындауы мүмкін.

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

Өте жиі:

• жүрек айнуы, құсу, диарея, іш ауыруы, тәбеттің болмауы сияқты АІЖ бұзылыстары. Көбінесе мұндай жағымсыз реакциялар емдеудің басында туындайды және, әдетте, өздігінен басылады. Аталған симптомдардың дамуының профилактикасы үшін Би-акт препаратын дозасын біртіндеп арттыра отырып, 2 немесе 3 бөліп қабылдау ұсынылады.

Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар

Сульфаниламидтерге және олардың туындыларына айқаспалы реакциялар туындауы мүмкін.

Сирек:

• қышыну, есекжем, макулопапулалық бөртпе сияқты тері реакциялары

Өте сирек:

• терідегі немесе висцеральді аллергиялық васкулит; мультиформалы эритема; эксфолиативтік дерматит; фотосенсибилизация; анафилаксиялық шок дамуымен жүретін есекжем

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Өте сирек:

• препаратты тоқтатуды қажет ететін, бауыр функциясы көрсеткіштерінің бұзылулары немесе гепатит

Зертханалық мәліметтер

Жиі емес:

• сарысудағы мочевина мен креатинин деңгейінің орташа жоғарылауы

Өте сирек:

• гипонатриемия

Дәрілік затпен емдеуді бастағаннан кейін барлық күмәнді жағымсыз құбылыстар туралы хабарлап отыру қажет. Бұл осы дәрілік заттың пайдасы/қаупі арақатынасының бейінін үздіксіз бақылап отыруға мүмкіндік береді.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• метформинге, глибенкламидке немесе басқа сульфонилмочевина препараттары мен сульфаниламидтерге, сондай-ақ, қосымша заттарына жоғары сезімталдық;

• 1 типті қант диабеті (инсулинге тәуелді диабет), кетоацидоз, диабеттік прекома;

• бүйрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек дисфункциясы (креатинин клиренсі < 60 мл/мин);

• бүйрек функциясының бұзылуына алып келуі мүмкін жедел жағдайлар: дегидратация, ауыр инфекция, шок;

• тіндердің гипоксиясымен қатар жүретін жедел немесе созылмалы аурулар: жүректің немесе тыныс алудың жеткіліксіздігі, жуырда бастан өткерген миокард инфарктісі, шок;

• бауыр жеткіліксіздігі, жедел алкогольдік уыттану, маскүнемдік;

• порфирия;

• жүктілік және лактация кезеңі;

• миконазолды бір мезгілде қабылдау

• тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға

• балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қолдануға болмайтын біріктірілімдері

Глибенкламидті қолданумен байланысты

Миконазол (жүйелі қолдануға арналған, ауыз қуысына арналған гель): гипогликемияның немесе тіпті, команың дамуы мүмкіндігімен, гипогликемиялық әсерінің жоғарылауы.

Ұсынылмайтын біріктірілімдері

Метформинді қолданумен байланысты

Алкоголь: жедел алкогольдік уыттану кезінде, әсіресе, ашығу немесе жеткіліксіз тамақтану және бауыр жеткіліксіздігі жағдайында лактатацидоздың даму қаупі күшейеді. Би-акт препаратымен емдеу кезінде және құрамында алкоголь бар дәрілік заттардың қабылдануын болдырмау керек.

Сульфонилмочевина туындыларын қолданумен байланысты

Алкоголь: антабустық реакция (алкогольді көтере алмаушылық), әсіресе хлорпропамид, глибенкламид, глипизид және толбутамид үшін. Алкогольді қабылдау аталған дәрілік заттардың гипогликемиялық әсерін арттыруы мүмкін (компенсаторлық реакцияларды тежеу арқылы), бұл гипогликемиялық команың дамуына ықпал етуі мүмкін. Сондықтан, Би-акт препаратымен емделу кезінде алкоголь және құрамында алкоголь бар дәрілік заттардың қабылдануын болдырмау керек.

Фенилбутазон (жүйелі қолдануға арналған): сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсерін жоғарылатады (ақуызбен байланысатын орындарында сульфонилмочевина туындыларының орнын баса отырып және/немесе олардың элиминациясын азайта отырып). Өзара әрекеттестігі аз, қабынуға қарсы басқа дәрілерді пайдаланған дұрыс, немесе пациентке өзін-өзі бақылауды күшейту қажеттігі туралы ескерту керек. Қажет болған жағдайда, қабынуға қарсы дәрілерді қабылдау кезінде және тоқтатқаннан кейін препараттың дозасын түзету керек.

Диабетке қарсы барлық дәрілерді қолданумен байланысты

Даназол: біріктіріп пайдалануды тоқтату мүмкін болмаса, пациентке гликемия деңгейін өз бетінше бақылауды күшейту қажеттігін ескерту керек. Қажет болған жағдайда, даназолды қолдану кезінде, сондай-ақ, оны тоқтатқаннан кейін диабетке қарсы дәрінің дозасын түзету керек.

Сақтықты талап ететін біріктірілімдері

Метформинді қолданумен байланысты

Диуретиктер: диуретиктерді, әсіресе, ілмектік диуретиктерді қабылдаудан туындаған бүйректің функционалдық жеткіліксіздігі аясында метформинді қабылдағанда туындайтын лактатацидоз.

Құрамында йод бар контрастылы дәрілер: құрамында йод бар контрастылы дәрілерді тамыр ішіне енгізу бүйрек жеткіліксіздігін туғызуы мүмкін. Бұл метформиннің жинақталуына алып келуі және лактатацидозды туғызуы мүмкін. Бүйрек функциясына байланысты, Би-акт препаратын қабылдауды зерттеу жүргізгенге дейін 48 сағат бұрын немесе зерттеуді жүргізу кезінде тоқтату және зерттеуден кейін 48 сағаттан ерте қайта бастамау және тек, бүйрек функциясын қайта бағалау қалыпты нәтижелер көрсеткеннен кейін ғана бастау қажет.

Глибенкламидті қолданумен байланысты

Бета-андреноблокаторлар: барлық бета-андреноблокаторлар гипогликемия симптомдарын (жүрек соғуының жиілеуін және тахикардияны) бүркемелейді. Селективті емес бета-андреблокаторлардың көпшілігі гипогликемияның туындау жиілігі мен ауырлығын арттырады. Пациентке қандағы глюкоза мөлшерін, әсіресе, емдеудің басында, өздігінен бақылап отыру қажеттілігі туралы ескерту керек.

Флуконазол: гипогликемия көріністерінің туындауы мүмкіндігімен, сульфонилмочевина туындыларының жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы. Пациентке қандағы глюкоза мөлшерін өздігінен бақылап отыру қажеттігі туралы ескерту керек; флуконазолды қабылдау кезінде және тоқтатқаннан кейін, диабетке қарсы препараттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Бозентан: глибенкламидтің гипогликемиялық әсерінің азаю қаупі бар, өйткені, глибенкламидтің қан плазмасындағы бозентан концентрациясын төмендетеді. Глибенкламид пен бозентанды бір мезгілде қабылдағанда бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы қаупі арта түседі. Пациентке, қандағы глюкоза деңгейі мен бауыр ферменттерінің деңгейін бақылауды күшейту қажеттігін ескерту керек. Қажет болған жағдайда, диабетке қарсы препараттың дозасын түзету керек.

Өт қышқылдарының хелаторлары: өт қышқылдарының хелаторларын бір мезгілде енгізу глибенкламидтің қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді және гипогликемиялық әсерін азайтуы мүмкін. Бұл әсері глибенкламид басқа дәрілік затты қабылдағанға дейін азғантай уақыт аралығында енгізілген жағдайда байқалмаған. Би-акт препаратын өт қышқылдарының хелаторына дейін кемінде 4 сағат бұрын қабылдау ұсынылады.

Диабетке қарсы дәрілердің барлығын қолданумен байланысты

Хлорпромазин: жоғары (тәулігіне 100 мг) дозаларында қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауын туғызады (инсулин лықсуын төмендете отырып).

Сақтық шаралары: пациентке қандағы глюкоза деңгейін өздігінен бақылау қажеттілігі туралы ескерту керек. Қажет болған жағдайда, нейролептикті қабылдау кезінде және тоқтатқаннан кейін диабетке қарсы дәрінің дозасын түзету керек.

Кортикостероидтар (глюкокортикоидтар) және тетракозактидтар (жүйелі және жергілікті әсер ететін): қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы, кейде кетозбен қатар жүреді (кортикостероидтарды қабылдаудың нәтижесінде көмірсуларға толеранттылықтың төмендеуі).

Сақтық шаралары: пациентке қандағы глюкоза мөлшерін өздігінен бақылау қажеттілігі туралы ескерту керек; қажет болған жағдайда, кортикостероидтарды бір мезгілде қолданғанда және оларды қолдануды тоқтатқаннан кейін, диабетке қарсы дәрінің дозасын түзету керек.

2-адреномиметиктер: 2-адреномиметиктерді қабылдаудың нәтижесінде қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы.

Сақтық шаралары: пациентке қандағы глюкоза деңгейін бақылауды күшейту керектігі туралы ескерту, мүмкін болған жағдайда, пациентті инсулинмен емделуге ауыстыру қажет.

Ангиотензинөзгертуші фермент тежегіштері (АӨФ тежегіштері) (мысалы, каптоприл, эналаприл): АӨФ тежегіштері қандағы глюкоза деңгейін төмендетуі мүмкін. Қажет болған жағдайда, АӨФ тежегіштерін қабылдау кезінде және тоқтатқаннан кейін Би-акт препаратының дозасын түзету керек.

Басқа өзара әрекеттесулері: көңіл бөлу қажет біріктірілімдері:

Глибенкламидті қолданумен байланысты

Десмопрессин: Би-акт десмопрессиннің антидиуретиктік әсерін төмендетуі мүмкін.

 

Айрықша нұсқаулар

Лактатацидоз

Лактатацидоз өте сирек, бірақ, шұғыл емделмеген жағдайда өлім қаупі жоғары, күрделі метаболизмдік асқыну болып табылады, ол метформиннің жинақталуы салдарынан дамуы мүмкін. Метформинді қабылдаған пациенттерде байқалған лактатацидоз жағдайлары, көбінесе, қант диабеті және бүйректің айқын жеткіліксіздігі бар пациенттерде дамыған. Лактатацидоз жиілігін нашар бақыланатын қант диабеті, кетоз, ұзақ уақыт ашығу, маскүнемдік, бауыр жеткіліксіздігі және гипоксиямен байланысты кез келген жағдайлар сияқты басқа қатарлас қауіп факторларына баға беру арқылы төмендетуге болады және төмендету қажет.

Диагноз

Лактатацидоз диагнозы бұлшықет түйілулері, іш ауыруы, және/немесе ауыр астения сияқты спецификалық емес симптомдар пайда болған жағдайда қарастырылуы тиіс. Лактатацидоздың ары қарай дамуы ацидоздық ентігу мен гипотермияның пайда болуымен, артынша кома дамуымен сипатталады. Диагностикалық зертханалық көрсеткіштері қандағы рН төмендеуі, плазмадағы лактат деңгейінің 5 ммоль/л жоғарылығы, аниондар аралығы мен лактат/пируват арақатынасының артуы болып табылады. Лактатацидозға күдіктенген жағдайда, Би-акт препаратымен емдеуді тоқтату және пациентті дереу ауруханаға жатқызу керек.

Гипогликемия

Би-акт препаратының құрамында глибенкламид болғандықтан, препаратты қабылдау пациентте гипогликемияның туындауы қаупімен қатар жүреді. Емдеу басталғаннан кейін дозасын біртіндеп титрлеу гипогликемияның туындауын болдырмауы мүмкін. Мұндай емді тек, жүйелі түрде ас ішу режимін (таңғы асты қоса) ұстанатын пациентке тағайындауға болады. Көмірсулардың тұтынылуы жүйелі болуы маңызды, өйткені, ас ішу кешеуілдеген, жеткіліксіз болған немесе көмірсулардың тұтынылуы теңгерімсіз болған жағдайда, гипогликемияның даму қаупі арта түседі. Төмен калориялы диета кезінде, қарқынды немесе ұзаққа созылған дене жүктемесінен кейін, алкогольді пайдаланғанда немесе гипергликемияға қарсы дәрілердің біріктірілімін қабылдағанда, гипогликемияның даму ықтималдығы анағұрлым зор.

Диагноз

Гипогликемия симптомдары: бас ауыруы, ашығу, жүрек айнуы, құсу, айқын шаршау, ұйқы бұзылыстары, қозу жағдайы, озбырлық, зейін қою мен реакциялардың бұзылуы, депрессия, сананың шатасуы, сөйлеудің бұзылуы, көрудің бұзылуы, дірілдеу, салдану және парестезия, бас айналуы, делирий, құрысулар, сомноленция, естен тану, үстірт тыныстау және брадикардия. Гипогликемиядан туындаған контррегуляцияның салдарынан, тершеңдік, қорқыныш, тахикардия, гипертензия, жүрек қағуы, стенокардия және аритмия туындауы мүмкін. Егер вегетативтік невропатия жағдайында немесе бета-адреноблокаторларды, клонидинді, резерпинді, гуанетидинді немесе симпатомиметиктерді бір мезгілде қабылдағанда, гипогликемия баяу дамыса, соңғы симптомдар болмауы мүмкін.

Гипогликемияны емдеу

Гипогликемияның естен тануысыз немесе неврологиялық көріністерсіз жүретін орташа симптомдары кезінде бірден қант жеу қажет. Сонымен қатар, препараттың дозасын және/немесе тамақтану рационын түзету керек.

Комамен, құрысулармен немесе басқа неврологиялық белгілермен жүретін, глюкозаны вена ішіне енгізу арқылы шұғыл емдеуді және пациентті ауруханаға жатқызуды қажет ететін ауыр гипогликемиялық реакциялар болуы мүмкін.

Препаратты сақтықпен тағайындау, дозасын таңдау және пациентке арналған тиісінше нұсқаулар гипогликемияның даму қаупін төмендету үшін маңызды болып табылады. Егер пациентте ауыр немесе симптомдарын білмеумен байланысты болып табылатын гипогликемия ұстамалары қайталанса, гипергликемияға қарсы басқа дәрілермен ем жүргізу мүмкіндігін қарастыру керек.

Гипогликемияның дамуына ықпал ететін факторлар:

• алкогольді бір мезгілде қолдану, әсіресе, ашыққан кезде

• пациенттің дәрігермен өзара байланысқа түсуден және қолдану жөніндегі нұсқаулықта келтірілген ұсынымдарды орындаудан бас тартуы немесе қабілетсіздігі (әсіресе, егде жастағы пациенттерге қатысты)

• жеткіліксіз тамақтану, ас ішудің жүйесіздігі немесе өткізіліп алуы, ашығу немесе диетадағы өзгерістер

• дене жүктемесі мен көмірсуларды қабылдау арасындағы теңгерімсіздік

• бүйрек жеткіліксіздігі

• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі,

• Би-акт препаратының артық дозалануы

• белгілі бір эндокриндік бұзылулар: қалқанша без, гипофиз және бүйрекүсті бездері функциясының жеткіліксіздігі

• белгілі бір дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдау.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде фармакокинетикасы және/немесе фармакодинамикасы өзгеруі мүмкін. Мұндай пациенттерде туындайтын гипогликемия ұзаққа созылуы мүмкін, ондай жағдайда сәйкесінше ем басталуы тиіс.

Пациентке арналған ақпарат

Пациент пен оның отбасы мүшелеріне гипогликемияның қауіп факторларын, оның симптомдарын, емделуін түсіндіру және гипогликемияның дамуына ықпал ететін жағдайлардан хабардар ету қажет. Бұлшықет құрысулары, ас қорытудың бұзылуы, іш ауыруы және ауыр астения, ентігу, гипотермия және кома сияқты спецификалық емес белгілер пайда болған жағдайда, лактатацидоздың дамуы қаупін ескеру керек.

Сонымен қатар, пациентке тамақтану жөніндегі ұсынымдарды сақтаудың маңыздылығын, жүйелі түрде дене жүктемелерінің және қандағы глюкоза деңгейін жүйелі түрде бақылап отыру қажеттілігін түсіндіру қажет.

Қандағы глюкоза деңгейінің теңгерімсіздігі

Хирургиялық араласым немесе диабет декомпенсациясының басқа себептері жағдайында, уақытша инсулинмен емдеуге көшуді қарастыру ұсынылады. Гипергликемия симптомдары несеп шығарудың жиілеуі, айқын шөлдеу, терінің құрғауы болып табылады.

Бүйрек функциясы

Метформин бүйрекпен шығарылатындықтан, Би-акт препаратымен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде креатинин клиренсін жүйелі түрде тексеріп отыру қажет (қан сарысуындағы креатинин деңгейін Кокрофт-Голт формуласының көмегімен анықтау арқылы):

• бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде жылына 1 реттен кем емес;

• егде жастағы пациенттерде, сондай-ақ, креатинин клиренсі қалыптың төменгі шегіндегі пациенттерде жылына кемінде 2-4 реттен кем емес.

Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының төмендеуі жиі кездеседі және симптомсыз жүреді. Бүйрек функциясы бұзылуы мүмкін кезде, мысалы, гипертензияға қарсы ем басталғанда, диуретиктерді немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаған жағдайда, айрықша сақтық таныту ұсынылады.

Хирургиялық аралсымдар

Би-акт препаратының құрамында метформин гидрохлориді болғандықтан, емдеуді жалпы, спинальді немесе эпидуральді анестезиямен жүргізілетін жоспарлы хирургиялық араласымдарға дейін 48 сағат бұрын тоқтату керек. Әдетте, Би-акт препаратымен емдеуді хирургиялық араласмдардан кейін немесе ас ішуді қайта бастағаннан кейін, сондай-ақ, бүйрек функциясын қайта бағалау қалыпты нәтижелерді көрсеткеннен кейін 48 сағаттан ерте бастамау керек.

Басқа сақтық шаралары

Пациенттерге диета ұстау, көмірсулардың күні бойына тұтынылуын дұрыс бөлу қажет. Артық дене салмағы бар адамдар төмен калориялы диета ұстауы керек.

Би-акт препаратын қабылдау кезінде жүйелі түрде дене жаттығуларын орындап отыру керек.

Зертханалық көрсеткіштерді (гликемия, HbA1c) жүйелі түрде бақылап отыру қажет.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттерді сульфонилмочевина туындыларымен емдеу гемолиздік анемияның дамуына алып келуі мүмкін. Глибенкламид осы кластың өкілі бодып табылатындықтан, Би-акт препаратын глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттерде айрықша сақтықпен қолдану және сульфонилмочевина туындылары қолданылмайтын баламалы ем жүргізу мүмкіндігін қарастыру қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік

Би-акт препаратының жүктілік кезінде қолданылуына қатысты клиникаға дейінгі және клиникалық мәліметтер жоқ.

Қант диабетімен байланысты қауіп

Бақыланбайтын қант диабеті (гестациялық немесе тұрақты) туа біткен аномалиялар мен перинатальді өлімнің туындауының жоғарылауына алып келеді. Мүмкіндігінше, туа біткен аномалиялардың туындауы қаупін азайту үшін, ұрықтану кезінде диабетті бақылап отыру қажет.

Метформинмен байланысты қауіп

Метформиннің жүкті әйелдерде қолданылғаны туралы мәліметтер көлемінің шектеулілігі туа біткен аномалиялардың туындау қаупі жоғарылайтынын көрсетпейді.

Глибенкламидпен байланысты қауіп

Препараттың тератогендік әсері туралы мәліметтер жоқ.

Клиникалық тәжірибеде глибенкламидті жүктілік кезінде қабылдаудың нәтижесінде даму ақауларының немесе фетоуыттылықтың пайда болуы мүмкіндігін бағалауға негіз болатын мәліметтер жоқ.

Ауру ағымын бақылау

Пациенттер жүктілігі кезінде қандағы глюкоза деңгейін жүйелі түрде бақылап отыруы керек. Би-акт препаратын жүктілік кезінде қант диабетін емдеу үшін қабылдамаған дұрыс.

Лактация кезеңі

Метформин емшек сүтіне өтеді. Глибенкламидтің емшек сүтіне өтетіндігі туралы мәліметтер жоқ болғандықтан, сондай-ақ, жаңа туған сәбилерде гипогликемияның дамуы қаупіне байланысты, Би-акт препаратын лактация кезінде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Пациенттер гипогликемияның туындауы қаупінен хабардар болуы және автомобиль жүргізгенде және зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін механизмдермен жұмыс жасауда сақтық шараларын қадағалауы тиіс.

 

Артық дозалануы

Препараттың құрамында сульфонилмочевина туындысы бар болғандықтан, артық дозаланған кезде гипогликемия дамуы мүмкін.

Симптомдары: елеулі артық дозалануы немесе қатарлас қауіп факторларының болуы лактатацидоздың дамуына алып келуі мүмкін.

Емі: лактатацидоз өмірге қауіп төндіреді және шұғыл медициналық көмекті қажет етеді. Анағұрлым тиімді емі лактат пен метформинді организмнен гемодиализдің көмегімен шығару болып табылады. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде глибенкламидтің плазмадағы клиренсі ұзаққа созылуы мүмкін. Глибенкламид ақуыздармен тығыз байланысады және сондықтан да, гемодиализ кезінде шығарылмайды.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

28 немесе 30 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

 

Сақтау шарттары

30°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

 

Өндіруші /Қаптаушы

Аль-Такаддом Фармасьютикал Индастриз, Иордания

 

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Аль-Такаддом Фармасьютикал Индастриз, Иордания

 

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Фармалайн» ЖШС, 050028, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шамиева к-сі, 11 үй, тел./факс: 8(727) 338 48 14, 338 48 15.